Клофелин (clophelinum)

Лекарственная форма, правила хранения

Производят медикамент в жидком виде и в форме таблеток. Р-р (0,01%; 0,25%; 0,5%-й концентрации) используют при парентеральном введении, если требуются в/м или подкожные инъекции. При в/в способе введения к лекарству добавляют физраствор. Таблетки для перорального употребления выпускают по 0,15 мг и 0,075 мг. Можно приобрести медикамент и в тюбике с дозатором. В тубах 0,125%-й раствор используют как капли для глаз.

На клофелин цена вполне бюджетная (до 40 руб.), но купить без рецепта его нереально, так как в свободном доступе лекарства нет. Приобретается оно строго по рецепту, поэтому консультация специалиста обязательна.

Хранят лекарство в течение указанного на упаковке срока годности в защищенном от детей, домашних животных и прямых солнечных лучей месте. Температура подходит комнатная, холодильник не нужен.

Срок годности препарата обусловлен формой выпуска:

  • Для таблеток — 4 года;
  • Для ампул с раствором — 3 года;
  • Капли для глаз — 2 года.

Просроченный медикамент подлежит утилизации, так как эффективность его снижается, а количество побочных последствий растет. В медицинских учреждениях хранение медикамента регламентовано инструкцией (список А).

Противопоказания

повышенная чувствительность к клонидину или любому другому компоненту препарата. Артериальная гипотензия. Нарушение сердечного ритма — синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадиаритмия, AV-блокада II и III степени. Кардиогенный шок. Недавний инфаркт миокарда. Тяжелая ИБС. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. Нарушение мозгового кровообращения вследствие артериосклероза. Облитерирующие заболевания периферических артерий. Тяжелые нарушения периферического кровообращения. Синдром Рейно. Нарушение функции почек. Депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов. Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Употребление алкоголя.

Симптомы передозировки

В редких случаях при несоблюдении рекомендаций врачебного персонала наступает интоксикация (или отравление организма активным веществом). Как она будет проявляться?

Ниже перечислены симптомы по мере их тяжести:

  • обильное потовыделение;
  • пониженная температура тела;
  • ощущение сухости слизистых глаз, рта;
  • резкое недомогание в виде упадка сил;
  • сильное понижение пульса;
  • потеря пространственной ориентации;
  • снижение реакции;
  • замедленная речь;
  • галлюциногенные видения;
  • потеря памяти;
  • судороги;
  • состояние оцепенение;
  • кислородное голодание головного мозга;
  • сильное понижение артериального давления;
  • перебои дыхания, вплоть до его остановки;
  • угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой систем, приводящее к летальному исходу.

Чтобы вернуть человека к жизни, понадобится серьезная интенсивная терапия, суть которой будет заключаться в купировании интоксикационных проявлений, выведении токсических соединений из организма и поддержании сердечной и дыхательной деятельности.

Клофелин в преступлениях

В преступном мире клофелин известен как препарат со снотворным действием. Известны случаи, когда проститутки подсыпали в водку кристаллический порошок с целью усыпить клиента. После нескольких таких случаев девушек-преступниц стали называть клофелинщицами.

Кто такие клофелинщицы? В широком смысле это не только девушки легкого поведения, которые вместо оказания услуг грабят клиентов, но и все женщины, которые завлекают мужчин, а затем забирают деньги и ценности.

Так как Клофелин обладает снотворным свойством, его используют для похищения и незаконной перевозки людей, изнасилований и других преступлений.

Уравняли таблетку с ножом

«Отравление препаратами — довольно распространенное преступление, — рассказывает столичный оперативник со стажем. — Чаще всего жертвой становится человек в состоянии подпития, а еще чаще — тот, кто едет с вечеринки поздно ночью. Не случайно этим грешат таксисты. После употребления спиртного хочется пить — сушит, «трубы горят». А воду в 3 часа ночи не найти. Поэтому шофер-злодей имеет при себе «отравленную» воду. Чаще всего подмешивает туда заранее сильнодействующие препараты. Был случай, когда водила приобретал специальные пробки, чтобы тара выглядела непочатой. Клиент спрашивал попить, а потом просыпался в кустах без вещей. Один такой случай закончился летальным исходом. Этому виду преступления больше 100 лет — а началось всё с клофелинщиц».

такси

Фото: ИЗВЕСТИЯ/Алексей Майшев

Доставка беды: курьеры стали чаще попадать в руки разбойников

Какие грузы службы доставки в первую очередь интересуют бандитов

Отравления психотропными веществами нередко заканчиваются летальным исходом для жертвы. По словам собеседника, такое преступление квалифицируется по тяжкой статье о разбойном нападении, хотя выглядит всё как кража.

«В данном случае действия виновных квалифицируют как разбой, то есть нападение в целях хищения чужого имущества, совершенное с применением насилия, опасного для жизни или здоровья, либо с угрозой применения такого насилия. Поскольку потерпевшим, как я могу предположить, причинен тяжкий вред здоровью, так как некоторые из них находились в коме несколько дней. Под насилием, опасным для жизни или здоровья (ст. 162 УК РФ), следует понимать такое насилие, которое повлекло причинение тяжкого и средней тяжести вреда здоровью потерпевшего, а также причинение легкого вреда здоровью, вызвавшего кратковременное расстройство здоровья или незначительную стойкую утрату общей трудоспособности. В случаях, когда в целях хищения чужого имущества в организм потерпевшего против его воли или путем обмана введено опасное для жизни или здоровья сильнодействующее, ядовитое или одурманивающее вещество с целью приведения потерпевшего в беспомощное состояние, содеянное должно квалифицироваться как разбой, согласно п. 23 постановления Пленума Верховного Суда РФ от 27 декабря 2002 г. № 29 «О судебной практике по делам о краже, грабеже и разбое», — пояснила читателям Татьяна Пашкевич, адвокат юридической компании BMS Law Firm.

Из ряда вор выходящий

Куда мигрируют из России профессиональные домушники

Немного о действующем веществе

Если сказать коротко, что такое клофелин, то это – гидрохлорид клонидина. В медицине данное вещество представляет собой синтетический препарат, обладающим довольно широким спектром действия. О них мы поговорим позже.

Впервые человечество узнало, что такое клофелин, в 1960-х, когда был открыт клонидин. Основное предназначение этого вещества в те времена считалось помощь при насморке. Однако немного позднее были выявлены его новые способности, позволяющие снижать артериальное давление. С тех пор популярность препарата стала всемирной. Его изготавливали и употребляли как в Советском Союзе, так и за рубежом.

Сейчас о том, что такое «Клофелин», также знают многие. Его назначают не только при повышенном давлении, но и при заболеваниях глаз, а также сильных болевых ощущениях.

Негативные последствия

Согласно отзывам, «Клофелин» может спровоцировать проявления таких нежелательных симптомов, как:

  • ощущение сухости во рту;
  • утомляемость;
  • постоянное желание спать;
  • затрудненное опорожнение кишечника;
  • синдром интоксикации в виде тошноты и рвоты;
  • понижение сердцебиения;
  • головные боли или головокружения;
  • сексуальные дисфункции;
  • избыточный вес;
  • кошмары во время сна;
  • обмороки и потеря сознания.

Не обязательно, что если у вас присутствуют некоторые из описанных выше симптомов, то необходимо сразу же отменить препарат. Чаще всего, такие неприятные ощущения проходят через два-три дня после начала лечения, при строгом соблюдении всех рекомендаций врача.

Как же необходимо принимать препарат, чтобы минимизировать все побочные проявления? Прежде чем ответить на этот вопрос, давайте узнаем, в каких формах выпускается препарат «Клофелин».

Описание препарата

Клофелин – это антигипертензивное средство, которое воздействует на механизмы корректировки артериального давления. Медикамент оказывает яркое успокоительное воздействие, уменьшает проявления алкогольного воздержания.

При продолжительном или кратковременном воздействии на организм могут проявляться такие воздействия:

  1. Значительно сокращается систематичность сокращений миокарда. Благодаря этому снижается артериальное давление.
  2. Понижается динамичное функционирование нервной системы. Это сказывается на чувстве сонливости. Медикамент оказывает успокоительное воздействие.
  3. Значительно понижается уровень давления глазного яблока.
  4. Снотворное оказывает хорошее анальгезирующее воздействие, благодаря сильному подавлению ЦНС.
  5. Лекарство оказывает хорошее воздействие на пациентов, которые столкнулись с синдромом опиатной абстиненции. Отмечается устранение таких симптомов, как чувство тревоги, страха, напряженности. Также медикамент помогает снизить расстройства в функционировании сердечной мышцы.

Спустя 25-30 минут после приема медикамента отмечается падение артериального давления. Лекарственный эффект может сохраняться до 12 часов.

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Клонидин — гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических α2-адренорецепторов адренергических нейронов. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной системы. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервной терминали за счет обратной связи при стимуляции α2-адренорецепторов. Вследствие такого действия снижаются общее периферическое сосудистое сопротивление, ЧСС и объем сердечного выброса, АД. Также клонидин может действовать как агонист периферических постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения препарата проявляется незначительным повышением АД в начале лечения. Лекарственное средство увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Снижает внутриглазное давление, оказывает седативное и анальгезирующее действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции, чувство необоснованного страха.

Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая. Биодоступность при длительном применении — около 65%. Время достижения Сmax в плазме крови после приема внутрь — 1,5–2,5 ч. Связь с белками плазмы крови — 20–40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется печенью (около 50% принятой дозы препарата). Выделяется почками (40–60%) и через кишечник (20%). Т½ — 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.

Механизм действия

Клофелин применяется для лечения высокого кровяного давления посредством стимулирования α2-рецепторов в мозге, что понижает сопротивление периферических сосудов, тем самым понижая и само кровяное давление. Препарат воздействует на пресинаптические α2-рецепторы в сосудодвигательном центре ствола головного мозга. Это понижает пресинаптический уровень кальция, ингибируя выработку норэпинефрина. Конечным результатом является снижение симпатического тонуса. Предполагается, что противогипертонический эффект клофелина основан на агонизме рецептора I1 (имидазолиновый рецептор), который способствует симпатоингибирующему действию имидазолинов, направленному на снижение кровяного давления. Механизм действия препарата, направленный на лечение СДВГ, заключается в повышении норадренергического тонуса в префронтальной коре посредством прямого связывания α2A адренорецепторов и стимулировании выработки норэпинефрина голубым пятном в мозге.

Рецептор Ki (nM)

α1A — 316.23

α1B — 316.23

α1D — 125.89

α2A — 42.92

α2B — 106.31

α2C — 233.1

Список использованной литературы:

Neil, MJ (November 2011). «Clonidine: clinical pharmacology and therapeutic use in pain management.». Current Clinical Pharmacology 6 (4): 280–7. doi:10.2174/157488411798375886. PMID 21827389.

Lowenthal, DT; Matzek, KM; MacGregor, TR (May 1988). «Clinical pharmacokinetics of clonidine.». Clinical Pharmacokinetics 14 (5): 287–310. doi:10.2165/00003088-198814050-00002. PMID 3293868.

«FDA Approves Extended-Release Clonidine for Pediatric ADHD». WebMD LLC.

«Clonidine and Guanfacine IR vs ER: Old Drugs With «New» Formulations». Mental Health Clinician. Retrieved August 2014.

Fitzgerald, PJ (October 2013). «Elevated Norepinephrine may be a Unifying Etiological Factor in the Abuse of a Broad Range of Substances: Alcohol, Nicotine, Marijuana, Heroin, Cocaine, and Caffeine.». Substance Abuse 7: 171–83. doi:10.4137/SART.S13019. PMC 3798293. PMID 24151426.

Ziegenhorn, AA; Roepke, S; Schommer, NC; Merkl, A; Danker-Hopfe, H; Perschel, FH; Heuser, I; Anghelescu, IG; Lammers, CH (April 2009). «Clonidine improves hyperarousal in borderline personality disorder with or without comorbid posttraumatic stress disorder: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial». Journal of Clinical Psychopharmacology 29 (2): 170–3. doi:10.1097/JCP.0b013e31819a4bae. PMID 19512980.

Blount, BW; Pelletier, AL (2002). «Rosacea: A Common, Yet Commonly Overlooked, Condition». American Family Physician 66 (3): 435–441. PMID 12182520.

«Clonidine». Drugs.com.

«Clonidine». Drugs.com.

«CATAPRES (clonidine hydrochloride) tablet ». DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. June 2012. Retrieved 27 November 2013.

Parker, K; Brunton, L; Goodman, LS; Lazo, JS; Gilman, A (2006). Goodman & Gilman’s — the pharmacological basis of therapeutics. New York: McGraw-Hill. pp. 854–855. ISBN 0-07-142280-3.

Фармакодинамика

Клонидин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Наряду с гуанфацином нафазолином и оксиметазолином, является α2-адреномиметиком. Подобно нафазолину и оксиметазолину клонидин стимулирует периферические α1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует α2-адренорецепторы и I1-имадазолиновые рецепторы ядра солитарного тракта (ядра одиночного пути), которое возбуждает тормозные интернейроны сосудодвигательных центров, расположенных на дне ромбовидной ямки четвертого желудочка, и возбуждает заднее (дорсальное) ядро блуждающего нерва, что усиливает влияние парасимпатической системы на сердце. Это уменьшает эфферентный поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая симпатолитическое действие. По этому же механизму тормозится секреция адреналина хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников.

В связи со снижением секреции катехоламинов наступает гипотензивный эффект. При быстром внутривенном введении гипотензивному действию может предшествовать кратковременное (несколько минут) повышение артериального давления вследствие возбуждения сосудистых α1-адренорецепторов. В связи с этим внутривенное применение клонидина ограничено. У пожилых лиц внутривенно клонидин не применяется из-за риска возникновения инсульта или инфаркта миокарда в период гипертензивной фазы. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1—2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6—8 ч.

Гипотензивное воздействие клонидина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек. Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги. Благодаря влиянию на ЦНС препарат оказывает болеутоляющий эффект.

Важной особенностью клонидина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства

Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающим при возбуждении клонидином α2-адренорецепторов тормозных нейронов. Результатом угнетающего влияния клонидина на ЦНС является также седативный и снотворный эффекты, а также понижение температуры тела.

Результаты передозировки и взаимодействия с другими лекарствами

Самолечение клофелином, превышение дозы, рекомендованной врачом, применение лекарства при наличии противопоказаний или без прописанных в инструкции показаний чревато очень серьезными последствиями:

  • Коллапсом (перепад АД до критически низкого уровня);
  • Инсультом;
  • Измененным состоянием сознания;
  • Полной остановкой сердца;
  • Инфарктом миокарда;
  • Смертельным исходом.

Если использовать клофелин с нейролептиками (эти лекарства применяют при психических нарушениях), это усиливает их седативные возможности. Снотворное воздействие может быть очень сильным.

Антидепрессанты при параллельном употреблении угнетают функции клофелина. Ослабляет возможности медикамента и совместное применение нифедипина. В подобных случаях надо увеличивать дозировку клофелина, а это очень опасно. О пагубном сочетании клофелина с крепкими напитками не лишне напомнить еще раз.

В структуре медикаментозных отравлений клофелин занимает 10%. Из всех случаев 65% приходится на суицид, 9 – криминальные истории, 26 – бытовые случайности.

Симптомы отравления клофелином:

  • Замедление ЧСС;
  • Побледнение кожи;
  • Ослабление тонуса мышц;
  • Сужение зрачков (светобоязнь сохраняется);
  • Рвотные позывы;
  • Снижение температурных значений тела ниже нормы;
  • Обморок;
  • Ослабленное дыхание;
  • Спазмы;
  • Кома;
  • Остановка сердца.

При передозировке пострадавшему в первую очередь необходимо промывание желудка большим количеством воды. До приезда неотложки надо принять активированный уголь или другие адсорбенты. Промедление тут подобно смерти, так как можно заснуть и не проснуться.

О вреде пьянства

Далеко не всегда преступнику, для того чтобы отобрать у человека кошелек, нужны медикаменты. «Заявители жалуются, что их чем-то подпоили, а потом обобрали. А это не всегда так: если брать азалептин или другие сильнодействующие препараты, то его действие не пройдет бесследно — человек без оказания медпомощи может погибнуть. Чаще пострадавшие употребляют с кем попало спиртное или запрещенные вещества, а когда они теряют над собой контроль, попросту засыпают. Вот и всё. А чтобы оправдаться перед близкими, они пытаются выставить себя жертвой коварных отравителей. Хотя это не снимает вины с тех, кто обшарил карманы заснувшего», — говорит оперативник.

По его словам, есть целая каста жуликов, обирающих спящих в транспорте.

электричка

Фото: ИЗВЕСТИЯ/Александр Казаков

«В поздних электричках вы можете увидеть людей, чаще всего это мужчины, которые быстро идут через весь состав из первого в последний вагон или наоброт. Один впереди, второй чуть позади. Это «крадуны», высматривающие пьяных пассажиров. Традиционно такими делами занимались представители цыганской этнической преступности, но сегодня у них много конкурентов», — рассказывает полицейский.

Москва карманная: названы наиболее криминальные станции метро

Самыми распространенными правонарушениями остаются кражи

Противопоказания и особые указания

Клофелин не назначается больным с:

  • непереносимостью клонидина;
  • артериальной гипертензией;
  • кардиогенным шоком;
  • тяжелой степенью атеросклероза сосудов головного мозга;
  • ярко проявляющейся синусовой брадикардией;
  • синдромом слабости синусового узла;
  • депрессией;
  • воспалительным поражением передней камеры глаза.

Медикамент необходимо применять с особой осторожностью пациентам с:

  • легкой и умеренной степенью брадиаритмии;
  • сахарным диабетом;
  • запорами и полинейропатией;
  • пожилым больным;
  • нарушением функции почек.

Также особенно внимательными быть людям, которые используют контактные линзы для коррекции зрения.

Применение в период беременности

Вынашивание ребенка — это одно из главных противопоказаний препарата. Однако бывают ситуации, когда прием «Клофелина» может быть оправдан. Это относится к третьему триместру, когда у будущей мамы могут развиваться такие серьезные заболевания, как почечная недостаточность и гипертонический криз.

Возможно, в таких случаях лечащий врач посчитает, что польза для женского организма от применения препарата превышает возможный вред для плода. В таком случае может быть назначено средство в минимальных дозах, по индивидуальному графику приема и под строгим надзором специалиста.

Обращая внимание на все вышесказанное, становится понятно, почему препарат отпускают в аптеках только по рецепту. «Клофелин» можно приобрести строго по письменному разрешению врача

Применение

Клонидин относится к агонистам α2-адренорецепторов центрального действия. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и действует на рецепторы в гипоталамусе, вызывая снижение артериального давления.

Клонидин также может использоваться в качестве дополнительного лекарственного средства при проведении эпидуральной анестезии для снятия сильных болей у раковых больных в случаях, когда боли плохо купируются одними опиатными анальгетиками.

Кроме этого, клонидин применяется для дифференциальной диагностики феохромоцитомы у больных артериальной гипертонией.

Другие применения клонидина: профилактика сосудистых головных болей при мигрени, лечение тяжелой дисменореи, снятие вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой, быстрая детоксикация при лечении синдрома отмены опиатов, в сочетании с бензодиазепинами — лечение алкогольной абстиненции, никотиновой зависимости. Местные формы препарата применяются для снижения внутриглазного давления при лечении открытоугольной глаукомы, вторичной глаукомы и геморрагической глаукомы, ассоциированной с гипертонией. Клонидин также может применяться в качестве терапии при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), в том числе в сочетании с психостимуляторами для уменьшения их побочных эффектов. Однако в качестве монотерапии клонидин уступает дезипрамину при лечении симптомов СДВГ.

Передозировка клонидина, особенно в сочетании с алкоголем, приводит к быстрому и продолжительному урежению частоты сердечных сокращений с одновременным развитием снотворного эффекта, сопровождаемым длительной потерей сознания (вплоть до летального исхода), в связи с чем «Клофелин» получил печальную известность в качестве средства совершения тяжких преступлений.

Использование в криминальных целях

Клофелин стал печально известным из-за того, что его часто применяют преступники в своих целях: при его добавлении в алкоголь можно быстро усыпить жертву, а затем обыскать и украсть деньги и ценные вещи. Это часто заканчивалось смертью жертвы. Известно множество случаев такого использования клофелина проститутками в отношении своих клиентов (возник специальный термин «клофелинщицы»), а также, наоборот, когда его применяют
клиенты проституток в отношении самих проституток.

В преступных целях клофелин применяют также таксисты, предлагающие подвыпившим пассажирам «догнаться» (выпить ещё), похитители людей и другие преступники.

Когда нельзя использовать?

Согласно инструкции по применению, средство имеет ряд категорических противопоказаний. К ним относят:

  1. Беременность. О некоторых тонкостях данного положения чуть позже.
  2. Период кормления грудью.
  3. Возраст до пятнадцати лет.
  4. Пониженное давление.
  5. Атеросклероз.
  6. Осложнения после инфаркта миокарда.
  7. Нарушение сердечного ритма.
  8. Сильная депрессия.
  9. Работа, в процессе которой необходима усиленная концентрация внимания и быстрота реакции.

Также необходимо очень внимательно принимать «Клофелин» тем, кто входит в группу риска – это пожилые пациенты или люди, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями. Дело в том, что в некоторых случаях препарат может спровоцировать такие сложные состояния, как инсульт и инфаркт миокарда.

Дело растет как снежный ком

Добычей Сабанова стали как минимум 140 тыс. рублей. «От противоправных действий подозреваемого могли пострадать более 10 человек», — рассказала официальный представитель МВД Ирина Волк. Ранее в прессе фигурировали от 17 до 24 пострадавших от действий злоумышленника, но реального подтверждения эти данные пока не нашли. Сообщения о странном незнакомце, предлагавшем выпить газировки из его бутылки, поступали в полицию и в соцсети от посетителей скверов возле Чистопрудного бульвара, общественного пространства «Яма» на Хохловской площади, парка «Горки» и бара «Зинзивер».

Сабанов

Мурат Сабанов, подозреваемый в отравлении газировкой более 20 человек в центре Москвы, перед началом рассмотрения ходатайства об избрании меры пресечения в Таганском суде Фото: агенство городских новостей «Москва»/Александр Авилов

Рутинные с точки зрения полицейской статистики преступления стали объектом пристального внимания общественности, после того как одной из жертв неизвестного стала сотрудница издания The Village Людмила Чижова. Подозреваемого быстро выследили, задержали, а в хостеле, где он жил, нашли несколько пакетиков с феназепамом, клозапином и трамадолом.

Упоительный грабеж: московского отравителя задержали со второй попытки

Дело Мурата Сабанова, подозреваемого в серии ограблений в центре столицы, может быть передано из полиции в Следственный комитет

Меры предосторожности

Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч

агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста

При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.

В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.

При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.

Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.

Алкоголь и клонидин

Как гласит инструкция по применению препарата, его ни в коем случае нельзя употреблять вместе со спиртными напитками. Почему так? Потому что сочетание алкоголя и клонидина в несколько раз усиливает эффект, производимый обоими веществами. То есть возможны проявления тяжелейшего опьянения, потери сознания и координации, понижения сердцебиения и артериального давления до минимальных показателей. Это может привести к реальной остановке сердца и летальному исходу.

Очень важно помнить, что присутствие подобных симптомов часто не зависят от количества принятого спиртного. Это означает: если было выпито даже два глотка, то нет гарантии, что все обойдется минимальными побочными реакциями

Во время лечения «Клофелином» следует полностью отказаться от алкогольных напитков.

Какие еще могут наблюдаться побочные эффекты в процессе приема препарата?

Применение

В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.

Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).

В качестве противосудорожного средства.

Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.

В качестве миорелаксирующего средства.

Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

График приема и дозировка

Конечно, все индивидуально и должно корректироваться только специалистом, однако есть общие рекомендации по употреблению препарата, которые мы рассмотрим ниже.

Прежде всего – таблетированное средство. Его можно принимать независимо от еды один-четыре раза в сутки. Начальная разовая доза «Клофелина» – 0,075 миллиграммов. Если этого недостаточно, можно увеличить дозировку в два, а то и в три раза, но делать это необходимо постепенно и только под наблюдением лечащего врача. Пациентам худощавого телосложения дозировка уменьшается.

Хотя иногда возможно разовое использование препарата (например, для быстрого снижения артериального давления), все же лечение «Клофелином» подразумевает длительную медикаментозную терапию, которая своей продолжительностью может достигать нескольких лет.

Введение лекарственного средства внутривенно или внутримышечно подразумевает разовое использование одной ампулы несколько раз в сутки (по предписанию врача). Если инъекцию делают в вену, то препарат следует развести с физраствором.

Вводить вещество следует очень медленно, внимательно наблюдая за самочувствием пациента (частотой сердцебиения, дыханием, цветом кожных покровов). Если наблюдаются ускоренный или замедленный пульс, сбивчивое дыхание, бледность, то введение препарата следует моментально прекратить.

К слову, эффект от инъекций наступает почти моментально – в течении нескольких минут должно понизиться артериальное давление.

Также необходимо знать, что проведение любых манипуляций с «Клофелином» в виде инъекций лучше всего предоставить медицинскому персоналу и производить их в стационаре или в условиях поликлиники.

Кроме того, стоит упомянуть, что резко прерывать или бросать лечение нельзя. Лечащий врач должен предписать определенную схему, по которой можно постепенно свести на нет прием препарата.

В отношении глазных капель, то график приема и дозировку также устанавливает специалист. Обычно курс лечения охватывает период в один-полтора года (это при условии отсутствия побочных эффектов и наличии ожидаемого результата).

Если же в виде раствора для закапывания глаз «Клофелин» не оправдал себя, то лечащий врач может выписать иное лекарственное средство







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Клофелин (clophelinum)

Лекарственная форма, правила хранения

Производят медикамент в жидком виде и в форме таблеток. Р-р (0,01%; 0,25%; 0,5%-й концентрации) используют при парентеральном введении, если требуются в/м или подкожные инъекции. При в/в способе введения к лекарству добавляют физраствор. Таблетки для перорального употребления выпускают по 0,15 мг и 0,075 мг. Можно приобрести медикамент и в тюбике с дозатором. В тубах 0,125%-й раствор используют как капли для глаз.

На клофелин цена вполне бюджетная (до 40 руб.), но купить без рецепта его нереально, так как в свободном доступе лекарства нет. Приобретается оно строго по рецепту, поэтому консультация специалиста обязательна.

Хранят лекарство в течение указанного на упаковке срока годности в защищенном от детей, домашних животных и прямых солнечных лучей месте. Температура подходит комнатная, холодильник не нужен.

Срок годности препарата обусловлен формой выпуска:

  • Для таблеток — 4 года;
  • Для ампул с раствором — 3 года;
  • Капли для глаз — 2 года.

Просроченный медикамент подлежит утилизации, так как эффективность его снижается, а количество побочных последствий растет. В медицинских учреждениях хранение медикамента регламентовано инструкцией (список А).

Противопоказания

повышенная чувствительность к клонидину или любому другому компоненту препарата. Артериальная гипотензия. Нарушение сердечного ритма — синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадиаритмия, AV-блокада II и III степени. Кардиогенный шок. Недавний инфаркт миокарда. Тяжелая ИБС. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. Нарушение мозгового кровообращения вследствие артериосклероза. Облитерирующие заболевания периферических артерий. Тяжелые нарушения периферического кровообращения. Синдром Рейно. Нарушение функции почек. Депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов. Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Употребление алкоголя.

Симптомы передозировки

В редких случаях при несоблюдении рекомендаций врачебного персонала наступает интоксикация (или отравление организма активным веществом). Как она будет проявляться?

Ниже перечислены симптомы по мере их тяжести:

  • обильное потовыделение;
  • пониженная температура тела;
  • ощущение сухости слизистых глаз, рта;
  • резкое недомогание в виде упадка сил;
  • сильное понижение пульса;
  • потеря пространственной ориентации;
  • снижение реакции;
  • замедленная речь;
  • галлюциногенные видения;
  • потеря памяти;
  • судороги;
  • состояние оцепенение;
  • кислородное голодание головного мозга;
  • сильное понижение артериального давления;
  • перебои дыхания, вплоть до его остановки;
  • угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой систем, приводящее к летальному исходу.

Чтобы вернуть человека к жизни, понадобится серьезная интенсивная терапия, суть которой будет заключаться в купировании интоксикационных проявлений, выведении токсических соединений из организма и поддержании сердечной и дыхательной деятельности.

Клофелин в преступлениях

В преступном мире клофелин известен как препарат со снотворным действием. Известны случаи, когда проститутки подсыпали в водку кристаллический порошок с целью усыпить клиента. После нескольких таких случаев девушек-преступниц стали называть клофелинщицами.

Кто такие клофелинщицы? В широком смысле это не только девушки легкого поведения, которые вместо оказания услуг грабят клиентов, но и все женщины, которые завлекают мужчин, а затем забирают деньги и ценности.

Так как Клофелин обладает снотворным свойством, его используют для похищения и незаконной перевозки людей, изнасилований и других преступлений.

Уравняли таблетку с ножом

«Отравление препаратами — довольно распространенное преступление, — рассказывает столичный оперативник со стажем. — Чаще всего жертвой становится человек в состоянии подпития, а еще чаще — тот, кто едет с вечеринки поздно ночью. Не случайно этим грешат таксисты. После употребления спиртного хочется пить — сушит, «трубы горят». А воду в 3 часа ночи не найти. Поэтому шофер-злодей имеет при себе «отравленную» воду. Чаще всего подмешивает туда заранее сильнодействующие препараты. Был случай, когда водила приобретал специальные пробки, чтобы тара выглядела непочатой. Клиент спрашивал попить, а потом просыпался в кустах без вещей. Один такой случай закончился летальным исходом. Этому виду преступления больше 100 лет — а началось всё с клофелинщиц».

такси

Фото: ИЗВЕСТИЯ/Алексей Майшев

Доставка беды: курьеры стали чаще попадать в руки разбойников

Какие грузы службы доставки в первую очередь интересуют бандитов

Отравления психотропными веществами нередко заканчиваются летальным исходом для жертвы. По словам собеседника, такое преступление квалифицируется по тяжкой статье о разбойном нападении, хотя выглядит всё как кража.

«В данном случае действия виновных квалифицируют как разбой, то есть нападение в целях хищения чужого имущества, совершенное с применением насилия, опасного для жизни или здоровья, либо с угрозой применения такого насилия. Поскольку потерпевшим, как я могу предположить, причинен тяжкий вред здоровью, так как некоторые из них находились в коме несколько дней. Под насилием, опасным для жизни или здоровья (ст. 162 УК РФ), следует понимать такое насилие, которое повлекло причинение тяжкого и средней тяжести вреда здоровью потерпевшего, а также причинение легкого вреда здоровью, вызвавшего кратковременное расстройство здоровья или незначительную стойкую утрату общей трудоспособности. В случаях, когда в целях хищения чужого имущества в организм потерпевшего против его воли или путем обмана введено опасное для жизни или здоровья сильнодействующее, ядовитое или одурманивающее вещество с целью приведения потерпевшего в беспомощное состояние, содеянное должно квалифицироваться как разбой, согласно п. 23 постановления Пленума Верховного Суда РФ от 27 декабря 2002 г. № 29 «О судебной практике по делам о краже, грабеже и разбое», — пояснила читателям Татьяна Пашкевич, адвокат юридической компании BMS Law Firm.

Из ряда вор выходящий

Куда мигрируют из России профессиональные домушники

Немного о действующем веществе

Если сказать коротко, что такое клофелин, то это – гидрохлорид клонидина. В медицине данное вещество представляет собой синтетический препарат, обладающим довольно широким спектром действия. О них мы поговорим позже.

Впервые человечество узнало, что такое клофелин, в 1960-х, когда был открыт клонидин. Основное предназначение этого вещества в те времена считалось помощь при насморке. Однако немного позднее были выявлены его новые способности, позволяющие снижать артериальное давление. С тех пор популярность препарата стала всемирной. Его изготавливали и употребляли как в Советском Союзе, так и за рубежом.

Сейчас о том, что такое «Клофелин», также знают многие. Его назначают не только при повышенном давлении, но и при заболеваниях глаз, а также сильных болевых ощущениях.

Негативные последствия

Согласно отзывам, «Клофелин» может спровоцировать проявления таких нежелательных симптомов, как:

  • ощущение сухости во рту;
  • утомляемость;
  • постоянное желание спать;
  • затрудненное опорожнение кишечника;
  • синдром интоксикации в виде тошноты и рвоты;
  • понижение сердцебиения;
  • головные боли или головокружения;
  • сексуальные дисфункции;
  • избыточный вес;
  • кошмары во время сна;
  • обмороки и потеря сознания.

Не обязательно, что если у вас присутствуют некоторые из описанных выше симптомов, то необходимо сразу же отменить препарат. Чаще всего, такие неприятные ощущения проходят через два-три дня после начала лечения, при строгом соблюдении всех рекомендаций врача.

Как же необходимо принимать препарат, чтобы минимизировать все побочные проявления? Прежде чем ответить на этот вопрос, давайте узнаем, в каких формах выпускается препарат «Клофелин».

Описание препарата

Клофелин – это антигипертензивное средство, которое воздействует на механизмы корректировки артериального давления. Медикамент оказывает яркое успокоительное воздействие, уменьшает проявления алкогольного воздержания.

При продолжительном или кратковременном воздействии на организм могут проявляться такие воздействия:

  1. Значительно сокращается систематичность сокращений миокарда. Благодаря этому снижается артериальное давление.
  2. Понижается динамичное функционирование нервной системы. Это сказывается на чувстве сонливости. Медикамент оказывает успокоительное воздействие.
  3. Значительно понижается уровень давления глазного яблока.
  4. Снотворное оказывает хорошее анальгезирующее воздействие, благодаря сильному подавлению ЦНС.
  5. Лекарство оказывает хорошее воздействие на пациентов, которые столкнулись с синдромом опиатной абстиненции. Отмечается устранение таких симптомов, как чувство тревоги, страха, напряженности. Также медикамент помогает снизить расстройства в функционировании сердечной мышцы.

Спустя 25-30 минут после приема медикамента отмечается падение артериального давления. Лекарственный эффект может сохраняться до 12 часов.

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Клонидин — гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических α2-адренорецепторов адренергических нейронов. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной системы. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервной терминали за счет обратной связи при стимуляции α2-адренорецепторов. Вследствие такого действия снижаются общее периферическое сосудистое сопротивление, ЧСС и объем сердечного выброса, АД. Также клонидин может действовать как агонист периферических постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения препарата проявляется незначительным повышением АД в начале лечения. Лекарственное средство увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Снижает внутриглазное давление, оказывает седативное и анальгезирующее действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции, чувство необоснованного страха.

Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая. Биодоступность при длительном применении — около 65%. Время достижения Сmax в плазме крови после приема внутрь — 1,5–2,5 ч. Связь с белками плазмы крови — 20–40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется печенью (около 50% принятой дозы препарата). Выделяется почками (40–60%) и через кишечник (20%). Т½ — 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.

Механизм действия

Клофелин применяется для лечения высокого кровяного давления посредством стимулирования α2-рецепторов в мозге, что понижает сопротивление периферических сосудов, тем самым понижая и само кровяное давление. Препарат воздействует на пресинаптические α2-рецепторы в сосудодвигательном центре ствола головного мозга. Это понижает пресинаптический уровень кальция, ингибируя выработку норэпинефрина. Конечным результатом является снижение симпатического тонуса. Предполагается, что противогипертонический эффект клофелина основан на агонизме рецептора I1 (имидазолиновый рецептор), который способствует симпатоингибирующему действию имидазолинов, направленному на снижение кровяного давления. Механизм действия препарата, направленный на лечение СДВГ, заключается в повышении норадренергического тонуса в префронтальной коре посредством прямого связывания α2A адренорецепторов и стимулировании выработки норэпинефрина голубым пятном в мозге.

Рецептор Ki (nM)

α1A — 316.23

α1B — 316.23

α1D — 125.89

α2A — 42.92

α2B — 106.31

α2C — 233.1

Список использованной литературы:

Neil, MJ (November 2011). «Clonidine: clinical pharmacology and therapeutic use in pain management.». Current Clinical Pharmacology 6 (4): 280–7. doi:10.2174/157488411798375886. PMID 21827389.

Lowenthal, DT; Matzek, KM; MacGregor, TR (May 1988). «Clinical pharmacokinetics of clonidine.». Clinical Pharmacokinetics 14 (5): 287–310. doi:10.2165/00003088-198814050-00002. PMID 3293868.

«FDA Approves Extended-Release Clonidine for Pediatric ADHD». WebMD LLC.

«Clonidine and Guanfacine IR vs ER: Old Drugs With «New» Formulations». Mental Health Clinician. Retrieved August 2014.

Fitzgerald, PJ (October 2013). «Elevated Norepinephrine may be a Unifying Etiological Factor in the Abuse of a Broad Range of Substances: Alcohol, Nicotine, Marijuana, Heroin, Cocaine, and Caffeine.». Substance Abuse 7: 171–83. doi:10.4137/SART.S13019. PMC 3798293. PMID 24151426.

Ziegenhorn, AA; Roepke, S; Schommer, NC; Merkl, A; Danker-Hopfe, H; Perschel, FH; Heuser, I; Anghelescu, IG; Lammers, CH (April 2009). «Clonidine improves hyperarousal in borderline personality disorder with or without comorbid posttraumatic stress disorder: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial». Journal of Clinical Psychopharmacology 29 (2): 170–3. doi:10.1097/JCP.0b013e31819a4bae. PMID 19512980.

Blount, BW; Pelletier, AL (2002). «Rosacea: A Common, Yet Commonly Overlooked, Condition». American Family Physician 66 (3): 435–441. PMID 12182520.

«Clonidine». Drugs.com.

«Clonidine». Drugs.com.

«CATAPRES (clonidine hydrochloride) tablet ». DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. June 2012. Retrieved 27 November 2013.

Parker, K; Brunton, L; Goodman, LS; Lazo, JS; Gilman, A (2006). Goodman & Gilman’s — the pharmacological basis of therapeutics. New York: McGraw-Hill. pp. 854–855. ISBN 0-07-142280-3.

Фармакодинамика

Клонидин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Наряду с гуанфацином нафазолином и оксиметазолином, является α2-адреномиметиком. Подобно нафазолину и оксиметазолину клонидин стимулирует периферические α1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует α2-адренорецепторы и I1-имадазолиновые рецепторы ядра солитарного тракта (ядра одиночного пути), которое возбуждает тормозные интернейроны сосудодвигательных центров, расположенных на дне ромбовидной ямки четвертого желудочка, и возбуждает заднее (дорсальное) ядро блуждающего нерва, что усиливает влияние парасимпатической системы на сердце. Это уменьшает эфферентный поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая симпатолитическое действие. По этому же механизму тормозится секреция адреналина хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников.

В связи со снижением секреции катехоламинов наступает гипотензивный эффект. При быстром внутривенном введении гипотензивному действию может предшествовать кратковременное (несколько минут) повышение артериального давления вследствие возбуждения сосудистых α1-адренорецепторов. В связи с этим внутривенное применение клонидина ограничено. У пожилых лиц внутривенно клонидин не применяется из-за риска возникновения инсульта или инфаркта миокарда в период гипертензивной фазы. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1—2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6—8 ч.

Гипотензивное воздействие клонидина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек. Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги. Благодаря влиянию на ЦНС препарат оказывает болеутоляющий эффект.

Важной особенностью клонидина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства

Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающим при возбуждении клонидином α2-адренорецепторов тормозных нейронов. Результатом угнетающего влияния клонидина на ЦНС является также седативный и снотворный эффекты, а также понижение температуры тела.

Результаты передозировки и взаимодействия с другими лекарствами

Самолечение клофелином, превышение дозы, рекомендованной врачом, применение лекарства при наличии противопоказаний или без прописанных в инструкции показаний чревато очень серьезными последствиями:

  • Коллапсом (перепад АД до критически низкого уровня);
  • Инсультом;
  • Измененным состоянием сознания;
  • Полной остановкой сердца;
  • Инфарктом миокарда;
  • Смертельным исходом.

Если использовать клофелин с нейролептиками (эти лекарства применяют при психических нарушениях), это усиливает их седативные возможности. Снотворное воздействие может быть очень сильным.

Антидепрессанты при параллельном употреблении угнетают функции клофелина. Ослабляет возможности медикамента и совместное применение нифедипина. В подобных случаях надо увеличивать дозировку клофелина, а это очень опасно. О пагубном сочетании клофелина с крепкими напитками не лишне напомнить еще раз.

В структуре медикаментозных отравлений клофелин занимает 10%. Из всех случаев 65% приходится на суицид, 9 – криминальные истории, 26 – бытовые случайности.

Симптомы отравления клофелином:

  • Замедление ЧСС;
  • Побледнение кожи;
  • Ослабление тонуса мышц;
  • Сужение зрачков (светобоязнь сохраняется);
  • Рвотные позывы;
  • Снижение температурных значений тела ниже нормы;
  • Обморок;
  • Ослабленное дыхание;
  • Спазмы;
  • Кома;
  • Остановка сердца.

При передозировке пострадавшему в первую очередь необходимо промывание желудка большим количеством воды. До приезда неотложки надо принять активированный уголь или другие адсорбенты. Промедление тут подобно смерти, так как можно заснуть и не проснуться.

О вреде пьянства

Далеко не всегда преступнику, для того чтобы отобрать у человека кошелек, нужны медикаменты. «Заявители жалуются, что их чем-то подпоили, а потом обобрали. А это не всегда так: если брать азалептин или другие сильнодействующие препараты, то его действие не пройдет бесследно — человек без оказания медпомощи может погибнуть. Чаще пострадавшие употребляют с кем попало спиртное или запрещенные вещества, а когда они теряют над собой контроль, попросту засыпают. Вот и всё. А чтобы оправдаться перед близкими, они пытаются выставить себя жертвой коварных отравителей. Хотя это не снимает вины с тех, кто обшарил карманы заснувшего», — говорит оперативник.

По его словам, есть целая каста жуликов, обирающих спящих в транспорте.

электричка

Фото: ИЗВЕСТИЯ/Александр Казаков

«В поздних электричках вы можете увидеть людей, чаще всего это мужчины, которые быстро идут через весь состав из первого в последний вагон или наоброт. Один впереди, второй чуть позади. Это «крадуны», высматривающие пьяных пассажиров. Традиционно такими делами занимались представители цыганской этнической преступности, но сегодня у них много конкурентов», — рассказывает полицейский.

Москва карманная: названы наиболее криминальные станции метро

Самыми распространенными правонарушениями остаются кражи

Противопоказания и особые указания

Клофелин не назначается больным с:

  • непереносимостью клонидина;
  • артериальной гипертензией;
  • кардиогенным шоком;
  • тяжелой степенью атеросклероза сосудов головного мозга;
  • ярко проявляющейся синусовой брадикардией;
  • синдромом слабости синусового узла;
  • депрессией;
  • воспалительным поражением передней камеры глаза.

Медикамент необходимо применять с особой осторожностью пациентам с:

  • легкой и умеренной степенью брадиаритмии;
  • сахарным диабетом;
  • запорами и полинейропатией;
  • пожилым больным;
  • нарушением функции почек.

Также особенно внимательными быть людям, которые используют контактные линзы для коррекции зрения.

Применение в период беременности

Вынашивание ребенка — это одно из главных противопоказаний препарата. Однако бывают ситуации, когда прием «Клофелина» может быть оправдан. Это относится к третьему триместру, когда у будущей мамы могут развиваться такие серьезные заболевания, как почечная недостаточность и гипертонический криз.

Возможно, в таких случаях лечащий врач посчитает, что польза для женского организма от применения препарата превышает возможный вред для плода. В таком случае может быть назначено средство в минимальных дозах, по индивидуальному графику приема и под строгим надзором специалиста.

Обращая внимание на все вышесказанное, становится понятно, почему препарат отпускают в аптеках только по рецепту. «Клофелин» можно приобрести строго по письменному разрешению врача

Применение

Клонидин относится к агонистам α2-адренорецепторов центрального действия. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и действует на рецепторы в гипоталамусе, вызывая снижение артериального давления.

Клонидин также может использоваться в качестве дополнительного лекарственного средства при проведении эпидуральной анестезии для снятия сильных болей у раковых больных в случаях, когда боли плохо купируются одними опиатными анальгетиками.

Кроме этого, клонидин применяется для дифференциальной диагностики феохромоцитомы у больных артериальной гипертонией.

Другие применения клонидина: профилактика сосудистых головных болей при мигрени, лечение тяжелой дисменореи, снятие вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой, быстрая детоксикация при лечении синдрома отмены опиатов, в сочетании с бензодиазепинами — лечение алкогольной абстиненции, никотиновой зависимости. Местные формы препарата применяются для снижения внутриглазного давления при лечении открытоугольной глаукомы, вторичной глаукомы и геморрагической глаукомы, ассоциированной с гипертонией. Клонидин также может применяться в качестве терапии при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), в том числе в сочетании с психостимуляторами для уменьшения их побочных эффектов. Однако в качестве монотерапии клонидин уступает дезипрамину при лечении симптомов СДВГ.

Передозировка клонидина, особенно в сочетании с алкоголем, приводит к быстрому и продолжительному урежению частоты сердечных сокращений с одновременным развитием снотворного эффекта, сопровождаемым длительной потерей сознания (вплоть до летального исхода), в связи с чем «Клофелин» получил печальную известность в качестве средства совершения тяжких преступлений.

Использование в криминальных целях

Клофелин стал печально известным из-за того, что его часто применяют преступники в своих целях: при его добавлении в алкоголь можно быстро усыпить жертву, а затем обыскать и украсть деньги и ценные вещи. Это часто заканчивалось смертью жертвы. Известно множество случаев такого использования клофелина проститутками в отношении своих клиентов (возник специальный термин «клофелинщицы»), а также, наоборот, когда его применяют
клиенты проституток в отношении самих проституток.

В преступных целях клофелин применяют также таксисты, предлагающие подвыпившим пассажирам «догнаться» (выпить ещё), похитители людей и другие преступники.

Когда нельзя использовать?

Согласно инструкции по применению, средство имеет ряд категорических противопоказаний. К ним относят:

  1. Беременность. О некоторых тонкостях данного положения чуть позже.
  2. Период кормления грудью.
  3. Возраст до пятнадцати лет.
  4. Пониженное давление.
  5. Атеросклероз.
  6. Осложнения после инфаркта миокарда.
  7. Нарушение сердечного ритма.
  8. Сильная депрессия.
  9. Работа, в процессе которой необходима усиленная концентрация внимания и быстрота реакции.

Также необходимо очень внимательно принимать «Клофелин» тем, кто входит в группу риска – это пожилые пациенты или люди, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями. Дело в том, что в некоторых случаях препарат может спровоцировать такие сложные состояния, как инсульт и инфаркт миокарда.

Дело растет как снежный ком

Добычей Сабанова стали как минимум 140 тыс. рублей. «От противоправных действий подозреваемого могли пострадать более 10 человек», — рассказала официальный представитель МВД Ирина Волк. Ранее в прессе фигурировали от 17 до 24 пострадавших от действий злоумышленника, но реального подтверждения эти данные пока не нашли. Сообщения о странном незнакомце, предлагавшем выпить газировки из его бутылки, поступали в полицию и в соцсети от посетителей скверов возле Чистопрудного бульвара, общественного пространства «Яма» на Хохловской площади, парка «Горки» и бара «Зинзивер».

Сабанов

Мурат Сабанов, подозреваемый в отравлении газировкой более 20 человек в центре Москвы, перед началом рассмотрения ходатайства об избрании меры пресечения в Таганском суде Фото: агенство городских новостей «Москва»/Александр Авилов

Рутинные с точки зрения полицейской статистики преступления стали объектом пристального внимания общественности, после того как одной из жертв неизвестного стала сотрудница издания The Village Людмила Чижова. Подозреваемого быстро выследили, задержали, а в хостеле, где он жил, нашли несколько пакетиков с феназепамом, клозапином и трамадолом.

Упоительный грабеж: московского отравителя задержали со второй попытки

Дело Мурата Сабанова, подозреваемого в серии ограблений в центре столицы, может быть передано из полиции в Следственный комитет

Меры предосторожности

Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч

агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста

При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.

В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.

При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.

Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.

Алкоголь и клонидин

Как гласит инструкция по применению препарата, его ни в коем случае нельзя употреблять вместе со спиртными напитками. Почему так? Потому что сочетание алкоголя и клонидина в несколько раз усиливает эффект, производимый обоими веществами. То есть возможны проявления тяжелейшего опьянения, потери сознания и координации, понижения сердцебиения и артериального давления до минимальных показателей. Это может привести к реальной остановке сердца и летальному исходу.

Очень важно помнить, что присутствие подобных симптомов часто не зависят от количества принятого спиртного. Это означает: если было выпито даже два глотка, то нет гарантии, что все обойдется минимальными побочными реакциями

Во время лечения «Клофелином» следует полностью отказаться от алкогольных напитков.

Какие еще могут наблюдаться побочные эффекты в процессе приема препарата?

Применение

В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.

Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).

В качестве противосудорожного средства.

Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.

В качестве миорелаксирующего средства.

Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

График приема и дозировка

Конечно, все индивидуально и должно корректироваться только специалистом, однако есть общие рекомендации по употреблению препарата, которые мы рассмотрим ниже.

Прежде всего – таблетированное средство. Его можно принимать независимо от еды один-четыре раза в сутки. Начальная разовая доза «Клофелина» – 0,075 миллиграммов. Если этого недостаточно, можно увеличить дозировку в два, а то и в три раза, но делать это необходимо постепенно и только под наблюдением лечащего врача. Пациентам худощавого телосложения дозировка уменьшается.

Хотя иногда возможно разовое использование препарата (например, для быстрого снижения артериального давления), все же лечение «Клофелином» подразумевает длительную медикаментозную терапию, которая своей продолжительностью может достигать нескольких лет.

Введение лекарственного средства внутривенно или внутримышечно подразумевает разовое использование одной ампулы несколько раз в сутки (по предписанию врача). Если инъекцию делают в вену, то препарат следует развести с физраствором.

Вводить вещество следует очень медленно, внимательно наблюдая за самочувствием пациента (частотой сердцебиения, дыханием, цветом кожных покровов). Если наблюдаются ускоренный или замедленный пульс, сбивчивое дыхание, бледность, то введение препарата следует моментально прекратить.

К слову, эффект от инъекций наступает почти моментально – в течении нескольких минут должно понизиться артериальное давление.

Также необходимо знать, что проведение любых манипуляций с «Клофелином» в виде инъекций лучше всего предоставить медицинскому персоналу и производить их в стационаре или в условиях поликлиники.

Кроме того, стоит упомянуть, что резко прерывать или бросать лечение нельзя. Лечащий врач должен предписать определенную схему, по которой можно постепенно свести на нет прием препарата.

В отношении глазных капель, то график приема и дозировку также устанавливает специалист. Обычно курс лечения охватывает период в один-полтора года (это при условии отсутствия побочных эффектов и наличии ожидаемого результата).

Если же в виде раствора для закапывания глаз «Клофелин» не оправдал себя, то лечащий врач может выписать иное лекарственное средство







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Клофелин (clophelinum)

Лекарственная форма, правила хранения

Производят медикамент в жидком виде и в форме таблеток. Р-р (0,01%; 0,25%; 0,5%-й концентрации) используют при парентеральном введении, если требуются в/м или подкожные инъекции. При в/в способе введения к лекарству добавляют физраствор. Таблетки для перорального употребления выпускают по 0,15 мг и 0,075 мг. Можно приобрести медикамент и в тюбике с дозатором. В тубах 0,125%-й раствор используют как капли для глаз.

На клофелин цена вполне бюджетная (до 40 руб.), но купить без рецепта его нереально, так как в свободном доступе лекарства нет. Приобретается оно строго по рецепту, поэтому консультация специалиста обязательна.

Хранят лекарство в течение указанного на упаковке срока годности в защищенном от детей, домашних животных и прямых солнечных лучей месте. Температура подходит комнатная, холодильник не нужен.

Срок годности препарата обусловлен формой выпуска:

  • Для таблеток — 4 года;
  • Для ампул с раствором — 3 года;
  • Капли для глаз — 2 года.

Просроченный медикамент подлежит утилизации, так как эффективность его снижается, а количество побочных последствий растет. В медицинских учреждениях хранение медикамента регламентовано инструкцией (список А).

Противопоказания

повышенная чувствительность к клонидину или любому другому компоненту препарата. Артериальная гипотензия. Нарушение сердечного ритма — синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадиаритмия, AV-блокада II и III степени. Кардиогенный шок. Недавний инфаркт миокарда. Тяжелая ИБС. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. Нарушение мозгового кровообращения вследствие артериосклероза. Облитерирующие заболевания периферических артерий. Тяжелые нарушения периферического кровообращения. Синдром Рейно. Нарушение функции почек. Депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов. Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Употребление алкоголя.

Симптомы передозировки

В редких случаях при несоблюдении рекомендаций врачебного персонала наступает интоксикация (или отравление организма активным веществом). Как она будет проявляться?

Ниже перечислены симптомы по мере их тяжести:

  • обильное потовыделение;
  • пониженная температура тела;
  • ощущение сухости слизистых глаз, рта;
  • резкое недомогание в виде упадка сил;
  • сильное понижение пульса;
  • потеря пространственной ориентации;
  • снижение реакции;
  • замедленная речь;
  • галлюциногенные видения;
  • потеря памяти;
  • судороги;
  • состояние оцепенение;
  • кислородное голодание головного мозга;
  • сильное понижение артериального давления;
  • перебои дыхания, вплоть до его остановки;
  • угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой систем, приводящее к летальному исходу.

Чтобы вернуть человека к жизни, понадобится серьезная интенсивная терапия, суть которой будет заключаться в купировании интоксикационных проявлений, выведении токсических соединений из организма и поддержании сердечной и дыхательной деятельности.

Клофелин в преступлениях

В преступном мире клофелин известен как препарат со снотворным действием. Известны случаи, когда проститутки подсыпали в водку кристаллический порошок с целью усыпить клиента. После нескольких таких случаев девушек-преступниц стали называть клофелинщицами.

Кто такие клофелинщицы? В широком смысле это не только девушки легкого поведения, которые вместо оказания услуг грабят клиентов, но и все женщины, которые завлекают мужчин, а затем забирают деньги и ценности.

Так как Клофелин обладает снотворным свойством, его используют для похищения и незаконной перевозки людей, изнасилований и других преступлений.

Уравняли таблетку с ножом

«Отравление препаратами — довольно распространенное преступление, — рассказывает столичный оперативник со стажем. — Чаще всего жертвой становится человек в состоянии подпития, а еще чаще — тот, кто едет с вечеринки поздно ночью. Не случайно этим грешат таксисты. После употребления спиртного хочется пить — сушит, «трубы горят». А воду в 3 часа ночи не найти. Поэтому шофер-злодей имеет при себе «отравленную» воду. Чаще всего подмешивает туда заранее сильнодействующие препараты. Был случай, когда водила приобретал специальные пробки, чтобы тара выглядела непочатой. Клиент спрашивал попить, а потом просыпался в кустах без вещей. Один такой случай закончился летальным исходом. Этому виду преступления больше 100 лет — а началось всё с клофелинщиц».

такси

Фото: ИЗВЕСТИЯ/Алексей Майшев

Доставка беды: курьеры стали чаще попадать в руки разбойников

Какие грузы службы доставки в первую очередь интересуют бандитов

Отравления психотропными веществами нередко заканчиваются летальным исходом для жертвы. По словам собеседника, такое преступление квалифицируется по тяжкой статье о разбойном нападении, хотя выглядит всё как кража.

«В данном случае действия виновных квалифицируют как разбой, то есть нападение в целях хищения чужого имущества, совершенное с применением насилия, опасного для жизни или здоровья, либо с угрозой применения такого насилия. Поскольку потерпевшим, как я могу предположить, причинен тяжкий вред здоровью, так как некоторые из них находились в коме несколько дней. Под насилием, опасным для жизни или здоровья (ст. 162 УК РФ), следует понимать такое насилие, которое повлекло причинение тяжкого и средней тяжести вреда здоровью потерпевшего, а также причинение легкого вреда здоровью, вызвавшего кратковременное расстройство здоровья или незначительную стойкую утрату общей трудоспособности. В случаях, когда в целях хищения чужого имущества в организм потерпевшего против его воли или путем обмана введено опасное для жизни или здоровья сильнодействующее, ядовитое или одурманивающее вещество с целью приведения потерпевшего в беспомощное состояние, содеянное должно квалифицироваться как разбой, согласно п. 23 постановления Пленума Верховного Суда РФ от 27 декабря 2002 г. № 29 «О судебной практике по делам о краже, грабеже и разбое», — пояснила читателям Татьяна Пашкевич, адвокат юридической компании BMS Law Firm.

Из ряда вор выходящий

Куда мигрируют из России профессиональные домушники

Немного о действующем веществе

Если сказать коротко, что такое клофелин, то это – гидрохлорид клонидина. В медицине данное вещество представляет собой синтетический препарат, обладающим довольно широким спектром действия. О них мы поговорим позже.

Впервые человечество узнало, что такое клофелин, в 1960-х, когда был открыт клонидин. Основное предназначение этого вещества в те времена считалось помощь при насморке. Однако немного позднее были выявлены его новые способности, позволяющие снижать артериальное давление. С тех пор популярность препарата стала всемирной. Его изготавливали и употребляли как в Советском Союзе, так и за рубежом.

Сейчас о том, что такое «Клофелин», также знают многие. Его назначают не только при повышенном давлении, но и при заболеваниях глаз, а также сильных болевых ощущениях.

Негативные последствия

Согласно отзывам, «Клофелин» может спровоцировать проявления таких нежелательных симптомов, как:

  • ощущение сухости во рту;
  • утомляемость;
  • постоянное желание спать;
  • затрудненное опорожнение кишечника;
  • синдром интоксикации в виде тошноты и рвоты;
  • понижение сердцебиения;
  • головные боли или головокружения;
  • сексуальные дисфункции;
  • избыточный вес;
  • кошмары во время сна;
  • обмороки и потеря сознания.

Не обязательно, что если у вас присутствуют некоторые из описанных выше симптомов, то необходимо сразу же отменить препарат. Чаще всего, такие неприятные ощущения проходят через два-три дня после начала лечения, при строгом соблюдении всех рекомендаций врача.

Как же необходимо принимать препарат, чтобы минимизировать все побочные проявления? Прежде чем ответить на этот вопрос, давайте узнаем, в каких формах выпускается препарат «Клофелин».

Описание препарата

Клофелин – это антигипертензивное средство, которое воздействует на механизмы корректировки артериального давления. Медикамент оказывает яркое успокоительное воздействие, уменьшает проявления алкогольного воздержания.

При продолжительном или кратковременном воздействии на организм могут проявляться такие воздействия:

  1. Значительно сокращается систематичность сокращений миокарда. Благодаря этому снижается артериальное давление.
  2. Понижается динамичное функционирование нервной системы. Это сказывается на чувстве сонливости. Медикамент оказывает успокоительное воздействие.
  3. Значительно понижается уровень давления глазного яблока.
  4. Снотворное оказывает хорошее анальгезирующее воздействие, благодаря сильному подавлению ЦНС.
  5. Лекарство оказывает хорошее воздействие на пациентов, которые столкнулись с синдромом опиатной абстиненции. Отмечается устранение таких симптомов, как чувство тревоги, страха, напряженности. Также медикамент помогает снизить расстройства в функционировании сердечной мышцы.

Спустя 25-30 минут после приема медикамента отмечается падение артериального давления. Лекарственный эффект может сохраняться до 12 часов.

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Клонидин — гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических α2-адренорецепторов адренергических нейронов. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной системы. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервной терминали за счет обратной связи при стимуляции α2-адренорецепторов. Вследствие такого действия снижаются общее периферическое сосудистое сопротивление, ЧСС и объем сердечного выброса, АД. Также клонидин может действовать как агонист периферических постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения препарата проявляется незначительным повышением АД в начале лечения. Лекарственное средство увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Снижает внутриглазное давление, оказывает седативное и анальгезирующее действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции, чувство необоснованного страха.

Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая. Биодоступность при длительном применении — около 65%. Время достижения Сmax в плазме крови после приема внутрь — 1,5–2,5 ч. Связь с белками плазмы крови — 20–40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется печенью (около 50% принятой дозы препарата). Выделяется почками (40–60%) и через кишечник (20%). Т½ — 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.

Механизм действия

Клофелин применяется для лечения высокого кровяного давления посредством стимулирования α2-рецепторов в мозге, что понижает сопротивление периферических сосудов, тем самым понижая и само кровяное давление. Препарат воздействует на пресинаптические α2-рецепторы в сосудодвигательном центре ствола головного мозга. Это понижает пресинаптический уровень кальция, ингибируя выработку норэпинефрина. Конечным результатом является снижение симпатического тонуса. Предполагается, что противогипертонический эффект клофелина основан на агонизме рецептора I1 (имидазолиновый рецептор), который способствует симпатоингибирующему действию имидазолинов, направленному на снижение кровяного давления. Механизм действия препарата, направленный на лечение СДВГ, заключается в повышении норадренергического тонуса в префронтальной коре посредством прямого связывания α2A адренорецепторов и стимулировании выработки норэпинефрина голубым пятном в мозге.

Рецептор Ki (nM)

α1A — 316.23

α1B — 316.23

α1D — 125.89

α2A — 42.92

α2B — 106.31

α2C — 233.1

Список использованной литературы:

Neil, MJ (November 2011). «Clonidine: clinical pharmacology and therapeutic use in pain management.». Current Clinical Pharmacology 6 (4): 280–7. doi:10.2174/157488411798375886. PMID 21827389.

Lowenthal, DT; Matzek, KM; MacGregor, TR (May 1988). «Clinical pharmacokinetics of clonidine.». Clinical Pharmacokinetics 14 (5): 287–310. doi:10.2165/00003088-198814050-00002. PMID 3293868.

«FDA Approves Extended-Release Clonidine for Pediatric ADHD». WebMD LLC.

«Clonidine and Guanfacine IR vs ER: Old Drugs With «New» Formulations». Mental Health Clinician. Retrieved August 2014.

Fitzgerald, PJ (October 2013). «Elevated Norepinephrine may be a Unifying Etiological Factor in the Abuse of a Broad Range of Substances: Alcohol, Nicotine, Marijuana, Heroin, Cocaine, and Caffeine.». Substance Abuse 7: 171–83. doi:10.4137/SART.S13019. PMC 3798293. PMID 24151426.

Ziegenhorn, AA; Roepke, S; Schommer, NC; Merkl, A; Danker-Hopfe, H; Perschel, FH; Heuser, I; Anghelescu, IG; Lammers, CH (April 2009). «Clonidine improves hyperarousal in borderline personality disorder with or without comorbid posttraumatic stress disorder: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial». Journal of Clinical Psychopharmacology 29 (2): 170–3. doi:10.1097/JCP.0b013e31819a4bae. PMID 19512980.

Blount, BW; Pelletier, AL (2002). «Rosacea: A Common, Yet Commonly Overlooked, Condition». American Family Physician 66 (3): 435–441. PMID 12182520.

«Clonidine». Drugs.com.

«Clonidine». Drugs.com.

«CATAPRES (clonidine hydrochloride) tablet ». DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. June 2012. Retrieved 27 November 2013.

Parker, K; Brunton, L; Goodman, LS; Lazo, JS; Gilman, A (2006). Goodman & Gilman’s — the pharmacological basis of therapeutics. New York: McGraw-Hill. pp. 854–855. ISBN 0-07-142280-3.

Фармакодинамика

Клонидин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Наряду с гуанфацином нафазолином и оксиметазолином, является α2-адреномиметиком. Подобно нафазолину и оксиметазолину клонидин стимулирует периферические α1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует α2-адренорецепторы и I1-имадазолиновые рецепторы ядра солитарного тракта (ядра одиночного пути), которое возбуждает тормозные интернейроны сосудодвигательных центров, расположенных на дне ромбовидной ямки четвертого желудочка, и возбуждает заднее (дорсальное) ядро блуждающего нерва, что усиливает влияние парасимпатической системы на сердце. Это уменьшает эфферентный поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая симпатолитическое действие. По этому же механизму тормозится секреция адреналина хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников.

В связи со снижением секреции катехоламинов наступает гипотензивный эффект. При быстром внутривенном введении гипотензивному действию может предшествовать кратковременное (несколько минут) повышение артериального давления вследствие возбуждения сосудистых α1-адренорецепторов. В связи с этим внутривенное применение клонидина ограничено. У пожилых лиц внутривенно клонидин не применяется из-за риска возникновения инсульта или инфаркта миокарда в период гипертензивной фазы. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1—2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6—8 ч.

Гипотензивное воздействие клонидина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек. Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги. Благодаря влиянию на ЦНС препарат оказывает болеутоляющий эффект.

Важной особенностью клонидина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства

Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающим при возбуждении клонидином α2-адренорецепторов тормозных нейронов. Результатом угнетающего влияния клонидина на ЦНС является также седативный и снотворный эффекты, а также понижение температуры тела.

Результаты передозировки и взаимодействия с другими лекарствами

Самолечение клофелином, превышение дозы, рекомендованной врачом, применение лекарства при наличии противопоказаний или без прописанных в инструкции показаний чревато очень серьезными последствиями:

  • Коллапсом (перепад АД до критически низкого уровня);
  • Инсультом;
  • Измененным состоянием сознания;
  • Полной остановкой сердца;
  • Инфарктом миокарда;
  • Смертельным исходом.

Если использовать клофелин с нейролептиками (эти лекарства применяют при психических нарушениях), это усиливает их седативные возможности. Снотворное воздействие может быть очень сильным.

Антидепрессанты при параллельном употреблении угнетают функции клофелина. Ослабляет возможности медикамента и совместное применение нифедипина. В подобных случаях надо увеличивать дозировку клофелина, а это очень опасно. О пагубном сочетании клофелина с крепкими напитками не лишне напомнить еще раз.

В структуре медикаментозных отравлений клофелин занимает 10%. Из всех случаев 65% приходится на суицид, 9 – криминальные истории, 26 – бытовые случайности.

Симптомы отравления клофелином:

  • Замедление ЧСС;
  • Побледнение кожи;
  • Ослабление тонуса мышц;
  • Сужение зрачков (светобоязнь сохраняется);
  • Рвотные позывы;
  • Снижение температурных значений тела ниже нормы;
  • Обморок;
  • Ослабленное дыхание;
  • Спазмы;
  • Кома;
  • Остановка сердца.

При передозировке пострадавшему в первую очередь необходимо промывание желудка большим количеством воды. До приезда неотложки надо принять активированный уголь или другие адсорбенты. Промедление тут подобно смерти, так как можно заснуть и не проснуться.

О вреде пьянства

Далеко не всегда преступнику, для того чтобы отобрать у человека кошелек, нужны медикаменты. «Заявители жалуются, что их чем-то подпоили, а потом обобрали. А это не всегда так: если брать азалептин или другие сильнодействующие препараты, то его действие не пройдет бесследно — человек без оказания медпомощи может погибнуть. Чаще пострадавшие употребляют с кем попало спиртное или запрещенные вещества, а когда они теряют над собой контроль, попросту засыпают. Вот и всё. А чтобы оправдаться перед близкими, они пытаются выставить себя жертвой коварных отравителей. Хотя это не снимает вины с тех, кто обшарил карманы заснувшего», — говорит оперативник.

По его словам, есть целая каста жуликов, обирающих спящих в транспорте.

электричка

Фото: ИЗВЕСТИЯ/Александр Казаков

«В поздних электричках вы можете увидеть людей, чаще всего это мужчины, которые быстро идут через весь состав из первого в последний вагон или наоброт. Один впереди, второй чуть позади. Это «крадуны», высматривающие пьяных пассажиров. Традиционно такими делами занимались представители цыганской этнической преступности, но сегодня у них много конкурентов», — рассказывает полицейский.

Москва карманная: названы наиболее криминальные станции метро

Самыми распространенными правонарушениями остаются кражи

Противопоказания и особые указания

Клофелин не назначается больным с:

  • непереносимостью клонидина;
  • артериальной гипертензией;
  • кардиогенным шоком;
  • тяжелой степенью атеросклероза сосудов головного мозга;
  • ярко проявляющейся синусовой брадикардией;
  • синдромом слабости синусового узла;
  • депрессией;
  • воспалительным поражением передней камеры глаза.

Медикамент необходимо применять с особой осторожностью пациентам с:

  • легкой и умеренной степенью брадиаритмии;
  • сахарным диабетом;
  • запорами и полинейропатией;
  • пожилым больным;
  • нарушением функции почек.

Также особенно внимательными быть людям, которые используют контактные линзы для коррекции зрения.

Применение в период беременности

Вынашивание ребенка — это одно из главных противопоказаний препарата. Однако бывают ситуации, когда прием «Клофелина» может быть оправдан. Это относится к третьему триместру, когда у будущей мамы могут развиваться такие серьезные заболевания, как почечная недостаточность и гипертонический криз.

Возможно, в таких случаях лечащий врач посчитает, что польза для женского организма от применения препарата превышает возможный вред для плода. В таком случае может быть назначено средство в минимальных дозах, по индивидуальному графику приема и под строгим надзором специалиста.

Обращая внимание на все вышесказанное, становится понятно, почему препарат отпускают в аптеках только по рецепту. «Клофелин» можно приобрести строго по письменному разрешению врача

Применение

Клонидин относится к агонистам α2-адренорецепторов центрального действия. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и действует на рецепторы в гипоталамусе, вызывая снижение артериального давления.

Клонидин также может использоваться в качестве дополнительного лекарственного средства при проведении эпидуральной анестезии для снятия сильных болей у раковых больных в случаях, когда боли плохо купируются одними опиатными анальгетиками.

Кроме этого, клонидин применяется для дифференциальной диагностики феохромоцитомы у больных артериальной гипертонией.

Другие применения клонидина: профилактика сосудистых головных болей при мигрени, лечение тяжелой дисменореи, снятие вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой, быстрая детоксикация при лечении синдрома отмены опиатов, в сочетании с бензодиазепинами — лечение алкогольной абстиненции, никотиновой зависимости. Местные формы препарата применяются для снижения внутриглазного давления при лечении открытоугольной глаукомы, вторичной глаукомы и геморрагической глаукомы, ассоциированной с гипертонией. Клонидин также может применяться в качестве терапии при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), в том числе в сочетании с психостимуляторами для уменьшения их побочных эффектов. Однако в качестве монотерапии клонидин уступает дезипрамину при лечении симптомов СДВГ.

Передозировка клонидина, особенно в сочетании с алкоголем, приводит к быстрому и продолжительному урежению частоты сердечных сокращений с одновременным развитием снотворного эффекта, сопровождаемым длительной потерей сознания (вплоть до летального исхода), в связи с чем «Клофелин» получил печальную известность в качестве средства совершения тяжких преступлений.

Использование в криминальных целях

Клофелин стал печально известным из-за того, что его часто применяют преступники в своих целях: при его добавлении в алкоголь можно быстро усыпить жертву, а затем обыскать и украсть деньги и ценные вещи. Это часто заканчивалось смертью жертвы. Известно множество случаев такого использования клофелина проститутками в отношении своих клиентов (возник специальный термин «клофелинщицы»), а также, наоборот, когда его применяют
клиенты проституток в отношении самих проституток.

В преступных целях клофелин применяют также таксисты, предлагающие подвыпившим пассажирам «догнаться» (выпить ещё), похитители людей и другие преступники.

Когда нельзя использовать?

Согласно инструкции по применению, средство имеет ряд категорических противопоказаний. К ним относят:

  1. Беременность. О некоторых тонкостях данного положения чуть позже.
  2. Период кормления грудью.
  3. Возраст до пятнадцати лет.
  4. Пониженное давление.
  5. Атеросклероз.
  6. Осложнения после инфаркта миокарда.
  7. Нарушение сердечного ритма.
  8. Сильная депрессия.
  9. Работа, в процессе которой необходима усиленная концентрация внимания и быстрота реакции.

Также необходимо очень внимательно принимать «Клофелин» тем, кто входит в группу риска – это пожилые пациенты или люди, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями. Дело в том, что в некоторых случаях препарат может спровоцировать такие сложные состояния, как инсульт и инфаркт миокарда.

Дело растет как снежный ком

Добычей Сабанова стали как минимум 140 тыс. рублей. «От противоправных действий подозреваемого могли пострадать более 10 человек», — рассказала официальный представитель МВД Ирина Волк. Ранее в прессе фигурировали от 17 до 24 пострадавших от действий злоумышленника, но реального подтверждения эти данные пока не нашли. Сообщения о странном незнакомце, предлагавшем выпить газировки из его бутылки, поступали в полицию и в соцсети от посетителей скверов возле Чистопрудного бульвара, общественного пространства «Яма» на Хохловской площади, парка «Горки» и бара «Зинзивер».

Сабанов

Мурат Сабанов, подозреваемый в отравлении газировкой более 20 человек в центре Москвы, перед началом рассмотрения ходатайства об избрании меры пресечения в Таганском суде Фото: агенство городских новостей «Москва»/Александр Авилов

Рутинные с точки зрения полицейской статистики преступления стали объектом пристального внимания общественности, после того как одной из жертв неизвестного стала сотрудница издания The Village Людмила Чижова. Подозреваемого быстро выследили, задержали, а в хостеле, где он жил, нашли несколько пакетиков с феназепамом, клозапином и трамадолом.

Упоительный грабеж: московского отравителя задержали со второй попытки

Дело Мурата Сабанова, подозреваемого в серии ограблений в центре столицы, может быть передано из полиции в Следственный комитет

Меры предосторожности

Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч

агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста

При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.

В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.

При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.

Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.

Алкоголь и клонидин

Как гласит инструкция по применению препарата, его ни в коем случае нельзя употреблять вместе со спиртными напитками. Почему так? Потому что сочетание алкоголя и клонидина в несколько раз усиливает эффект, производимый обоими веществами. То есть возможны проявления тяжелейшего опьянения, потери сознания и координации, понижения сердцебиения и артериального давления до минимальных показателей. Это может привести к реальной остановке сердца и летальному исходу.

Очень важно помнить, что присутствие подобных симптомов часто не зависят от количества принятого спиртного. Это означает: если было выпито даже два глотка, то нет гарантии, что все обойдется минимальными побочными реакциями

Во время лечения «Клофелином» следует полностью отказаться от алкогольных напитков.

Какие еще могут наблюдаться побочные эффекты в процессе приема препарата?

Применение

В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.

Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).

В качестве противосудорожного средства.

Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.

В качестве миорелаксирующего средства.

Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

График приема и дозировка

Конечно, все индивидуально и должно корректироваться только специалистом, однако есть общие рекомендации по употреблению препарата, которые мы рассмотрим ниже.

Прежде всего – таблетированное средство. Его можно принимать независимо от еды один-четыре раза в сутки. Начальная разовая доза «Клофелина» – 0,075 миллиграммов. Если этого недостаточно, можно увеличить дозировку в два, а то и в три раза, но делать это необходимо постепенно и только под наблюдением лечащего врача. Пациентам худощавого телосложения дозировка уменьшается.

Хотя иногда возможно разовое использование препарата (например, для быстрого снижения артериального давления), все же лечение «Клофелином» подразумевает длительную медикаментозную терапию, которая своей продолжительностью может достигать нескольких лет.

Введение лекарственного средства внутривенно или внутримышечно подразумевает разовое использование одной ампулы несколько раз в сутки (по предписанию врача). Если инъекцию делают в вену, то препарат следует развести с физраствором.

Вводить вещество следует очень медленно, внимательно наблюдая за самочувствием пациента (частотой сердцебиения, дыханием, цветом кожных покровов). Если наблюдаются ускоренный или замедленный пульс, сбивчивое дыхание, бледность, то введение препарата следует моментально прекратить.

К слову, эффект от инъекций наступает почти моментально – в течении нескольких минут должно понизиться артериальное давление.

Также необходимо знать, что проведение любых манипуляций с «Клофелином» в виде инъекций лучше всего предоставить медицинскому персоналу и производить их в стационаре или в условиях поликлиники.

Кроме того, стоит упомянуть, что резко прерывать или бросать лечение нельзя. Лечащий врач должен предписать определенную схему, по которой можно постепенно свести на нет прием препарата.

В отношении глазных капель, то график приема и дозировку также устанавливает специалист. Обычно курс лечения охватывает период в один-полтора года (это при условии отсутствия побочных эффектов и наличии ожидаемого результата).

Если же в виде раствора для закапывания глаз «Клофелин» не оправдал себя, то лечащий врач может выписать иное лекарственное средство







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *