Натрия оксибутират (natrii oxybutyras)

Содержание

ФАРМАКОКИHЕТИКА

начало действия: через 10 — 20 мин
после перорального приемадлительность действия: 1 — 3 часапоследействие
(остаточные эффекты): 2 — 4 часапиковая концентрация в плазме: через 20 — 60
мин после перорального приемаклиренс: 14 мл/мин/кгТ1/2: 20
мин.Действие препарата усиливается при приеме натощак.

ЗАВИСИМОСТЬ
«ДОЗА-ЭФФЕКТ»

Малые дозы: эффекты подобны легкому алкогольному опьянению.
Легкаярасслабленность, повышенная общительность, снижение точности движений,
легкоеголовокружение. Вождение автомобиля или работа с опасными механизмами
нерекомендуется.

Средние дозы: усиливается релаксация, появляется
неустойчивость психики.Hекоторые отмечают повышенную чувствительность к
музыке, тягу к танцам.Улучшается настроение. Появляется некоторая
сбивчивость речи, неадекватность,дурашливость. Иногда возникает тошнота. Во
многих случаях отмечаетсягиперсексуальность: повышенная чувствительность к
прикосновениям, у мужчин -усиление эрекции, усиливается
оргазм.

Высокие дозы вызывают сон. При сохраненном сознании — нарушение
равновесия,слабость, разбитость.

Передозировка возникает очень легко.
Hапример, дополнительная четверть грамма -и эйфория сменяется чувством
тошноты и рвотой. Эта проблема является, пожалуй,основной при внебольничном
применении препарата. При сочетании ГОМК с другимипсихотропными препаратами
ситуация может стать неуправляемой. Hапример,сочетание ГОМК+алкоголь
вызывает рвоту и потерю сознания.

Использование

Медицинское использование

ГОМК применяется в медицине только для лечения нарколепсии, и реже – алкоголизма.
ГОМК является активным ингредиентом рецептурного лекарственного препарата оксибат натрия (Xyrem). Оксибат натрия одобрен FDA США для лечения катаплексии, связанной с нарколепсией и чрезмерной дневной сонливости, связанной с нарколепсией.
ГОМК увеличивает продолжительность медленного сна.

Рекреационное использование

ГОМК является депрессантом центральной нервной системы и используется в качестве интоксиканта, однако в более низких дозах он производит стимулирующее действие, благодаря своему влиянию на рецептор ГОМК. Вещество имеет массу неофициальных наименований, в том числе «G», «Жидкий X»,«Жидкий E», «Сок», «Милс», «Жидкость G» и «Фантазия». Его эффекты описываются как сопоставимые с алкоголем и экстази, и включают, в числе прочих, эйфорию, расторможенность, повышенную чувствительность и эмпатогенные состояния. При более высоких дозах, ГОМК может вызывать тошноту, головокружение, сонливость, возбуждение, нарушения зрения, подавление дыхания, амнезию, потерю сознания и смерть. Действие ГОМК может длиться от 1,5 до 3 часов, или дольше (при приеме больших доз). ГОМК не рекомендуют сочетать с алкоголем, поскольку побочные эффекты этих депрессантов (рвота в сочетании с сонливостью) потенциально могут быть смертельно опасны.
В рекреационных целях чаще всего используются дозы в диапазоне между 500 мг и 3000 мг. При использовании в качестве рекреационного средства, ГОМК может использоваться в виде натриевой или калиевой соли (белый кристаллический порошок), или в виде соли ГОМК, растворенной в воде с образованием прозрачного раствора. Натриевая соль ГОМК имеет соленый вкус. Также используются другие соли, такие как кальций ГОМК и магний ГОМК, однако натриевая соль на сегодняшний день является наиболее распространенной формой вещества.
Некоторые химические вещества синтезируются в ГОМК в желудке и крови. Примерами таких пролекарств являются гамма-бутиролактон (ГБЛ) и 1,4-бутандиол (1,4-B). С использованием этих прекурсоров может быть связан дополнительный риск токсичности. 1,4-B и ГБЛ обычно представляют собой чистые жидкости, хотя они могут быть смешаны с другими, более вредными растворителями, предназначенными для промышленного использования, например, средствами для снятия краски или лака.
ГОМК можно легко изготовить, имея очень скромные представления о химии, поскольку весь его синтез заключается всего лишь в смешивании двух прекурсоров, ГБЛ и гидроксида щелочного металла, например, гидроксида натрия. Из-за простоты изготовления и доступности прекурсоров, ГОМК зачастую производят не в незаконных лабораториях, а в частных домах производителей. Являясь доступным по рецепту в некоторых странах (в большинстве стран Европы) для лечения редких и тяжелых форм нарушений сна, таких как нарколепсия, с 1990 года ГОМК является запрещенным веществом в США. Тем не менее, 17 июля 2002 года ГОМК был утвержден в качестве средства для лечения катаплексии, часто связанной с нарколепсией. ГОМК представляет собой вещество «без цвета и запаха».

Использование в клубах и на рейвах

ГОМК часто используется в клубах, на рейвах и на вечеринках; в малых дозах ГОМК может действовать как стимулятор и афродизиак. ГОМК иногда называют жидким экстази, поскольку он может вызывать эйфорию и способствовать общительности. Однако, ГОМК отличается от MDMA (экстази) химическим и фармакологическим способами действия.

Спорт и атлетика

Некоторые спортсмены также используют ГОМК, из-за того, что вещество увеличивает уровень человеческого гормона роста в естественных условиях. Одно исследование показало, что ГОМК в два раза увеличивает секрецию гормона роста у здоровых молодых мужчин. Такое действие ГОМК опосредовано мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами и может быть обращено при предварительном введении пирензепина, блокирующего мускариновые ацетилхолиновые рецепторы.

Побочные действия

Считается, что оксибутират натрия хорошо переносится пациентами. В американских клинических исследованиях пациенты чаще всего сообщали о таких побочных эффектах, как тошнота, головокружение, головная боль, рвота, сонливость и недержание мочи. Некоторые пациенты также испытали потерю веса — от умеренной до существенной. Это может быть связано с тем, что у них изменилась структура сна, увеличились фазы глубокого сна, что привело к изменению метаболизма. Помимо этого, многие отмечали снижение аппетита в дневное время.

В качестве серьёзных побочных действий отмечались галлюцинации, беспокойство, спутанное сознание, патологическое мышление, нарушения сна, депрессия.

Во время применения препарата в США с 2002 по март 2008 года из примерно 26 тысяч пациентов, принимавших оксибутират натрия, лишь 10 стали им злоупотреблять, четверо впали в зависимость, восемь столкнулись с синдромом отмены (в том числе трое зависимых). В двух случаях было подтверждено, что употребление препарата способствовало изнасилованию (в обоих случаях женщины принимали препарат осознанно). Из 21 смерти пациентов одна была связана с оксибутиратом, три случая относятся к ДТП с участием пациентов-водителей.

В 2011 году фармацевтическая компания Jazz Pharmaceuticals получила от FDA предупреждение в связи с нарушениями при обработке данных о серьёзных побочных действиях препарата.

В российской практике считается, что оксибутират натрия не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему, дыхание, печень и почки. При быстром внутривенном введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка. Эти осложнения купируются барбитуратами, нейролептиками, промедолом. Иногда бывает рвота (при внутривенном введении и приёме внутрь). При быстром внутривенном введении и передозировке возможна остановка дыхания, которую удаётся ликвидировать искусственной вентиляцией лёгких. При выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. Для ускорения выведения из наркоза может быть использован бемегрид. При длительном применении больших доз оксибутирата натрия может развиться гипокалиемия.

Считается также, что препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении, осторожность требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом и при назначении препарата людям, работа которых требует быстрой физической и психической реакции. В США оксибутират натрия по отношению к назначению беременным относится к категории C по классификации FDA («риск не исключён»), поскольку подробных исследований этого вопроса с людьми не проводилось, а испытания на животных показали возможные проблемы у плода

Как лечить зависимость от Бутирата?

Зависимость от Бутирата приводит к развитию множества осложнений и для назначения лечения больной проходит комплексное обследование, позволяющее выявлять противопоказания к назначению той или иной методики терапии. В РЦ Феникс созданы все условия для вдумчивой и детальной диагностики.

После завершения обследования пациенту назначается курс детоксикации, цель которого направляется на устранение токсических продуктов распада наркотика, проявлений физической зависимости и восстановление нарушенных приемом наркотического дурмана функций. При бутиратовой зависимости для очищения организма проводится стандартная программа детокса, заключающаяся в выполнении серии капельниц на протяжении 3 – 5 дней. При необходимости курс детоксикации может продлеваться.

Для устранения последствий приема Бутирата и для лечения выявленных у больного хронических заболеваний в РЦ Феникс приглашаются неврологи, гепатологи, нефрологи, кардиологи, флебологи и другие узкопрофильные специалисты. В нашем центре не отказывают в лечении и тем пациентам, у которых были выявлены такие смертоносные инфекции как ВИЧ и вирусные гепатиты. Для их лечения в центр приглашают опытных инфекционистов и больной получает возможность пройти курс лечения и от инфекции, и от Бутирата.

Для подавления патологической тяги к наркотику больному назначается курс медикаментозной терапии, цель которого направляется на устранение дисбаланса нейромедиаторов. Для этого ему назначают антидепрессанты, транквилизаторы, снотворные и седативные средства. Длительность их приема определяется индивидуально. Отмена препаратов проводится постепенно.

Все вышеописанные этапы лечения существенно улучшают состояние наркозависимого, но не могут избавлять его от психической зависимости. Для ее преодоления должен проводиться обязательный курс психологической реабилитации. Только в таких случаях лечение зависимости от Бутирата будет максимально эффективным. В Реабилитационном центре Феникс для восстановления психики наркозависимых применяются такие передовые и востребованные в всем мире программы как «7Н», «12 шагов» и их комбинации. При необходимости они легко трансформируются под возраст больного.

Во время реабилитации занятия с пациентом проводятся индивидуально и в специально сформированных группах. При общении со специалистом человек может прорабатывать свои комплексы, страхи и переживания, которые являются первопричиной зависимости. В группе больной получает возможность перенимать опыт у своего наставника, который является уже бывшим наркоманом, прошедшим успешный курс терапии и достигшим стойкой ремиссии. Такая работа помогает наркозависимому убеждаться в эффективности лечения. Он понимает, что жизнь без наркотиков не только возможна, но и то, что она более спокойна, интересна и продуктивна.

На всех этапах лечения в центре наши психологи проводят работу и с родными больного. Они помогают им устранять созависимость и бороться с ее последствиями, вырабатывают навыки правильной поддержки пациента на разных этапах и после выписки.

Перед выпиской из клиники уже бывшему наркоману помогают начать обучение или найти работу, учат его навыкам взаимодействия с людьми и прекращения общения с соупотребителями. Такая ресоциализация помогает человеку без труда вливаться в общество и не чувствовать себя изгоем.

Даже после выписки РЦ Феникс помогает своим пациентам получать поддержку со стороны бывшего лечащего врача. Она оказывается пожизненно. Также при нашем центре активно работает сообщество анонимных наркоманов, посещение которого помогает зависимым поддерживать длительную ремиссию.

Как работает гидроксиметилбутират

Давайте разберёмся в том, как работает HMB.

Доказано, что, в первую очередь, гидроксиметилбутират активизирует mTOR.

mTOR – это БЕЛОК (протеин) внутри клетки, который обладает свойствами регуляции адаптации и гипертрофии (увеличения) мышц.

Если сказать проще, то mTOR является СИГНАЛОМ для запуска увеличения мышц в организме.

Помимо гидроксиметилбутирата известными активаторами mTOR являются аминокислоты BCAA и протеин.

Почему для нас важно увеличить концентрацию HMB, чтобы активировать mTOR?

Потому что, mTOR – это своеобразный «датчик состояния клетки». Если данный белок (mTOR) считает, что клетка получает все необходимые нутриенты и вещества, а также, хорошо себя чувствует, то идёт сигнал генам, которые запускают дальше механизм роста мышц.

Для того, чтобы mTOR почувствовал, что у клетки всё хорошо и можно увеличивать мышцы в объёме необходимо наличие инсулина, факторов роста и аминокислот в ней.

Если всех вышеперечисленных «звеньев» хватает, то mTOR активизирует свою работу.

Вот почему правильное, качественное питание, наряду с использованием эффективных добавок является прямым стимулятором генов, запускающих рост мышечной массы.

Следующий ОЧЕНЬ ВАЖНЫЙ компонент, который запускает гидроксиметилбутират (HMB), помимо mTOR, — это рибосомальный белок S6 киназа бета-1 или P70S6K.

Не переживайте, всё не так сложно. Сейчас объясню.

Киназы этого белка приводят к увеличению синтеза белка и пролиферации клеток (пролиферация — это размножение клеток делением).

А сами по себе, киназы – это ферменты, которые берут фосфатную группу АТФ (аденозинтрифосфата —  универсальной энергетической единицы нашего тела) и переносят её на другие субстраты.

Например, киназы могут обеспечить включение глюкозы и гликогена в процесс гликолиза в живых клетках (т.е. включить энергообеспечение за счёт глюкозы).

Фух… Как вы там? Не очень сложно? Давайте повторю и сделаю несколько промежуточных выводов.

  • Гидроксиметилбутират (HMB) – это продукт распада аминокислоты ЛЕЙЦИНА.
  • HMB активизирует mTOR, который даёт сигнал генам запускать рост мышц.
  • HMB запускает компонент P70S6K, который приводит к увеличению синтеза белка и делению клеток.

Исследования

Эффективность подтверждается:

В контролируемом исследовании, 41 мужчине, добровольцы в возрасте от 19 до 29 лет принимали либо 0 г, 1,5 г, или 3 г гидроксиметилбутирата ежедневно в течение 3 недель. Участники тренировались 3 дня в неделю в течение 90 минут. Результаты показывают, что HMB увеличивает силу и мышечную массу (максимальные результаты получены при суточной дозе 3 г).

В другом контролируемом исследовании 32 мужчины употребляли по 3 г HMB или плацебо каждый в день, а затем выполняли силовые тренировки в течение 2 или 3 часа ежедневно, 6 дней в неделю в течение 7 недель. Группа, принимавшая HMB показала гораздо большее увеличение силы в жиме лежа, чем в группе плацебо. Тем не менее, не было существенного различия в массе тела или проценте жировой массы к концу исследования.

Кроме того, двойное-слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 39 мужчин и 36 женщин обнаружило, что употребление спортивных добавок с HMB в течение 4 недель улучшает ответную реакцию организма на силовые тренировки.

Два плацебо-контролируемых исследования показали, что 3 г гидроксиметилбутирата не влияют на мышечную массу и силу при отсутствии тренировок, и оказывает положительное действие при выполнении силовых тренировок.

Двойное слепое исследование с участием 31 мужчины и женщины 70 лет, посещающие силовые тренировки, обнаружило снижение жировой массы тела (дозировка 3 г в сутки).

В 2015 году выявлено положительное влияние на аэробную выносливость и пиковую анаэробную мощность, а также отмечено снижение процента жира. Влияния на сухую мышечную массу, а также уровни тестостерона, кортизола и лактата не обнаружено.

В обзоре научного журнала ISSN от 2013 года (Jacob M Wilson1, Peter J Fitschen и соавт.) был проведен критический анализ последних литературных данных по использованию HMB в спорте и медицинских целях. Авторы пришли к следующим выводам:

  1. Добавка может эффективно защищать мышцы от повреждений, возникающих во время тренировки мышц
  2. Лучше всего принимать ее в околотренировочное время
  3. Выраженный эффект наступает через 2 недели употребления
  4. 36 мг/кг массы тела в сутки признанно оптимальной дозой, которая вызывает мышечную гипертрофию, повышает силу и производительность у тренированных и нетренированных людей
  5. На данный момент доступно 2 основных формы: HMB-Ca (гидроксиметилбутират кальция) и свободная кислота (HMB-FA или free acid). Вторая форма отличается лучшей бидоступностью, хотя сравнения эффективности еще проведено не было.
  6. Добавка может быть особенно полезной для пожилых, а также людей с низким уровнем подвижности
  7. HMB в сочетании с тренировками способствует более быстрому сжиганию жира.
  8. Механизм действия связан с подавлением протеолиза и усилением синтеза белка.
  9. Длительный прием безопасен как для взрослых, так и для молодых людей. Побочные эффекты не выявлены.

Эффективность отрицается:

Optimum HMB 1000

Во множестве других исследований (их дизайн мы приводить не будем, при желании вы можете познакомиться с ними на PubMed) полезного действия (как в спорте, так и для здоровья) гидроксиметилбутирата обнаружено не было.

  • Список исследований и результаты по влиянию на восстановление мышц
  • Исследования и результаты о влиянии на мышечный рост, выносливость и силу

Синонимы и сленговые названия бутирата

английские: Blue Verve, G, Gamma-hydroxybutyrate, Gamma-oh, Georgia home boy, Goop, Grievous Bodily Harm, EZLay, Liquid E, Liquid X, SG, Sodium Oxybate, русские: Бут, Буратино, Вода, Лимонад, Оксик,Оксана, Ксюха

Бутират представляет собой белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Растворим в воде и спирте. Чаще всего используется в форме соли натрия оксибутирата (Na-GHB) и калия оксибутирата (K-GHB). Соли GHB выпускаются как в виде порошка, так и в виде водных растворов. Бутират используется в качестве снотворного, а также как  психоактивное вещество – релаксант, по действию сходное с алкоголем. В прошлом часто применялся в бодибилдинге в качестве пищевой добавки.
В медицинской практике натрия оксибутират применяется для лечения невротических состояний, бессонницы, а также при интоксикациях и травматических повреждениях центральной нервной системы.

Где принято употреблять клубные наркотики

Ночные клубы – это увеселительные заведения, в которые приходят, чтобы потанцевать, послушать музыку, выпить алкоголя, познакомиться с другими людьми.

Большую часть посетителей подобных заведений составляет молодежь, поэтому атмосфера там не всегда адекватная.

Употребление кокаина в ночном клубе

Чтобы раскрепоститься, снять стресс и испытать необычные ощущения, одного алкоголя бывает недостаточно, и посетители ночных клубов употребляют наркотические вещества.

Приобрести наркотики законным путем нельзя, поэтому покупают их нелегально, у наркоторговцев, которые занимаются своей деятельностью прямо на территории клуба или неподалеку от входа в него.

Иногда завсегдатаи ночных клубов приходят туда со своими наркотиками. Поскольку легально употреблять наркотики запрещено, используются такие вещества, которые можно принять быстро и незаметно.

Для этого используется туалет или изолированные апартаменты, а в самом простом случае дозу клубного наркотика принимают, непосредственно сидя за столом (как вариант – растворив в напитке). Потому эти препараты еще называют «клубные таблетки».

Наиболее популярные клубные наркотики

В списке наиболее популярных клубных наркотиков находятся:

  1. экстази;
  2. амфетамин;
  3. гамма-гидроксибутират;
  4. кетамин;
  5. рогипнол;
  6. кокаин.

Экстази (MDMA)

Полусинтетический психоктивный препарат из группы амфетаминов. Экстази выглядит как разноцветные таблетки или капсулы, на которых может быть выгравирован логотип.

Экстази

Может содержать примеси других наркотиков. От нескольких таблеток может наступить передозировка и смерть.

Амфетамин

Амфетамин – стимулятор синтетического происхождения. Производится в форме таблеток (синего или розового цвета), порошка (желтого, серого или розового цвета), также встречается в капсулах и в растворе.

Амфетамин

Амфетамин сильно влияет на психику, вызывает истощение организма.

ГГб (гамма-гидроксибутират)

Гамма-гидроксибутират – синтетический препарат, угнетает нервную систему. Выпускается в жидком виде (раствор), соленый на вкус, при употреблении его смешивают с соком.

ГГб (гамма-гидроксибутират)

Может вызвать ожог слизистых, легко превысить дозу, поскольку концентрация неизвестна.

Кетамин

Кетамин — синтетический галлюциногенный препарат, используется в ветеринарии для наркоза при хирургических операциях. Выпускается фармацевтической промышленностью в виде раствора для инъекций.

Кетамин

Может встречаться в виде порошка или таблеток. Не имеет запаха и цвета. Вызывает сильное обезболивание, галлюцинации.

Рогипнол

Другое название – Флунитразепам. Снотворное, седативное средство. Вызывает обморок, потерю памяти, часто используется злоумышленниками для изнасилования или ограбления.

Рогипнол

Выпускается в виде таблеток.

Кокаин

Кокаин – стимулятор ЦНС, содержится в листьях коки. Выглядит как белый порошок, похожий на снег.

Кокаин

Встречается также в жидком виде. Вызывает возбуждению, эйфорию, быстро формирует зависимость.

Как формируется наркотическая зависимость, ее вред для организма

Тем, кто употребляет клубные наркотики, необходимо знать, что наркоторговец может подсунуть любую дрянь, в том числе поддельное и очень ядовитое наркотическое вещество. И даже максимально «очищенный» наркотик наносит организму вред.

Схема формирования зависимости от «легких» наркотиков

Последствия клубных наркотиков:

  1. психическая и физическая зависимость;
  2. истощение, потеря массы тела;
  3. психические заболевания;
  4. нарушения работы почек, печени, сердечно-сосудистой и гормональной систем;
  5. передозировка может закончиться приступом, остановкой дыхания, комой или смертью.

Заключение

Клубные наркотики – это не какие-то препараты для развлечения, это сильные наркотические вещества.

Они вызывают зависимость, разрушают организм, становятся причиной смерти, вызывают неадекватное поведение, становятся причиной преступлений.

Медицинское использование

В мировой практике оксибутират натрия используется прежде всего в неврологии. В США этот препарат одобрен FDA для лечения избыточной дневной сонливости, связанной с нарколепсией. FDA, Минздрав Канады, Европейское агентство лекарственных средств и Швейцарское агентство терапевтических продуктов также одобрили применение оксибутирата натрия в лечении катаплексии, связанной с нарколепсией. Американская академия медицины сна рекомендует оксибутират натрия для лечения катаплексии, дневной сонливости и нарушений сна по причине нарколепсии. Является также единственным разрешенным Всемирным антидопинговым агентством средством от нарколепсии.

В США считается орфанным препаратом, изучение которого в качестве лекарства от нарколепсии началось в 1994 году по инициативе соответствующего подразделения FDA. До этого препараты ГОПБ продавались как биодобавки, но в 1990 году были запрещены FDA из-за летальных случаев при .

Американский производитель препарата компания Jazz Pharmaceuticals в 2010 году завершила клинические исследования оксибутирата натрия в качестве лекарства от фибромиалгии, однако FDA отклонила заявку компании.

Ведутся исследования эффективности препарата в борьбе с болезнью Паркинсона, синдромом хронической усталости, шизофренией, психогенным перееданием, тремором и другими расстройствами движения, не связанными с паркинсонизмом, хроническими кластерными головными болями.

В Италии используется для лечения алкогольного абстинентного синдрома и зависимости.

В российской практике, помимо этого, считается, что оксибутират натрия применяют у больных с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС; имеются некоторые данные об эффективности оксибутирата натрия при невралгии тройничного нерва.

На постсоветском пространстве существует практика применения оксибутирата натрия в качестве ненаркотического средства для наркоза при неполостных малотравматических операциях с сохранением спонтанного дыхания, а также для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии, особенно у больных, находящихся в состоянии гипоксии; в детской хирургии; при проведении наркоза у лиц пожилого возраста.

Кроме того, в офтальмологической практике применяют оксибутират натрия у больных с первичной открытоугольной глаукомой (наряду со специфической терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшении в связи с этим зрения.

ВВЕДЕHИЕ

Гамма-оксибутират является нормальным
компонентом метаболизма млекопитающих.Его можно обнаружить в любой клетке
человеческого тела, где он играет рольнутриента (питательного продукта). В
головном мозге наибольшие концентрацииГОМК обнаружены в гипоталамусе и в
базальных ганглиях . Вбольших концентрациях также
присутствует в почках, сердце, скелетных мышцах.Считается
нейротрансмиттером, хотя не вполне удовлетворяет всем
требованиям,предъявляемым этому классу веществ. Является
предшественникомгамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но непосредственно на ее
рецепторы невоздействует.

Впервые ГОМК был выделен в 1874 г. Методика
синтеза была опубликована в 1929 г.Это вещество не вызывало у исследователей
особого интереса, пока А.Лабори незанялся изучением его биологической
роли.

Лабори обнаружил, что ГОМК свойственен ряд эффектов, нехарактерных
для ГАМК. Втечение многих лет проводились интенсивные исследования ГОМК. В
Европе этотпрепарат интенсивно используется как общий анестетик, а также для
лечениянарколепсии (дневной сонливости), в родовспоможении (усиливает
схватки,способствует расширению шейки), для лечения алкоголизма и
абстинентногосиндрома, а также в различных других целях.

В 80-х годах
ГОМК стал широко доступен в магазинах биоактивных пищевых добавок,где он
продавался без рецепта и приобретался в основном культуристами в связи сего
способностью стимулировать выделение гормона роста (СТГ),
способствующегоуменьшению количества жира и наращиванию мышечной массы. В
последние годы онстал популярен в качестве энергезирующего,
восстанавливающего силы препарата,обеспечивающего приятное, приподнятое
настроение (подобно алкоголю, но безпохмелья), а также мощные просексуальные
эффекты.

Действие на организм

Оксибутират натрия – психоактивный препарат, его воздействие на организм сравнивается с употреблением алкоголя и Лирики.

Физиологические симптомы

В малых дозах препарат не вызывает физиологических симптомов, а только психоэмоциональные. При приеме большой дозы – от 3 граммов, наблюдаются такие признаки:

  • Тошнота, рвотные позывы;
  • Сонливость;
  • Головокружение;
  • Потеря остроты зрения;
  • Усиление либидо;
  • Бесконтрольное мочеиспускание;
  • Потеря сознания.

Внимание! Передозировка бутиратом грозит комой и летальным исходом

Психоэмоциональные проявления

При употреблении малой дозы препарата (до 1,5 грамма) чувствуется:

  • Легкая эйфория;
  • Смелость;
  • Радость без причин;
  • Повышенная возбудимость;
  • Человек становится раскрепощенным.

При приеме дозы от 1,5 до 3 граммов:

  • Речь становится несвязанной;
  • Появляются провалы в памяти;
  • Человек решается на неадекватные поступки.

профилактика

Помимо юридических и правоприменительных вопросов, многое можно сделать для консультирования и обучения на индивидуальном уровне, включая:

Разъяснение правового статуса GHB, GBL и 1,4-BD.
Подчеркивая риск передозировки (под влиянием взаимодействия с другими наркотиками и алкоголем, крутой кривой доза-ответ, больших индивидуальных различий и неизвестной потенции уличных наркотиков).
Указывая на риск зависимости и синдрома отмены.
Обсуждая отсутствие доказательств в пользу его использования в качестве анаболического дополнения в бодибилдинге.
Обучение первой помощи и важность того, чтобы не предполагать, что кто-то «спит», когда они находятся в глубоком бессознательном состоянии.

Считаете ли вы эту информацию полезной? да нет

Спасибо, мы только что отправили электронное письмо с опросом, чтобы подтвердить ваши предпочтения.

ГОМК и случаи насилия

В США

Наряду с алкоголем и сильнодействующими бензодиазепинами, такими как флунитразепам (рогипнол), ГОМК представляет собой так называемое «вещество для изнасилования». Натриевая форма ГОМК имеет чрезвычайно соленый вкус, но, поскольку она не имеет цвета и запаха, вещество очень легко подмешать в напиток, чтобы замаскировать его вкус. ГОМК может также быть получен в виде различных солей, некоторые из которых могут не иметь выраженного вкуса, например, в виде натриевой соли, или в нестабильной свободно-кислотной форме.
ГОМК также часто используется в случаях сексуального насилия, связанных с интоксикациями. В таких случаях жертва, как правило, является уязвимой в результате интоксикации успокоительными средствами, такими как алкоголь. Т1ть обнаружен в волосах жертвы, поэтому для подтверждения изнасилования может применяться тестирование волос. Для обнаружения ГОМК в моче, образец должен быть принят в течение 8-12 часов после употребления ГОМК. Содержание ГОМК в волосах может быть обнаружено в течение месяца после приема ГОМК. Другие препараты, такие как мышечные релаксанты (например, Карисопродол), иногда применяют в смеси с ГОМК. Таким образом, образец волос может быть проверен на несколько препаратов.
Несколько громких изнасилований было связано с использованием ГОМК. Эти дела получили широкую огласку в Соединенных Штатах. В начале 1999 года 15-летняя Саманта Рид из Роквуда, штат Мичиган, умерла в результате отравления ГОМК. Смерть Рид послужила поводом для создания законодательного акта 2000 года, в результате чего ГОМК был включен в список 1 регулируемых веществ.

В других странах

В исследовании 2006 года было высказано предположение, что нет «никаких свидетельств широкого распространения веществ для изнасилования» в Великобритании, и что менее 2% случаев связано с ГОМК, а 17% связано с кокаином.

Фармакология

Активирует обменные процессы в тканях мозга, сердца, сетчатке глаза, повышает их устойчивость к гипоксии. Улучшает сократительную способность миокарда, микроциркуляцию, клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери)

По данным справочника М. Д. Машковского, оксибутират натрия обладает элементами ноотропной активности; характерным является его выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности. Препарат оказывает седативное и центральное миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Анальгетического влияния он не оказывает, но усиливает действие анальгезирующих, а также наркотических средств. Характеризуется также противошоковым действием.

В отличие от аминалона (ГАМК), оксибутират натрия легко проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС.

Передозировка

Сообщения о передозировке в медицинской литературе обычно связаны с злоупотреблением и часто также связаны с другими лекарствами. Симптомы включают рвоту, чрезмерное потоотделение, периоды остановки дыхания, судороги, возбуждение, потерю психомоторных навыков и кому. Передозировка может привести к смерти из-за угнетения дыхания. Люди, получившие передозировку, могут умереть от удушья в результате удушья рвотой и / или аспирацией. Людей, у которых была передозировка или у которых есть подозрение на передозировку, возможно, потребуется вызвать рвоту, интубировать или / и поставить на искусственную вентиляцию легких.

Первоначальная оценка

Первоначальная оценка состояния пациента с измененным психическим статусом и подозрением на прием клубных наркотиков включает в себя:15, 16, 17

  • Регулярно проверяйте жизненно важные показатели.
  • Обеспечить хорошее дыхание и проверить газы артериальной крови.
  • Получите сосудистый доступ и срочно отправьте образцы крови (FBC, U & Es, LFT, креатинкиназа, осмоляльность, миоглобин, молочная кислота). Проверьте БМ.
  • Отправить образцы крови и мочи для токсикологии наркотиков. Дополнительные образцы должны быть получены и сохранены, так как не все лекарства обнаруживаются обычными скринингами, и их может потребоваться отправить в справочные лаборатории. Анализы на ГОМК попадают в эту категорию: подтверждение по этому маршруту очень задерживается и, как правило, имеет значение только в судебных делах. Существует очень ограниченное время (приблизительно 12 часов) для обнаружения ГОМК в биологических образцах.1
  • Был разработан метод обнаружения ГОМК в волосах человека.2
  • Моча также должна быть проверена на содержание в моче натрия, осмоляльности и креатинкиназы. Тестирование на беременность также может быть уместным.
  • Сделайте ЭКГ и CXR, чтобы исключить аспирацию.
  • Оцените потенциальную инфекцию (посев крови и мочи; рассмотрите люмбальную пункцию).
  • Беспорядочное применение традиционного «коктейля» комы (декстроза, тиамин и налоксон) было поставлено под сомнение. Некоторые власти рекомендуют это только в случаях доказанной гипогликемии, дефицита тиамина и одновременного приема опиатов.18
  • Проверьте КТ или МРТ-сканирование головы на наличие занимающего место очага или повышенного внутричерепного давления.
  • Используйте активированный уголь, если в последнее время употреблялись наркотики.
  • Рассмотрим возможность физической зависимости и вывода.






Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Натрия оксибутират (natrii oxybutyras)

Содержание

ФАРМАКОКИHЕТИКА

начало действия: через 10 — 20 мин
после перорального приемадлительность действия: 1 — 3 часапоследействие
(остаточные эффекты): 2 — 4 часапиковая концентрация в плазме: через 20 — 60
мин после перорального приемаклиренс: 14 мл/мин/кгТ1/2: 20
мин.Действие препарата усиливается при приеме натощак.

ЗАВИСИМОСТЬ
«ДОЗА-ЭФФЕКТ»

Малые дозы: эффекты подобны легкому алкогольному опьянению.
Легкаярасслабленность, повышенная общительность, снижение точности движений,
легкоеголовокружение. Вождение автомобиля или работа с опасными механизмами
нерекомендуется.

Средние дозы: усиливается релаксация, появляется
неустойчивость психики.Hекоторые отмечают повышенную чувствительность к
музыке, тягу к танцам.Улучшается настроение. Появляется некоторая
сбивчивость речи, неадекватность,дурашливость. Иногда возникает тошнота. Во
многих случаях отмечаетсягиперсексуальность: повышенная чувствительность к
прикосновениям, у мужчин -усиление эрекции, усиливается
оргазм.

Высокие дозы вызывают сон. При сохраненном сознании — нарушение
равновесия,слабость, разбитость.

Передозировка возникает очень легко.
Hапример, дополнительная четверть грамма -и эйфория сменяется чувством
тошноты и рвотой. Эта проблема является, пожалуй,основной при внебольничном
применении препарата. При сочетании ГОМК с другимипсихотропными препаратами
ситуация может стать неуправляемой. Hапример,сочетание ГОМК+алкоголь
вызывает рвоту и потерю сознания.

Использование

Медицинское использование

ГОМК применяется в медицине только для лечения нарколепсии, и реже – алкоголизма.
ГОМК является активным ингредиентом рецептурного лекарственного препарата оксибат натрия (Xyrem). Оксибат натрия одобрен FDA США для лечения катаплексии, связанной с нарколепсией и чрезмерной дневной сонливости, связанной с нарколепсией.
ГОМК увеличивает продолжительность медленного сна.

Рекреационное использование

ГОМК является депрессантом центральной нервной системы и используется в качестве интоксиканта, однако в более низких дозах он производит стимулирующее действие, благодаря своему влиянию на рецептор ГОМК. Вещество имеет массу неофициальных наименований, в том числе «G», «Жидкий X»,«Жидкий E», «Сок», «Милс», «Жидкость G» и «Фантазия». Его эффекты описываются как сопоставимые с алкоголем и экстази, и включают, в числе прочих, эйфорию, расторможенность, повышенную чувствительность и эмпатогенные состояния. При более высоких дозах, ГОМК может вызывать тошноту, головокружение, сонливость, возбуждение, нарушения зрения, подавление дыхания, амнезию, потерю сознания и смерть. Действие ГОМК может длиться от 1,5 до 3 часов, или дольше (при приеме больших доз). ГОМК не рекомендуют сочетать с алкоголем, поскольку побочные эффекты этих депрессантов (рвота в сочетании с сонливостью) потенциально могут быть смертельно опасны.
В рекреационных целях чаще всего используются дозы в диапазоне между 500 мг и 3000 мг. При использовании в качестве рекреационного средства, ГОМК может использоваться в виде натриевой или калиевой соли (белый кристаллический порошок), или в виде соли ГОМК, растворенной в воде с образованием прозрачного раствора. Натриевая соль ГОМК имеет соленый вкус. Также используются другие соли, такие как кальций ГОМК и магний ГОМК, однако натриевая соль на сегодняшний день является наиболее распространенной формой вещества.
Некоторые химические вещества синтезируются в ГОМК в желудке и крови. Примерами таких пролекарств являются гамма-бутиролактон (ГБЛ) и 1,4-бутандиол (1,4-B). С использованием этих прекурсоров может быть связан дополнительный риск токсичности. 1,4-B и ГБЛ обычно представляют собой чистые жидкости, хотя они могут быть смешаны с другими, более вредными растворителями, предназначенными для промышленного использования, например, средствами для снятия краски или лака.
ГОМК можно легко изготовить, имея очень скромные представления о химии, поскольку весь его синтез заключается всего лишь в смешивании двух прекурсоров, ГБЛ и гидроксида щелочного металла, например, гидроксида натрия. Из-за простоты изготовления и доступности прекурсоров, ГОМК зачастую производят не в незаконных лабораториях, а в частных домах производителей. Являясь доступным по рецепту в некоторых странах (в большинстве стран Европы) для лечения редких и тяжелых форм нарушений сна, таких как нарколепсия, с 1990 года ГОМК является запрещенным веществом в США. Тем не менее, 17 июля 2002 года ГОМК был утвержден в качестве средства для лечения катаплексии, часто связанной с нарколепсией. ГОМК представляет собой вещество «без цвета и запаха».

Использование в клубах и на рейвах

ГОМК часто используется в клубах, на рейвах и на вечеринках; в малых дозах ГОМК может действовать как стимулятор и афродизиак. ГОМК иногда называют жидким экстази, поскольку он может вызывать эйфорию и способствовать общительности. Однако, ГОМК отличается от MDMA (экстази) химическим и фармакологическим способами действия.

Спорт и атлетика

Некоторые спортсмены также используют ГОМК, из-за того, что вещество увеличивает уровень человеческого гормона роста в естественных условиях. Одно исследование показало, что ГОМК в два раза увеличивает секрецию гормона роста у здоровых молодых мужчин. Такое действие ГОМК опосредовано мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами и может быть обращено при предварительном введении пирензепина, блокирующего мускариновые ацетилхолиновые рецепторы.

Побочные действия

Считается, что оксибутират натрия хорошо переносится пациентами. В американских клинических исследованиях пациенты чаще всего сообщали о таких побочных эффектах, как тошнота, головокружение, головная боль, рвота, сонливость и недержание мочи. Некоторые пациенты также испытали потерю веса — от умеренной до существенной. Это может быть связано с тем, что у них изменилась структура сна, увеличились фазы глубокого сна, что привело к изменению метаболизма. Помимо этого, многие отмечали снижение аппетита в дневное время.

В качестве серьёзных побочных действий отмечались галлюцинации, беспокойство, спутанное сознание, патологическое мышление, нарушения сна, депрессия.

Во время применения препарата в США с 2002 по март 2008 года из примерно 26 тысяч пациентов, принимавших оксибутират натрия, лишь 10 стали им злоупотреблять, четверо впали в зависимость, восемь столкнулись с синдромом отмены (в том числе трое зависимых). В двух случаях было подтверждено, что употребление препарата способствовало изнасилованию (в обоих случаях женщины принимали препарат осознанно). Из 21 смерти пациентов одна была связана с оксибутиратом, три случая относятся к ДТП с участием пациентов-водителей.

В 2011 году фармацевтическая компания Jazz Pharmaceuticals получила от FDA предупреждение в связи с нарушениями при обработке данных о серьёзных побочных действиях препарата.

В российской практике считается, что оксибутират натрия не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему, дыхание, печень и почки. При быстром внутривенном введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка. Эти осложнения купируются барбитуратами, нейролептиками, промедолом. Иногда бывает рвота (при внутривенном введении и приёме внутрь). При быстром внутривенном введении и передозировке возможна остановка дыхания, которую удаётся ликвидировать искусственной вентиляцией лёгких. При выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. Для ускорения выведения из наркоза может быть использован бемегрид. При длительном применении больших доз оксибутирата натрия может развиться гипокалиемия.

Считается также, что препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении, осторожность требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом и при назначении препарата людям, работа которых требует быстрой физической и психической реакции. В США оксибутират натрия по отношению к назначению беременным относится к категории C по классификации FDA («риск не исключён»), поскольку подробных исследований этого вопроса с людьми не проводилось, а испытания на животных показали возможные проблемы у плода

Как лечить зависимость от Бутирата?

Зависимость от Бутирата приводит к развитию множества осложнений и для назначения лечения больной проходит комплексное обследование, позволяющее выявлять противопоказания к назначению той или иной методики терапии. В РЦ Феникс созданы все условия для вдумчивой и детальной диагностики.

После завершения обследования пациенту назначается курс детоксикации, цель которого направляется на устранение токсических продуктов распада наркотика, проявлений физической зависимости и восстановление нарушенных приемом наркотического дурмана функций. При бутиратовой зависимости для очищения организма проводится стандартная программа детокса, заключающаяся в выполнении серии капельниц на протяжении 3 – 5 дней. При необходимости курс детоксикации может продлеваться.

Для устранения последствий приема Бутирата и для лечения выявленных у больного хронических заболеваний в РЦ Феникс приглашаются неврологи, гепатологи, нефрологи, кардиологи, флебологи и другие узкопрофильные специалисты. В нашем центре не отказывают в лечении и тем пациентам, у которых были выявлены такие смертоносные инфекции как ВИЧ и вирусные гепатиты. Для их лечения в центр приглашают опытных инфекционистов и больной получает возможность пройти курс лечения и от инфекции, и от Бутирата.

Для подавления патологической тяги к наркотику больному назначается курс медикаментозной терапии, цель которого направляется на устранение дисбаланса нейромедиаторов. Для этого ему назначают антидепрессанты, транквилизаторы, снотворные и седативные средства. Длительность их приема определяется индивидуально. Отмена препаратов проводится постепенно.

Все вышеописанные этапы лечения существенно улучшают состояние наркозависимого, но не могут избавлять его от психической зависимости. Для ее преодоления должен проводиться обязательный курс психологической реабилитации. Только в таких случаях лечение зависимости от Бутирата будет максимально эффективным. В Реабилитационном центре Феникс для восстановления психики наркозависимых применяются такие передовые и востребованные в всем мире программы как «7Н», «12 шагов» и их комбинации. При необходимости они легко трансформируются под возраст больного.

Во время реабилитации занятия с пациентом проводятся индивидуально и в специально сформированных группах. При общении со специалистом человек может прорабатывать свои комплексы, страхи и переживания, которые являются первопричиной зависимости. В группе больной получает возможность перенимать опыт у своего наставника, который является уже бывшим наркоманом, прошедшим успешный курс терапии и достигшим стойкой ремиссии. Такая работа помогает наркозависимому убеждаться в эффективности лечения. Он понимает, что жизнь без наркотиков не только возможна, но и то, что она более спокойна, интересна и продуктивна.

На всех этапах лечения в центре наши психологи проводят работу и с родными больного. Они помогают им устранять созависимость и бороться с ее последствиями, вырабатывают навыки правильной поддержки пациента на разных этапах и после выписки.

Перед выпиской из клиники уже бывшему наркоману помогают начать обучение или найти работу, учат его навыкам взаимодействия с людьми и прекращения общения с соупотребителями. Такая ресоциализация помогает человеку без труда вливаться в общество и не чувствовать себя изгоем.

Даже после выписки РЦ Феникс помогает своим пациентам получать поддержку со стороны бывшего лечащего врача. Она оказывается пожизненно. Также при нашем центре активно работает сообщество анонимных наркоманов, посещение которого помогает зависимым поддерживать длительную ремиссию.

Как работает гидроксиметилбутират

Давайте разберёмся в том, как работает HMB.

Доказано, что, в первую очередь, гидроксиметилбутират активизирует mTOR.

mTOR – это БЕЛОК (протеин) внутри клетки, который обладает свойствами регуляции адаптации и гипертрофии (увеличения) мышц.

Если сказать проще, то mTOR является СИГНАЛОМ для запуска увеличения мышц в организме.

Помимо гидроксиметилбутирата известными активаторами mTOR являются аминокислоты BCAA и протеин.

Почему для нас важно увеличить концентрацию HMB, чтобы активировать mTOR?

Потому что, mTOR – это своеобразный «датчик состояния клетки». Если данный белок (mTOR) считает, что клетка получает все необходимые нутриенты и вещества, а также, хорошо себя чувствует, то идёт сигнал генам, которые запускают дальше механизм роста мышц.

Для того, чтобы mTOR почувствовал, что у клетки всё хорошо и можно увеличивать мышцы в объёме необходимо наличие инсулина, факторов роста и аминокислот в ней.

Если всех вышеперечисленных «звеньев» хватает, то mTOR активизирует свою работу.

Вот почему правильное, качественное питание, наряду с использованием эффективных добавок является прямым стимулятором генов, запускающих рост мышечной массы.

Следующий ОЧЕНЬ ВАЖНЫЙ компонент, который запускает гидроксиметилбутират (HMB), помимо mTOR, — это рибосомальный белок S6 киназа бета-1 или P70S6K.

Не переживайте, всё не так сложно. Сейчас объясню.

Киназы этого белка приводят к увеличению синтеза белка и пролиферации клеток (пролиферация — это размножение клеток делением).

А сами по себе, киназы – это ферменты, которые берут фосфатную группу АТФ (аденозинтрифосфата —  универсальной энергетической единицы нашего тела) и переносят её на другие субстраты.

Например, киназы могут обеспечить включение глюкозы и гликогена в процесс гликолиза в живых клетках (т.е. включить энергообеспечение за счёт глюкозы).

Фух… Как вы там? Не очень сложно? Давайте повторю и сделаю несколько промежуточных выводов.

  • Гидроксиметилбутират (HMB) – это продукт распада аминокислоты ЛЕЙЦИНА.
  • HMB активизирует mTOR, который даёт сигнал генам запускать рост мышц.
  • HMB запускает компонент P70S6K, который приводит к увеличению синтеза белка и делению клеток.

Исследования

Эффективность подтверждается:

В контролируемом исследовании, 41 мужчине, добровольцы в возрасте от 19 до 29 лет принимали либо 0 г, 1,5 г, или 3 г гидроксиметилбутирата ежедневно в течение 3 недель. Участники тренировались 3 дня в неделю в течение 90 минут. Результаты показывают, что HMB увеличивает силу и мышечную массу (максимальные результаты получены при суточной дозе 3 г).

В другом контролируемом исследовании 32 мужчины употребляли по 3 г HMB или плацебо каждый в день, а затем выполняли силовые тренировки в течение 2 или 3 часа ежедневно, 6 дней в неделю в течение 7 недель. Группа, принимавшая HMB показала гораздо большее увеличение силы в жиме лежа, чем в группе плацебо. Тем не менее, не было существенного различия в массе тела или проценте жировой массы к концу исследования.

Кроме того, двойное-слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 39 мужчин и 36 женщин обнаружило, что употребление спортивных добавок с HMB в течение 4 недель улучшает ответную реакцию организма на силовые тренировки.

Два плацебо-контролируемых исследования показали, что 3 г гидроксиметилбутирата не влияют на мышечную массу и силу при отсутствии тренировок, и оказывает положительное действие при выполнении силовых тренировок.

Двойное слепое исследование с участием 31 мужчины и женщины 70 лет, посещающие силовые тренировки, обнаружило снижение жировой массы тела (дозировка 3 г в сутки).

В 2015 году выявлено положительное влияние на аэробную выносливость и пиковую анаэробную мощность, а также отмечено снижение процента жира. Влияния на сухую мышечную массу, а также уровни тестостерона, кортизола и лактата не обнаружено.

В обзоре научного журнала ISSN от 2013 года (Jacob M Wilson1, Peter J Fitschen и соавт.) был проведен критический анализ последних литературных данных по использованию HMB в спорте и медицинских целях. Авторы пришли к следующим выводам:

  1. Добавка может эффективно защищать мышцы от повреждений, возникающих во время тренировки мышц
  2. Лучше всего принимать ее в околотренировочное время
  3. Выраженный эффект наступает через 2 недели употребления
  4. 36 мг/кг массы тела в сутки признанно оптимальной дозой, которая вызывает мышечную гипертрофию, повышает силу и производительность у тренированных и нетренированных людей
  5. На данный момент доступно 2 основных формы: HMB-Ca (гидроксиметилбутират кальция) и свободная кислота (HMB-FA или free acid). Вторая форма отличается лучшей бидоступностью, хотя сравнения эффективности еще проведено не было.
  6. Добавка может быть особенно полезной для пожилых, а также людей с низким уровнем подвижности
  7. HMB в сочетании с тренировками способствует более быстрому сжиганию жира.
  8. Механизм действия связан с подавлением протеолиза и усилением синтеза белка.
  9. Длительный прием безопасен как для взрослых, так и для молодых людей. Побочные эффекты не выявлены.

Эффективность отрицается:

Optimum HMB 1000

Во множестве других исследований (их дизайн мы приводить не будем, при желании вы можете познакомиться с ними на PubMed) полезного действия (как в спорте, так и для здоровья) гидроксиметилбутирата обнаружено не было.

  • Список исследований и результаты по влиянию на восстановление мышц
  • Исследования и результаты о влиянии на мышечный рост, выносливость и силу

Синонимы и сленговые названия бутирата

английские: Blue Verve, G, Gamma-hydroxybutyrate, Gamma-oh, Georgia home boy, Goop, Grievous Bodily Harm, EZLay, Liquid E, Liquid X, SG, Sodium Oxybate, русские: Бут, Буратино, Вода, Лимонад, Оксик,Оксана, Ксюха

Бутират представляет собой белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Растворим в воде и спирте. Чаще всего используется в форме соли натрия оксибутирата (Na-GHB) и калия оксибутирата (K-GHB). Соли GHB выпускаются как в виде порошка, так и в виде водных растворов. Бутират используется в качестве снотворного, а также как  психоактивное вещество – релаксант, по действию сходное с алкоголем. В прошлом часто применялся в бодибилдинге в качестве пищевой добавки.
В медицинской практике натрия оксибутират применяется для лечения невротических состояний, бессонницы, а также при интоксикациях и травматических повреждениях центральной нервной системы.

Где принято употреблять клубные наркотики

Ночные клубы – это увеселительные заведения, в которые приходят, чтобы потанцевать, послушать музыку, выпить алкоголя, познакомиться с другими людьми.

Большую часть посетителей подобных заведений составляет молодежь, поэтому атмосфера там не всегда адекватная.

Употребление кокаина в ночном клубе

Чтобы раскрепоститься, снять стресс и испытать необычные ощущения, одного алкоголя бывает недостаточно, и посетители ночных клубов употребляют наркотические вещества.

Приобрести наркотики законным путем нельзя, поэтому покупают их нелегально, у наркоторговцев, которые занимаются своей деятельностью прямо на территории клуба или неподалеку от входа в него.

Иногда завсегдатаи ночных клубов приходят туда со своими наркотиками. Поскольку легально употреблять наркотики запрещено, используются такие вещества, которые можно принять быстро и незаметно.

Для этого используется туалет или изолированные апартаменты, а в самом простом случае дозу клубного наркотика принимают, непосредственно сидя за столом (как вариант – растворив в напитке). Потому эти препараты еще называют «клубные таблетки».

Наиболее популярные клубные наркотики

В списке наиболее популярных клубных наркотиков находятся:

  1. экстази;
  2. амфетамин;
  3. гамма-гидроксибутират;
  4. кетамин;
  5. рогипнол;
  6. кокаин.

Экстази (MDMA)

Полусинтетический психоктивный препарат из группы амфетаминов. Экстази выглядит как разноцветные таблетки или капсулы, на которых может быть выгравирован логотип.

Экстази

Может содержать примеси других наркотиков. От нескольких таблеток может наступить передозировка и смерть.

Амфетамин

Амфетамин – стимулятор синтетического происхождения. Производится в форме таблеток (синего или розового цвета), порошка (желтого, серого или розового цвета), также встречается в капсулах и в растворе.

Амфетамин

Амфетамин сильно влияет на психику, вызывает истощение организма.

ГГб (гамма-гидроксибутират)

Гамма-гидроксибутират – синтетический препарат, угнетает нервную систему. Выпускается в жидком виде (раствор), соленый на вкус, при употреблении его смешивают с соком.

ГГб (гамма-гидроксибутират)

Может вызвать ожог слизистых, легко превысить дозу, поскольку концентрация неизвестна.

Кетамин

Кетамин — синтетический галлюциногенный препарат, используется в ветеринарии для наркоза при хирургических операциях. Выпускается фармацевтической промышленностью в виде раствора для инъекций.

Кетамин

Может встречаться в виде порошка или таблеток. Не имеет запаха и цвета. Вызывает сильное обезболивание, галлюцинации.

Рогипнол

Другое название – Флунитразепам. Снотворное, седативное средство. Вызывает обморок, потерю памяти, часто используется злоумышленниками для изнасилования или ограбления.

Рогипнол

Выпускается в виде таблеток.

Кокаин

Кокаин – стимулятор ЦНС, содержится в листьях коки. Выглядит как белый порошок, похожий на снег.

Кокаин

Встречается также в жидком виде. Вызывает возбуждению, эйфорию, быстро формирует зависимость.

Как формируется наркотическая зависимость, ее вред для организма

Тем, кто употребляет клубные наркотики, необходимо знать, что наркоторговец может подсунуть любую дрянь, в том числе поддельное и очень ядовитое наркотическое вещество. И даже максимально «очищенный» наркотик наносит организму вред.

Схема формирования зависимости от «легких» наркотиков

Последствия клубных наркотиков:

  1. психическая и физическая зависимость;
  2. истощение, потеря массы тела;
  3. психические заболевания;
  4. нарушения работы почек, печени, сердечно-сосудистой и гормональной систем;
  5. передозировка может закончиться приступом, остановкой дыхания, комой или смертью.

Заключение

Клубные наркотики – это не какие-то препараты для развлечения, это сильные наркотические вещества.

Они вызывают зависимость, разрушают организм, становятся причиной смерти, вызывают неадекватное поведение, становятся причиной преступлений.

Медицинское использование

В мировой практике оксибутират натрия используется прежде всего в неврологии. В США этот препарат одобрен FDA для лечения избыточной дневной сонливости, связанной с нарколепсией. FDA, Минздрав Канады, Европейское агентство лекарственных средств и Швейцарское агентство терапевтических продуктов также одобрили применение оксибутирата натрия в лечении катаплексии, связанной с нарколепсией. Американская академия медицины сна рекомендует оксибутират натрия для лечения катаплексии, дневной сонливости и нарушений сна по причине нарколепсии. Является также единственным разрешенным Всемирным антидопинговым агентством средством от нарколепсии.

В США считается орфанным препаратом, изучение которого в качестве лекарства от нарколепсии началось в 1994 году по инициативе соответствующего подразделения FDA. До этого препараты ГОПБ продавались как биодобавки, но в 1990 году были запрещены FDA из-за летальных случаев при .

Американский производитель препарата компания Jazz Pharmaceuticals в 2010 году завершила клинические исследования оксибутирата натрия в качестве лекарства от фибромиалгии, однако FDA отклонила заявку компании.

Ведутся исследования эффективности препарата в борьбе с болезнью Паркинсона, синдромом хронической усталости, шизофренией, психогенным перееданием, тремором и другими расстройствами движения, не связанными с паркинсонизмом, хроническими кластерными головными болями.

В Италии используется для лечения алкогольного абстинентного синдрома и зависимости.

В российской практике, помимо этого, считается, что оксибутират натрия применяют у больных с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС; имеются некоторые данные об эффективности оксибутирата натрия при невралгии тройничного нерва.

На постсоветском пространстве существует практика применения оксибутирата натрия в качестве ненаркотического средства для наркоза при неполостных малотравматических операциях с сохранением спонтанного дыхания, а также для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии, особенно у больных, находящихся в состоянии гипоксии; в детской хирургии; при проведении наркоза у лиц пожилого возраста.

Кроме того, в офтальмологической практике применяют оксибутират натрия у больных с первичной открытоугольной глаукомой (наряду со специфической терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшении в связи с этим зрения.

ВВЕДЕHИЕ

Гамма-оксибутират является нормальным
компонентом метаболизма млекопитающих.Его можно обнаружить в любой клетке
человеческого тела, где он играет рольнутриента (питательного продукта). В
головном мозге наибольшие концентрацииГОМК обнаружены в гипоталамусе и в
базальных ганглиях . Вбольших концентрациях также
присутствует в почках, сердце, скелетных мышцах.Считается
нейротрансмиттером, хотя не вполне удовлетворяет всем
требованиям,предъявляемым этому классу веществ. Является
предшественникомгамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но непосредственно на ее
рецепторы невоздействует.

Впервые ГОМК был выделен в 1874 г. Методика
синтеза была опубликована в 1929 г.Это вещество не вызывало у исследователей
особого интереса, пока А.Лабори незанялся изучением его биологической
роли.

Лабори обнаружил, что ГОМК свойственен ряд эффектов, нехарактерных
для ГАМК. Втечение многих лет проводились интенсивные исследования ГОМК. В
Европе этотпрепарат интенсивно используется как общий анестетик, а также для
лечениянарколепсии (дневной сонливости), в родовспоможении (усиливает
схватки,способствует расширению шейки), для лечения алкоголизма и
абстинентногосиндрома, а также в различных других целях.

В 80-х годах
ГОМК стал широко доступен в магазинах биоактивных пищевых добавок,где он
продавался без рецепта и приобретался в основном культуристами в связи сего
способностью стимулировать выделение гормона роста (СТГ),
способствующегоуменьшению количества жира и наращиванию мышечной массы. В
последние годы онстал популярен в качестве энергезирующего,
восстанавливающего силы препарата,обеспечивающего приятное, приподнятое
настроение (подобно алкоголю, но безпохмелья), а также мощные просексуальные
эффекты.

Действие на организм

Оксибутират натрия – психоактивный препарат, его воздействие на организм сравнивается с употреблением алкоголя и Лирики.

Физиологические симптомы

В малых дозах препарат не вызывает физиологических симптомов, а только психоэмоциональные. При приеме большой дозы – от 3 граммов, наблюдаются такие признаки:

  • Тошнота, рвотные позывы;
  • Сонливость;
  • Головокружение;
  • Потеря остроты зрения;
  • Усиление либидо;
  • Бесконтрольное мочеиспускание;
  • Потеря сознания.

Внимание! Передозировка бутиратом грозит комой и летальным исходом

Психоэмоциональные проявления

При употреблении малой дозы препарата (до 1,5 грамма) чувствуется:

  • Легкая эйфория;
  • Смелость;
  • Радость без причин;
  • Повышенная возбудимость;
  • Человек становится раскрепощенным.

При приеме дозы от 1,5 до 3 граммов:

  • Речь становится несвязанной;
  • Появляются провалы в памяти;
  • Человек решается на неадекватные поступки.

профилактика

Помимо юридических и правоприменительных вопросов, многое можно сделать для консультирования и обучения на индивидуальном уровне, включая:

Разъяснение правового статуса GHB, GBL и 1,4-BD.
Подчеркивая риск передозировки (под влиянием взаимодействия с другими наркотиками и алкоголем, крутой кривой доза-ответ, больших индивидуальных различий и неизвестной потенции уличных наркотиков).
Указывая на риск зависимости и синдрома отмены.
Обсуждая отсутствие доказательств в пользу его использования в качестве анаболического дополнения в бодибилдинге.
Обучение первой помощи и важность того, чтобы не предполагать, что кто-то «спит», когда они находятся в глубоком бессознательном состоянии.

Считаете ли вы эту информацию полезной? да нет

Спасибо, мы только что отправили электронное письмо с опросом, чтобы подтвердить ваши предпочтения.

ГОМК и случаи насилия

В США

Наряду с алкоголем и сильнодействующими бензодиазепинами, такими как флунитразепам (рогипнол), ГОМК представляет собой так называемое «вещество для изнасилования». Натриевая форма ГОМК имеет чрезвычайно соленый вкус, но, поскольку она не имеет цвета и запаха, вещество очень легко подмешать в напиток, чтобы замаскировать его вкус. ГОМК может также быть получен в виде различных солей, некоторые из которых могут не иметь выраженного вкуса, например, в виде натриевой соли, или в нестабильной свободно-кислотной форме.
ГОМК также часто используется в случаях сексуального насилия, связанных с интоксикациями. В таких случаях жертва, как правило, является уязвимой в результате интоксикации успокоительными средствами, такими как алкоголь. Т1ть обнаружен в волосах жертвы, поэтому для подтверждения изнасилования может применяться тестирование волос. Для обнаружения ГОМК в моче, образец должен быть принят в течение 8-12 часов после употребления ГОМК. Содержание ГОМК в волосах может быть обнаружено в течение месяца после приема ГОМК. Другие препараты, такие как мышечные релаксанты (например, Карисопродол), иногда применяют в смеси с ГОМК. Таким образом, образец волос может быть проверен на несколько препаратов.
Несколько громких изнасилований было связано с использованием ГОМК. Эти дела получили широкую огласку в Соединенных Штатах. В начале 1999 года 15-летняя Саманта Рид из Роквуда, штат Мичиган, умерла в результате отравления ГОМК. Смерть Рид послужила поводом для создания законодательного акта 2000 года, в результате чего ГОМК был включен в список 1 регулируемых веществ.

В других странах

В исследовании 2006 года было высказано предположение, что нет «никаких свидетельств широкого распространения веществ для изнасилования» в Великобритании, и что менее 2% случаев связано с ГОМК, а 17% связано с кокаином.

Фармакология

Активирует обменные процессы в тканях мозга, сердца, сетчатке глаза, повышает их устойчивость к гипоксии. Улучшает сократительную способность миокарда, микроциркуляцию, клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери)

По данным справочника М. Д. Машковского, оксибутират натрия обладает элементами ноотропной активности; характерным является его выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности. Препарат оказывает седативное и центральное миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Анальгетического влияния он не оказывает, но усиливает действие анальгезирующих, а также наркотических средств. Характеризуется также противошоковым действием.

В отличие от аминалона (ГАМК), оксибутират натрия легко проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС.

Передозировка

Сообщения о передозировке в медицинской литературе обычно связаны с злоупотреблением и часто также связаны с другими лекарствами. Симптомы включают рвоту, чрезмерное потоотделение, периоды остановки дыхания, судороги, возбуждение, потерю психомоторных навыков и кому. Передозировка может привести к смерти из-за угнетения дыхания. Люди, получившие передозировку, могут умереть от удушья в результате удушья рвотой и / или аспирацией. Людей, у которых была передозировка или у которых есть подозрение на передозировку, возможно, потребуется вызвать рвоту, интубировать или / и поставить на искусственную вентиляцию легких.

Первоначальная оценка

Первоначальная оценка состояния пациента с измененным психическим статусом и подозрением на прием клубных наркотиков включает в себя:15, 16, 17

  • Регулярно проверяйте жизненно важные показатели.
  • Обеспечить хорошее дыхание и проверить газы артериальной крови.
  • Получите сосудистый доступ и срочно отправьте образцы крови (FBC, U & Es, LFT, креатинкиназа, осмоляльность, миоглобин, молочная кислота). Проверьте БМ.
  • Отправить образцы крови и мочи для токсикологии наркотиков. Дополнительные образцы должны быть получены и сохранены, так как не все лекарства обнаруживаются обычными скринингами, и их может потребоваться отправить в справочные лаборатории. Анализы на ГОМК попадают в эту категорию: подтверждение по этому маршруту очень задерживается и, как правило, имеет значение только в судебных делах. Существует очень ограниченное время (приблизительно 12 часов) для обнаружения ГОМК в биологических образцах.1
  • Был разработан метод обнаружения ГОМК в волосах человека.2
  • Моча также должна быть проверена на содержание в моче натрия, осмоляльности и креатинкиназы. Тестирование на беременность также может быть уместным.
  • Сделайте ЭКГ и CXR, чтобы исключить аспирацию.
  • Оцените потенциальную инфекцию (посев крови и мочи; рассмотрите люмбальную пункцию).
  • Беспорядочное применение традиционного «коктейля» комы (декстроза, тиамин и налоксон) было поставлено под сомнение. Некоторые власти рекомендуют это только в случаях доказанной гипогликемии, дефицита тиамина и одновременного приема опиатов.18
  • Проверьте КТ или МРТ-сканирование головы на наличие занимающего место очага или повышенного внутричерепного давления.
  • Используйте активированный уголь, если в последнее время употреблялись наркотики.
  • Рассмотрим возможность физической зависимости и вывода.






Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Натрия оксибутират (natrii oxybutyras)

Содержание

ФАРМАКОКИHЕТИКА

начало действия: через 10 — 20 мин
после перорального приемадлительность действия: 1 — 3 часапоследействие
(остаточные эффекты): 2 — 4 часапиковая концентрация в плазме: через 20 — 60
мин после перорального приемаклиренс: 14 мл/мин/кгТ1/2: 20
мин.Действие препарата усиливается при приеме натощак.

ЗАВИСИМОСТЬ
«ДОЗА-ЭФФЕКТ»

Малые дозы: эффекты подобны легкому алкогольному опьянению.
Легкаярасслабленность, повышенная общительность, снижение точности движений,
легкоеголовокружение. Вождение автомобиля или работа с опасными механизмами
нерекомендуется.

Средние дозы: усиливается релаксация, появляется
неустойчивость психики.Hекоторые отмечают повышенную чувствительность к
музыке, тягу к танцам.Улучшается настроение. Появляется некоторая
сбивчивость речи, неадекватность,дурашливость. Иногда возникает тошнота. Во
многих случаях отмечаетсягиперсексуальность: повышенная чувствительность к
прикосновениям, у мужчин -усиление эрекции, усиливается
оргазм.

Высокие дозы вызывают сон. При сохраненном сознании — нарушение
равновесия,слабость, разбитость.

Передозировка возникает очень легко.
Hапример, дополнительная четверть грамма -и эйфория сменяется чувством
тошноты и рвотой. Эта проблема является, пожалуй,основной при внебольничном
применении препарата. При сочетании ГОМК с другимипсихотропными препаратами
ситуация может стать неуправляемой. Hапример,сочетание ГОМК+алкоголь
вызывает рвоту и потерю сознания.

Использование

Медицинское использование

ГОМК применяется в медицине только для лечения нарколепсии, и реже – алкоголизма.
ГОМК является активным ингредиентом рецептурного лекарственного препарата оксибат натрия (Xyrem). Оксибат натрия одобрен FDA США для лечения катаплексии, связанной с нарколепсией и чрезмерной дневной сонливости, связанной с нарколепсией.
ГОМК увеличивает продолжительность медленного сна.

Рекреационное использование

ГОМК является депрессантом центральной нервной системы и используется в качестве интоксиканта, однако в более низких дозах он производит стимулирующее действие, благодаря своему влиянию на рецептор ГОМК. Вещество имеет массу неофициальных наименований, в том числе «G», «Жидкий X»,«Жидкий E», «Сок», «Милс», «Жидкость G» и «Фантазия». Его эффекты описываются как сопоставимые с алкоголем и экстази, и включают, в числе прочих, эйфорию, расторможенность, повышенную чувствительность и эмпатогенные состояния. При более высоких дозах, ГОМК может вызывать тошноту, головокружение, сонливость, возбуждение, нарушения зрения, подавление дыхания, амнезию, потерю сознания и смерть. Действие ГОМК может длиться от 1,5 до 3 часов, или дольше (при приеме больших доз). ГОМК не рекомендуют сочетать с алкоголем, поскольку побочные эффекты этих депрессантов (рвота в сочетании с сонливостью) потенциально могут быть смертельно опасны.
В рекреационных целях чаще всего используются дозы в диапазоне между 500 мг и 3000 мг. При использовании в качестве рекреационного средства, ГОМК может использоваться в виде натриевой или калиевой соли (белый кристаллический порошок), или в виде соли ГОМК, растворенной в воде с образованием прозрачного раствора. Натриевая соль ГОМК имеет соленый вкус. Также используются другие соли, такие как кальций ГОМК и магний ГОМК, однако натриевая соль на сегодняшний день является наиболее распространенной формой вещества.
Некоторые химические вещества синтезируются в ГОМК в желудке и крови. Примерами таких пролекарств являются гамма-бутиролактон (ГБЛ) и 1,4-бутандиол (1,4-B). С использованием этих прекурсоров может быть связан дополнительный риск токсичности. 1,4-B и ГБЛ обычно представляют собой чистые жидкости, хотя они могут быть смешаны с другими, более вредными растворителями, предназначенными для промышленного использования, например, средствами для снятия краски или лака.
ГОМК можно легко изготовить, имея очень скромные представления о химии, поскольку весь его синтез заключается всего лишь в смешивании двух прекурсоров, ГБЛ и гидроксида щелочного металла, например, гидроксида натрия. Из-за простоты изготовления и доступности прекурсоров, ГОМК зачастую производят не в незаконных лабораториях, а в частных домах производителей. Являясь доступным по рецепту в некоторых странах (в большинстве стран Европы) для лечения редких и тяжелых форм нарушений сна, таких как нарколепсия, с 1990 года ГОМК является запрещенным веществом в США. Тем не менее, 17 июля 2002 года ГОМК был утвержден в качестве средства для лечения катаплексии, часто связанной с нарколепсией. ГОМК представляет собой вещество «без цвета и запаха».

Использование в клубах и на рейвах

ГОМК часто используется в клубах, на рейвах и на вечеринках; в малых дозах ГОМК может действовать как стимулятор и афродизиак. ГОМК иногда называют жидким экстази, поскольку он может вызывать эйфорию и способствовать общительности. Однако, ГОМК отличается от MDMA (экстази) химическим и фармакологическим способами действия.

Спорт и атлетика

Некоторые спортсмены также используют ГОМК, из-за того, что вещество увеличивает уровень человеческого гормона роста в естественных условиях. Одно исследование показало, что ГОМК в два раза увеличивает секрецию гормона роста у здоровых молодых мужчин. Такое действие ГОМК опосредовано мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами и может быть обращено при предварительном введении пирензепина, блокирующего мускариновые ацетилхолиновые рецепторы.

Побочные действия

Считается, что оксибутират натрия хорошо переносится пациентами. В американских клинических исследованиях пациенты чаще всего сообщали о таких побочных эффектах, как тошнота, головокружение, головная боль, рвота, сонливость и недержание мочи. Некоторые пациенты также испытали потерю веса — от умеренной до существенной. Это может быть связано с тем, что у них изменилась структура сна, увеличились фазы глубокого сна, что привело к изменению метаболизма. Помимо этого, многие отмечали снижение аппетита в дневное время.

В качестве серьёзных побочных действий отмечались галлюцинации, беспокойство, спутанное сознание, патологическое мышление, нарушения сна, депрессия.

Во время применения препарата в США с 2002 по март 2008 года из примерно 26 тысяч пациентов, принимавших оксибутират натрия, лишь 10 стали им злоупотреблять, четверо впали в зависимость, восемь столкнулись с синдромом отмены (в том числе трое зависимых). В двух случаях было подтверждено, что употребление препарата способствовало изнасилованию (в обоих случаях женщины принимали препарат осознанно). Из 21 смерти пациентов одна была связана с оксибутиратом, три случая относятся к ДТП с участием пациентов-водителей.

В 2011 году фармацевтическая компания Jazz Pharmaceuticals получила от FDA предупреждение в связи с нарушениями при обработке данных о серьёзных побочных действиях препарата.

В российской практике считается, что оксибутират натрия не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему, дыхание, печень и почки. При быстром внутривенном введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка. Эти осложнения купируются барбитуратами, нейролептиками, промедолом. Иногда бывает рвота (при внутривенном введении и приёме внутрь). При быстром внутривенном введении и передозировке возможна остановка дыхания, которую удаётся ликвидировать искусственной вентиляцией лёгких. При выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. Для ускорения выведения из наркоза может быть использован бемегрид. При длительном применении больших доз оксибутирата натрия может развиться гипокалиемия.

Считается также, что препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении, осторожность требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом и при назначении препарата людям, работа которых требует быстрой физической и психической реакции. В США оксибутират натрия по отношению к назначению беременным относится к категории C по классификации FDA («риск не исключён»), поскольку подробных исследований этого вопроса с людьми не проводилось, а испытания на животных показали возможные проблемы у плода

Как лечить зависимость от Бутирата?

Зависимость от Бутирата приводит к развитию множества осложнений и для назначения лечения больной проходит комплексное обследование, позволяющее выявлять противопоказания к назначению той или иной методики терапии. В РЦ Феникс созданы все условия для вдумчивой и детальной диагностики.

После завершения обследования пациенту назначается курс детоксикации, цель которого направляется на устранение токсических продуктов распада наркотика, проявлений физической зависимости и восстановление нарушенных приемом наркотического дурмана функций. При бутиратовой зависимости для очищения организма проводится стандартная программа детокса, заключающаяся в выполнении серии капельниц на протяжении 3 – 5 дней. При необходимости курс детоксикации может продлеваться.

Для устранения последствий приема Бутирата и для лечения выявленных у больного хронических заболеваний в РЦ Феникс приглашаются неврологи, гепатологи, нефрологи, кардиологи, флебологи и другие узкопрофильные специалисты. В нашем центре не отказывают в лечении и тем пациентам, у которых были выявлены такие смертоносные инфекции как ВИЧ и вирусные гепатиты. Для их лечения в центр приглашают опытных инфекционистов и больной получает возможность пройти курс лечения и от инфекции, и от Бутирата.

Для подавления патологической тяги к наркотику больному назначается курс медикаментозной терапии, цель которого направляется на устранение дисбаланса нейромедиаторов. Для этого ему назначают антидепрессанты, транквилизаторы, снотворные и седативные средства. Длительность их приема определяется индивидуально. Отмена препаратов проводится постепенно.

Все вышеописанные этапы лечения существенно улучшают состояние наркозависимого, но не могут избавлять его от психической зависимости. Для ее преодоления должен проводиться обязательный курс психологической реабилитации. Только в таких случаях лечение зависимости от Бутирата будет максимально эффективным. В Реабилитационном центре Феникс для восстановления психики наркозависимых применяются такие передовые и востребованные в всем мире программы как «7Н», «12 шагов» и их комбинации. При необходимости они легко трансформируются под возраст больного.

Во время реабилитации занятия с пациентом проводятся индивидуально и в специально сформированных группах. При общении со специалистом человек может прорабатывать свои комплексы, страхи и переживания, которые являются первопричиной зависимости. В группе больной получает возможность перенимать опыт у своего наставника, который является уже бывшим наркоманом, прошедшим успешный курс терапии и достигшим стойкой ремиссии. Такая работа помогает наркозависимому убеждаться в эффективности лечения. Он понимает, что жизнь без наркотиков не только возможна, но и то, что она более спокойна, интересна и продуктивна.

На всех этапах лечения в центре наши психологи проводят работу и с родными больного. Они помогают им устранять созависимость и бороться с ее последствиями, вырабатывают навыки правильной поддержки пациента на разных этапах и после выписки.

Перед выпиской из клиники уже бывшему наркоману помогают начать обучение или найти работу, учат его навыкам взаимодействия с людьми и прекращения общения с соупотребителями. Такая ресоциализация помогает человеку без труда вливаться в общество и не чувствовать себя изгоем.

Даже после выписки РЦ Феникс помогает своим пациентам получать поддержку со стороны бывшего лечащего врача. Она оказывается пожизненно. Также при нашем центре активно работает сообщество анонимных наркоманов, посещение которого помогает зависимым поддерживать длительную ремиссию.

Как работает гидроксиметилбутират

Давайте разберёмся в том, как работает HMB.

Доказано, что, в первую очередь, гидроксиметилбутират активизирует mTOR.

mTOR – это БЕЛОК (протеин) внутри клетки, который обладает свойствами регуляции адаптации и гипертрофии (увеличения) мышц.

Если сказать проще, то mTOR является СИГНАЛОМ для запуска увеличения мышц в организме.

Помимо гидроксиметилбутирата известными активаторами mTOR являются аминокислоты BCAA и протеин.

Почему для нас важно увеличить концентрацию HMB, чтобы активировать mTOR?

Потому что, mTOR – это своеобразный «датчик состояния клетки». Если данный белок (mTOR) считает, что клетка получает все необходимые нутриенты и вещества, а также, хорошо себя чувствует, то идёт сигнал генам, которые запускают дальше механизм роста мышц.

Для того, чтобы mTOR почувствовал, что у клетки всё хорошо и можно увеличивать мышцы в объёме необходимо наличие инсулина, факторов роста и аминокислот в ней.

Если всех вышеперечисленных «звеньев» хватает, то mTOR активизирует свою работу.

Вот почему правильное, качественное питание, наряду с использованием эффективных добавок является прямым стимулятором генов, запускающих рост мышечной массы.

Следующий ОЧЕНЬ ВАЖНЫЙ компонент, который запускает гидроксиметилбутират (HMB), помимо mTOR, — это рибосомальный белок S6 киназа бета-1 или P70S6K.

Не переживайте, всё не так сложно. Сейчас объясню.

Киназы этого белка приводят к увеличению синтеза белка и пролиферации клеток (пролиферация — это размножение клеток делением).

А сами по себе, киназы – это ферменты, которые берут фосфатную группу АТФ (аденозинтрифосфата —  универсальной энергетической единицы нашего тела) и переносят её на другие субстраты.

Например, киназы могут обеспечить включение глюкозы и гликогена в процесс гликолиза в живых клетках (т.е. включить энергообеспечение за счёт глюкозы).

Фух… Как вы там? Не очень сложно? Давайте повторю и сделаю несколько промежуточных выводов.

  • Гидроксиметилбутират (HMB) – это продукт распада аминокислоты ЛЕЙЦИНА.
  • HMB активизирует mTOR, который даёт сигнал генам запускать рост мышц.
  • HMB запускает компонент P70S6K, который приводит к увеличению синтеза белка и делению клеток.

Исследования

Эффективность подтверждается:

В контролируемом исследовании, 41 мужчине, добровольцы в возрасте от 19 до 29 лет принимали либо 0 г, 1,5 г, или 3 г гидроксиметилбутирата ежедневно в течение 3 недель. Участники тренировались 3 дня в неделю в течение 90 минут. Результаты показывают, что HMB увеличивает силу и мышечную массу (максимальные результаты получены при суточной дозе 3 г).

В другом контролируемом исследовании 32 мужчины употребляли по 3 г HMB или плацебо каждый в день, а затем выполняли силовые тренировки в течение 2 или 3 часа ежедневно, 6 дней в неделю в течение 7 недель. Группа, принимавшая HMB показала гораздо большее увеличение силы в жиме лежа, чем в группе плацебо. Тем не менее, не было существенного различия в массе тела или проценте жировой массы к концу исследования.

Кроме того, двойное-слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 39 мужчин и 36 женщин обнаружило, что употребление спортивных добавок с HMB в течение 4 недель улучшает ответную реакцию организма на силовые тренировки.

Два плацебо-контролируемых исследования показали, что 3 г гидроксиметилбутирата не влияют на мышечную массу и силу при отсутствии тренировок, и оказывает положительное действие при выполнении силовых тренировок.

Двойное слепое исследование с участием 31 мужчины и женщины 70 лет, посещающие силовые тренировки, обнаружило снижение жировой массы тела (дозировка 3 г в сутки).

В 2015 году выявлено положительное влияние на аэробную выносливость и пиковую анаэробную мощность, а также отмечено снижение процента жира. Влияния на сухую мышечную массу, а также уровни тестостерона, кортизола и лактата не обнаружено.

В обзоре научного журнала ISSN от 2013 года (Jacob M Wilson1, Peter J Fitschen и соавт.) был проведен критический анализ последних литературных данных по использованию HMB в спорте и медицинских целях. Авторы пришли к следующим выводам:

  1. Добавка может эффективно защищать мышцы от повреждений, возникающих во время тренировки мышц
  2. Лучше всего принимать ее в околотренировочное время
  3. Выраженный эффект наступает через 2 недели употребления
  4. 36 мг/кг массы тела в сутки признанно оптимальной дозой, которая вызывает мышечную гипертрофию, повышает силу и производительность у тренированных и нетренированных людей
  5. На данный момент доступно 2 основных формы: HMB-Ca (гидроксиметилбутират кальция) и свободная кислота (HMB-FA или free acid). Вторая форма отличается лучшей бидоступностью, хотя сравнения эффективности еще проведено не было.
  6. Добавка может быть особенно полезной для пожилых, а также людей с низким уровнем подвижности
  7. HMB в сочетании с тренировками способствует более быстрому сжиганию жира.
  8. Механизм действия связан с подавлением протеолиза и усилением синтеза белка.
  9. Длительный прием безопасен как для взрослых, так и для молодых людей. Побочные эффекты не выявлены.

Эффективность отрицается:

Optimum HMB 1000

Во множестве других исследований (их дизайн мы приводить не будем, при желании вы можете познакомиться с ними на PubMed) полезного действия (как в спорте, так и для здоровья) гидроксиметилбутирата обнаружено не было.

  • Список исследований и результаты по влиянию на восстановление мышц
  • Исследования и результаты о влиянии на мышечный рост, выносливость и силу

Синонимы и сленговые названия бутирата

английские: Blue Verve, G, Gamma-hydroxybutyrate, Gamma-oh, Georgia home boy, Goop, Grievous Bodily Harm, EZLay, Liquid E, Liquid X, SG, Sodium Oxybate, русские: Бут, Буратино, Вода, Лимонад, Оксик,Оксана, Ксюха

Бутират представляет собой белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Растворим в воде и спирте. Чаще всего используется в форме соли натрия оксибутирата (Na-GHB) и калия оксибутирата (K-GHB). Соли GHB выпускаются как в виде порошка, так и в виде водных растворов. Бутират используется в качестве снотворного, а также как  психоактивное вещество – релаксант, по действию сходное с алкоголем. В прошлом часто применялся в бодибилдинге в качестве пищевой добавки.
В медицинской практике натрия оксибутират применяется для лечения невротических состояний, бессонницы, а также при интоксикациях и травматических повреждениях центральной нервной системы.

Где принято употреблять клубные наркотики

Ночные клубы – это увеселительные заведения, в которые приходят, чтобы потанцевать, послушать музыку, выпить алкоголя, познакомиться с другими людьми.

Большую часть посетителей подобных заведений составляет молодежь, поэтому атмосфера там не всегда адекватная.

Употребление кокаина в ночном клубе

Чтобы раскрепоститься, снять стресс и испытать необычные ощущения, одного алкоголя бывает недостаточно, и посетители ночных клубов употребляют наркотические вещества.

Приобрести наркотики законным путем нельзя, поэтому покупают их нелегально, у наркоторговцев, которые занимаются своей деятельностью прямо на территории клуба или неподалеку от входа в него.

Иногда завсегдатаи ночных клубов приходят туда со своими наркотиками. Поскольку легально употреблять наркотики запрещено, используются такие вещества, которые можно принять быстро и незаметно.

Для этого используется туалет или изолированные апартаменты, а в самом простом случае дозу клубного наркотика принимают, непосредственно сидя за столом (как вариант – растворив в напитке). Потому эти препараты еще называют «клубные таблетки».

Наиболее популярные клубные наркотики

В списке наиболее популярных клубных наркотиков находятся:

  1. экстази;
  2. амфетамин;
  3. гамма-гидроксибутират;
  4. кетамин;
  5. рогипнол;
  6. кокаин.

Экстази (MDMA)

Полусинтетический психоктивный препарат из группы амфетаминов. Экстази выглядит как разноцветные таблетки или капсулы, на которых может быть выгравирован логотип.

Экстази

Может содержать примеси других наркотиков. От нескольких таблеток может наступить передозировка и смерть.

Амфетамин

Амфетамин – стимулятор синтетического происхождения. Производится в форме таблеток (синего или розового цвета), порошка (желтого, серого или розового цвета), также встречается в капсулах и в растворе.

Амфетамин

Амфетамин сильно влияет на психику, вызывает истощение организма.

ГГб (гамма-гидроксибутират)

Гамма-гидроксибутират – синтетический препарат, угнетает нервную систему. Выпускается в жидком виде (раствор), соленый на вкус, при употреблении его смешивают с соком.

ГГб (гамма-гидроксибутират)

Может вызвать ожог слизистых, легко превысить дозу, поскольку концентрация неизвестна.

Кетамин

Кетамин — синтетический галлюциногенный препарат, используется в ветеринарии для наркоза при хирургических операциях. Выпускается фармацевтической промышленностью в виде раствора для инъекций.

Кетамин

Может встречаться в виде порошка или таблеток. Не имеет запаха и цвета. Вызывает сильное обезболивание, галлюцинации.

Рогипнол

Другое название – Флунитразепам. Снотворное, седативное средство. Вызывает обморок, потерю памяти, часто используется злоумышленниками для изнасилования или ограбления.

Рогипнол

Выпускается в виде таблеток.

Кокаин

Кокаин – стимулятор ЦНС, содержится в листьях коки. Выглядит как белый порошок, похожий на снег.

Кокаин

Встречается также в жидком виде. Вызывает возбуждению, эйфорию, быстро формирует зависимость.

Как формируется наркотическая зависимость, ее вред для организма

Тем, кто употребляет клубные наркотики, необходимо знать, что наркоторговец может подсунуть любую дрянь, в том числе поддельное и очень ядовитое наркотическое вещество. И даже максимально «очищенный» наркотик наносит организму вред.

Схема формирования зависимости от «легких» наркотиков

Последствия клубных наркотиков:

  1. психическая и физическая зависимость;
  2. истощение, потеря массы тела;
  3. психические заболевания;
  4. нарушения работы почек, печени, сердечно-сосудистой и гормональной систем;
  5. передозировка может закончиться приступом, остановкой дыхания, комой или смертью.

Заключение

Клубные наркотики – это не какие-то препараты для развлечения, это сильные наркотические вещества.

Они вызывают зависимость, разрушают организм, становятся причиной смерти, вызывают неадекватное поведение, становятся причиной преступлений.

Медицинское использование

В мировой практике оксибутират натрия используется прежде всего в неврологии. В США этот препарат одобрен FDA для лечения избыточной дневной сонливости, связанной с нарколепсией. FDA, Минздрав Канады, Европейское агентство лекарственных средств и Швейцарское агентство терапевтических продуктов также одобрили применение оксибутирата натрия в лечении катаплексии, связанной с нарколепсией. Американская академия медицины сна рекомендует оксибутират натрия для лечения катаплексии, дневной сонливости и нарушений сна по причине нарколепсии. Является также единственным разрешенным Всемирным антидопинговым агентством средством от нарколепсии.

В США считается орфанным препаратом, изучение которого в качестве лекарства от нарколепсии началось в 1994 году по инициативе соответствующего подразделения FDA. До этого препараты ГОПБ продавались как биодобавки, но в 1990 году были запрещены FDA из-за летальных случаев при .

Американский производитель препарата компания Jazz Pharmaceuticals в 2010 году завершила клинические исследования оксибутирата натрия в качестве лекарства от фибромиалгии, однако FDA отклонила заявку компании.

Ведутся исследования эффективности препарата в борьбе с болезнью Паркинсона, синдромом хронической усталости, шизофренией, психогенным перееданием, тремором и другими расстройствами движения, не связанными с паркинсонизмом, хроническими кластерными головными болями.

В Италии используется для лечения алкогольного абстинентного синдрома и зависимости.

В российской практике, помимо этого, считается, что оксибутират натрия применяют у больных с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС; имеются некоторые данные об эффективности оксибутирата натрия при невралгии тройничного нерва.

На постсоветском пространстве существует практика применения оксибутирата натрия в качестве ненаркотического средства для наркоза при неполостных малотравматических операциях с сохранением спонтанного дыхания, а также для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии, особенно у больных, находящихся в состоянии гипоксии; в детской хирургии; при проведении наркоза у лиц пожилого возраста.

Кроме того, в офтальмологической практике применяют оксибутират натрия у больных с первичной открытоугольной глаукомой (наряду со специфической терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшении в связи с этим зрения.

ВВЕДЕHИЕ

Гамма-оксибутират является нормальным
компонентом метаболизма млекопитающих.Его можно обнаружить в любой клетке
человеческого тела, где он играет рольнутриента (питательного продукта). В
головном мозге наибольшие концентрацииГОМК обнаружены в гипоталамусе и в
базальных ганглиях . Вбольших концентрациях также
присутствует в почках, сердце, скелетных мышцах.Считается
нейротрансмиттером, хотя не вполне удовлетворяет всем
требованиям,предъявляемым этому классу веществ. Является
предшественникомгамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но непосредственно на ее
рецепторы невоздействует.

Впервые ГОМК был выделен в 1874 г. Методика
синтеза была опубликована в 1929 г.Это вещество не вызывало у исследователей
особого интереса, пока А.Лабори незанялся изучением его биологической
роли.

Лабори обнаружил, что ГОМК свойственен ряд эффектов, нехарактерных
для ГАМК. Втечение многих лет проводились интенсивные исследования ГОМК. В
Европе этотпрепарат интенсивно используется как общий анестетик, а также для
лечениянарколепсии (дневной сонливости), в родовспоможении (усиливает
схватки,способствует расширению шейки), для лечения алкоголизма и
абстинентногосиндрома, а также в различных других целях.

В 80-х годах
ГОМК стал широко доступен в магазинах биоактивных пищевых добавок,где он
продавался без рецепта и приобретался в основном культуристами в связи сего
способностью стимулировать выделение гормона роста (СТГ),
способствующегоуменьшению количества жира и наращиванию мышечной массы. В
последние годы онстал популярен в качестве энергезирующего,
восстанавливающего силы препарата,обеспечивающего приятное, приподнятое
настроение (подобно алкоголю, но безпохмелья), а также мощные просексуальные
эффекты.

Действие на организм

Оксибутират натрия – психоактивный препарат, его воздействие на организм сравнивается с употреблением алкоголя и Лирики.

Физиологические симптомы

В малых дозах препарат не вызывает физиологических симптомов, а только психоэмоциональные. При приеме большой дозы – от 3 граммов, наблюдаются такие признаки:

  • Тошнота, рвотные позывы;
  • Сонливость;
  • Головокружение;
  • Потеря остроты зрения;
  • Усиление либидо;
  • Бесконтрольное мочеиспускание;
  • Потеря сознания.

Внимание! Передозировка бутиратом грозит комой и летальным исходом

Психоэмоциональные проявления

При употреблении малой дозы препарата (до 1,5 грамма) чувствуется:

  • Легкая эйфория;
  • Смелость;
  • Радость без причин;
  • Повышенная возбудимость;
  • Человек становится раскрепощенным.

При приеме дозы от 1,5 до 3 граммов:

  • Речь становится несвязанной;
  • Появляются провалы в памяти;
  • Человек решается на неадекватные поступки.

профилактика

Помимо юридических и правоприменительных вопросов, многое можно сделать для консультирования и обучения на индивидуальном уровне, включая:

Разъяснение правового статуса GHB, GBL и 1,4-BD.
Подчеркивая риск передозировки (под влиянием взаимодействия с другими наркотиками и алкоголем, крутой кривой доза-ответ, больших индивидуальных различий и неизвестной потенции уличных наркотиков).
Указывая на риск зависимости и синдрома отмены.
Обсуждая отсутствие доказательств в пользу его использования в качестве анаболического дополнения в бодибилдинге.
Обучение первой помощи и важность того, чтобы не предполагать, что кто-то «спит», когда они находятся в глубоком бессознательном состоянии.

Считаете ли вы эту информацию полезной? да нет

Спасибо, мы только что отправили электронное письмо с опросом, чтобы подтвердить ваши предпочтения.

ГОМК и случаи насилия

В США

Наряду с алкоголем и сильнодействующими бензодиазепинами, такими как флунитразепам (рогипнол), ГОМК представляет собой так называемое «вещество для изнасилования». Натриевая форма ГОМК имеет чрезвычайно соленый вкус, но, поскольку она не имеет цвета и запаха, вещество очень легко подмешать в напиток, чтобы замаскировать его вкус. ГОМК может также быть получен в виде различных солей, некоторые из которых могут не иметь выраженного вкуса, например, в виде натриевой соли, или в нестабильной свободно-кислотной форме.
ГОМК также часто используется в случаях сексуального насилия, связанных с интоксикациями. В таких случаях жертва, как правило, является уязвимой в результате интоксикации успокоительными средствами, такими как алкоголь. Т1ть обнаружен в волосах жертвы, поэтому для подтверждения изнасилования может применяться тестирование волос. Для обнаружения ГОМК в моче, образец должен быть принят в течение 8-12 часов после употребления ГОМК. Содержание ГОМК в волосах может быть обнаружено в течение месяца после приема ГОМК. Другие препараты, такие как мышечные релаксанты (например, Карисопродол), иногда применяют в смеси с ГОМК. Таким образом, образец волос может быть проверен на несколько препаратов.
Несколько громких изнасилований было связано с использованием ГОМК. Эти дела получили широкую огласку в Соединенных Штатах. В начале 1999 года 15-летняя Саманта Рид из Роквуда, штат Мичиган, умерла в результате отравления ГОМК. Смерть Рид послужила поводом для создания законодательного акта 2000 года, в результате чего ГОМК был включен в список 1 регулируемых веществ.

В других странах

В исследовании 2006 года было высказано предположение, что нет «никаких свидетельств широкого распространения веществ для изнасилования» в Великобритании, и что менее 2% случаев связано с ГОМК, а 17% связано с кокаином.

Фармакология

Активирует обменные процессы в тканях мозга, сердца, сетчатке глаза, повышает их устойчивость к гипоксии. Улучшает сократительную способность миокарда, микроциркуляцию, клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери)

По данным справочника М. Д. Машковского, оксибутират натрия обладает элементами ноотропной активности; характерным является его выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности. Препарат оказывает седативное и центральное миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Анальгетического влияния он не оказывает, но усиливает действие анальгезирующих, а также наркотических средств. Характеризуется также противошоковым действием.

В отличие от аминалона (ГАМК), оксибутират натрия легко проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС.

Передозировка

Сообщения о передозировке в медицинской литературе обычно связаны с злоупотреблением и часто также связаны с другими лекарствами. Симптомы включают рвоту, чрезмерное потоотделение, периоды остановки дыхания, судороги, возбуждение, потерю психомоторных навыков и кому. Передозировка может привести к смерти из-за угнетения дыхания. Люди, получившие передозировку, могут умереть от удушья в результате удушья рвотой и / или аспирацией. Людей, у которых была передозировка или у которых есть подозрение на передозировку, возможно, потребуется вызвать рвоту, интубировать или / и поставить на искусственную вентиляцию легких.

Первоначальная оценка

Первоначальная оценка состояния пациента с измененным психическим статусом и подозрением на прием клубных наркотиков включает в себя:15, 16, 17

  • Регулярно проверяйте жизненно важные показатели.
  • Обеспечить хорошее дыхание и проверить газы артериальной крови.
  • Получите сосудистый доступ и срочно отправьте образцы крови (FBC, U & Es, LFT, креатинкиназа, осмоляльность, миоглобин, молочная кислота). Проверьте БМ.
  • Отправить образцы крови и мочи для токсикологии наркотиков. Дополнительные образцы должны быть получены и сохранены, так как не все лекарства обнаруживаются обычными скринингами, и их может потребоваться отправить в справочные лаборатории. Анализы на ГОМК попадают в эту категорию: подтверждение по этому маршруту очень задерживается и, как правило, имеет значение только в судебных делах. Существует очень ограниченное время (приблизительно 12 часов) для обнаружения ГОМК в биологических образцах.1
  • Был разработан метод обнаружения ГОМК в волосах человека.2
  • Моча также должна быть проверена на содержание в моче натрия, осмоляльности и креатинкиназы. Тестирование на беременность также может быть уместным.
  • Сделайте ЭКГ и CXR, чтобы исключить аспирацию.
  • Оцените потенциальную инфекцию (посев крови и мочи; рассмотрите люмбальную пункцию).
  • Беспорядочное применение традиционного «коктейля» комы (декстроза, тиамин и налоксон) было поставлено под сомнение. Некоторые власти рекомендуют это только в случаях доказанной гипогликемии, дефицита тиамина и одновременного приема опиатов.18
  • Проверьте КТ или МРТ-сканирование головы на наличие занимающего место очага или повышенного внутричерепного давления.
  • Используйте активированный уголь, если в последнее время употреблялись наркотики.
  • Рассмотрим возможность физической зависимости и вывода.






Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *