Тилидин

Правда об обезболивающих: Реальные истории об употреблении наркотиков

Похожие наркотические средства:

  • Дезоморфин
  • Викодин
  • «Ханка», «жмых», «опиуха»
  • Маковая соломка
  • Фентанил
  • Трамадол
  • Морфин
  • Метадон
  • Героин
  • Кодеин

Количество просмотров статьи: 6380

Вас может заинтересовать

Наркологический центр «Ориентир» в Ногинске

Профессиональное лечение наркомании и алкоголизма, реабилитация и социализация, всесторонняя поддержка пациентов и их семей.

Ногинск, ул. Комсомольская, 76

Реабилитационный наркологический центр «Ориентир»

Реабилитационный наркологический центр «Ориентир»

Новосибирск, Владимировский спуск, 2С

Ошибка в функции вывода объектов.

Оставьте комментарий:

Как возникает зависимость от Тилидина?

Особенностью воздействие препарата является снижение остроты получаемых эффектов «трипа» с каждым приёмом. Для достижения прежнего уровня наслаждение наркоману приходится увеличивать дозу. На этом фоне развивается стойкая зависимость от средства. Дозировка зависит от аппликационной формы препарата.

  1. Низкодозированными считаются таблетки с 50мг тилидина плюс 4 мг налоксона.
  2. Шаг увеличения дозировки таблетированной формы — от 50 до 200 мг тилидина плюс 16 мг налоксона.
  3. Жидкий вариант в виде впрыскивания — это обычно 12,5 мг тилидина плюс 1 мг налоксона.

Если человек регулярно принимает таблетки, в которых содержится более 100 мг тилидина — это уже наркомания. Привыкание наступает быстро, дозу наркоману приходится увеличивать уже через три дня. Длительное употребление наркотика приводит к двойной зависимости — психической и физической.

Нортилидин — история появления, особенности

В результате метаболизма в печени тилидин преобразуется в нортилидин. Он давно известен наркоманам как психоактивное вещество, поэтому медики относят это лекарство к наркосодержащим. Лекарства с нортилидином продают только по рецептам, но, к сожалению, это не препятствие для людей, стремящихся заполучить опасный наркотик. Число людей, страдающих серьезной зависимостью от данного вещества, достаточно велико.

Впервые нортилидин назвали наркотиком в 70-е годы прошлого века. В это время в Германии произошел ужасный случай: человек, находящийся под его воздействием, убил в гимназии, расположенной в Эрфуте, 16 человек. После этого во всем мире ужесточили контроль за продажей лекарств, содержащих данное вещество. Рецепты часто подделывают, поэтому наркоманы все равно получают очередную дозу дурмана. Этот анальгетик особенно распространен среди молодежи, в творческой среде. Дизайнерский наркотик — его второе название. В продаже есть таблетки, капсулы и капли, содержащие тилидин.

Основные признаки употребления психоактивного вещества

Поскольку обычно тилидин принимают молодые люди, родители должны знать, по каким признакам можно заподозрить начало развития наркозависимости. Медицина не изучила до конца побочное действие препарата на организм подростка, поэтому вероятно развитие разных опасных осложнений. К признакам употребления анальгетика относят:

  • тошноту и рвоту после первого приема дурмана, сменяющуюся наступлением психологического подъема;
  • жалобы на головокружение, нечеткость речи;
  • чрезмерную потливость;
  • дрожь в теле, тремор рук;
  • вялость, возникающую после окончания действия дурмана.

При передозировке у больного могут появиться суставные боли, паралич, нарушения кровотока, судороги. Ломка похожа на ту, что наблюдается при зависимости от героина. Если родители заметят похожие симптомы у подростка, им нужно сразу же насторожиться. Скорее всего, ребенка следует показать наркологу

При подтверждении диагноза важно немедленно начать реабилитацию, пока еще организм не пострадал от дурмана достаточно серьезно

Клиническая информация

области применения

Тилидин показан для лечения сильной и очень сильной боли. Потенции является 0.16-0.19 по сравнению с морфином (около одной пятой анальгетической потенции) — в соответствии с другой информацией, анальгетический эквивалентность однократной дозы только 1/10 (одна десятая).

Побочные эффекты

В принципе, все побочные эффекты, характерные для относятся и к тилидину (см. Опиоиды ). Однако из-за добавления налоксона запор ( запор ) может быть гораздо менее выраженным. Налоксон также снижает респираторно-депрессивный эффект. Быстрое начало действия способствует тошноте и рвоте.

Применение при нарушении функции печени и почек

У пациентов с уже существующим повреждением печени существует риск потери эффективности, поскольку метаболизм активных метаболитов в печени может быть нарушен. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы.

Противопоказания.

Тилидин противопоказан при гиперчувствительности к этому веществу, опиатной зависимости (см. Раздел ), порфирии , угнетении дыхания , кишечной непроходимости , остром животе , черепно-мозговой травме , повышенном внутричерепном давлении и в комбинации с некоторыми лекарственными средствами ( бензодиазепинами или ингибиторами МАО ).

химия

история

Тилидин был запатентован Gödecke в 1967 году и выпущен на рынок как Valoron в 1970 году . В настоящее время на рынке также представлены дженерики , обычно в виде фиксированной комбинации с налоксоном для снижения риска злоупотребления.

Производство

Химический синтез из тилидин начинается с dimethylaminobuta-1,3-диена, который получается из кротональдегида и диметиламина , и этилового эфир перемещенных кислот сложного эфира , который образует целевое соединение в реакции Дильса-Альдер .

Эти диастереомеры могут быть разделены с использованием хиральных комплексов цинка.

Стереоизомерия

Этиловый эфир 2- (диметиламино) -1-фенилциклогекс-3-ен-карбоновой кислоты содержит два стереогенных центра. Следующие четыре стерео — изомеры существуют : (1 R , 2 S ) форма и соответствующая энантиомерный (1 S , 2 R ) форме, а также (1 R , 2 R ) формы и (1 S , 2 S ) шейпа . Препарат тилидин используется в качестве рацемата (смесь 1: 1) из (1 R , 2 S ) и (1 S , 2 R ) энантиомеров

Все большее внимание уделяется важности энантиомерной чистоты синтетических лекарств, поскольку два энантиомера хирального лекарства почти всегда демонстрируют разную фармакологию и фармакокинетику. В прошлом это часто игнорировалось из-за отсутствия знаний о стереохимических отношениях. Форма (1 S , 2 R ) более эффективна, чем форма (1 R , 2 S )

При подкожном применении значения ED 50 этих двух энантиомеров составляют 1:23

Форма (1 S , 2 R ) более эффективна, чем форма (1 R , 2 S ) . При подкожном применении значения ED 50 этих двух энантиомеров составляют 1:23.

Кроме того, рацемическая транс- форма [тилидин = 1: 1 смесь (1 R , 2 S ) и (1 S , 2 R ) формы] примерно в два раза активнее рацемической цис-формы , которая не используется в коммерческих лекарствах. . Форма [1: 1 смесь (1 R , 2 R ) — и (1 S , 2 S ) форме]. Цис форма содержится в тилидин до максимума 0,5 процента в качестве примеси из процесса синтеза.

Обзор стереоизомеров этил-2-диметиламино-1-фенилциклогекс-3-енкарбоксилата
Изомерная форма (1 S , 2 R ) — транс (1 р , 2 с ) — транс (1 р , 2 р ) — цис (1 S , 2 S ) — c-диез
Структурная формула
Имена Декстилидин (INN) (+) — транс -тилидин, (+) — тилидин, (1 S , 2 R ) — транс -илидин

(-) — транс -илидин, (-) — тилидин, (1 R , 2 S ) — транс -илидин

цис -тилидин (INNvm) этил [(1 RS , 2 RS ) -2- (диметиламино) -1-фенилциклогекс-3-енкарбоксилат]

Тилидин ( INN v) транс- тилидин, (±) — транс- тилидин, D, Lтранс- тилидин, тилидат ( BAN 1999), рац- этил [(1 RS , 2 SR ) -2- (диметиламино) -1 -фенилциклогекс-3-енкарбоксилат]
Этил
Количество CAS
Ссылки на базу данных

Использовать как интоксикант

Использование тилидина в качестве лекарственного средства ограничено тем фактом, что он обычно фиксируется вместе с опиоидным антагонистом налоксоном и не является препаратами пролонгированного действия, а монопрепараты можно получить только по рецепту анестетика . В Германии ко всем готовым лекарствам добавляют 4 мг налоксона на 50 мг тилидина.

Тилидин не очень распространен среди потребителей сильнодействующих опиатов, таких как морфин , полусинтетических опиоидов, таких как диаморфин ( героин ), или полностью синтетических опиоидов, таких как метадон . Однако, по сообщениям прессы, в связи с Тилидином сравнительно распространены поддельные рецепты.

Радио формат STRG_F 2020 выпущен документальный фильм о злоупотреблении тилидина как наркотические . По данным медицинского страхования, в последнее время в 30 раз увеличилась выплата тилидина детям в возрасте от 15 до 20 лет. В 2019 году этой возрастной группе было дано три миллиона установленных суточных доз по сравнению с всего 100000 в 2017 году. Одна из причин такого массового роста — одновременная популярность немецких рэперов, которые обращаются к Тилидину в своих рэп-песнях , согласно исследованию ARD .

Можно ли прекратить употреблять наркотик самостоятельно? Терапия и ее особенности

К сожалению, самостоятельно побороть пагубную тягу наркоман не в состоянии. Ему не обойтись без профессиональной помощи. Реабилитацию таких больных проводят в условиях стационара. Обратившись в наркологическую клинику, можно будет добиться излечения. Врачи устраняют тягу к дурману в несколько этапов. Сначала они проводят детоксикацию, купируют ломку, назначая пациенту определенные медикаменты. После этого больной должен пройти полный цикл реабилитации, в ходе которой специалисты проведут внедрение в его подсознание особых психологических установок, направленных на сильнейшее отвращение к наркотическим препаратам.

Когда реабилитация будет окончена, бывший наркоман должен некоторое время находиться под наблюдением специалистов

Это важно для предупреждения возможного срыва. В любое время он может обратиться за помощью к психологам, которые дадут ценные советы, порекомендуют, как вести себя в сложных жизненных ситуациях

Медицинское использование

Тилидин

Тилидин используется в форме гидрохлорида или фосфатной соли. В Германии тилидин доступен в фиксированной комбинации с налоксоном для перорального приема (Валорон Н и дженерики); смесь налоксона, как утверждается, снижает вероятность злоупотребления опиоидным анальгетиком. Это так, что если люди принимают лекарство перорально (что им и предназначено), блокатор опиоидов, налоксон, оказывает на них минимальное воздействие, но если они вводят его, налоксон становится биодоступным и, следовательно, противодействует эффектам тилидина, вызывающего абстинентный синдром. эффекты. В Швейцарии также доступен оригинальный бренд Valoron, содержащий только тилидин и не содержащий налоксона.

Помимо использования в качестве анальгетика, тилидин также широко используется в Германии для лечения синдрома беспокойных ног . Обращенный сложный эфир также известен и также является пролекарством.

Тилидин является контролируемым веществом в большинстве стран, перечисленных в немецких BtMG, австрийских SMG и в США в соответствии с Законом о контролируемых веществах 1970 года как ACSCN 9750 как наркотическое средство, включенное в Список I, с годовой совокупной производственной квотой 10 граммов в 2014 году. Он используется в виде гидрохлорида (степень превращения свободного основания 0,882) и полугидрата HCl (0,858).

Фармакокинетика

Тилидин быстро всасывается после приема внутрь и подвержен выраженному эффект первого прохода.

Превращение тилидина в более активный метаболит нортилидин происходит при участии CYP3A4 и CYP2C19. Таким образом, ингибирование этих ферментов может изменить профиль эффективности и переносимости тилидина. Обезболивающий эффект наступает через 10-15 минут. После перорального приема 100 мг тилидина плюс 8 мг налоксона максимальный эффект достигается примерно через 25-50 минут. Продолжительность действия составляет 4-6 часов.

Период полувыведения нортилидина составляет 3-5 часов. Тилидин метаболизируется до 90% и выводится через почки. Остальное появляется с фекалиями.

В зависимости от степени нарушения максимальная концентрация нортилидина в плазме при функции печени ниже, чем у здоровых людей, а период полувыведения увеличивается. В случае тяжелой печеночной недостаточности терапия сомнительна. В этих случаях возможно, что образование активного нортилидина может быть настолько низким, что обезболивающий эффект окажется недостаточным. Кроме того, в комбинированных препаратах с налоксоном их инактивация может быть недостаточной. Последующее антагонизация эффекта нортилидина может привести к дальнейшей потере активности.

Воздействие на организм

Получить эйфорию можно от разной дозировки препарата. Сила воздействия зависит от многих причин:

  • общего физического состояния пациента;
  • окружающей обстановки;
  • степени наркомании и длительности приёма наркосодержащих средств.

Режим наступления «трипа» характеризуется временными промежутками:

  • вхождение в начальные стадии изменённого сознания — от 10 до 20 минут;
  • пик удовольствия — через 50 минут;
  • продолжение эффекта эйфории — до 5 часов.

В состоянии наркотического опьянения человек  испытывает расслабление, повышение настроения, у него проходит усталость, стимулируется сексуальное влечение. Эти эффекты являются причиной привыкания к препарату.

Опасные последствия применения нортилидина

Использование нортилидина для достижения кайфа крайне опасно для человеческого организма. Данный медикамент вызывает изменения психики. Человек часто совершает противоправные действия, поскольку перестает нести ответственность за свои поступки. Это опасно не только для него самого, но и для окружающих, в первую очередь для близких родственников, коллег и друзей.

Нервная система наркомана также претерпевает изменения. У него возникает тяжелейшая депрессия, нарушается сон

Больной не может сконцентрировать внимание ни на чем, поэтому не способен вести нормальный образ жизни. Конечно же, он бросает учебу или работу, думает лишь об очередной дозе опасного дурмана

Наркоманы, принимающие нортилидин, теряют в весе, у них слабеют мышцы. Если они принимают чистый тилидин в больших дозах, иногда возникает вхождение в наркотическое состояние, а также паралич и летальный исход. Женщинам, находящимся в положении, кормящим матерям препараты, в состав которых входит данное вещество, запрещено применять даже для достижения лечебного эффекта.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *