Подтверждение 11-нор-9-карбокси-∆9-тгк в моче методом газовой хроматографии с масс-селективным детектором

Содержание

Исследовать

Статус ТГК как незаконного наркотика в большинстве стран налагает ограничения на поставку и финансирование исследовательских материалов, например, в Соединенных Штатах, где Национальный институт по борьбе со злоупотреблением наркотиками и Управление по борьбе с наркотиками продолжают контролировать единственный законный на федеральном уровне источник каннабиса для исследователей. . Несмотря на объявление в августе 2016 года о том, что производителям будут выдаваться лицензии на поставки медицинской марихуаны, таких лицензий так и не было выдано, несмотря на десятки заявок. Хотя каннабис легализован для медицинского использования более чем в половине штатов США, никакие продукты не были одобрены для федеральной торговли Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, что ограничивает выращивание, производство, распространение, клинические исследования и терапевтическое применение. .

В апреле 2014 года Американская академия неврологии обнаружила доказательства, подтверждающие эффективность экстрактов каннабиса при лечении определенных симптомов рассеянного склероза и боли, но не было достаточных доказательств для определения эффективности лечения некоторых других неврологических заболеваний. Обзор 2015 года подтвердил, что медицинская марихуана эффективна для лечения спастичности и хронической боли, но вызвала множество краткосрочных побочных эффектов , таких как головокружение.

Симптомы рассеянного склероза

  • Спастичность . Основываясь на результатах 3 испытаний высокого качества и 5 испытаний более низкого качества, экстракт каннабиса для перорального приема был оценен как эффективный, а ТГК как вероятно эффективный для улучшения субъективного восприятия спастичности у людей. Экстракт орального каннабиса и ТГК были оценены как потенциально эффективные для улучшения объективных показателей спастичности.
  • Центрально-опосредованная боль и болезненные спазмы . Основываясь на результатах 4 испытаний высокого качества и 4 испытаний низкого качества, экстракт каннабиса для приема внутрь был оценен как эффективный, а ТГК как вероятно эффективный при лечении центральной боли и болезненных спазмов.
  • Дисфункция мочевого пузыря . Основываясь на единственном высококачественном исследовании, экстракт каннабиса для перорального приема и ТГК были оценены как вероятно неэффективные для контроля жалоб на мочевой пузырь при рассеянном склерозе.

Нейродегенеративные расстройства

  • Болезнь Хантингтона . Невозможно сделать надежных выводов относительно эффективности ТГК или перорального экстракта каннабиса в лечении симптомов болезни Хантингтона, поскольку доступные исследования были слишком малы, чтобы надежно выявить какую-либо разницу.
  • Болезнь Паркинсона . Основываясь на одном исследовании, пероральный экстракт CBD был оценен как вероятно неэффективный при лечении дискинезии, вызванной леводопой, при болезни Паркинсона.
  • Болезнь Альцгеймера . В Кокрановском обзоре 2009 года было обнаружено недостаточно доказательств, чтобы сделать вывод о том, полезны ли продукты каннабиса для лечения болезни Альцгеймера.

Другие неврологические расстройства

  • Синдром Туретта . Доступных данных оказалось недостаточно для того, чтобы сделать надежные выводы об эффективности перорального экстракта каннабиса или ТГК в борьбе с тиками.
  • Шейная дистония . Недостаточно данных для оценки эффективности перорального экстракта ТГК каннабиса при лечении цервикальной дистонии.

Возможность токсичности

Предварительные исследования показывают, что воздействие высоких доз ТГК может привести к повреждению ДНК ( хромотрипсису ), которое может быть наследственным как фактор, влияющий на нестабильность клеток и риск рака.

Механизм действия тетрагидроканнабинола

В процессе курения марихуаны в кровь попадает 50% активных веществ. Максимальная концентрация достигается уже через час. Введение анаши внутривенно снижает попадание в легкие, но эффект появляется спустя 1-2 часа.

Главная цель психоактивного препарата — каннабиноидные рецепторы, расположенные в периферической и ЦНС, а также иммунная система, стволовые клетки. Действие тетрагидроканнабинола способствует замедлению фермента аденилатциклазы (АЦ), который катализирует синтез циклического АМФ.

Гашиш и его метаболиты способны увеличивать проницаемость клеток, так происходит из-за растворимости каннабиноидов в жирах.

Примечания

  1. Fetterman P.S., E.S. Keith, C.W. Waller, O. Guerrero, N.J. Doorenbos and M.W. Quimby, 1971b. Mississippi-grown Cannabis sativa L.: Preliminary observation on chemical definition of phenotype and variations in tetrahydrocannabinol content versus age, sex, and plant part. Journal of the Pharmaceutical Sciences 60: 1246—1249.
  2. Ohlsson A., C.I. Abou-Chaar, S. Agurell, I.M. Nilsson, K. Olofsson and F. Sandberg, 1971. Cannabinoid constituents of male and female Cannabis sativa. UN Bulletin on Narcotics 23: 29-32.
  3. Hartman RL, Huestis MA. Cannabis effects on driving skills. Clin Chem. 2013;59(3):478-492. doi:10.1373/clinchem.2012.194381.
  4. Hartman RL, Brown TL, Milavetz G, et al. Cannabis effects on driving lateral control with and without alcohol. Drug Alcohol Depend. 2015;154:25-37. doi:10.1016/j.drugalcdep.2015.06.015.
  5. . — «Δ9-THC and many of its derivatives are highly lipophilic and poorly water soluble. Calculations of the n-octanol/water partition coefficient (Ko/w) of Δ9-THC at neutral pH vary between 6,000, using the shake flask method, and 9.44 × 106, by reverse-phase high-performance liquid chromatography estimation.».
  6. . — «Because they are extremely lipid soluble, cannabinoids accumulate in fatty tissues, reaching peak concentrations in 4–5 days. They are then slowly released back into other body compartments, including the brain. … Within the brain, THC and other cannabinoids are differentially distributed. High concentrations are reached in neocortical, limbic, sensory and motor areas.».
  7. . — «THC is highly lipophilic and initially taken up by tissues that are highly perfused, such as the lung, heart, brain, and liver.».
  8. E. Z. Dajani, K. R. Larsen, J. Taylor, et al., J. Pharm. Exp. Ther., 291, 31 — 38 (1999).
  9. D. R. Morgan (ed.), Therapeutic uses of Cannabis. Amsterdam, Harwood Academic Publishers (1997)
  10. — МИСиС, 2019 — 25:51−27:50
  11. , 27:51−29:19.
  12. , 29:21−31:50.

Фармакологические эффекты

Преобразование THCA в THC in vivo кажется очень ограниченным, что дает очень небольшую эффективность в качестве пролекарство для THC. В анализах связывания рецепторов это беспорядочный; есть документы, показывающие, что он является ингибитором ПК-ПЛК, СОХ-1, СОХ-2, TRPM8, TRPV1, FAAH, NAAA, MGL, и DGLα, и ингибитор анандамид транспорт, а также агонист TRPA1 и TRPV2. Многие THCA реагенты используемые в биохимических экспериментах, загрязнены THC из-за нестабильности THCA.

Исследование показало, что THCA и без подогрева Каннабис сатива выдержки прикладывать иммуномодулирующий эффект, не опосредованный каннабиноид CB1 и CB2 рецепторные пути, такие как THC. THCA были способны ингибировать фактор некроза опухоли альфа (TNF-альфа) уровней в U937 макрофаги и периферийные кровь макрофаги, ингибирование, которое сохранялось в течение более длительного периода времени, тогда как после продолжительного времени воздействия ТГК и нагретый экстракт имеют тенденцию индуцировать уровень TNF-альфа. THCA и THC оказывают различное влияние на фосфатидилхолин специфический фосфолипаза C (PC-PLC), поскольку THCA и экстракты без подогрева подавляют активность PC-PLC дозозависимым образом, но THC индуцирует активность PC-PLC только при высоких концентрациях, что позволяет предположить, что THCA и THC проявляют свои иммуномодулирующие эффекты посредством различных метаболические пути.

В противовоспалительное средство активность экстрактов C. sativa изучали на трех линиях эпителиальные клетки и дальше двоеточие ткань в модели воспалительные заболевания кишечника (ВЗК), где цветки C. sativa были извлеченный с этиловый спирт, обнаружили, что противовоспалительная активность экстрактов каннабиса обусловлена ​​THCA, присутствующим во фракции 7 (F7) экстракта. Однако все фракции C. sativa при определенной комбинации концентраций показывают значительное увеличение цитотоксический активности и подавляют ЦОГ-2 и MMP9 экспрессия гена как в культуре клеток, так и в ткани толстой кишки, предполагают, что противовоспалительное действие экстрактов каннабиса на эпителиальные клетки толстой кишки происходит из фракции экстракта, содержащей THCA, и опосредуется, по крайней мере частично, через GPR55 рецептор. Цитотоксическая активность экстракта C. sativa была увеличена за счет объединения всех фракций при определенной комбинации концентраций и частично зависела от CB2 антагонист рецепторов, увеличивающий распространение клеток. Предполагается, что при непсихоактивном лечении ВЗК следует использовать THCA, а не CBD.

THCA связывается и активирует PPARγ с более высокой эффективностью, чем его декарбоксилированный товары.

THCA показывает похожее метаболизм как ТГК в организме человека, производя 11-ОЙ-THCA и 11-нор-9-карбокси-THCA. Хотя декарбоксилирование THCA до THC предполагалось полным, это означает, что THCA не должен обнаруживаться в моча и сыворотка крови потребителей каннабиса он обнаруживается в образцах мочи и сыворотки крови, взятых из полицейский контроль из водители, подозреваемые в управлении транспортным средством в состоянии наркотического опьянения (ДУИД). THCA был обнаружен в образцах мочи и сыворотки крови нескольких потребителей каннабиса в концентрациях до 10,8 нг / мл в моче и 14,8 нг / мл в сыворотке. Концентрация THCA была ниже концентрации THC в большинстве образцов сыворотки, что приводило к коренной зуб соотношение THCA / THC примерно 5,0–18,6%. Если предполагалось, что между последним приемом и забором крови прошло короткое время, молярное соотношение в сыворотке составило 18,6%.

Кому и когда может назначаться тест на ТГК в моче?

Тест на наличие наркотических веществ в моче (включая определение ТГК) может назначаться при:

  • устройстве на работу, оформлении миграционной документации, получении водительских прав;
  • проведении профилактического тестирования школьников (приказ Минздрава Российской Федерации от 6.10.14 №518н;
  • выполнении медицинского освидетельствования участников ДТП;
  • проведении профосмотров;
  • подозрении на употребление наркотиков;
  • проведении обследования пациентов из групп риска по употреблению наркотических веществ.

Также тест мочи на наркотик назначается пациентам, проходящим лечение сильнодействующими или психотропными препаратами (для оценки состояния больного и контроля лечения).

Химико-токсикологическое исследование.Реагент диагностический — иммунохроматографический тест, R1 IK 200609

от 15 до 75 нг/мл и свыше

Опиаты (OPI)

от 50 до 600 нг/мл и свыше

2 вид

от 25 до 600 нг/мл и свыше

от 20 до 600 нг/мл и свыше

3 вид

от 50 до 600 нг/мл и свыше

4 вид

от 20 до 200 нг/мл и свыше

5 вид

(JWH, AM, MN, O, URB, CP,HU, HC, А, AKB, JTW, PTS, STS, PN, адамантан и др.)

от 5 до 100 нг/мл и свыше

6 вид

(общее количество алкоголя, принятого в течении 7-10 суток)

от 200 до 1000 нг/мл и свыше

7 вид

(соли для ванн)

от 20 до 1000 нг/мл и свыше

8 вид

от 10 до 50 нг/мл и свыше

9 вид

от 25 до 600 нг/мл и свыше

Материалы методических рекомендаций Центральной химико-токсикологической лабораторией при кафедре аналитической и судебно-медицинской токсикологии Первого Московского государственного медицинского университета им. И.М. Сеченова:  

Около 15% от общего числа детей никогда, ни при каких обстоятельствах, не будут потреблять наркотические средства, психотропные вещества и алкоголь, в неумеренных количествах. Они ориентированы на участие в общественной жизни, имеют определенные цели в достижении высоких позиций в обществе, профессионального и карьерного роста. 10-15% детей станут наркоманами, алкоголиками, токсикоманами, игроманами. Они не могут принять общество, в котором нужно трудиться, зарабатывать средства к существованию и нести нагрузку социальной ответственности. 70- 80% молодежи не имеют четкой ориентации в предстоящей жизни. Их судьба зависит от обстоятельств. Именно за эти 70-80% молодежи нужно бороться.

У наркоторговцев существует отработанная система склонения детей к употреблению наркотиков. Одним из аргументов является утверждение, что в жизни нужно попробовать все и от одного случая употребления наркотика, ничего не случится. На этой стадии, общество

 
 
SpotChem EZ SP-4430_биохимический анализатор на сухой химии

должно поставить заслон. Необходимо сделать все, чтобы эти молодые люди не приобрели «наркотический опыт», чтобы у них не было воспоминаний о тех психофизических ощущениях, которые они могут испытать после потребления наркотиков.

Важнейшим элементом профилактики немедицинского потребления наркотических средств и психотропных веществ должна стать система раннего выявления, которая должна охватывать не менее 30% всех молодых людей. Перед тем как попробовать наркотик, молодому человеку придется ответить на вопрос: «а мне это нужно, если завтра это может стать известно?».

Многолетняя практика доказала, что лечение наркоманов это малоэффективная и очень дорогостоящая мера в системе борьбы с распространением наркомании. К нормальной (социально ориентированной) жизни возвращаются всего 5-7% от числа заболевших. Вылеченных пациентов наркологических клиник и центров реабилитации, нельзя считать здоровыми, в полном смысле этого слова. Можно говорить лишь о ремиссии, которая иногда продолжается достаточно долго, но часто бывшие наркоманы «срываются» и лечение таких пациентов становится еще более сложным.

На основе имеющихся данных не менее 50% школьников пробуют наркотические средства и психотропные вещества за период обучения. Если данная тенденция сохраниться, то в ближайшей перспективе мы получим молодое поколение со стопроцентным опытом потребления наркотических средств и психотропных веществ. Необходимо максимально быстрое внедрение системы ранней диагностики немедицинского потребления наркотических средств и психотропных веществ с целью выявления группы риска и проведения адресной профилактики. Дальнейшее затягивание с решением этого вопроса может обернуться серьезными проблемами для нашего государства, на решение которых придется выделять значительные финансовые средства.

Тэги: #Диагностические #реагенты #анализатор #IK 200609 #Химико-токсикологическое #исследование

Медицинское применение

ТГК — первый (и на сегодняшний день единственный) каннабиноид, разрешённый для медицинского применения. Препараты, содержащие синтетический ТГК (маринол и аналоги), используются в США, Канаде и Западной Европе для купирования побочных эффектов химиотерапии при раке и для борьбы с синдромом потери веса при СПИДе. Последние исследования свидетельствуют, что данный препарат также может быть эффективен при глаукоме, синдроме Туретта, шизофрении, различного рода психозах, , нейропатической боли и некоторых других заболеваниях.

Касательно сообщений об эффективности ТГК при лечении синдрома Туретта независимые учёные выявили всего два исследования, соответствующие научным критериям (проведённые одной и той же группой исследователей в 2002 и 2003 г.г.), и те с неоднозначными результатами. В Кокрейновском систематическом обзоре 2009 года подчёркивается низкая достоверность исследований из-за малого числа испытуемых и других недостатков. Таким образом, нет достоверных подтверждений эффекта снижения симптомов тика и обсессивно-компульсивного поведения при синдроме Туретта.

На 2018 год не существует достоверных данных (нет качественных исследований), подтверждающих эффективность лечения нейропатической боли препаратами каннабиса и ТГК в частности. При использовании препаратов каннабиса качество жизни людей, страдающих от синдрома нейропатической боли не повышалось. Многие пациенты были вынуждены отказаться от такой терапии из-за побочных эффектов.

Лекарственные препараты

К 2019 г. в мире созданы три лекарственных средства, содержащие ТГК, каждое с узкой областью применения (указаны международные непатентованные названия):

  1. Набилон (англ. Nabilone) — содержит синтетический модифицированный Δ9-ТГК (убрано психоактивное действие), применяется для купирования негативных симптомов химиотерапии при лечении онкологических заболеваний в тех случаях, когда другие средства не действуют;
  2. Дронабинол (англ. Dronabinol) — содержит полусинтетический Δ9-ТГК (трансизомер, формула (6aR-trans)-6a,7,8,10a-tetrahydro-6,6,9-trimethyl-3-pentyl-6H-dibenzopyran-1-ol), показан для лечения тяжёлой анорексии при СПИДе; зарегистрирован в США под торговой маркой «Маринол» (англ. Marinol)
  3. Набиксимолс (англ. Nabiximols) — содержит стандартизованный экстракт каннабиса (смесь извлечённых из растений тетрагидроканнабинола и каннабидиола в строгой пропорции), применяется для устранения спастических невропатических болей, при рассеянном склерозе и при лечении онкологических заболеваний для купирования болей, не устраняемых стандартной терапией.

Эффект от приема

Анандамид действует на СВ1 каннабиноидные рецепторы в центральной нервной системе и CB2 каннабиноидные рецепторы на периферии. Первые широко представлены во многих областях мозга – мозжечок, гиппокамп, парагиппокамп, полосатое тело, таламус. Последние в основном регулируют работу имунной системы. За пределами головного мозга значительное количество СВ-2 рецепторов обнаружено в селезенке, а также в сердце, легких, желудочно-кишечном тракте и других органах и тканях. Предположительно, анадамид действует и на другие рецепторы в центральной нервной системе.

Изначально были обнаружены рецепторы, на которые действует тетрагидроканнабинол — основной психоактивный компонент конопли. Открытие анандамида стало результатом целенаправленных поисков эндогенного соединения, действующего на данные рецепторы.

В настоящее время функции анандамида только устанавливаются. Известно, что медиатор участвует в регуляции сна, приема пищи и боли. Медиатор отвечает за устранение негативных эмоций, связанных с воспоминаниями.

Как усилить эффект амфетамина?

Что усиливает действие амфетамина? Особую опасность являет сочетание наркотиков амфетаминового ряда и психотропных веществ, таких, как ингибиторы МАО, антидепрессанты и психостимуляторы. Они влияют на концентрацию нейромедиаторов и усиливают действие амфетамина. Однако сочетание этих препаратов может оказывать на людей различное воздействие. Если у человека достаточно быстрый обмен веществ, он будет испытывать сильнейшие побочные эффекты от комбинации амфетамина и других препаратов. Как продлить действие амфетамина?

ИМАО

Ингибиторы моноаминоксидазы – это биологически активные вещества, которые ингибируют ферменты, содержащиеся в нервных окончаниях и препятствующие разрушению, а также способствующие повышению концентрации дофамина, норадреналина, серотонина и т.д.

К ингибиторам МАО относятся следующие амфетаминовые препараты: Ниаламид, лекарство Гармалин и препарат Моклобемид.

Амфетаминсодержащие препараты усиливают высвобождение нейромедиаторов, а ингибиторы замедляют их выведение. Таким образом и возникает эффект усиления действия амфетамина. Естественно, что такое сочетание приводит к нарушению работы внутренних органов и систем организма, а также ЦНС.

Последствия сочетания препарата амфетамин и ИМАО:

  • панические атаки;
  • кровоизлияние;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • гипертония;
  • тахикардия;
  • серотониновый синдром;
  • почечная недостаточность;
  • отек легких.

Пытаясь усилить действие «фена», многие наркоманы прибегают к использованию ингибиторов МАО, однако чаще всего это приводит к сильнейшей интоксикации и летальному исходу.

Сочетание амфетамина и антидепрессантов

Такие таблетки с амфетамином лучше не смешивать. Антидепрессанты – это препараты, призванные улучшить настроение и повысить работоспособность человека. Сочетание амфетамина с СИОЗС (селективными ингибиторами) и антидепрессантами может привести к развитию интоксикации и серотонинового синдрома, который характеризуется следующими симптомами:

  • судороги, спазмы;
  • галлюцинации;
  • ажитация;
  • аритмия;
  • потливость;
  • головная боль;
  • высокое давление.

Антидепрессанты блокируют фермент, который отвечает за разложение амфетаминов, в результате чего повышается концентрация психоактивных веществ, что в разы усиливает побочные действия такого сочетания. Усиливают действие психостимулятора следующие антидепрессанты: Золофт (Сертралин), Прозак (Флуоксетин) и Феварин (Флувоксамин).

Психостимуляторы

Эффект кокаина и метамфетамина довольно схож со стимуляторами, эти вещества также дарят человеку эйфорию, повышают настроение и дают наркотический «приход». Несколько другой наркоэффект имеют экстази и мескалин. Сочетания наркотических веществ приводит к пагубным последствиям для всего организма человека. Помочь зависимым справиться с полинаркоманией могут специалисты Центра Здоровой Молодежи. Наш современный наркологический центр располагает всем необходимым для лечения наркотической зависимости.

Легальное положение

Правовой статус 11-нор-9-карбокси-THC варьируется в зависимости от юрисдикции.

Австралия

11-COOH-THC — это вещество, запрещенное в Списке 8 в Западной Австралии в соответствии со Стандартом по ядам (июль 2016 г.). Вещество из Списка 8 является контролируемым лекарственным средством — веществами, которые должны быть доступны для использования, но требуют ограничения на производство, поставку, распространение, хранение и использование, чтобы уменьшить злоупотребление, неправильное употребление и физическую или психологическую зависимость.

Соединенные Штаты

Поскольку 11-COOH-THC по существу аналогичен контролируемому веществу THC из Списка I, владение или продажа 11-COOH-THC может быть предметом судебного преследования в соответствии с Федеральным законом об аналогах .

Фармакология

Механизм действия

Основными мишенями ТГК в организме человека являются каннабиноидные рецепторы CB1i = 10 нМ), располагающиеся, главным образом, в клетках центральной нервной системы, и CB2, экспрессирующиеся в клетках иммунной системы. Психоактивный эффект ТГК связан с активацией каннабиноидных рецепторов, что ведёт к ингибированию аденилатциклазы и уменьшению концентрации вторичного мессенджера цАМФ.

Наличие каннабиноидных рецепторов навело исследователей на мысль о существовании эндоканнабиноидов, в частности анандамида и 2-арахидонил глицерида (2-AG). Анандамид действует как нейротрансмиттер, способствуя передаче импульсов в те отделы центральной нервной системы, которые контролируют движение, координацию, концентрацию, память, удовольствие и ощущение времени. В результате ТГК нарушает соответствующие функции организма, вызывая интоксикацию. Воздействует на работу гиппокампа, орбитофронтальной коры, мозжечка и базальных ядер, ТГК нарушает способность к вождению. В сравнении с эндоканнабиноидами, высвобождающимися в ходе ретроградного сигналинга, действие ТГК обладает значительно меньшей селективностью, что связано с относительно невысокой эффективностью и аффинностью ТГК. Кроме того, следует отметить, что ТГК является липофильной молекулой и может неспецифически связываться в организме, например в жировой ткани.

ТГК близок по своему строению к каннабидиолу (КБД), хотя является более слабым аллостерическим модулятором μ- и δ-опиоидных рецепторов.

Физические и химические свойства [ править ]

Дельта-8-ТГК — трициклический терпеноид . Хотя он имеет ту же химическую формулу, что и Delta-9-THC, одна из его двойных углерод-углеродных связей находится в другом положении. Это различие в структуре увеличивает химическую стабильность дельта-8-ТГК по сравнению с дельта-9-ТГК, продлевая срок хранения и позволяя соединению сопротивляться окислению до каннабинола с течением времени. Как и другие каннабиноиды, дельта-8-ТГК очень липофильный ( log P = 7,4 ). Это очень вязкое бесцветное масло при комнатной температуре.

Дельта-8-THC имеет двойную связь (а) между атомами углерода, обозначенными 8 и 9. Дельта-9-THC имеет двойную связь (а) между атомами углерода, обозначенными 9 и 10.

Аптечные производные амфетамина

Амфетамины обладают выраженными психостимулирующими свойствами, поэтому их учет и распространение находится под строгим контролем. Знания обо всем классе амфетаминов и его отдельных представителях постоянно пополняются и расширяются, поэтому у лекарств, ранее находившиеся в свободной продаже, может меняться правовой статус.

Эфедрин

Обладает в основном периферическим симпатомиметическим действием, психостимулирующее действие при приеме терапевтических дозировок препарата выражено слабее.

При приеме препарата:

  • увеличиваются все кардио-динамические показатели (увеличиваются частота сердечных сокращений, общее периферическое сопротивление, минутный объем крови, улучшается AV-проводимость, повышается артериальное давление);
  • расширяется просвет бронхов;
  • повышается тонус скелетной мускулатуры.

Показания к применению эфедрина:

  • артериальная гипотония при хирургических вмешательствах;
  • бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания легких;
  • нарколепсия, энурез, миастения.

При приеме повышенных доз эфедрина наблюдается выраженный стимулирующий эффект. Пациент отмечает:

  • улучшение настроения;
  • понижение холодовой и болевой чувствительности;
  • прилив сил;
  • повышение двигательной активности;
  • отсутствие аппетита.

Действие эфедрина длится около 6 часов, сменяясь апатией, угнетенным эмоциональным состоянием. Стремясь вновь почувствовать бодрость и прилив сил, пациент снова принимает препарат, что формирует зависимость. Абстинентный синдром при хроническом употреблении эфедрина сопровождается тяжелой депрессией, нередко с суицидальными мыслями и действиями.

На территории России хранение и реализация препаратов эфедрина в концентрации более 10% строго контролируется.

Аддералл

Аддералл – препарат, содержащий четыре соли амфетаминов, применяется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и некоторых форм нарколепсии, а также используется для усиления когнитивных способностей и как спортивный допинг. В настоящее время на территории России Аддералл запрещен, его употребление и распространение уголовно наказуемы.

Аддералловое опьянение проявляется:

  • повышенной тревожностью;
  • эмоциональной неустойчивостью;
  • навязчивостью, болтливостью;
  • некритичным отношением к своим поступкам.

Зависимость от Аддералла возникает при регулярном приеме препарата в рекреационных дозах, значительно превышающих терапевтические значения. При передозировке Аддералла наблюдаются следующие симптомы:

  • спутанность сознания;
  • ажитация;
  • нарушение ритма сердца, колебание артериального давления;
  • нарушения внешнего дыхания;
  • гипертермия;
  • миалгии.

Дексамфетамин (Декседрин)

Декседрин – пространственный изомер амфетамина, в медицине применяется для лечения СДВГ и нарколепсии, в США препарат широко применяется для лечения ожирения. На территории России препарат запрещен к употреблению и распространению.

При приеме Декседрина пациенты отмечают:

  • психический и физический комфорт;
  • усиление речевой и двигательной активности;
  • повышение работоспособности;
  • подавление чувства голода и сонливости.

При частом и длительном применении препарат вызывает развитие психоза, при этом наблюдаются:

  • ажитация,
  • неразвернутые слуховые и зрительные галлюцинации;
  • параноидальные идеи преследования.

Декседрин при регулярном использовании приводит к развитию психологической зависимости.

Метилфенидат (Риталин)

Риталин – стимулятор ЦНС, в некоторых странах используется для лечения СДВГ, нарколепсии, первичной гиперсомнии. На территории России метилфенидат запрещен к использованию в качестве лекарственного средства.

При использовании Риталина возможно развитие таких сопутствующих явлений как:

  • тахикардия, нарушение сердечного ритма;
  • стенокардия;
  • нарушения со стороны зрения;
  • тревога, нервозность;
  • анорексия.

При передозировке препарата наблюдается:

  • ажитация;
  • галлюцинации;
  • судороги;
  • гипертермия;
  • тахикардия.

Регулярное употребление препарата ведет к развитию зависимости.

Абстиненция при зависимости от Риталина включает следующие симптомы:

  • депрессия;
  • апатия;
  • постоянная сонливость;
  • психическая неуравновешенность.

Управление деятельностью нервной системы

Определение «частица счастья» накладывает на анандамид соответствующие «обязательства» и вещество с ними вполне справляется, если учесть реакцию организма на его воздействие – мышечное расслабление, уменьшение стресса, чувство радости и наслаждения.

В 2014 году были опубликованы научные труды, где рассказывалось об изучении свойств анандамида на мышах. Отмечалось, что усвоение соединения организмами животных приводило к заметному повышению общего тонуса, снижало стресс и уменьшало болевую чувствительность.

В 2016 году известное европейское фармакологическое издание опубликовало результаты о проведенных исследованиях инъекций синтетического анандамида, полученного из тканей конопли. Опыты проводились на грызунах с диабетическим заболеванием, на фоне которого у животных наблюдалась тяжелая форма депрессии. Введение анандамида заметно повышало тонус подопытных, а эффект лекарственных противодиабетических препаратов существенно возрастал.

Цены на лечение:

Записаться на бесплатную и анонимную консультацию нарколога 0 ₽
Первичная консультация нарколога бесплатно
Консультация психолога очно или Skype 3 000 ₽
Консультация психиатра 5 000 ₽
Психодиагностика / патодиагностика 7 500 ₽
Наркопсихотерапия 50 000 ₽
Консультация психолога и подбор программы лечения и реабилитации для зависимого бесплатно
Интервенционная сессия 12 000 ₽
Социальная реабилитация алкозависимых бесплатно
Амбулаторная реабилитация в Москве 33 000 ₽
Стандартная программа реабилитации 40 000 ₽
Интенсив программа реабилитации 80 000 ₽
Премиум программа реабилитации 120 000 ₽
Медико-социальная реабилитация (21 день) 150 000 ₽
Реабилитация Испания, Болгария 200 000 ₽

Действие каннабинола на человека

CBN, по сравнению с тетрагидроканнабинолом, обладает гораздо более слабым психоактивным эффектом. Результатом его действия может стать головокружение. Несмотря на эти потенциально отрицательные эффекты, этот каннабиноид обладает многими полезными свойствами. Каннабинол известен своими гипнотическими и седативными эффектами.

В соответствующих количествах он имеет тот же эффект, что и обычно используемые снотворные — часто без риска зависимости.

Кроме того каннабинол обладает:

  • антибактериальным,
  • противовоспалительным,
  • обезболивающим свойством,
  •  стимулирует иммунную систему,
  • снижает внутриглазное давление у пациентов с глаукомой,
  •  благодаря противосудорожной активности — помогает пациентам с эпилепсией,
  • он также стимулирует рост костей, который можно использовать для лечения остеопороза.






Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Подтверждение 11-нор-9-карбокси-∆9-тгк в моче методом газовой хроматографии с масс-селективным детектором

Содержание

Исследовать

Статус ТГК как незаконного наркотика в большинстве стран налагает ограничения на поставку и финансирование исследовательских материалов, например, в Соединенных Штатах, где Национальный институт по борьбе со злоупотреблением наркотиками и Управление по борьбе с наркотиками продолжают контролировать единственный законный на федеральном уровне источник каннабиса для исследователей. . Несмотря на объявление в августе 2016 года о том, что производителям будут выдаваться лицензии на поставки медицинской марихуаны, таких лицензий так и не было выдано, несмотря на десятки заявок. Хотя каннабис легализован для медицинского использования более чем в половине штатов США, никакие продукты не были одобрены для федеральной торговли Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, что ограничивает выращивание, производство, распространение, клинические исследования и терапевтическое применение. .

В апреле 2014 года Американская академия неврологии обнаружила доказательства, подтверждающие эффективность экстрактов каннабиса при лечении определенных симптомов рассеянного склероза и боли, но не было достаточных доказательств для определения эффективности лечения некоторых других неврологических заболеваний. Обзор 2015 года подтвердил, что медицинская марихуана эффективна для лечения спастичности и хронической боли, но вызвала множество краткосрочных побочных эффектов , таких как головокружение.

Симптомы рассеянного склероза

  • Спастичность . Основываясь на результатах 3 испытаний высокого качества и 5 испытаний более низкого качества, экстракт каннабиса для перорального приема был оценен как эффективный, а ТГК как вероятно эффективный для улучшения субъективного восприятия спастичности у людей. Экстракт орального каннабиса и ТГК были оценены как потенциально эффективные для улучшения объективных показателей спастичности.
  • Центрально-опосредованная боль и болезненные спазмы . Основываясь на результатах 4 испытаний высокого качества и 4 испытаний низкого качества, экстракт каннабиса для приема внутрь был оценен как эффективный, а ТГК как вероятно эффективный при лечении центральной боли и болезненных спазмов.
  • Дисфункция мочевого пузыря . Основываясь на единственном высококачественном исследовании, экстракт каннабиса для перорального приема и ТГК были оценены как вероятно неэффективные для контроля жалоб на мочевой пузырь при рассеянном склерозе.

Нейродегенеративные расстройства

  • Болезнь Хантингтона . Невозможно сделать надежных выводов относительно эффективности ТГК или перорального экстракта каннабиса в лечении симптомов болезни Хантингтона, поскольку доступные исследования были слишком малы, чтобы надежно выявить какую-либо разницу.
  • Болезнь Паркинсона . Основываясь на одном исследовании, пероральный экстракт CBD был оценен как вероятно неэффективный при лечении дискинезии, вызванной леводопой, при болезни Паркинсона.
  • Болезнь Альцгеймера . В Кокрановском обзоре 2009 года было обнаружено недостаточно доказательств, чтобы сделать вывод о том, полезны ли продукты каннабиса для лечения болезни Альцгеймера.

Другие неврологические расстройства

  • Синдром Туретта . Доступных данных оказалось недостаточно для того, чтобы сделать надежные выводы об эффективности перорального экстракта каннабиса или ТГК в борьбе с тиками.
  • Шейная дистония . Недостаточно данных для оценки эффективности перорального экстракта ТГК каннабиса при лечении цервикальной дистонии.

Возможность токсичности

Предварительные исследования показывают, что воздействие высоких доз ТГК может привести к повреждению ДНК ( хромотрипсису ), которое может быть наследственным как фактор, влияющий на нестабильность клеток и риск рака.

Механизм действия тетрагидроканнабинола

В процессе курения марихуаны в кровь попадает 50% активных веществ. Максимальная концентрация достигается уже через час. Введение анаши внутривенно снижает попадание в легкие, но эффект появляется спустя 1-2 часа.

Главная цель психоактивного препарата — каннабиноидные рецепторы, расположенные в периферической и ЦНС, а также иммунная система, стволовые клетки. Действие тетрагидроканнабинола способствует замедлению фермента аденилатциклазы (АЦ), который катализирует синтез циклического АМФ.

Гашиш и его метаболиты способны увеличивать проницаемость клеток, так происходит из-за растворимости каннабиноидов в жирах.

Примечания

  1. Fetterman P.S., E.S. Keith, C.W. Waller, O. Guerrero, N.J. Doorenbos and M.W. Quimby, 1971b. Mississippi-grown Cannabis sativa L.: Preliminary observation on chemical definition of phenotype and variations in tetrahydrocannabinol content versus age, sex, and plant part. Journal of the Pharmaceutical Sciences 60: 1246—1249.
  2. Ohlsson A., C.I. Abou-Chaar, S. Agurell, I.M. Nilsson, K. Olofsson and F. Sandberg, 1971. Cannabinoid constituents of male and female Cannabis sativa. UN Bulletin on Narcotics 23: 29-32.
  3. Hartman RL, Huestis MA. Cannabis effects on driving skills. Clin Chem. 2013;59(3):478-492. doi:10.1373/clinchem.2012.194381.
  4. Hartman RL, Brown TL, Milavetz G, et al. Cannabis effects on driving lateral control with and without alcohol. Drug Alcohol Depend. 2015;154:25-37. doi:10.1016/j.drugalcdep.2015.06.015.
  5. . — «Δ9-THC and many of its derivatives are highly lipophilic and poorly water soluble. Calculations of the n-octanol/water partition coefficient (Ko/w) of Δ9-THC at neutral pH vary between 6,000, using the shake flask method, and 9.44 × 106, by reverse-phase high-performance liquid chromatography estimation.».
  6. . — «Because they are extremely lipid soluble, cannabinoids accumulate in fatty tissues, reaching peak concentrations in 4–5 days. They are then slowly released back into other body compartments, including the brain. … Within the brain, THC and other cannabinoids are differentially distributed. High concentrations are reached in neocortical, limbic, sensory and motor areas.».
  7. . — «THC is highly lipophilic and initially taken up by tissues that are highly perfused, such as the lung, heart, brain, and liver.».
  8. E. Z. Dajani, K. R. Larsen, J. Taylor, et al., J. Pharm. Exp. Ther., 291, 31 — 38 (1999).
  9. D. R. Morgan (ed.), Therapeutic uses of Cannabis. Amsterdam, Harwood Academic Publishers (1997)
  10. — МИСиС, 2019 — 25:51−27:50
  11. , 27:51−29:19.
  12. , 29:21−31:50.

Фармакологические эффекты

Преобразование THCA в THC in vivo кажется очень ограниченным, что дает очень небольшую эффективность в качестве пролекарство для THC. В анализах связывания рецепторов это беспорядочный; есть документы, показывающие, что он является ингибитором ПК-ПЛК, СОХ-1, СОХ-2, TRPM8, TRPV1, FAAH, NAAA, MGL, и DGLα, и ингибитор анандамид транспорт, а также агонист TRPA1 и TRPV2. Многие THCA реагенты используемые в биохимических экспериментах, загрязнены THC из-за нестабильности THCA.

Исследование показало, что THCA и без подогрева Каннабис сатива выдержки прикладывать иммуномодулирующий эффект, не опосредованный каннабиноид CB1 и CB2 рецепторные пути, такие как THC. THCA были способны ингибировать фактор некроза опухоли альфа (TNF-альфа) уровней в U937 макрофаги и периферийные кровь макрофаги, ингибирование, которое сохранялось в течение более длительного периода времени, тогда как после продолжительного времени воздействия ТГК и нагретый экстракт имеют тенденцию индуцировать уровень TNF-альфа. THCA и THC оказывают различное влияние на фосфатидилхолин специфический фосфолипаза C (PC-PLC), поскольку THCA и экстракты без подогрева подавляют активность PC-PLC дозозависимым образом, но THC индуцирует активность PC-PLC только при высоких концентрациях, что позволяет предположить, что THCA и THC проявляют свои иммуномодулирующие эффекты посредством различных метаболические пути.

В противовоспалительное средство активность экстрактов C. sativa изучали на трех линиях эпителиальные клетки и дальше двоеточие ткань в модели воспалительные заболевания кишечника (ВЗК), где цветки C. sativa были извлеченный с этиловый спирт, обнаружили, что противовоспалительная активность экстрактов каннабиса обусловлена ​​THCA, присутствующим во фракции 7 (F7) экстракта. Однако все фракции C. sativa при определенной комбинации концентраций показывают значительное увеличение цитотоксический активности и подавляют ЦОГ-2 и MMP9 экспрессия гена как в культуре клеток, так и в ткани толстой кишки, предполагают, что противовоспалительное действие экстрактов каннабиса на эпителиальные клетки толстой кишки происходит из фракции экстракта, содержащей THCA, и опосредуется, по крайней мере частично, через GPR55 рецептор. Цитотоксическая активность экстракта C. sativa была увеличена за счет объединения всех фракций при определенной комбинации концентраций и частично зависела от CB2 антагонист рецепторов, увеличивающий распространение клеток. Предполагается, что при непсихоактивном лечении ВЗК следует использовать THCA, а не CBD.

THCA связывается и активирует PPARγ с более высокой эффективностью, чем его декарбоксилированный товары.

THCA показывает похожее метаболизм как ТГК в организме человека, производя 11-ОЙ-THCA и 11-нор-9-карбокси-THCA. Хотя декарбоксилирование THCA до THC предполагалось полным, это означает, что THCA не должен обнаруживаться в моча и сыворотка крови потребителей каннабиса он обнаруживается в образцах мочи и сыворотки крови, взятых из полицейский контроль из водители, подозреваемые в управлении транспортным средством в состоянии наркотического опьянения (ДУИД). THCA был обнаружен в образцах мочи и сыворотки крови нескольких потребителей каннабиса в концентрациях до 10,8 нг / мл в моче и 14,8 нг / мл в сыворотке. Концентрация THCA была ниже концентрации THC в большинстве образцов сыворотки, что приводило к коренной зуб соотношение THCA / THC примерно 5,0–18,6%. Если предполагалось, что между последним приемом и забором крови прошло короткое время, молярное соотношение в сыворотке составило 18,6%.

Кому и когда может назначаться тест на ТГК в моче?

Тест на наличие наркотических веществ в моче (включая определение ТГК) может назначаться при:

  • устройстве на работу, оформлении миграционной документации, получении водительских прав;
  • проведении профилактического тестирования школьников (приказ Минздрава Российской Федерации от 6.10.14 №518н;
  • выполнении медицинского освидетельствования участников ДТП;
  • проведении профосмотров;
  • подозрении на употребление наркотиков;
  • проведении обследования пациентов из групп риска по употреблению наркотических веществ.

Также тест мочи на наркотик назначается пациентам, проходящим лечение сильнодействующими или психотропными препаратами (для оценки состояния больного и контроля лечения).

Химико-токсикологическое исследование.Реагент диагностический — иммунохроматографический тест, R1 IK 200609

от 15 до 75 нг/мл и свыше

Опиаты (OPI)

от 50 до 600 нг/мл и свыше

2 вид

от 25 до 600 нг/мл и свыше

от 20 до 600 нг/мл и свыше

3 вид

от 50 до 600 нг/мл и свыше

4 вид

от 20 до 200 нг/мл и свыше

5 вид

(JWH, AM, MN, O, URB, CP,HU, HC, А, AKB, JTW, PTS, STS, PN, адамантан и др.)

от 5 до 100 нг/мл и свыше

6 вид

(общее количество алкоголя, принятого в течении 7-10 суток)

от 200 до 1000 нг/мл и свыше

7 вид

(соли для ванн)

от 20 до 1000 нг/мл и свыше

8 вид

от 10 до 50 нг/мл и свыше

9 вид

от 25 до 600 нг/мл и свыше

Материалы методических рекомендаций Центральной химико-токсикологической лабораторией при кафедре аналитической и судебно-медицинской токсикологии Первого Московского государственного медицинского университета им. И.М. Сеченова:  

Около 15% от общего числа детей никогда, ни при каких обстоятельствах, не будут потреблять наркотические средства, психотропные вещества и алкоголь, в неумеренных количествах. Они ориентированы на участие в общественной жизни, имеют определенные цели в достижении высоких позиций в обществе, профессионального и карьерного роста. 10-15% детей станут наркоманами, алкоголиками, токсикоманами, игроманами. Они не могут принять общество, в котором нужно трудиться, зарабатывать средства к существованию и нести нагрузку социальной ответственности. 70- 80% молодежи не имеют четкой ориентации в предстоящей жизни. Их судьба зависит от обстоятельств. Именно за эти 70-80% молодежи нужно бороться.

У наркоторговцев существует отработанная система склонения детей к употреблению наркотиков. Одним из аргументов является утверждение, что в жизни нужно попробовать все и от одного случая употребления наркотика, ничего не случится. На этой стадии, общество

 
 
SpotChem EZ SP-4430_биохимический анализатор на сухой химии

должно поставить заслон. Необходимо сделать все, чтобы эти молодые люди не приобрели «наркотический опыт», чтобы у них не было воспоминаний о тех психофизических ощущениях, которые они могут испытать после потребления наркотиков.

Важнейшим элементом профилактики немедицинского потребления наркотических средств и психотропных веществ должна стать система раннего выявления, которая должна охватывать не менее 30% всех молодых людей. Перед тем как попробовать наркотик, молодому человеку придется ответить на вопрос: «а мне это нужно, если завтра это может стать известно?».

Многолетняя практика доказала, что лечение наркоманов это малоэффективная и очень дорогостоящая мера в системе борьбы с распространением наркомании. К нормальной (социально ориентированной) жизни возвращаются всего 5-7% от числа заболевших. Вылеченных пациентов наркологических клиник и центров реабилитации, нельзя считать здоровыми, в полном смысле этого слова. Можно говорить лишь о ремиссии, которая иногда продолжается достаточно долго, но часто бывшие наркоманы «срываются» и лечение таких пациентов становится еще более сложным.

На основе имеющихся данных не менее 50% школьников пробуют наркотические средства и психотропные вещества за период обучения. Если данная тенденция сохраниться, то в ближайшей перспективе мы получим молодое поколение со стопроцентным опытом потребления наркотических средств и психотропных веществ. Необходимо максимально быстрое внедрение системы ранней диагностики немедицинского потребления наркотических средств и психотропных веществ с целью выявления группы риска и проведения адресной профилактики. Дальнейшее затягивание с решением этого вопроса может обернуться серьезными проблемами для нашего государства, на решение которых придется выделять значительные финансовые средства.

Тэги: #Диагностические #реагенты #анализатор #IK 200609 #Химико-токсикологическое #исследование

Медицинское применение

ТГК — первый (и на сегодняшний день единственный) каннабиноид, разрешённый для медицинского применения. Препараты, содержащие синтетический ТГК (маринол и аналоги), используются в США, Канаде и Западной Европе для купирования побочных эффектов химиотерапии при раке и для борьбы с синдромом потери веса при СПИДе. Последние исследования свидетельствуют, что данный препарат также может быть эффективен при глаукоме, синдроме Туретта, шизофрении, различного рода психозах, , нейропатической боли и некоторых других заболеваниях.

Касательно сообщений об эффективности ТГК при лечении синдрома Туретта независимые учёные выявили всего два исследования, соответствующие научным критериям (проведённые одной и той же группой исследователей в 2002 и 2003 г.г.), и те с неоднозначными результатами. В Кокрейновском систематическом обзоре 2009 года подчёркивается низкая достоверность исследований из-за малого числа испытуемых и других недостатков. Таким образом, нет достоверных подтверждений эффекта снижения симптомов тика и обсессивно-компульсивного поведения при синдроме Туретта.

На 2018 год не существует достоверных данных (нет качественных исследований), подтверждающих эффективность лечения нейропатической боли препаратами каннабиса и ТГК в частности. При использовании препаратов каннабиса качество жизни людей, страдающих от синдрома нейропатической боли не повышалось. Многие пациенты были вынуждены отказаться от такой терапии из-за побочных эффектов.

Лекарственные препараты

К 2019 г. в мире созданы три лекарственных средства, содержащие ТГК, каждое с узкой областью применения (указаны международные непатентованные названия):

  1. Набилон (англ. Nabilone) — содержит синтетический модифицированный Δ9-ТГК (убрано психоактивное действие), применяется для купирования негативных симптомов химиотерапии при лечении онкологических заболеваний в тех случаях, когда другие средства не действуют;
  2. Дронабинол (англ. Dronabinol) — содержит полусинтетический Δ9-ТГК (трансизомер, формула (6aR-trans)-6a,7,8,10a-tetrahydro-6,6,9-trimethyl-3-pentyl-6H-dibenzopyran-1-ol), показан для лечения тяжёлой анорексии при СПИДе; зарегистрирован в США под торговой маркой «Маринол» (англ. Marinol)
  3. Набиксимолс (англ. Nabiximols) — содержит стандартизованный экстракт каннабиса (смесь извлечённых из растений тетрагидроканнабинола и каннабидиола в строгой пропорции), применяется для устранения спастических невропатических болей, при рассеянном склерозе и при лечении онкологических заболеваний для купирования болей, не устраняемых стандартной терапией.

Эффект от приема

Анандамид действует на СВ1 каннабиноидные рецепторы в центральной нервной системе и CB2 каннабиноидные рецепторы на периферии. Первые широко представлены во многих областях мозга – мозжечок, гиппокамп, парагиппокамп, полосатое тело, таламус. Последние в основном регулируют работу имунной системы. За пределами головного мозга значительное количество СВ-2 рецепторов обнаружено в селезенке, а также в сердце, легких, желудочно-кишечном тракте и других органах и тканях. Предположительно, анадамид действует и на другие рецепторы в центральной нервной системе.

Изначально были обнаружены рецепторы, на которые действует тетрагидроканнабинол — основной психоактивный компонент конопли. Открытие анандамида стало результатом целенаправленных поисков эндогенного соединения, действующего на данные рецепторы.

В настоящее время функции анандамида только устанавливаются. Известно, что медиатор участвует в регуляции сна, приема пищи и боли. Медиатор отвечает за устранение негативных эмоций, связанных с воспоминаниями.

Как усилить эффект амфетамина?

Что усиливает действие амфетамина? Особую опасность являет сочетание наркотиков амфетаминового ряда и психотропных веществ, таких, как ингибиторы МАО, антидепрессанты и психостимуляторы. Они влияют на концентрацию нейромедиаторов и усиливают действие амфетамина. Однако сочетание этих препаратов может оказывать на людей различное воздействие. Если у человека достаточно быстрый обмен веществ, он будет испытывать сильнейшие побочные эффекты от комбинации амфетамина и других препаратов. Как продлить действие амфетамина?

ИМАО

Ингибиторы моноаминоксидазы – это биологически активные вещества, которые ингибируют ферменты, содержащиеся в нервных окончаниях и препятствующие разрушению, а также способствующие повышению концентрации дофамина, норадреналина, серотонина и т.д.

К ингибиторам МАО относятся следующие амфетаминовые препараты: Ниаламид, лекарство Гармалин и препарат Моклобемид.

Амфетаминсодержащие препараты усиливают высвобождение нейромедиаторов, а ингибиторы замедляют их выведение. Таким образом и возникает эффект усиления действия амфетамина. Естественно, что такое сочетание приводит к нарушению работы внутренних органов и систем организма, а также ЦНС.

Последствия сочетания препарата амфетамин и ИМАО:

  • панические атаки;
  • кровоизлияние;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • гипертония;
  • тахикардия;
  • серотониновый синдром;
  • почечная недостаточность;
  • отек легких.

Пытаясь усилить действие «фена», многие наркоманы прибегают к использованию ингибиторов МАО, однако чаще всего это приводит к сильнейшей интоксикации и летальному исходу.

Сочетание амфетамина и антидепрессантов

Такие таблетки с амфетамином лучше не смешивать. Антидепрессанты – это препараты, призванные улучшить настроение и повысить работоспособность человека. Сочетание амфетамина с СИОЗС (селективными ингибиторами) и антидепрессантами может привести к развитию интоксикации и серотонинового синдрома, который характеризуется следующими симптомами:

  • судороги, спазмы;
  • галлюцинации;
  • ажитация;
  • аритмия;
  • потливость;
  • головная боль;
  • высокое давление.

Антидепрессанты блокируют фермент, который отвечает за разложение амфетаминов, в результате чего повышается концентрация психоактивных веществ, что в разы усиливает побочные действия такого сочетания. Усиливают действие психостимулятора следующие антидепрессанты: Золофт (Сертралин), Прозак (Флуоксетин) и Феварин (Флувоксамин).

Психостимуляторы

Эффект кокаина и метамфетамина довольно схож со стимуляторами, эти вещества также дарят человеку эйфорию, повышают настроение и дают наркотический «приход». Несколько другой наркоэффект имеют экстази и мескалин. Сочетания наркотических веществ приводит к пагубным последствиям для всего организма человека. Помочь зависимым справиться с полинаркоманией могут специалисты Центра Здоровой Молодежи. Наш современный наркологический центр располагает всем необходимым для лечения наркотической зависимости.

Легальное положение

Правовой статус 11-нор-9-карбокси-THC варьируется в зависимости от юрисдикции.

Австралия

11-COOH-THC — это вещество, запрещенное в Списке 8 в Западной Австралии в соответствии со Стандартом по ядам (июль 2016 г.). Вещество из Списка 8 является контролируемым лекарственным средством — веществами, которые должны быть доступны для использования, но требуют ограничения на производство, поставку, распространение, хранение и использование, чтобы уменьшить злоупотребление, неправильное употребление и физическую или психологическую зависимость.

Соединенные Штаты

Поскольку 11-COOH-THC по существу аналогичен контролируемому веществу THC из Списка I, владение или продажа 11-COOH-THC может быть предметом судебного преследования в соответствии с Федеральным законом об аналогах .

Фармакология

Механизм действия

Основными мишенями ТГК в организме человека являются каннабиноидные рецепторы CB1i = 10 нМ), располагающиеся, главным образом, в клетках центральной нервной системы, и CB2, экспрессирующиеся в клетках иммунной системы. Психоактивный эффект ТГК связан с активацией каннабиноидных рецепторов, что ведёт к ингибированию аденилатциклазы и уменьшению концентрации вторичного мессенджера цАМФ.

Наличие каннабиноидных рецепторов навело исследователей на мысль о существовании эндоканнабиноидов, в частности анандамида и 2-арахидонил глицерида (2-AG). Анандамид действует как нейротрансмиттер, способствуя передаче импульсов в те отделы центральной нервной системы, которые контролируют движение, координацию, концентрацию, память, удовольствие и ощущение времени. В результате ТГК нарушает соответствующие функции организма, вызывая интоксикацию. Воздействует на работу гиппокампа, орбитофронтальной коры, мозжечка и базальных ядер, ТГК нарушает способность к вождению. В сравнении с эндоканнабиноидами, высвобождающимися в ходе ретроградного сигналинга, действие ТГК обладает значительно меньшей селективностью, что связано с относительно невысокой эффективностью и аффинностью ТГК. Кроме того, следует отметить, что ТГК является липофильной молекулой и может неспецифически связываться в организме, например в жировой ткани.

ТГК близок по своему строению к каннабидиолу (КБД), хотя является более слабым аллостерическим модулятором μ- и δ-опиоидных рецепторов.

Физические и химические свойства [ править ]

Дельта-8-ТГК — трициклический терпеноид . Хотя он имеет ту же химическую формулу, что и Delta-9-THC, одна из его двойных углерод-углеродных связей находится в другом положении. Это различие в структуре увеличивает химическую стабильность дельта-8-ТГК по сравнению с дельта-9-ТГК, продлевая срок хранения и позволяя соединению сопротивляться окислению до каннабинола с течением времени. Как и другие каннабиноиды, дельта-8-ТГК очень липофильный ( log P = 7,4 ). Это очень вязкое бесцветное масло при комнатной температуре.

Дельта-8-THC имеет двойную связь (а) между атомами углерода, обозначенными 8 и 9. Дельта-9-THC имеет двойную связь (а) между атомами углерода, обозначенными 9 и 10.

Аптечные производные амфетамина

Амфетамины обладают выраженными психостимулирующими свойствами, поэтому их учет и распространение находится под строгим контролем. Знания обо всем классе амфетаминов и его отдельных представителях постоянно пополняются и расширяются, поэтому у лекарств, ранее находившиеся в свободной продаже, может меняться правовой статус.

Эфедрин

Обладает в основном периферическим симпатомиметическим действием, психостимулирующее действие при приеме терапевтических дозировок препарата выражено слабее.

При приеме препарата:

  • увеличиваются все кардио-динамические показатели (увеличиваются частота сердечных сокращений, общее периферическое сопротивление, минутный объем крови, улучшается AV-проводимость, повышается артериальное давление);
  • расширяется просвет бронхов;
  • повышается тонус скелетной мускулатуры.

Показания к применению эфедрина:

  • артериальная гипотония при хирургических вмешательствах;
  • бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания легких;
  • нарколепсия, энурез, миастения.

При приеме повышенных доз эфедрина наблюдается выраженный стимулирующий эффект. Пациент отмечает:

  • улучшение настроения;
  • понижение холодовой и болевой чувствительности;
  • прилив сил;
  • повышение двигательной активности;
  • отсутствие аппетита.

Действие эфедрина длится около 6 часов, сменяясь апатией, угнетенным эмоциональным состоянием. Стремясь вновь почувствовать бодрость и прилив сил, пациент снова принимает препарат, что формирует зависимость. Абстинентный синдром при хроническом употреблении эфедрина сопровождается тяжелой депрессией, нередко с суицидальными мыслями и действиями.

На территории России хранение и реализация препаратов эфедрина в концентрации более 10% строго контролируется.

Аддералл

Аддералл – препарат, содержащий четыре соли амфетаминов, применяется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и некоторых форм нарколепсии, а также используется для усиления когнитивных способностей и как спортивный допинг. В настоящее время на территории России Аддералл запрещен, его употребление и распространение уголовно наказуемы.

Аддералловое опьянение проявляется:

  • повышенной тревожностью;
  • эмоциональной неустойчивостью;
  • навязчивостью, болтливостью;
  • некритичным отношением к своим поступкам.

Зависимость от Аддералла возникает при регулярном приеме препарата в рекреационных дозах, значительно превышающих терапевтические значения. При передозировке Аддералла наблюдаются следующие симптомы:

  • спутанность сознания;
  • ажитация;
  • нарушение ритма сердца, колебание артериального давления;
  • нарушения внешнего дыхания;
  • гипертермия;
  • миалгии.

Дексамфетамин (Декседрин)

Декседрин – пространственный изомер амфетамина, в медицине применяется для лечения СДВГ и нарколепсии, в США препарат широко применяется для лечения ожирения. На территории России препарат запрещен к употреблению и распространению.

При приеме Декседрина пациенты отмечают:

  • психический и физический комфорт;
  • усиление речевой и двигательной активности;
  • повышение работоспособности;
  • подавление чувства голода и сонливости.

При частом и длительном применении препарат вызывает развитие психоза, при этом наблюдаются:

  • ажитация,
  • неразвернутые слуховые и зрительные галлюцинации;
  • параноидальные идеи преследования.

Декседрин при регулярном использовании приводит к развитию психологической зависимости.

Метилфенидат (Риталин)

Риталин – стимулятор ЦНС, в некоторых странах используется для лечения СДВГ, нарколепсии, первичной гиперсомнии. На территории России метилфенидат запрещен к использованию в качестве лекарственного средства.

При использовании Риталина возможно развитие таких сопутствующих явлений как:

  • тахикардия, нарушение сердечного ритма;
  • стенокардия;
  • нарушения со стороны зрения;
  • тревога, нервозность;
  • анорексия.

При передозировке препарата наблюдается:

  • ажитация;
  • галлюцинации;
  • судороги;
  • гипертермия;
  • тахикардия.

Регулярное употребление препарата ведет к развитию зависимости.

Абстиненция при зависимости от Риталина включает следующие симптомы:

  • депрессия;
  • апатия;
  • постоянная сонливость;
  • психическая неуравновешенность.

Управление деятельностью нервной системы

Определение «частица счастья» накладывает на анандамид соответствующие «обязательства» и вещество с ними вполне справляется, если учесть реакцию организма на его воздействие – мышечное расслабление, уменьшение стресса, чувство радости и наслаждения.

В 2014 году были опубликованы научные труды, где рассказывалось об изучении свойств анандамида на мышах. Отмечалось, что усвоение соединения организмами животных приводило к заметному повышению общего тонуса, снижало стресс и уменьшало болевую чувствительность.

В 2016 году известное европейское фармакологическое издание опубликовало результаты о проведенных исследованиях инъекций синтетического анандамида, полученного из тканей конопли. Опыты проводились на грызунах с диабетическим заболеванием, на фоне которого у животных наблюдалась тяжелая форма депрессии. Введение анандамида заметно повышало тонус подопытных, а эффект лекарственных противодиабетических препаратов существенно возрастал.

Цены на лечение:

Записаться на бесплатную и анонимную консультацию нарколога 0 ₽
Первичная консультация нарколога бесплатно
Консультация психолога очно или Skype 3 000 ₽
Консультация психиатра 5 000 ₽
Психодиагностика / патодиагностика 7 500 ₽
Наркопсихотерапия 50 000 ₽
Консультация психолога и подбор программы лечения и реабилитации для зависимого бесплатно
Интервенционная сессия 12 000 ₽
Социальная реабилитация алкозависимых бесплатно
Амбулаторная реабилитация в Москве 33 000 ₽
Стандартная программа реабилитации 40 000 ₽
Интенсив программа реабилитации 80 000 ₽
Премиум программа реабилитации 120 000 ₽
Медико-социальная реабилитация (21 день) 150 000 ₽
Реабилитация Испания, Болгария 200 000 ₽

Действие каннабинола на человека

CBN, по сравнению с тетрагидроканнабинолом, обладает гораздо более слабым психоактивным эффектом. Результатом его действия может стать головокружение. Несмотря на эти потенциально отрицательные эффекты, этот каннабиноид обладает многими полезными свойствами. Каннабинол известен своими гипнотическими и седативными эффектами.

В соответствующих количествах он имеет тот же эффект, что и обычно используемые снотворные — часто без риска зависимости.

Кроме того каннабинол обладает:

  • антибактериальным,
  • противовоспалительным,
  • обезболивающим свойством,
  •  стимулирует иммунную систему,
  • снижает внутриглазное давление у пациентов с глаукомой,
  •  благодаря противосудорожной активности — помогает пациентам с эпилепсией,
  • он также стимулирует рост костей, который можно использовать для лечения остеопороза.






Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Подтверждение 11-нор-9-карбокси-∆9-тгк в моче методом газовой хроматографии с масс-селективным детектором

Содержание

Исследовать

Статус ТГК как незаконного наркотика в большинстве стран налагает ограничения на поставку и финансирование исследовательских материалов, например, в Соединенных Штатах, где Национальный институт по борьбе со злоупотреблением наркотиками и Управление по борьбе с наркотиками продолжают контролировать единственный законный на федеральном уровне источник каннабиса для исследователей. . Несмотря на объявление в августе 2016 года о том, что производителям будут выдаваться лицензии на поставки медицинской марихуаны, таких лицензий так и не было выдано, несмотря на десятки заявок. Хотя каннабис легализован для медицинского использования более чем в половине штатов США, никакие продукты не были одобрены для федеральной торговли Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, что ограничивает выращивание, производство, распространение, клинические исследования и терапевтическое применение. .

В апреле 2014 года Американская академия неврологии обнаружила доказательства, подтверждающие эффективность экстрактов каннабиса при лечении определенных симптомов рассеянного склероза и боли, но не было достаточных доказательств для определения эффективности лечения некоторых других неврологических заболеваний. Обзор 2015 года подтвердил, что медицинская марихуана эффективна для лечения спастичности и хронической боли, но вызвала множество краткосрочных побочных эффектов , таких как головокружение.

Симптомы рассеянного склероза

  • Спастичность . Основываясь на результатах 3 испытаний высокого качества и 5 испытаний более низкого качества, экстракт каннабиса для перорального приема был оценен как эффективный, а ТГК как вероятно эффективный для улучшения субъективного восприятия спастичности у людей. Экстракт орального каннабиса и ТГК были оценены как потенциально эффективные для улучшения объективных показателей спастичности.
  • Центрально-опосредованная боль и болезненные спазмы . Основываясь на результатах 4 испытаний высокого качества и 4 испытаний низкого качества, экстракт каннабиса для приема внутрь был оценен как эффективный, а ТГК как вероятно эффективный при лечении центральной боли и болезненных спазмов.
  • Дисфункция мочевого пузыря . Основываясь на единственном высококачественном исследовании, экстракт каннабиса для перорального приема и ТГК были оценены как вероятно неэффективные для контроля жалоб на мочевой пузырь при рассеянном склерозе.

Нейродегенеративные расстройства

  • Болезнь Хантингтона . Невозможно сделать надежных выводов относительно эффективности ТГК или перорального экстракта каннабиса в лечении симптомов болезни Хантингтона, поскольку доступные исследования были слишком малы, чтобы надежно выявить какую-либо разницу.
  • Болезнь Паркинсона . Основываясь на одном исследовании, пероральный экстракт CBD был оценен как вероятно неэффективный при лечении дискинезии, вызванной леводопой, при болезни Паркинсона.
  • Болезнь Альцгеймера . В Кокрановском обзоре 2009 года было обнаружено недостаточно доказательств, чтобы сделать вывод о том, полезны ли продукты каннабиса для лечения болезни Альцгеймера.

Другие неврологические расстройства

  • Синдром Туретта . Доступных данных оказалось недостаточно для того, чтобы сделать надежные выводы об эффективности перорального экстракта каннабиса или ТГК в борьбе с тиками.
  • Шейная дистония . Недостаточно данных для оценки эффективности перорального экстракта ТГК каннабиса при лечении цервикальной дистонии.

Возможность токсичности

Предварительные исследования показывают, что воздействие высоких доз ТГК может привести к повреждению ДНК ( хромотрипсису ), которое может быть наследственным как фактор, влияющий на нестабильность клеток и риск рака.

Механизм действия тетрагидроканнабинола

В процессе курения марихуаны в кровь попадает 50% активных веществ. Максимальная концентрация достигается уже через час. Введение анаши внутривенно снижает попадание в легкие, но эффект появляется спустя 1-2 часа.

Главная цель психоактивного препарата — каннабиноидные рецепторы, расположенные в периферической и ЦНС, а также иммунная система, стволовые клетки. Действие тетрагидроканнабинола способствует замедлению фермента аденилатциклазы (АЦ), который катализирует синтез циклического АМФ.

Гашиш и его метаболиты способны увеличивать проницаемость клеток, так происходит из-за растворимости каннабиноидов в жирах.

Примечания

  1. Fetterman P.S., E.S. Keith, C.W. Waller, O. Guerrero, N.J. Doorenbos and M.W. Quimby, 1971b. Mississippi-grown Cannabis sativa L.: Preliminary observation on chemical definition of phenotype and variations in tetrahydrocannabinol content versus age, sex, and plant part. Journal of the Pharmaceutical Sciences 60: 1246—1249.
  2. Ohlsson A., C.I. Abou-Chaar, S. Agurell, I.M. Nilsson, K. Olofsson and F. Sandberg, 1971. Cannabinoid constituents of male and female Cannabis sativa. UN Bulletin on Narcotics 23: 29-32.
  3. Hartman RL, Huestis MA. Cannabis effects on driving skills. Clin Chem. 2013;59(3):478-492. doi:10.1373/clinchem.2012.194381.
  4. Hartman RL, Brown TL, Milavetz G, et al. Cannabis effects on driving lateral control with and without alcohol. Drug Alcohol Depend. 2015;154:25-37. doi:10.1016/j.drugalcdep.2015.06.015.
  5. . — «Δ9-THC and many of its derivatives are highly lipophilic and poorly water soluble. Calculations of the n-octanol/water partition coefficient (Ko/w) of Δ9-THC at neutral pH vary between 6,000, using the shake flask method, and 9.44 × 106, by reverse-phase high-performance liquid chromatography estimation.».
  6. . — «Because they are extremely lipid soluble, cannabinoids accumulate in fatty tissues, reaching peak concentrations in 4–5 days. They are then slowly released back into other body compartments, including the brain. … Within the brain, THC and other cannabinoids are differentially distributed. High concentrations are reached in neocortical, limbic, sensory and motor areas.».
  7. . — «THC is highly lipophilic and initially taken up by tissues that are highly perfused, such as the lung, heart, brain, and liver.».
  8. E. Z. Dajani, K. R. Larsen, J. Taylor, et al., J. Pharm. Exp. Ther., 291, 31 — 38 (1999).
  9. D. R. Morgan (ed.), Therapeutic uses of Cannabis. Amsterdam, Harwood Academic Publishers (1997)
  10. — МИСиС, 2019 — 25:51−27:50
  11. , 27:51−29:19.
  12. , 29:21−31:50.

Фармакологические эффекты

Преобразование THCA в THC in vivo кажется очень ограниченным, что дает очень небольшую эффективность в качестве пролекарство для THC. В анализах связывания рецепторов это беспорядочный; есть документы, показывающие, что он является ингибитором ПК-ПЛК, СОХ-1, СОХ-2, TRPM8, TRPV1, FAAH, NAAA, MGL, и DGLα, и ингибитор анандамид транспорт, а также агонист TRPA1 и TRPV2. Многие THCA реагенты используемые в биохимических экспериментах, загрязнены THC из-за нестабильности THCA.

Исследование показало, что THCA и без подогрева Каннабис сатива выдержки прикладывать иммуномодулирующий эффект, не опосредованный каннабиноид CB1 и CB2 рецепторные пути, такие как THC. THCA были способны ингибировать фактор некроза опухоли альфа (TNF-альфа) уровней в U937 макрофаги и периферийные кровь макрофаги, ингибирование, которое сохранялось в течение более длительного периода времени, тогда как после продолжительного времени воздействия ТГК и нагретый экстракт имеют тенденцию индуцировать уровень TNF-альфа. THCA и THC оказывают различное влияние на фосфатидилхолин специфический фосфолипаза C (PC-PLC), поскольку THCA и экстракты без подогрева подавляют активность PC-PLC дозозависимым образом, но THC индуцирует активность PC-PLC только при высоких концентрациях, что позволяет предположить, что THCA и THC проявляют свои иммуномодулирующие эффекты посредством различных метаболические пути.

В противовоспалительное средство активность экстрактов C. sativa изучали на трех линиях эпителиальные клетки и дальше двоеточие ткань в модели воспалительные заболевания кишечника (ВЗК), где цветки C. sativa были извлеченный с этиловый спирт, обнаружили, что противовоспалительная активность экстрактов каннабиса обусловлена ​​THCA, присутствующим во фракции 7 (F7) экстракта. Однако все фракции C. sativa при определенной комбинации концентраций показывают значительное увеличение цитотоксический активности и подавляют ЦОГ-2 и MMP9 экспрессия гена как в культуре клеток, так и в ткани толстой кишки, предполагают, что противовоспалительное действие экстрактов каннабиса на эпителиальные клетки толстой кишки происходит из фракции экстракта, содержащей THCA, и опосредуется, по крайней мере частично, через GPR55 рецептор. Цитотоксическая активность экстракта C. sativa была увеличена за счет объединения всех фракций при определенной комбинации концентраций и частично зависела от CB2 антагонист рецепторов, увеличивающий распространение клеток. Предполагается, что при непсихоактивном лечении ВЗК следует использовать THCA, а не CBD.

THCA связывается и активирует PPARγ с более высокой эффективностью, чем его декарбоксилированный товары.

THCA показывает похожее метаболизм как ТГК в организме человека, производя 11-ОЙ-THCA и 11-нор-9-карбокси-THCA. Хотя декарбоксилирование THCA до THC предполагалось полным, это означает, что THCA не должен обнаруживаться в моча и сыворотка крови потребителей каннабиса он обнаруживается в образцах мочи и сыворотки крови, взятых из полицейский контроль из водители, подозреваемые в управлении транспортным средством в состоянии наркотического опьянения (ДУИД). THCA был обнаружен в образцах мочи и сыворотки крови нескольких потребителей каннабиса в концентрациях до 10,8 нг / мл в моче и 14,8 нг / мл в сыворотке. Концентрация THCA была ниже концентрации THC в большинстве образцов сыворотки, что приводило к коренной зуб соотношение THCA / THC примерно 5,0–18,6%. Если предполагалось, что между последним приемом и забором крови прошло короткое время, молярное соотношение в сыворотке составило 18,6%.

Кому и когда может назначаться тест на ТГК в моче?

Тест на наличие наркотических веществ в моче (включая определение ТГК) может назначаться при:

  • устройстве на работу, оформлении миграционной документации, получении водительских прав;
  • проведении профилактического тестирования школьников (приказ Минздрава Российской Федерации от 6.10.14 №518н;
  • выполнении медицинского освидетельствования участников ДТП;
  • проведении профосмотров;
  • подозрении на употребление наркотиков;
  • проведении обследования пациентов из групп риска по употреблению наркотических веществ.

Также тест мочи на наркотик назначается пациентам, проходящим лечение сильнодействующими или психотропными препаратами (для оценки состояния больного и контроля лечения).

Химико-токсикологическое исследование.Реагент диагностический — иммунохроматографический тест, R1 IK 200609

от 15 до 75 нг/мл и свыше

Опиаты (OPI)

от 50 до 600 нг/мл и свыше

2 вид

от 25 до 600 нг/мл и свыше

от 20 до 600 нг/мл и свыше

3 вид

от 50 до 600 нг/мл и свыше

4 вид

от 20 до 200 нг/мл и свыше

5 вид

(JWH, AM, MN, O, URB, CP,HU, HC, А, AKB, JTW, PTS, STS, PN, адамантан и др.)

от 5 до 100 нг/мл и свыше

6 вид

(общее количество алкоголя, принятого в течении 7-10 суток)

от 200 до 1000 нг/мл и свыше

7 вид

(соли для ванн)

от 20 до 1000 нг/мл и свыше

8 вид

от 10 до 50 нг/мл и свыше

9 вид

от 25 до 600 нг/мл и свыше

Материалы методических рекомендаций Центральной химико-токсикологической лабораторией при кафедре аналитической и судебно-медицинской токсикологии Первого Московского государственного медицинского университета им. И.М. Сеченова:  

Около 15% от общего числа детей никогда, ни при каких обстоятельствах, не будут потреблять наркотические средства, психотропные вещества и алкоголь, в неумеренных количествах. Они ориентированы на участие в общественной жизни, имеют определенные цели в достижении высоких позиций в обществе, профессионального и карьерного роста. 10-15% детей станут наркоманами, алкоголиками, токсикоманами, игроманами. Они не могут принять общество, в котором нужно трудиться, зарабатывать средства к существованию и нести нагрузку социальной ответственности. 70- 80% молодежи не имеют четкой ориентации в предстоящей жизни. Их судьба зависит от обстоятельств. Именно за эти 70-80% молодежи нужно бороться.

У наркоторговцев существует отработанная система склонения детей к употреблению наркотиков. Одним из аргументов является утверждение, что в жизни нужно попробовать все и от одного случая употребления наркотика, ничего не случится. На этой стадии, общество

 
 
SpotChem EZ SP-4430_биохимический анализатор на сухой химии

должно поставить заслон. Необходимо сделать все, чтобы эти молодые люди не приобрели «наркотический опыт», чтобы у них не было воспоминаний о тех психофизических ощущениях, которые они могут испытать после потребления наркотиков.

Важнейшим элементом профилактики немедицинского потребления наркотических средств и психотропных веществ должна стать система раннего выявления, которая должна охватывать не менее 30% всех молодых людей. Перед тем как попробовать наркотик, молодому человеку придется ответить на вопрос: «а мне это нужно, если завтра это может стать известно?».

Многолетняя практика доказала, что лечение наркоманов это малоэффективная и очень дорогостоящая мера в системе борьбы с распространением наркомании. К нормальной (социально ориентированной) жизни возвращаются всего 5-7% от числа заболевших. Вылеченных пациентов наркологических клиник и центров реабилитации, нельзя считать здоровыми, в полном смысле этого слова. Можно говорить лишь о ремиссии, которая иногда продолжается достаточно долго, но часто бывшие наркоманы «срываются» и лечение таких пациентов становится еще более сложным.

На основе имеющихся данных не менее 50% школьников пробуют наркотические средства и психотропные вещества за период обучения. Если данная тенденция сохраниться, то в ближайшей перспективе мы получим молодое поколение со стопроцентным опытом потребления наркотических средств и психотропных веществ. Необходимо максимально быстрое внедрение системы ранней диагностики немедицинского потребления наркотических средств и психотропных веществ с целью выявления группы риска и проведения адресной профилактики. Дальнейшее затягивание с решением этого вопроса может обернуться серьезными проблемами для нашего государства, на решение которых придется выделять значительные финансовые средства.

Тэги: #Диагностические #реагенты #анализатор #IK 200609 #Химико-токсикологическое #исследование

Медицинское применение

ТГК — первый (и на сегодняшний день единственный) каннабиноид, разрешённый для медицинского применения. Препараты, содержащие синтетический ТГК (маринол и аналоги), используются в США, Канаде и Западной Европе для купирования побочных эффектов химиотерапии при раке и для борьбы с синдромом потери веса при СПИДе. Последние исследования свидетельствуют, что данный препарат также может быть эффективен при глаукоме, синдроме Туретта, шизофрении, различного рода психозах, , нейропатической боли и некоторых других заболеваниях.

Касательно сообщений об эффективности ТГК при лечении синдрома Туретта независимые учёные выявили всего два исследования, соответствующие научным критериям (проведённые одной и той же группой исследователей в 2002 и 2003 г.г.), и те с неоднозначными результатами. В Кокрейновском систематическом обзоре 2009 года подчёркивается низкая достоверность исследований из-за малого числа испытуемых и других недостатков. Таким образом, нет достоверных подтверждений эффекта снижения симптомов тика и обсессивно-компульсивного поведения при синдроме Туретта.

На 2018 год не существует достоверных данных (нет качественных исследований), подтверждающих эффективность лечения нейропатической боли препаратами каннабиса и ТГК в частности. При использовании препаратов каннабиса качество жизни людей, страдающих от синдрома нейропатической боли не повышалось. Многие пациенты были вынуждены отказаться от такой терапии из-за побочных эффектов.

Лекарственные препараты

К 2019 г. в мире созданы три лекарственных средства, содержащие ТГК, каждое с узкой областью применения (указаны международные непатентованные названия):

  1. Набилон (англ. Nabilone) — содержит синтетический модифицированный Δ9-ТГК (убрано психоактивное действие), применяется для купирования негативных симптомов химиотерапии при лечении онкологических заболеваний в тех случаях, когда другие средства не действуют;
  2. Дронабинол (англ. Dronabinol) — содержит полусинтетический Δ9-ТГК (трансизомер, формула (6aR-trans)-6a,7,8,10a-tetrahydro-6,6,9-trimethyl-3-pentyl-6H-dibenzopyran-1-ol), показан для лечения тяжёлой анорексии при СПИДе; зарегистрирован в США под торговой маркой «Маринол» (англ. Marinol)
  3. Набиксимолс (англ. Nabiximols) — содержит стандартизованный экстракт каннабиса (смесь извлечённых из растений тетрагидроканнабинола и каннабидиола в строгой пропорции), применяется для устранения спастических невропатических болей, при рассеянном склерозе и при лечении онкологических заболеваний для купирования болей, не устраняемых стандартной терапией.

Эффект от приема

Анандамид действует на СВ1 каннабиноидные рецепторы в центральной нервной системе и CB2 каннабиноидные рецепторы на периферии. Первые широко представлены во многих областях мозга – мозжечок, гиппокамп, парагиппокамп, полосатое тело, таламус. Последние в основном регулируют работу имунной системы. За пределами головного мозга значительное количество СВ-2 рецепторов обнаружено в селезенке, а также в сердце, легких, желудочно-кишечном тракте и других органах и тканях. Предположительно, анадамид действует и на другие рецепторы в центральной нервной системе.

Изначально были обнаружены рецепторы, на которые действует тетрагидроканнабинол — основной психоактивный компонент конопли. Открытие анандамида стало результатом целенаправленных поисков эндогенного соединения, действующего на данные рецепторы.

В настоящее время функции анандамида только устанавливаются. Известно, что медиатор участвует в регуляции сна, приема пищи и боли. Медиатор отвечает за устранение негативных эмоций, связанных с воспоминаниями.

Как усилить эффект амфетамина?

Что усиливает действие амфетамина? Особую опасность являет сочетание наркотиков амфетаминового ряда и психотропных веществ, таких, как ингибиторы МАО, антидепрессанты и психостимуляторы. Они влияют на концентрацию нейромедиаторов и усиливают действие амфетамина. Однако сочетание этих препаратов может оказывать на людей различное воздействие. Если у человека достаточно быстрый обмен веществ, он будет испытывать сильнейшие побочные эффекты от комбинации амфетамина и других препаратов. Как продлить действие амфетамина?

ИМАО

Ингибиторы моноаминоксидазы – это биологически активные вещества, которые ингибируют ферменты, содержащиеся в нервных окончаниях и препятствующие разрушению, а также способствующие повышению концентрации дофамина, норадреналина, серотонина и т.д.

К ингибиторам МАО относятся следующие амфетаминовые препараты: Ниаламид, лекарство Гармалин и препарат Моклобемид.

Амфетаминсодержащие препараты усиливают высвобождение нейромедиаторов, а ингибиторы замедляют их выведение. Таким образом и возникает эффект усиления действия амфетамина. Естественно, что такое сочетание приводит к нарушению работы внутренних органов и систем организма, а также ЦНС.

Последствия сочетания препарата амфетамин и ИМАО:

  • панические атаки;
  • кровоизлияние;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • гипертония;
  • тахикардия;
  • серотониновый синдром;
  • почечная недостаточность;
  • отек легких.

Пытаясь усилить действие «фена», многие наркоманы прибегают к использованию ингибиторов МАО, однако чаще всего это приводит к сильнейшей интоксикации и летальному исходу.

Сочетание амфетамина и антидепрессантов

Такие таблетки с амфетамином лучше не смешивать. Антидепрессанты – это препараты, призванные улучшить настроение и повысить работоспособность человека. Сочетание амфетамина с СИОЗС (селективными ингибиторами) и антидепрессантами может привести к развитию интоксикации и серотонинового синдрома, который характеризуется следующими симптомами:

  • судороги, спазмы;
  • галлюцинации;
  • ажитация;
  • аритмия;
  • потливость;
  • головная боль;
  • высокое давление.

Антидепрессанты блокируют фермент, который отвечает за разложение амфетаминов, в результате чего повышается концентрация психоактивных веществ, что в разы усиливает побочные действия такого сочетания. Усиливают действие психостимулятора следующие антидепрессанты: Золофт (Сертралин), Прозак (Флуоксетин) и Феварин (Флувоксамин).

Психостимуляторы

Эффект кокаина и метамфетамина довольно схож со стимуляторами, эти вещества также дарят человеку эйфорию, повышают настроение и дают наркотический «приход». Несколько другой наркоэффект имеют экстази и мескалин. Сочетания наркотических веществ приводит к пагубным последствиям для всего организма человека. Помочь зависимым справиться с полинаркоманией могут специалисты Центра Здоровой Молодежи. Наш современный наркологический центр располагает всем необходимым для лечения наркотической зависимости.

Легальное положение

Правовой статус 11-нор-9-карбокси-THC варьируется в зависимости от юрисдикции.

Австралия

11-COOH-THC — это вещество, запрещенное в Списке 8 в Западной Австралии в соответствии со Стандартом по ядам (июль 2016 г.). Вещество из Списка 8 является контролируемым лекарственным средством — веществами, которые должны быть доступны для использования, но требуют ограничения на производство, поставку, распространение, хранение и использование, чтобы уменьшить злоупотребление, неправильное употребление и физическую или психологическую зависимость.

Соединенные Штаты

Поскольку 11-COOH-THC по существу аналогичен контролируемому веществу THC из Списка I, владение или продажа 11-COOH-THC может быть предметом судебного преследования в соответствии с Федеральным законом об аналогах .

Фармакология

Механизм действия

Основными мишенями ТГК в организме человека являются каннабиноидные рецепторы CB1i = 10 нМ), располагающиеся, главным образом, в клетках центральной нервной системы, и CB2, экспрессирующиеся в клетках иммунной системы. Психоактивный эффект ТГК связан с активацией каннабиноидных рецепторов, что ведёт к ингибированию аденилатциклазы и уменьшению концентрации вторичного мессенджера цАМФ.

Наличие каннабиноидных рецепторов навело исследователей на мысль о существовании эндоканнабиноидов, в частности анандамида и 2-арахидонил глицерида (2-AG). Анандамид действует как нейротрансмиттер, способствуя передаче импульсов в те отделы центральной нервной системы, которые контролируют движение, координацию, концентрацию, память, удовольствие и ощущение времени. В результате ТГК нарушает соответствующие функции организма, вызывая интоксикацию. Воздействует на работу гиппокампа, орбитофронтальной коры, мозжечка и базальных ядер, ТГК нарушает способность к вождению. В сравнении с эндоканнабиноидами, высвобождающимися в ходе ретроградного сигналинга, действие ТГК обладает значительно меньшей селективностью, что связано с относительно невысокой эффективностью и аффинностью ТГК. Кроме того, следует отметить, что ТГК является липофильной молекулой и может неспецифически связываться в организме, например в жировой ткани.

ТГК близок по своему строению к каннабидиолу (КБД), хотя является более слабым аллостерическим модулятором μ- и δ-опиоидных рецепторов.

Физические и химические свойства [ править ]

Дельта-8-ТГК — трициклический терпеноид . Хотя он имеет ту же химическую формулу, что и Delta-9-THC, одна из его двойных углерод-углеродных связей находится в другом положении. Это различие в структуре увеличивает химическую стабильность дельта-8-ТГК по сравнению с дельта-9-ТГК, продлевая срок хранения и позволяя соединению сопротивляться окислению до каннабинола с течением времени. Как и другие каннабиноиды, дельта-8-ТГК очень липофильный ( log P = 7,4 ). Это очень вязкое бесцветное масло при комнатной температуре.

Дельта-8-THC имеет двойную связь (а) между атомами углерода, обозначенными 8 и 9. Дельта-9-THC имеет двойную связь (а) между атомами углерода, обозначенными 9 и 10.

Аптечные производные амфетамина

Амфетамины обладают выраженными психостимулирующими свойствами, поэтому их учет и распространение находится под строгим контролем. Знания обо всем классе амфетаминов и его отдельных представителях постоянно пополняются и расширяются, поэтому у лекарств, ранее находившиеся в свободной продаже, может меняться правовой статус.

Эфедрин

Обладает в основном периферическим симпатомиметическим действием, психостимулирующее действие при приеме терапевтических дозировок препарата выражено слабее.

При приеме препарата:

  • увеличиваются все кардио-динамические показатели (увеличиваются частота сердечных сокращений, общее периферическое сопротивление, минутный объем крови, улучшается AV-проводимость, повышается артериальное давление);
  • расширяется просвет бронхов;
  • повышается тонус скелетной мускулатуры.

Показания к применению эфедрина:

  • артериальная гипотония при хирургических вмешательствах;
  • бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания легких;
  • нарколепсия, энурез, миастения.

При приеме повышенных доз эфедрина наблюдается выраженный стимулирующий эффект. Пациент отмечает:

  • улучшение настроения;
  • понижение холодовой и болевой чувствительности;
  • прилив сил;
  • повышение двигательной активности;
  • отсутствие аппетита.

Действие эфедрина длится около 6 часов, сменяясь апатией, угнетенным эмоциональным состоянием. Стремясь вновь почувствовать бодрость и прилив сил, пациент снова принимает препарат, что формирует зависимость. Абстинентный синдром при хроническом употреблении эфедрина сопровождается тяжелой депрессией, нередко с суицидальными мыслями и действиями.

На территории России хранение и реализация препаратов эфедрина в концентрации более 10% строго контролируется.

Аддералл

Аддералл – препарат, содержащий четыре соли амфетаминов, применяется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и некоторых форм нарколепсии, а также используется для усиления когнитивных способностей и как спортивный допинг. В настоящее время на территории России Аддералл запрещен, его употребление и распространение уголовно наказуемы.

Аддералловое опьянение проявляется:

  • повышенной тревожностью;
  • эмоциональной неустойчивостью;
  • навязчивостью, болтливостью;
  • некритичным отношением к своим поступкам.

Зависимость от Аддералла возникает при регулярном приеме препарата в рекреационных дозах, значительно превышающих терапевтические значения. При передозировке Аддералла наблюдаются следующие симптомы:

  • спутанность сознания;
  • ажитация;
  • нарушение ритма сердца, колебание артериального давления;
  • нарушения внешнего дыхания;
  • гипертермия;
  • миалгии.

Дексамфетамин (Декседрин)

Декседрин – пространственный изомер амфетамина, в медицине применяется для лечения СДВГ и нарколепсии, в США препарат широко применяется для лечения ожирения. На территории России препарат запрещен к употреблению и распространению.

При приеме Декседрина пациенты отмечают:

  • психический и физический комфорт;
  • усиление речевой и двигательной активности;
  • повышение работоспособности;
  • подавление чувства голода и сонливости.

При частом и длительном применении препарат вызывает развитие психоза, при этом наблюдаются:

  • ажитация,
  • неразвернутые слуховые и зрительные галлюцинации;
  • параноидальные идеи преследования.

Декседрин при регулярном использовании приводит к развитию психологической зависимости.

Метилфенидат (Риталин)

Риталин – стимулятор ЦНС, в некоторых странах используется для лечения СДВГ, нарколепсии, первичной гиперсомнии. На территории России метилфенидат запрещен к использованию в качестве лекарственного средства.

При использовании Риталина возможно развитие таких сопутствующих явлений как:

  • тахикардия, нарушение сердечного ритма;
  • стенокардия;
  • нарушения со стороны зрения;
  • тревога, нервозность;
  • анорексия.

При передозировке препарата наблюдается:

  • ажитация;
  • галлюцинации;
  • судороги;
  • гипертермия;
  • тахикардия.

Регулярное употребление препарата ведет к развитию зависимости.

Абстиненция при зависимости от Риталина включает следующие симптомы:

  • депрессия;
  • апатия;
  • постоянная сонливость;
  • психическая неуравновешенность.

Управление деятельностью нервной системы

Определение «частица счастья» накладывает на анандамид соответствующие «обязательства» и вещество с ними вполне справляется, если учесть реакцию организма на его воздействие – мышечное расслабление, уменьшение стресса, чувство радости и наслаждения.

В 2014 году были опубликованы научные труды, где рассказывалось об изучении свойств анандамида на мышах. Отмечалось, что усвоение соединения организмами животных приводило к заметному повышению общего тонуса, снижало стресс и уменьшало болевую чувствительность.

В 2016 году известное европейское фармакологическое издание опубликовало результаты о проведенных исследованиях инъекций синтетического анандамида, полученного из тканей конопли. Опыты проводились на грызунах с диабетическим заболеванием, на фоне которого у животных наблюдалась тяжелая форма депрессии. Введение анандамида заметно повышало тонус подопытных, а эффект лекарственных противодиабетических препаратов существенно возрастал.

Цены на лечение:

Записаться на бесплатную и анонимную консультацию нарколога 0 ₽
Первичная консультация нарколога бесплатно
Консультация психолога очно или Skype 3 000 ₽
Консультация психиатра 5 000 ₽
Психодиагностика / патодиагностика 7 500 ₽
Наркопсихотерапия 50 000 ₽
Консультация психолога и подбор программы лечения и реабилитации для зависимого бесплатно
Интервенционная сессия 12 000 ₽
Социальная реабилитация алкозависимых бесплатно
Амбулаторная реабилитация в Москве 33 000 ₽
Стандартная программа реабилитации 40 000 ₽
Интенсив программа реабилитации 80 000 ₽
Премиум программа реабилитации 120 000 ₽
Медико-социальная реабилитация (21 день) 150 000 ₽
Реабилитация Испания, Болгария 200 000 ₽

Действие каннабинола на человека

CBN, по сравнению с тетрагидроканнабинолом, обладает гораздо более слабым психоактивным эффектом. Результатом его действия может стать головокружение. Несмотря на эти потенциально отрицательные эффекты, этот каннабиноид обладает многими полезными свойствами. Каннабинол известен своими гипнотическими и седативными эффектами.

В соответствующих количествах он имеет тот же эффект, что и обычно используемые снотворные — часто без риска зависимости.

Кроме того каннабинол обладает:

  • антибактериальным,
  • противовоспалительным,
  • обезболивающим свойством,
  •  стимулирует иммунную систему,
  • снижает внутриглазное давление у пациентов с глаукомой,
  •  благодаря противосудорожной активности — помогает пациентам с эпилепсией,
  • он также стимулирует рост костей, который можно использовать для лечения остеопороза.






Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *