Брадикардия

Антидотное лечение

1. Нарушения желудочкового ритма сначала лечат лидокаином, 2-3 мг / кг в / в.

или фенитоином 10-15 мг / кг медленно в / в. более 30 минут.

2. Брадикардия. Первоначально атропин 0,5-2 мг в / в, изопротеренол обрабатывают 1-5 мкг / мин.

3. Опасное для жизни отравление дигиталисом возникает при аритмии с сердечной недостаточностью, при которых симптоматическое лечение недостаточно,

выраженной брадикардии или AV блоке, который не отвечает на атропин, желудочковая аритмия, которая не реагирует на лидокаин или фенитоин.

4. Развитие гиперкалиемии (при острых отравлениях) вызывает прогрессирующие симптомы центральной нервной системы. В этих случаях применяют антидигоксин, моновалентные антигенсвязывающие фрагменты. Дозировка зависит от предполагаемого поглощенного количества гликозида (см. Инструкции по применению), поэтому требуется приблизительно 76 мг антитела на мг поглощенного гликозида. Средняя доза у взрослых составляет 400-800 мг в / в. Если принятая доза неизвестна, рекомендуется 6 мг / кг массы тела в / в дается более 15-30 минут. При отсутствии эффективности дозу можно повторить через 30 минут. Реакции гиперчувствительности очень редки. Тест на аллергию проводится перед использованием препарата (смотрите Инструкцию).

ПРИМЕЧАНИЕ. Определение S-дигоксина после введения антидота дает неверную картину степени отравления, поскольку оно измеряет как свободный, так и Fab-связанный гликозид. Поэтому любое повторение лечения с помощью DigiFab зависит от клинических наблюдений.

Клинические признаки дигиталисной интоксикации

Признаки передозировки сердечных гликозидов в большей степени отмечаются со стороны сердечной деятельности. Проявления интоксикации состоят из сердечно-сосудистого синдрома. Симптомы психоневрологического и гастроинтестинальных поражений также присутствуют.

ЧИТАТЬ Фенибут передозировка

Сначала изменяется сократительная способность миокарда, возникает нарушение сердечного ритма.

Основные проявления передозировки:

  • боли в области сердца сдавливающего характера исчезают без лечения через 10-15 минут;
  • отсутствие аппетита;
  • перебои в ритме сердца;
  • резкая боль в животе;
  • тахикардия;
  • тошнота, рвота, расстройство стула;
  • головная боль (по типу мигрени);
  • безразличие, слабость;
  • мелькание «мушек» перед глазами;
  • ухудшение остроты зрения;
  • резкое падение артериального давления;
  • судороги в теле;
  • спутанность сознания, коматозное состояние.

У пациентов могут отмечаться галлюцинации, другие психические расстройства. На тяжесть нарушений со стороны психики влияет тяжесть состояния пациента.

Опасность передозировки болеутоляющих препаратов

В некоторых случаях при наличии показаний врачи назначают пациентам лечение с применением опиоидов. Это очень опасные препараты, вызывающие лекарственную зависимость довольно быстро.

Достаточно только не соблюдать рецепт врача, увеличить указанный в инструкции или разрешенный врачом срок приема и дозировку, и зависимость от таблеток у вас «в кармане».

Опиоиды имеют большую анальгетическую активность, поэтому их злоупотребление может легко привести к тяжелому отравлению и даже летальному исходу.

  • Не можетеуговоритьна лечение?
  • Поможем с мотивацией на лечение. Как правило близким людям сложно уговорить или заставить зависимого лечиться. Мировыми специалистами разработаны ЭФФЕКТИВНЫЕ схемы мотивации, пользуясь которыми, можно привести зависимого к решению обратиться за помощью.
    8 (800) 333-20-07

Что делать при остром отравлении гликозидами?

При обнаружении признаков интоксикации необходимо отказаться от дальнейшего приема данных лекарственных средств, вызвать скорую.

В то же время требуется оказать пострадавшему первую помощь:

  1. Уложить пациента, обеспечить приток свежего воздуха.
  2. Промыть желудок. Для этого дать больному выпить не менее 1 л воды и вызвать рвоту, чтобы удалить из желудка остатки лекарственного средства.
  3. Дать пострадавшему сорбенты (активированный уголь, Энтеросгель, Полифепан, Полисорб и др.), которые сумеют нейтрализовать оставшиеся в желудочно-кишечном тракте вещества, прекратят их дальнейшее всасывание.
  4. Обеспечить покой, дать солевое слабительное.

ЧИТАТЬ Передозировка Омега 3

Учитывая, что интоксикация гликозидами представляет опасность для жизни больного, ему необходима медицинская помощь (в токсикологическом или реанимационном отделении стационара).

Предупреждение гликозидной интоксикации:

К числу мер по предупреждению гликозидной интоксикаций относится прежде всего рациональное назначение гликозидов с учетом противопоказаний, а также факторов, способствующих снижению толерантности к гликозидам; рациональное дозирование при тщательном контроле за эффектом лечения.

Необходимо также проведение мероприятий, направленных на повышение толерантности к сердечным гликозидам:

а) лечение основного заболевания и его осложнений (миокардита, бактериального эндокардита, хронической легочной инфекции, тромбоэмболических осложнений) с применением соответственно антибиотиков, тромболитических средств и антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и др.;

б) кровопускание при рефрактерной правожелудочковой недостаточности, симптоматической полицитемии;

в) плевральная пункция, парацентез при наличии гидроторакса и асцита, нарушающих вентиляцию легких;

г) введение дыхательных аналептиков (кордиамин, эуфиллин), проведение вспомогательного аппаратного дыхания при тяжелой дыхательной недостаточности и нарушении ритма дыхания;

д) оксигенация; при рефрактерной сердечной недостаточности повышает толерантность к сердечным гликозидам гипербарическая оксигенотерапия;

е) применение средств, способствующих улучшению метаболизма миокарда (инозин, рибоксин, анаболические средства – ретаболил, неробол, оротат калия);

ж) назначение спиролактонов (верошпирон) в комбинации с глюкокортикостероидами и диуретиками при тяжелой сердечной недостаточности и вторичном гиперальдостеронизме;

з) профилактическое назначение солей калия, панангина, иногда – поляризующих смесей;

и) своевременная отмена препаратов, снижающих толерантность к гликозидам (хлорид кальция, симпатомиметики типа изадрина и др.);

к) для предупреждения постдефибрилляционных аритмий – своевременная отмена препаратов наперстянки (изоланид, дигоксин за 3–5 дней; дигитоксин, порошок из листьев наперстянки, ацедоксин – за 7–10 дней до электроимпульсной терапии).

Причины развития отравления сердечными гликозидами

Применять лекарственные препараты данной группы необходимо с соблюдением рекомендаций кардиолога.

Отравление этими средствами может развиться в результате:

  • передозировки (из-за приема препаратов в больших дозах);
  • нарушения функций почек, когда полноценное выведение веществ из организма не происходит, они накапливаются и вызывают отравление;
  • наличия тяжелых сердечных патологий (миокардит, ИБС, рубцовые изменения миокарда и др.);
  • гипокалиемии при бесконтрольном использовании мочегонных (пациентов с заболеваниями сердца часто беспокоят отеки, для выведения жидкости они принимают диуретики);
  • печеночной недостаточности в острой или хронической форме;
  • гипертиреозе (когда уровень гормонов щитовидной железы в крови повышается резко);
  • снижения в крови количества белка.

ЧИТАТЬ Передозировка Омега 3

По статистике, интоксикация гликозидами отмечается при лечении такими средствами у 15-24% пациентов. Это объясняется особенностями:

  • всасывания гликозидов;
  • распределения в системном кровотоке;
  • выведения;
  • небольшим интервалом между терапевтической дозой и вызывающей побочное действие.

В случае превышения назначенной дозы вдвое возникают признаки интоксикации, смертельная дозировка больше терапевтической в 5-10 раз.

Вероятность развития острой интоксикации при получении терапевтической дозы возникает у пациентов:

  • пожилого возраста;
  • с острым инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией;
  • страдающих почечной или печеночной недостаточностью, гипотиреозом;
  • с индивидуальной непереносимостью к гликозидам;
  • при одновременном приеме сердечных гликозидов, а также 3 или более других лекарственных средств.

В большинстве случаев интоксикация развивается в результате неправильного приема препаратов:

  • самостоятельно увеличенная доза или количество приемов;
  • ошибочное использование (вместо другого средства);
  • прием без назначения доктора;
  • употребление при попытке суицида;
  • применяются детьми.

Методы диагностики ОПН

Острая почечная дисфункция диагностируется без труда благодаря ярким симптомам олигоанурической стадии. Грамотный врач определяет ее уже при первичном осмотре пациента, а дополнительные исследования назначаются для уточнения тяжести нарушений здоровья.

При первичной диагностике врач обращает внимание на такие признаки:

  • состояние водного баланса по степени упругости и гидратации кожного покрова и слизистых оболочек;
  • наличие геморрагических или других высыпаний на коже;
  • состояние нервной системы по степени сохранности рефлексов, уровню сознания, внешнему виду глазного дна;
  • работу сердечно-сосудистой системы по данным измерения АД, подсчета пульса, перкуссии и аускультации сердца;
  • состояние органов брюшной полости, в том числе возможность острой хирургической или акушерско-гинекологической (у женщин) патологии.

Недостаточность почечной функции подтверждают данными лабораторной диагностики. Основной метод — биохимический анализ крови с определением показателей общего белка, креатинина, мочевины, калия, натрия, кальция, фосфора. Для подбора правильного лечения может потребоваться расширенное обследование:

  • общий анализ мочи (при наличии мочевыделения);
  • биохимический анализ мочи;
  • общий анализ крови;
  • показатели свертывающей системы крови;
  • иммунологические тесты на уровень комплемента, ревматоидного фактора, антинуклеарных антител — если почечная недостаточность предположительно вызвана нефрологическим заболеванием;
  • УЗИ почек, мочеточников и мочевого пузыря;
  • КТ забрюшинного пространства и органов малого таза.

Для упрощения диагностики организация KDIGO в 2012 году предложила использовать 3 основных симптома:

  • увеличение уровня креатинина в сыворотке крови на о,3 мг/до и более за 48 часов;
  • повышение креатинина в крови более чем в 1,5 раза от исходного уровня за последние 7 дней;
  • показатель диуреза менее 0,5 мл/кг/час в течении 6 и более часов.

Экстренная помощь

Последствия передозировки обезболивающими и отравления лекарственными препаратами довольно тяжелые, без своевременного оказания неотложной медицинской помощи человек может умереть. Если вы знаете, что близкий человек принял слишком много медпрепаратов, употребляет аптечные наркотики, и видите, что он бледнеет и имеет болезненный вид, стоит немедленно вызвать на дом врача-нарколога «Центра Здоровой Молодежи». Промедление в этом случае может стоить жизни. Конечно, на дому специалисты сделают все возможное, чтобы помочь пострадавшему, однако необходимо госпитализировать его в стационар для обследования, интенсивной терапии и реанимации.

Передозировка обезболивающих – что делать?

  1. Позвоните в наш наркологический центр.
  2. Следите за тем, чтобы пострадавший был в сознании.
  3. Выясните, какое именно средство стало причиной интоксикации организма.
  4. Постарайтесь определить примерную дозу.
  5. Положите пострадавшего на бок и следите за тем, чтобы он не захлебнулся рвотными массами.
  6. Обеспечьте свежий воздух, проветривайте комнату, устраните одежду, препятствующую дыханию.
  7. Отслеживайте давление и пульс, дыхание.
  8. При легкой или средней степени отравления необходимо промыть желудок, дать человеку активированный уголь или известный вам энтеросорбент.
  9. Если человек не дышит, отсутствует пульс, необходима сердечно-легочная реанимация.

Если состояние человека тяжелое, врачи наркологической клиники начинают оказывать помощь по пути в стационар. Чаще всего при отравлении наркотическими анальгетиками применяют Налоксон. Это антагонист опиоидных рецепторов, антидот, который имеет достаточно широкое применение в современной наркологии. Его используют при кодировании алкоголизма и наркомании для снижения тяги к химическим веществам.

Если у пострадавшего проблемы с дыханием, ему может понадобиться ИВЛ. Врачи назначают лечение на основании анализов, осмотра, обследований и проведенной диагностики

Важно понимать, что терапия всегда индивидуальна и зависит от имеющихся показаний и противопоказаний

Классификация и механизм

Сердечные гликозиды получают из растений (строфанта, желтушника, ландыша, горицвета, наперстянки). По своим свойствам они делятся на три типа: неполярные (Дигитоксин), полярные (Коргликон, Строфантин) и относительно полярные (Целанид, Дигоксин). Это определяет различие в воздействии гликозидов на организм.

Врачи-кардиологи при назначении препаратов для лечения сердечных патологий учитывают периоды воздействия гликозидов.

Три периоды гликозидов:

  1. Латентный период. Это время с момента получения пациентом лекарства до признаков его влияния на организм.
  2. Продолжительность терапевтического эффекта. Это период от проявления действия до его окончания.
  3. Промежуток оптимального действия препарата.

Дигитоксин проявляет свое терапевтическое действие не так быстро, как Строфантин, но действует более продолжительно. Второй же является быстродействующим препаратом, но его эффект непродолжительный. Другие гликозиды по продолжительности и скорости эффекта находятся в середине списка этих лекарственных средств.

Быстрота проявления клинического эффекта зависит от принятой дозы и метода лечения. При этом чем больше количество лекарства и короче латентный период, тем раньше возникнет интоксикация.

Чтобы избежать передозировки обычно назначают минимальное количество препарата, при котором отмечается достаточный терапевтический эффект. Чем меньше однократная доза лекарства, тем реже возникают осложнения во время лечения.

При легкой степени сердечной недостаточности кардиолог назначает минимальную дозировку, а в случае, если терапевтический эффект незначителен, постепенно ее повышает.

Причины передозировки

Отравление гликозидами возможно по следующим причинам:

  • медикамент нашел и выпил ребенок;
  • превышение прописанных врачом или указанных в официальных инструкциях дозировок;
  • прием лекарства повторно из-за проблем с памятью;
  • ошибка в дозировках из-за плохого зрения или из-за невнимательности;
  • прием с целью суицида;
  • прием одновременно с ними других препаратов, например, мочегонных средств и глюкокортикоидов.

Вероятность появления признаков гликозидной интоксикации возрастает, если у человека наблюдаются следующие проблемы со здоровьем:

  • понижение уровня калия в кровотоке;
  • воспаление сердечной мышцы;
  • повышение или понижение уровня натрия в сосудистом русле;
  • «легочное» сердце;
  • повышение содержания кальция в кровотоке;
  • гипофункция щитовидки;
  • снижение уровня магния в крови;
  • лишний вес;
  • выраженное расширение полостей сердца.

Физические и химические свойства гликозидов

Гликозидная интоксикация обусловлена физическими свойствами и основными химическими характеристиками гликозидов. С точки зрения химических характеристик любые гликозиды представлены эфирами сахаров, не дающими карбонильные реакции. Молекулярный состав представлен остатками сахаров, связанными с агликоном, гидроксильными производными ароматического или алифатического рядов. Особенности строения многих гликозидов природного происхождения недостаточно изучены, чем обуславливаются разные симптомы.

Взаимодействие сахара со спиртами, фенолами, меркаптанами и другими веществами при наличии соляной кислоты позволяет получить синтетические гликозиды, легко образующие иные производные с ацетохлорглюкозой или ацетобромглюкозой. Такие гликозиды представлены твёрдыми, совершенно не летучими, часто хорошо кристаллизующимися, а реже аморфными веществами.

Практически все сердечные гликозиды относятся к группе лекарственных препаратов растительного происхождения. В терапевтических дозах такие лекарственные средства обладают выраженным кардиотоническим и антиаритмическим воздействием, поэтому препараты используются в терапии сердечной недостаточности разного вида этиологии.

Такие лекарственные средства способствуют заметному повышению работоспособности миокарда, обеспечивают экономную и максимально эффективную деятельность сердечной мышцы. В высоких дозах такие вещества являются достаточно сильными сердечными ядами. Интоксикация сердечными гликозидами сопровождается симптоматикой, характерной для сердечных ядов.

Симптомы передозировки

Симптомы передозировки обезболивающими таблетками и НПВП зависят от индивидуальных особенностей организма человека, принятого препарата и его дозировки. В некоторых случаях человеку может стать плохо даже после употребления терапевтической дозы. Поэтому, чтобы не допустить отравления местными анестетиками и наркотическими анальгетиками, необходимо строго следовать инструкции, в которой обязательно указаны максимальные суточные дозировки.

Острое отравление наркотическими анальгетиками

Обезболивающие лекарства имеют различную силу воздействия на организм, поэтому доза, которая может привести интоксикации, различна.

Признаки отравления: 

  • кружится голова;
  • тошнит;
  • возникает рвота;
  • трудно дышать;
  • слабость, сонливость;
  • повышенная потливость;
  • потеря сознания;
  • бледность, синюшность;
  • понижается температура;
  • запор, расстройство желудка;
  • ослабление пульса;
  • отечность;
  • падение давления;
  • судороги, тремор.

Среди первых признаков: вялость, сонливость, заторможенность, проблемы с дыханием. Состояние довольно быстро ухудшается. Общие осложнения, возникающие при передозировке анестетика: отек мозга, легких, остановка сердца, почечная недостаточность. Тяжелая степень передозировки местными анестетиками проявляется в параличе дыхательного центра. Если вовремя не вызвать скорую наркологическую помощь, риск летального исхода близится к 75%.

Важно понимать, что человек, отравившись таблетками, может впасть в кому. Даже выйдя из этого состояния, возможны необратимые последствия для здоровья: психические расстройства, дисфункция определенных внутренних органов

В рекреационных целях зависимые часто используют передозировку обезболивающими препаратами таблетками Темпалгин или Нурофен для получения эйфории. Нередко для усиления эффекта аптечные наркотики смешивают с алкоголем и барбитуратами, что в разы усиливает интоксикацию организма и повышает риски летального исхода.

Хотите узнать о стоимости услуг?

8 (800) 333-20-07 — позвоните нашему специалисту

Ненаркотические анальгетики

К неопиоидным и нестероидным противовоспалительным препаратам в фармакологии относят лекарства, которые не имеют наркогенного потенциала и не применяются наркозависимыми. Эти медикаменты используют в качестве противовоспалительных, жаропонижающих, обезболивающих и т.д. Касательно доз, к примеру, если суточная доза, согласно инструкции, составляет 4 грамма, то летальный исход может наступить уже при употреблении 15-20 г.

Симптомы передозировки Парацетамолом:

  • нарушение работы печени (лекарство является опасным токсином для печени, вызывает нарушение свертываемости крови, гепатит);
  • нарушение работы ЖКТ (боли в желудке, тошнота, рвота);
  • поражение ЦНС (сонливость, слабость, заторможенность);
  • расстройство обмена веществ;
  • низкое давление;
  • почечная недостаточность (нефрит и другие заболевания почек);
  • нарушение работы сердечно-сосудистой системы на фоне общей интоксикации;
  • энцефалопатия.

Острое отравление может держаться в течение 10-12 часов. Также отравиться медпрепаратом можно при длительном его применении в повышенной дозировке, так как он накапливается в тканях внутренних органов. Парацетамол входит в состав множества современных препаратов, продаваемых в аптеке, среди них Спазмолекс и Пенталгин. Это опасные аптечные наркотики, которые зависимые используют с целью получения «кайфа». Нередко подобные вещества применяют с целью попыток суицида.

Анонимно24 часа в суткиДеятельность лицензированаСопровождение пациента

Весь спектр услуг наркологии:

  • анализы
  • тестирование на наркотики
  • детокс
  • кодировка
  • психиатрия
  • подшивка
  • снятие ломки

8 (800) 333-20-07+7 (499) 110-21-07

Салициловая кислота и салицилаты

Отравиться этим распространенным в народе средством довольно легко, достаточно употребить 10-40 г. Дозировка таблеток индивидуальна и зависит от состояния организма больного. Летальный исход возможен в 2% случаев.

Признаки отравления салицилатами:

  • кружится голова, звенит в ушах, сознание спутано;
  • головная боль;
  • галлюцинации, ухудшение слуха;
  • озноб, спазмы;
  • эйфорические ощущения;
  • боли в животе, под ребрами, изжога;
  • тошнота, рвота, расстройство желудка;
  • нарушение координации движения;
  • возбужденное состояние;
  • ухудшение когнитивных функций;
  • нарушение работы сердца и сосудов, внутренних органов;
  • аритмия и тахикардия;
  • повышенная утомляемость;
  • проблемы с дыханием, одышка.

При употреблении салициловой кислоты, например, Аспирина в большом количестве возможны внутренние кровотечения.

Помощь медработников

Помощь медиков обязательна, так как передозировка – серьезное отравление организма, угрожающее не только здоровью, но и жизни человека. Неотложную помощь нужно в срочном порядке вызвать при появлении симптомов хотя бы одной из вышеперечисленных систем организма.

В стационарных условиях пациенту оказывают квалифицированную медицинскую помощь, а именно:

  • Для обеспечения ингаляции кислорода назначается внутривенное введение инфузии глюкозы с инсулином, витамином В6 и кокарбоксилазой.
  • Обязательно введение калия, магния и натрия, таким образом корректируются электролитные нарушения в организме.
  • Проводят кислородную терапию.
  • Вводят антидот.
  • Распространено применение Антидигитоксина – лекарства, используемого при нарушении в работе сердца.
  • При необходимости также назначают антиаритмические препараты, а в случае, когда они оказываются неэффективными, применяют электростимуляцию и кардиоверсию.

С целью прекратить рвоту, избавить больного от перевозбуждения ему назначают парентеральное введение Дипразина, Промедола или нейролептического средства.

Первая помощь при отравлении сердечными гликозидами

Если гликозидная интоксикация возникла во время инъекции препаратом, следует незамедлительно прекратить его введение.

Острое отравление сердечными гликозидами требует немедленных мер:

  1. Обеспечить пострадавшему полный двигательный и эмоциональный покой.
  2. Расстегнуть стесняющую одежду, открыть форточки, обеспечив доступ свежего воздуха.
  3. Принять энтеросорбент (Атоксил, Полифепан, Энтеросгель, Полисорб).
  4. Принять солевое слабительное средство (Магния сульфат).

Промывание желудка при остром отравлении сердечными гликозидами не рекомендуется, т. к. может повлечь повышение парасимпатического тонуса и тем самым усугубить состояние пострадавшего.

Химическое строение сердечных гликозидов

Молекула Сердечных гликозидов состоит из генинов (агликонов) и гликонов. Генины представляют собой стероидные спирты из группы производных циклопентанпергидрофенантрена, у к-рого в положении C17 имеется ненасыщенное лактонное кольцо. С наличием в структуре С. г. генинов связаны основные фармакол. свойства этих веществ. Кольца циклопентанпергидрофенантренового ядра обозначают латинскими буквами А, В, С и D. Для генинов фармакологически активных С. г. характерно наличие цис-связи между кольцами А и В, С и D, а также транссвязи между кольцами В и С. Кроме того, в молекуле генинов имеется метильная группа в положении C13 и гидроксильная группа в положении C14.

Рис. 1. Типовая структурная формула сердечных гликозидов с обозначением радикалов, входящих в состав их отдельных представителей.

Рис. 2. Структурные формулы лактонных колец, входящих в состав молекулы сердечных гликозидов: а — γ-лактонное кольцо, входящее в состав карденолидов; б— δ-лактонное кольцо, входящее в состав буфадиенолидов.

В зависимости от радикала при C10 различают генины с альдегидной, спиртовой и метильной группами. Радикалы при C5 и C17 могут быть представлены водородом или гидроксильной группой, а при C16 — различными хим. группами (рис. 1). Изменения любого из перечнеленных радикалов в генинах определяют водорастворимость и липофильность, а следовательно, полноту всасывания, скорость наступления и продолжительность действия соответствующих С. г. В зависимости от структуры лактонного кольца (рис. 2) генины подразделяют на карденолиды (с пятичленным непредельным 7-лактонным кольцом) и буфадиенолиды (с шестичленным, дважды ненасыщенным В-лактонным кольцом).

При насыщении лактонного кольца уменьшается активность и ускоряется развитие фармакологического действия С. г., а раскрытие этого кольца сопровождается инактивацией генинов.

Под гликонами в молекуле С. г. подразумевают остатки циклических сахаров, связанные через кислородный мостик с генинами в положении С3. Применяемые в медицине С. г. содержат от одного до четырех остатков сахаров, т. е. являются моно-, дио-, трио- или тетразидами. С увеличением количества остатков сахаров биол. активность С. г. понижается. В зависимости от характера гликона С. г. подразделяют по следующим критериям. По таутомерной форме моносахаридов, входящих в гликон, С. г. делят на пиранозиды (шестичленное кольцо) и фуранозиды (пятичленное кольцо). По а- или р-конфигурации полуацетального гидроксила, связанного с генином, различают альфа- и бета-гликозиды. В зависимости от природы сахарного остатка С. г. разделяют на пентазиды, гексозиды и биозиды. В состав гликонов С. г. может входить более 30 моносахаридов, многие из к-рых входят только в состав сердечных гликозидов (D-дигиталоза, D-дигиток-соза, D-цимароза и др.), а другие широко распространены в природе (D-глюкоза, L-рамноза, D-фукоза и др.). От характера гликона зависит растворимость, активность и токсичность С. г., а также степень их фиксации в тканях.

При гидролизе от молекулы С. г. отщепляются остатки сахаров. Этим объясняется образование так наз. вторичных гликозидов из первичных (генуинных), содержащихся в растительном сырье.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Брадикардия

Антидотное лечение

1. Нарушения желудочкового ритма сначала лечат лидокаином, 2-3 мг / кг в / в.

или фенитоином 10-15 мг / кг медленно в / в. более 30 минут.

2. Брадикардия. Первоначально атропин 0,5-2 мг в / в, изопротеренол обрабатывают 1-5 мкг / мин.

3. Опасное для жизни отравление дигиталисом возникает при аритмии с сердечной недостаточностью, при которых симптоматическое лечение недостаточно,

выраженной брадикардии или AV блоке, который не отвечает на атропин, желудочковая аритмия, которая не реагирует на лидокаин или фенитоин.

4. Развитие гиперкалиемии (при острых отравлениях) вызывает прогрессирующие симптомы центральной нервной системы. В этих случаях применяют антидигоксин, моновалентные антигенсвязывающие фрагменты. Дозировка зависит от предполагаемого поглощенного количества гликозида (см. Инструкции по применению), поэтому требуется приблизительно 76 мг антитела на мг поглощенного гликозида. Средняя доза у взрослых составляет 400-800 мг в / в. Если принятая доза неизвестна, рекомендуется 6 мг / кг массы тела в / в дается более 15-30 минут. При отсутствии эффективности дозу можно повторить через 30 минут. Реакции гиперчувствительности очень редки. Тест на аллергию проводится перед использованием препарата (смотрите Инструкцию).

ПРИМЕЧАНИЕ. Определение S-дигоксина после введения антидота дает неверную картину степени отравления, поскольку оно измеряет как свободный, так и Fab-связанный гликозид. Поэтому любое повторение лечения с помощью DigiFab зависит от клинических наблюдений.

Клинические признаки дигиталисной интоксикации

Признаки передозировки сердечных гликозидов в большей степени отмечаются со стороны сердечной деятельности. Проявления интоксикации состоят из сердечно-сосудистого синдрома. Симптомы психоневрологического и гастроинтестинальных поражений также присутствуют.

ЧИТАТЬ Фенибут передозировка

Сначала изменяется сократительная способность миокарда, возникает нарушение сердечного ритма.

Основные проявления передозировки:

  • боли в области сердца сдавливающего характера исчезают без лечения через 10-15 минут;
  • отсутствие аппетита;
  • перебои в ритме сердца;
  • резкая боль в животе;
  • тахикардия;
  • тошнота, рвота, расстройство стула;
  • головная боль (по типу мигрени);
  • безразличие, слабость;
  • мелькание «мушек» перед глазами;
  • ухудшение остроты зрения;
  • резкое падение артериального давления;
  • судороги в теле;
  • спутанность сознания, коматозное состояние.

У пациентов могут отмечаться галлюцинации, другие психические расстройства. На тяжесть нарушений со стороны психики влияет тяжесть состояния пациента.

Опасность передозировки болеутоляющих препаратов

В некоторых случаях при наличии показаний врачи назначают пациентам лечение с применением опиоидов. Это очень опасные препараты, вызывающие лекарственную зависимость довольно быстро.

Достаточно только не соблюдать рецепт врача, увеличить указанный в инструкции или разрешенный врачом срок приема и дозировку, и зависимость от таблеток у вас «в кармане».

Опиоиды имеют большую анальгетическую активность, поэтому их злоупотребление может легко привести к тяжелому отравлению и даже летальному исходу.

  • Не можетеуговоритьна лечение?
  • Поможем с мотивацией на лечение. Как правило близким людям сложно уговорить или заставить зависимого лечиться. Мировыми специалистами разработаны ЭФФЕКТИВНЫЕ схемы мотивации, пользуясь которыми, можно привести зависимого к решению обратиться за помощью.
    8 (800) 333-20-07

Что делать при остром отравлении гликозидами?

При обнаружении признаков интоксикации необходимо отказаться от дальнейшего приема данных лекарственных средств, вызвать скорую.

В то же время требуется оказать пострадавшему первую помощь:

  1. Уложить пациента, обеспечить приток свежего воздуха.
  2. Промыть желудок. Для этого дать больному выпить не менее 1 л воды и вызвать рвоту, чтобы удалить из желудка остатки лекарственного средства.
  3. Дать пострадавшему сорбенты (активированный уголь, Энтеросгель, Полифепан, Полисорб и др.), которые сумеют нейтрализовать оставшиеся в желудочно-кишечном тракте вещества, прекратят их дальнейшее всасывание.
  4. Обеспечить покой, дать солевое слабительное.

ЧИТАТЬ Передозировка Омега 3

Учитывая, что интоксикация гликозидами представляет опасность для жизни больного, ему необходима медицинская помощь (в токсикологическом или реанимационном отделении стационара).

Предупреждение гликозидной интоксикации:

К числу мер по предупреждению гликозидной интоксикаций относится прежде всего рациональное назначение гликозидов с учетом противопоказаний, а также факторов, способствующих снижению толерантности к гликозидам; рациональное дозирование при тщательном контроле за эффектом лечения.

Необходимо также проведение мероприятий, направленных на повышение толерантности к сердечным гликозидам:

а) лечение основного заболевания и его осложнений (миокардита, бактериального эндокардита, хронической легочной инфекции, тромбоэмболических осложнений) с применением соответственно антибиотиков, тромболитических средств и антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и др.;

б) кровопускание при рефрактерной правожелудочковой недостаточности, симптоматической полицитемии;

в) плевральная пункция, парацентез при наличии гидроторакса и асцита, нарушающих вентиляцию легких;

г) введение дыхательных аналептиков (кордиамин, эуфиллин), проведение вспомогательного аппаратного дыхания при тяжелой дыхательной недостаточности и нарушении ритма дыхания;

д) оксигенация; при рефрактерной сердечной недостаточности повышает толерантность к сердечным гликозидам гипербарическая оксигенотерапия;

е) применение средств, способствующих улучшению метаболизма миокарда (инозин, рибоксин, анаболические средства – ретаболил, неробол, оротат калия);

ж) назначение спиролактонов (верошпирон) в комбинации с глюкокортикостероидами и диуретиками при тяжелой сердечной недостаточности и вторичном гиперальдостеронизме;

з) профилактическое назначение солей калия, панангина, иногда – поляризующих смесей;

и) своевременная отмена препаратов, снижающих толерантность к гликозидам (хлорид кальция, симпатомиметики типа изадрина и др.);

к) для предупреждения постдефибрилляционных аритмий – своевременная отмена препаратов наперстянки (изоланид, дигоксин за 3–5 дней; дигитоксин, порошок из листьев наперстянки, ацедоксин – за 7–10 дней до электроимпульсной терапии).

Причины развития отравления сердечными гликозидами

Применять лекарственные препараты данной группы необходимо с соблюдением рекомендаций кардиолога.

Отравление этими средствами может развиться в результате:

  • передозировки (из-за приема препаратов в больших дозах);
  • нарушения функций почек, когда полноценное выведение веществ из организма не происходит, они накапливаются и вызывают отравление;
  • наличия тяжелых сердечных патологий (миокардит, ИБС, рубцовые изменения миокарда и др.);
  • гипокалиемии при бесконтрольном использовании мочегонных (пациентов с заболеваниями сердца часто беспокоят отеки, для выведения жидкости они принимают диуретики);
  • печеночной недостаточности в острой или хронической форме;
  • гипертиреозе (когда уровень гормонов щитовидной железы в крови повышается резко);
  • снижения в крови количества белка.

ЧИТАТЬ Передозировка Омега 3

По статистике, интоксикация гликозидами отмечается при лечении такими средствами у 15-24% пациентов. Это объясняется особенностями:

  • всасывания гликозидов;
  • распределения в системном кровотоке;
  • выведения;
  • небольшим интервалом между терапевтической дозой и вызывающей побочное действие.

В случае превышения назначенной дозы вдвое возникают признаки интоксикации, смертельная дозировка больше терапевтической в 5-10 раз.

Вероятность развития острой интоксикации при получении терапевтической дозы возникает у пациентов:

  • пожилого возраста;
  • с острым инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией;
  • страдающих почечной или печеночной недостаточностью, гипотиреозом;
  • с индивидуальной непереносимостью к гликозидам;
  • при одновременном приеме сердечных гликозидов, а также 3 или более других лекарственных средств.

В большинстве случаев интоксикация развивается в результате неправильного приема препаратов:

  • самостоятельно увеличенная доза или количество приемов;
  • ошибочное использование (вместо другого средства);
  • прием без назначения доктора;
  • употребление при попытке суицида;
  • применяются детьми.

Методы диагностики ОПН

Острая почечная дисфункция диагностируется без труда благодаря ярким симптомам олигоанурической стадии. Грамотный врач определяет ее уже при первичном осмотре пациента, а дополнительные исследования назначаются для уточнения тяжести нарушений здоровья.

При первичной диагностике врач обращает внимание на такие признаки:

  • состояние водного баланса по степени упругости и гидратации кожного покрова и слизистых оболочек;
  • наличие геморрагических или других высыпаний на коже;
  • состояние нервной системы по степени сохранности рефлексов, уровню сознания, внешнему виду глазного дна;
  • работу сердечно-сосудистой системы по данным измерения АД, подсчета пульса, перкуссии и аускультации сердца;
  • состояние органов брюшной полости, в том числе возможность острой хирургической или акушерско-гинекологической (у женщин) патологии.

Недостаточность почечной функции подтверждают данными лабораторной диагностики. Основной метод — биохимический анализ крови с определением показателей общего белка, креатинина, мочевины, калия, натрия, кальция, фосфора. Для подбора правильного лечения может потребоваться расширенное обследование:

  • общий анализ мочи (при наличии мочевыделения);
  • биохимический анализ мочи;
  • общий анализ крови;
  • показатели свертывающей системы крови;
  • иммунологические тесты на уровень комплемента, ревматоидного фактора, антинуклеарных антител — если почечная недостаточность предположительно вызвана нефрологическим заболеванием;
  • УЗИ почек, мочеточников и мочевого пузыря;
  • КТ забрюшинного пространства и органов малого таза.

Для упрощения диагностики организация KDIGO в 2012 году предложила использовать 3 основных симптома:

  • увеличение уровня креатинина в сыворотке крови на о,3 мг/до и более за 48 часов;
  • повышение креатинина в крови более чем в 1,5 раза от исходного уровня за последние 7 дней;
  • показатель диуреза менее 0,5 мл/кг/час в течении 6 и более часов.

Экстренная помощь

Последствия передозировки обезболивающими и отравления лекарственными препаратами довольно тяжелые, без своевременного оказания неотложной медицинской помощи человек может умереть. Если вы знаете, что близкий человек принял слишком много медпрепаратов, употребляет аптечные наркотики, и видите, что он бледнеет и имеет болезненный вид, стоит немедленно вызвать на дом врача-нарколога «Центра Здоровой Молодежи». Промедление в этом случае может стоить жизни. Конечно, на дому специалисты сделают все возможное, чтобы помочь пострадавшему, однако необходимо госпитализировать его в стационар для обследования, интенсивной терапии и реанимации.

Передозировка обезболивающих – что делать?

  1. Позвоните в наш наркологический центр.
  2. Следите за тем, чтобы пострадавший был в сознании.
  3. Выясните, какое именно средство стало причиной интоксикации организма.
  4. Постарайтесь определить примерную дозу.
  5. Положите пострадавшего на бок и следите за тем, чтобы он не захлебнулся рвотными массами.
  6. Обеспечьте свежий воздух, проветривайте комнату, устраните одежду, препятствующую дыханию.
  7. Отслеживайте давление и пульс, дыхание.
  8. При легкой или средней степени отравления необходимо промыть желудок, дать человеку активированный уголь или известный вам энтеросорбент.
  9. Если человек не дышит, отсутствует пульс, необходима сердечно-легочная реанимация.

Если состояние человека тяжелое, врачи наркологической клиники начинают оказывать помощь по пути в стационар. Чаще всего при отравлении наркотическими анальгетиками применяют Налоксон. Это антагонист опиоидных рецепторов, антидот, который имеет достаточно широкое применение в современной наркологии. Его используют при кодировании алкоголизма и наркомании для снижения тяги к химическим веществам.

Если у пострадавшего проблемы с дыханием, ему может понадобиться ИВЛ. Врачи назначают лечение на основании анализов, осмотра, обследований и проведенной диагностики

Важно понимать, что терапия всегда индивидуальна и зависит от имеющихся показаний и противопоказаний

Классификация и механизм

Сердечные гликозиды получают из растений (строфанта, желтушника, ландыша, горицвета, наперстянки). По своим свойствам они делятся на три типа: неполярные (Дигитоксин), полярные (Коргликон, Строфантин) и относительно полярные (Целанид, Дигоксин). Это определяет различие в воздействии гликозидов на организм.

Врачи-кардиологи при назначении препаратов для лечения сердечных патологий учитывают периоды воздействия гликозидов.

Три периоды гликозидов:

  1. Латентный период. Это время с момента получения пациентом лекарства до признаков его влияния на организм.
  2. Продолжительность терапевтического эффекта. Это период от проявления действия до его окончания.
  3. Промежуток оптимального действия препарата.

Дигитоксин проявляет свое терапевтическое действие не так быстро, как Строфантин, но действует более продолжительно. Второй же является быстродействующим препаратом, но его эффект непродолжительный. Другие гликозиды по продолжительности и скорости эффекта находятся в середине списка этих лекарственных средств.

Быстрота проявления клинического эффекта зависит от принятой дозы и метода лечения. При этом чем больше количество лекарства и короче латентный период, тем раньше возникнет интоксикация.

Чтобы избежать передозировки обычно назначают минимальное количество препарата, при котором отмечается достаточный терапевтический эффект. Чем меньше однократная доза лекарства, тем реже возникают осложнения во время лечения.

При легкой степени сердечной недостаточности кардиолог назначает минимальную дозировку, а в случае, если терапевтический эффект незначителен, постепенно ее повышает.

Причины передозировки

Отравление гликозидами возможно по следующим причинам:

  • медикамент нашел и выпил ребенок;
  • превышение прописанных врачом или указанных в официальных инструкциях дозировок;
  • прием лекарства повторно из-за проблем с памятью;
  • ошибка в дозировках из-за плохого зрения или из-за невнимательности;
  • прием с целью суицида;
  • прием одновременно с ними других препаратов, например, мочегонных средств и глюкокортикоидов.

Вероятность появления признаков гликозидной интоксикации возрастает, если у человека наблюдаются следующие проблемы со здоровьем:

  • понижение уровня калия в кровотоке;
  • воспаление сердечной мышцы;
  • повышение или понижение уровня натрия в сосудистом русле;
  • «легочное» сердце;
  • повышение содержания кальция в кровотоке;
  • гипофункция щитовидки;
  • снижение уровня магния в крови;
  • лишний вес;
  • выраженное расширение полостей сердца.

Физические и химические свойства гликозидов

Гликозидная интоксикация обусловлена физическими свойствами и основными химическими характеристиками гликозидов. С точки зрения химических характеристик любые гликозиды представлены эфирами сахаров, не дающими карбонильные реакции. Молекулярный состав представлен остатками сахаров, связанными с агликоном, гидроксильными производными ароматического или алифатического рядов. Особенности строения многих гликозидов природного происхождения недостаточно изучены, чем обуславливаются разные симптомы.

Взаимодействие сахара со спиртами, фенолами, меркаптанами и другими веществами при наличии соляной кислоты позволяет получить синтетические гликозиды, легко образующие иные производные с ацетохлорглюкозой или ацетобромглюкозой. Такие гликозиды представлены твёрдыми, совершенно не летучими, часто хорошо кристаллизующимися, а реже аморфными веществами.

Практически все сердечные гликозиды относятся к группе лекарственных препаратов растительного происхождения. В терапевтических дозах такие лекарственные средства обладают выраженным кардиотоническим и антиаритмическим воздействием, поэтому препараты используются в терапии сердечной недостаточности разного вида этиологии.

Такие лекарственные средства способствуют заметному повышению работоспособности миокарда, обеспечивают экономную и максимально эффективную деятельность сердечной мышцы. В высоких дозах такие вещества являются достаточно сильными сердечными ядами. Интоксикация сердечными гликозидами сопровождается симптоматикой, характерной для сердечных ядов.

Симптомы передозировки

Симптомы передозировки обезболивающими таблетками и НПВП зависят от индивидуальных особенностей организма человека, принятого препарата и его дозировки. В некоторых случаях человеку может стать плохо даже после употребления терапевтической дозы. Поэтому, чтобы не допустить отравления местными анестетиками и наркотическими анальгетиками, необходимо строго следовать инструкции, в которой обязательно указаны максимальные суточные дозировки.

Острое отравление наркотическими анальгетиками

Обезболивающие лекарства имеют различную силу воздействия на организм, поэтому доза, которая может привести интоксикации, различна.

Признаки отравления: 

  • кружится голова;
  • тошнит;
  • возникает рвота;
  • трудно дышать;
  • слабость, сонливость;
  • повышенная потливость;
  • потеря сознания;
  • бледность, синюшность;
  • понижается температура;
  • запор, расстройство желудка;
  • ослабление пульса;
  • отечность;
  • падение давления;
  • судороги, тремор.

Среди первых признаков: вялость, сонливость, заторможенность, проблемы с дыханием. Состояние довольно быстро ухудшается. Общие осложнения, возникающие при передозировке анестетика: отек мозга, легких, остановка сердца, почечная недостаточность. Тяжелая степень передозировки местными анестетиками проявляется в параличе дыхательного центра. Если вовремя не вызвать скорую наркологическую помощь, риск летального исхода близится к 75%.

Важно понимать, что человек, отравившись таблетками, может впасть в кому. Даже выйдя из этого состояния, возможны необратимые последствия для здоровья: психические расстройства, дисфункция определенных внутренних органов

В рекреационных целях зависимые часто используют передозировку обезболивающими препаратами таблетками Темпалгин или Нурофен для получения эйфории. Нередко для усиления эффекта аптечные наркотики смешивают с алкоголем и барбитуратами, что в разы усиливает интоксикацию организма и повышает риски летального исхода.

Хотите узнать о стоимости услуг?

8 (800) 333-20-07 — позвоните нашему специалисту

Ненаркотические анальгетики

К неопиоидным и нестероидным противовоспалительным препаратам в фармакологии относят лекарства, которые не имеют наркогенного потенциала и не применяются наркозависимыми. Эти медикаменты используют в качестве противовоспалительных, жаропонижающих, обезболивающих и т.д. Касательно доз, к примеру, если суточная доза, согласно инструкции, составляет 4 грамма, то летальный исход может наступить уже при употреблении 15-20 г.

Симптомы передозировки Парацетамолом:

  • нарушение работы печени (лекарство является опасным токсином для печени, вызывает нарушение свертываемости крови, гепатит);
  • нарушение работы ЖКТ (боли в желудке, тошнота, рвота);
  • поражение ЦНС (сонливость, слабость, заторможенность);
  • расстройство обмена веществ;
  • низкое давление;
  • почечная недостаточность (нефрит и другие заболевания почек);
  • нарушение работы сердечно-сосудистой системы на фоне общей интоксикации;
  • энцефалопатия.

Острое отравление может держаться в течение 10-12 часов. Также отравиться медпрепаратом можно при длительном его применении в повышенной дозировке, так как он накапливается в тканях внутренних органов. Парацетамол входит в состав множества современных препаратов, продаваемых в аптеке, среди них Спазмолекс и Пенталгин. Это опасные аптечные наркотики, которые зависимые используют с целью получения «кайфа». Нередко подобные вещества применяют с целью попыток суицида.

Анонимно24 часа в суткиДеятельность лицензированаСопровождение пациента

Весь спектр услуг наркологии:

  • анализы
  • тестирование на наркотики
  • детокс
  • кодировка
  • психиатрия
  • подшивка
  • снятие ломки

8 (800) 333-20-07+7 (499) 110-21-07

Салициловая кислота и салицилаты

Отравиться этим распространенным в народе средством довольно легко, достаточно употребить 10-40 г. Дозировка таблеток индивидуальна и зависит от состояния организма больного. Летальный исход возможен в 2% случаев.

Признаки отравления салицилатами:

  • кружится голова, звенит в ушах, сознание спутано;
  • головная боль;
  • галлюцинации, ухудшение слуха;
  • озноб, спазмы;
  • эйфорические ощущения;
  • боли в животе, под ребрами, изжога;
  • тошнота, рвота, расстройство желудка;
  • нарушение координации движения;
  • возбужденное состояние;
  • ухудшение когнитивных функций;
  • нарушение работы сердца и сосудов, внутренних органов;
  • аритмия и тахикардия;
  • повышенная утомляемость;
  • проблемы с дыханием, одышка.

При употреблении салициловой кислоты, например, Аспирина в большом количестве возможны внутренние кровотечения.

Помощь медработников

Помощь медиков обязательна, так как передозировка – серьезное отравление организма, угрожающее не только здоровью, но и жизни человека. Неотложную помощь нужно в срочном порядке вызвать при появлении симптомов хотя бы одной из вышеперечисленных систем организма.

В стационарных условиях пациенту оказывают квалифицированную медицинскую помощь, а именно:

  • Для обеспечения ингаляции кислорода назначается внутривенное введение инфузии глюкозы с инсулином, витамином В6 и кокарбоксилазой.
  • Обязательно введение калия, магния и натрия, таким образом корректируются электролитные нарушения в организме.
  • Проводят кислородную терапию.
  • Вводят антидот.
  • Распространено применение Антидигитоксина – лекарства, используемого при нарушении в работе сердца.
  • При необходимости также назначают антиаритмические препараты, а в случае, когда они оказываются неэффективными, применяют электростимуляцию и кардиоверсию.

С целью прекратить рвоту, избавить больного от перевозбуждения ему назначают парентеральное введение Дипразина, Промедола или нейролептического средства.

Первая помощь при отравлении сердечными гликозидами

Если гликозидная интоксикация возникла во время инъекции препаратом, следует незамедлительно прекратить его введение.

Острое отравление сердечными гликозидами требует немедленных мер:

  1. Обеспечить пострадавшему полный двигательный и эмоциональный покой.
  2. Расстегнуть стесняющую одежду, открыть форточки, обеспечив доступ свежего воздуха.
  3. Принять энтеросорбент (Атоксил, Полифепан, Энтеросгель, Полисорб).
  4. Принять солевое слабительное средство (Магния сульфат).

Промывание желудка при остром отравлении сердечными гликозидами не рекомендуется, т. к. может повлечь повышение парасимпатического тонуса и тем самым усугубить состояние пострадавшего.

Химическое строение сердечных гликозидов

Молекула Сердечных гликозидов состоит из генинов (агликонов) и гликонов. Генины представляют собой стероидные спирты из группы производных циклопентанпергидрофенантрена, у к-рого в положении C17 имеется ненасыщенное лактонное кольцо. С наличием в структуре С. г. генинов связаны основные фармакол. свойства этих веществ. Кольца циклопентанпергидрофенантренового ядра обозначают латинскими буквами А, В, С и D. Для генинов фармакологически активных С. г. характерно наличие цис-связи между кольцами А и В, С и D, а также транссвязи между кольцами В и С. Кроме того, в молекуле генинов имеется метильная группа в положении C13 и гидроксильная группа в положении C14.

Рис. 1. Типовая структурная формула сердечных гликозидов с обозначением радикалов, входящих в состав их отдельных представителей.

Рис. 2. Структурные формулы лактонных колец, входящих в состав молекулы сердечных гликозидов: а — γ-лактонное кольцо, входящее в состав карденолидов; б— δ-лактонное кольцо, входящее в состав буфадиенолидов.

В зависимости от радикала при C10 различают генины с альдегидной, спиртовой и метильной группами. Радикалы при C5 и C17 могут быть представлены водородом или гидроксильной группой, а при C16 — различными хим. группами (рис. 1). Изменения любого из перечнеленных радикалов в генинах определяют водорастворимость и липофильность, а следовательно, полноту всасывания, скорость наступления и продолжительность действия соответствующих С. г. В зависимости от структуры лактонного кольца (рис. 2) генины подразделяют на карденолиды (с пятичленным непредельным 7-лактонным кольцом) и буфадиенолиды (с шестичленным, дважды ненасыщенным В-лактонным кольцом).

При насыщении лактонного кольца уменьшается активность и ускоряется развитие фармакологического действия С. г., а раскрытие этого кольца сопровождается инактивацией генинов.

Под гликонами в молекуле С. г. подразумевают остатки циклических сахаров, связанные через кислородный мостик с генинами в положении С3. Применяемые в медицине С. г. содержат от одного до четырех остатков сахаров, т. е. являются моно-, дио-, трио- или тетразидами. С увеличением количества остатков сахаров биол. активность С. г. понижается. В зависимости от характера гликона С. г. подразделяют по следующим критериям. По таутомерной форме моносахаридов, входящих в гликон, С. г. делят на пиранозиды (шестичленное кольцо) и фуранозиды (пятичленное кольцо). По а- или р-конфигурации полуацетального гидроксила, связанного с генином, различают альфа- и бета-гликозиды. В зависимости от природы сахарного остатка С. г. разделяют на пентазиды, гексозиды и биозиды. В состав гликонов С. г. может входить более 30 моносахаридов, многие из к-рых входят только в состав сердечных гликозидов (D-дигиталоза, D-дигиток-соза, D-цимароза и др.), а другие широко распространены в природе (D-глюкоза, L-рамноза, D-фукоза и др.). От характера гликона зависит растворимость, активность и токсичность С. г., а также степень их фиксации в тканях.

При гидролизе от молекулы С. г. отщепляются остатки сахаров. Этим объясняется образование так наз. вторичных гликозидов из первичных (генуинных), содержащихся в растительном сырье.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Брадикардия

Антидотное лечение

1. Нарушения желудочкового ритма сначала лечат лидокаином, 2-3 мг / кг в / в.

или фенитоином 10-15 мг / кг медленно в / в. более 30 минут.

2. Брадикардия. Первоначально атропин 0,5-2 мг в / в, изопротеренол обрабатывают 1-5 мкг / мин.

3. Опасное для жизни отравление дигиталисом возникает при аритмии с сердечной недостаточностью, при которых симптоматическое лечение недостаточно,

выраженной брадикардии или AV блоке, который не отвечает на атропин, желудочковая аритмия, которая не реагирует на лидокаин или фенитоин.

4. Развитие гиперкалиемии (при острых отравлениях) вызывает прогрессирующие симптомы центральной нервной системы. В этих случаях применяют антидигоксин, моновалентные антигенсвязывающие фрагменты. Дозировка зависит от предполагаемого поглощенного количества гликозида (см. Инструкции по применению), поэтому требуется приблизительно 76 мг антитела на мг поглощенного гликозида. Средняя доза у взрослых составляет 400-800 мг в / в. Если принятая доза неизвестна, рекомендуется 6 мг / кг массы тела в / в дается более 15-30 минут. При отсутствии эффективности дозу можно повторить через 30 минут. Реакции гиперчувствительности очень редки. Тест на аллергию проводится перед использованием препарата (смотрите Инструкцию).

ПРИМЕЧАНИЕ. Определение S-дигоксина после введения антидота дает неверную картину степени отравления, поскольку оно измеряет как свободный, так и Fab-связанный гликозид. Поэтому любое повторение лечения с помощью DigiFab зависит от клинических наблюдений.

Клинические признаки дигиталисной интоксикации

Признаки передозировки сердечных гликозидов в большей степени отмечаются со стороны сердечной деятельности. Проявления интоксикации состоят из сердечно-сосудистого синдрома. Симптомы психоневрологического и гастроинтестинальных поражений также присутствуют.

ЧИТАТЬ Фенибут передозировка

Сначала изменяется сократительная способность миокарда, возникает нарушение сердечного ритма.

Основные проявления передозировки:

  • боли в области сердца сдавливающего характера исчезают без лечения через 10-15 минут;
  • отсутствие аппетита;
  • перебои в ритме сердца;
  • резкая боль в животе;
  • тахикардия;
  • тошнота, рвота, расстройство стула;
  • головная боль (по типу мигрени);
  • безразличие, слабость;
  • мелькание «мушек» перед глазами;
  • ухудшение остроты зрения;
  • резкое падение артериального давления;
  • судороги в теле;
  • спутанность сознания, коматозное состояние.

У пациентов могут отмечаться галлюцинации, другие психические расстройства. На тяжесть нарушений со стороны психики влияет тяжесть состояния пациента.

Опасность передозировки болеутоляющих препаратов

В некоторых случаях при наличии показаний врачи назначают пациентам лечение с применением опиоидов. Это очень опасные препараты, вызывающие лекарственную зависимость довольно быстро.

Достаточно только не соблюдать рецепт врача, увеличить указанный в инструкции или разрешенный врачом срок приема и дозировку, и зависимость от таблеток у вас «в кармане».

Опиоиды имеют большую анальгетическую активность, поэтому их злоупотребление может легко привести к тяжелому отравлению и даже летальному исходу.

  • Не можетеуговоритьна лечение?
  • Поможем с мотивацией на лечение. Как правило близким людям сложно уговорить или заставить зависимого лечиться. Мировыми специалистами разработаны ЭФФЕКТИВНЫЕ схемы мотивации, пользуясь которыми, можно привести зависимого к решению обратиться за помощью.
    8 (800) 333-20-07

Что делать при остром отравлении гликозидами?

При обнаружении признаков интоксикации необходимо отказаться от дальнейшего приема данных лекарственных средств, вызвать скорую.

В то же время требуется оказать пострадавшему первую помощь:

  1. Уложить пациента, обеспечить приток свежего воздуха.
  2. Промыть желудок. Для этого дать больному выпить не менее 1 л воды и вызвать рвоту, чтобы удалить из желудка остатки лекарственного средства.
  3. Дать пострадавшему сорбенты (активированный уголь, Энтеросгель, Полифепан, Полисорб и др.), которые сумеют нейтрализовать оставшиеся в желудочно-кишечном тракте вещества, прекратят их дальнейшее всасывание.
  4. Обеспечить покой, дать солевое слабительное.

ЧИТАТЬ Передозировка Омега 3

Учитывая, что интоксикация гликозидами представляет опасность для жизни больного, ему необходима медицинская помощь (в токсикологическом или реанимационном отделении стационара).

Предупреждение гликозидной интоксикации:

К числу мер по предупреждению гликозидной интоксикаций относится прежде всего рациональное назначение гликозидов с учетом противопоказаний, а также факторов, способствующих снижению толерантности к гликозидам; рациональное дозирование при тщательном контроле за эффектом лечения.

Необходимо также проведение мероприятий, направленных на повышение толерантности к сердечным гликозидам:

а) лечение основного заболевания и его осложнений (миокардита, бактериального эндокардита, хронической легочной инфекции, тромбоэмболических осложнений) с применением соответственно антибиотиков, тромболитических средств и антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и др.;

б) кровопускание при рефрактерной правожелудочковой недостаточности, симптоматической полицитемии;

в) плевральная пункция, парацентез при наличии гидроторакса и асцита, нарушающих вентиляцию легких;

г) введение дыхательных аналептиков (кордиамин, эуфиллин), проведение вспомогательного аппаратного дыхания при тяжелой дыхательной недостаточности и нарушении ритма дыхания;

д) оксигенация; при рефрактерной сердечной недостаточности повышает толерантность к сердечным гликозидам гипербарическая оксигенотерапия;

е) применение средств, способствующих улучшению метаболизма миокарда (инозин, рибоксин, анаболические средства – ретаболил, неробол, оротат калия);

ж) назначение спиролактонов (верошпирон) в комбинации с глюкокортикостероидами и диуретиками при тяжелой сердечной недостаточности и вторичном гиперальдостеронизме;

з) профилактическое назначение солей калия, панангина, иногда – поляризующих смесей;

и) своевременная отмена препаратов, снижающих толерантность к гликозидам (хлорид кальция, симпатомиметики типа изадрина и др.);

к) для предупреждения постдефибрилляционных аритмий – своевременная отмена препаратов наперстянки (изоланид, дигоксин за 3–5 дней; дигитоксин, порошок из листьев наперстянки, ацедоксин – за 7–10 дней до электроимпульсной терапии).

Причины развития отравления сердечными гликозидами

Применять лекарственные препараты данной группы необходимо с соблюдением рекомендаций кардиолога.

Отравление этими средствами может развиться в результате:

  • передозировки (из-за приема препаратов в больших дозах);
  • нарушения функций почек, когда полноценное выведение веществ из организма не происходит, они накапливаются и вызывают отравление;
  • наличия тяжелых сердечных патологий (миокардит, ИБС, рубцовые изменения миокарда и др.);
  • гипокалиемии при бесконтрольном использовании мочегонных (пациентов с заболеваниями сердца часто беспокоят отеки, для выведения жидкости они принимают диуретики);
  • печеночной недостаточности в острой или хронической форме;
  • гипертиреозе (когда уровень гормонов щитовидной железы в крови повышается резко);
  • снижения в крови количества белка.

ЧИТАТЬ Передозировка Омега 3

По статистике, интоксикация гликозидами отмечается при лечении такими средствами у 15-24% пациентов. Это объясняется особенностями:

  • всасывания гликозидов;
  • распределения в системном кровотоке;
  • выведения;
  • небольшим интервалом между терапевтической дозой и вызывающей побочное действие.

В случае превышения назначенной дозы вдвое возникают признаки интоксикации, смертельная дозировка больше терапевтической в 5-10 раз.

Вероятность развития острой интоксикации при получении терапевтической дозы возникает у пациентов:

  • пожилого возраста;
  • с острым инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией;
  • страдающих почечной или печеночной недостаточностью, гипотиреозом;
  • с индивидуальной непереносимостью к гликозидам;
  • при одновременном приеме сердечных гликозидов, а также 3 или более других лекарственных средств.

В большинстве случаев интоксикация развивается в результате неправильного приема препаратов:

  • самостоятельно увеличенная доза или количество приемов;
  • ошибочное использование (вместо другого средства);
  • прием без назначения доктора;
  • употребление при попытке суицида;
  • применяются детьми.

Методы диагностики ОПН

Острая почечная дисфункция диагностируется без труда благодаря ярким симптомам олигоанурической стадии. Грамотный врач определяет ее уже при первичном осмотре пациента, а дополнительные исследования назначаются для уточнения тяжести нарушений здоровья.

При первичной диагностике врач обращает внимание на такие признаки:

  • состояние водного баланса по степени упругости и гидратации кожного покрова и слизистых оболочек;
  • наличие геморрагических или других высыпаний на коже;
  • состояние нервной системы по степени сохранности рефлексов, уровню сознания, внешнему виду глазного дна;
  • работу сердечно-сосудистой системы по данным измерения АД, подсчета пульса, перкуссии и аускультации сердца;
  • состояние органов брюшной полости, в том числе возможность острой хирургической или акушерско-гинекологической (у женщин) патологии.

Недостаточность почечной функции подтверждают данными лабораторной диагностики. Основной метод — биохимический анализ крови с определением показателей общего белка, креатинина, мочевины, калия, натрия, кальция, фосфора. Для подбора правильного лечения может потребоваться расширенное обследование:

  • общий анализ мочи (при наличии мочевыделения);
  • биохимический анализ мочи;
  • общий анализ крови;
  • показатели свертывающей системы крови;
  • иммунологические тесты на уровень комплемента, ревматоидного фактора, антинуклеарных антител — если почечная недостаточность предположительно вызвана нефрологическим заболеванием;
  • УЗИ почек, мочеточников и мочевого пузыря;
  • КТ забрюшинного пространства и органов малого таза.

Для упрощения диагностики организация KDIGO в 2012 году предложила использовать 3 основных симптома:

  • увеличение уровня креатинина в сыворотке крови на о,3 мг/до и более за 48 часов;
  • повышение креатинина в крови более чем в 1,5 раза от исходного уровня за последние 7 дней;
  • показатель диуреза менее 0,5 мл/кг/час в течении 6 и более часов.

Экстренная помощь

Последствия передозировки обезболивающими и отравления лекарственными препаратами довольно тяжелые, без своевременного оказания неотложной медицинской помощи человек может умереть. Если вы знаете, что близкий человек принял слишком много медпрепаратов, употребляет аптечные наркотики, и видите, что он бледнеет и имеет болезненный вид, стоит немедленно вызвать на дом врача-нарколога «Центра Здоровой Молодежи». Промедление в этом случае может стоить жизни. Конечно, на дому специалисты сделают все возможное, чтобы помочь пострадавшему, однако необходимо госпитализировать его в стационар для обследования, интенсивной терапии и реанимации.

Передозировка обезболивающих – что делать?

  1. Позвоните в наш наркологический центр.
  2. Следите за тем, чтобы пострадавший был в сознании.
  3. Выясните, какое именно средство стало причиной интоксикации организма.
  4. Постарайтесь определить примерную дозу.
  5. Положите пострадавшего на бок и следите за тем, чтобы он не захлебнулся рвотными массами.
  6. Обеспечьте свежий воздух, проветривайте комнату, устраните одежду, препятствующую дыханию.
  7. Отслеживайте давление и пульс, дыхание.
  8. При легкой или средней степени отравления необходимо промыть желудок, дать человеку активированный уголь или известный вам энтеросорбент.
  9. Если человек не дышит, отсутствует пульс, необходима сердечно-легочная реанимация.

Если состояние человека тяжелое, врачи наркологической клиники начинают оказывать помощь по пути в стационар. Чаще всего при отравлении наркотическими анальгетиками применяют Налоксон. Это антагонист опиоидных рецепторов, антидот, который имеет достаточно широкое применение в современной наркологии. Его используют при кодировании алкоголизма и наркомании для снижения тяги к химическим веществам.

Если у пострадавшего проблемы с дыханием, ему может понадобиться ИВЛ. Врачи назначают лечение на основании анализов, осмотра, обследований и проведенной диагностики

Важно понимать, что терапия всегда индивидуальна и зависит от имеющихся показаний и противопоказаний

Классификация и механизм

Сердечные гликозиды получают из растений (строфанта, желтушника, ландыша, горицвета, наперстянки). По своим свойствам они делятся на три типа: неполярные (Дигитоксин), полярные (Коргликон, Строфантин) и относительно полярные (Целанид, Дигоксин). Это определяет различие в воздействии гликозидов на организм.

Врачи-кардиологи при назначении препаратов для лечения сердечных патологий учитывают периоды воздействия гликозидов.

Три периоды гликозидов:

  1. Латентный период. Это время с момента получения пациентом лекарства до признаков его влияния на организм.
  2. Продолжительность терапевтического эффекта. Это период от проявления действия до его окончания.
  3. Промежуток оптимального действия препарата.

Дигитоксин проявляет свое терапевтическое действие не так быстро, как Строфантин, но действует более продолжительно. Второй же является быстродействующим препаратом, но его эффект непродолжительный. Другие гликозиды по продолжительности и скорости эффекта находятся в середине списка этих лекарственных средств.

Быстрота проявления клинического эффекта зависит от принятой дозы и метода лечения. При этом чем больше количество лекарства и короче латентный период, тем раньше возникнет интоксикация.

Чтобы избежать передозировки обычно назначают минимальное количество препарата, при котором отмечается достаточный терапевтический эффект. Чем меньше однократная доза лекарства, тем реже возникают осложнения во время лечения.

При легкой степени сердечной недостаточности кардиолог назначает минимальную дозировку, а в случае, если терапевтический эффект незначителен, постепенно ее повышает.

Причины передозировки

Отравление гликозидами возможно по следующим причинам:

  • медикамент нашел и выпил ребенок;
  • превышение прописанных врачом или указанных в официальных инструкциях дозировок;
  • прием лекарства повторно из-за проблем с памятью;
  • ошибка в дозировках из-за плохого зрения или из-за невнимательности;
  • прием с целью суицида;
  • прием одновременно с ними других препаратов, например, мочегонных средств и глюкокортикоидов.

Вероятность появления признаков гликозидной интоксикации возрастает, если у человека наблюдаются следующие проблемы со здоровьем:

  • понижение уровня калия в кровотоке;
  • воспаление сердечной мышцы;
  • повышение или понижение уровня натрия в сосудистом русле;
  • «легочное» сердце;
  • повышение содержания кальция в кровотоке;
  • гипофункция щитовидки;
  • снижение уровня магния в крови;
  • лишний вес;
  • выраженное расширение полостей сердца.

Физические и химические свойства гликозидов

Гликозидная интоксикация обусловлена физическими свойствами и основными химическими характеристиками гликозидов. С точки зрения химических характеристик любые гликозиды представлены эфирами сахаров, не дающими карбонильные реакции. Молекулярный состав представлен остатками сахаров, связанными с агликоном, гидроксильными производными ароматического или алифатического рядов. Особенности строения многих гликозидов природного происхождения недостаточно изучены, чем обуславливаются разные симптомы.

Взаимодействие сахара со спиртами, фенолами, меркаптанами и другими веществами при наличии соляной кислоты позволяет получить синтетические гликозиды, легко образующие иные производные с ацетохлорглюкозой или ацетобромглюкозой. Такие гликозиды представлены твёрдыми, совершенно не летучими, часто хорошо кристаллизующимися, а реже аморфными веществами.

Практически все сердечные гликозиды относятся к группе лекарственных препаратов растительного происхождения. В терапевтических дозах такие лекарственные средства обладают выраженным кардиотоническим и антиаритмическим воздействием, поэтому препараты используются в терапии сердечной недостаточности разного вида этиологии.

Такие лекарственные средства способствуют заметному повышению работоспособности миокарда, обеспечивают экономную и максимально эффективную деятельность сердечной мышцы. В высоких дозах такие вещества являются достаточно сильными сердечными ядами. Интоксикация сердечными гликозидами сопровождается симптоматикой, характерной для сердечных ядов.

Симптомы передозировки

Симптомы передозировки обезболивающими таблетками и НПВП зависят от индивидуальных особенностей организма человека, принятого препарата и его дозировки. В некоторых случаях человеку может стать плохо даже после употребления терапевтической дозы. Поэтому, чтобы не допустить отравления местными анестетиками и наркотическими анальгетиками, необходимо строго следовать инструкции, в которой обязательно указаны максимальные суточные дозировки.

Острое отравление наркотическими анальгетиками

Обезболивающие лекарства имеют различную силу воздействия на организм, поэтому доза, которая может привести интоксикации, различна.

Признаки отравления: 

  • кружится голова;
  • тошнит;
  • возникает рвота;
  • трудно дышать;
  • слабость, сонливость;
  • повышенная потливость;
  • потеря сознания;
  • бледность, синюшность;
  • понижается температура;
  • запор, расстройство желудка;
  • ослабление пульса;
  • отечность;
  • падение давления;
  • судороги, тремор.

Среди первых признаков: вялость, сонливость, заторможенность, проблемы с дыханием. Состояние довольно быстро ухудшается. Общие осложнения, возникающие при передозировке анестетика: отек мозга, легких, остановка сердца, почечная недостаточность. Тяжелая степень передозировки местными анестетиками проявляется в параличе дыхательного центра. Если вовремя не вызвать скорую наркологическую помощь, риск летального исхода близится к 75%.

Важно понимать, что человек, отравившись таблетками, может впасть в кому. Даже выйдя из этого состояния, возможны необратимые последствия для здоровья: психические расстройства, дисфункция определенных внутренних органов

В рекреационных целях зависимые часто используют передозировку обезболивающими препаратами таблетками Темпалгин или Нурофен для получения эйфории. Нередко для усиления эффекта аптечные наркотики смешивают с алкоголем и барбитуратами, что в разы усиливает интоксикацию организма и повышает риски летального исхода.

Хотите узнать о стоимости услуг?

8 (800) 333-20-07 — позвоните нашему специалисту

Ненаркотические анальгетики

К неопиоидным и нестероидным противовоспалительным препаратам в фармакологии относят лекарства, которые не имеют наркогенного потенциала и не применяются наркозависимыми. Эти медикаменты используют в качестве противовоспалительных, жаропонижающих, обезболивающих и т.д. Касательно доз, к примеру, если суточная доза, согласно инструкции, составляет 4 грамма, то летальный исход может наступить уже при употреблении 15-20 г.

Симптомы передозировки Парацетамолом:

  • нарушение работы печени (лекарство является опасным токсином для печени, вызывает нарушение свертываемости крови, гепатит);
  • нарушение работы ЖКТ (боли в желудке, тошнота, рвота);
  • поражение ЦНС (сонливость, слабость, заторможенность);
  • расстройство обмена веществ;
  • низкое давление;
  • почечная недостаточность (нефрит и другие заболевания почек);
  • нарушение работы сердечно-сосудистой системы на фоне общей интоксикации;
  • энцефалопатия.

Острое отравление может держаться в течение 10-12 часов. Также отравиться медпрепаратом можно при длительном его применении в повышенной дозировке, так как он накапливается в тканях внутренних органов. Парацетамол входит в состав множества современных препаратов, продаваемых в аптеке, среди них Спазмолекс и Пенталгин. Это опасные аптечные наркотики, которые зависимые используют с целью получения «кайфа». Нередко подобные вещества применяют с целью попыток суицида.

Анонимно24 часа в суткиДеятельность лицензированаСопровождение пациента

Весь спектр услуг наркологии:

  • анализы
  • тестирование на наркотики
  • детокс
  • кодировка
  • психиатрия
  • подшивка
  • снятие ломки

8 (800) 333-20-07+7 (499) 110-21-07

Салициловая кислота и салицилаты

Отравиться этим распространенным в народе средством довольно легко, достаточно употребить 10-40 г. Дозировка таблеток индивидуальна и зависит от состояния организма больного. Летальный исход возможен в 2% случаев.

Признаки отравления салицилатами:

  • кружится голова, звенит в ушах, сознание спутано;
  • головная боль;
  • галлюцинации, ухудшение слуха;
  • озноб, спазмы;
  • эйфорические ощущения;
  • боли в животе, под ребрами, изжога;
  • тошнота, рвота, расстройство желудка;
  • нарушение координации движения;
  • возбужденное состояние;
  • ухудшение когнитивных функций;
  • нарушение работы сердца и сосудов, внутренних органов;
  • аритмия и тахикардия;
  • повышенная утомляемость;
  • проблемы с дыханием, одышка.

При употреблении салициловой кислоты, например, Аспирина в большом количестве возможны внутренние кровотечения.

Помощь медработников

Помощь медиков обязательна, так как передозировка – серьезное отравление организма, угрожающее не только здоровью, но и жизни человека. Неотложную помощь нужно в срочном порядке вызвать при появлении симптомов хотя бы одной из вышеперечисленных систем организма.

В стационарных условиях пациенту оказывают квалифицированную медицинскую помощь, а именно:

  • Для обеспечения ингаляции кислорода назначается внутривенное введение инфузии глюкозы с инсулином, витамином В6 и кокарбоксилазой.
  • Обязательно введение калия, магния и натрия, таким образом корректируются электролитные нарушения в организме.
  • Проводят кислородную терапию.
  • Вводят антидот.
  • Распространено применение Антидигитоксина – лекарства, используемого при нарушении в работе сердца.
  • При необходимости также назначают антиаритмические препараты, а в случае, когда они оказываются неэффективными, применяют электростимуляцию и кардиоверсию.

С целью прекратить рвоту, избавить больного от перевозбуждения ему назначают парентеральное введение Дипразина, Промедола или нейролептического средства.

Первая помощь при отравлении сердечными гликозидами

Если гликозидная интоксикация возникла во время инъекции препаратом, следует незамедлительно прекратить его введение.

Острое отравление сердечными гликозидами требует немедленных мер:

  1. Обеспечить пострадавшему полный двигательный и эмоциональный покой.
  2. Расстегнуть стесняющую одежду, открыть форточки, обеспечив доступ свежего воздуха.
  3. Принять энтеросорбент (Атоксил, Полифепан, Энтеросгель, Полисорб).
  4. Принять солевое слабительное средство (Магния сульфат).

Промывание желудка при остром отравлении сердечными гликозидами не рекомендуется, т. к. может повлечь повышение парасимпатического тонуса и тем самым усугубить состояние пострадавшего.

Химическое строение сердечных гликозидов

Молекула Сердечных гликозидов состоит из генинов (агликонов) и гликонов. Генины представляют собой стероидные спирты из группы производных циклопентанпергидрофенантрена, у к-рого в положении C17 имеется ненасыщенное лактонное кольцо. С наличием в структуре С. г. генинов связаны основные фармакол. свойства этих веществ. Кольца циклопентанпергидрофенантренового ядра обозначают латинскими буквами А, В, С и D. Для генинов фармакологически активных С. г. характерно наличие цис-связи между кольцами А и В, С и D, а также транссвязи между кольцами В и С. Кроме того, в молекуле генинов имеется метильная группа в положении C13 и гидроксильная группа в положении C14.

Рис. 1. Типовая структурная формула сердечных гликозидов с обозначением радикалов, входящих в состав их отдельных представителей.

Рис. 2. Структурные формулы лактонных колец, входящих в состав молекулы сердечных гликозидов: а — γ-лактонное кольцо, входящее в состав карденолидов; б— δ-лактонное кольцо, входящее в состав буфадиенолидов.

В зависимости от радикала при C10 различают генины с альдегидной, спиртовой и метильной группами. Радикалы при C5 и C17 могут быть представлены водородом или гидроксильной группой, а при C16 — различными хим. группами (рис. 1). Изменения любого из перечнеленных радикалов в генинах определяют водорастворимость и липофильность, а следовательно, полноту всасывания, скорость наступления и продолжительность действия соответствующих С. г. В зависимости от структуры лактонного кольца (рис. 2) генины подразделяют на карденолиды (с пятичленным непредельным 7-лактонным кольцом) и буфадиенолиды (с шестичленным, дважды ненасыщенным В-лактонным кольцом).

При насыщении лактонного кольца уменьшается активность и ускоряется развитие фармакологического действия С. г., а раскрытие этого кольца сопровождается инактивацией генинов.

Под гликонами в молекуле С. г. подразумевают остатки циклических сахаров, связанные через кислородный мостик с генинами в положении С3. Применяемые в медицине С. г. содержат от одного до четырех остатков сахаров, т. е. являются моно-, дио-, трио- или тетразидами. С увеличением количества остатков сахаров биол. активность С. г. понижается. В зависимости от характера гликона С. г. подразделяют по следующим критериям. По таутомерной форме моносахаридов, входящих в гликон, С. г. делят на пиранозиды (шестичленное кольцо) и фуранозиды (пятичленное кольцо). По а- или р-конфигурации полуацетального гидроксила, связанного с генином, различают альфа- и бета-гликозиды. В зависимости от природы сахарного остатка С. г. разделяют на пентазиды, гексозиды и биозиды. В состав гликонов С. г. может входить более 30 моносахаридов, многие из к-рых входят только в состав сердечных гликозидов (D-дигиталоза, D-дигиток-соза, D-цимароза и др.), а другие широко распространены в природе (D-глюкоза, L-рамноза, D-фукоза и др.). От характера гликона зависит растворимость, активность и токсичность С. г., а также степень их фиксации в тканях.

При гидролизе от молекулы С. г. отщепляются остатки сахаров. Этим объясняется образование так наз. вторичных гликозидов из первичных (генуинных), содержащихся в растительном сырье.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *