Modafinil 200 mg

Реальные истории реальных людей

Истории — отзывы людей, которые употребляли или же употребляют Модафинил с тем или иным успехом.

Впервые мне довелось столкнуться с Модалертом, когда мне его весьма настойчиво начала рекомендовать одна моя хорошая знакомая. Она принимала препарат разово в дозировке 200 мг в дни повышенной ответственности и нагрузок на работе.

Проконсультировавшись со своим лечащим врачом, решил все же заказать и себе одну упаковку. Спустя полчаса после принятия дозировки 0,2 гр исчезла сонливость, при этом не было учащенной пульсации, эйфории и прочих качеств, присущих веществам амфетаминового ряда.

Увеличение дозировки до 0,5 гр повысило мою работоспособность настолько, что ночь прошла без сна за продуктивным монтажом видео (мой основной род занятости).

Стоит отметить полное отсутствие аппетита и желания спать. Восприятие стало более ясным, повысилась также и концентрация внимания. Убавилась рассеянность, а о продуктивности можно судить по завершенному к утру проекту, который я планировал доделать не ранее, чем через несколько дней. Влияние препарата на физическую силу, выносливость и координацию могу оценить лишь косвенно.

Евгений

Познакомиться с Модафинилом мне довелось во время отдыха в индийском штате Гоа. Там его можно приобрести фактически в любой аптеке, где он отпускается без рецепта.

Причиной приема послужила сильная усталость, возникшая в результате длительного перелета и акклиматизации. Примерно через 30 минут после приема 300 мг препарата я ощутил прилив бодрости, и это явно не было эффектом плацебо.

Сонливость как рукой сняло, при этом тахикардии или головокружения не наблюдалось. Действие от разового приема продолжалось на протяжении порядка восьми часов. Единственной ошибкой было употребление энергетического напитка «Red Bull», после которого возникла небольшая головная боль и тошнота.

Андрей, Москва

Generic Modafinil Bulk Order List

This attachment presents a wholesale price list with modafinil-containing medicines for bulk orders. Find out the name of the product that you need and see the price for the remedies in the horizontal line. The cost varies according to the number of pills you purchase: it decreases if you buy more. A separate column provides the name of the manufacturer.

Best of all, your order for a wholesale quantity of Modafinil can consist of a combination of Modvigil (included in the price), and other brands that are available with a surcharge Modalert, and Armodafinil. We will get in touch with you once the order is placed.

Первичная характеристика психостимулятора

«Модафинил» был разработан почти пятьдесят лет назад технологами французско-американской фармакологической компании. Изначально медикамент разрабатывался для борьбы с нарколепсией – патологическим состоянием, при котором больной может неожиданно заснуть в любой обстановке. Состав на практике доказал свою эффективность и проявил несколько дополнительных положительных качеств. Врачи посчитали, что такое лекарство может пригодиться не только лицам с тревожным диагнозом, а даже здоровым людям.

Со временем продукт стали использовать в качестве стимулятора. После сравнения с кофеином и синтетическими продуктами вроде амфетамина лекарство было признано относительно безопасным. Организация, которая контролирует качество пищи и лекарственных средств в США, допустила продукт к продаже.

Синдром отмены

Отмена препарата вызывает множественные неприятные реакции:

  • со стороны ЖКТ — расстройство пищеварения, тошноту;
  • печеночную недостаточность;
  • со стороны ЦНС — тревожность, депрессию, повышенную нервозность;
  • когнитивный спад и частые головные боли;
  • сильную усталость, отдышку;
  • приступы гипертонии.

Модафинил усиливает работоспособность, стрессоустойчивость и мозговую активность, помогает оставаться бодрым несколько суток при малом количестве сна или его отсутствии. Препарат в лучшую сторону изменяет психоэмоциональный фон, из-за стимулирующих характеристик получил популярность и нелегальное употребление среди людей, испытывающих психофизические перегрузки. Но негативные эффекты применения модафинила наркотика превышают его позитивное влияние.

Другие применения модафинила: студенты, предприниматели,

Впрочем, использование модафинила вышло за пределы назначений лечащих врачей.

В США было проведено исследование, в ходе которого было опрошено 1811 студентов с осени 2005 года по осень 2006 года и установили, что 34% студентов использовали стимуляторы (в том числе и модафинил) в период высокой учебной нагрузки. Эти препараты улучшали память, понимание, повышали интерес к поставленной задаче.

В 2008 году журнал Techсrunch назвал Модафинил «любимым препаратом предпринимателей».

Также очень распространенно назначение модафинила зарубежными врачами по показаниям, которые не утверждены регулирующими органами и не прописаны в инструкции к препарату. Такими показаниями являются использование в комплексной терапии при депрессивных расстройствах, синдроме хронической усталости, миотоническая дистрофия, детский церебральный паралич, болезнь Паркинсона, фибромиалгии и другие (Исследования по влиянию модафинила на эти болезни: , , , , ).

У людей с биполярным аффективным расстройством модафинил приводит к облегчению депрессии согласно отдельным критериям. Однако, в то же время этот препарат может провоцировать маниакальную фазу этого заболевания. Позитивные эффекты сопровождались у пациентов с синдромом дефицита внимания и гиперактивности, но из-за высокой дерматологической токсичности этот препарат не используется для лечения этого заболевания.

Модафинил в исследованиях зарекомендовал себя как препарат, стимулирующий снижение веса. Эксперимент 2008 года показал, что при употреблении 200 мг модафинила в день снижается потребление калорий на 18%, а при употреблении 400 мг – на 38%. Любопытно, что при этом в 2000-м году компания-производитель Cephalon подала патент на использование модафинила как средства для улучшения аппетита. 

“Ни на что не променяю мой модафинил” – предприниматель Дейв Аспри, основатель Bulletproof Nutrition Inc.

Фармакология

Сыворотка крови

Период полувыведения модафинила составляет 13-15 часов, а концентрация в сыворотке крови в равновесном состоянии достигает 2 дней после начала приема. Период полувыведения S-изомера модафинила составляет 4-5 часов, тогда как у R-изомер модафинила срок более длителен (15 часов) и таким образом прием армодафинил практически равнозначен приему модафинила.
Данные экспериментов показали, что концентрация армодафинила в крови на 18% процентов выше, чем в случае с модафинилом (5.44+/-1.64мг/мл против 4.61+/-0.73мг/мл) и скапливается за меньший промежуток времени (1,8 часа против 2,5 часа), а общая концентрация армодафинила в моче выше на 32-40%.
Хотя оба варианта модафинила (модафинил и армодафинил) имеют одинаковый период полувыведения, воздействие армодафинила на тело проявляется сильнее (согласно содержанию в моче и крови).

Локализация

Согласно данным иммуноцитохимии гена c-Fos (ген, отвечающий за реакцию на стимуляцию и выявляется путем нейронной стимуляции или депривацией сна), введение модафинила кошкам вызывало резкую активацию гена c-Fos в переднем гипоталамическом ядре и прилегающих участках и слабую в супрахиазматическом ядре, и минимальную активацию гена в других участках, например, в коре головного мозга или стриатуме. Подобная точечная активация гипоталамуса была заметна везде, в процессе была задействована и амигдала. Исследования на людях показали явные различия между воздействием на человека модафинила и амфетамина.
В отличие от воздействия амфетамина или метилфенидата – чрезмерной бодрости (что говорит о широко распространенной нейронной активации), модафинил же воздействует выборочно: на гипоталамус и амигдалу.

Как работает

1. Модафинил увеличивает орексин. Орексин контролирует цикл сна-бодрствования. Основной причиной нарколепсии является нехватка орексина, которую устраняет модафинил, воздействуя на нейроны орексина. Активация этих нейронов также увеличивает производство гистамина и других важных нейротрансмиттеров, которые связаны с бодрствованием и внимательностью. Долгосрочное применение модафинила истощает и снижает выработку орексина эндогенными методами.

2. Модафинил повышает дофамин. Дофамин связан с процессом обучения, внимания, памяти и эмоций. Он отвечает за вознаграждение, настроение и мотивацию. Модафинил блокирует рецепторы, которые удаляют дофамин из синапсов, что повышает его уровень, доступный для немедленного использования в мозге.

3.Модафинил повышает уровень серотонина. Он предотвращает обратный захват серотонина (накапливает его для дальнейшего использования). Это поддерживает работу мозга на оптимальном уровне и в хорошем настроении. Нехватка серотонина ведет плохому настроению, депрессии, бессоннице и неуверенности в себе.

4. Модафинил стимулирует нейротрофический фактор мозга (BDNF). BDNF помогает поддерживать, восстанавливать и реактивировать системы памяти в головном мозге. BDNF положительно влияет на долгосрочное потенцирование. Потенцирование – это здоровье и качество синапсов с течением времени, которое повышает устойчивость познания и памяти к воздействию времени и травм.

5. Модафинил повышает уровень глутамата и ингибирует ГАМК. Глутамат – основной нейротрансмиттер в мозге, который отвечает за возбуждение. В данном случае происходит не только физическое, но и психическое возбуждение. ГАМК – это основной тормозной нейротрансмиттер, и в данном случае его активность подавляется, что только усиливает стимулирующий эффект.

6. Модафинил увеличивает норадреналин. Норадреналин дает резкий всплеск энергии. Происходит это за счет сужения кровеносных сосудов и перенаправления кровообращения к жизненно важным органам (мозг, сердце, легкие и пр.). За счет этого также ускоряется мышление.

7. Модафинил увеличивает уровень гистамина. Гистамин регулирует сон, аппетит, память, сексуальное поведение и многое другое. Он повышает концентрацию внимания, энергию, мотивацию, когнитивные способности, а также подготавливает тело к стрессу.

Регулярный прием модафинила истощает и нарушает эндогенную выработку всех вышеописанных нейротрансмиттеров (орексин, дофамин, серотонин, глутамат, ГАМК, норадреналин и гистамин). Это приводит к очень серьезным физическим и психоневрологическим изменениям (когнитивный спад, зависимость, депрессия, головные боли, печеночная дисфункция и многое другое).

Передозировка и побочные эффекты

«Модафинил» считается одним из самых безопасных стимуляторов нервной системы. Врачи отдают ему предпочтение даже при сравнении с кофеином. Чаще всего негативная реакция организма в ответ на медикамент ограничивается тошнотой и головной болью. Такие симптомы возникают в результате передозировки средством, быстро проходят самостоятельно после коррекции дозы и не требуют проведения специфической терапии. Побочные реакции на препарат специфичны и индивидуальны, их случаи единичны.

Возможные негативные последствия приема лекарства «Модафинил»:

  • усугубление проблем с функционированием митрального клапана, возникших на фоне приема стимуляторов;
  • обострение клинической картины при психических отклонениях и нарушениях;
  • сыпь и дерматиты у лиц с повышенной реактивностью организма. В сложных случаях это чревато токсическим некролизом – состояние, угрожающее здоровью и жизни человека;
  • приливы, одышка, появление язвочек на слизистой ротовой полости.

Существенная передозировка лекарством теоретически может стать причиной ринита, болей в спине, диспепсических расстройств. Острая непереносимость продукта грозит отеком Квинке или анафилактическим шоком.

Сфера применения

Лекарство и сегодня используется для борьбы с нарколепсией и апноэ. Врачи пытаются с его помощью

решить проблемы сезонной сонливости и хронического недосыпа. Теоретически продукт может облегчить переход с одного графика работы и отдыха на другой, минимизируя дискомфорт. Он не провоцирует эйфорию, не становится причиной лекарственного похмелья или зависимости. От его приема можно в любой момент отказаться без негативных последствий для организма.

Возможные области использования медикамента «Модафинил»:

  • космонавтика и военное дело. Средство используют для повышения концентрации и выносливости космонавтов, военных. В США с помощью разового приема 600 мг лекарства функциональность пилотов сохраняют на высоком уровне до 1,5 суток;
  • наркология. Доказана эффективность «Модафинила» и его аналогов в борьбе с кокаиновой абстиненцией и рядом других зависимостей от стимуляторов. Правда, пока на результаты таких подходов влияет не только правильность составления схемы терапии, но и индивидуальные психоэмоциональные факторы;
  • диетология. Прием лекарства подавляет чувство голода, что позволяет корректировать рацион и бороться с лишним весом. В отличие от амфетамина, принимаемого с такой же целью, состав не провоцирует тахикардию и другие негативные последствия;
  • борьба с когнитивными расстройствами. Медикаментозная терапия на основе ноотропа устраняет дневную сонливость, патологическую усталость и проблемы с памятью, спровоцированные соматическими болезнями;
  • детская неврология. Купирование симптоматики, характерной для синдрома дефицита внимания, гиперактивности;
  • психиатрия. «Модафинил» может быть включен в комплексный подход к лечению биполярных аффективных расстройств;
  • борьба с рассеянным склерозом. Состав используют для подавления таких проявлений аутоиммунного заболевания, как депрессия, хроническая усталость, слабость.

«Модафинил» используется во всех перечисленных сферах, но пока только на уровне медицинских экспериментов. Ученые подтверждают очевидные положительные сдвиги на фоне применения препарата, но точные дозировки, комбинации и лечебные схемы еще только составляются.

Противопоказания к применению

«Модафинил» запрещено принимать при аллергии на препарат или повышенной чувствительности к его составляющим. Не рекомендуется приступать к терапии лицам, имеющим или перенесшим любые заболевания сердца, сосудов. Продукт противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.

Важные моменты, о которых нужно помнить при использовании ноотропа:

  • использование средства на фоне депрессий, нервных расстройств или фобий грозит усугублением ситуации, обострением клинической картины;
  • «Модафинил» запрещено принимать одновременно с употреблением спиртных напитков. Это грозит опасными последствиями для здоровья;
  • продукт снижает эффективность пероральных противозачаточных средств. На период терапии для предупреждения нежелательной беременности надо вместе с врачом подобрать надежный способ контрацепции;
  • снижение функциональности печени и/или почек является неофициальным, но обязательным противопоказанием к приему лекарства;
  • проведенные исследования не выявили негативного влияния средства на организм детей старше 9 лет. Несмотря на это, детский возраст считается запретом к использованию продукта.

«Модафинил» запрещен к использованию профессиональным спортсменам, принимающим участие в официальных соревнованиях. Его присутствие в организме становится причиной положительной пробы при проверке на допинг.

синтез

Синтез рацемического модафинила начинается с бензгидрола , который реагирует с хлоруксусной кислотой и тиомочевиной с образованием 2- (дифенилметилтио) уксусной кислоты. Он превращается в соответствующий амид кислоты через хлорангидрид. Последующее окисление с перекисью водорода дает сульфоксид . В результате получается рацемат, смесь ( R ) -энантиомера и ( S ) -энантиомера лекарственного средства в соотношении 1: 1 .

Производство энантиомерно чистого модафинила начинается с рацемической 2- (дифенилметилсульфинил) уксусной кислоты, которая сочетается с ( R ) -4-фенилтиазолидин-2-тионом в присутствии DCC . Полученную пару диастереомеров можно разделить хроматографически . Затем получают энантиомерно чистый модафинил путем взаимодействия чистых диастереомеров с аммиачной водой.

Опасность приема модафинила

Какими бы позитивными свойствами не обладал модафинил, его побочные эффекты весьма существенны. Они встречаются сравнительно чаще, чем у большинства иных ноотропов, но нельзя не отметить, что эффективность модафинила на их фоне сильнее.

Самым распространенным побочным эффектом является головная боль – 34% от всех побочных эффектов.

Также опасностью является сильное истощение организма. Регулярное недосыпание, которое купируется приемом модафинила, приводит к серьезным нарушениям и дисбалансу в работе организма.

Повышение уровня гистамина уменьшает сопротивляемость организма к аллергическим реакциям, что может привести как к банальной крапивнице, шелушению кожи, так и к более серьезным осложнениям. К ним можно отнести сильные аллергии с вовлечением печени или клеток крови, образование отеков на лице, губах, ногах, горле, отек Квинке, синдром Стивена – Джонса, полиморфную эритему, синдром Лайелла, DRESS-синдром и другие возможные последствия.

К другим побочным эффектам можно отнести бессонницу, тошноту, диарею, диспептические расстройства, боль в спине, чувство тревоги, беспокойство, жар, одышку, пожелтение кожи и склер, потемнение мочи.

Противопоказаниями к применению препарата являются индивидуальная непереносимость препарата, обязательная консультация у врача при наличии тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний, патологии печени.

Модафинил при одновременном применении с йохимбином увеличивает частоту сердечных сокращений и повышает артериальное давление.

Также снижает действие некоторых противозачаточных препаратов, что может привести к незапланированной беременности.

Вот тут pdf – инструкция со справочной информацией к препарату для самостоятельного изучения.

В итоге можно сказать, что модафинил – препарат, обладающий разнообразными эффектами и имеющий большое количество побочных эффектов.

Внимание: мы настоятельно не рекомендуем принимать любые лекарственные препараты без консультации и назначения лечащего врача. 

Modafinil Tablets Bulk Order Advantages

ModafinilXL is a famous online pharmacy that sells high-grade generic Modafinil. You need no prescription to make an order, because all unbranded medicines, which contain modafinil, can be obtained here OTC. Generic drugs provide similar effectiveness and mechanism of action as labeled medicines, but their price is more cost-friendly than offered by pharmacological giants.

These tablets are distributed via internet stores with no need to overpay for advertising and promotion. As a rule, online suppliers offer regular discounts and various schemes of buying drugs at the best possible price. Making a wholesale order, you get a considerable price reduction than purchasing pills at a retail cost. This pharmacy is a perfect option to save both your time and money.

Фармакология

Фармакодинамика


Механизм действия армодафинила неизвестен. Армодафинил (R-модафинил) обладает фармакологическими свойствами, практически идентичными модафинилу (смесь R- и S-модафинила). Энантиомеры R- и S- проявляют аналогичное фармакологическое действие у животных. Армодафинил является препаратом, способствующим бодрствованию, аналогично симпатомиметическим веществам, включая амфетамин и метилфенидат, хотя его фармакологический профиль не идентичен симпатомиметическим аминам. Армодафинил является косвенным агонистом рецептора допамина; он связывает in vitro с переносчиком дофамина и ингибирует обратный захват дофамина. У модафинила, эта активность была связана в естественных условиях с повышением внеклеточного уровня дофамина. У мышей, созданных методами генетической инженерии и лишенных переносчика дофамина (DAT), модафинил не проявлял активности, связанной с увеличением времени бодрствования, предполагая, что эта активность является DAT-зависимой. Тем не менее, стимулирующие эффекты модафинила, в отличие от амфетамина, не противодействовали эффектам антагониста дофаминовых рецепторов галоперидола у крыс. Кроме того, альфа-метил-p-тирозин, ингибитор синтеза дофамина, блокирует действие амфетамина, но не блокирует двигательную активность, индуцированную модафинилом.
В дополнение к стимулирующим эффектам и способности увеличивать двигательную активность у животных, согласно листку-вкладышу от препарата Nuvigil, армодафинил производит психоактивные и эйфорические эффекты, изменение настроения, восприятия, мышления и чувств, характерных для прочих стимуляторов центральной нервной системы (ЦНС) в организме человека. Армодафинил, как и рацемический модафинил, может также обладать подкрепляющими свойствами, о чем свидетельствует его самостоятельное применение у обезьян, которых ранее научили применять кокаин. Армодафинил также частично считают стимулятором. Исследование компании Cephalon, в котором пациентам вводили модафинил, метилфенидат и плацебо, показало, что модафинил производит «психоактивные и эйфорические эффекты и чувства, схожие с метилфенидатом».

Фармакокинетика

Армодафинил обладает линейной не зависящей от времени кинетикой после однократного и многократного введения пероральной дозы. Увеличение системного воздействия пропорционально в диапазоне доз 50-400 мг. Никаких зависящих от времени изменений в кинетике не наблюдалось через 12 недель после введения дозы. Гомеостаз для армодафинила разрабатывается в течение 7 дней приема препарата. В устойчивом состоянии, системное воздействие армодафинила в 1,8 раза превышало воздействие после однократной дозы. Профили концентрации по времени R-энантиомера после одной дозы 50 мг Nuvigil или 100 мг Provigil (модафинил, 1: 1 смесь R- и S-энантиомеров) почти совмещаются. Тем не менее, средняя максимальная концентрация армодафинила в равновесном состоянии была на 37% выше после введения 200 мг Nuvigil, чем соответствующее значение модафинила после введения 200 мг Provigil благодаря более быстрому выведению S-энантиомера.

Абсорбция

Армодафинил легко всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме не была определена из-за водной нерастворимости армодафинила, что исключало внутривенное введение. Пик концентрации в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч на голодный желудок. Влияние приема пищи на общую биодоступность армодафинила считается минимальным; однако, время достижения пиковой концентрации может быть отложено на 2-4 часа при приеме с пищей. Так как задержка во времени достижения максимальной концентрации также связана с повышенной концентрацией в плазме позже во времени, прием пищи может потенциально влиять на начало и временный ход фармакологического действия армодафинила.

Own Package of Modafinil Tablets for Sale

You can order more than one kind of pills apart from Modafinil and include other similar drugs to your parcel. Generic Waklert, Modalert, Modvigil, Modafresh, and Armodafinil are also available for sale at ModafinilXL. Forming your own pack of pills is a great opportunity to try different types of modafinil-based remedies. Our users face a large assortment of medications and are not limited by a particular one.

You are also free to select any drug manufacturer you prefer. It will take a couple of clicks to add the products to your cart. Don’t worry about the shelf-life of the ordered drugs, it expires in more than two years.

Фармакологический профиль

О точном механизме воздействия Модафинила на человеческий организм на сегодняшний день известно немного. В результате масштабных клинических исследований ученые установили, что препарат повышает уровень серотонина в передней коре и миндалевидном теле и стимулирует усиленный выброс из синоптических щелей дофамина, норадреналина и других моноаминов.

Под воздействием медикаментозного средства гипоталамус усиленно продуцирует гистамин, что влечет за собой активацию альфа-1-рецепторов.

Модафинил оказывает влияние на разные отделы головного мозга. Одним из наиболее важных и выраженных эффектов принято считать увеличение бодрости, концентрации внимания, способности к запоминанию, осмысливанию и усваиванию новой информации

С помощью лекарства человек способен управлять своим произвольным вниманием, а также улучшить восприятие окружающей действительности

Хотя Модафинил не является антидепрессантом и не вызывает эйфорию подобно некоторым другим запрещенным стимуляторам, он вполне может вернуть хорошее настроение и снизить тревожность.

Знатокам иностранных языков будет интересно:

Фармакологический профиль

Основное действующее вещество во всех приведенных выше аналогах – модафинил. Дополнительно в их состав входят вспомогательные компоненты, усиливающие его свойства. Тонкости действия и особенности, которыми обладает ноотроп, науке пока не известны. Считается, что в основе его стимулирующего эффекта лежит процесс повышения уровня серотонина в конкретных участках головного мозга. Это приводит к активному выбросу моноаминов, в том числе, норадреналина и дофамина. Параллельно отмечается активация ряда рецепторов в ответ на выработку гистамина гипоталамусом.

«Модафинил» влияет на функциональность сразу нескольких отделов головного мозга. После его приема пациенты отмечают прилив бодрости, повышение концентрации внимания, улучшение и обострение восприятия окружения.

Лица, принимающие продукт, способны лучше понимать и осваивать новую информацию. У них укрепляется память, возрастает способность к запоминанию материала. Дополнительно потребители отмечают снижение тревожности, улучшение настроения. При этом «Модафинил» не относят к антидепрессантам. Лекарство не провоцирует медикаментозную эйфорию и не воздействует на психику.

Побочные эффекты

Среди распространенных побочных эффектов модафинила встречаются:

  • Боль в спине
  • Головная боль
  • Тошнота
  • Чувство тревоги
  • Заложенность носа
  • Диарея
  • Ощущение беспокойства
  • Головокружение
  • Диспептические расстройства
  • Бессонница

Опасные побочные эффекты включают:

  • Обильные сыпи
  • Сильные аллергические реакции с вовлечением печени или клеток крови
  • Крапивницу
  • Появление язв во рту
  • Образование волдырей или шелушение кожи
  • Отёки лица, глаз, губ, языка, ног или горла
  • Проблемы с глотанием и дыханием
  • Жар
  • Одышку
  • Пожелтение кожи и белков глаз
  • Потемнение мочи

Модафинил может иметь негативное влияние на действие гормональных контрацептивов, которое длится в течение месяца после прекращения приёма препарата.

Токсичность

У мышей и крыс средняя летальная доза (LD50) модафинила составляет примерно 1250 мг/кг или немного больше. Оральная LD50 для крыс находится в диапазоне от 1000 до 3400 мг/кг. Внутривенная LD50 для собак — 300 мг/кг. Клинические испытания на людях, включающие приём до 1200 мг/день на протяжении периода от 7 до 21 дня и известные случаи острой однократной передозировки до 4500 мг не вызвали угрожающих жизни эффектов, хотя наблюдалось определённое количество побочных эффектов, включая волнение и тревогу, бессонницу, беспокойство, раздражительность, агрессивность, дезориентацию, нервозность, тремор, учащённое сердцебиение, нарушение сна, тошноту и диарею. По состоянии на 2004 год Управлению по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств не известны случаи фатальной передозировки, включающие только модафинил (в отличие от случаев передозировки несколькими лекарствами, включая модафинил). Соответственно, оральная LD50 модафинила у людей точно не известна. Тем не менее, она должна быть выше, чем оральная LD50 у кофеина. Бастиджи и Джувет (1988) описывают попытку самоубийства с использованием 4500 мг модафинила, пациент выжил без долговременных последствий, испытав только временную нервозность, тошноту и бессонницу. Похожий инцидент — попытка самоубийства пятнадцатилетней девушки с использованием 5000 мг модафинила (102 мг/кг) наблюдался в 2008 году в Израиле. Пациентка испытывала сильную головную боль, тошноту, боли в животе, двигательное расстройство и слабую тахикардию, но без сердечно-сосудистых нарушений или нарушений функций печени и почек и выздоровела в течение нескольких дней без видимых долговременных эффектов.

Тяжёлые побочные реакции

Модафинил может индуцировать тяжёлые дерматологические реакции, требующие госпитализации. С начала продаж — декабря 1998 г. по 30 января 2007 г. FDA зарегистрировало 6 случаев тяжёлых побочных кожных реакций, ассоциированных с модафинилом, таких как полиморфная эритрема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и лекарственную лихорадку с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) у взрослых пациентов и детей. При этом лекарство принимали более чем 1 050 000 уникальных пациентов. FDA выпустило связанное с этим предупреждение. В этом предупреждении FDA уведомило также о том, что в постмаркетинговый период были сообщения об отёке Квинке и реакциях полиорганной гиперчувствительности.

Увеличение члена при помощи GetSize — Личный опыт

Теперь к делу.

Массивную пластмассовую обойму удобно держать в руке. Внутреннее отверстие имеет диаметр 5 сантиметров, в нем находится пупырчатая силиконовая вставка. Индивидуумам, счастливым обладателям обхвата пениса более 15 см, будет непросто «встремить» свое достоинство в это технологическое отверстие без риска повредить орган, учитывая довольно острые кромки посадочного места вставки.

Мне со своим скромным обхватом в первый раз также пришлось изрядно повозиться, чтобы протолкнуть пенис в просвет силиконового вкладыша — без смазки тут действительно не обойтись. Наверное, легче будет тем, у кого крайняя плоть удалена. Я же нашел выход в том, чтоб вставлять вялый член, а затем подтягивать его, захватив крайнюю плоть пальцами с другой стороны. Получается даже без смазки. Еще можно кожу слегка смочить водой.

Мазать весь член гелем не имеет смысла и слишком расточительно — все равно головка и прикрывающая ее кожа не принимают участия в процессе. Оптимально наносить гель на ствол пениса, когда кольцо уже надето и находится в «рабочей» зоне. Вообще, 30-миллилитровой бутылочки геля мне хватило на месяц.

Что с ощущениями? При последовательном выполнении поступательных, как прописано в инструкции, движений… ничего не чувствуется. Чем-то напоминает прикосновения неопытной девушки, когда вроде все в процессе, а не чувствуешь нихрена.

Глядя на фото тренажера, когда только его увидел, представлялось, что вот эти зеленые бугорки внутри кольца твердые, подпружиненные и утапливаются при проработке члена. Тогда вся конструкция, возможно, имела бы какой-то смысл.

Но в действительности все не так. По логике, как желеобразное вещество может хоть как-то продавить напряженное тело полового члена, по твердости, при нормальной эрекции, у обычного мужчины европеоидной расы приближающееся к твердости деревянного черенка от лопаты? Если эти пупырышки на практике просто гладят кожу пениса, то как они массируют «участки полового члена, которые невозможно массировать руками» и «особые зоны пениса»? Лично для меня, дилетанта в области анатомии, это так и осталось неведомым.

Так как рекомендуются ежедневные подходы, со всей ответственностью подошел к мероприятию и делал каждый раз по 15-20 минут. Эякуляции можно не опасаться, так как все чувствительные окончания находятся в головке пениса, а она во всем этом действе не принимает участия.

Стоит признать, что к концу сеанса член прилично разогревается и сохраняет некоторую припухлость кожи в течение примерно полутора часов, после чего возвращается в исходное состояние.

Передозировка и побочные эффекты

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, которые возникают при передозировке препаратом, являются головная боль и тошнота.

На сегодняшний день Провигил считается более безопасным стимулятором, чем амфетамин и даже кофеин. Однако согласно данным масштабного исследования канадского министерства здравоохранения, удалось установить такую информацию, касающуюся побочных эффектов и возможных осложнений:

  • использование препарата противопоказано лицам, страдающим от клинически значимого пролапса митрального клапана, развившегося на почве использования стимуляторов;
  • запрещено применение ноотропа в случае наличия различных психических нарушений и отклонений;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата может спровоцировать сыпь, дерматиты, некролиз токсического типа и ряд кожных реакций, угрожающих жизни;
  • медикамент способен вызвать одышку, ощущение жара, возникновение язв в ротовой полости и крапивницу.

В редких случаях передозировка может привести к анафилактическому шоку, дисептическим расстройствам, заложенности носа, боли в области поясницы и отеку Квинке.

Провигил не должен употребляться детьми несмотря на тот факт, что результаты исследований продемонстрировали относительную безопасность препарата для подростков и детей в возрасте от 9 до 17 лет.

Мнения докторов

В России препарат «Модафинил» отзывы специалистов имеет неоднозначные. Так как это средство запрещено в нашей стране, то многие доктора, естественно, его критикуют и отмечают, что принимать его не стоит. Ведь, как поясняют специалисты, это лекарство можно сравнить с принятием обезболивающих препаратов. То есть если у пациента болит голова в течение недели и он не будет пить никаких пилюль, то однозначно он найдёт причину болезни. То же самое касается и средства «Модафинил»: если человек чувствует в себе недостаток энергии, бодрости, то не стоит повышать их уровень за счёт каких-либо препаратов. Нужно выспаться, хорошенько отдохнуть, распланировать своё время, и тогда никакие лекарства не нужно будет принимать. Врачи отмечают, что не стоит лишний раз отравлять свой организм какими-то химическими препаратами.

В то же время есть и в России доктора, которые хоть и не советуют прямым текстом своим пациентам принимать средство «Модафинил», но и не отрицают такую возможность. Так, те специалисты, которые побывали в Европе, Америке, отмечают, что этот препарат просто необходимо применять людям, чья работа связана со стрессом.

Как бы то ни было, пока в России этот медикамент запрещён, поэтому рекомендовать его не будем. Тем не менее люди должны знать, что в других странах он продаётся во многих аптеках и считается эффективным средством против сонливости, нарколепсии.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Modafinil 200 mg

Реальные истории реальных людей

Истории — отзывы людей, которые употребляли или же употребляют Модафинил с тем или иным успехом.

Впервые мне довелось столкнуться с Модалертом, когда мне его весьма настойчиво начала рекомендовать одна моя хорошая знакомая. Она принимала препарат разово в дозировке 200 мг в дни повышенной ответственности и нагрузок на работе.

Проконсультировавшись со своим лечащим врачом, решил все же заказать и себе одну упаковку. Спустя полчаса после принятия дозировки 0,2 гр исчезла сонливость, при этом не было учащенной пульсации, эйфории и прочих качеств, присущих веществам амфетаминового ряда.

Увеличение дозировки до 0,5 гр повысило мою работоспособность настолько, что ночь прошла без сна за продуктивным монтажом видео (мой основной род занятости).

Стоит отметить полное отсутствие аппетита и желания спать. Восприятие стало более ясным, повысилась также и концентрация внимания. Убавилась рассеянность, а о продуктивности можно судить по завершенному к утру проекту, который я планировал доделать не ранее, чем через несколько дней. Влияние препарата на физическую силу, выносливость и координацию могу оценить лишь косвенно.

Евгений

Познакомиться с Модафинилом мне довелось во время отдыха в индийском штате Гоа. Там его можно приобрести фактически в любой аптеке, где он отпускается без рецепта.

Причиной приема послужила сильная усталость, возникшая в результате длительного перелета и акклиматизации. Примерно через 30 минут после приема 300 мг препарата я ощутил прилив бодрости, и это явно не было эффектом плацебо.

Сонливость как рукой сняло, при этом тахикардии или головокружения не наблюдалось. Действие от разового приема продолжалось на протяжении порядка восьми часов. Единственной ошибкой было употребление энергетического напитка «Red Bull», после которого возникла небольшая головная боль и тошнота.

Андрей, Москва

Generic Modafinil Bulk Order List

This attachment presents a wholesale price list with modafinil-containing medicines for bulk orders. Find out the name of the product that you need and see the price for the remedies in the horizontal line. The cost varies according to the number of pills you purchase: it decreases if you buy more. A separate column provides the name of the manufacturer.

Best of all, your order for a wholesale quantity of Modafinil can consist of a combination of Modvigil (included in the price), and other brands that are available with a surcharge Modalert, and Armodafinil. We will get in touch with you once the order is placed.

Первичная характеристика психостимулятора

«Модафинил» был разработан почти пятьдесят лет назад технологами французско-американской фармакологической компании. Изначально медикамент разрабатывался для борьбы с нарколепсией – патологическим состоянием, при котором больной может неожиданно заснуть в любой обстановке. Состав на практике доказал свою эффективность и проявил несколько дополнительных положительных качеств. Врачи посчитали, что такое лекарство может пригодиться не только лицам с тревожным диагнозом, а даже здоровым людям.

Со временем продукт стали использовать в качестве стимулятора. После сравнения с кофеином и синтетическими продуктами вроде амфетамина лекарство было признано относительно безопасным. Организация, которая контролирует качество пищи и лекарственных средств в США, допустила продукт к продаже.

Синдром отмены

Отмена препарата вызывает множественные неприятные реакции:

  • со стороны ЖКТ — расстройство пищеварения, тошноту;
  • печеночную недостаточность;
  • со стороны ЦНС — тревожность, депрессию, повышенную нервозность;
  • когнитивный спад и частые головные боли;
  • сильную усталость, отдышку;
  • приступы гипертонии.

Модафинил усиливает работоспособность, стрессоустойчивость и мозговую активность, помогает оставаться бодрым несколько суток при малом количестве сна или его отсутствии. Препарат в лучшую сторону изменяет психоэмоциональный фон, из-за стимулирующих характеристик получил популярность и нелегальное употребление среди людей, испытывающих психофизические перегрузки. Но негативные эффекты применения модафинила наркотика превышают его позитивное влияние.

Другие применения модафинила: студенты, предприниматели,

Впрочем, использование модафинила вышло за пределы назначений лечащих врачей.

В США было проведено исследование, в ходе которого было опрошено 1811 студентов с осени 2005 года по осень 2006 года и установили, что 34% студентов использовали стимуляторы (в том числе и модафинил) в период высокой учебной нагрузки. Эти препараты улучшали память, понимание, повышали интерес к поставленной задаче.

В 2008 году журнал Techсrunch назвал Модафинил «любимым препаратом предпринимателей».

Также очень распространенно назначение модафинила зарубежными врачами по показаниям, которые не утверждены регулирующими органами и не прописаны в инструкции к препарату. Такими показаниями являются использование в комплексной терапии при депрессивных расстройствах, синдроме хронической усталости, миотоническая дистрофия, детский церебральный паралич, болезнь Паркинсона, фибромиалгии и другие (Исследования по влиянию модафинила на эти болезни: , , , , ).

У людей с биполярным аффективным расстройством модафинил приводит к облегчению депрессии согласно отдельным критериям. Однако, в то же время этот препарат может провоцировать маниакальную фазу этого заболевания. Позитивные эффекты сопровождались у пациентов с синдромом дефицита внимания и гиперактивности, но из-за высокой дерматологической токсичности этот препарат не используется для лечения этого заболевания.

Модафинил в исследованиях зарекомендовал себя как препарат, стимулирующий снижение веса. Эксперимент 2008 года показал, что при употреблении 200 мг модафинила в день снижается потребление калорий на 18%, а при употреблении 400 мг – на 38%. Любопытно, что при этом в 2000-м году компания-производитель Cephalon подала патент на использование модафинила как средства для улучшения аппетита. 

“Ни на что не променяю мой модафинил” – предприниматель Дейв Аспри, основатель Bulletproof Nutrition Inc.

Фармакология

Сыворотка крови

Период полувыведения модафинила составляет 13-15 часов, а концентрация в сыворотке крови в равновесном состоянии достигает 2 дней после начала приема. Период полувыведения S-изомера модафинила составляет 4-5 часов, тогда как у R-изомер модафинила срок более длителен (15 часов) и таким образом прием армодафинил практически равнозначен приему модафинила.
Данные экспериментов показали, что концентрация армодафинила в крови на 18% процентов выше, чем в случае с модафинилом (5.44+/-1.64мг/мл против 4.61+/-0.73мг/мл) и скапливается за меньший промежуток времени (1,8 часа против 2,5 часа), а общая концентрация армодафинила в моче выше на 32-40%.
Хотя оба варианта модафинила (модафинил и армодафинил) имеют одинаковый период полувыведения, воздействие армодафинила на тело проявляется сильнее (согласно содержанию в моче и крови).

Локализация

Согласно данным иммуноцитохимии гена c-Fos (ген, отвечающий за реакцию на стимуляцию и выявляется путем нейронной стимуляции или депривацией сна), введение модафинила кошкам вызывало резкую активацию гена c-Fos в переднем гипоталамическом ядре и прилегающих участках и слабую в супрахиазматическом ядре, и минимальную активацию гена в других участках, например, в коре головного мозга или стриатуме. Подобная точечная активация гипоталамуса была заметна везде, в процессе была задействована и амигдала. Исследования на людях показали явные различия между воздействием на человека модафинила и амфетамина.
В отличие от воздействия амфетамина или метилфенидата – чрезмерной бодрости (что говорит о широко распространенной нейронной активации), модафинил же воздействует выборочно: на гипоталамус и амигдалу.

Как работает

1. Модафинил увеличивает орексин. Орексин контролирует цикл сна-бодрствования. Основной причиной нарколепсии является нехватка орексина, которую устраняет модафинил, воздействуя на нейроны орексина. Активация этих нейронов также увеличивает производство гистамина и других важных нейротрансмиттеров, которые связаны с бодрствованием и внимательностью. Долгосрочное применение модафинила истощает и снижает выработку орексина эндогенными методами.

2. Модафинил повышает дофамин. Дофамин связан с процессом обучения, внимания, памяти и эмоций. Он отвечает за вознаграждение, настроение и мотивацию. Модафинил блокирует рецепторы, которые удаляют дофамин из синапсов, что повышает его уровень, доступный для немедленного использования в мозге.

3.Модафинил повышает уровень серотонина. Он предотвращает обратный захват серотонина (накапливает его для дальнейшего использования). Это поддерживает работу мозга на оптимальном уровне и в хорошем настроении. Нехватка серотонина ведет плохому настроению, депрессии, бессоннице и неуверенности в себе.

4. Модафинил стимулирует нейротрофический фактор мозга (BDNF). BDNF помогает поддерживать, восстанавливать и реактивировать системы памяти в головном мозге. BDNF положительно влияет на долгосрочное потенцирование. Потенцирование – это здоровье и качество синапсов с течением времени, которое повышает устойчивость познания и памяти к воздействию времени и травм.

5. Модафинил повышает уровень глутамата и ингибирует ГАМК. Глутамат – основной нейротрансмиттер в мозге, который отвечает за возбуждение. В данном случае происходит не только физическое, но и психическое возбуждение. ГАМК – это основной тормозной нейротрансмиттер, и в данном случае его активность подавляется, что только усиливает стимулирующий эффект.

6. Модафинил увеличивает норадреналин. Норадреналин дает резкий всплеск энергии. Происходит это за счет сужения кровеносных сосудов и перенаправления кровообращения к жизненно важным органам (мозг, сердце, легкие и пр.). За счет этого также ускоряется мышление.

7. Модафинил увеличивает уровень гистамина. Гистамин регулирует сон, аппетит, память, сексуальное поведение и многое другое. Он повышает концентрацию внимания, энергию, мотивацию, когнитивные способности, а также подготавливает тело к стрессу.

Регулярный прием модафинила истощает и нарушает эндогенную выработку всех вышеописанных нейротрансмиттеров (орексин, дофамин, серотонин, глутамат, ГАМК, норадреналин и гистамин). Это приводит к очень серьезным физическим и психоневрологическим изменениям (когнитивный спад, зависимость, депрессия, головные боли, печеночная дисфункция и многое другое).

Передозировка и побочные эффекты

«Модафинил» считается одним из самых безопасных стимуляторов нервной системы. Врачи отдают ему предпочтение даже при сравнении с кофеином. Чаще всего негативная реакция организма в ответ на медикамент ограничивается тошнотой и головной болью. Такие симптомы возникают в результате передозировки средством, быстро проходят самостоятельно после коррекции дозы и не требуют проведения специфической терапии. Побочные реакции на препарат специфичны и индивидуальны, их случаи единичны.

Возможные негативные последствия приема лекарства «Модафинил»:

  • усугубление проблем с функционированием митрального клапана, возникших на фоне приема стимуляторов;
  • обострение клинической картины при психических отклонениях и нарушениях;
  • сыпь и дерматиты у лиц с повышенной реактивностью организма. В сложных случаях это чревато токсическим некролизом – состояние, угрожающее здоровью и жизни человека;
  • приливы, одышка, появление язвочек на слизистой ротовой полости.

Существенная передозировка лекарством теоретически может стать причиной ринита, болей в спине, диспепсических расстройств. Острая непереносимость продукта грозит отеком Квинке или анафилактическим шоком.

Сфера применения

Лекарство и сегодня используется для борьбы с нарколепсией и апноэ. Врачи пытаются с его помощью

решить проблемы сезонной сонливости и хронического недосыпа. Теоретически продукт может облегчить переход с одного графика работы и отдыха на другой, минимизируя дискомфорт. Он не провоцирует эйфорию, не становится причиной лекарственного похмелья или зависимости. От его приема можно в любой момент отказаться без негативных последствий для организма.

Возможные области использования медикамента «Модафинил»:

  • космонавтика и военное дело. Средство используют для повышения концентрации и выносливости космонавтов, военных. В США с помощью разового приема 600 мг лекарства функциональность пилотов сохраняют на высоком уровне до 1,5 суток;
  • наркология. Доказана эффективность «Модафинила» и его аналогов в борьбе с кокаиновой абстиненцией и рядом других зависимостей от стимуляторов. Правда, пока на результаты таких подходов влияет не только правильность составления схемы терапии, но и индивидуальные психоэмоциональные факторы;
  • диетология. Прием лекарства подавляет чувство голода, что позволяет корректировать рацион и бороться с лишним весом. В отличие от амфетамина, принимаемого с такой же целью, состав не провоцирует тахикардию и другие негативные последствия;
  • борьба с когнитивными расстройствами. Медикаментозная терапия на основе ноотропа устраняет дневную сонливость, патологическую усталость и проблемы с памятью, спровоцированные соматическими болезнями;
  • детская неврология. Купирование симптоматики, характерной для синдрома дефицита внимания, гиперактивности;
  • психиатрия. «Модафинил» может быть включен в комплексный подход к лечению биполярных аффективных расстройств;
  • борьба с рассеянным склерозом. Состав используют для подавления таких проявлений аутоиммунного заболевания, как депрессия, хроническая усталость, слабость.

«Модафинил» используется во всех перечисленных сферах, но пока только на уровне медицинских экспериментов. Ученые подтверждают очевидные положительные сдвиги на фоне применения препарата, но точные дозировки, комбинации и лечебные схемы еще только составляются.

Противопоказания к применению

«Модафинил» запрещено принимать при аллергии на препарат или повышенной чувствительности к его составляющим. Не рекомендуется приступать к терапии лицам, имеющим или перенесшим любые заболевания сердца, сосудов. Продукт противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.

Важные моменты, о которых нужно помнить при использовании ноотропа:

  • использование средства на фоне депрессий, нервных расстройств или фобий грозит усугублением ситуации, обострением клинической картины;
  • «Модафинил» запрещено принимать одновременно с употреблением спиртных напитков. Это грозит опасными последствиями для здоровья;
  • продукт снижает эффективность пероральных противозачаточных средств. На период терапии для предупреждения нежелательной беременности надо вместе с врачом подобрать надежный способ контрацепции;
  • снижение функциональности печени и/или почек является неофициальным, но обязательным противопоказанием к приему лекарства;
  • проведенные исследования не выявили негативного влияния средства на организм детей старше 9 лет. Несмотря на это, детский возраст считается запретом к использованию продукта.

«Модафинил» запрещен к использованию профессиональным спортсменам, принимающим участие в официальных соревнованиях. Его присутствие в организме становится причиной положительной пробы при проверке на допинг.

синтез

Синтез рацемического модафинила начинается с бензгидрола , который реагирует с хлоруксусной кислотой и тиомочевиной с образованием 2- (дифенилметилтио) уксусной кислоты. Он превращается в соответствующий амид кислоты через хлорангидрид. Последующее окисление с перекисью водорода дает сульфоксид . В результате получается рацемат, смесь ( R ) -энантиомера и ( S ) -энантиомера лекарственного средства в соотношении 1: 1 .

Производство энантиомерно чистого модафинила начинается с рацемической 2- (дифенилметилсульфинил) уксусной кислоты, которая сочетается с ( R ) -4-фенилтиазолидин-2-тионом в присутствии DCC . Полученную пару диастереомеров можно разделить хроматографически . Затем получают энантиомерно чистый модафинил путем взаимодействия чистых диастереомеров с аммиачной водой.

Опасность приема модафинила

Какими бы позитивными свойствами не обладал модафинил, его побочные эффекты весьма существенны. Они встречаются сравнительно чаще, чем у большинства иных ноотропов, но нельзя не отметить, что эффективность модафинила на их фоне сильнее.

Самым распространенным побочным эффектом является головная боль – 34% от всех побочных эффектов.

Также опасностью является сильное истощение организма. Регулярное недосыпание, которое купируется приемом модафинила, приводит к серьезным нарушениям и дисбалансу в работе организма.

Повышение уровня гистамина уменьшает сопротивляемость организма к аллергическим реакциям, что может привести как к банальной крапивнице, шелушению кожи, так и к более серьезным осложнениям. К ним можно отнести сильные аллергии с вовлечением печени или клеток крови, образование отеков на лице, губах, ногах, горле, отек Квинке, синдром Стивена – Джонса, полиморфную эритему, синдром Лайелла, DRESS-синдром и другие возможные последствия.

К другим побочным эффектам можно отнести бессонницу, тошноту, диарею, диспептические расстройства, боль в спине, чувство тревоги, беспокойство, жар, одышку, пожелтение кожи и склер, потемнение мочи.

Противопоказаниями к применению препарата являются индивидуальная непереносимость препарата, обязательная консультация у врача при наличии тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний, патологии печени.

Модафинил при одновременном применении с йохимбином увеличивает частоту сердечных сокращений и повышает артериальное давление.

Также снижает действие некоторых противозачаточных препаратов, что может привести к незапланированной беременности.

Вот тут pdf – инструкция со справочной информацией к препарату для самостоятельного изучения.

В итоге можно сказать, что модафинил – препарат, обладающий разнообразными эффектами и имеющий большое количество побочных эффектов.

Внимание: мы настоятельно не рекомендуем принимать любые лекарственные препараты без консультации и назначения лечащего врача. 

Modafinil Tablets Bulk Order Advantages

ModafinilXL is a famous online pharmacy that sells high-grade generic Modafinil. You need no prescription to make an order, because all unbranded medicines, which contain modafinil, can be obtained here OTC. Generic drugs provide similar effectiveness and mechanism of action as labeled medicines, but their price is more cost-friendly than offered by pharmacological giants.

These tablets are distributed via internet stores with no need to overpay for advertising and promotion. As a rule, online suppliers offer regular discounts and various schemes of buying drugs at the best possible price. Making a wholesale order, you get a considerable price reduction than purchasing pills at a retail cost. This pharmacy is a perfect option to save both your time and money.

Фармакология

Фармакодинамика


Механизм действия армодафинила неизвестен. Армодафинил (R-модафинил) обладает фармакологическими свойствами, практически идентичными модафинилу (смесь R- и S-модафинила). Энантиомеры R- и S- проявляют аналогичное фармакологическое действие у животных. Армодафинил является препаратом, способствующим бодрствованию, аналогично симпатомиметическим веществам, включая амфетамин и метилфенидат, хотя его фармакологический профиль не идентичен симпатомиметическим аминам. Армодафинил является косвенным агонистом рецептора допамина; он связывает in vitro с переносчиком дофамина и ингибирует обратный захват дофамина. У модафинила, эта активность была связана в естественных условиях с повышением внеклеточного уровня дофамина. У мышей, созданных методами генетической инженерии и лишенных переносчика дофамина (DAT), модафинил не проявлял активности, связанной с увеличением времени бодрствования, предполагая, что эта активность является DAT-зависимой. Тем не менее, стимулирующие эффекты модафинила, в отличие от амфетамина, не противодействовали эффектам антагониста дофаминовых рецепторов галоперидола у крыс. Кроме того, альфа-метил-p-тирозин, ингибитор синтеза дофамина, блокирует действие амфетамина, но не блокирует двигательную активность, индуцированную модафинилом.
В дополнение к стимулирующим эффектам и способности увеличивать двигательную активность у животных, согласно листку-вкладышу от препарата Nuvigil, армодафинил производит психоактивные и эйфорические эффекты, изменение настроения, восприятия, мышления и чувств, характерных для прочих стимуляторов центральной нервной системы (ЦНС) в организме человека. Армодафинил, как и рацемический модафинил, может также обладать подкрепляющими свойствами, о чем свидетельствует его самостоятельное применение у обезьян, которых ранее научили применять кокаин. Армодафинил также частично считают стимулятором. Исследование компании Cephalon, в котором пациентам вводили модафинил, метилфенидат и плацебо, показало, что модафинил производит «психоактивные и эйфорические эффекты и чувства, схожие с метилфенидатом».

Фармакокинетика

Армодафинил обладает линейной не зависящей от времени кинетикой после однократного и многократного введения пероральной дозы. Увеличение системного воздействия пропорционально в диапазоне доз 50-400 мг. Никаких зависящих от времени изменений в кинетике не наблюдалось через 12 недель после введения дозы. Гомеостаз для армодафинила разрабатывается в течение 7 дней приема препарата. В устойчивом состоянии, системное воздействие армодафинила в 1,8 раза превышало воздействие после однократной дозы. Профили концентрации по времени R-энантиомера после одной дозы 50 мг Nuvigil или 100 мг Provigil (модафинил, 1: 1 смесь R- и S-энантиомеров) почти совмещаются. Тем не менее, средняя максимальная концентрация армодафинила в равновесном состоянии была на 37% выше после введения 200 мг Nuvigil, чем соответствующее значение модафинила после введения 200 мг Provigil благодаря более быстрому выведению S-энантиомера.

Абсорбция

Армодафинил легко всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме не была определена из-за водной нерастворимости армодафинила, что исключало внутривенное введение. Пик концентрации в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч на голодный желудок. Влияние приема пищи на общую биодоступность армодафинила считается минимальным; однако, время достижения пиковой концентрации может быть отложено на 2-4 часа при приеме с пищей. Так как задержка во времени достижения максимальной концентрации также связана с повышенной концентрацией в плазме позже во времени, прием пищи может потенциально влиять на начало и временный ход фармакологического действия армодафинила.

Own Package of Modafinil Tablets for Sale

You can order more than one kind of pills apart from Modafinil and include other similar drugs to your parcel. Generic Waklert, Modalert, Modvigil, Modafresh, and Armodafinil are also available for sale at ModafinilXL. Forming your own pack of pills is a great opportunity to try different types of modafinil-based remedies. Our users face a large assortment of medications and are not limited by a particular one.

You are also free to select any drug manufacturer you prefer. It will take a couple of clicks to add the products to your cart. Don’t worry about the shelf-life of the ordered drugs, it expires in more than two years.

Фармакологический профиль

О точном механизме воздействия Модафинила на человеческий организм на сегодняшний день известно немного. В результате масштабных клинических исследований ученые установили, что препарат повышает уровень серотонина в передней коре и миндалевидном теле и стимулирует усиленный выброс из синоптических щелей дофамина, норадреналина и других моноаминов.

Под воздействием медикаментозного средства гипоталамус усиленно продуцирует гистамин, что влечет за собой активацию альфа-1-рецепторов.

Модафинил оказывает влияние на разные отделы головного мозга. Одним из наиболее важных и выраженных эффектов принято считать увеличение бодрости, концентрации внимания, способности к запоминанию, осмысливанию и усваиванию новой информации

С помощью лекарства человек способен управлять своим произвольным вниманием, а также улучшить восприятие окружающей действительности

Хотя Модафинил не является антидепрессантом и не вызывает эйфорию подобно некоторым другим запрещенным стимуляторам, он вполне может вернуть хорошее настроение и снизить тревожность.

Знатокам иностранных языков будет интересно:

Фармакологический профиль

Основное действующее вещество во всех приведенных выше аналогах – модафинил. Дополнительно в их состав входят вспомогательные компоненты, усиливающие его свойства. Тонкости действия и особенности, которыми обладает ноотроп, науке пока не известны. Считается, что в основе его стимулирующего эффекта лежит процесс повышения уровня серотонина в конкретных участках головного мозга. Это приводит к активному выбросу моноаминов, в том числе, норадреналина и дофамина. Параллельно отмечается активация ряда рецепторов в ответ на выработку гистамина гипоталамусом.

«Модафинил» влияет на функциональность сразу нескольких отделов головного мозга. После его приема пациенты отмечают прилив бодрости, повышение концентрации внимания, улучшение и обострение восприятия окружения.

Лица, принимающие продукт, способны лучше понимать и осваивать новую информацию. У них укрепляется память, возрастает способность к запоминанию материала. Дополнительно потребители отмечают снижение тревожности, улучшение настроения. При этом «Модафинил» не относят к антидепрессантам. Лекарство не провоцирует медикаментозную эйфорию и не воздействует на психику.

Побочные эффекты

Среди распространенных побочных эффектов модафинила встречаются:

  • Боль в спине
  • Головная боль
  • Тошнота
  • Чувство тревоги
  • Заложенность носа
  • Диарея
  • Ощущение беспокойства
  • Головокружение
  • Диспептические расстройства
  • Бессонница

Опасные побочные эффекты включают:

  • Обильные сыпи
  • Сильные аллергические реакции с вовлечением печени или клеток крови
  • Крапивницу
  • Появление язв во рту
  • Образование волдырей или шелушение кожи
  • Отёки лица, глаз, губ, языка, ног или горла
  • Проблемы с глотанием и дыханием
  • Жар
  • Одышку
  • Пожелтение кожи и белков глаз
  • Потемнение мочи

Модафинил может иметь негативное влияние на действие гормональных контрацептивов, которое длится в течение месяца после прекращения приёма препарата.

Токсичность

У мышей и крыс средняя летальная доза (LD50) модафинила составляет примерно 1250 мг/кг или немного больше. Оральная LD50 для крыс находится в диапазоне от 1000 до 3400 мг/кг. Внутривенная LD50 для собак — 300 мг/кг. Клинические испытания на людях, включающие приём до 1200 мг/день на протяжении периода от 7 до 21 дня и известные случаи острой однократной передозировки до 4500 мг не вызвали угрожающих жизни эффектов, хотя наблюдалось определённое количество побочных эффектов, включая волнение и тревогу, бессонницу, беспокойство, раздражительность, агрессивность, дезориентацию, нервозность, тремор, учащённое сердцебиение, нарушение сна, тошноту и диарею. По состоянии на 2004 год Управлению по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств не известны случаи фатальной передозировки, включающие только модафинил (в отличие от случаев передозировки несколькими лекарствами, включая модафинил). Соответственно, оральная LD50 модафинила у людей точно не известна. Тем не менее, она должна быть выше, чем оральная LD50 у кофеина. Бастиджи и Джувет (1988) описывают попытку самоубийства с использованием 4500 мг модафинила, пациент выжил без долговременных последствий, испытав только временную нервозность, тошноту и бессонницу. Похожий инцидент — попытка самоубийства пятнадцатилетней девушки с использованием 5000 мг модафинила (102 мг/кг) наблюдался в 2008 году в Израиле. Пациентка испытывала сильную головную боль, тошноту, боли в животе, двигательное расстройство и слабую тахикардию, но без сердечно-сосудистых нарушений или нарушений функций печени и почек и выздоровела в течение нескольких дней без видимых долговременных эффектов.

Тяжёлые побочные реакции

Модафинил может индуцировать тяжёлые дерматологические реакции, требующие госпитализации. С начала продаж — декабря 1998 г. по 30 января 2007 г. FDA зарегистрировало 6 случаев тяжёлых побочных кожных реакций, ассоциированных с модафинилом, таких как полиморфная эритрема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и лекарственную лихорадку с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) у взрослых пациентов и детей. При этом лекарство принимали более чем 1 050 000 уникальных пациентов. FDA выпустило связанное с этим предупреждение. В этом предупреждении FDA уведомило также о том, что в постмаркетинговый период были сообщения об отёке Квинке и реакциях полиорганной гиперчувствительности.

Увеличение члена при помощи GetSize — Личный опыт

Теперь к делу.

Массивную пластмассовую обойму удобно держать в руке. Внутреннее отверстие имеет диаметр 5 сантиметров, в нем находится пупырчатая силиконовая вставка. Индивидуумам, счастливым обладателям обхвата пениса более 15 см, будет непросто «встремить» свое достоинство в это технологическое отверстие без риска повредить орган, учитывая довольно острые кромки посадочного места вставки.

Мне со своим скромным обхватом в первый раз также пришлось изрядно повозиться, чтобы протолкнуть пенис в просвет силиконового вкладыша — без смазки тут действительно не обойтись. Наверное, легче будет тем, у кого крайняя плоть удалена. Я же нашел выход в том, чтоб вставлять вялый член, а затем подтягивать его, захватив крайнюю плоть пальцами с другой стороны. Получается даже без смазки. Еще можно кожу слегка смочить водой.

Мазать весь член гелем не имеет смысла и слишком расточительно — все равно головка и прикрывающая ее кожа не принимают участия в процессе. Оптимально наносить гель на ствол пениса, когда кольцо уже надето и находится в «рабочей» зоне. Вообще, 30-миллилитровой бутылочки геля мне хватило на месяц.

Что с ощущениями? При последовательном выполнении поступательных, как прописано в инструкции, движений… ничего не чувствуется. Чем-то напоминает прикосновения неопытной девушки, когда вроде все в процессе, а не чувствуешь нихрена.

Глядя на фото тренажера, когда только его увидел, представлялось, что вот эти зеленые бугорки внутри кольца твердые, подпружиненные и утапливаются при проработке члена. Тогда вся конструкция, возможно, имела бы какой-то смысл.

Но в действительности все не так. По логике, как желеобразное вещество может хоть как-то продавить напряженное тело полового члена, по твердости, при нормальной эрекции, у обычного мужчины европеоидной расы приближающееся к твердости деревянного черенка от лопаты? Если эти пупырышки на практике просто гладят кожу пениса, то как они массируют «участки полового члена, которые невозможно массировать руками» и «особые зоны пениса»? Лично для меня, дилетанта в области анатомии, это так и осталось неведомым.

Так как рекомендуются ежедневные подходы, со всей ответственностью подошел к мероприятию и делал каждый раз по 15-20 минут. Эякуляции можно не опасаться, так как все чувствительные окончания находятся в головке пениса, а она во всем этом действе не принимает участия.

Стоит признать, что к концу сеанса член прилично разогревается и сохраняет некоторую припухлость кожи в течение примерно полутора часов, после чего возвращается в исходное состояние.

Передозировка и побочные эффекты

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, которые возникают при передозировке препаратом, являются головная боль и тошнота.

На сегодняшний день Провигил считается более безопасным стимулятором, чем амфетамин и даже кофеин. Однако согласно данным масштабного исследования канадского министерства здравоохранения, удалось установить такую информацию, касающуюся побочных эффектов и возможных осложнений:

  • использование препарата противопоказано лицам, страдающим от клинически значимого пролапса митрального клапана, развившегося на почве использования стимуляторов;
  • запрещено применение ноотропа в случае наличия различных психических нарушений и отклонений;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата может спровоцировать сыпь, дерматиты, некролиз токсического типа и ряд кожных реакций, угрожающих жизни;
  • медикамент способен вызвать одышку, ощущение жара, возникновение язв в ротовой полости и крапивницу.

В редких случаях передозировка может привести к анафилактическому шоку, дисептическим расстройствам, заложенности носа, боли в области поясницы и отеку Квинке.

Провигил не должен употребляться детьми несмотря на тот факт, что результаты исследований продемонстрировали относительную безопасность препарата для подростков и детей в возрасте от 9 до 17 лет.

Мнения докторов

В России препарат «Модафинил» отзывы специалистов имеет неоднозначные. Так как это средство запрещено в нашей стране, то многие доктора, естественно, его критикуют и отмечают, что принимать его не стоит. Ведь, как поясняют специалисты, это лекарство можно сравнить с принятием обезболивающих препаратов. То есть если у пациента болит голова в течение недели и он не будет пить никаких пилюль, то однозначно он найдёт причину болезни. То же самое касается и средства «Модафинил»: если человек чувствует в себе недостаток энергии, бодрости, то не стоит повышать их уровень за счёт каких-либо препаратов. Нужно выспаться, хорошенько отдохнуть, распланировать своё время, и тогда никакие лекарства не нужно будет принимать. Врачи отмечают, что не стоит лишний раз отравлять свой организм какими-то химическими препаратами.

В то же время есть и в России доктора, которые хоть и не советуют прямым текстом своим пациентам принимать средство «Модафинил», но и не отрицают такую возможность. Так, те специалисты, которые побывали в Европе, Америке, отмечают, что этот препарат просто необходимо применять людям, чья работа связана со стрессом.

Как бы то ни было, пока в России этот медикамент запрещён, поэтому рекомендовать его не будем. Тем не менее люди должны знать, что в других странах он продаётся во многих аптеках и считается эффективным средством против сонливости, нарколепсии.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Modafinil 200 mg

Реальные истории реальных людей

Истории — отзывы людей, которые употребляли или же употребляют Модафинил с тем или иным успехом.

Впервые мне довелось столкнуться с Модалертом, когда мне его весьма настойчиво начала рекомендовать одна моя хорошая знакомая. Она принимала препарат разово в дозировке 200 мг в дни повышенной ответственности и нагрузок на работе.

Проконсультировавшись со своим лечащим врачом, решил все же заказать и себе одну упаковку. Спустя полчаса после принятия дозировки 0,2 гр исчезла сонливость, при этом не было учащенной пульсации, эйфории и прочих качеств, присущих веществам амфетаминового ряда.

Увеличение дозировки до 0,5 гр повысило мою работоспособность настолько, что ночь прошла без сна за продуктивным монтажом видео (мой основной род занятости).

Стоит отметить полное отсутствие аппетита и желания спать. Восприятие стало более ясным, повысилась также и концентрация внимания. Убавилась рассеянность, а о продуктивности можно судить по завершенному к утру проекту, который я планировал доделать не ранее, чем через несколько дней. Влияние препарата на физическую силу, выносливость и координацию могу оценить лишь косвенно.

Евгений

Познакомиться с Модафинилом мне довелось во время отдыха в индийском штате Гоа. Там его можно приобрести фактически в любой аптеке, где он отпускается без рецепта.

Причиной приема послужила сильная усталость, возникшая в результате длительного перелета и акклиматизации. Примерно через 30 минут после приема 300 мг препарата я ощутил прилив бодрости, и это явно не было эффектом плацебо.

Сонливость как рукой сняло, при этом тахикардии или головокружения не наблюдалось. Действие от разового приема продолжалось на протяжении порядка восьми часов. Единственной ошибкой было употребление энергетического напитка «Red Bull», после которого возникла небольшая головная боль и тошнота.

Андрей, Москва

Generic Modafinil Bulk Order List

This attachment presents a wholesale price list with modafinil-containing medicines for bulk orders. Find out the name of the product that you need and see the price for the remedies in the horizontal line. The cost varies according to the number of pills you purchase: it decreases if you buy more. A separate column provides the name of the manufacturer.

Best of all, your order for a wholesale quantity of Modafinil can consist of a combination of Modvigil (included in the price), and other brands that are available with a surcharge Modalert, and Armodafinil. We will get in touch with you once the order is placed.

Первичная характеристика психостимулятора

«Модафинил» был разработан почти пятьдесят лет назад технологами французско-американской фармакологической компании. Изначально медикамент разрабатывался для борьбы с нарколепсией – патологическим состоянием, при котором больной может неожиданно заснуть в любой обстановке. Состав на практике доказал свою эффективность и проявил несколько дополнительных положительных качеств. Врачи посчитали, что такое лекарство может пригодиться не только лицам с тревожным диагнозом, а даже здоровым людям.

Со временем продукт стали использовать в качестве стимулятора. После сравнения с кофеином и синтетическими продуктами вроде амфетамина лекарство было признано относительно безопасным. Организация, которая контролирует качество пищи и лекарственных средств в США, допустила продукт к продаже.

Синдром отмены

Отмена препарата вызывает множественные неприятные реакции:

  • со стороны ЖКТ — расстройство пищеварения, тошноту;
  • печеночную недостаточность;
  • со стороны ЦНС — тревожность, депрессию, повышенную нервозность;
  • когнитивный спад и частые головные боли;
  • сильную усталость, отдышку;
  • приступы гипертонии.

Модафинил усиливает работоспособность, стрессоустойчивость и мозговую активность, помогает оставаться бодрым несколько суток при малом количестве сна или его отсутствии. Препарат в лучшую сторону изменяет психоэмоциональный фон, из-за стимулирующих характеристик получил популярность и нелегальное употребление среди людей, испытывающих психофизические перегрузки. Но негативные эффекты применения модафинила наркотика превышают его позитивное влияние.

Другие применения модафинила: студенты, предприниматели,

Впрочем, использование модафинила вышло за пределы назначений лечащих врачей.

В США было проведено исследование, в ходе которого было опрошено 1811 студентов с осени 2005 года по осень 2006 года и установили, что 34% студентов использовали стимуляторы (в том числе и модафинил) в период высокой учебной нагрузки. Эти препараты улучшали память, понимание, повышали интерес к поставленной задаче.

В 2008 году журнал Techсrunch назвал Модафинил «любимым препаратом предпринимателей».

Также очень распространенно назначение модафинила зарубежными врачами по показаниям, которые не утверждены регулирующими органами и не прописаны в инструкции к препарату. Такими показаниями являются использование в комплексной терапии при депрессивных расстройствах, синдроме хронической усталости, миотоническая дистрофия, детский церебральный паралич, болезнь Паркинсона, фибромиалгии и другие (Исследования по влиянию модафинила на эти болезни: , , , , ).

У людей с биполярным аффективным расстройством модафинил приводит к облегчению депрессии согласно отдельным критериям. Однако, в то же время этот препарат может провоцировать маниакальную фазу этого заболевания. Позитивные эффекты сопровождались у пациентов с синдромом дефицита внимания и гиперактивности, но из-за высокой дерматологической токсичности этот препарат не используется для лечения этого заболевания.

Модафинил в исследованиях зарекомендовал себя как препарат, стимулирующий снижение веса. Эксперимент 2008 года показал, что при употреблении 200 мг модафинила в день снижается потребление калорий на 18%, а при употреблении 400 мг – на 38%. Любопытно, что при этом в 2000-м году компания-производитель Cephalon подала патент на использование модафинила как средства для улучшения аппетита. 

“Ни на что не променяю мой модафинил” – предприниматель Дейв Аспри, основатель Bulletproof Nutrition Inc.

Фармакология

Сыворотка крови

Период полувыведения модафинила составляет 13-15 часов, а концентрация в сыворотке крови в равновесном состоянии достигает 2 дней после начала приема. Период полувыведения S-изомера модафинила составляет 4-5 часов, тогда как у R-изомер модафинила срок более длителен (15 часов) и таким образом прием армодафинил практически равнозначен приему модафинила.
Данные экспериментов показали, что концентрация армодафинила в крови на 18% процентов выше, чем в случае с модафинилом (5.44+/-1.64мг/мл против 4.61+/-0.73мг/мл) и скапливается за меньший промежуток времени (1,8 часа против 2,5 часа), а общая концентрация армодафинила в моче выше на 32-40%.
Хотя оба варианта модафинила (модафинил и армодафинил) имеют одинаковый период полувыведения, воздействие армодафинила на тело проявляется сильнее (согласно содержанию в моче и крови).

Локализация

Согласно данным иммуноцитохимии гена c-Fos (ген, отвечающий за реакцию на стимуляцию и выявляется путем нейронной стимуляции или депривацией сна), введение модафинила кошкам вызывало резкую активацию гена c-Fos в переднем гипоталамическом ядре и прилегающих участках и слабую в супрахиазматическом ядре, и минимальную активацию гена в других участках, например, в коре головного мозга или стриатуме. Подобная точечная активация гипоталамуса была заметна везде, в процессе была задействована и амигдала. Исследования на людях показали явные различия между воздействием на человека модафинила и амфетамина.
В отличие от воздействия амфетамина или метилфенидата – чрезмерной бодрости (что говорит о широко распространенной нейронной активации), модафинил же воздействует выборочно: на гипоталамус и амигдалу.

Как работает

1. Модафинил увеличивает орексин. Орексин контролирует цикл сна-бодрствования. Основной причиной нарколепсии является нехватка орексина, которую устраняет модафинил, воздействуя на нейроны орексина. Активация этих нейронов также увеличивает производство гистамина и других важных нейротрансмиттеров, которые связаны с бодрствованием и внимательностью. Долгосрочное применение модафинила истощает и снижает выработку орексина эндогенными методами.

2. Модафинил повышает дофамин. Дофамин связан с процессом обучения, внимания, памяти и эмоций. Он отвечает за вознаграждение, настроение и мотивацию. Модафинил блокирует рецепторы, которые удаляют дофамин из синапсов, что повышает его уровень, доступный для немедленного использования в мозге.

3.Модафинил повышает уровень серотонина. Он предотвращает обратный захват серотонина (накапливает его для дальнейшего использования). Это поддерживает работу мозга на оптимальном уровне и в хорошем настроении. Нехватка серотонина ведет плохому настроению, депрессии, бессоннице и неуверенности в себе.

4. Модафинил стимулирует нейротрофический фактор мозга (BDNF). BDNF помогает поддерживать, восстанавливать и реактивировать системы памяти в головном мозге. BDNF положительно влияет на долгосрочное потенцирование. Потенцирование – это здоровье и качество синапсов с течением времени, которое повышает устойчивость познания и памяти к воздействию времени и травм.

5. Модафинил повышает уровень глутамата и ингибирует ГАМК. Глутамат – основной нейротрансмиттер в мозге, который отвечает за возбуждение. В данном случае происходит не только физическое, но и психическое возбуждение. ГАМК – это основной тормозной нейротрансмиттер, и в данном случае его активность подавляется, что только усиливает стимулирующий эффект.

6. Модафинил увеличивает норадреналин. Норадреналин дает резкий всплеск энергии. Происходит это за счет сужения кровеносных сосудов и перенаправления кровообращения к жизненно важным органам (мозг, сердце, легкие и пр.). За счет этого также ускоряется мышление.

7. Модафинил увеличивает уровень гистамина. Гистамин регулирует сон, аппетит, память, сексуальное поведение и многое другое. Он повышает концентрацию внимания, энергию, мотивацию, когнитивные способности, а также подготавливает тело к стрессу.

Регулярный прием модафинила истощает и нарушает эндогенную выработку всех вышеописанных нейротрансмиттеров (орексин, дофамин, серотонин, глутамат, ГАМК, норадреналин и гистамин). Это приводит к очень серьезным физическим и психоневрологическим изменениям (когнитивный спад, зависимость, депрессия, головные боли, печеночная дисфункция и многое другое).

Передозировка и побочные эффекты

«Модафинил» считается одним из самых безопасных стимуляторов нервной системы. Врачи отдают ему предпочтение даже при сравнении с кофеином. Чаще всего негативная реакция организма в ответ на медикамент ограничивается тошнотой и головной болью. Такие симптомы возникают в результате передозировки средством, быстро проходят самостоятельно после коррекции дозы и не требуют проведения специфической терапии. Побочные реакции на препарат специфичны и индивидуальны, их случаи единичны.

Возможные негативные последствия приема лекарства «Модафинил»:

  • усугубление проблем с функционированием митрального клапана, возникших на фоне приема стимуляторов;
  • обострение клинической картины при психических отклонениях и нарушениях;
  • сыпь и дерматиты у лиц с повышенной реактивностью организма. В сложных случаях это чревато токсическим некролизом – состояние, угрожающее здоровью и жизни человека;
  • приливы, одышка, появление язвочек на слизистой ротовой полости.

Существенная передозировка лекарством теоретически может стать причиной ринита, болей в спине, диспепсических расстройств. Острая непереносимость продукта грозит отеком Квинке или анафилактическим шоком.

Сфера применения

Лекарство и сегодня используется для борьбы с нарколепсией и апноэ. Врачи пытаются с его помощью

решить проблемы сезонной сонливости и хронического недосыпа. Теоретически продукт может облегчить переход с одного графика работы и отдыха на другой, минимизируя дискомфорт. Он не провоцирует эйфорию, не становится причиной лекарственного похмелья или зависимости. От его приема можно в любой момент отказаться без негативных последствий для организма.

Возможные области использования медикамента «Модафинил»:

  • космонавтика и военное дело. Средство используют для повышения концентрации и выносливости космонавтов, военных. В США с помощью разового приема 600 мг лекарства функциональность пилотов сохраняют на высоком уровне до 1,5 суток;
  • наркология. Доказана эффективность «Модафинила» и его аналогов в борьбе с кокаиновой абстиненцией и рядом других зависимостей от стимуляторов. Правда, пока на результаты таких подходов влияет не только правильность составления схемы терапии, но и индивидуальные психоэмоциональные факторы;
  • диетология. Прием лекарства подавляет чувство голода, что позволяет корректировать рацион и бороться с лишним весом. В отличие от амфетамина, принимаемого с такой же целью, состав не провоцирует тахикардию и другие негативные последствия;
  • борьба с когнитивными расстройствами. Медикаментозная терапия на основе ноотропа устраняет дневную сонливость, патологическую усталость и проблемы с памятью, спровоцированные соматическими болезнями;
  • детская неврология. Купирование симптоматики, характерной для синдрома дефицита внимания, гиперактивности;
  • психиатрия. «Модафинил» может быть включен в комплексный подход к лечению биполярных аффективных расстройств;
  • борьба с рассеянным склерозом. Состав используют для подавления таких проявлений аутоиммунного заболевания, как депрессия, хроническая усталость, слабость.

«Модафинил» используется во всех перечисленных сферах, но пока только на уровне медицинских экспериментов. Ученые подтверждают очевидные положительные сдвиги на фоне применения препарата, но точные дозировки, комбинации и лечебные схемы еще только составляются.

Противопоказания к применению

«Модафинил» запрещено принимать при аллергии на препарат или повышенной чувствительности к его составляющим. Не рекомендуется приступать к терапии лицам, имеющим или перенесшим любые заболевания сердца, сосудов. Продукт противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.

Важные моменты, о которых нужно помнить при использовании ноотропа:

  • использование средства на фоне депрессий, нервных расстройств или фобий грозит усугублением ситуации, обострением клинической картины;
  • «Модафинил» запрещено принимать одновременно с употреблением спиртных напитков. Это грозит опасными последствиями для здоровья;
  • продукт снижает эффективность пероральных противозачаточных средств. На период терапии для предупреждения нежелательной беременности надо вместе с врачом подобрать надежный способ контрацепции;
  • снижение функциональности печени и/или почек является неофициальным, но обязательным противопоказанием к приему лекарства;
  • проведенные исследования не выявили негативного влияния средства на организм детей старше 9 лет. Несмотря на это, детский возраст считается запретом к использованию продукта.

«Модафинил» запрещен к использованию профессиональным спортсменам, принимающим участие в официальных соревнованиях. Его присутствие в организме становится причиной положительной пробы при проверке на допинг.

синтез

Синтез рацемического модафинила начинается с бензгидрола , который реагирует с хлоруксусной кислотой и тиомочевиной с образованием 2- (дифенилметилтио) уксусной кислоты. Он превращается в соответствующий амид кислоты через хлорангидрид. Последующее окисление с перекисью водорода дает сульфоксид . В результате получается рацемат, смесь ( R ) -энантиомера и ( S ) -энантиомера лекарственного средства в соотношении 1: 1 .

Производство энантиомерно чистого модафинила начинается с рацемической 2- (дифенилметилсульфинил) уксусной кислоты, которая сочетается с ( R ) -4-фенилтиазолидин-2-тионом в присутствии DCC . Полученную пару диастереомеров можно разделить хроматографически . Затем получают энантиомерно чистый модафинил путем взаимодействия чистых диастереомеров с аммиачной водой.

Опасность приема модафинила

Какими бы позитивными свойствами не обладал модафинил, его побочные эффекты весьма существенны. Они встречаются сравнительно чаще, чем у большинства иных ноотропов, но нельзя не отметить, что эффективность модафинила на их фоне сильнее.

Самым распространенным побочным эффектом является головная боль – 34% от всех побочных эффектов.

Также опасностью является сильное истощение организма. Регулярное недосыпание, которое купируется приемом модафинила, приводит к серьезным нарушениям и дисбалансу в работе организма.

Повышение уровня гистамина уменьшает сопротивляемость организма к аллергическим реакциям, что может привести как к банальной крапивнице, шелушению кожи, так и к более серьезным осложнениям. К ним можно отнести сильные аллергии с вовлечением печени или клеток крови, образование отеков на лице, губах, ногах, горле, отек Квинке, синдром Стивена – Джонса, полиморфную эритему, синдром Лайелла, DRESS-синдром и другие возможные последствия.

К другим побочным эффектам можно отнести бессонницу, тошноту, диарею, диспептические расстройства, боль в спине, чувство тревоги, беспокойство, жар, одышку, пожелтение кожи и склер, потемнение мочи.

Противопоказаниями к применению препарата являются индивидуальная непереносимость препарата, обязательная консультация у врача при наличии тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний, патологии печени.

Модафинил при одновременном применении с йохимбином увеличивает частоту сердечных сокращений и повышает артериальное давление.

Также снижает действие некоторых противозачаточных препаратов, что может привести к незапланированной беременности.

Вот тут pdf – инструкция со справочной информацией к препарату для самостоятельного изучения.

В итоге можно сказать, что модафинил – препарат, обладающий разнообразными эффектами и имеющий большое количество побочных эффектов.

Внимание: мы настоятельно не рекомендуем принимать любые лекарственные препараты без консультации и назначения лечащего врача. 

Modafinil Tablets Bulk Order Advantages

ModafinilXL is a famous online pharmacy that sells high-grade generic Modafinil. You need no prescription to make an order, because all unbranded medicines, which contain modafinil, can be obtained here OTC. Generic drugs provide similar effectiveness and mechanism of action as labeled medicines, but their price is more cost-friendly than offered by pharmacological giants.

These tablets are distributed via internet stores with no need to overpay for advertising and promotion. As a rule, online suppliers offer regular discounts and various schemes of buying drugs at the best possible price. Making a wholesale order, you get a considerable price reduction than purchasing pills at a retail cost. This pharmacy is a perfect option to save both your time and money.

Фармакология

Фармакодинамика


Механизм действия армодафинила неизвестен. Армодафинил (R-модафинил) обладает фармакологическими свойствами, практически идентичными модафинилу (смесь R- и S-модафинила). Энантиомеры R- и S- проявляют аналогичное фармакологическое действие у животных. Армодафинил является препаратом, способствующим бодрствованию, аналогично симпатомиметическим веществам, включая амфетамин и метилфенидат, хотя его фармакологический профиль не идентичен симпатомиметическим аминам. Армодафинил является косвенным агонистом рецептора допамина; он связывает in vitro с переносчиком дофамина и ингибирует обратный захват дофамина. У модафинила, эта активность была связана в естественных условиях с повышением внеклеточного уровня дофамина. У мышей, созданных методами генетической инженерии и лишенных переносчика дофамина (DAT), модафинил не проявлял активности, связанной с увеличением времени бодрствования, предполагая, что эта активность является DAT-зависимой. Тем не менее, стимулирующие эффекты модафинила, в отличие от амфетамина, не противодействовали эффектам антагониста дофаминовых рецепторов галоперидола у крыс. Кроме того, альфа-метил-p-тирозин, ингибитор синтеза дофамина, блокирует действие амфетамина, но не блокирует двигательную активность, индуцированную модафинилом.
В дополнение к стимулирующим эффектам и способности увеличивать двигательную активность у животных, согласно листку-вкладышу от препарата Nuvigil, армодафинил производит психоактивные и эйфорические эффекты, изменение настроения, восприятия, мышления и чувств, характерных для прочих стимуляторов центральной нервной системы (ЦНС) в организме человека. Армодафинил, как и рацемический модафинил, может также обладать подкрепляющими свойствами, о чем свидетельствует его самостоятельное применение у обезьян, которых ранее научили применять кокаин. Армодафинил также частично считают стимулятором. Исследование компании Cephalon, в котором пациентам вводили модафинил, метилфенидат и плацебо, показало, что модафинил производит «психоактивные и эйфорические эффекты и чувства, схожие с метилфенидатом».

Фармакокинетика

Армодафинил обладает линейной не зависящей от времени кинетикой после однократного и многократного введения пероральной дозы. Увеличение системного воздействия пропорционально в диапазоне доз 50-400 мг. Никаких зависящих от времени изменений в кинетике не наблюдалось через 12 недель после введения дозы. Гомеостаз для армодафинила разрабатывается в течение 7 дней приема препарата. В устойчивом состоянии, системное воздействие армодафинила в 1,8 раза превышало воздействие после однократной дозы. Профили концентрации по времени R-энантиомера после одной дозы 50 мг Nuvigil или 100 мг Provigil (модафинил, 1: 1 смесь R- и S-энантиомеров) почти совмещаются. Тем не менее, средняя максимальная концентрация армодафинила в равновесном состоянии была на 37% выше после введения 200 мг Nuvigil, чем соответствующее значение модафинила после введения 200 мг Provigil благодаря более быстрому выведению S-энантиомера.

Абсорбция

Армодафинил легко всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме не была определена из-за водной нерастворимости армодафинила, что исключало внутривенное введение. Пик концентрации в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч на голодный желудок. Влияние приема пищи на общую биодоступность армодафинила считается минимальным; однако, время достижения пиковой концентрации может быть отложено на 2-4 часа при приеме с пищей. Так как задержка во времени достижения максимальной концентрации также связана с повышенной концентрацией в плазме позже во времени, прием пищи может потенциально влиять на начало и временный ход фармакологического действия армодафинила.

Own Package of Modafinil Tablets for Sale

You can order more than one kind of pills apart from Modafinil and include other similar drugs to your parcel. Generic Waklert, Modalert, Modvigil, Modafresh, and Armodafinil are also available for sale at ModafinilXL. Forming your own pack of pills is a great opportunity to try different types of modafinil-based remedies. Our users face a large assortment of medications and are not limited by a particular one.

You are also free to select any drug manufacturer you prefer. It will take a couple of clicks to add the products to your cart. Don’t worry about the shelf-life of the ordered drugs, it expires in more than two years.

Фармакологический профиль

О точном механизме воздействия Модафинила на человеческий организм на сегодняшний день известно немного. В результате масштабных клинических исследований ученые установили, что препарат повышает уровень серотонина в передней коре и миндалевидном теле и стимулирует усиленный выброс из синоптических щелей дофамина, норадреналина и других моноаминов.

Под воздействием медикаментозного средства гипоталамус усиленно продуцирует гистамин, что влечет за собой активацию альфа-1-рецепторов.

Модафинил оказывает влияние на разные отделы головного мозга. Одним из наиболее важных и выраженных эффектов принято считать увеличение бодрости, концентрации внимания, способности к запоминанию, осмысливанию и усваиванию новой информации

С помощью лекарства человек способен управлять своим произвольным вниманием, а также улучшить восприятие окружающей действительности

Хотя Модафинил не является антидепрессантом и не вызывает эйфорию подобно некоторым другим запрещенным стимуляторам, он вполне может вернуть хорошее настроение и снизить тревожность.

Знатокам иностранных языков будет интересно:

Фармакологический профиль

Основное действующее вещество во всех приведенных выше аналогах – модафинил. Дополнительно в их состав входят вспомогательные компоненты, усиливающие его свойства. Тонкости действия и особенности, которыми обладает ноотроп, науке пока не известны. Считается, что в основе его стимулирующего эффекта лежит процесс повышения уровня серотонина в конкретных участках головного мозга. Это приводит к активному выбросу моноаминов, в том числе, норадреналина и дофамина. Параллельно отмечается активация ряда рецепторов в ответ на выработку гистамина гипоталамусом.

«Модафинил» влияет на функциональность сразу нескольких отделов головного мозга. После его приема пациенты отмечают прилив бодрости, повышение концентрации внимания, улучшение и обострение восприятия окружения.

Лица, принимающие продукт, способны лучше понимать и осваивать новую информацию. У них укрепляется память, возрастает способность к запоминанию материала. Дополнительно потребители отмечают снижение тревожности, улучшение настроения. При этом «Модафинил» не относят к антидепрессантам. Лекарство не провоцирует медикаментозную эйфорию и не воздействует на психику.

Побочные эффекты

Среди распространенных побочных эффектов модафинила встречаются:

  • Боль в спине
  • Головная боль
  • Тошнота
  • Чувство тревоги
  • Заложенность носа
  • Диарея
  • Ощущение беспокойства
  • Головокружение
  • Диспептические расстройства
  • Бессонница

Опасные побочные эффекты включают:

  • Обильные сыпи
  • Сильные аллергические реакции с вовлечением печени или клеток крови
  • Крапивницу
  • Появление язв во рту
  • Образование волдырей или шелушение кожи
  • Отёки лица, глаз, губ, языка, ног или горла
  • Проблемы с глотанием и дыханием
  • Жар
  • Одышку
  • Пожелтение кожи и белков глаз
  • Потемнение мочи

Модафинил может иметь негативное влияние на действие гормональных контрацептивов, которое длится в течение месяца после прекращения приёма препарата.

Токсичность

У мышей и крыс средняя летальная доза (LD50) модафинила составляет примерно 1250 мг/кг или немного больше. Оральная LD50 для крыс находится в диапазоне от 1000 до 3400 мг/кг. Внутривенная LD50 для собак — 300 мг/кг. Клинические испытания на людях, включающие приём до 1200 мг/день на протяжении периода от 7 до 21 дня и известные случаи острой однократной передозировки до 4500 мг не вызвали угрожающих жизни эффектов, хотя наблюдалось определённое количество побочных эффектов, включая волнение и тревогу, бессонницу, беспокойство, раздражительность, агрессивность, дезориентацию, нервозность, тремор, учащённое сердцебиение, нарушение сна, тошноту и диарею. По состоянии на 2004 год Управлению по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств не известны случаи фатальной передозировки, включающие только модафинил (в отличие от случаев передозировки несколькими лекарствами, включая модафинил). Соответственно, оральная LD50 модафинила у людей точно не известна. Тем не менее, она должна быть выше, чем оральная LD50 у кофеина. Бастиджи и Джувет (1988) описывают попытку самоубийства с использованием 4500 мг модафинила, пациент выжил без долговременных последствий, испытав только временную нервозность, тошноту и бессонницу. Похожий инцидент — попытка самоубийства пятнадцатилетней девушки с использованием 5000 мг модафинила (102 мг/кг) наблюдался в 2008 году в Израиле. Пациентка испытывала сильную головную боль, тошноту, боли в животе, двигательное расстройство и слабую тахикардию, но без сердечно-сосудистых нарушений или нарушений функций печени и почек и выздоровела в течение нескольких дней без видимых долговременных эффектов.

Тяжёлые побочные реакции

Модафинил может индуцировать тяжёлые дерматологические реакции, требующие госпитализации. С начала продаж — декабря 1998 г. по 30 января 2007 г. FDA зарегистрировало 6 случаев тяжёлых побочных кожных реакций, ассоциированных с модафинилом, таких как полиморфная эритрема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и лекарственную лихорадку с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) у взрослых пациентов и детей. При этом лекарство принимали более чем 1 050 000 уникальных пациентов. FDA выпустило связанное с этим предупреждение. В этом предупреждении FDA уведомило также о том, что в постмаркетинговый период были сообщения об отёке Квинке и реакциях полиорганной гиперчувствительности.

Увеличение члена при помощи GetSize — Личный опыт

Теперь к делу.

Массивную пластмассовую обойму удобно держать в руке. Внутреннее отверстие имеет диаметр 5 сантиметров, в нем находится пупырчатая силиконовая вставка. Индивидуумам, счастливым обладателям обхвата пениса более 15 см, будет непросто «встремить» свое достоинство в это технологическое отверстие без риска повредить орган, учитывая довольно острые кромки посадочного места вставки.

Мне со своим скромным обхватом в первый раз также пришлось изрядно повозиться, чтобы протолкнуть пенис в просвет силиконового вкладыша — без смазки тут действительно не обойтись. Наверное, легче будет тем, у кого крайняя плоть удалена. Я же нашел выход в том, чтоб вставлять вялый член, а затем подтягивать его, захватив крайнюю плоть пальцами с другой стороны. Получается даже без смазки. Еще можно кожу слегка смочить водой.

Мазать весь член гелем не имеет смысла и слишком расточительно — все равно головка и прикрывающая ее кожа не принимают участия в процессе. Оптимально наносить гель на ствол пениса, когда кольцо уже надето и находится в «рабочей» зоне. Вообще, 30-миллилитровой бутылочки геля мне хватило на месяц.

Что с ощущениями? При последовательном выполнении поступательных, как прописано в инструкции, движений… ничего не чувствуется. Чем-то напоминает прикосновения неопытной девушки, когда вроде все в процессе, а не чувствуешь нихрена.

Глядя на фото тренажера, когда только его увидел, представлялось, что вот эти зеленые бугорки внутри кольца твердые, подпружиненные и утапливаются при проработке члена. Тогда вся конструкция, возможно, имела бы какой-то смысл.

Но в действительности все не так. По логике, как желеобразное вещество может хоть как-то продавить напряженное тело полового члена, по твердости, при нормальной эрекции, у обычного мужчины европеоидной расы приближающееся к твердости деревянного черенка от лопаты? Если эти пупырышки на практике просто гладят кожу пениса, то как они массируют «участки полового члена, которые невозможно массировать руками» и «особые зоны пениса»? Лично для меня, дилетанта в области анатомии, это так и осталось неведомым.

Так как рекомендуются ежедневные подходы, со всей ответственностью подошел к мероприятию и делал каждый раз по 15-20 минут. Эякуляции можно не опасаться, так как все чувствительные окончания находятся в головке пениса, а она во всем этом действе не принимает участия.

Стоит признать, что к концу сеанса член прилично разогревается и сохраняет некоторую припухлость кожи в течение примерно полутора часов, после чего возвращается в исходное состояние.

Передозировка и побочные эффекты

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, которые возникают при передозировке препаратом, являются головная боль и тошнота.

На сегодняшний день Провигил считается более безопасным стимулятором, чем амфетамин и даже кофеин. Однако согласно данным масштабного исследования канадского министерства здравоохранения, удалось установить такую информацию, касающуюся побочных эффектов и возможных осложнений:

  • использование препарата противопоказано лицам, страдающим от клинически значимого пролапса митрального клапана, развившегося на почве использования стимуляторов;
  • запрещено применение ноотропа в случае наличия различных психических нарушений и отклонений;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата может спровоцировать сыпь, дерматиты, некролиз токсического типа и ряд кожных реакций, угрожающих жизни;
  • медикамент способен вызвать одышку, ощущение жара, возникновение язв в ротовой полости и крапивницу.

В редких случаях передозировка может привести к анафилактическому шоку, дисептическим расстройствам, заложенности носа, боли в области поясницы и отеку Квинке.

Провигил не должен употребляться детьми несмотря на тот факт, что результаты исследований продемонстрировали относительную безопасность препарата для подростков и детей в возрасте от 9 до 17 лет.

Мнения докторов

В России препарат «Модафинил» отзывы специалистов имеет неоднозначные. Так как это средство запрещено в нашей стране, то многие доктора, естественно, его критикуют и отмечают, что принимать его не стоит. Ведь, как поясняют специалисты, это лекарство можно сравнить с принятием обезболивающих препаратов. То есть если у пациента болит голова в течение недели и он не будет пить никаких пилюль, то однозначно он найдёт причину болезни. То же самое касается и средства «Модафинил»: если человек чувствует в себе недостаток энергии, бодрости, то не стоит повышать их уровень за счёт каких-либо препаратов. Нужно выспаться, хорошенько отдохнуть, распланировать своё время, и тогда никакие лекарства не нужно будет принимать. Врачи отмечают, что не стоит лишний раз отравлять свой организм какими-то химическими препаратами.

В то же время есть и в России доктора, которые хоть и не советуют прямым текстом своим пациентам принимать средство «Модафинил», но и не отрицают такую возможность. Так, те специалисты, которые побывали в Европе, Америке, отмечают, что этот препарат просто необходимо применять людям, чья работа связана со стрессом.

Как бы то ни было, пока в России этот медикамент запрещён, поэтому рекомендовать его не будем. Тем не менее люди должны знать, что в других странах он продаётся во многих аптеках и считается эффективным средством против сонливости, нарколепсии.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *