Оланзапин (заласта, зипрекса, эголанза)

Как определить, что человек принимает ксанакс

Поскольку последствие от ксанакса очень серьезное, нужно как можно раньше понять, что кто-то из близких превращается в наркомана и обратиться за помощью.

Итак, обычно после частого и неконтролируемого приема этого препарата, появляются следующие признаки:

  • человек очень быстро устаёт, путается в мыслях;
  • речь становится невнятной;
  • возникают сильные головные боли;
  • больной становится слишком чувствительным к шуму;
  • человека трясет и он не в состоянии это проконтролировать;
  • часто меняется настроение;
  • больной страдает от бессонницы;
  • появляются проблемы с эмоциями – человек перестает их испытывать;
  • повышенная потливость;
  • рвота;
  • немеют конечности;
  • наблюдается резкое изменение веса.

У этого препарата действующее вещество – алпразолам, поэтому с вопросом, как избавиться от зависимости, нужно обращаться только к специалистам. Без их помощи невозможно решить проблему самостоятельно. Как уже говорилось выше, алпразолам наркотический эффект которого вызывает сильное привыкание, заставляет больного употреблять новую и новую дозу.

Также стоит отметить, что после отмены препарата, человек может испытывать много неприятных ощущений. А если он использовал таблетки в качестве наркотика, то отсутствие дозы вызывает такие симптомы отмены, которые могут быть опасны для жизни. Вот почему так нужна помощь специалистов. Поэтому если кто-то сомневается в том, что ксанакс, конечно же, вызывает привыкание, то от этих сомнений стоит немедленно избавиться. Потому что такое ошибочное мнение может привести к серьезным последствиям.

Поэтому нужно всегда думать не о том, сколько длится эффект от ксанакса, а о том, насколько сильно эти таблетки влияют на организм. Ведь после отмены препарата ксанакса у человека очень сильно повышается тревожность, начинается паника, он может стать просто невменяемым, нанести вред себе и окружающим.

Поэтому если кто-то из близких зависим – ненужно пытаться решить проблему самостоятельно. Вместо этого необходимо обратиться к специалистам. Клиника доктора Кадырова предлагает профессиональную помощь и лечение от наркомании.

Прежде чем принимать это лекарство

Опасно приобретать Xanax в Интернете или у поставщиков за пределами США. Лекарства, распространяемые из интернет-продаж, могут содержать опасные ингредиенты или не могут быть распределены лицензированной аптекой. Продажа и распространение Xanax за пределами США не соответствует положениям Управления по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для безопасного использования этого лекарства.

Вы не должны брать Xanax, если у вас есть:

  • Узкоугольная глаукома;

  • Если вы также принимаете итраконазол или кетоконазол; или

  • Если у вас аллергия на алпразолам или другие бензодиазепины, такие как хлордиазепоксид (либриум), клоразепат (транксен), диазепам (валиум), лоразепам (ативан) или оксазепам (серакс).

Чтобы убедиться, что Xanax безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • Судороги или эпилепсия;

  • Заболевания почек или печени (особенно алкогольная болезнь печени);

  • Астма или другое расстройство дыхания;

  • Открытая глаукома;

  • История депрессии или суицидальных мыслей или поведения;

  • История наркомании или алкогольной зависимости; или

  • Если вы также пользуетесь наркотическим (опиоидным) лекарством.

Не используйте Xanax, если вы беременны. Это лекарство может вызвать врожденные дефекты. Ваш ребенок также может стать зависимым от препарата. Это может вызвать опасные для жизни симптомы отмены у ребенка после его рождения. Младенцы, рожденные в зависимости от привыкания, могут нуждаться в лечении в течение нескольких недель. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Используйте эффективный контроль рождаемости, чтобы предотвратить беременность, пока вы принимаете Xanax.

Алпразолам может проникать в грудное молоко и может нанести вред грудному ребенку. Вы не должны кормить грудью, пока используете Xanax.

Седативные эффекты Xanax могут длиться дольше у пожилых людей. Случайные падения распространены у пожилых пациентов, которые берут бензодиазепины

Соблюдайте осторожность, чтобы избежать падения или случайной травмы во время приема Xanax

Xanax не одобрен для использования кем-либо моложе 18 лет.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Формы алпразолама


Алпразолам обычного выпуска и в форме перорально растворимых таблеток доступен в виде таблеток с дозировкой 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг.
Таблетки алпразолама расширенного высвобождения доступны в дозировках 0,5 мг, 1 мг, 2 мг и 3 мг.
Пероральные растворы Алпразолама доступны в дозировках 0,5 мг / 5 мл и 1 мг / 1 мл.

  • Активный ингредиент: алпразолам
  • Неактивные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, докузат натрия, повидон, крахмал гликолят натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния и бензоат натрия. Кроме того, таблетка 0,25 мг содержит D&C желтый № 10, а таблетка 0,5 мг содержит FD & C желтый № 6 и D & C желтый № 10.

Зависимость и абстиненция

Алпразолам, как и другие бензодиазепины, связывается со специфическими участками на рецепторе гамма-амино-масляной кислоты. При связывании с этими участками (бензодиазепиновыми рецепторами), препарат модулирует действие рецепторов ГАМК А и, таким образом, ГАМКергических нейронов. Длительное применение приводит к адаптивным изменениям бензодиазепиновых рецепторов, что делает их менее чувствительными к стимуляции и снижает их эффекты.
При прекращении употребления препарата часто наблюдается абстиненция и синдром отмены, поэтому препарат требует постепенного сокращения дозировки, чтобы минимизировать последствия отмены при прекращении приема.
Не все эффекты отмены свидетельствуют об истинной зависимости или абстиненции. Рецидив симптомов, таких как беспокойство, может просто указывать на то, что препарат действовал как успокоительное и что, при отсутствии препарата, симптом возвращается к своему прежнему уровню. В случае более серьезных или частых симптомов, пациент может испытывать эффект отмены за счет прекращения употребления препарата. Любой из этих эффектов может наблюдаться даже в отсутствии зависимости от препарата.
Алпразолам и другие бензодиазепины также может вызывать развитие физической зависимости, толерантности и симптом отмены бензодиазепинов в случае быстрого сокращения дозы или прекращения терапии после длительного лечения. Существует высокий риск абстинентных реакции в том случае, если препарат вводят в более высокой дозировке, чем рекомендуется, или если пациент резко прекращает принимать лекарство, не позволяя организму приспособиться к снижению дозировки.
В 1992 году Ромах и коллеги сообщили, что увеличение дозы не характерно для долгосрочных пользователей алпразолама, и что большинство долгосрочных пользователей алпразолама меняют свой первоначальный паттерн регулярного использования препарата для контроля симптомов только в случае необходимости.
Некоторые общие симптомы абстиненции при отмене алпразолама включают недомогание, слабость, бессонницу, тахикардию и головокружение.
Пациенты, принимающие препарат в дозе, превышающей 4 мг в день, имеют повышенный риск развития зависимости. Это лекарство может вызвать абстинентный синдром при резкой отмене быстром снижении дозы. В некоторых случаях у пациентов наблюдались судороги. Отмена этого препарата может также вызвать беспокойство.
В медицинской литературе были описаны случаи резкого прекращения приема алпразолама, связанные с бредом, что аналогично действию тропановых алкалоидов (антагонистов ГАМК) дурмана (скополамин и атропин) и судорогами.
В 1983 году, в исследовании пациентов, принимавших бензодиазепины длительного действия, например, клоразепат, в течение длительного времени, лекарства резко отменили. Только 5% пациентов, принимавших препарат в течение менее 8 месяцев, продемонстрировали симптомы абстиненции, однако среди тех, кто принимал его более 8 месяцев, процент пациентов с абстиненцией, составил 43%. При приеме алпразолама – бензодиазепина короткого действия – в течение 8 недель, у 65% пациентов наблюдалась сильная бессонница, связанная с отменой препарата. В какой-то степени, действие этих старых бензодиазепинов является самоослабляющимся.
Бензодиазепины диазепам (Валиум) и оксазепам (Serepax) производят меньше реакций отмены, чем алпразолам (Xanax), Темазепам (Restoril / Normison) или лоразепам (Теместа / Ативан). Факторы, определяющие риск психологической или физической зависимости и тяжести симптомов отмены бензодиазепинов при снижении дозы алпразолама, включают в себя: дозировку, продолжительность использования, частоту дозирования, личностные характеристики пациента, предшествующее применение перекрестно зависимых / перекрестно толерантных препаратов (алкоголь или другие седативные и снотворные средства); использование перекрестно толерантных препаратов, использование других бензодиазепинов короткого действия и высокой активности и метод прекращения приема.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, седативными, снотворными, анестезирующими средствами, анальгетиками, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС, особенно при парентеральном введении.

Одновременное применение антацидов может отсрочить, но не уменьшить всасывание хлордиазепоксида.

При одновременном приеме внутрь гормональных контрацептивов усиливается эффективность хлордиазепоксида. Повышается частота случаев развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении с миорелаксантами возможно усиление действия миорелаксантов; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия.

При одновременном применении теофиллин в низких дозах извращает седативное действие хлордиазепоксида.

При одновременном применении фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм хлордиазепоксида. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

В экспериментальных исследованиях показано, что при одновременном применении хлордиазепоксид может усиливать токсичность циклофосфамида.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия хлордиазепоксида.

Действие от Ксанакса

Даже в терапевтической дозировке лекарство может вызывать различные побочные реакции:

  • снижение концентрации внимания;
  • притупление реакции;
  • расстройство пищеварения;
  • сонливость;
  • кожный зуд;
  • чувство усталости.

Чтобы минимизировать риск негативных проявлений, необходимо принимать Ксанакс только по рекомендации врача и кратковременным курсом. Оптимальная доза препарата всегда подбирается индивидуально, в зависимости от симптоматики заболевания и выраженности клинического эффекта. Начинают принимать лекарство небольшими дозами. Если доза увеличивается, приём Ксанакса лучше делать перед сном в вечернее время.

Не знаете с чего начать? Звоните, мы подскажем

8 (800) 551-95-17

Синтез

Алпразолам является химическим аналогом триазолама, который отличается отсутствием атома хлора в орто-положении 6-фенильного кольца. Для производства алпразолама может быть использована такая же схема, что и для производства триазолама, с тем исключением, что производство начинается с 2-амино-5-хлорбензофенона.
Существует и другой способ изготовления алпразолама, который начинается с 2,6-дихлор-4-фенилхинолина, реакция, которая с гидразином дает 6-хлор-2-гидразино-4-фенилхинолин. Кипение этого вещества с триэтилортоацетатом в ксилоле приводит к гетероциклизации в триазольное производное. Полученный продукт подвергается окислительному расщеплению с помощью периодата натрия и диоксида рутения в системе ацетон-вода с получением 2- — 5-хлорбензофенона. Оксиметилирование последнего с использованием формальдегида и последующей подстановки полученной гидроксильной группы трибромида фосфора дает 2- — 5 хлорбензофенон. Замена атома брома аминогруппой с помощью аммиака и спонтанная внутримолекулярная гетероциклизация после этой реакции дает алпразолам.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое

Исходя из химической структуры препарата наличие химически несовместимых комбинаций не предполагается: препарат быстро разрушается и в ЖКТ не поступает.

Фармакокинетическое

Учитывая химическую структуру препарата (гептапептид — синтетический аналог АКТГ, полностью лишенный гормональной активности), быстроту всасывания и скорость поступления в кровь, а также интраназальный способ введения, влияние иных препаратов на фармакокинетические параметры препарата Семакс капли назальные 1% не предполагается.

Учитывая способ введения Семакс капли назальные 1%, нежелательно введение средств, обладающих местным сосудосуживающим действием при их интраназальном введении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетения ЦНС и функции дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергическими эффектами, возможно усиление их антихолинергических эффектов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, солей лития нарушается всасывание фенотиазинов.

При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

При одновременном применении возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Ксанакс – препарат от бессонницы

Как и многие другие наркотики, это вещество достаточно быстро вызывает зависимость, поэтому нужно быть очень осторожными даже если человеку прописали таблетки по рецепту

Вот почему важно принимать все подобные вещества под контролем врача и только в указанных дозах, а не пытаться их повысить самостоятельно, для увеличения эффекта

Ксанаксом называют одну из форм бензодиазепинов – это препараты, которые помогают людям избавиться от тревожности и бессонницы. Они относятся к группе депрессантов для нервной системы. То есть, они замедляют работу нервной системы, тем самым успокаивая человека, снимая ощущение того, что все вокруг является угрозой.

Осложнения после отмены бензодиазепинов

Большинство фармакологических эффектов бензодиазепинов зависят от их влияния на ГАМКэргический канал. Нейромасляная γ-аминомасляная кислота (ГАМК) — основной ингибирующий нейротрансмиттер в центральной нервной системе. Она присутствует не менее чем в трети нервных окончаний. ГАМК работает через различные подтипы рецепторов, связанных с ионным каналом ГАМКА, ответственным за быстрое ингибирующее действие, и ГАМК, связанной с G-белком, ответственным за медленное и пролонгированное действие. 

Рецепторы ГАМКА связаны с хлоридным каналом, закрытым ГАМК. Бензодиазепины работают путем сенсибилизации рецепторов ГАМКА к γ-аминомасляной кислоты путем их положительной аллостерической модуляции. В присутствии бензодиазепинов ГАМК легче активировать рецептор, т.е. ионы хлора протекают по хлоридным каналам в нейрон и гиперполяризуют его. Хроническое лечение бензодиазепинами вызывает длительную активацию рецепторов ГАМКА, адаптирующихся к этой ситуации. 

Толерантность, или десенсибилизация рецепторов, представляет собой обратимую или необратимую потерю чувствительности рецептора к последующему возбуждению. Это естественный процесс, который развивается для защиты клеток от чрезмерной стимуляции в случаях повышенного воздействия агониста. 

За абстинентный синдром, развивающийся после резкого прекращения приема бензодиазепинов без присутствия лиганда, отвечают адаптированные и поэтому измененные рецепторы. Исследования на животных моделях показывают, что быстрее всего развивается толерантность к снотворным и седативным средствам и, позднее к препаратам с противосудорожным эффектом. 

Тремор пальцев рук

Механизмы адаптации рецепторов, ответственные за развитие толерантности после прекращения приема хронических бензодиазепинов, до конца не изучены. Толерантность может возникать без уменьшения количества рецепторов, например, путем кратковременного подавления способности рецептора связывать агонист, так называемое разъединение. Это явление протекает быстро и полностью обратимо.

Другой механизм – кратковременное снижение способности рецептора формировать сигнал – наблюдается после нескольких часов стимуляции рецептора агонистом. После удаления агониста из рецепторной среды правильный клеточный ответ на возбуждение возвращается полностью в течение нескольких часов. Эти два механизма вряд ли будут связаны с постоянным введением бензодиазепинов.

Более вероятно, что за возникновение толерантности после длительного применения бензодиазепинов отвечает длительное и необратимое снижение количества бензодиазепиновых рецепторов, возникающее после постоянной стимуляции.

Эффект длительной стимуляции рецепторов — снижение процессов репликации генов, концентрация факторов транскрипции CREB в ответ на снижение уровня цАМФ. Возвращение полноценного ответа зависит от восстановления (повторного синтеза) внутриклеточного пула рецепторов. Этот процесс занимает много часов или даже дней. 

В дополнение к основному механизму, также могут быть вовлечены в процесс толерантности и абстинентного синдрома нейротрофические факторы и другие нейротрансмиттеры —  серотонин, ацетилхолин, дофамин, глутаминовая кислота.

Фармакологическое действие

Анксиолитик (транквилизатор). Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина.

Как анксиолитическое средство этифоксин оказывает автономное регулирующее действие. В исследованиях in vitro и in vivo у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А рецепторы, улучшающим ГАМК-ергическую передачу импульса.

При прямом воздействии на ГАМК-А-рецептор путем аллостерической модуляции этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2- или β3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным аплостерическим модулятором ГАМК-А рецептора.

Противопоказания

— порфирия;

— беременность;

— период родовой деятельности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.

Не рекомендуется назначать таблетки Атаракс пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, а также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.

С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.

Эффективное лечение зависимости от ксанакса в клинике “ЦЗМ”

Несмотря на то, что на ксанакс (xanax, занекс) цена в Украине может быть существенно выше его реальной стоимости (а в некоторых случаях даже превышать цену многих других наркотических веществ), это не останавливает наркозависимых людей. Все чаще они начинают употреблять именно этот опасный препарат с большим количеством побочных действий:

  • страх и тревожные состояния;
  • проблемы со сном и полная бессонница;
  • суицидальные мысли;
  • изменение голоса;
  • боли во всем теле и органах.

Причем перечисленные побочные эффекты не всегда могут пройти даже после окончания приема ксанакса. Вот почему при возникновении любого изменения состояния здоровья необходимо незамедлительно обращаться к специалистам за консультацией.

Наркологическая клиника “Центр здоровой молодежи” гарантирует эффективное лечение от наркологической зависимости на любой стадии. В клинике работают опытные и квалифицированные психологи, а также психиатры и врачи узкого профиля, которые специализируются на проблемах наркозависимых людей. Обращаясь в “ЦЗМ Украина” человек может рассчитывать на анонимное лечение и эффективную помощь на психоэмоциональном и физическом уровнях. Главной задачей специалистов клиники является создание комфортных условий для пациентов, запуск процессов детоксикации организма и применение действенных методов в борьбе с недугом.

Измените свою жизнь – записывайтесь на консультацию к специалистам центра!

Как работает xanax лекарство

В мозгу каждого из нас есть нейроны, которые называются гамма-рецепторами. Именно они и отвечают за то, что человек тревожится, беспокоиться. И если эти нейроны становятся чересчур активными, они начинают сгорать. Благодаря ксанаксу активность уменьшается, а значит и потерянных нейронов становится намного меньше. У человека пропадает чувство тревоги, он не ощущает панику, он может взять себя в руки и адекватно оценить происходящее вокруг. Но, из-за того, что ксанакс действует очень быстро, в случае бесконтрольного приема, эти таблетки начинают вызывать привыкание.

К сожалению, зависимость может наблюдаться даже у людей, которые пьют таблетки по рецепту врача

Вот почему так важно очень внимательно следить за состоянием пациента и, в случае необходимости, вовремя отменить препарат

Препарат xanax отзывы имеет разные, именно из-за возникновения таких проблем. Например, поскольку препарат имеет короткий период полураспада, у людей могут возникать симптомы отмены даже между дозами. А если препарат принимают неправильно, то есть, в качестве наркотика, то появляется множество побочных эффектов.

Примечания

  1. ↑ . Drugs.com (13 ноября 2017). Дата обращения: 25 октября 2018.
  2. (PDF) 4. Federal Drug Administration (23 августа 2011). — «Anxiety Disorders – XANAX Tablets (alprazolam) are indicated for the management of anxiety disorder (a condition corresponding most closely to the APA Diagnostic and Statistical Manual diagnosis of generalized anxiety disorder) or the short-term relief of symptoms of anxiety. Anxiety or tension associated with the stress of everyday life usually does not require treatment with an anxiolytic… Panic Disorder – XANAX is also indicated for the treatment of panic disorder, with or without agoraphobia… Demonstrations of the effectiveness of XANAX by systematic clinical study are limited to 4 months duration for anxiety disorder and 4 to 10 weeks duration for panic disorder; however, patients with panic disorder have been treated on an open basis without any apparent loss of benefit. The physician should periodically reassess the usefulness of the drug for the individual patient.». Дата обращения: 14 сентября 2011.
  3. . RxList. First DataBank (июль 2008).
  4. Ястребов Д.В., ГНЦ социальной и судебной психиатрии им. В. П. Сербского, Москва, «Алпразолам сегодня: 30 лет дискуссии об индивидуальных показателях и безопасности».
  5. ↑ Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
  6.  (недоступная ссылка). DEA. Дата обращения: 31 октября 2008.
  7. . The UK Statute Law database (1991).
  8. British Medical Association, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 4.1.2: Anxiolytics // British National Formulary (BNF 60). — United Kingdom : BMJ Group and RPS Publishing, September 2010. — P. . — ISBN 978-0-85369-931-6.
  9. . Irish Statute Book. Office of the Attorney General (1993).
  10.  (швед.) (недоступная ссылка). Sweden: Läkemedelsverket (октябрь 2011). Дата обращения: 25 июня 2020.
  11. (2013).
  12. . The LawPhil Project (2002). Дата обращения: 17 августа 2018.

Особые указания

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами

При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.В период лечения не допускать употребления алкоголя.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Фармакокинетика

Всасывание

Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.

Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч.

У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Оланзапин (заласта, зипрекса, эголанза)

Как определить, что человек принимает ксанакс

Поскольку последствие от ксанакса очень серьезное, нужно как можно раньше понять, что кто-то из близких превращается в наркомана и обратиться за помощью.

Итак, обычно после частого и неконтролируемого приема этого препарата, появляются следующие признаки:

  • человек очень быстро устаёт, путается в мыслях;
  • речь становится невнятной;
  • возникают сильные головные боли;
  • больной становится слишком чувствительным к шуму;
  • человека трясет и он не в состоянии это проконтролировать;
  • часто меняется настроение;
  • больной страдает от бессонницы;
  • появляются проблемы с эмоциями – человек перестает их испытывать;
  • повышенная потливость;
  • рвота;
  • немеют конечности;
  • наблюдается резкое изменение веса.

У этого препарата действующее вещество – алпразолам, поэтому с вопросом, как избавиться от зависимости, нужно обращаться только к специалистам. Без их помощи невозможно решить проблему самостоятельно. Как уже говорилось выше, алпразолам наркотический эффект которого вызывает сильное привыкание, заставляет больного употреблять новую и новую дозу.

Также стоит отметить, что после отмены препарата, человек может испытывать много неприятных ощущений. А если он использовал таблетки в качестве наркотика, то отсутствие дозы вызывает такие симптомы отмены, которые могут быть опасны для жизни. Вот почему так нужна помощь специалистов. Поэтому если кто-то сомневается в том, что ксанакс, конечно же, вызывает привыкание, то от этих сомнений стоит немедленно избавиться. Потому что такое ошибочное мнение может привести к серьезным последствиям.

Поэтому нужно всегда думать не о том, сколько длится эффект от ксанакса, а о том, насколько сильно эти таблетки влияют на организм. Ведь после отмены препарата ксанакса у человека очень сильно повышается тревожность, начинается паника, он может стать просто невменяемым, нанести вред себе и окружающим.

Поэтому если кто-то из близких зависим – ненужно пытаться решить проблему самостоятельно. Вместо этого необходимо обратиться к специалистам. Клиника доктора Кадырова предлагает профессиональную помощь и лечение от наркомании.

Прежде чем принимать это лекарство

Опасно приобретать Xanax в Интернете или у поставщиков за пределами США. Лекарства, распространяемые из интернет-продаж, могут содержать опасные ингредиенты или не могут быть распределены лицензированной аптекой. Продажа и распространение Xanax за пределами США не соответствует положениям Управления по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для безопасного использования этого лекарства.

Вы не должны брать Xanax, если у вас есть:

  • Узкоугольная глаукома;

  • Если вы также принимаете итраконазол или кетоконазол; или

  • Если у вас аллергия на алпразолам или другие бензодиазепины, такие как хлордиазепоксид (либриум), клоразепат (транксен), диазепам (валиум), лоразепам (ативан) или оксазепам (серакс).

Чтобы убедиться, что Xanax безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • Судороги или эпилепсия;

  • Заболевания почек или печени (особенно алкогольная болезнь печени);

  • Астма или другое расстройство дыхания;

  • Открытая глаукома;

  • История депрессии или суицидальных мыслей или поведения;

  • История наркомании или алкогольной зависимости; или

  • Если вы также пользуетесь наркотическим (опиоидным) лекарством.

Не используйте Xanax, если вы беременны. Это лекарство может вызвать врожденные дефекты. Ваш ребенок также может стать зависимым от препарата. Это может вызвать опасные для жизни симптомы отмены у ребенка после его рождения. Младенцы, рожденные в зависимости от привыкания, могут нуждаться в лечении в течение нескольких недель. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Используйте эффективный контроль рождаемости, чтобы предотвратить беременность, пока вы принимаете Xanax.

Алпразолам может проникать в грудное молоко и может нанести вред грудному ребенку. Вы не должны кормить грудью, пока используете Xanax.

Седативные эффекты Xanax могут длиться дольше у пожилых людей. Случайные падения распространены у пожилых пациентов, которые берут бензодиазепины

Соблюдайте осторожность, чтобы избежать падения или случайной травмы во время приема Xanax

Xanax не одобрен для использования кем-либо моложе 18 лет.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Формы алпразолама


Алпразолам обычного выпуска и в форме перорально растворимых таблеток доступен в виде таблеток с дозировкой 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг.
Таблетки алпразолама расширенного высвобождения доступны в дозировках 0,5 мг, 1 мг, 2 мг и 3 мг.
Пероральные растворы Алпразолама доступны в дозировках 0,5 мг / 5 мл и 1 мг / 1 мл.

  • Активный ингредиент: алпразолам
  • Неактивные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, докузат натрия, повидон, крахмал гликолят натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния и бензоат натрия. Кроме того, таблетка 0,25 мг содержит D&C желтый № 10, а таблетка 0,5 мг содержит FD & C желтый № 6 и D & C желтый № 10.

Зависимость и абстиненция

Алпразолам, как и другие бензодиазепины, связывается со специфическими участками на рецепторе гамма-амино-масляной кислоты. При связывании с этими участками (бензодиазепиновыми рецепторами), препарат модулирует действие рецепторов ГАМК А и, таким образом, ГАМКергических нейронов. Длительное применение приводит к адаптивным изменениям бензодиазепиновых рецепторов, что делает их менее чувствительными к стимуляции и снижает их эффекты.
При прекращении употребления препарата часто наблюдается абстиненция и синдром отмены, поэтому препарат требует постепенного сокращения дозировки, чтобы минимизировать последствия отмены при прекращении приема.
Не все эффекты отмены свидетельствуют об истинной зависимости или абстиненции. Рецидив симптомов, таких как беспокойство, может просто указывать на то, что препарат действовал как успокоительное и что, при отсутствии препарата, симптом возвращается к своему прежнему уровню. В случае более серьезных или частых симптомов, пациент может испытывать эффект отмены за счет прекращения употребления препарата. Любой из этих эффектов может наблюдаться даже в отсутствии зависимости от препарата.
Алпразолам и другие бензодиазепины также может вызывать развитие физической зависимости, толерантности и симптом отмены бензодиазепинов в случае быстрого сокращения дозы или прекращения терапии после длительного лечения. Существует высокий риск абстинентных реакции в том случае, если препарат вводят в более высокой дозировке, чем рекомендуется, или если пациент резко прекращает принимать лекарство, не позволяя организму приспособиться к снижению дозировки.
В 1992 году Ромах и коллеги сообщили, что увеличение дозы не характерно для долгосрочных пользователей алпразолама, и что большинство долгосрочных пользователей алпразолама меняют свой первоначальный паттерн регулярного использования препарата для контроля симптомов только в случае необходимости.
Некоторые общие симптомы абстиненции при отмене алпразолама включают недомогание, слабость, бессонницу, тахикардию и головокружение.
Пациенты, принимающие препарат в дозе, превышающей 4 мг в день, имеют повышенный риск развития зависимости. Это лекарство может вызвать абстинентный синдром при резкой отмене быстром снижении дозы. В некоторых случаях у пациентов наблюдались судороги. Отмена этого препарата может также вызвать беспокойство.
В медицинской литературе были описаны случаи резкого прекращения приема алпразолама, связанные с бредом, что аналогично действию тропановых алкалоидов (антагонистов ГАМК) дурмана (скополамин и атропин) и судорогами.
В 1983 году, в исследовании пациентов, принимавших бензодиазепины длительного действия, например, клоразепат, в течение длительного времени, лекарства резко отменили. Только 5% пациентов, принимавших препарат в течение менее 8 месяцев, продемонстрировали симптомы абстиненции, однако среди тех, кто принимал его более 8 месяцев, процент пациентов с абстиненцией, составил 43%. При приеме алпразолама – бензодиазепина короткого действия – в течение 8 недель, у 65% пациентов наблюдалась сильная бессонница, связанная с отменой препарата. В какой-то степени, действие этих старых бензодиазепинов является самоослабляющимся.
Бензодиазепины диазепам (Валиум) и оксазепам (Serepax) производят меньше реакций отмены, чем алпразолам (Xanax), Темазепам (Restoril / Normison) или лоразепам (Теместа / Ативан). Факторы, определяющие риск психологической или физической зависимости и тяжести симптомов отмены бензодиазепинов при снижении дозы алпразолама, включают в себя: дозировку, продолжительность использования, частоту дозирования, личностные характеристики пациента, предшествующее применение перекрестно зависимых / перекрестно толерантных препаратов (алкоголь или другие седативные и снотворные средства); использование перекрестно толерантных препаратов, использование других бензодиазепинов короткого действия и высокой активности и метод прекращения приема.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, седативными, снотворными, анестезирующими средствами, анальгетиками, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС, особенно при парентеральном введении.

Одновременное применение антацидов может отсрочить, но не уменьшить всасывание хлордиазепоксида.

При одновременном приеме внутрь гормональных контрацептивов усиливается эффективность хлордиазепоксида. Повышается частота случаев развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении с миорелаксантами возможно усиление действия миорелаксантов; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия.

При одновременном применении теофиллин в низких дозах извращает седативное действие хлордиазепоксида.

При одновременном применении фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм хлордиазепоксида. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

В экспериментальных исследованиях показано, что при одновременном применении хлордиазепоксид может усиливать токсичность циклофосфамида.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия хлордиазепоксида.

Действие от Ксанакса

Даже в терапевтической дозировке лекарство может вызывать различные побочные реакции:

  • снижение концентрации внимания;
  • притупление реакции;
  • расстройство пищеварения;
  • сонливость;
  • кожный зуд;
  • чувство усталости.

Чтобы минимизировать риск негативных проявлений, необходимо принимать Ксанакс только по рекомендации врача и кратковременным курсом. Оптимальная доза препарата всегда подбирается индивидуально, в зависимости от симптоматики заболевания и выраженности клинического эффекта. Начинают принимать лекарство небольшими дозами. Если доза увеличивается, приём Ксанакса лучше делать перед сном в вечернее время.

Не знаете с чего начать? Звоните, мы подскажем

8 (800) 551-95-17

Синтез

Алпразолам является химическим аналогом триазолама, который отличается отсутствием атома хлора в орто-положении 6-фенильного кольца. Для производства алпразолама может быть использована такая же схема, что и для производства триазолама, с тем исключением, что производство начинается с 2-амино-5-хлорбензофенона.
Существует и другой способ изготовления алпразолама, который начинается с 2,6-дихлор-4-фенилхинолина, реакция, которая с гидразином дает 6-хлор-2-гидразино-4-фенилхинолин. Кипение этого вещества с триэтилортоацетатом в ксилоле приводит к гетероциклизации в триазольное производное. Полученный продукт подвергается окислительному расщеплению с помощью периодата натрия и диоксида рутения в системе ацетон-вода с получением 2- — 5-хлорбензофенона. Оксиметилирование последнего с использованием формальдегида и последующей подстановки полученной гидроксильной группы трибромида фосфора дает 2- — 5 хлорбензофенон. Замена атома брома аминогруппой с помощью аммиака и спонтанная внутримолекулярная гетероциклизация после этой реакции дает алпразолам.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое

Исходя из химической структуры препарата наличие химически несовместимых комбинаций не предполагается: препарат быстро разрушается и в ЖКТ не поступает.

Фармакокинетическое

Учитывая химическую структуру препарата (гептапептид — синтетический аналог АКТГ, полностью лишенный гормональной активности), быстроту всасывания и скорость поступления в кровь, а также интраназальный способ введения, влияние иных препаратов на фармакокинетические параметры препарата Семакс капли назальные 1% не предполагается.

Учитывая способ введения Семакс капли назальные 1%, нежелательно введение средств, обладающих местным сосудосуживающим действием при их интраназальном введении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетения ЦНС и функции дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергическими эффектами, возможно усиление их антихолинергических эффектов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, солей лития нарушается всасывание фенотиазинов.

При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

При одновременном применении возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Ксанакс – препарат от бессонницы

Как и многие другие наркотики, это вещество достаточно быстро вызывает зависимость, поэтому нужно быть очень осторожными даже если человеку прописали таблетки по рецепту

Вот почему важно принимать все подобные вещества под контролем врача и только в указанных дозах, а не пытаться их повысить самостоятельно, для увеличения эффекта

Ксанаксом называют одну из форм бензодиазепинов – это препараты, которые помогают людям избавиться от тревожности и бессонницы. Они относятся к группе депрессантов для нервной системы. То есть, они замедляют работу нервной системы, тем самым успокаивая человека, снимая ощущение того, что все вокруг является угрозой.

Осложнения после отмены бензодиазепинов

Большинство фармакологических эффектов бензодиазепинов зависят от их влияния на ГАМКэргический канал. Нейромасляная γ-аминомасляная кислота (ГАМК) — основной ингибирующий нейротрансмиттер в центральной нервной системе. Она присутствует не менее чем в трети нервных окончаний. ГАМК работает через различные подтипы рецепторов, связанных с ионным каналом ГАМКА, ответственным за быстрое ингибирующее действие, и ГАМК, связанной с G-белком, ответственным за медленное и пролонгированное действие. 

Рецепторы ГАМКА связаны с хлоридным каналом, закрытым ГАМК. Бензодиазепины работают путем сенсибилизации рецепторов ГАМКА к γ-аминомасляной кислоты путем их положительной аллостерической модуляции. В присутствии бензодиазепинов ГАМК легче активировать рецептор, т.е. ионы хлора протекают по хлоридным каналам в нейрон и гиперполяризуют его. Хроническое лечение бензодиазепинами вызывает длительную активацию рецепторов ГАМКА, адаптирующихся к этой ситуации. 

Толерантность, или десенсибилизация рецепторов, представляет собой обратимую или необратимую потерю чувствительности рецептора к последующему возбуждению. Это естественный процесс, который развивается для защиты клеток от чрезмерной стимуляции в случаях повышенного воздействия агониста. 

За абстинентный синдром, развивающийся после резкого прекращения приема бензодиазепинов без присутствия лиганда, отвечают адаптированные и поэтому измененные рецепторы. Исследования на животных моделях показывают, что быстрее всего развивается толерантность к снотворным и седативным средствам и, позднее к препаратам с противосудорожным эффектом. 

Тремор пальцев рук

Механизмы адаптации рецепторов, ответственные за развитие толерантности после прекращения приема хронических бензодиазепинов, до конца не изучены. Толерантность может возникать без уменьшения количества рецепторов, например, путем кратковременного подавления способности рецептора связывать агонист, так называемое разъединение. Это явление протекает быстро и полностью обратимо.

Другой механизм – кратковременное снижение способности рецептора формировать сигнал – наблюдается после нескольких часов стимуляции рецептора агонистом. После удаления агониста из рецепторной среды правильный клеточный ответ на возбуждение возвращается полностью в течение нескольких часов. Эти два механизма вряд ли будут связаны с постоянным введением бензодиазепинов.

Более вероятно, что за возникновение толерантности после длительного применения бензодиазепинов отвечает длительное и необратимое снижение количества бензодиазепиновых рецепторов, возникающее после постоянной стимуляции.

Эффект длительной стимуляции рецепторов — снижение процессов репликации генов, концентрация факторов транскрипции CREB в ответ на снижение уровня цАМФ. Возвращение полноценного ответа зависит от восстановления (повторного синтеза) внутриклеточного пула рецепторов. Этот процесс занимает много часов или даже дней. 

В дополнение к основному механизму, также могут быть вовлечены в процесс толерантности и абстинентного синдрома нейротрофические факторы и другие нейротрансмиттеры —  серотонин, ацетилхолин, дофамин, глутаминовая кислота.

Фармакологическое действие

Анксиолитик (транквилизатор). Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина.

Как анксиолитическое средство этифоксин оказывает автономное регулирующее действие. В исследованиях in vitro и in vivo у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А рецепторы, улучшающим ГАМК-ергическую передачу импульса.

При прямом воздействии на ГАМК-А-рецептор путем аллостерической модуляции этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2- или β3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным аплостерическим модулятором ГАМК-А рецептора.

Противопоказания

— порфирия;

— беременность;

— период родовой деятельности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.

Не рекомендуется назначать таблетки Атаракс пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, а также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.

С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.

Эффективное лечение зависимости от ксанакса в клинике “ЦЗМ”

Несмотря на то, что на ксанакс (xanax, занекс) цена в Украине может быть существенно выше его реальной стоимости (а в некоторых случаях даже превышать цену многих других наркотических веществ), это не останавливает наркозависимых людей. Все чаще они начинают употреблять именно этот опасный препарат с большим количеством побочных действий:

  • страх и тревожные состояния;
  • проблемы со сном и полная бессонница;
  • суицидальные мысли;
  • изменение голоса;
  • боли во всем теле и органах.

Причем перечисленные побочные эффекты не всегда могут пройти даже после окончания приема ксанакса. Вот почему при возникновении любого изменения состояния здоровья необходимо незамедлительно обращаться к специалистам за консультацией.

Наркологическая клиника “Центр здоровой молодежи” гарантирует эффективное лечение от наркологической зависимости на любой стадии. В клинике работают опытные и квалифицированные психологи, а также психиатры и врачи узкого профиля, которые специализируются на проблемах наркозависимых людей. Обращаясь в “ЦЗМ Украина” человек может рассчитывать на анонимное лечение и эффективную помощь на психоэмоциональном и физическом уровнях. Главной задачей специалистов клиники является создание комфортных условий для пациентов, запуск процессов детоксикации организма и применение действенных методов в борьбе с недугом.

Измените свою жизнь – записывайтесь на консультацию к специалистам центра!

Как работает xanax лекарство

В мозгу каждого из нас есть нейроны, которые называются гамма-рецепторами. Именно они и отвечают за то, что человек тревожится, беспокоиться. И если эти нейроны становятся чересчур активными, они начинают сгорать. Благодаря ксанаксу активность уменьшается, а значит и потерянных нейронов становится намного меньше. У человека пропадает чувство тревоги, он не ощущает панику, он может взять себя в руки и адекватно оценить происходящее вокруг. Но, из-за того, что ксанакс действует очень быстро, в случае бесконтрольного приема, эти таблетки начинают вызывать привыкание.

К сожалению, зависимость может наблюдаться даже у людей, которые пьют таблетки по рецепту врача

Вот почему так важно очень внимательно следить за состоянием пациента и, в случае необходимости, вовремя отменить препарат

Препарат xanax отзывы имеет разные, именно из-за возникновения таких проблем. Например, поскольку препарат имеет короткий период полураспада, у людей могут возникать симптомы отмены даже между дозами. А если препарат принимают неправильно, то есть, в качестве наркотика, то появляется множество побочных эффектов.

Примечания

  1. ↑ . Drugs.com (13 ноября 2017). Дата обращения: 25 октября 2018.
  2. (PDF) 4. Federal Drug Administration (23 августа 2011). — «Anxiety Disorders – XANAX Tablets (alprazolam) are indicated for the management of anxiety disorder (a condition corresponding most closely to the APA Diagnostic and Statistical Manual diagnosis of generalized anxiety disorder) or the short-term relief of symptoms of anxiety. Anxiety or tension associated with the stress of everyday life usually does not require treatment with an anxiolytic… Panic Disorder – XANAX is also indicated for the treatment of panic disorder, with or without agoraphobia… Demonstrations of the effectiveness of XANAX by systematic clinical study are limited to 4 months duration for anxiety disorder and 4 to 10 weeks duration for panic disorder; however, patients with panic disorder have been treated on an open basis without any apparent loss of benefit. The physician should periodically reassess the usefulness of the drug for the individual patient.». Дата обращения: 14 сентября 2011.
  3. . RxList. First DataBank (июль 2008).
  4. Ястребов Д.В., ГНЦ социальной и судебной психиатрии им. В. П. Сербского, Москва, «Алпразолам сегодня: 30 лет дискуссии об индивидуальных показателях и безопасности».
  5. ↑ Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
  6.  (недоступная ссылка). DEA. Дата обращения: 31 октября 2008.
  7. . The UK Statute Law database (1991).
  8. British Medical Association, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 4.1.2: Anxiolytics // British National Formulary (BNF 60). — United Kingdom : BMJ Group and RPS Publishing, September 2010. — P. . — ISBN 978-0-85369-931-6.
  9. . Irish Statute Book. Office of the Attorney General (1993).
  10.  (швед.) (недоступная ссылка). Sweden: Läkemedelsverket (октябрь 2011). Дата обращения: 25 июня 2020.
  11. (2013).
  12. . The LawPhil Project (2002). Дата обращения: 17 августа 2018.

Особые указания

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами

При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.В период лечения не допускать употребления алкоголя.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Фармакокинетика

Всасывание

Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.

Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч.

У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Оланзапин (заласта, зипрекса, эголанза)

Как определить, что человек принимает ксанакс

Поскольку последствие от ксанакса очень серьезное, нужно как можно раньше понять, что кто-то из близких превращается в наркомана и обратиться за помощью.

Итак, обычно после частого и неконтролируемого приема этого препарата, появляются следующие признаки:

  • человек очень быстро устаёт, путается в мыслях;
  • речь становится невнятной;
  • возникают сильные головные боли;
  • больной становится слишком чувствительным к шуму;
  • человека трясет и он не в состоянии это проконтролировать;
  • часто меняется настроение;
  • больной страдает от бессонницы;
  • появляются проблемы с эмоциями – человек перестает их испытывать;
  • повышенная потливость;
  • рвота;
  • немеют конечности;
  • наблюдается резкое изменение веса.

У этого препарата действующее вещество – алпразолам, поэтому с вопросом, как избавиться от зависимости, нужно обращаться только к специалистам. Без их помощи невозможно решить проблему самостоятельно. Как уже говорилось выше, алпразолам наркотический эффект которого вызывает сильное привыкание, заставляет больного употреблять новую и новую дозу.

Также стоит отметить, что после отмены препарата, человек может испытывать много неприятных ощущений. А если он использовал таблетки в качестве наркотика, то отсутствие дозы вызывает такие симптомы отмены, которые могут быть опасны для жизни. Вот почему так нужна помощь специалистов. Поэтому если кто-то сомневается в том, что ксанакс, конечно же, вызывает привыкание, то от этих сомнений стоит немедленно избавиться. Потому что такое ошибочное мнение может привести к серьезным последствиям.

Поэтому нужно всегда думать не о том, сколько длится эффект от ксанакса, а о том, насколько сильно эти таблетки влияют на организм. Ведь после отмены препарата ксанакса у человека очень сильно повышается тревожность, начинается паника, он может стать просто невменяемым, нанести вред себе и окружающим.

Поэтому если кто-то из близких зависим – ненужно пытаться решить проблему самостоятельно. Вместо этого необходимо обратиться к специалистам. Клиника доктора Кадырова предлагает профессиональную помощь и лечение от наркомании.

Прежде чем принимать это лекарство

Опасно приобретать Xanax в Интернете или у поставщиков за пределами США. Лекарства, распространяемые из интернет-продаж, могут содержать опасные ингредиенты или не могут быть распределены лицензированной аптекой. Продажа и распространение Xanax за пределами США не соответствует положениям Управления по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для безопасного использования этого лекарства.

Вы не должны брать Xanax, если у вас есть:

  • Узкоугольная глаукома;

  • Если вы также принимаете итраконазол или кетоконазол; или

  • Если у вас аллергия на алпразолам или другие бензодиазепины, такие как хлордиазепоксид (либриум), клоразепат (транксен), диазепам (валиум), лоразепам (ативан) или оксазепам (серакс).

Чтобы убедиться, что Xanax безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • Судороги или эпилепсия;

  • Заболевания почек или печени (особенно алкогольная болезнь печени);

  • Астма или другое расстройство дыхания;

  • Открытая глаукома;

  • История депрессии или суицидальных мыслей или поведения;

  • История наркомании или алкогольной зависимости; или

  • Если вы также пользуетесь наркотическим (опиоидным) лекарством.

Не используйте Xanax, если вы беременны. Это лекарство может вызвать врожденные дефекты. Ваш ребенок также может стать зависимым от препарата. Это может вызвать опасные для жизни симптомы отмены у ребенка после его рождения. Младенцы, рожденные в зависимости от привыкания, могут нуждаться в лечении в течение нескольких недель. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Используйте эффективный контроль рождаемости, чтобы предотвратить беременность, пока вы принимаете Xanax.

Алпразолам может проникать в грудное молоко и может нанести вред грудному ребенку. Вы не должны кормить грудью, пока используете Xanax.

Седативные эффекты Xanax могут длиться дольше у пожилых людей. Случайные падения распространены у пожилых пациентов, которые берут бензодиазепины

Соблюдайте осторожность, чтобы избежать падения или случайной травмы во время приема Xanax

Xanax не одобрен для использования кем-либо моложе 18 лет.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Формы алпразолама


Алпразолам обычного выпуска и в форме перорально растворимых таблеток доступен в виде таблеток с дозировкой 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг.
Таблетки алпразолама расширенного высвобождения доступны в дозировках 0,5 мг, 1 мг, 2 мг и 3 мг.
Пероральные растворы Алпразолама доступны в дозировках 0,5 мг / 5 мл и 1 мг / 1 мл.

  • Активный ингредиент: алпразолам
  • Неактивные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, докузат натрия, повидон, крахмал гликолят натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния и бензоат натрия. Кроме того, таблетка 0,25 мг содержит D&C желтый № 10, а таблетка 0,5 мг содержит FD & C желтый № 6 и D & C желтый № 10.

Зависимость и абстиненция

Алпразолам, как и другие бензодиазепины, связывается со специфическими участками на рецепторе гамма-амино-масляной кислоты. При связывании с этими участками (бензодиазепиновыми рецепторами), препарат модулирует действие рецепторов ГАМК А и, таким образом, ГАМКергических нейронов. Длительное применение приводит к адаптивным изменениям бензодиазепиновых рецепторов, что делает их менее чувствительными к стимуляции и снижает их эффекты.
При прекращении употребления препарата часто наблюдается абстиненция и синдром отмены, поэтому препарат требует постепенного сокращения дозировки, чтобы минимизировать последствия отмены при прекращении приема.
Не все эффекты отмены свидетельствуют об истинной зависимости или абстиненции. Рецидив симптомов, таких как беспокойство, может просто указывать на то, что препарат действовал как успокоительное и что, при отсутствии препарата, симптом возвращается к своему прежнему уровню. В случае более серьезных или частых симптомов, пациент может испытывать эффект отмены за счет прекращения употребления препарата. Любой из этих эффектов может наблюдаться даже в отсутствии зависимости от препарата.
Алпразолам и другие бензодиазепины также может вызывать развитие физической зависимости, толерантности и симптом отмены бензодиазепинов в случае быстрого сокращения дозы или прекращения терапии после длительного лечения. Существует высокий риск абстинентных реакции в том случае, если препарат вводят в более высокой дозировке, чем рекомендуется, или если пациент резко прекращает принимать лекарство, не позволяя организму приспособиться к снижению дозировки.
В 1992 году Ромах и коллеги сообщили, что увеличение дозы не характерно для долгосрочных пользователей алпразолама, и что большинство долгосрочных пользователей алпразолама меняют свой первоначальный паттерн регулярного использования препарата для контроля симптомов только в случае необходимости.
Некоторые общие симптомы абстиненции при отмене алпразолама включают недомогание, слабость, бессонницу, тахикардию и головокружение.
Пациенты, принимающие препарат в дозе, превышающей 4 мг в день, имеют повышенный риск развития зависимости. Это лекарство может вызвать абстинентный синдром при резкой отмене быстром снижении дозы. В некоторых случаях у пациентов наблюдались судороги. Отмена этого препарата может также вызвать беспокойство.
В медицинской литературе были описаны случаи резкого прекращения приема алпразолама, связанные с бредом, что аналогично действию тропановых алкалоидов (антагонистов ГАМК) дурмана (скополамин и атропин) и судорогами.
В 1983 году, в исследовании пациентов, принимавших бензодиазепины длительного действия, например, клоразепат, в течение длительного времени, лекарства резко отменили. Только 5% пациентов, принимавших препарат в течение менее 8 месяцев, продемонстрировали симптомы абстиненции, однако среди тех, кто принимал его более 8 месяцев, процент пациентов с абстиненцией, составил 43%. При приеме алпразолама – бензодиазепина короткого действия – в течение 8 недель, у 65% пациентов наблюдалась сильная бессонница, связанная с отменой препарата. В какой-то степени, действие этих старых бензодиазепинов является самоослабляющимся.
Бензодиазепины диазепам (Валиум) и оксазепам (Serepax) производят меньше реакций отмены, чем алпразолам (Xanax), Темазепам (Restoril / Normison) или лоразепам (Теместа / Ативан). Факторы, определяющие риск психологической или физической зависимости и тяжести симптомов отмены бензодиазепинов при снижении дозы алпразолама, включают в себя: дозировку, продолжительность использования, частоту дозирования, личностные характеристики пациента, предшествующее применение перекрестно зависимых / перекрестно толерантных препаратов (алкоголь или другие седативные и снотворные средства); использование перекрестно толерантных препаратов, использование других бензодиазепинов короткого действия и высокой активности и метод прекращения приема.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, седативными, снотворными, анестезирующими средствами, анальгетиками, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС, особенно при парентеральном введении.

Одновременное применение антацидов может отсрочить, но не уменьшить всасывание хлордиазепоксида.

При одновременном приеме внутрь гормональных контрацептивов усиливается эффективность хлордиазепоксида. Повышается частота случаев развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении с миорелаксантами возможно усиление действия миорелаксантов; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия.

При одновременном применении теофиллин в низких дозах извращает седативное действие хлордиазепоксида.

При одновременном применении фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм хлордиазепоксида. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

В экспериментальных исследованиях показано, что при одновременном применении хлордиазепоксид может усиливать токсичность циклофосфамида.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия хлордиазепоксида.

Действие от Ксанакса

Даже в терапевтической дозировке лекарство может вызывать различные побочные реакции:

  • снижение концентрации внимания;
  • притупление реакции;
  • расстройство пищеварения;
  • сонливость;
  • кожный зуд;
  • чувство усталости.

Чтобы минимизировать риск негативных проявлений, необходимо принимать Ксанакс только по рекомендации врача и кратковременным курсом. Оптимальная доза препарата всегда подбирается индивидуально, в зависимости от симптоматики заболевания и выраженности клинического эффекта. Начинают принимать лекарство небольшими дозами. Если доза увеличивается, приём Ксанакса лучше делать перед сном в вечернее время.

Не знаете с чего начать? Звоните, мы подскажем

8 (800) 551-95-17

Синтез

Алпразолам является химическим аналогом триазолама, который отличается отсутствием атома хлора в орто-положении 6-фенильного кольца. Для производства алпразолама может быть использована такая же схема, что и для производства триазолама, с тем исключением, что производство начинается с 2-амино-5-хлорбензофенона.
Существует и другой способ изготовления алпразолама, который начинается с 2,6-дихлор-4-фенилхинолина, реакция, которая с гидразином дает 6-хлор-2-гидразино-4-фенилхинолин. Кипение этого вещества с триэтилортоацетатом в ксилоле приводит к гетероциклизации в триазольное производное. Полученный продукт подвергается окислительному расщеплению с помощью периодата натрия и диоксида рутения в системе ацетон-вода с получением 2- — 5-хлорбензофенона. Оксиметилирование последнего с использованием формальдегида и последующей подстановки полученной гидроксильной группы трибромида фосфора дает 2- — 5 хлорбензофенон. Замена атома брома аминогруппой с помощью аммиака и спонтанная внутримолекулярная гетероциклизация после этой реакции дает алпразолам.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое

Исходя из химической структуры препарата наличие химически несовместимых комбинаций не предполагается: препарат быстро разрушается и в ЖКТ не поступает.

Фармакокинетическое

Учитывая химическую структуру препарата (гептапептид — синтетический аналог АКТГ, полностью лишенный гормональной активности), быстроту всасывания и скорость поступления в кровь, а также интраназальный способ введения, влияние иных препаратов на фармакокинетические параметры препарата Семакс капли назальные 1% не предполагается.

Учитывая способ введения Семакс капли назальные 1%, нежелательно введение средств, обладающих местным сосудосуживающим действием при их интраназальном введении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетения ЦНС и функции дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергическими эффектами, возможно усиление их антихолинергических эффектов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, солей лития нарушается всасывание фенотиазинов.

При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

При одновременном применении возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Ксанакс – препарат от бессонницы

Как и многие другие наркотики, это вещество достаточно быстро вызывает зависимость, поэтому нужно быть очень осторожными даже если человеку прописали таблетки по рецепту

Вот почему важно принимать все подобные вещества под контролем врача и только в указанных дозах, а не пытаться их повысить самостоятельно, для увеличения эффекта

Ксанаксом называют одну из форм бензодиазепинов – это препараты, которые помогают людям избавиться от тревожности и бессонницы. Они относятся к группе депрессантов для нервной системы. То есть, они замедляют работу нервной системы, тем самым успокаивая человека, снимая ощущение того, что все вокруг является угрозой.

Осложнения после отмены бензодиазепинов

Большинство фармакологических эффектов бензодиазепинов зависят от их влияния на ГАМКэргический канал. Нейромасляная γ-аминомасляная кислота (ГАМК) — основной ингибирующий нейротрансмиттер в центральной нервной системе. Она присутствует не менее чем в трети нервных окончаний. ГАМК работает через различные подтипы рецепторов, связанных с ионным каналом ГАМКА, ответственным за быстрое ингибирующее действие, и ГАМК, связанной с G-белком, ответственным за медленное и пролонгированное действие. 

Рецепторы ГАМКА связаны с хлоридным каналом, закрытым ГАМК. Бензодиазепины работают путем сенсибилизации рецепторов ГАМКА к γ-аминомасляной кислоты путем их положительной аллостерической модуляции. В присутствии бензодиазепинов ГАМК легче активировать рецептор, т.е. ионы хлора протекают по хлоридным каналам в нейрон и гиперполяризуют его. Хроническое лечение бензодиазепинами вызывает длительную активацию рецепторов ГАМКА, адаптирующихся к этой ситуации. 

Толерантность, или десенсибилизация рецепторов, представляет собой обратимую или необратимую потерю чувствительности рецептора к последующему возбуждению. Это естественный процесс, который развивается для защиты клеток от чрезмерной стимуляции в случаях повышенного воздействия агониста. 

За абстинентный синдром, развивающийся после резкого прекращения приема бензодиазепинов без присутствия лиганда, отвечают адаптированные и поэтому измененные рецепторы. Исследования на животных моделях показывают, что быстрее всего развивается толерантность к снотворным и седативным средствам и, позднее к препаратам с противосудорожным эффектом. 

Тремор пальцев рук

Механизмы адаптации рецепторов, ответственные за развитие толерантности после прекращения приема хронических бензодиазепинов, до конца не изучены. Толерантность может возникать без уменьшения количества рецепторов, например, путем кратковременного подавления способности рецептора связывать агонист, так называемое разъединение. Это явление протекает быстро и полностью обратимо.

Другой механизм – кратковременное снижение способности рецептора формировать сигнал – наблюдается после нескольких часов стимуляции рецептора агонистом. После удаления агониста из рецепторной среды правильный клеточный ответ на возбуждение возвращается полностью в течение нескольких часов. Эти два механизма вряд ли будут связаны с постоянным введением бензодиазепинов.

Более вероятно, что за возникновение толерантности после длительного применения бензодиазепинов отвечает длительное и необратимое снижение количества бензодиазепиновых рецепторов, возникающее после постоянной стимуляции.

Эффект длительной стимуляции рецепторов — снижение процессов репликации генов, концентрация факторов транскрипции CREB в ответ на снижение уровня цАМФ. Возвращение полноценного ответа зависит от восстановления (повторного синтеза) внутриклеточного пула рецепторов. Этот процесс занимает много часов или даже дней. 

В дополнение к основному механизму, также могут быть вовлечены в процесс толерантности и абстинентного синдрома нейротрофические факторы и другие нейротрансмиттеры —  серотонин, ацетилхолин, дофамин, глутаминовая кислота.

Фармакологическое действие

Анксиолитик (транквилизатор). Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина.

Как анксиолитическое средство этифоксин оказывает автономное регулирующее действие. В исследованиях in vitro и in vivo у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А рецепторы, улучшающим ГАМК-ергическую передачу импульса.

При прямом воздействии на ГАМК-А-рецептор путем аллостерической модуляции этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2- или β3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным аплостерическим модулятором ГАМК-А рецептора.

Противопоказания

— порфирия;

— беременность;

— период родовой деятельности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.

Не рекомендуется назначать таблетки Атаракс пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, а также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.

С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.

Эффективное лечение зависимости от ксанакса в клинике “ЦЗМ”

Несмотря на то, что на ксанакс (xanax, занекс) цена в Украине может быть существенно выше его реальной стоимости (а в некоторых случаях даже превышать цену многих других наркотических веществ), это не останавливает наркозависимых людей. Все чаще они начинают употреблять именно этот опасный препарат с большим количеством побочных действий:

  • страх и тревожные состояния;
  • проблемы со сном и полная бессонница;
  • суицидальные мысли;
  • изменение голоса;
  • боли во всем теле и органах.

Причем перечисленные побочные эффекты не всегда могут пройти даже после окончания приема ксанакса. Вот почему при возникновении любого изменения состояния здоровья необходимо незамедлительно обращаться к специалистам за консультацией.

Наркологическая клиника “Центр здоровой молодежи” гарантирует эффективное лечение от наркологической зависимости на любой стадии. В клинике работают опытные и квалифицированные психологи, а также психиатры и врачи узкого профиля, которые специализируются на проблемах наркозависимых людей. Обращаясь в “ЦЗМ Украина” человек может рассчитывать на анонимное лечение и эффективную помощь на психоэмоциональном и физическом уровнях. Главной задачей специалистов клиники является создание комфортных условий для пациентов, запуск процессов детоксикации организма и применение действенных методов в борьбе с недугом.

Измените свою жизнь – записывайтесь на консультацию к специалистам центра!

Как работает xanax лекарство

В мозгу каждого из нас есть нейроны, которые называются гамма-рецепторами. Именно они и отвечают за то, что человек тревожится, беспокоиться. И если эти нейроны становятся чересчур активными, они начинают сгорать. Благодаря ксанаксу активность уменьшается, а значит и потерянных нейронов становится намного меньше. У человека пропадает чувство тревоги, он не ощущает панику, он может взять себя в руки и адекватно оценить происходящее вокруг. Но, из-за того, что ксанакс действует очень быстро, в случае бесконтрольного приема, эти таблетки начинают вызывать привыкание.

К сожалению, зависимость может наблюдаться даже у людей, которые пьют таблетки по рецепту врача

Вот почему так важно очень внимательно следить за состоянием пациента и, в случае необходимости, вовремя отменить препарат

Препарат xanax отзывы имеет разные, именно из-за возникновения таких проблем. Например, поскольку препарат имеет короткий период полураспада, у людей могут возникать симптомы отмены даже между дозами. А если препарат принимают неправильно, то есть, в качестве наркотика, то появляется множество побочных эффектов.

Примечания

  1. ↑ . Drugs.com (13 ноября 2017). Дата обращения: 25 октября 2018.
  2. (PDF) 4. Federal Drug Administration (23 августа 2011). — «Anxiety Disorders – XANAX Tablets (alprazolam) are indicated for the management of anxiety disorder (a condition corresponding most closely to the APA Diagnostic and Statistical Manual diagnosis of generalized anxiety disorder) or the short-term relief of symptoms of anxiety. Anxiety or tension associated with the stress of everyday life usually does not require treatment with an anxiolytic… Panic Disorder – XANAX is also indicated for the treatment of panic disorder, with or without agoraphobia… Demonstrations of the effectiveness of XANAX by systematic clinical study are limited to 4 months duration for anxiety disorder and 4 to 10 weeks duration for panic disorder; however, patients with panic disorder have been treated on an open basis without any apparent loss of benefit. The physician should periodically reassess the usefulness of the drug for the individual patient.». Дата обращения: 14 сентября 2011.
  3. . RxList. First DataBank (июль 2008).
  4. Ястребов Д.В., ГНЦ социальной и судебной психиатрии им. В. П. Сербского, Москва, «Алпразолам сегодня: 30 лет дискуссии об индивидуальных показателях и безопасности».
  5. ↑ Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
  6.  (недоступная ссылка). DEA. Дата обращения: 31 октября 2008.
  7. . The UK Statute Law database (1991).
  8. British Medical Association, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 4.1.2: Anxiolytics // British National Formulary (BNF 60). — United Kingdom : BMJ Group and RPS Publishing, September 2010. — P. . — ISBN 978-0-85369-931-6.
  9. . Irish Statute Book. Office of the Attorney General (1993).
  10.  (швед.) (недоступная ссылка). Sweden: Läkemedelsverket (октябрь 2011). Дата обращения: 25 июня 2020.
  11. (2013).
  12. . The LawPhil Project (2002). Дата обращения: 17 августа 2018.

Особые указания

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами

При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.В период лечения не допускать употребления алкоголя.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Фармакокинетика

Всасывание

Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.

Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч.

У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *