Симптомы и последствия передозировки обезболивающими таблетками

Содержание

Сколько боли, в баллах?

Для выбора адекватной анальгезии врач должен понимать, насколько человеку больно, постараться понять, где именно болит и как долго. От этого зависят назначения в рецепте на обезболивание. Кроме уточняющих вопросов о характере и локализации боли, врач обязательно оценивает ее интенсивность.

Во всем мире для этого используют шкалы НОШ (нумерологическая оценочная шкала) и ВАШ (визуально-аналоговая шкала), либо гибридные варианты — в зависимости от возраста и состояния пациента. Совсем маленьким детям и очень пожилым людям, а также пациентам с когнитивными нарушениями бывает сложно ответить на стандартные вопросы. Иногда приходится работать с такими только по поведению и выражению лиц.

Шкала оценки боли от 0 (ничего не болит) до 10 (нестерпимо больно)

Важно при этом получить как можно больше дополнительной информации: если пациент считает, что терпеть — достойное занятие, а жаловаться — недостойное, или выяснится, что у пациента были периоды злоупотребления и зависимостей, это может внести коррективы в терапию болевого синдрома. Мы уже затронули тему работы с психологическим состоянием больного, и коснемся ее еще раз — об этом важно помнить и врачам, и близким пациента

ВОЗ даже ввела для этого специальное понятие: суммарная боль. Она охватывает не только физические раздражители, но и эмоциональные и социальные негативные аспекты жизни пациента

Мы уже затронули тему работы с психологическим состоянием больного, и коснемся ее еще раз — об этом важно помнить и врачам, и близким пациента. ВОЗ даже ввела для этого специальное понятие: суммарная боль

Она охватывает не только физические раздражители, но и эмоциональные и социальные негативные аспекты жизни пациента.

Учитывая такой многокомпонентный пул причин для усиления боли, мировое врачебное сообщество признает наиболее удачной идею «мультимодальной» терапии — когда наряду с медикаментозным лечением применяют физическую активность по силам пациенту, техники релаксации и психотерапию. Все это создает условия, при которых боль перестает занимать в жизни пациента центральное место, уступая более важным и интересным сферам.

Главная боль — несовершенство системы

Проблема недостаточного обеспечения сильными анальгетиками больных с тяжелыми диагнозами — одна из самых, уж извините, больных проблем в российской онкологии в частности и паллиативной медицине в целом.

Да, вы скажете, что у нас-то в частной клинике все эти процессы налажены, пациентам и их близким не приходится тратить недели на то, чтобы «выбить» из врача необходимый штамп на рецепте, а потом отвоевать у аптеки бесплатную упаковку препарата. Но наши врачи по многу лет работали в государственных больницах, к нам каждую неделю поступают пациенты, которые только что оттуда, так что тяжесть ситуации нам ясна.

После самоубийства контр-адмирала Апанасенко в 2014 начались какие-то подвижки, но далеко не все так радужно, как обещалось.

Препараты из группы наркотических анальгетиков (а мы помним, на 3 ступени помогают уже только они) многие врачи просто не хотят выписывать — потому что боятся. Все помнят резонансное . Ее полностью оправдали, но многие боятся так же попасть под суд за якобы «незаконный оборот».

Пациенты, в свою очередь, боятся принимать трамадол, считая его чем-то аналогичным героину. Надеемся, часть статьи, где мы поясняем про «лестницу» ВОЗ — немного упорядочила эти сведения в головах граждан.

Чтобы страха, а значит, и потенциальной ненужной боли, не осталось, давайте разъясним, какой порядок действий, нужный для получения наркотического препарата.

Что вообще такое — боль?

И за какие такие грехи природа мучает людей? Официальное определение IASP (Международной ассоциации по изучению боли) таково: «Боль — неприятное сенсорное или эмоциональное переживание, связанное с фактическим или потенциальным повреждением тканей, или описываемое в терминах такого повреждения». Переведем на человеческий.

В норме, боль — это важная и полезная для выживания вещь

Это четкий сигнал мозгу от какой-то части тела или от внутреннего органа: «Эй, обрати внимание, тут серьезные неполадки, надо что-то делать. Быстро!»

Эта сигнальная система позволяет человеку избегать слишком серьезных травм и повреждений: если вам неприятно — вы постараетесь дальше не взаимодействовать с причиной своих неприятностей. А значит, с большей вероятностью останетесь целы и почти невредимы. Так все происходило в ходе эволюции.

Рефлекс отдергивания — здоровая биологическая реакция на острую боль

Но в нездоровом организме онкологического пациента (а также пациента с сердечно-сосудистым заболеванием или ВИЧ, или, например, туберкулезом) боль утрачивает свою полезную сигнальную функцию и наоборот, мешает как основной терапии, так и оказанию паллиативной помощи. Пациент впадает в депрессивное состояние, теряет силы, необходимые для борьбы с болезнью. Хронический болевой синдром превращается в самостоятельную патологию, которую нужно отдельно лечить.

Именно поэтому более чем миллиону человек в России ежегодно требуется обезболивание. Причем от 400 до 800 тысяч из них (по разным подсчетам) нуждаются в опиоидных анальгетиках.

Механизм анальгезирующего действия и показания к применению

Наркотические анальгетики – это агонисты опиоидных рецепторов, вещества, которые их возбуждают. Их обезболивающее действие складывается из ряда составляющих:

  • угнетается передача болевого импульса в центральной нервной системе, от спинного мозга к структурам головного;
  • уменьшается возбудимость нервных клеток, которые принимают болевые импульсы;
  • за счет выброса эндорфинов снижается реакция на боль, поскольку изменяется ее субъективно-эмоциональная оценка, подавляется страх, тревожность;
  • повышается порог болевой выносливости.

Опиоидные анальгетики могут купировать даже очень сильную боль, с которой не справляются ненаркотические обезболивающие, НПВС, спазмолитики, местные анестетики. Поэтому их назначают при интенсивном болевом синдроме в таких ситуациях:

  • травматический шок, в том числе при ожогах;
  • профилактика послеоперационного болевого шока;
  • онкология на поздней стадии, с хроническими болями;
  • острая левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда;
  • почечные, желчные, печеночные колики;
  • обезболивание тяжелых родов (в исключительных случаях);
  • кодеин также назначается при мучительном непродуктивном кашле, поскольку он угнетает кашлевой центр.

Наркотические анальгетики подавляют боль, вызывают сонливость, но не приводят к бессознательному состоянию. Поэтому их часто используют для премедикации – подготовки к анестезии перед операцией, а также для операционной анестезии, когда необходимо, чтоб пациент оставался в сознании.

Не хочет лечиться? Мотивация на лечение

Квалифицированным специалистам всегда проще найти подход к
зависимому человеку. Наши сотрудники оказывают помощь в мотивации и интервенции
КРУГЛОСУТОЧНО. Предоставляем услуги психолога для консультации, возможен выезд на дом.

067 120 33 55

Как действуют наркотические анальгетики?

Все наркотические анальгетики действуют примерно одинаково: после введения препарата снижается острота боли, уменьшается уровень стресса, появляется состояние эйфории. Также отмечается успокоительное действие, состояние отчужденности от происходящего. На многих анальгетики оказывают снотворный эффект.

В процессе использования обезболивающих наркотиков было выявлено, что эти препараты имеют свойство накапливаться в организме, и даже после отмены вызывают ощущения усталости, нервного напряжения, провоцируют агрессию и возникновение депрессий. Кроме того, анальгетики способствуют быстрому выведению витаминов, минералов и других полезных веществ из организма, что приводит к истощению, снижению иммунитета, появлению новых заболеваний.

Почему так важно соблюдать рекомендации и принципы ВОЗ?

Таким образом, ВОЗ дает основные принципы и рекомендации для плавного перехода со ступеньки на ступеньку, которые помогают избегать тупика в терапии — когда боль усиливается, а средств борьбы с ней уже не осталось.

Такое случается, если онколог назначает опиоидные препараты раньше времени или в дозе больше необходимого. Если прыгнуть с кеторола на промедол (как, к сожалению, делают некоторые врачи — кто по неопытности, кто из-за отсутствия нужных препаратов), то сначала эффект может превзойти ожидания. Но затем получается, что боль станет требовать увеличения дозировки быстрее, чем предписано безопасным режимом. Ступеньки закончатся раньше, чем вы пройдете нужное количество шагов. В этом случае врач сам у себя отнимает средства лечения.

Со стороны же пациента главная — огромная! — ошибка — это «терпеть до последнего». Особенно на Российских пациентах это заметно. Когда к нам приезжают лечиться из Прибалтики, например, у них уже нет этого лишнего партизанского «геройства».

И это правильно — говорить врачу о боли сразу. Потому что в лечении болевого синдрома есть один неприятный парадокс: чем дольше терпишь, тем сложнее от боли избавляться. Дело в том, что длительная долгая боль означает длительное и стойкое возбуждение одних и тех же проводящих нервных путей. Ноциогенные нервные клетки, скажем, «привыкают» проводить болевые импульсы и происходит их сенситизация — повышение чувствительности. В дальнейшем они легко отвечают болевым откликом даже на слабые и безобидные воздействия. С такой болью становится гораздо сложнее справиться.

Морфин

Впервые морфин был выделен в 1806 г. Сертюнером из снотворного мака. Это был первый алкалоид, полученный в
очищенном виде. В начале 20 века морфин был получен синтетически. Синтез
морфина включал в себя 17 стадий и протекал с очень низким выходом. В настоящее
время потребность в морфине полностью покрывается за счет его получения из
природных источников.

Алкалоиды морфин и кодеин сходны по химической структуре (см. рис 2). Они представляют собой N-метилпроизводные морфинана, конденсированного с
фурановым циклом. Путем изменения радикалов при гидроксильных группах были
получены многочисленные полусинтетические производные морфина.

Морфина гидрохлорид представляет собой белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка
желтеющий при хранении. Медленно растворим в воде, трудно растворим в спирте
(1:50). Растворы морфина гидрохлорида несовместимы с щелочными растворами
(выпадает осадок).

Обезболивающие наркотики – что это?

К обезболивающим наркотикам относят препараты, которые способны быстро снять сильную боль. Их применяют исключительно в крайних случаях, когда человек измотан и ему необходима передышка, чтобы хотя бы немного поспать. При приеме таких препаратов человек находится в сознании, осознает все, что происходит вокруг, но уже не чувствует боли и испытывает определенного рода эйфорию.

Регулярный прием анальгетиков вызывает привыкание, что требует постоянного повышения дозы. Впоследствии наступает момент, когда препарат перестает действовать, а повышение дозы может привести к отравлению и смерти пациента.

Как возникает зависимость

Именно такой эффект, как эйфория, и является причиной развития психической и физической зависимости к таким видам веществ. Желание испытать те же приятные ощущения, снова и снова толкают человека на принятие наркотиков уже не в медицинских целях.

При постоянном приеме наркотика, происходит торможение выработки организмом собственных эндогенных веществ, и поэтому при отмене введения вещества извне, организм начинает испытывать сильную недостаточность, что проявляется в развитии абстинентного синдрома.

При этом возникает реакция со стороны вегетативной, сосудистой, сердечной, нервной и других систем. Человек испытывает несравнимые муки, у него развивается депрессия, психозы, которые иногда напоминают шизофрению.

Промедол

Промедол — это анальгетик опиоидного типа, представляющий собой полусинтетический аналог морфина. Он используется в медицине для уменьшения сильных болей (родовых, постоперационных и других), но, как и опиаты естественного происхождения, при неконтролируемом приеме вызывает сильное привыкание. Можно сказать, что промедол — наркотик, такой же, как и другие натуральные или искусственные опиаты.

Побочные действия:

  • головокружение;
  • диплопия;
  • головные боли;
  • тремор;
  • судороги;
  • непроизвольные сокращения мышц;
  • сонливость;
  • слабость;
  • дезориентация;
  • эйфория;
  • галлюцинации;
  • необычные или кошмарные сновидения;
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • заторможенность психомоторных реакций;
  • звон в ушах.
  • запор;
  • тошнота;
  • анорексия;
  • рвота;
  • спазм желчевыводящих путей;
  • подавление дыхательного центра.
  • аритмия;
  • изменение артериального давления (в ту или иную сторону).

Побочные эффекты и противопоказания

При применении морфина возможны тошнота, рвота, угнетение дыхания и другие побочные эффекты, связанные с
особенностями его влияния на разные органы и системы организма (см. Морфин,
Фармакологическое действие). Для уменьшения побочных эффектов морфин часто
назначают вместе с м–холиноблокаторами (атропин, метацин).

Морфин не назначают детям до 2 лет; также морфин противопоказан при общем сильном истощении, недостаточности
дыхательного центра

Осторожность применения морфина необходима у больных
старческого возраста (замедлены обмен и выделение морфина; наблюдается более
высокое содержание морфина в плазме крови).

Кому нужны, а кому противопоказаны?

Как уже говорилось выше, наркотические анальгетики применяют лишь в крайних случаях, когда другие средства не приносят облегчения, а боль изматывает пациента. К таким состояниям относят:

  • злокачественные опухоли на крайних стадиях
  • сильные ожоги
  • перитонит
  • печеночная и почечная колика
  • инфаркт миокарда
  • постоперационный период после обширных и сложных операций

Наркотические анальгетики назначаются только врачом и никак не должны использоваться по собственному желанию.

У этих препаратов имеются также и противопоказания. В основной список входят следующие состояния:

  • возраст младше 10 лет и старше 60 лет
  • острый живот (обезболивание приведет к смазыванию симптомов и невозможности поставить правильный диагноз)
  • черепно-мозговая травма (обезболивание может спровоцировать остановку дыхания)
  • наркотическая зависимость
  • печеночная и почечная недостаточность
  • беременность и грудное вскармливание

Окончательный вердикт, нужен ли пациенту анальгетик, должен принять врач, исходя из общего состояния, остроты боли, его реакции на боль и анамнеза.

Что и почему болит при раке?

Чтобы разобраться, какой подход нужен для купирования боли, врачу-онкологу нужно понять ее причину и происхождение.

Одна из больших трудностей диагностики ЗНО (злокачественных новообразований) — у пациента часто сначала вообще ничего не болит. Опухоль банально может быть пока слишком маленькой.

Еще такое случается, если опухоль растет в неплотных тканях (таких как молочная железа) или увеличивается внутри полости органа (например, желудка). Также без боли могут развиваться те виды рака, при которых нет солидных первичных опухолей — лейкозы, злокачественные заболевания системы кроветворения.

В нашей практике были случаи, когда бессимптомно протекали даже IV стадии онкологических процессов — вплоть до появления множественных метастазов пациенту не было больно.

Во всех остальных случаях, когда боль присутствует, врачу важно знать, из-за чего она появилась. По причинам возникновения выделим три основных группы

Ноцицептивная боль. Пробуждается ноцицепторами — рецепторами боли. Эти рецепторы — сеть разветвленных окончаний периферических нервов, которыми «подключены» к спинному мозгу все наши внутренние органы, а также кости и каждая точка поверхности кожи. При повреждении (или воздействии, которое угрожает повреждением) любого участка тела ноцицепторы посылают сигнал в спинной мозг, а тот, во-первых, запускает рефлексы избегания (например, отдергивать руку при ожоге), и во-вторых, «докладывает наверх» — в головной мозг.

Схема прохождения ноцицептивного и других сигналов от внешних раздражителей

При онкологических заболеваниях ноцицептивная боль, чаще всего, является реакцией на саму опухоль или метастазы. Так, метастазы в позвоночнике могут давать прорывную, резкую боль при перемене положения тела пациентом.

Нейропатическая боль. Ее причина — нарушение в работе нервных структур — нервов, спинного или головного мозга. Сочетает два фактора: с одной стороны, интенсивность — пациенту очень больно, иногда не помогают даже сильнодействующие анальгетики. С другой стороны — затруднена локализация. В отличие от острой ноцицептивной боли, пациент часто не может сказать, где именно у него болит.

Такая боль бывает вызвана ростом опухоли или метастаза, когда они давят, например, на позвоночник или защемляют нервные корешки. Также причиной, к несчастью, могут быть и побочные эффекты противоопухолевого лечения.

Дисфункциональная боль. Тот случай, когда органические причины боли отсутствуют, но она не уходит: например, опухоль уже удалили, заживление после операции прошло, а боль осталась. Бывает, что боль, по оценке самого пациента, гораздо сильнее, чем должна быть при его состоянии здоровья.

В таких случаях необходимо учитывать психологическое состояние пациента. Сильный стресс может на изменения восприятия, вплоть до полностью психогенных болей.

Наша клиническая практика показывает, насколько сильно помогает в подобных случаях знание онкопсихологии

В России далеко не все врачи уделяют ей должное внимание, хотя именно в такой ситуации она помогает стабилизировать состояние пациента и уменьшить его мучительный болевой синдром

Дополнительными усложняющими «бонусами» к основным видам боли при раке добавляются болезненные проявления побочных эффектов от самой противоопухолевой терапии:

  • боль во время заживления после операций;
  • спазмы и судороги;
  • изъязвление слизистых;
  • суставные и мышечные боли;
  • кожные воспаления, дерматиты.

Современные врачи используют все более точно дозированную лучевую терапию, все более «аккуратные», таргетные препараты, все менее травматичную хирургию, чтобы уменьшить частоту и выраженность таких неприятных побочных эффектов. Сегодня мы в клинике проводим, например, гораздо больше хирургических вмешательств эндоскопическими и лапароскопическими методами — через тонкие проколы или совсем небольшие (1–1,5 см) разрезы в коже. Методы сводятся все к тому же: продлить пациенту нормальную жизнь.

Алкалоиды–производные фенантренизохинолина и их синтетические аналоги.

Родоначальником этой группы, а также родоначальником всех наркотических анальгетиков является морфин,
алкалоид, содержащийся в млечном соке мака снотворного (Papaver somniferum).
Высушенный млечный сок из незрелых плодов мака снотворного называется опиумом
(опием). Опий содержит около 25 алкалоидов (20–25% общей массы) в солях с
молочной, меконовой (b-окси-l-пирон-a,a’-дикарбоновой),
серной и другими кислотами. Основные алкалоиды опия — морфин, кодеин,
папаверин, наркотин, тебаин либо сами применяются в качестве лекарственных
средств, либо служат источниками получения их полусинтетических аналогов. Кроме
алкалоидов в состав опия входят углеводы, белки, смолы, воски, жиры, пигменты и
другие вещества. Разделение смеси алкалоидов опия представляет собой сложный и
трудоемкий процесс. В России широко применяют метод Каневской–Клячкиной,
отличающийся простотой и позволяющий произвести разделение с неплохим выходом и
более-менее высокой степенью чистоты.

Опий содержит алкалоиды двух основных групп: производные 1-бензилизохинолина и морфинана. Свойствами
наркотических анальгетиков, однако, обладают только производные морфинана, что
связано, по-видимому, наличием пиперидинового кольца, замещенного в 2, 3, 4
положении объемными радикалами.

В настоящее время, хотя и полный химический синтез морфина и др. алкалоидов этой группы осуществлен, природные
источники обеспечивают покрытие потребности в морфине, т.к. синтез весьма
трудоемкий и выход морфина незначителен.

В зависимости от заместителей при 3, 6, 17 положении в молекуле морфинана его производные оказывают различные
фармакологические эффекты. Безусловно, все основные эффекты наркотических
анальгетиков присущи всем препаратам этой группы, но некоторые из них
становятся преобладающими.

В таблице 1 приведена взаимосвязь химических свойств и фармакологического эффекта в зависимости от структуры
производных морфинана. Морфин и этилморфин применяют в медицине в виде
гидрохлоридов, а кодеин — в виде основания и фосфата. Все препараты
представляют собой кристаллогидраты, которые на воздухе постепенно выветриваются,
теряя кристаллизационную воду.

Таблица 1. Алкалоиды группы морфинана и их производные.

Препарат

Радикалы-заместители (см. рисунок 2)

Основной фармакологический эффект

Физические свойства

Морфина гидрохлорид

R=OH

R’=OH

*HCl*3H20

Анальгетический

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка сереющий при хранении.
Удельное вращение -97..-99 (2% водный раствор)

Кодеин

R=OCH3

R’=OH

*H2O

Противокашлевой

Бесцв. кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса; Tпл.=154-157С.

Кодеина фосфат

R=OCH3

R’=OH

*H3PO4*1.5H2O

Противокашлевой

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.

Этилморфина гидрохлорид (дионин)

R=OC2H5

R’=OH

*HCl*2H2O

Противовоспалительный; противокашлевой

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.

Обезболивающие препараты, которые следует принимать с большой осторожностью

Анальгин
Устаревший препарат, действующее вещество – метамизол натрия

В наше время назначают с большой осторожностью, так как вызывает массу побочных эффектов для печени, почек, имеет гипотензивный эффект и выраженные аллергические реакции. Основная опасность, которую представляет анальгин – развитие агранулоцитоза

Это означает, что он снижает кроветворную функцию костного мозга, что может нести за собой тяжелые последствия, вплоть до смерти.

Не рекомендуется его применять с целью купирования болевого синдрома ввиду наличия более безопасных аналогов. На западе относится к запрещенным препаратам.

Коксибы
Группа обезболивающих, отличительная черта которых – значительно меньшее влияние на слизистую оболочку желудка (примерно на 50 %). Эта группа препаратов подходит для людей с повышенным риском желудочно-кишечных кровотечений. Имеют хорошие анальгезирующие свойства, и его используют для купирования болевого синдрома на длительных промежутках времени, например, при ревматических поражениях суставов.

Нельзя применять в период лактации, детям до 18 лет, людям с тяжелыми болезнями печени, почек, нарушениями свертываемости крови, при язве желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Из побочных эффектов –коксибы могут негативно влиять на сердечно-сосудистую систему, что требует осторожности при назначении этого препарата. Его нельзя применять самому — необходима консультация лечащего врача

Выпускается под торговыми марками:

  • Целекоксиб
  • Этирококсиб (в США запрещен, в Германии применяется исключительно после 16 лет)
  • Парекоксиб (не одобрен в США и Швейцарии)
  • Рофекоксиб (исследования 2004 года в США показало увеличение риска развития ишемической болезни сердца на фоне длительного приема этого препарата).

Нимесулид
Обезболивающий препарат, распространенный на рынке стран СНГ. Данные по его токсическим свойствам существенно разнятся из стороны в сторону. Поэтому рекомендуем воздержатся от приема данного обезболивающего ввиду неоднозначного мнения ученых и принимать более безопасные аналоги.

Данная статья была опубликована на сайте «Зожник», 01.02.18.

Чем лечат боль при раке, или куда ведет лестница обезболивания

Наверное, каждый врач считает более правильными и удачными те препараты, которые оказались наиболее действенными в его личном практическом опыте. Но любой онколог, стремясь купировать болевой синдром, должен помнить про рекомендации ВОЗ для лечения онкологических болей.

Рекомендации эти были выстроены в виде трехступенчатой «лестницы» еще в 1986 году, и с тех пор основные постулаты остались неизменными.

Первая ступень. При слабой боли начинают с ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств и препаратов (НПВС/НПВП). Это привычные безрецептурные парацетамол, ибупрофен, аспирин и др. При мышечной и суставной боли назначают диклофенак и др.

Схема действия НПВС — они блокируют фермент циклооксигеназу, снижая синтез простагландинов, тем самым уменьшая чувствительность болевых рецепторов.

Такие препараты не вызывают привыкания и зависимости, но в большой дозировке могут навредить ЖКТ, поэтому бесконечно и бесконтрольно дозу увеличивать нельзя, чтобы не усложнить ситуацию желудочным кровотечением.

Вторая ступень. Далее, если боль усиливается, назначают кодеин и трамадол. Это «легкие» опиаты. Они действуют за счет того, что присоединяются к опиоидным рецепторам ЦНС и замещают там эндорфины.

Эндорфины — нейромедиаторы, одна из функций которых — тормозить передачу слабых болевых импульсов из спинного мозга в головной. Это позволяет нам не плакать от боли каждый раз, когда мы ставим локти на стол или спрыгиваем с высоты полуметра. Но при интенсивной боли выработка эндорфинов уменьшается. Опиоидные рецепторы освобождаются, нервные импульсы не тормозятся, человек испытывает боль.

Так обычно ведет себя тормозящий вставочный нейрон — выделяет эндорфины, чтобы заблокировать входящий нервный импульс, чтобы мозг «не обращал внимания»

Трамадол принимают вместе с анальгином, парацетамолом и другими медикаментами первой ступени — эффект получается комплексным: одновременное воздействие и на центральную, и на периферическую нервную систему.

Важно, что трамадол, хотя и является опиатом — относится к ненаркотическим анальгетикам. Пациенту проще его получить и не нужно бояться потенциальной зависимости

Третья ступень. На этой ступени оказываются врач и его пациент, когда ему уже перестали помогать слабые опиаты. В дело вступают сильные опиаты, основной — морфин. Сильные опиаты связываются с опиоидными рецепторами гораздо надежнее слабых, поэтому действуют мощнее. Однако, такой эффект стоит дорого: эти препараты уже могут вызывать зависимость — но только, если употреблять их неправильно и бесконтрольно.

Поэтому на третью ступень начинают взбираться так же постепенно. Назначают бупренорфин или фентанил, эффективность которых 50% и 75% относительно морфина — и вводят их строго по расписанию, начиная с минимальной дозы. Под контролем врача, при соблюдении рекомендованных дозировок и кратности приема, при плавном повышении «мощности» вероятность развития патологической зависимости крайне мала.

Важно, что на каждой ступени может использоваться так называемая адъювантная, то есть вспомогательная, терапия. Адъювантные препараты не обезболивают самостоятельно, но в сочетании с основными анальгетиками либо усиливают их действие, либо нивелируют побочные эффекты

В эту группу входят антидепрессанты, кортикостероиды, противорвотные и противосудорожные, антигистаминные и т. д.

Побочные действия обезболивающих наркотиков

Так как наркотические анальгетики обладают весьма сильным воздействием на организм, побочные эффекты могут наблюдаться уже после первого применения. Особенно, если организм ослаблен или вовсе истощен. Но в среднем, такие эффекты наблюдаются после нескольких применений. Среди побочных действий наблюдаются:

  • тошнота и рвота
  • головокружение
  • затрудненное дыхание
  • галлюцинации, видения
  • сильное нервное возбуждение
  • депрессия или угнетенное состояние

В большинстве случаев никаких действий по устранению побочных эффектов не предпринимается, но в случае, если они чрезвычайно сильны, необходима консультация доктора.

Какая бывает боль?

Врачи делят боль на две основных категории: острую и хроническую.

Острая боль – не длительная, возникает внезапно, как правило, вследствие легко диагностируемых причин (например, ожог пальца, перелом кости и др).

Хроническая боль – сохраняется на длительном промежутке времени (месяца, годы). Она сопровождает множество заболеваний, таких как ревматизм, онкологические заболевания, остеоартроз и др.

Прием болеутоляющих средств может смазать, а то и полностью скрыть клинику серьезного заболевания. Например, при острой боли в животе, сердце ни в коем случае нельзя принимать болеутоляющие средства — это чревато несвоевременным или неправильно поставленным диагнозом, что может привести к печальным последствиям. Поэтому, перед тем как принимать препарат, необходимо в обязательном порядке проконсультироваться у лечащего врача.

Фармакологические свойства

Папаверина гидрохлорид воздействует на тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Благодаря миотропному действию, стабилизируется активность стенок внутренних органов. Отмечен сосудорасширяющий эффект по отношению к 12-и перстной кишке, тонкому кишечнику.

Большая начальная доза замедляет показатели проводимости и возбудимости сердечной мышцы. При длительной терапии, наблюдается седативный эффект. Четкого механизма воздействия на ЖКТ и ЦНС не выявлено. Степень седации не превышает норму, конкретной величины не зафиксировано.

Папаверина гидрохлорид распределяется в тканях, мышечных структурах, внутренних органах постепенно. Средство, полностью, проходит через гистогематический барьер. Средняя продолжительность выведения (полупериод) составляет 2 часа. У пациентов, страдающих почечной и печеночной недостаточностью, срок продлевается до 24 часов.

Большая часть препарата метаболизируется в печени.

Основные метаболиты: фенольные соединения, до 60% от начальной дозировки вещества. Дополнительные метаболиты: конъюгаты, дополненные глюкороновой кислотой. Небольшая часть сохраняется в плазме крови в неизмененной форме.

Суфентанил

«Суфентанил» (Sufentanil) – это тиаминовый аналог фентанила, получаемый синтетическим путем. Он входит в класс фенилпиперидиновых опиоидов, свойства которых мало чем отличаются. Однако особенности химического строения обуславливают другую интенсивность клинических эффектов. Препарат применяют в качестве вспомогательного обезболивающего средства.

Побочные эффекты:

  • Возможны угнетение дыхания.
  • Ригидность мышц (в тч дыхательной мускулатуры).
  • Миоклонические судороги.
  • Брадикардия.
  • Артериальная гипотония.
  • Тошнота.
  • Рвота.
  • Головокружение
  • Аллергические реакции.

В единичных случаях — угнетение дыхания в послеоперационном периоде.

Назначение и классификация

К наркотическим анальгетикам относятся медикаментозные препараты, которые используются в анестезиологии при операциях, а также при травмах и заболеваниях с выраженным болевым синдромом. Это опиаты (алкалоиды опия), а также их синтетические и полусинтетические аналоги.

Происхождение Подвид Известные препараты
Природные Алкалоиды опия Экстракт опия, морфин, кодеин
Полусинтетические Производные природных опиатов Этилморфин (Дионин), Гидрокодон, героин, Бупренорфин
Комбинации морфина с другими препаратами Омнопон
Синтетические Производные дифинметана Дипидолор
Производные дифенилперидина Фенталин, Промедол, Суфентанил
Производные бензоморфина Пентазоцин, Ликсир
другие Трамал, Делорин, Налбуфил

Классическим природным опиоидом, самым известным представителем этой группы препаратов, является морфин. Силу действия наркотических анальгетиков принято сравнивать с анальгетической силой морфия. Синтетические анальгетики более мощные, так, альфетанил в 30, а суфентанил в 500 раз сильнее морфия.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Симптомы и последствия передозировки обезболивающими таблетками

Содержание

Сколько боли, в баллах?

Для выбора адекватной анальгезии врач должен понимать, насколько человеку больно, постараться понять, где именно болит и как долго. От этого зависят назначения в рецепте на обезболивание. Кроме уточняющих вопросов о характере и локализации боли, врач обязательно оценивает ее интенсивность.

Во всем мире для этого используют шкалы НОШ (нумерологическая оценочная шкала) и ВАШ (визуально-аналоговая шкала), либо гибридные варианты — в зависимости от возраста и состояния пациента. Совсем маленьким детям и очень пожилым людям, а также пациентам с когнитивными нарушениями бывает сложно ответить на стандартные вопросы. Иногда приходится работать с такими только по поведению и выражению лиц.

Шкала оценки боли от 0 (ничего не болит) до 10 (нестерпимо больно)

Важно при этом получить как можно больше дополнительной информации: если пациент считает, что терпеть — достойное занятие, а жаловаться — недостойное, или выяснится, что у пациента были периоды злоупотребления и зависимостей, это может внести коррективы в терапию болевого синдрома. Мы уже затронули тему работы с психологическим состоянием больного, и коснемся ее еще раз — об этом важно помнить и врачам, и близким пациента

ВОЗ даже ввела для этого специальное понятие: суммарная боль. Она охватывает не только физические раздражители, но и эмоциональные и социальные негативные аспекты жизни пациента

Мы уже затронули тему работы с психологическим состоянием больного, и коснемся ее еще раз — об этом важно помнить и врачам, и близким пациента. ВОЗ даже ввела для этого специальное понятие: суммарная боль

Она охватывает не только физические раздражители, но и эмоциональные и социальные негативные аспекты жизни пациента.

Учитывая такой многокомпонентный пул причин для усиления боли, мировое врачебное сообщество признает наиболее удачной идею «мультимодальной» терапии — когда наряду с медикаментозным лечением применяют физическую активность по силам пациенту, техники релаксации и психотерапию. Все это создает условия, при которых боль перестает занимать в жизни пациента центральное место, уступая более важным и интересным сферам.

Главная боль — несовершенство системы

Проблема недостаточного обеспечения сильными анальгетиками больных с тяжелыми диагнозами — одна из самых, уж извините, больных проблем в российской онкологии в частности и паллиативной медицине в целом.

Да, вы скажете, что у нас-то в частной клинике все эти процессы налажены, пациентам и их близким не приходится тратить недели на то, чтобы «выбить» из врача необходимый штамп на рецепте, а потом отвоевать у аптеки бесплатную упаковку препарата. Но наши врачи по многу лет работали в государственных больницах, к нам каждую неделю поступают пациенты, которые только что оттуда, так что тяжесть ситуации нам ясна.

После самоубийства контр-адмирала Апанасенко в 2014 начались какие-то подвижки, но далеко не все так радужно, как обещалось.

Препараты из группы наркотических анальгетиков (а мы помним, на 3 ступени помогают уже только они) многие врачи просто не хотят выписывать — потому что боятся. Все помнят резонансное . Ее полностью оправдали, но многие боятся так же попасть под суд за якобы «незаконный оборот».

Пациенты, в свою очередь, боятся принимать трамадол, считая его чем-то аналогичным героину. Надеемся, часть статьи, где мы поясняем про «лестницу» ВОЗ — немного упорядочила эти сведения в головах граждан.

Чтобы страха, а значит, и потенциальной ненужной боли, не осталось, давайте разъясним, какой порядок действий, нужный для получения наркотического препарата.

Что вообще такое — боль?

И за какие такие грехи природа мучает людей? Официальное определение IASP (Международной ассоциации по изучению боли) таково: «Боль — неприятное сенсорное или эмоциональное переживание, связанное с фактическим или потенциальным повреждением тканей, или описываемое в терминах такого повреждения». Переведем на человеческий.

В норме, боль — это важная и полезная для выживания вещь

Это четкий сигнал мозгу от какой-то части тела или от внутреннего органа: «Эй, обрати внимание, тут серьезные неполадки, надо что-то делать. Быстро!»

Эта сигнальная система позволяет человеку избегать слишком серьезных травм и повреждений: если вам неприятно — вы постараетесь дальше не взаимодействовать с причиной своих неприятностей. А значит, с большей вероятностью останетесь целы и почти невредимы. Так все происходило в ходе эволюции.

Рефлекс отдергивания — здоровая биологическая реакция на острую боль

Но в нездоровом организме онкологического пациента (а также пациента с сердечно-сосудистым заболеванием или ВИЧ, или, например, туберкулезом) боль утрачивает свою полезную сигнальную функцию и наоборот, мешает как основной терапии, так и оказанию паллиативной помощи. Пациент впадает в депрессивное состояние, теряет силы, необходимые для борьбы с болезнью. Хронический болевой синдром превращается в самостоятельную патологию, которую нужно отдельно лечить.

Именно поэтому более чем миллиону человек в России ежегодно требуется обезболивание. Причем от 400 до 800 тысяч из них (по разным подсчетам) нуждаются в опиоидных анальгетиках.

Механизм анальгезирующего действия и показания к применению

Наркотические анальгетики – это агонисты опиоидных рецепторов, вещества, которые их возбуждают. Их обезболивающее действие складывается из ряда составляющих:

  • угнетается передача болевого импульса в центральной нервной системе, от спинного мозга к структурам головного;
  • уменьшается возбудимость нервных клеток, которые принимают болевые импульсы;
  • за счет выброса эндорфинов снижается реакция на боль, поскольку изменяется ее субъективно-эмоциональная оценка, подавляется страх, тревожность;
  • повышается порог болевой выносливости.

Опиоидные анальгетики могут купировать даже очень сильную боль, с которой не справляются ненаркотические обезболивающие, НПВС, спазмолитики, местные анестетики. Поэтому их назначают при интенсивном болевом синдроме в таких ситуациях:

  • травматический шок, в том числе при ожогах;
  • профилактика послеоперационного болевого шока;
  • онкология на поздней стадии, с хроническими болями;
  • острая левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда;
  • почечные, желчные, печеночные колики;
  • обезболивание тяжелых родов (в исключительных случаях);
  • кодеин также назначается при мучительном непродуктивном кашле, поскольку он угнетает кашлевой центр.

Наркотические анальгетики подавляют боль, вызывают сонливость, но не приводят к бессознательному состоянию. Поэтому их часто используют для премедикации – подготовки к анестезии перед операцией, а также для операционной анестезии, когда необходимо, чтоб пациент оставался в сознании.

Не хочет лечиться? Мотивация на лечение

Квалифицированным специалистам всегда проще найти подход к
зависимому человеку. Наши сотрудники оказывают помощь в мотивации и интервенции
КРУГЛОСУТОЧНО. Предоставляем услуги психолога для консультации, возможен выезд на дом.

067 120 33 55

Как действуют наркотические анальгетики?

Все наркотические анальгетики действуют примерно одинаково: после введения препарата снижается острота боли, уменьшается уровень стресса, появляется состояние эйфории. Также отмечается успокоительное действие, состояние отчужденности от происходящего. На многих анальгетики оказывают снотворный эффект.

В процессе использования обезболивающих наркотиков было выявлено, что эти препараты имеют свойство накапливаться в организме, и даже после отмены вызывают ощущения усталости, нервного напряжения, провоцируют агрессию и возникновение депрессий. Кроме того, анальгетики способствуют быстрому выведению витаминов, минералов и других полезных веществ из организма, что приводит к истощению, снижению иммунитета, появлению новых заболеваний.

Почему так важно соблюдать рекомендации и принципы ВОЗ?

Таким образом, ВОЗ дает основные принципы и рекомендации для плавного перехода со ступеньки на ступеньку, которые помогают избегать тупика в терапии — когда боль усиливается, а средств борьбы с ней уже не осталось.

Такое случается, если онколог назначает опиоидные препараты раньше времени или в дозе больше необходимого. Если прыгнуть с кеторола на промедол (как, к сожалению, делают некоторые врачи — кто по неопытности, кто из-за отсутствия нужных препаратов), то сначала эффект может превзойти ожидания. Но затем получается, что боль станет требовать увеличения дозировки быстрее, чем предписано безопасным режимом. Ступеньки закончатся раньше, чем вы пройдете нужное количество шагов. В этом случае врач сам у себя отнимает средства лечения.

Со стороны же пациента главная — огромная! — ошибка — это «терпеть до последнего». Особенно на Российских пациентах это заметно. Когда к нам приезжают лечиться из Прибалтики, например, у них уже нет этого лишнего партизанского «геройства».

И это правильно — говорить врачу о боли сразу. Потому что в лечении болевого синдрома есть один неприятный парадокс: чем дольше терпишь, тем сложнее от боли избавляться. Дело в том, что длительная долгая боль означает длительное и стойкое возбуждение одних и тех же проводящих нервных путей. Ноциогенные нервные клетки, скажем, «привыкают» проводить болевые импульсы и происходит их сенситизация — повышение чувствительности. В дальнейшем они легко отвечают болевым откликом даже на слабые и безобидные воздействия. С такой болью становится гораздо сложнее справиться.

Морфин

Впервые морфин был выделен в 1806 г. Сертюнером из снотворного мака. Это был первый алкалоид, полученный в
очищенном виде. В начале 20 века морфин был получен синтетически. Синтез
морфина включал в себя 17 стадий и протекал с очень низким выходом. В настоящее
время потребность в морфине полностью покрывается за счет его получения из
природных источников.

Алкалоиды морфин и кодеин сходны по химической структуре (см. рис 2). Они представляют собой N-метилпроизводные морфинана, конденсированного с
фурановым циклом. Путем изменения радикалов при гидроксильных группах были
получены многочисленные полусинтетические производные морфина.

Морфина гидрохлорид представляет собой белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка
желтеющий при хранении. Медленно растворим в воде, трудно растворим в спирте
(1:50). Растворы морфина гидрохлорида несовместимы с щелочными растворами
(выпадает осадок).

Обезболивающие наркотики – что это?

К обезболивающим наркотикам относят препараты, которые способны быстро снять сильную боль. Их применяют исключительно в крайних случаях, когда человек измотан и ему необходима передышка, чтобы хотя бы немного поспать. При приеме таких препаратов человек находится в сознании, осознает все, что происходит вокруг, но уже не чувствует боли и испытывает определенного рода эйфорию.

Регулярный прием анальгетиков вызывает привыкание, что требует постоянного повышения дозы. Впоследствии наступает момент, когда препарат перестает действовать, а повышение дозы может привести к отравлению и смерти пациента.

Как возникает зависимость

Именно такой эффект, как эйфория, и является причиной развития психической и физической зависимости к таким видам веществ. Желание испытать те же приятные ощущения, снова и снова толкают человека на принятие наркотиков уже не в медицинских целях.

При постоянном приеме наркотика, происходит торможение выработки организмом собственных эндогенных веществ, и поэтому при отмене введения вещества извне, организм начинает испытывать сильную недостаточность, что проявляется в развитии абстинентного синдрома.

При этом возникает реакция со стороны вегетативной, сосудистой, сердечной, нервной и других систем. Человек испытывает несравнимые муки, у него развивается депрессия, психозы, которые иногда напоминают шизофрению.

Промедол

Промедол — это анальгетик опиоидного типа, представляющий собой полусинтетический аналог морфина. Он используется в медицине для уменьшения сильных болей (родовых, постоперационных и других), но, как и опиаты естественного происхождения, при неконтролируемом приеме вызывает сильное привыкание. Можно сказать, что промедол — наркотик, такой же, как и другие натуральные или искусственные опиаты.

Побочные действия:

  • головокружение;
  • диплопия;
  • головные боли;
  • тремор;
  • судороги;
  • непроизвольные сокращения мышц;
  • сонливость;
  • слабость;
  • дезориентация;
  • эйфория;
  • галлюцинации;
  • необычные или кошмарные сновидения;
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • заторможенность психомоторных реакций;
  • звон в ушах.
  • запор;
  • тошнота;
  • анорексия;
  • рвота;
  • спазм желчевыводящих путей;
  • подавление дыхательного центра.
  • аритмия;
  • изменение артериального давления (в ту или иную сторону).

Побочные эффекты и противопоказания

При применении морфина возможны тошнота, рвота, угнетение дыхания и другие побочные эффекты, связанные с
особенностями его влияния на разные органы и системы организма (см. Морфин,
Фармакологическое действие). Для уменьшения побочных эффектов морфин часто
назначают вместе с м–холиноблокаторами (атропин, метацин).

Морфин не назначают детям до 2 лет; также морфин противопоказан при общем сильном истощении, недостаточности
дыхательного центра

Осторожность применения морфина необходима у больных
старческого возраста (замедлены обмен и выделение морфина; наблюдается более
высокое содержание морфина в плазме крови).

Кому нужны, а кому противопоказаны?

Как уже говорилось выше, наркотические анальгетики применяют лишь в крайних случаях, когда другие средства не приносят облегчения, а боль изматывает пациента. К таким состояниям относят:

  • злокачественные опухоли на крайних стадиях
  • сильные ожоги
  • перитонит
  • печеночная и почечная колика
  • инфаркт миокарда
  • постоперационный период после обширных и сложных операций

Наркотические анальгетики назначаются только врачом и никак не должны использоваться по собственному желанию.

У этих препаратов имеются также и противопоказания. В основной список входят следующие состояния:

  • возраст младше 10 лет и старше 60 лет
  • острый живот (обезболивание приведет к смазыванию симптомов и невозможности поставить правильный диагноз)
  • черепно-мозговая травма (обезболивание может спровоцировать остановку дыхания)
  • наркотическая зависимость
  • печеночная и почечная недостаточность
  • беременность и грудное вскармливание

Окончательный вердикт, нужен ли пациенту анальгетик, должен принять врач, исходя из общего состояния, остроты боли, его реакции на боль и анамнеза.

Что и почему болит при раке?

Чтобы разобраться, какой подход нужен для купирования боли, врачу-онкологу нужно понять ее причину и происхождение.

Одна из больших трудностей диагностики ЗНО (злокачественных новообразований) — у пациента часто сначала вообще ничего не болит. Опухоль банально может быть пока слишком маленькой.

Еще такое случается, если опухоль растет в неплотных тканях (таких как молочная железа) или увеличивается внутри полости органа (например, желудка). Также без боли могут развиваться те виды рака, при которых нет солидных первичных опухолей — лейкозы, злокачественные заболевания системы кроветворения.

В нашей практике были случаи, когда бессимптомно протекали даже IV стадии онкологических процессов — вплоть до появления множественных метастазов пациенту не было больно.

Во всех остальных случаях, когда боль присутствует, врачу важно знать, из-за чего она появилась. По причинам возникновения выделим три основных группы

Ноцицептивная боль. Пробуждается ноцицепторами — рецепторами боли. Эти рецепторы — сеть разветвленных окончаний периферических нервов, которыми «подключены» к спинному мозгу все наши внутренние органы, а также кости и каждая точка поверхности кожи. При повреждении (или воздействии, которое угрожает повреждением) любого участка тела ноцицепторы посылают сигнал в спинной мозг, а тот, во-первых, запускает рефлексы избегания (например, отдергивать руку при ожоге), и во-вторых, «докладывает наверх» — в головной мозг.

Схема прохождения ноцицептивного и других сигналов от внешних раздражителей

При онкологических заболеваниях ноцицептивная боль, чаще всего, является реакцией на саму опухоль или метастазы. Так, метастазы в позвоночнике могут давать прорывную, резкую боль при перемене положения тела пациентом.

Нейропатическая боль. Ее причина — нарушение в работе нервных структур — нервов, спинного или головного мозга. Сочетает два фактора: с одной стороны, интенсивность — пациенту очень больно, иногда не помогают даже сильнодействующие анальгетики. С другой стороны — затруднена локализация. В отличие от острой ноцицептивной боли, пациент часто не может сказать, где именно у него болит.

Такая боль бывает вызвана ростом опухоли или метастаза, когда они давят, например, на позвоночник или защемляют нервные корешки. Также причиной, к несчастью, могут быть и побочные эффекты противоопухолевого лечения.

Дисфункциональная боль. Тот случай, когда органические причины боли отсутствуют, но она не уходит: например, опухоль уже удалили, заживление после операции прошло, а боль осталась. Бывает, что боль, по оценке самого пациента, гораздо сильнее, чем должна быть при его состоянии здоровья.

В таких случаях необходимо учитывать психологическое состояние пациента. Сильный стресс может на изменения восприятия, вплоть до полностью психогенных болей.

Наша клиническая практика показывает, насколько сильно помогает в подобных случаях знание онкопсихологии

В России далеко не все врачи уделяют ей должное внимание, хотя именно в такой ситуации она помогает стабилизировать состояние пациента и уменьшить его мучительный болевой синдром

Дополнительными усложняющими «бонусами» к основным видам боли при раке добавляются болезненные проявления побочных эффектов от самой противоопухолевой терапии:

  • боль во время заживления после операций;
  • спазмы и судороги;
  • изъязвление слизистых;
  • суставные и мышечные боли;
  • кожные воспаления, дерматиты.

Современные врачи используют все более точно дозированную лучевую терапию, все более «аккуратные», таргетные препараты, все менее травматичную хирургию, чтобы уменьшить частоту и выраженность таких неприятных побочных эффектов. Сегодня мы в клинике проводим, например, гораздо больше хирургических вмешательств эндоскопическими и лапароскопическими методами — через тонкие проколы или совсем небольшие (1–1,5 см) разрезы в коже. Методы сводятся все к тому же: продлить пациенту нормальную жизнь.

Алкалоиды–производные фенантренизохинолина и их синтетические аналоги.

Родоначальником этой группы, а также родоначальником всех наркотических анальгетиков является морфин,
алкалоид, содержащийся в млечном соке мака снотворного (Papaver somniferum).
Высушенный млечный сок из незрелых плодов мака снотворного называется опиумом
(опием). Опий содержит около 25 алкалоидов (20–25% общей массы) в солях с
молочной, меконовой (b-окси-l-пирон-a,a’-дикарбоновой),
серной и другими кислотами. Основные алкалоиды опия — морфин, кодеин,
папаверин, наркотин, тебаин либо сами применяются в качестве лекарственных
средств, либо служат источниками получения их полусинтетических аналогов. Кроме
алкалоидов в состав опия входят углеводы, белки, смолы, воски, жиры, пигменты и
другие вещества. Разделение смеси алкалоидов опия представляет собой сложный и
трудоемкий процесс. В России широко применяют метод Каневской–Клячкиной,
отличающийся простотой и позволяющий произвести разделение с неплохим выходом и
более-менее высокой степенью чистоты.

Опий содержит алкалоиды двух основных групп: производные 1-бензилизохинолина и морфинана. Свойствами
наркотических анальгетиков, однако, обладают только производные морфинана, что
связано, по-видимому, наличием пиперидинового кольца, замещенного в 2, 3, 4
положении объемными радикалами.

В настоящее время, хотя и полный химический синтез морфина и др. алкалоидов этой группы осуществлен, природные
источники обеспечивают покрытие потребности в морфине, т.к. синтез весьма
трудоемкий и выход морфина незначителен.

В зависимости от заместителей при 3, 6, 17 положении в молекуле морфинана его производные оказывают различные
фармакологические эффекты. Безусловно, все основные эффекты наркотических
анальгетиков присущи всем препаратам этой группы, но некоторые из них
становятся преобладающими.

В таблице 1 приведена взаимосвязь химических свойств и фармакологического эффекта в зависимости от структуры
производных морфинана. Морфин и этилморфин применяют в медицине в виде
гидрохлоридов, а кодеин — в виде основания и фосфата. Все препараты
представляют собой кристаллогидраты, которые на воздухе постепенно выветриваются,
теряя кристаллизационную воду.

Таблица 1. Алкалоиды группы морфинана и их производные.

Препарат

Радикалы-заместители (см. рисунок 2)

Основной фармакологический эффект

Физические свойства

Морфина гидрохлорид

R=OH

R’=OH

*HCl*3H20

Анальгетический

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка сереющий при хранении.
Удельное вращение -97..-99 (2% водный раствор)

Кодеин

R=OCH3

R’=OH

*H2O

Противокашлевой

Бесцв. кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса; Tпл.=154-157С.

Кодеина фосфат

R=OCH3

R’=OH

*H3PO4*1.5H2O

Противокашлевой

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.

Этилморфина гидрохлорид (дионин)

R=OC2H5

R’=OH

*HCl*2H2O

Противовоспалительный; противокашлевой

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.

Обезболивающие препараты, которые следует принимать с большой осторожностью

Анальгин
Устаревший препарат, действующее вещество – метамизол натрия

В наше время назначают с большой осторожностью, так как вызывает массу побочных эффектов для печени, почек, имеет гипотензивный эффект и выраженные аллергические реакции. Основная опасность, которую представляет анальгин – развитие агранулоцитоза

Это означает, что он снижает кроветворную функцию костного мозга, что может нести за собой тяжелые последствия, вплоть до смерти.

Не рекомендуется его применять с целью купирования болевого синдрома ввиду наличия более безопасных аналогов. На западе относится к запрещенным препаратам.

Коксибы
Группа обезболивающих, отличительная черта которых – значительно меньшее влияние на слизистую оболочку желудка (примерно на 50 %). Эта группа препаратов подходит для людей с повышенным риском желудочно-кишечных кровотечений. Имеют хорошие анальгезирующие свойства, и его используют для купирования болевого синдрома на длительных промежутках времени, например, при ревматических поражениях суставов.

Нельзя применять в период лактации, детям до 18 лет, людям с тяжелыми болезнями печени, почек, нарушениями свертываемости крови, при язве желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Из побочных эффектов –коксибы могут негативно влиять на сердечно-сосудистую систему, что требует осторожности при назначении этого препарата. Его нельзя применять самому — необходима консультация лечащего врача

Выпускается под торговыми марками:

  • Целекоксиб
  • Этирококсиб (в США запрещен, в Германии применяется исключительно после 16 лет)
  • Парекоксиб (не одобрен в США и Швейцарии)
  • Рофекоксиб (исследования 2004 года в США показало увеличение риска развития ишемической болезни сердца на фоне длительного приема этого препарата).

Нимесулид
Обезболивающий препарат, распространенный на рынке стран СНГ. Данные по его токсическим свойствам существенно разнятся из стороны в сторону. Поэтому рекомендуем воздержатся от приема данного обезболивающего ввиду неоднозначного мнения ученых и принимать более безопасные аналоги.

Данная статья была опубликована на сайте «Зожник», 01.02.18.

Чем лечат боль при раке, или куда ведет лестница обезболивания

Наверное, каждый врач считает более правильными и удачными те препараты, которые оказались наиболее действенными в его личном практическом опыте. Но любой онколог, стремясь купировать болевой синдром, должен помнить про рекомендации ВОЗ для лечения онкологических болей.

Рекомендации эти были выстроены в виде трехступенчатой «лестницы» еще в 1986 году, и с тех пор основные постулаты остались неизменными.

Первая ступень. При слабой боли начинают с ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств и препаратов (НПВС/НПВП). Это привычные безрецептурные парацетамол, ибупрофен, аспирин и др. При мышечной и суставной боли назначают диклофенак и др.

Схема действия НПВС — они блокируют фермент циклооксигеназу, снижая синтез простагландинов, тем самым уменьшая чувствительность болевых рецепторов.

Такие препараты не вызывают привыкания и зависимости, но в большой дозировке могут навредить ЖКТ, поэтому бесконечно и бесконтрольно дозу увеличивать нельзя, чтобы не усложнить ситуацию желудочным кровотечением.

Вторая ступень. Далее, если боль усиливается, назначают кодеин и трамадол. Это «легкие» опиаты. Они действуют за счет того, что присоединяются к опиоидным рецепторам ЦНС и замещают там эндорфины.

Эндорфины — нейромедиаторы, одна из функций которых — тормозить передачу слабых болевых импульсов из спинного мозга в головной. Это позволяет нам не плакать от боли каждый раз, когда мы ставим локти на стол или спрыгиваем с высоты полуметра. Но при интенсивной боли выработка эндорфинов уменьшается. Опиоидные рецепторы освобождаются, нервные импульсы не тормозятся, человек испытывает боль.

Так обычно ведет себя тормозящий вставочный нейрон — выделяет эндорфины, чтобы заблокировать входящий нервный импульс, чтобы мозг «не обращал внимания»

Трамадол принимают вместе с анальгином, парацетамолом и другими медикаментами первой ступени — эффект получается комплексным: одновременное воздействие и на центральную, и на периферическую нервную систему.

Важно, что трамадол, хотя и является опиатом — относится к ненаркотическим анальгетикам. Пациенту проще его получить и не нужно бояться потенциальной зависимости

Третья ступень. На этой ступени оказываются врач и его пациент, когда ему уже перестали помогать слабые опиаты. В дело вступают сильные опиаты, основной — морфин. Сильные опиаты связываются с опиоидными рецепторами гораздо надежнее слабых, поэтому действуют мощнее. Однако, такой эффект стоит дорого: эти препараты уже могут вызывать зависимость — но только, если употреблять их неправильно и бесконтрольно.

Поэтому на третью ступень начинают взбираться так же постепенно. Назначают бупренорфин или фентанил, эффективность которых 50% и 75% относительно морфина — и вводят их строго по расписанию, начиная с минимальной дозы. Под контролем врача, при соблюдении рекомендованных дозировок и кратности приема, при плавном повышении «мощности» вероятность развития патологической зависимости крайне мала.

Важно, что на каждой ступени может использоваться так называемая адъювантная, то есть вспомогательная, терапия. Адъювантные препараты не обезболивают самостоятельно, но в сочетании с основными анальгетиками либо усиливают их действие, либо нивелируют побочные эффекты

В эту группу входят антидепрессанты, кортикостероиды, противорвотные и противосудорожные, антигистаминные и т. д.

Побочные действия обезболивающих наркотиков

Так как наркотические анальгетики обладают весьма сильным воздействием на организм, побочные эффекты могут наблюдаться уже после первого применения. Особенно, если организм ослаблен или вовсе истощен. Но в среднем, такие эффекты наблюдаются после нескольких применений. Среди побочных действий наблюдаются:

  • тошнота и рвота
  • головокружение
  • затрудненное дыхание
  • галлюцинации, видения
  • сильное нервное возбуждение
  • депрессия или угнетенное состояние

В большинстве случаев никаких действий по устранению побочных эффектов не предпринимается, но в случае, если они чрезвычайно сильны, необходима консультация доктора.

Какая бывает боль?

Врачи делят боль на две основных категории: острую и хроническую.

Острая боль – не длительная, возникает внезапно, как правило, вследствие легко диагностируемых причин (например, ожог пальца, перелом кости и др).

Хроническая боль – сохраняется на длительном промежутке времени (месяца, годы). Она сопровождает множество заболеваний, таких как ревматизм, онкологические заболевания, остеоартроз и др.

Прием болеутоляющих средств может смазать, а то и полностью скрыть клинику серьезного заболевания. Например, при острой боли в животе, сердце ни в коем случае нельзя принимать болеутоляющие средства — это чревато несвоевременным или неправильно поставленным диагнозом, что может привести к печальным последствиям. Поэтому, перед тем как принимать препарат, необходимо в обязательном порядке проконсультироваться у лечащего врача.

Фармакологические свойства

Папаверина гидрохлорид воздействует на тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Благодаря миотропному действию, стабилизируется активность стенок внутренних органов. Отмечен сосудорасширяющий эффект по отношению к 12-и перстной кишке, тонкому кишечнику.

Большая начальная доза замедляет показатели проводимости и возбудимости сердечной мышцы. При длительной терапии, наблюдается седативный эффект. Четкого механизма воздействия на ЖКТ и ЦНС не выявлено. Степень седации не превышает норму, конкретной величины не зафиксировано.

Папаверина гидрохлорид распределяется в тканях, мышечных структурах, внутренних органах постепенно. Средство, полностью, проходит через гистогематический барьер. Средняя продолжительность выведения (полупериод) составляет 2 часа. У пациентов, страдающих почечной и печеночной недостаточностью, срок продлевается до 24 часов.

Большая часть препарата метаболизируется в печени.

Основные метаболиты: фенольные соединения, до 60% от начальной дозировки вещества. Дополнительные метаболиты: конъюгаты, дополненные глюкороновой кислотой. Небольшая часть сохраняется в плазме крови в неизмененной форме.

Суфентанил

«Суфентанил» (Sufentanil) – это тиаминовый аналог фентанила, получаемый синтетическим путем. Он входит в класс фенилпиперидиновых опиоидов, свойства которых мало чем отличаются. Однако особенности химического строения обуславливают другую интенсивность клинических эффектов. Препарат применяют в качестве вспомогательного обезболивающего средства.

Побочные эффекты:

  • Возможны угнетение дыхания.
  • Ригидность мышц (в тч дыхательной мускулатуры).
  • Миоклонические судороги.
  • Брадикардия.
  • Артериальная гипотония.
  • Тошнота.
  • Рвота.
  • Головокружение
  • Аллергические реакции.

В единичных случаях — угнетение дыхания в послеоперационном периоде.

Назначение и классификация

К наркотическим анальгетикам относятся медикаментозные препараты, которые используются в анестезиологии при операциях, а также при травмах и заболеваниях с выраженным болевым синдромом. Это опиаты (алкалоиды опия), а также их синтетические и полусинтетические аналоги.

Происхождение Подвид Известные препараты
Природные Алкалоиды опия Экстракт опия, морфин, кодеин
Полусинтетические Производные природных опиатов Этилморфин (Дионин), Гидрокодон, героин, Бупренорфин
Комбинации морфина с другими препаратами Омнопон
Синтетические Производные дифинметана Дипидолор
Производные дифенилперидина Фенталин, Промедол, Суфентанил
Производные бензоморфина Пентазоцин, Ликсир
другие Трамал, Делорин, Налбуфил

Классическим природным опиоидом, самым известным представителем этой группы препаратов, является морфин. Силу действия наркотических анальгетиков принято сравнивать с анальгетической силой морфия. Синтетические анальгетики более мощные, так, альфетанил в 30, а суфентанил в 500 раз сильнее морфия.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Симптомы и последствия передозировки обезболивающими таблетками

Содержание

Сколько боли, в баллах?

Для выбора адекватной анальгезии врач должен понимать, насколько человеку больно, постараться понять, где именно болит и как долго. От этого зависят назначения в рецепте на обезболивание. Кроме уточняющих вопросов о характере и локализации боли, врач обязательно оценивает ее интенсивность.

Во всем мире для этого используют шкалы НОШ (нумерологическая оценочная шкала) и ВАШ (визуально-аналоговая шкала), либо гибридные варианты — в зависимости от возраста и состояния пациента. Совсем маленьким детям и очень пожилым людям, а также пациентам с когнитивными нарушениями бывает сложно ответить на стандартные вопросы. Иногда приходится работать с такими только по поведению и выражению лиц.

Шкала оценки боли от 0 (ничего не болит) до 10 (нестерпимо больно)

Важно при этом получить как можно больше дополнительной информации: если пациент считает, что терпеть — достойное занятие, а жаловаться — недостойное, или выяснится, что у пациента были периоды злоупотребления и зависимостей, это может внести коррективы в терапию болевого синдрома. Мы уже затронули тему работы с психологическим состоянием больного, и коснемся ее еще раз — об этом важно помнить и врачам, и близким пациента

ВОЗ даже ввела для этого специальное понятие: суммарная боль. Она охватывает не только физические раздражители, но и эмоциональные и социальные негативные аспекты жизни пациента

Мы уже затронули тему работы с психологическим состоянием больного, и коснемся ее еще раз — об этом важно помнить и врачам, и близким пациента. ВОЗ даже ввела для этого специальное понятие: суммарная боль

Она охватывает не только физические раздражители, но и эмоциональные и социальные негативные аспекты жизни пациента.

Учитывая такой многокомпонентный пул причин для усиления боли, мировое врачебное сообщество признает наиболее удачной идею «мультимодальной» терапии — когда наряду с медикаментозным лечением применяют физическую активность по силам пациенту, техники релаксации и психотерапию. Все это создает условия, при которых боль перестает занимать в жизни пациента центральное место, уступая более важным и интересным сферам.

Главная боль — несовершенство системы

Проблема недостаточного обеспечения сильными анальгетиками больных с тяжелыми диагнозами — одна из самых, уж извините, больных проблем в российской онкологии в частности и паллиативной медицине в целом.

Да, вы скажете, что у нас-то в частной клинике все эти процессы налажены, пациентам и их близким не приходится тратить недели на то, чтобы «выбить» из врача необходимый штамп на рецепте, а потом отвоевать у аптеки бесплатную упаковку препарата. Но наши врачи по многу лет работали в государственных больницах, к нам каждую неделю поступают пациенты, которые только что оттуда, так что тяжесть ситуации нам ясна.

После самоубийства контр-адмирала Апанасенко в 2014 начались какие-то подвижки, но далеко не все так радужно, как обещалось.

Препараты из группы наркотических анальгетиков (а мы помним, на 3 ступени помогают уже только они) многие врачи просто не хотят выписывать — потому что боятся. Все помнят резонансное . Ее полностью оправдали, но многие боятся так же попасть под суд за якобы «незаконный оборот».

Пациенты, в свою очередь, боятся принимать трамадол, считая его чем-то аналогичным героину. Надеемся, часть статьи, где мы поясняем про «лестницу» ВОЗ — немного упорядочила эти сведения в головах граждан.

Чтобы страха, а значит, и потенциальной ненужной боли, не осталось, давайте разъясним, какой порядок действий, нужный для получения наркотического препарата.

Что вообще такое — боль?

И за какие такие грехи природа мучает людей? Официальное определение IASP (Международной ассоциации по изучению боли) таково: «Боль — неприятное сенсорное или эмоциональное переживание, связанное с фактическим или потенциальным повреждением тканей, или описываемое в терминах такого повреждения». Переведем на человеческий.

В норме, боль — это важная и полезная для выживания вещь

Это четкий сигнал мозгу от какой-то части тела или от внутреннего органа: «Эй, обрати внимание, тут серьезные неполадки, надо что-то делать. Быстро!»

Эта сигнальная система позволяет человеку избегать слишком серьезных травм и повреждений: если вам неприятно — вы постараетесь дальше не взаимодействовать с причиной своих неприятностей. А значит, с большей вероятностью останетесь целы и почти невредимы. Так все происходило в ходе эволюции.

Рефлекс отдергивания — здоровая биологическая реакция на острую боль

Но в нездоровом организме онкологического пациента (а также пациента с сердечно-сосудистым заболеванием или ВИЧ, или, например, туберкулезом) боль утрачивает свою полезную сигнальную функцию и наоборот, мешает как основной терапии, так и оказанию паллиативной помощи. Пациент впадает в депрессивное состояние, теряет силы, необходимые для борьбы с болезнью. Хронический болевой синдром превращается в самостоятельную патологию, которую нужно отдельно лечить.

Именно поэтому более чем миллиону человек в России ежегодно требуется обезболивание. Причем от 400 до 800 тысяч из них (по разным подсчетам) нуждаются в опиоидных анальгетиках.

Механизм анальгезирующего действия и показания к применению

Наркотические анальгетики – это агонисты опиоидных рецепторов, вещества, которые их возбуждают. Их обезболивающее действие складывается из ряда составляющих:

  • угнетается передача болевого импульса в центральной нервной системе, от спинного мозга к структурам головного;
  • уменьшается возбудимость нервных клеток, которые принимают болевые импульсы;
  • за счет выброса эндорфинов снижается реакция на боль, поскольку изменяется ее субъективно-эмоциональная оценка, подавляется страх, тревожность;
  • повышается порог болевой выносливости.

Опиоидные анальгетики могут купировать даже очень сильную боль, с которой не справляются ненаркотические обезболивающие, НПВС, спазмолитики, местные анестетики. Поэтому их назначают при интенсивном болевом синдроме в таких ситуациях:

  • травматический шок, в том числе при ожогах;
  • профилактика послеоперационного болевого шока;
  • онкология на поздней стадии, с хроническими болями;
  • острая левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда;
  • почечные, желчные, печеночные колики;
  • обезболивание тяжелых родов (в исключительных случаях);
  • кодеин также назначается при мучительном непродуктивном кашле, поскольку он угнетает кашлевой центр.

Наркотические анальгетики подавляют боль, вызывают сонливость, но не приводят к бессознательному состоянию. Поэтому их часто используют для премедикации – подготовки к анестезии перед операцией, а также для операционной анестезии, когда необходимо, чтоб пациент оставался в сознании.

Не хочет лечиться? Мотивация на лечение

Квалифицированным специалистам всегда проще найти подход к
зависимому человеку. Наши сотрудники оказывают помощь в мотивации и интервенции
КРУГЛОСУТОЧНО. Предоставляем услуги психолога для консультации, возможен выезд на дом.

067 120 33 55

Как действуют наркотические анальгетики?

Все наркотические анальгетики действуют примерно одинаково: после введения препарата снижается острота боли, уменьшается уровень стресса, появляется состояние эйфории. Также отмечается успокоительное действие, состояние отчужденности от происходящего. На многих анальгетики оказывают снотворный эффект.

В процессе использования обезболивающих наркотиков было выявлено, что эти препараты имеют свойство накапливаться в организме, и даже после отмены вызывают ощущения усталости, нервного напряжения, провоцируют агрессию и возникновение депрессий. Кроме того, анальгетики способствуют быстрому выведению витаминов, минералов и других полезных веществ из организма, что приводит к истощению, снижению иммунитета, появлению новых заболеваний.

Почему так важно соблюдать рекомендации и принципы ВОЗ?

Таким образом, ВОЗ дает основные принципы и рекомендации для плавного перехода со ступеньки на ступеньку, которые помогают избегать тупика в терапии — когда боль усиливается, а средств борьбы с ней уже не осталось.

Такое случается, если онколог назначает опиоидные препараты раньше времени или в дозе больше необходимого. Если прыгнуть с кеторола на промедол (как, к сожалению, делают некоторые врачи — кто по неопытности, кто из-за отсутствия нужных препаратов), то сначала эффект может превзойти ожидания. Но затем получается, что боль станет требовать увеличения дозировки быстрее, чем предписано безопасным режимом. Ступеньки закончатся раньше, чем вы пройдете нужное количество шагов. В этом случае врач сам у себя отнимает средства лечения.

Со стороны же пациента главная — огромная! — ошибка — это «терпеть до последнего». Особенно на Российских пациентах это заметно. Когда к нам приезжают лечиться из Прибалтики, например, у них уже нет этого лишнего партизанского «геройства».

И это правильно — говорить врачу о боли сразу. Потому что в лечении болевого синдрома есть один неприятный парадокс: чем дольше терпишь, тем сложнее от боли избавляться. Дело в том, что длительная долгая боль означает длительное и стойкое возбуждение одних и тех же проводящих нервных путей. Ноциогенные нервные клетки, скажем, «привыкают» проводить болевые импульсы и происходит их сенситизация — повышение чувствительности. В дальнейшем они легко отвечают болевым откликом даже на слабые и безобидные воздействия. С такой болью становится гораздо сложнее справиться.

Морфин

Впервые морфин был выделен в 1806 г. Сертюнером из снотворного мака. Это был первый алкалоид, полученный в
очищенном виде. В начале 20 века морфин был получен синтетически. Синтез
морфина включал в себя 17 стадий и протекал с очень низким выходом. В настоящее
время потребность в морфине полностью покрывается за счет его получения из
природных источников.

Алкалоиды морфин и кодеин сходны по химической структуре (см. рис 2). Они представляют собой N-метилпроизводные морфинана, конденсированного с
фурановым циклом. Путем изменения радикалов при гидроксильных группах были
получены многочисленные полусинтетические производные морфина.

Морфина гидрохлорид представляет собой белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка
желтеющий при хранении. Медленно растворим в воде, трудно растворим в спирте
(1:50). Растворы морфина гидрохлорида несовместимы с щелочными растворами
(выпадает осадок).

Обезболивающие наркотики – что это?

К обезболивающим наркотикам относят препараты, которые способны быстро снять сильную боль. Их применяют исключительно в крайних случаях, когда человек измотан и ему необходима передышка, чтобы хотя бы немного поспать. При приеме таких препаратов человек находится в сознании, осознает все, что происходит вокруг, но уже не чувствует боли и испытывает определенного рода эйфорию.

Регулярный прием анальгетиков вызывает привыкание, что требует постоянного повышения дозы. Впоследствии наступает момент, когда препарат перестает действовать, а повышение дозы может привести к отравлению и смерти пациента.

Как возникает зависимость

Именно такой эффект, как эйфория, и является причиной развития психической и физической зависимости к таким видам веществ. Желание испытать те же приятные ощущения, снова и снова толкают человека на принятие наркотиков уже не в медицинских целях.

При постоянном приеме наркотика, происходит торможение выработки организмом собственных эндогенных веществ, и поэтому при отмене введения вещества извне, организм начинает испытывать сильную недостаточность, что проявляется в развитии абстинентного синдрома.

При этом возникает реакция со стороны вегетативной, сосудистой, сердечной, нервной и других систем. Человек испытывает несравнимые муки, у него развивается депрессия, психозы, которые иногда напоминают шизофрению.

Промедол

Промедол — это анальгетик опиоидного типа, представляющий собой полусинтетический аналог морфина. Он используется в медицине для уменьшения сильных болей (родовых, постоперационных и других), но, как и опиаты естественного происхождения, при неконтролируемом приеме вызывает сильное привыкание. Можно сказать, что промедол — наркотик, такой же, как и другие натуральные или искусственные опиаты.

Побочные действия:

  • головокружение;
  • диплопия;
  • головные боли;
  • тремор;
  • судороги;
  • непроизвольные сокращения мышц;
  • сонливость;
  • слабость;
  • дезориентация;
  • эйфория;
  • галлюцинации;
  • необычные или кошмарные сновидения;
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • заторможенность психомоторных реакций;
  • звон в ушах.
  • запор;
  • тошнота;
  • анорексия;
  • рвота;
  • спазм желчевыводящих путей;
  • подавление дыхательного центра.
  • аритмия;
  • изменение артериального давления (в ту или иную сторону).

Побочные эффекты и противопоказания

При применении морфина возможны тошнота, рвота, угнетение дыхания и другие побочные эффекты, связанные с
особенностями его влияния на разные органы и системы организма (см. Морфин,
Фармакологическое действие). Для уменьшения побочных эффектов морфин часто
назначают вместе с м–холиноблокаторами (атропин, метацин).

Морфин не назначают детям до 2 лет; также морфин противопоказан при общем сильном истощении, недостаточности
дыхательного центра

Осторожность применения морфина необходима у больных
старческого возраста (замедлены обмен и выделение морфина; наблюдается более
высокое содержание морфина в плазме крови).

Кому нужны, а кому противопоказаны?

Как уже говорилось выше, наркотические анальгетики применяют лишь в крайних случаях, когда другие средства не приносят облегчения, а боль изматывает пациента. К таким состояниям относят:

  • злокачественные опухоли на крайних стадиях
  • сильные ожоги
  • перитонит
  • печеночная и почечная колика
  • инфаркт миокарда
  • постоперационный период после обширных и сложных операций

Наркотические анальгетики назначаются только врачом и никак не должны использоваться по собственному желанию.

У этих препаратов имеются также и противопоказания. В основной список входят следующие состояния:

  • возраст младше 10 лет и старше 60 лет
  • острый живот (обезболивание приведет к смазыванию симптомов и невозможности поставить правильный диагноз)
  • черепно-мозговая травма (обезболивание может спровоцировать остановку дыхания)
  • наркотическая зависимость
  • печеночная и почечная недостаточность
  • беременность и грудное вскармливание

Окончательный вердикт, нужен ли пациенту анальгетик, должен принять врач, исходя из общего состояния, остроты боли, его реакции на боль и анамнеза.

Что и почему болит при раке?

Чтобы разобраться, какой подход нужен для купирования боли, врачу-онкологу нужно понять ее причину и происхождение.

Одна из больших трудностей диагностики ЗНО (злокачественных новообразований) — у пациента часто сначала вообще ничего не болит. Опухоль банально может быть пока слишком маленькой.

Еще такое случается, если опухоль растет в неплотных тканях (таких как молочная железа) или увеличивается внутри полости органа (например, желудка). Также без боли могут развиваться те виды рака, при которых нет солидных первичных опухолей — лейкозы, злокачественные заболевания системы кроветворения.

В нашей практике были случаи, когда бессимптомно протекали даже IV стадии онкологических процессов — вплоть до появления множественных метастазов пациенту не было больно.

Во всех остальных случаях, когда боль присутствует, врачу важно знать, из-за чего она появилась. По причинам возникновения выделим три основных группы

Ноцицептивная боль. Пробуждается ноцицепторами — рецепторами боли. Эти рецепторы — сеть разветвленных окончаний периферических нервов, которыми «подключены» к спинному мозгу все наши внутренние органы, а также кости и каждая точка поверхности кожи. При повреждении (или воздействии, которое угрожает повреждением) любого участка тела ноцицепторы посылают сигнал в спинной мозг, а тот, во-первых, запускает рефлексы избегания (например, отдергивать руку при ожоге), и во-вторых, «докладывает наверх» — в головной мозг.

Схема прохождения ноцицептивного и других сигналов от внешних раздражителей

При онкологических заболеваниях ноцицептивная боль, чаще всего, является реакцией на саму опухоль или метастазы. Так, метастазы в позвоночнике могут давать прорывную, резкую боль при перемене положения тела пациентом.

Нейропатическая боль. Ее причина — нарушение в работе нервных структур — нервов, спинного или головного мозга. Сочетает два фактора: с одной стороны, интенсивность — пациенту очень больно, иногда не помогают даже сильнодействующие анальгетики. С другой стороны — затруднена локализация. В отличие от острой ноцицептивной боли, пациент часто не может сказать, где именно у него болит.

Такая боль бывает вызвана ростом опухоли или метастаза, когда они давят, например, на позвоночник или защемляют нервные корешки. Также причиной, к несчастью, могут быть и побочные эффекты противоопухолевого лечения.

Дисфункциональная боль. Тот случай, когда органические причины боли отсутствуют, но она не уходит: например, опухоль уже удалили, заживление после операции прошло, а боль осталась. Бывает, что боль, по оценке самого пациента, гораздо сильнее, чем должна быть при его состоянии здоровья.

В таких случаях необходимо учитывать психологическое состояние пациента. Сильный стресс может на изменения восприятия, вплоть до полностью психогенных болей.

Наша клиническая практика показывает, насколько сильно помогает в подобных случаях знание онкопсихологии

В России далеко не все врачи уделяют ей должное внимание, хотя именно в такой ситуации она помогает стабилизировать состояние пациента и уменьшить его мучительный болевой синдром

Дополнительными усложняющими «бонусами» к основным видам боли при раке добавляются болезненные проявления побочных эффектов от самой противоопухолевой терапии:

  • боль во время заживления после операций;
  • спазмы и судороги;
  • изъязвление слизистых;
  • суставные и мышечные боли;
  • кожные воспаления, дерматиты.

Современные врачи используют все более точно дозированную лучевую терапию, все более «аккуратные», таргетные препараты, все менее травматичную хирургию, чтобы уменьшить частоту и выраженность таких неприятных побочных эффектов. Сегодня мы в клинике проводим, например, гораздо больше хирургических вмешательств эндоскопическими и лапароскопическими методами — через тонкие проколы или совсем небольшие (1–1,5 см) разрезы в коже. Методы сводятся все к тому же: продлить пациенту нормальную жизнь.

Алкалоиды–производные фенантренизохинолина и их синтетические аналоги.

Родоначальником этой группы, а также родоначальником всех наркотических анальгетиков является морфин,
алкалоид, содержащийся в млечном соке мака снотворного (Papaver somniferum).
Высушенный млечный сок из незрелых плодов мака снотворного называется опиумом
(опием). Опий содержит около 25 алкалоидов (20–25% общей массы) в солях с
молочной, меконовой (b-окси-l-пирон-a,a’-дикарбоновой),
серной и другими кислотами. Основные алкалоиды опия — морфин, кодеин,
папаверин, наркотин, тебаин либо сами применяются в качестве лекарственных
средств, либо служат источниками получения их полусинтетических аналогов. Кроме
алкалоидов в состав опия входят углеводы, белки, смолы, воски, жиры, пигменты и
другие вещества. Разделение смеси алкалоидов опия представляет собой сложный и
трудоемкий процесс. В России широко применяют метод Каневской–Клячкиной,
отличающийся простотой и позволяющий произвести разделение с неплохим выходом и
более-менее высокой степенью чистоты.

Опий содержит алкалоиды двух основных групп: производные 1-бензилизохинолина и морфинана. Свойствами
наркотических анальгетиков, однако, обладают только производные морфинана, что
связано, по-видимому, наличием пиперидинового кольца, замещенного в 2, 3, 4
положении объемными радикалами.

В настоящее время, хотя и полный химический синтез морфина и др. алкалоидов этой группы осуществлен, природные
источники обеспечивают покрытие потребности в морфине, т.к. синтез весьма
трудоемкий и выход морфина незначителен.

В зависимости от заместителей при 3, 6, 17 положении в молекуле морфинана его производные оказывают различные
фармакологические эффекты. Безусловно, все основные эффекты наркотических
анальгетиков присущи всем препаратам этой группы, но некоторые из них
становятся преобладающими.

В таблице 1 приведена взаимосвязь химических свойств и фармакологического эффекта в зависимости от структуры
производных морфинана. Морфин и этилморфин применяют в медицине в виде
гидрохлоридов, а кодеин — в виде основания и фосфата. Все препараты
представляют собой кристаллогидраты, которые на воздухе постепенно выветриваются,
теряя кристаллизационную воду.

Таблица 1. Алкалоиды группы морфинана и их производные.

Препарат

Радикалы-заместители (см. рисунок 2)

Основной фармакологический эффект

Физические свойства

Морфина гидрохлорид

R=OH

R’=OH

*HCl*3H20

Анальгетический

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка сереющий при хранении.
Удельное вращение -97..-99 (2% водный раствор)

Кодеин

R=OCH3

R’=OH

*H2O

Противокашлевой

Бесцв. кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса; Tпл.=154-157С.

Кодеина фосфат

R=OCH3

R’=OH

*H3PO4*1.5H2O

Противокашлевой

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.

Этилморфина гидрохлорид (дионин)

R=OC2H5

R’=OH

*HCl*2H2O

Противовоспалительный; противокашлевой

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.

Обезболивающие препараты, которые следует принимать с большой осторожностью

Анальгин
Устаревший препарат, действующее вещество – метамизол натрия

В наше время назначают с большой осторожностью, так как вызывает массу побочных эффектов для печени, почек, имеет гипотензивный эффект и выраженные аллергические реакции. Основная опасность, которую представляет анальгин – развитие агранулоцитоза

Это означает, что он снижает кроветворную функцию костного мозга, что может нести за собой тяжелые последствия, вплоть до смерти.

Не рекомендуется его применять с целью купирования болевого синдрома ввиду наличия более безопасных аналогов. На западе относится к запрещенным препаратам.

Коксибы
Группа обезболивающих, отличительная черта которых – значительно меньшее влияние на слизистую оболочку желудка (примерно на 50 %). Эта группа препаратов подходит для людей с повышенным риском желудочно-кишечных кровотечений. Имеют хорошие анальгезирующие свойства, и его используют для купирования болевого синдрома на длительных промежутках времени, например, при ревматических поражениях суставов.

Нельзя применять в период лактации, детям до 18 лет, людям с тяжелыми болезнями печени, почек, нарушениями свертываемости крови, при язве желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Из побочных эффектов –коксибы могут негативно влиять на сердечно-сосудистую систему, что требует осторожности при назначении этого препарата. Его нельзя применять самому — необходима консультация лечащего врача

Выпускается под торговыми марками:

  • Целекоксиб
  • Этирококсиб (в США запрещен, в Германии применяется исключительно после 16 лет)
  • Парекоксиб (не одобрен в США и Швейцарии)
  • Рофекоксиб (исследования 2004 года в США показало увеличение риска развития ишемической болезни сердца на фоне длительного приема этого препарата).

Нимесулид
Обезболивающий препарат, распространенный на рынке стран СНГ. Данные по его токсическим свойствам существенно разнятся из стороны в сторону. Поэтому рекомендуем воздержатся от приема данного обезболивающего ввиду неоднозначного мнения ученых и принимать более безопасные аналоги.

Данная статья была опубликована на сайте «Зожник», 01.02.18.

Чем лечат боль при раке, или куда ведет лестница обезболивания

Наверное, каждый врач считает более правильными и удачными те препараты, которые оказались наиболее действенными в его личном практическом опыте. Но любой онколог, стремясь купировать болевой синдром, должен помнить про рекомендации ВОЗ для лечения онкологических болей.

Рекомендации эти были выстроены в виде трехступенчатой «лестницы» еще в 1986 году, и с тех пор основные постулаты остались неизменными.

Первая ступень. При слабой боли начинают с ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств и препаратов (НПВС/НПВП). Это привычные безрецептурные парацетамол, ибупрофен, аспирин и др. При мышечной и суставной боли назначают диклофенак и др.

Схема действия НПВС — они блокируют фермент циклооксигеназу, снижая синтез простагландинов, тем самым уменьшая чувствительность болевых рецепторов.

Такие препараты не вызывают привыкания и зависимости, но в большой дозировке могут навредить ЖКТ, поэтому бесконечно и бесконтрольно дозу увеличивать нельзя, чтобы не усложнить ситуацию желудочным кровотечением.

Вторая ступень. Далее, если боль усиливается, назначают кодеин и трамадол. Это «легкие» опиаты. Они действуют за счет того, что присоединяются к опиоидным рецепторам ЦНС и замещают там эндорфины.

Эндорфины — нейромедиаторы, одна из функций которых — тормозить передачу слабых болевых импульсов из спинного мозга в головной. Это позволяет нам не плакать от боли каждый раз, когда мы ставим локти на стол или спрыгиваем с высоты полуметра. Но при интенсивной боли выработка эндорфинов уменьшается. Опиоидные рецепторы освобождаются, нервные импульсы не тормозятся, человек испытывает боль.

Так обычно ведет себя тормозящий вставочный нейрон — выделяет эндорфины, чтобы заблокировать входящий нервный импульс, чтобы мозг «не обращал внимания»

Трамадол принимают вместе с анальгином, парацетамолом и другими медикаментами первой ступени — эффект получается комплексным: одновременное воздействие и на центральную, и на периферическую нервную систему.

Важно, что трамадол, хотя и является опиатом — относится к ненаркотическим анальгетикам. Пациенту проще его получить и не нужно бояться потенциальной зависимости

Третья ступень. На этой ступени оказываются врач и его пациент, когда ему уже перестали помогать слабые опиаты. В дело вступают сильные опиаты, основной — морфин. Сильные опиаты связываются с опиоидными рецепторами гораздо надежнее слабых, поэтому действуют мощнее. Однако, такой эффект стоит дорого: эти препараты уже могут вызывать зависимость — но только, если употреблять их неправильно и бесконтрольно.

Поэтому на третью ступень начинают взбираться так же постепенно. Назначают бупренорфин или фентанил, эффективность которых 50% и 75% относительно морфина — и вводят их строго по расписанию, начиная с минимальной дозы. Под контролем врача, при соблюдении рекомендованных дозировок и кратности приема, при плавном повышении «мощности» вероятность развития патологической зависимости крайне мала.

Важно, что на каждой ступени может использоваться так называемая адъювантная, то есть вспомогательная, терапия. Адъювантные препараты не обезболивают самостоятельно, но в сочетании с основными анальгетиками либо усиливают их действие, либо нивелируют побочные эффекты

В эту группу входят антидепрессанты, кортикостероиды, противорвотные и противосудорожные, антигистаминные и т. д.

Побочные действия обезболивающих наркотиков

Так как наркотические анальгетики обладают весьма сильным воздействием на организм, побочные эффекты могут наблюдаться уже после первого применения. Особенно, если организм ослаблен или вовсе истощен. Но в среднем, такие эффекты наблюдаются после нескольких применений. Среди побочных действий наблюдаются:

  • тошнота и рвота
  • головокружение
  • затрудненное дыхание
  • галлюцинации, видения
  • сильное нервное возбуждение
  • депрессия или угнетенное состояние

В большинстве случаев никаких действий по устранению побочных эффектов не предпринимается, но в случае, если они чрезвычайно сильны, необходима консультация доктора.

Какая бывает боль?

Врачи делят боль на две основных категории: острую и хроническую.

Острая боль – не длительная, возникает внезапно, как правило, вследствие легко диагностируемых причин (например, ожог пальца, перелом кости и др).

Хроническая боль – сохраняется на длительном промежутке времени (месяца, годы). Она сопровождает множество заболеваний, таких как ревматизм, онкологические заболевания, остеоартроз и др.

Прием болеутоляющих средств может смазать, а то и полностью скрыть клинику серьезного заболевания. Например, при острой боли в животе, сердце ни в коем случае нельзя принимать болеутоляющие средства — это чревато несвоевременным или неправильно поставленным диагнозом, что может привести к печальным последствиям. Поэтому, перед тем как принимать препарат, необходимо в обязательном порядке проконсультироваться у лечащего врача.

Фармакологические свойства

Папаверина гидрохлорид воздействует на тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Благодаря миотропному действию, стабилизируется активность стенок внутренних органов. Отмечен сосудорасширяющий эффект по отношению к 12-и перстной кишке, тонкому кишечнику.

Большая начальная доза замедляет показатели проводимости и возбудимости сердечной мышцы. При длительной терапии, наблюдается седативный эффект. Четкого механизма воздействия на ЖКТ и ЦНС не выявлено. Степень седации не превышает норму, конкретной величины не зафиксировано.

Папаверина гидрохлорид распределяется в тканях, мышечных структурах, внутренних органах постепенно. Средство, полностью, проходит через гистогематический барьер. Средняя продолжительность выведения (полупериод) составляет 2 часа. У пациентов, страдающих почечной и печеночной недостаточностью, срок продлевается до 24 часов.

Большая часть препарата метаболизируется в печени.

Основные метаболиты: фенольные соединения, до 60% от начальной дозировки вещества. Дополнительные метаболиты: конъюгаты, дополненные глюкороновой кислотой. Небольшая часть сохраняется в плазме крови в неизмененной форме.

Суфентанил

«Суфентанил» (Sufentanil) – это тиаминовый аналог фентанила, получаемый синтетическим путем. Он входит в класс фенилпиперидиновых опиоидов, свойства которых мало чем отличаются. Однако особенности химического строения обуславливают другую интенсивность клинических эффектов. Препарат применяют в качестве вспомогательного обезболивающего средства.

Побочные эффекты:

  • Возможны угнетение дыхания.
  • Ригидность мышц (в тч дыхательной мускулатуры).
  • Миоклонические судороги.
  • Брадикардия.
  • Артериальная гипотония.
  • Тошнота.
  • Рвота.
  • Головокружение
  • Аллергические реакции.

В единичных случаях — угнетение дыхания в послеоперационном периоде.

Назначение и классификация

К наркотическим анальгетикам относятся медикаментозные препараты, которые используются в анестезиологии при операциях, а также при травмах и заболеваниях с выраженным болевым синдромом. Это опиаты (алкалоиды опия), а также их синтетические и полусинтетические аналоги.

Происхождение Подвид Известные препараты
Природные Алкалоиды опия Экстракт опия, морфин, кодеин
Полусинтетические Производные природных опиатов Этилморфин (Дионин), Гидрокодон, героин, Бупренорфин
Комбинации морфина с другими препаратами Омнопон
Синтетические Производные дифинметана Дипидолор
Производные дифенилперидина Фенталин, Промедол, Суфентанил
Производные бензоморфина Пентазоцин, Ликсир
другие Трамал, Делорин, Налбуфил

Классическим природным опиоидом, самым известным представителем этой группы препаратов, является морфин. Силу действия наркотических анальгетиков принято сравнивать с анальгетической силой морфия. Синтетические анальгетики более мощные, так, альфетанил в 30, а суфентанил в 500 раз сильнее морфия.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *