Как жить с мерцательной аритмией

Неотложная помощь

При значительно повышенном давлении пациенту в первую очередь следует успокоиться, а затем — обеспечить приток свежего воздуха в помещение и принять удобное положение

Одежда должна быть свободной, особое внимание следует обратить на воротник

Последовательность действий для облегчения состояния при гипертонии очень простая:

  1. Успокоиться, не паниковать.
  2. Организовать доступ свежего воздуха (открыть окно, выйти на улицу).
  3. Оптимизировать дыхание (глубокий вдох, задержка, выдох).
  4. Наложить холодный компресс на лоб, виски и заднюю поверхность шеи.
  5. Принять успокаивающее средство: от 50 до 100 капель валокордина или корвалола, экстракт или настойка пустырника (валерианы).
  6. Подождать 20-30 минут, снова измерить давление.
  7. В случае повышенного давления принять лекарство для снижения давления (например, из группы блокаторов АПФ).

Когда нужно вызывать скорую помощь

Если спустя 30-40 минут после приема медикамента состояние не улучшается, следует вызвать бригаду скорой помощи. Показания для вызова — давление от 180/110 и выше, одышка, головная боль, тошнота, учащенное сердцебиение и боли за грудиной. Нужно позвонить по номеру 003 или 112 и подробно описать диспетчеру все симптомы.

Уколы при гипертонии

Инъекции применяются при гипертонических кризах (тяжелое состояние, вызванное повышением давления от 180/110 и выше) для быстрого снижения давления. Во времена Советского Союза любимым средством врачей скорой помощи в подобных ситуациях была комбинация папаверина, метамизола натрия и дифенгидрамина, известная как «тройчатка»

Она применяется и сейчас, но современные кардиологи настаивают на том, что колоть эту смесь всем подряд вовсе не нужно: в первую очередь важно выяснить причину резкого повышения давления — это поможет правильно выбрать препарат

Например, если приступ спровоцировало сильное нервное напряжение, то препаратом выбора будет диазепам (вводится как внутримышечно, так и внутривенно). При судорожной форме криза к диазепаму подключается так называемый горячий укол — сульфат магния (внутривенно медленно).

Гипертонический криз может быть обусловлен избыточным скоплением жидкости (отечная, или водно-солевая форма). В этом случае делается инъекция фуросемида в сочетании с нифедипином (подъязычно).

При нейровегетативной форме (адреналовый криз) обычно для начала применяют подъязычно нифедипин, а при отсутствии ожидаемого эффекта делают инъекцию клонидина.

Алкоголь и его влияние на артериальное давление

Этанол, попадая в кровь, запускает серию биохимических реакций. Их последствия для организма разные в зависимости от:

  • объема выпитого алкоголя, вид напитка;
  • индивидуальных особенностей организма, состояние здоровья;
  • наличия алкогольной зависимости;
  • возраста.

Изначально, первая доза спиртного понижает тонус сосудов. Они расширяются, становятся более эластичными. Артериальное давление несколько снижается. ЧСС увеличивается, но кровь не ускоряет свой ход. Этот фактор влияет на падение АД. Это продолжается до тех пор, пока не происходит обратное – сосуды резко сужаются. Причиной такого изменения является концентрация в крови этанола: нервная система «напрягается», начинает активно работать, значительно повышается выработка адреналина.

Чтобы предотвратить негативный процесс воздействия спиртных напитков на здоровье человека, необходимо строго соблюдать норму употребления алкоголя. Она для каждого индивидуальна. Существуют конкретные цифры, рекомендованные медицинским сообществом. Врачи медицинского центра «НаркоДок» напоминают, что они справедливы для здорового организма.

Лекарственная форма и фармакологические свойства

Каптоприл производится и выпускается в виде круглых белых таблеток для перорального применения, упакованных в блистеры, содержащие по десять таблеток каждый. В каждой упаковке с лекарственным средством может находиться два или три таких блистера. Таким образом, объем одной упаковки составляет двадцать или тридцать таблеток

Дополнительно к лекарственному препарату в упаковку помещается инструкция по применению, служащая источником важной информации касательно состава, показаний к использованию, режима дозирования, противопоказаний, а также способа хранения препарата

Одна таблетка содержит в своем составе различные концентрации Каптоприла. Лекарственный препарат может содержаться в таблетке в количестве двадцати пяти, пятидесяти и ста миллиграмм. Составляющими, дополняющими лечебный эффект препарата, являются лактоза, стеарат магния, кукурузный крахмал, а также тальк.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (<5%); межиндивидуальная вариабельность значительная. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин. Биодоступность увеличивается на фоне приема пероральных контрацептивов и снижается на фоне курения.

При назначении препарата в терапевтических дозах Cmax увеличивалась пропорционально дозе. При приеме в более высоких дозах отмечался более выраженный эффект «первого прохождения» через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась.

Распределение

Vd в равновесном состоянии составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы — 95% независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности.

При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата.

Метаболизм

После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 и CYP2C9. Изофермент CYP2C19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима.

Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками.

Выведение

T1/2 из плазмы составляет от 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Метаболический клиренс составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При неоднократном назначении препарата кинетика не меняется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры значимо не изменялись

Из-за ограниченного клинического опыта следует соблюдать осторожность при назначении агомелатина пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.. При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) было отмечено, что средняя AUC и средняя Cmax
были в 4 раза и в 13 раз, соответственно, выше у пациентов в возрасте 75 лет и старше по сравнению с пациентами моложе 75 лет. Общее число пациентов, получавших препарат в дозе 50 мг, было слишком низким, чтобы делать какие-либо выводы. Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.

Отсутствуют данные о расовых различиях фармакокинетических параметров.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые, оранжево-желтого цвета с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

  1 таб.
агомелатин 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61.84 мг, магния стеарат — 1.3 мг, крахмал кукурузный — 26 мг, повидон-K30 — 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3.9 мг, стеариновая кислота — 2.6 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол — 0.19665 мг, гипромеллоза — 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый — 0.19509 мг, макрогол 6000 — 0.20872 мг, магния стеарат — 0.19665 мг, титана диоксид — 0.43418 мг. Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

  1. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
  2. 14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Упаковки для стационаров:

  1. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
  2. 14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание

Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.

Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч.

У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Факторы, влияющие на показатели АД у женщин

Артериальное давление – это показатель, показывающий, с какой силой кровь в организме давит на сосуды. Соответственно, он напрямую связан с работой всей сердечно-сосудистой системы, а именно:

  • Интенсивностью сокращений сердца;
  • Эластичностью сосудов;
  • Объемами отделов сердца;
  • Степенью проходимости артерий.

Несмотря на то, что существуют определенные нормы артериального давления, его реальные показатели нередко значительно отклоняются от них. Основными факторами, влияющими на этот процесс, являются:

  • Возраст. Природой так заложено, что в разный период у человека давление может естественным образом, как повышаться, так и понижаться;
  • Пол. У женщин и мужчин действительно разная интенсивность работы сердца, а следовательно, и отличающиеся нормы артериального давления. Разница не значительная, но все же имеется;
  • Заболевания сердца. Человеческое сердце – уникальный орган, который работает ежесекундно. Но под влиянием различных патологий и повышенных перенагрузок оно может изнашиваться быстрее, что не может не сказаться на показателях давления;
  • Густота крови. Слишком густая кровь ведет к различным заболеваниям, так как сердцу становится сложно ее перекачивать и требуются дополнительные усилия;
  • Эластичность сосудов. Это очень важный показатель, от которого зависит кровообращение в организме в целом и соответственно уровень артериального давления. Эластичность может ухудшаться под влиянием, как естественных процессов, например, старения, так и различных дополнительных факторов. К примеру, наличие холестериновых бляшек может значительно ухудшить проводимость сосудов.

Густота крови – один из факторов, влияющих на показатели АД

Как видно, достаточно много причин скачков давления связаны с патологиями и нарушениями в работе внутренних систем

Для того чтобы предотвратить их появление, важно понимать, что может их провоцировать. К данным факторам относятся:

  • Пассивный образ жизни. Если человек не испытывает хотя бы умеренные физические нагрузки, то ухудшается поступление кислорода в кровь и соответственно в ткани. Это сказывается на работе сосудов и сердца;
  • Злоупотребление вредными привычками. Алкоголь и сигареты способствуют попаданию токсинов в организм, которые засоряют сосуды, способствуют накоплению холестерина, ухудшают работу органов, в том числе и сердца;
  • Частые стрессы, эмоциональные перепады, нервные напряжения. Наверное, всем знакомо, что в таких состояниях у человека учащается биение сердца и пульс, усиливается приток крови к голове и повышается артериальное давление;
  • Характер питания. Злоупотребление вредной жирной пищей неминуемо ведет к засорению сосудов и нарушению кровотока. Ожидаемый результат – регулярные скачки давления;
  • Состояние окружающей среды. Причиной повышенного или пониженного давления могут стать температура, чрезмерная сухость воздуха, наличие загрязнений и прочее.

Пассивный образ жизни – один из факторов, влияющих на показатели АД

Еще одним важным моментом является то, что норма артериального давления по возрастам различна. Это значит, что за эталонное значение АД в детском возрасте и, например, в пожилом нельзя брать одни и те же цифры. О том, какие нормы соответствуют женщинам, будет рассмотрено ниже.

Отдельные представители сартанов

Большинство сартанов имеет схожие свойства и мало чем отличается друг от друга как по фармакокинетическим показателям, так и по гипотензивной и кардиопротективной активности. Но всё же некоторые БРА имеют особенности:

  • Лозартан — первый синтезированный сартан, оказывает урикозурическое действие, то есть повышает выведение мочевой кислоты. Поэтому его целесообразно применять при сопутствующей подагре .
  • Валсартан блокирует, наряду с рецепторами АТ1, и рецепторы АТ2, расположенные в сосудах. За счет блокады последних препарат оказывает сосудорасширяющее действие .
  • Телмисартан повышает чувствительность тканей к инсулину и усиливает утилизацию глюкозы в мышцах и тканях. При дозировках, используемых для лечения АГ, препарат действует подобно сахароснижающим ЛС — производным тиазолидиндиона (пиоглитазон, росиглитазон). Именно этот препарат некоторые специалисты считают представителем сартанов второго поколения .
  • Азилсартана медоксомил — новый сартан, более прочно связывается с рецепторами АТ1 по сравнению с другими БРА, за счет чего оказывает мощный и продолжительный антигипертензивный эффект, превосходящий эффект других сартанов. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину и влияет на массу жировой ткани, снижая ее. Перспективен ЛС для больных АГ, имеющих метаболические нарушения .
  • Фимасартан — еще один новый ингибитор БРА, разработанный корейской компанией. Применяется только в качестве антигипертензивного средства .

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу препарата).

Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб. по 25 мг) 1 раз/сут перед сном.

Решение об увеличении дозы следует принимать с учетом возрастающего риска повышения активности трансаминаз. Увеличивать дозу до 50 мг следует после оценки пользы и риска для конкретного пациента и под строгим контролем печеночных проб.

Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые ­указания»). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. раздел ­»Особые ­указания»). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. ­разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.

Продолжительность лечения

Лекарственную терапию депрессии следует проводить, по крайней мере, в течение 6 мес до полного исчезновения симптомов депрессии.

Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином

Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН.

Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов.

Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Фармакодинамика»).

Прекращение лечения

В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Пациенты пожилого возраста

Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологическое действие»). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел «Фармакологическое действие»).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен

При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Вальдоксан противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской и характерным запахом. Допускается легкая мраморность.

Фармакотерапевтическая группа: ангиотензин-превращающего фермента ингибитор (АПФ ингибитор).

Код ATXС09АА01

Фармакологическое действие

Фармакодинамика:

Препарат Каптоприл-СТИ является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды.

Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, снижает артериальное давление. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение 60-90 минут после приема внутрь. Степень снижения артериального давления одинакова при положении пациента «стоя» и «лежа».

Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены. В ли­тературе описан ограниченный опыт применения каптоприла у детей. Дети, особенно новорожденные, могут быть более подвержены развитию гемодинамических побочных эффектов. Отмечались случаи развития чрезмерного, длительного и непредсказуемого повышения артериального давления, а также связанных с ним осложнений, включая олигурию и судороги.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь биодоступность каптоприла составляет 60-70 %. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40 %. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30 %. Период полувыведения 2-3 часа. Препарат выводится из организма преимущественно почками, до 50 % в неизменном виде.

Какие действия предпринять?

Повышение АД выше 140 мм рт. ст. при нормальном пульсе (<80 уд. в мин):

  1. Берется 1 таблетка Каптоприл (Капотен) 25 мг и кладется под язык.
  2. Ждем 1 час. В идеале в течение часа давление придет в норму или будет чуть ниже обычного, в этом нет ничего страшного, так как в среднем действие Каптоприла уходит уже через 4 часа после приема.
  3. Если через 1 час давление не снизилось или снизилось менее 10ти мм. рт. ст., то добавить внутрь (не под язык) 1 таблетку фуросемида; В течение 1-2х часов, практически, любое повышение давления пойдет на снижение.

Повышение АД выше 140 мм. рт. ст. при повышении пульса (>80 уд. В мин)

Берем Метопролол (Эгилок) 50 мг и кладем под язык, для более быстрого эффекта, можно растолочь его 2мя сухими столовыми ложками, ждем 1 час, далее события могут развиваться по 2м сценариям:

  • 1й сценарий: снижение пульса вместе с давлением — это в идеале.
  • 2й сценарий: пульс стал, например 65 в мин., а давление как было, например, 160 мм.рт.ст, так и осталось…, в таком случае, просто применяем схему №1 (т.е. капотен 25 мг под язык-ждем час и т.д.)

У каждого из препаратов есть противопоказания и их, как правило, много, для этого и существуют врачи, способные без «Википедии» подобрать оптимальную для пациента схему, но мы, сейчас, говорим о ситуациях, в которых нет возможности эту медицинскую помощь получить.

Средства для лечения заболеваний ЖКТ

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, такие как циметидин, ранитидин или фамотидин, снижают кислотность желудочно-кишечного тракта. Это приводит к быстрому всасыванию алкоголя и усилению его эффектов

Важно помнить, что при гастрите или язвенной болезни прием алкоголя абсолютно противопоказан. Нарушение запрета может привести к образованию язвенных дефектов слизистой желудка

Еще одна группа лекарственных средств, которые назначаются для улучшения моторики желудочно-кишечного тракта, выделения желчи и других процессов для переваривания пищи, – спазмолитики. Известная «Но-шпа» и ее аналоги расслабляют мускулатуру внутренних органов. Этанол потенцирует действие препарата, вызывая более сильные эффекты миорелаксации, что затрудняет выбор безопасной дозы спазмолитика.

Немного фактов

Каптоприл – лекарственный препарат, принадлежащий к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, применение которых эффективно для предотвращения образования вредного ангиотензина ІІ из ангиотензина первого типа. Препарат используется при лечении артериальной гипертензии различных видов, заболеваний сердечно-сосудистой системы, а также после перенесенного инфаркта миокарда. Антигипертензивное действие лекарственного средства проявляется в его способности к расширению сосудов, снижении гипертрофии миокарда, при этом сохраняется нормальная частота сердечных ритмов.

Каптоприл относится к группе препаратов с содержанием сульфгидрильных групп. В международной системе классификации лекарственных средств получил код С09АА01. Препарат замедляет процесс распада сосудосужающего пептида брадикинина, что способствует релаксации мышц гладких сосудов, то есть вазодилитирующему эффекту, достигаемому благодаря выбросу оксида азота и простациклина. Артериальное давление снижается уже через час или полтора после приема, благодаря высокой степени абсорбции Каптоприла. Лечебный эффект лекарственного средства продолжается на протяжении двенадцати часов после использования. Максимальной степени концентрации в плазме крови достигает через шестьдесят минут, а выведение происходит в основном вместе с мочой.

Препарат сегодня выпускается под различными торговыми брендами. Производство лекарства налажено в России фармацевтической корпорацией ОЗОН, являющейся одной из ведущих в отечественной индустрии. С 2003 года занимается выпуском генерика Каптоприл – аналога запатентованного лекарственного средства. ОЗОН выпускает инновационные, качественные, пользующиеся популярностью в широких слоях населения и доступные препараты.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Как жить с мерцательной аритмией

Неотложная помощь

При значительно повышенном давлении пациенту в первую очередь следует успокоиться, а затем — обеспечить приток свежего воздуха в помещение и принять удобное положение

Одежда должна быть свободной, особое внимание следует обратить на воротник

Последовательность действий для облегчения состояния при гипертонии очень простая:

  1. Успокоиться, не паниковать.
  2. Организовать доступ свежего воздуха (открыть окно, выйти на улицу).
  3. Оптимизировать дыхание (глубокий вдох, задержка, выдох).
  4. Наложить холодный компресс на лоб, виски и заднюю поверхность шеи.
  5. Принять успокаивающее средство: от 50 до 100 капель валокордина или корвалола, экстракт или настойка пустырника (валерианы).
  6. Подождать 20-30 минут, снова измерить давление.
  7. В случае повышенного давления принять лекарство для снижения давления (например, из группы блокаторов АПФ).

Когда нужно вызывать скорую помощь

Если спустя 30-40 минут после приема медикамента состояние не улучшается, следует вызвать бригаду скорой помощи. Показания для вызова — давление от 180/110 и выше, одышка, головная боль, тошнота, учащенное сердцебиение и боли за грудиной. Нужно позвонить по номеру 003 или 112 и подробно описать диспетчеру все симптомы.

Уколы при гипертонии

Инъекции применяются при гипертонических кризах (тяжелое состояние, вызванное повышением давления от 180/110 и выше) для быстрого снижения давления. Во времена Советского Союза любимым средством врачей скорой помощи в подобных ситуациях была комбинация папаверина, метамизола натрия и дифенгидрамина, известная как «тройчатка»

Она применяется и сейчас, но современные кардиологи настаивают на том, что колоть эту смесь всем подряд вовсе не нужно: в первую очередь важно выяснить причину резкого повышения давления — это поможет правильно выбрать препарат

Например, если приступ спровоцировало сильное нервное напряжение, то препаратом выбора будет диазепам (вводится как внутримышечно, так и внутривенно). При судорожной форме криза к диазепаму подключается так называемый горячий укол — сульфат магния (внутривенно медленно).

Гипертонический криз может быть обусловлен избыточным скоплением жидкости (отечная, или водно-солевая форма). В этом случае делается инъекция фуросемида в сочетании с нифедипином (подъязычно).

При нейровегетативной форме (адреналовый криз) обычно для начала применяют подъязычно нифедипин, а при отсутствии ожидаемого эффекта делают инъекцию клонидина.

Алкоголь и его влияние на артериальное давление

Этанол, попадая в кровь, запускает серию биохимических реакций. Их последствия для организма разные в зависимости от:

  • объема выпитого алкоголя, вид напитка;
  • индивидуальных особенностей организма, состояние здоровья;
  • наличия алкогольной зависимости;
  • возраста.

Изначально, первая доза спиртного понижает тонус сосудов. Они расширяются, становятся более эластичными. Артериальное давление несколько снижается. ЧСС увеличивается, но кровь не ускоряет свой ход. Этот фактор влияет на падение АД. Это продолжается до тех пор, пока не происходит обратное – сосуды резко сужаются. Причиной такого изменения является концентрация в крови этанола: нервная система «напрягается», начинает активно работать, значительно повышается выработка адреналина.

Чтобы предотвратить негативный процесс воздействия спиртных напитков на здоровье человека, необходимо строго соблюдать норму употребления алкоголя. Она для каждого индивидуальна. Существуют конкретные цифры, рекомендованные медицинским сообществом. Врачи медицинского центра «НаркоДок» напоминают, что они справедливы для здорового организма.

Лекарственная форма и фармакологические свойства

Каптоприл производится и выпускается в виде круглых белых таблеток для перорального применения, упакованных в блистеры, содержащие по десять таблеток каждый. В каждой упаковке с лекарственным средством может находиться два или три таких блистера. Таким образом, объем одной упаковки составляет двадцать или тридцать таблеток

Дополнительно к лекарственному препарату в упаковку помещается инструкция по применению, служащая источником важной информации касательно состава, показаний к использованию, режима дозирования, противопоказаний, а также способа хранения препарата

Одна таблетка содержит в своем составе различные концентрации Каптоприла. Лекарственный препарат может содержаться в таблетке в количестве двадцати пяти, пятидесяти и ста миллиграмм. Составляющими, дополняющими лечебный эффект препарата, являются лактоза, стеарат магния, кукурузный крахмал, а также тальк.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (<5%); межиндивидуальная вариабельность значительная. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин. Биодоступность увеличивается на фоне приема пероральных контрацептивов и снижается на фоне курения.

При назначении препарата в терапевтических дозах Cmax увеличивалась пропорционально дозе. При приеме в более высоких дозах отмечался более выраженный эффект «первого прохождения» через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась.

Распределение

Vd в равновесном состоянии составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы — 95% независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности.

При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата.

Метаболизм

После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 и CYP2C9. Изофермент CYP2C19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима.

Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками.

Выведение

T1/2 из плазмы составляет от 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Метаболический клиренс составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При неоднократном назначении препарата кинетика не меняется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры значимо не изменялись

Из-за ограниченного клинического опыта следует соблюдать осторожность при назначении агомелатина пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.. При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) было отмечено, что средняя AUC и средняя Cmax
были в 4 раза и в 13 раз, соответственно, выше у пациентов в возрасте 75 лет и старше по сравнению с пациентами моложе 75 лет. Общее число пациентов, получавших препарат в дозе 50 мг, было слишком низким, чтобы делать какие-либо выводы. Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.

Отсутствуют данные о расовых различиях фармакокинетических параметров.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые, оранжево-желтого цвета с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

  1 таб.
агомелатин 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61.84 мг, магния стеарат — 1.3 мг, крахмал кукурузный — 26 мг, повидон-K30 — 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3.9 мг, стеариновая кислота — 2.6 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол — 0.19665 мг, гипромеллоза — 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый — 0.19509 мг, макрогол 6000 — 0.20872 мг, магния стеарат — 0.19665 мг, титана диоксид — 0.43418 мг. Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

  1. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
  2. 14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Упаковки для стационаров:

  1. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
  2. 14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание

Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.

Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч.

У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Факторы, влияющие на показатели АД у женщин

Артериальное давление – это показатель, показывающий, с какой силой кровь в организме давит на сосуды. Соответственно, он напрямую связан с работой всей сердечно-сосудистой системы, а именно:

  • Интенсивностью сокращений сердца;
  • Эластичностью сосудов;
  • Объемами отделов сердца;
  • Степенью проходимости артерий.

Несмотря на то, что существуют определенные нормы артериального давления, его реальные показатели нередко значительно отклоняются от них. Основными факторами, влияющими на этот процесс, являются:

  • Возраст. Природой так заложено, что в разный период у человека давление может естественным образом, как повышаться, так и понижаться;
  • Пол. У женщин и мужчин действительно разная интенсивность работы сердца, а следовательно, и отличающиеся нормы артериального давления. Разница не значительная, но все же имеется;
  • Заболевания сердца. Человеческое сердце – уникальный орган, который работает ежесекундно. Но под влиянием различных патологий и повышенных перенагрузок оно может изнашиваться быстрее, что не может не сказаться на показателях давления;
  • Густота крови. Слишком густая кровь ведет к различным заболеваниям, так как сердцу становится сложно ее перекачивать и требуются дополнительные усилия;
  • Эластичность сосудов. Это очень важный показатель, от которого зависит кровообращение в организме в целом и соответственно уровень артериального давления. Эластичность может ухудшаться под влиянием, как естественных процессов, например, старения, так и различных дополнительных факторов. К примеру, наличие холестериновых бляшек может значительно ухудшить проводимость сосудов.

Густота крови – один из факторов, влияющих на показатели АД

Как видно, достаточно много причин скачков давления связаны с патологиями и нарушениями в работе внутренних систем

Для того чтобы предотвратить их появление, важно понимать, что может их провоцировать. К данным факторам относятся:

  • Пассивный образ жизни. Если человек не испытывает хотя бы умеренные физические нагрузки, то ухудшается поступление кислорода в кровь и соответственно в ткани. Это сказывается на работе сосудов и сердца;
  • Злоупотребление вредными привычками. Алкоголь и сигареты способствуют попаданию токсинов в организм, которые засоряют сосуды, способствуют накоплению холестерина, ухудшают работу органов, в том числе и сердца;
  • Частые стрессы, эмоциональные перепады, нервные напряжения. Наверное, всем знакомо, что в таких состояниях у человека учащается биение сердца и пульс, усиливается приток крови к голове и повышается артериальное давление;
  • Характер питания. Злоупотребление вредной жирной пищей неминуемо ведет к засорению сосудов и нарушению кровотока. Ожидаемый результат – регулярные скачки давления;
  • Состояние окружающей среды. Причиной повышенного или пониженного давления могут стать температура, чрезмерная сухость воздуха, наличие загрязнений и прочее.

Пассивный образ жизни – один из факторов, влияющих на показатели АД

Еще одним важным моментом является то, что норма артериального давления по возрастам различна. Это значит, что за эталонное значение АД в детском возрасте и, например, в пожилом нельзя брать одни и те же цифры. О том, какие нормы соответствуют женщинам, будет рассмотрено ниже.

Отдельные представители сартанов

Большинство сартанов имеет схожие свойства и мало чем отличается друг от друга как по фармакокинетическим показателям, так и по гипотензивной и кардиопротективной активности. Но всё же некоторые БРА имеют особенности:

  • Лозартан — первый синтезированный сартан, оказывает урикозурическое действие, то есть повышает выведение мочевой кислоты. Поэтому его целесообразно применять при сопутствующей подагре .
  • Валсартан блокирует, наряду с рецепторами АТ1, и рецепторы АТ2, расположенные в сосудах. За счет блокады последних препарат оказывает сосудорасширяющее действие .
  • Телмисартан повышает чувствительность тканей к инсулину и усиливает утилизацию глюкозы в мышцах и тканях. При дозировках, используемых для лечения АГ, препарат действует подобно сахароснижающим ЛС — производным тиазолидиндиона (пиоглитазон, росиглитазон). Именно этот препарат некоторые специалисты считают представителем сартанов второго поколения .
  • Азилсартана медоксомил — новый сартан, более прочно связывается с рецепторами АТ1 по сравнению с другими БРА, за счет чего оказывает мощный и продолжительный антигипертензивный эффект, превосходящий эффект других сартанов. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину и влияет на массу жировой ткани, снижая ее. Перспективен ЛС для больных АГ, имеющих метаболические нарушения .
  • Фимасартан — еще один новый ингибитор БРА, разработанный корейской компанией. Применяется только в качестве антигипертензивного средства .

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу препарата).

Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб. по 25 мг) 1 раз/сут перед сном.

Решение об увеличении дозы следует принимать с учетом возрастающего риска повышения активности трансаминаз. Увеличивать дозу до 50 мг следует после оценки пользы и риска для конкретного пациента и под строгим контролем печеночных проб.

Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые ­указания»). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. раздел ­»Особые ­указания»). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. ­разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.

Продолжительность лечения

Лекарственную терапию депрессии следует проводить, по крайней мере, в течение 6 мес до полного исчезновения симптомов депрессии.

Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином

Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН.

Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов.

Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Фармакодинамика»).

Прекращение лечения

В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Пациенты пожилого возраста

Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологическое действие»). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел «Фармакологическое действие»).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен

При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Вальдоксан противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской и характерным запахом. Допускается легкая мраморность.

Фармакотерапевтическая группа: ангиотензин-превращающего фермента ингибитор (АПФ ингибитор).

Код ATXС09АА01

Фармакологическое действие

Фармакодинамика:

Препарат Каптоприл-СТИ является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды.

Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, снижает артериальное давление. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение 60-90 минут после приема внутрь. Степень снижения артериального давления одинакова при положении пациента «стоя» и «лежа».

Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены. В ли­тературе описан ограниченный опыт применения каптоприла у детей. Дети, особенно новорожденные, могут быть более подвержены развитию гемодинамических побочных эффектов. Отмечались случаи развития чрезмерного, длительного и непредсказуемого повышения артериального давления, а также связанных с ним осложнений, включая олигурию и судороги.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь биодоступность каптоприла составляет 60-70 %. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40 %. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30 %. Период полувыведения 2-3 часа. Препарат выводится из организма преимущественно почками, до 50 % в неизменном виде.

Какие действия предпринять?

Повышение АД выше 140 мм рт. ст. при нормальном пульсе (<80 уд. в мин):

  1. Берется 1 таблетка Каптоприл (Капотен) 25 мг и кладется под язык.
  2. Ждем 1 час. В идеале в течение часа давление придет в норму или будет чуть ниже обычного, в этом нет ничего страшного, так как в среднем действие Каптоприла уходит уже через 4 часа после приема.
  3. Если через 1 час давление не снизилось или снизилось менее 10ти мм. рт. ст., то добавить внутрь (не под язык) 1 таблетку фуросемида; В течение 1-2х часов, практически, любое повышение давления пойдет на снижение.

Повышение АД выше 140 мм. рт. ст. при повышении пульса (>80 уд. В мин)

Берем Метопролол (Эгилок) 50 мг и кладем под язык, для более быстрого эффекта, можно растолочь его 2мя сухими столовыми ложками, ждем 1 час, далее события могут развиваться по 2м сценариям:

  • 1й сценарий: снижение пульса вместе с давлением — это в идеале.
  • 2й сценарий: пульс стал, например 65 в мин., а давление как было, например, 160 мм.рт.ст, так и осталось…, в таком случае, просто применяем схему №1 (т.е. капотен 25 мг под язык-ждем час и т.д.)

У каждого из препаратов есть противопоказания и их, как правило, много, для этого и существуют врачи, способные без «Википедии» подобрать оптимальную для пациента схему, но мы, сейчас, говорим о ситуациях, в которых нет возможности эту медицинскую помощь получить.

Средства для лечения заболеваний ЖКТ

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, такие как циметидин, ранитидин или фамотидин, снижают кислотность желудочно-кишечного тракта. Это приводит к быстрому всасыванию алкоголя и усилению его эффектов

Важно помнить, что при гастрите или язвенной болезни прием алкоголя абсолютно противопоказан. Нарушение запрета может привести к образованию язвенных дефектов слизистой желудка

Еще одна группа лекарственных средств, которые назначаются для улучшения моторики желудочно-кишечного тракта, выделения желчи и других процессов для переваривания пищи, – спазмолитики. Известная «Но-шпа» и ее аналоги расслабляют мускулатуру внутренних органов. Этанол потенцирует действие препарата, вызывая более сильные эффекты миорелаксации, что затрудняет выбор безопасной дозы спазмолитика.

Немного фактов

Каптоприл – лекарственный препарат, принадлежащий к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, применение которых эффективно для предотвращения образования вредного ангиотензина ІІ из ангиотензина первого типа. Препарат используется при лечении артериальной гипертензии различных видов, заболеваний сердечно-сосудистой системы, а также после перенесенного инфаркта миокарда. Антигипертензивное действие лекарственного средства проявляется в его способности к расширению сосудов, снижении гипертрофии миокарда, при этом сохраняется нормальная частота сердечных ритмов.

Каптоприл относится к группе препаратов с содержанием сульфгидрильных групп. В международной системе классификации лекарственных средств получил код С09АА01. Препарат замедляет процесс распада сосудосужающего пептида брадикинина, что способствует релаксации мышц гладких сосудов, то есть вазодилитирующему эффекту, достигаемому благодаря выбросу оксида азота и простациклина. Артериальное давление снижается уже через час или полтора после приема, благодаря высокой степени абсорбции Каптоприла. Лечебный эффект лекарственного средства продолжается на протяжении двенадцати часов после использования. Максимальной степени концентрации в плазме крови достигает через шестьдесят минут, а выведение происходит в основном вместе с мочой.

Препарат сегодня выпускается под различными торговыми брендами. Производство лекарства налажено в России фармацевтической корпорацией ОЗОН, являющейся одной из ведущих в отечественной индустрии. С 2003 года занимается выпуском генерика Каптоприл – аналога запатентованного лекарственного средства. ОЗОН выпускает инновационные, качественные, пользующиеся популярностью в широких слоях населения и доступные препараты.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Как жить с мерцательной аритмией

Неотложная помощь

При значительно повышенном давлении пациенту в первую очередь следует успокоиться, а затем — обеспечить приток свежего воздуха в помещение и принять удобное положение

Одежда должна быть свободной, особое внимание следует обратить на воротник

Последовательность действий для облегчения состояния при гипертонии очень простая:

  1. Успокоиться, не паниковать.
  2. Организовать доступ свежего воздуха (открыть окно, выйти на улицу).
  3. Оптимизировать дыхание (глубокий вдох, задержка, выдох).
  4. Наложить холодный компресс на лоб, виски и заднюю поверхность шеи.
  5. Принять успокаивающее средство: от 50 до 100 капель валокордина или корвалола, экстракт или настойка пустырника (валерианы).
  6. Подождать 20-30 минут, снова измерить давление.
  7. В случае повышенного давления принять лекарство для снижения давления (например, из группы блокаторов АПФ).

Когда нужно вызывать скорую помощь

Если спустя 30-40 минут после приема медикамента состояние не улучшается, следует вызвать бригаду скорой помощи. Показания для вызова — давление от 180/110 и выше, одышка, головная боль, тошнота, учащенное сердцебиение и боли за грудиной. Нужно позвонить по номеру 003 или 112 и подробно описать диспетчеру все симптомы.

Уколы при гипертонии

Инъекции применяются при гипертонических кризах (тяжелое состояние, вызванное повышением давления от 180/110 и выше) для быстрого снижения давления. Во времена Советского Союза любимым средством врачей скорой помощи в подобных ситуациях была комбинация папаверина, метамизола натрия и дифенгидрамина, известная как «тройчатка»

Она применяется и сейчас, но современные кардиологи настаивают на том, что колоть эту смесь всем подряд вовсе не нужно: в первую очередь важно выяснить причину резкого повышения давления — это поможет правильно выбрать препарат

Например, если приступ спровоцировало сильное нервное напряжение, то препаратом выбора будет диазепам (вводится как внутримышечно, так и внутривенно). При судорожной форме криза к диазепаму подключается так называемый горячий укол — сульфат магния (внутривенно медленно).

Гипертонический криз может быть обусловлен избыточным скоплением жидкости (отечная, или водно-солевая форма). В этом случае делается инъекция фуросемида в сочетании с нифедипином (подъязычно).

При нейровегетативной форме (адреналовый криз) обычно для начала применяют подъязычно нифедипин, а при отсутствии ожидаемого эффекта делают инъекцию клонидина.

Алкоголь и его влияние на артериальное давление

Этанол, попадая в кровь, запускает серию биохимических реакций. Их последствия для организма разные в зависимости от:

  • объема выпитого алкоголя, вид напитка;
  • индивидуальных особенностей организма, состояние здоровья;
  • наличия алкогольной зависимости;
  • возраста.

Изначально, первая доза спиртного понижает тонус сосудов. Они расширяются, становятся более эластичными. Артериальное давление несколько снижается. ЧСС увеличивается, но кровь не ускоряет свой ход. Этот фактор влияет на падение АД. Это продолжается до тех пор, пока не происходит обратное – сосуды резко сужаются. Причиной такого изменения является концентрация в крови этанола: нервная система «напрягается», начинает активно работать, значительно повышается выработка адреналина.

Чтобы предотвратить негативный процесс воздействия спиртных напитков на здоровье человека, необходимо строго соблюдать норму употребления алкоголя. Она для каждого индивидуальна. Существуют конкретные цифры, рекомендованные медицинским сообществом. Врачи медицинского центра «НаркоДок» напоминают, что они справедливы для здорового организма.

Лекарственная форма и фармакологические свойства

Каптоприл производится и выпускается в виде круглых белых таблеток для перорального применения, упакованных в блистеры, содержащие по десять таблеток каждый. В каждой упаковке с лекарственным средством может находиться два или три таких блистера. Таким образом, объем одной упаковки составляет двадцать или тридцать таблеток

Дополнительно к лекарственному препарату в упаковку помещается инструкция по применению, служащая источником важной информации касательно состава, показаний к использованию, режима дозирования, противопоказаний, а также способа хранения препарата

Одна таблетка содержит в своем составе различные концентрации Каптоприла. Лекарственный препарат может содержаться в таблетке в количестве двадцати пяти, пятидесяти и ста миллиграмм. Составляющими, дополняющими лечебный эффект препарата, являются лактоза, стеарат магния, кукурузный крахмал, а также тальк.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (<5%); межиндивидуальная вариабельность значительная. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин. Биодоступность увеличивается на фоне приема пероральных контрацептивов и снижается на фоне курения.

При назначении препарата в терапевтических дозах Cmax увеличивалась пропорционально дозе. При приеме в более высоких дозах отмечался более выраженный эффект «первого прохождения» через печень. Прием пищи (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влиял ни на биодоступность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивалась.

Распределение

Vd в равновесном состоянии составлял порядка 35 л. Связывание с белками плазмы — 95% независимо от концентрации препарата, возраста или наличия почечной недостаточности.

При печеночной недостаточности отмечалось двукратное увеличение свободной фракции препарата.

Метаболизм

После приема внутрь агомелатин подвергается быстрому окислению, в основном за счет CYP1A2 и CYP2C9. Изофермент CYP2C19 также участвует в метаболизме агомелатина, однако его роль менее значима.

Основные метаболиты в виде гидроксилированного и деметилированного агомелатина неактивны, быстро связываются и выводятся почками.

Выведение

T1/2 из плазмы составляет от 1 до 2 ч. Выведение происходит быстро. Метаболический клиренс составляет порядка 1100 мл/мин. Выведение происходит в основном почками (80%) в виде метаболитов. Количество неизмененного препарата в моче незначительно. При неоднократном назначении препарата кинетика не меняется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при однократном приеме агомелатина в дозе 25 мг фармакокинетические параметры значимо не изменялись

Из-за ограниченного клинического опыта следует соблюдать осторожность при назначении агомелатина пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.. При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам со слабо выраженной (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) хронической печеночной недостаточностью на фоне цирроза печени было отмечено увеличение его концентрации в плазме в 70 и 140 раз, соответственно, по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по полу, возрасту и отношению к курению, но без печеночной недостаточности.

При назначении агомелатина в дозе 25 мг пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) было отмечено, что средняя AUC и средняя Cmax
были в 4 раза и в 13 раз, соответственно, выше у пациентов в возрасте 75 лет и старше по сравнению с пациентами моложе 75 лет. Общее число пациентов, получавших препарат в дозе 50 мг, было слишком низким, чтобы делать какие-либо выводы. Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.

Отсутствуют данные о расовых различиях фармакокинетических параметров.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые, оранжево-желтого цвета с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

  1 таб.
агомелатин 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61.84 мг, магния стеарат — 1.3 мг, крахмал кукурузный — 26 мг, повидон-K30 — 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3.9 мг, стеариновая кислота — 2.6 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол — 0.19665 мг, гипромеллоза — 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый — 0.19509 мг, макрогол 6000 — 0.20872 мг, магния стеарат — 0.19665 мг, титана диоксид — 0.43418 мг. Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

  1. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
  2. 14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Упаковки для стационаров:

  1. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
  2. 14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание

Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.

Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч.

У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Факторы, влияющие на показатели АД у женщин

Артериальное давление – это показатель, показывающий, с какой силой кровь в организме давит на сосуды. Соответственно, он напрямую связан с работой всей сердечно-сосудистой системы, а именно:

  • Интенсивностью сокращений сердца;
  • Эластичностью сосудов;
  • Объемами отделов сердца;
  • Степенью проходимости артерий.

Несмотря на то, что существуют определенные нормы артериального давления, его реальные показатели нередко значительно отклоняются от них. Основными факторами, влияющими на этот процесс, являются:

  • Возраст. Природой так заложено, что в разный период у человека давление может естественным образом, как повышаться, так и понижаться;
  • Пол. У женщин и мужчин действительно разная интенсивность работы сердца, а следовательно, и отличающиеся нормы артериального давления. Разница не значительная, но все же имеется;
  • Заболевания сердца. Человеческое сердце – уникальный орган, который работает ежесекундно. Но под влиянием различных патологий и повышенных перенагрузок оно может изнашиваться быстрее, что не может не сказаться на показателях давления;
  • Густота крови. Слишком густая кровь ведет к различным заболеваниям, так как сердцу становится сложно ее перекачивать и требуются дополнительные усилия;
  • Эластичность сосудов. Это очень важный показатель, от которого зависит кровообращение в организме в целом и соответственно уровень артериального давления. Эластичность может ухудшаться под влиянием, как естественных процессов, например, старения, так и различных дополнительных факторов. К примеру, наличие холестериновых бляшек может значительно ухудшить проводимость сосудов.

Густота крови – один из факторов, влияющих на показатели АД

Как видно, достаточно много причин скачков давления связаны с патологиями и нарушениями в работе внутренних систем

Для того чтобы предотвратить их появление, важно понимать, что может их провоцировать. К данным факторам относятся:

  • Пассивный образ жизни. Если человек не испытывает хотя бы умеренные физические нагрузки, то ухудшается поступление кислорода в кровь и соответственно в ткани. Это сказывается на работе сосудов и сердца;
  • Злоупотребление вредными привычками. Алкоголь и сигареты способствуют попаданию токсинов в организм, которые засоряют сосуды, способствуют накоплению холестерина, ухудшают работу органов, в том числе и сердца;
  • Частые стрессы, эмоциональные перепады, нервные напряжения. Наверное, всем знакомо, что в таких состояниях у человека учащается биение сердца и пульс, усиливается приток крови к голове и повышается артериальное давление;
  • Характер питания. Злоупотребление вредной жирной пищей неминуемо ведет к засорению сосудов и нарушению кровотока. Ожидаемый результат – регулярные скачки давления;
  • Состояние окружающей среды. Причиной повышенного или пониженного давления могут стать температура, чрезмерная сухость воздуха, наличие загрязнений и прочее.

Пассивный образ жизни – один из факторов, влияющих на показатели АД

Еще одним важным моментом является то, что норма артериального давления по возрастам различна. Это значит, что за эталонное значение АД в детском возрасте и, например, в пожилом нельзя брать одни и те же цифры. О том, какие нормы соответствуют женщинам, будет рассмотрено ниже.

Отдельные представители сартанов

Большинство сартанов имеет схожие свойства и мало чем отличается друг от друга как по фармакокинетическим показателям, так и по гипотензивной и кардиопротективной активности. Но всё же некоторые БРА имеют особенности:

  • Лозартан — первый синтезированный сартан, оказывает урикозурическое действие, то есть повышает выведение мочевой кислоты. Поэтому его целесообразно применять при сопутствующей подагре .
  • Валсартан блокирует, наряду с рецепторами АТ1, и рецепторы АТ2, расположенные в сосудах. За счет блокады последних препарат оказывает сосудорасширяющее действие .
  • Телмисартан повышает чувствительность тканей к инсулину и усиливает утилизацию глюкозы в мышцах и тканях. При дозировках, используемых для лечения АГ, препарат действует подобно сахароснижающим ЛС — производным тиазолидиндиона (пиоглитазон, росиглитазон). Именно этот препарат некоторые специалисты считают представителем сартанов второго поколения .
  • Азилсартана медоксомил — новый сартан, более прочно связывается с рецепторами АТ1 по сравнению с другими БРА, за счет чего оказывает мощный и продолжительный антигипертензивный эффект, превосходящий эффект других сартанов. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину и влияет на массу жировой ткани, снижая ее. Перспективен ЛС для больных АГ, имеющих метаболические нарушения .
  • Фимасартан — еще один новый ингибитор БРА, разработанный корейской компанией. Применяется только в качестве антигипертензивного средства .

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу препарата).

Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб. по 25 мг) 1 раз/сут перед сном.

Решение об увеличении дозы следует принимать с учетом возрастающего риска повышения активности трансаминаз. Увеличивать дозу до 50 мг следует после оценки пользы и риска для конкретного пациента и под строгим контролем печеночных проб.

Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые ­указания»). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. раздел ­»Особые ­указания»). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. ­разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата.

Продолжительность лечения

Лекарственную терапию депрессии следует проводить, по крайней мере, в течение 6 мес до полного исчезновения симптомов депрессии.

Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином

Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН.

Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов.

Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Фармакодинамика»).

Прекращение лечения

В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Пациенты пожилого возраста

Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологическое действие»). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел «Фармакологическое действие»).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен

При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Вальдоксан противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской и характерным запахом. Допускается легкая мраморность.

Фармакотерапевтическая группа: ангиотензин-превращающего фермента ингибитор (АПФ ингибитор).

Код ATXС09АА01

Фармакологическое действие

Фармакодинамика:

Препарат Каптоприл-СТИ является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды.

Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, снижает артериальное давление. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение 60-90 минут после приема внутрь. Степень снижения артериального давления одинакова при положении пациента «стоя» и «лежа».

Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены. В ли­тературе описан ограниченный опыт применения каптоприла у детей. Дети, особенно новорожденные, могут быть более подвержены развитию гемодинамических побочных эффектов. Отмечались случаи развития чрезмерного, длительного и непредсказуемого повышения артериального давления, а также связанных с ним осложнений, включая олигурию и судороги.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь биодоступность каптоприла составляет 60-70 %. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40 %. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30 %. Период полувыведения 2-3 часа. Препарат выводится из организма преимущественно почками, до 50 % в неизменном виде.

Какие действия предпринять?

Повышение АД выше 140 мм рт. ст. при нормальном пульсе (<80 уд. в мин):

  1. Берется 1 таблетка Каптоприл (Капотен) 25 мг и кладется под язык.
  2. Ждем 1 час. В идеале в течение часа давление придет в норму или будет чуть ниже обычного, в этом нет ничего страшного, так как в среднем действие Каптоприла уходит уже через 4 часа после приема.
  3. Если через 1 час давление не снизилось или снизилось менее 10ти мм. рт. ст., то добавить внутрь (не под язык) 1 таблетку фуросемида; В течение 1-2х часов, практически, любое повышение давления пойдет на снижение.

Повышение АД выше 140 мм. рт. ст. при повышении пульса (>80 уд. В мин)

Берем Метопролол (Эгилок) 50 мг и кладем под язык, для более быстрого эффекта, можно растолочь его 2мя сухими столовыми ложками, ждем 1 час, далее события могут развиваться по 2м сценариям:

  • 1й сценарий: снижение пульса вместе с давлением — это в идеале.
  • 2й сценарий: пульс стал, например 65 в мин., а давление как было, например, 160 мм.рт.ст, так и осталось…, в таком случае, просто применяем схему №1 (т.е. капотен 25 мг под язык-ждем час и т.д.)

У каждого из препаратов есть противопоказания и их, как правило, много, для этого и существуют врачи, способные без «Википедии» подобрать оптимальную для пациента схему, но мы, сейчас, говорим о ситуациях, в которых нет возможности эту медицинскую помощь получить.

Средства для лечения заболеваний ЖКТ

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, такие как циметидин, ранитидин или фамотидин, снижают кислотность желудочно-кишечного тракта. Это приводит к быстрому всасыванию алкоголя и усилению его эффектов

Важно помнить, что при гастрите или язвенной болезни прием алкоголя абсолютно противопоказан. Нарушение запрета может привести к образованию язвенных дефектов слизистой желудка

Еще одна группа лекарственных средств, которые назначаются для улучшения моторики желудочно-кишечного тракта, выделения желчи и других процессов для переваривания пищи, – спазмолитики. Известная «Но-шпа» и ее аналоги расслабляют мускулатуру внутренних органов. Этанол потенцирует действие препарата, вызывая более сильные эффекты миорелаксации, что затрудняет выбор безопасной дозы спазмолитика.

Немного фактов

Каптоприл – лекарственный препарат, принадлежащий к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, применение которых эффективно для предотвращения образования вредного ангиотензина ІІ из ангиотензина первого типа. Препарат используется при лечении артериальной гипертензии различных видов, заболеваний сердечно-сосудистой системы, а также после перенесенного инфаркта миокарда. Антигипертензивное действие лекарственного средства проявляется в его способности к расширению сосудов, снижении гипертрофии миокарда, при этом сохраняется нормальная частота сердечных ритмов.

Каптоприл относится к группе препаратов с содержанием сульфгидрильных групп. В международной системе классификации лекарственных средств получил код С09АА01. Препарат замедляет процесс распада сосудосужающего пептида брадикинина, что способствует релаксации мышц гладких сосудов, то есть вазодилитирующему эффекту, достигаемому благодаря выбросу оксида азота и простациклина. Артериальное давление снижается уже через час или полтора после приема, благодаря высокой степени абсорбции Каптоприла. Лечебный эффект лекарственного средства продолжается на протяжении двенадцати часов после использования. Максимальной степени концентрации в плазме крови достигает через шестьдесят минут, а выведение происходит в основном вместе с мочой.

Препарат сегодня выпускается под различными торговыми брендами. Производство лекарства налажено в России фармацевтической корпорацией ОЗОН, являющейся одной из ведущих в отечественной индустрии. С 2003 года занимается выпуском генерика Каптоприл – аналога запатентованного лекарственного средства. ОЗОН выпускает инновационные, качественные, пользующиеся популярностью в широких слоях населения и доступные препараты.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *