Габапентин наркотический препарат

Беременность и лактация

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода

Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Действующие рецептурные аналоги

Реклама:

Схожими терапевтическими свойствами обладают препараты различных клинико-фармакологических групп. Выбирая заменитель Прегабалина, врач ориентируется на преобладание в клинике определенных симптомов. Для лечения фибромиалгии нужен тот, который способен быстро ликвидировать острую боль. У качественных аналогов анальгетический эффект сохраняется на протяжении суток и более.

Другие качественные аналоги, как и Прегабалин, сразу купируют эпилептический припадок. Но механизм действия на центральную нервную систему у них несколько иной. Они блокирую передачу импульсов или оказывают непосредственное влияние на определенные отделы головного мозга.

Габапентин в капсулах

Это антиконвульсант, который используется для лечения эпилепсии, а также для устранения нейропатической боли. По строению Габапентин схож с аминомасляной кислотой, но напрямую он ГАМК-рецепторы блокировать не способен. Противосудорожное средство назначается врачами пациентам с такими патологиями:

  • фокальными судорогами;
  • резистентной эпилепсией;
  • мигренью;
  • невралгией постгерпетической, алкогольной.

Габапентин иногда используется в период естественной менопаузы для устранения приливов крови к лицу и верхней части тела. В отличие от Габапентина он не провоцирует привыкания и синдрома отмены, применяется в педиатрии.

Финлепсин и Карбамазепин

Финлепсин и его отечественный аналог Карбамазепин — противоэпилептические средства. Они проявляют выраженную анальгезирующую, нормотимическую, антиманиакальную и антидиуретическую активность. Препараты сокращают высвобождение глутамата, обладающего возбуждающим действием. Поэтому они востребованы в лечении заболеваний, осложненных тревожностью, депрессией, раздражительностью и агрессивностью:

  • идиопатической невралгии языкоглоточного или тройничного нерва;
  • острых маниакальных состояний;
  • фазнопротекающих аффективных расстройств;
  • синдрома алкогольной абстиненции.

Финлепсин и Карбамазепин не обладают широким перечнем противопоказаний. Но из-за их токсичности по отношению к печени лечение проводится с постоянным мониторингом ее функциональных показателей.

Депакин Хроно

Реклама:

Депакин Хроно — противосудорожный препарат, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Активным ингредиентом является вальпроевая кислота, обладающая нормотимическим эффектом. Депакин Хроно включается в терапевтические схемы после диагностирования у взрослых и детей таких патологий:

  • генерализованных эпилептических приступов;
  • синдрома Леннокса — Гасто;
  • парциального эпилептического приступа.

У Депакин Хроно есть выраженное достоинство — неспособность вызывать физическое и психологическое привыкание. Требуется соблюдение рекомендаций невролога, психотерапевта, ортопеда, ревматолога. Но нужно учитывать отсутствие совместимости с алкоголем и нейролептиками.

Как выбрать лекарство

На самом деле, самым важным моментом является то, какие именно лекарства мы принимаем. На рисунке можно увидеть шкалу агрессивности различных препаратов из группы НПВС по отношению к желудку.

Самыми агрессивными препаратами являются Аспирин, Кеторолак, Пироксикам, Индометацин. По возможности рекомендуется использовать селективные препараты, которые обладают минимальными гастро-рисками. Их применение всегда более желательно, к ним относится Целекоксиб и Рофекоксиб. Но несмотря на их относительную безопасность, назначать их должен строго по показаниям лечащий доктор, не забывайте об этом.

Фармакокинетика

При в/м введении 100 мг препарата Cmax сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.

При назначении внутрь Cmax сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л при приеме 1 таблетки, содержащей 200 мг, и 0.25 мг/мл для 1 капсулы, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый Vd в равновесном состоянии 0.94 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.

Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

Сульпирид выводится в основном через почки, путем кпубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. T1/2 препарата составляет 7 ч.

Побічні ефекти

При лечении нейропатической боли:- Организм в целом:случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;- Пищеварительный тракт:запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;- Нервная система:нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;- Дыхательная система:одышка, фарингит;- Кожа и подкожные ткани:кожная сыпь;- Органы чувств:амблиопия.При лечении парциальных судорог:- Организм в целом:боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица;- Сердечно-сосудистая система:симптомы вазодилатации или гипертензия;- Пищеварительный тракт:запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;- Система крови, лимфатическая система:лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);- Костно-мьшечная система:переломы, миалгии, артралгии;- Нервная система:амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;- Дыхательная система:кашель, фарингит, ринит, пневмония;- Кожа и подкожные ткани:ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;- Органы чувств:амблиопия, диплопия, нарушение зрения;- Мочеполовая система:инфекция мочевых путей, импотенция.

Пациенты и методы исследования

В исследование включено 30 больных от 19 до 77 лет (16 мужчин и 14 женщин), госпитализированных в областной Противоболевой центр Новосибирской государственной областной клинической больницы. В исследование включены пациенты, страдающие тригеминальной невралгией (ТН), постгерпетической невралгией (ПГН), посттравматической невралгией (ПТН) и различными видами сенсорных полиневропатий (ПНП). Длительность болевого синдрома составляла от 7 до 1300 дней (средняя длительность 114,7 ± 249,8 ± 45,6 дня). 8 пациентов страдали болевым синдромом умеренной степени выраженности и 22 — выраженным болевым синдромом.

Каждому больному назначался Тебантин в суточной дозе от 1200 до 1500 мг. Продолжительность наблюдения составила 14 дней. В качестве контрольных критериев использовались визуально-аналоговая шкала (ВАШ, 10 баллов), невропатический симптоматический счет (НСС) , оценка частоты болевых пароксизмов в день (ЧБП/день) и в неделю (ЧБП/нед.), наличие побочных эффектов.

Что же делать в таком случае?!

Алгоритм действий для пациентов, не имеющих проблем с желудком, и тех, у кого в анамнезе была язвенная болезнь или эрозивные изменения, различен. Для первой группы, при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов более, чем на 5 дней, обязательно назначение препаратов из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП). Таких как, омепразол, пантопразол, рабепразол и т. д. (на весь курс приема). Для второй группы, любые назначения из группы НПВС, независимо от срока приёма, требуют параллельного назначения ингибиторов протонной помпы. Так же обязателен прием ИПП пациентам, принимающих длительно аспирин.

Фармакологічні властивості

Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от др. ЛС, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК), и в терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК подпиты а и b, бензодиазепиновыми, глютаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными). В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая neocortex и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике

Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток

Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.

Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)

В данном случае они не эффективны.

Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно

Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.

Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)

Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от др. ЛС, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК), и в терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК подпиты а и b, бензодиазепиновыми, глютаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными). В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая neocortex и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Заполнить нишу

В США для лечения алкогольной зависимости уже не одно десятилетие употребляют два лекарственных препарата. Первый – дисульфирам (антабус), который вмешивается в нормальный процесс расщепления алкоголя в организме, что делает употребление алкоголя делом неприятным. Второй – налтрексон (РеВиа, вивитрол) блокирует опиоидные рецепторы в клетках головного мозга, что помогает влиять на чувство удовольствия во время употребления алкоголя.

Оба препарата нацелены на притупление мотивации поиска чувства удовольствия, которая лежит в основе алкогольной зависимости. Но они сравнительно неэффективны против тревоги, депрессии, бессонницы и других стойких симптомов отмены, которые помогают поддержать однажды сформировавшийся алкоголизм. Кроме того, их использование ассоциируется с неприятным эффектом, и это тоже не способствует их приему пациентами.

Есть и более новый препарат – акампросат (кампрал), одобренный властями как средство для лечения алкоголизма. Он используется с целью нормализации разрегулированной стрессовой системы мозга после острой отмены — подобно габапентину. Но он пока показал в клинических испытаниях очень скромный положительный эффект, при отсутствии воздействия на настроение или сон.

Габапентин обладает благоприятным профилем безопасности и действует через нормализацию уровней нейротрансмиттера ГАМК в миндалевидном теле – части мозга, связанной с эмоциями, таким образом снижая тревогу и другие симптомы, связанные со стрессом при отмене. Предшествующее исследование группы Mason показало эффект габапентина у пациентов с зависимостью к конопле.

Успокаивающий эффект габапентина в сверхактивных отделах головного мозга был основанием для его допуска в США для лечения эпилепсии и невропатических болей. Его также часто назначают вне перечня официальных показаний – в частности, при других состояниях, связанных с болями, включая мигрени.

По материалам:
Gabapentin is safe, effective for treating alcohol dependence, study shows. – Internet (sciencedaily.com), 04.11.13

«Волшебные» пилюли

Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.

Режим дозирования

Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.

При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:

  • первый день не более 300 мг за 1 прием;
  • второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
  • третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.

Результаты исследования

При поступлении в Противоболевой центр и первичном осмотре все пациенты с невропатической болью имели общие клинические симптомы, заключавшиеся как в спонтанно возникающих болевых ощущениях (ноющие постоянные боли и болевые пароксизмы), так и в вызванных сенсорных нарушениях (аллодиния, дизестезия, гиперпатия и гиперальгезия). У некоторых пациентов отмечались вегетативные нарушения в виде отека, изменения цвета и температуры кожи, трофических изменений, а также чувствительные и двигательные расстройства. Характеристика болевого синдрома в исследуемой группе больных представлена в табл. 1.

Результаты лечения оценивались на 1-й (визит 1), 7-й (визит 2) и 14-й (визит 3) дни. Из данных, приведенных в табл. 2, следует, что достоверное снижение боли и частоты болевых пароксизмов было достигнуто уже в первые 7 дней лечения. На 14-й день лечения отмечено более значительное снижение интенсивности болевых ощущений по ВАШ с сохранением отдельных сенсорных феноменов в виде покалывания, жжения и онемения.

При сравнении результатов лечения с половозрастными характеристиками пациентов и длительностью заболевания отмечено, что эффективность лечения не зависит от пола, возраста и длительности заболевания, но у женщин значения НСС, как и до лечения, сохраняются более высокими, чем у мужчин (r = 0,43, P < 0,05). Достоверно большее снижение оценки по НСС наблюдается у пациентов, имевших более высокое значение этого критерия в начале терапии (r = 0,44, P < 0,05). У пациентов, имевших большую интенсивность боли по ВАШ, наблюдалось достоверно более значительное урежение болевых пароксизмов (r = 0,4, P < 0,05) (табл. 3).

Снижение интенсивности болевых ощущений и сенсорных феноменов невропатической боли отмечено при всех видах болевых синдромов. У всех больных на 14-й день наблюдения сохранялись только отдельные сенсорные феномены незначительной интенсивности с некоторым преобладанием у пациентов с сенсорными полиневропатиями (табл. 4).

У пациентов наблюдалось достоверное урежение частоты болевых пароксизмов с несколько меньшим эффектом у больных, страдавших сенсорными полиневропатиями (табл. 5).

Положительный эффект был получен в отношении всех сенсорных феноменов, но с несколько меньшим значением при покалывании и онемении (табл. 6).

Из побочных эффектов у пациентов наблюдались головокружение (2 случая), головная боль (2 случая) и сухость во рту (2 случая), которые не были причиной прекращения лечения.

На основании вышеизложенного можно заключить, что при применении Тебантина достоверный клинический эффект развивается в течение первой недели лечения независимо от длительности заболевания и вида болевого синдрома. Положительные результаты были получены в отношении интенсивности спонтанной и пароксизмальной боли, частоты болевых пароксизмов, вызываемых сенсорных феноменов (жжение, аллодиния, ноющая боль). Оказалось, что несколько большей устойчивостью к Тебантину обладают такие сенсорные феномены, как покалывание и онемение.

Установлено, что некоторой особенностью применения Тебантина является больший эффект у мужчин и несколько сниженный по отношению к другим невропатическим болевым синдромам эффект при сенсорных полиневропатиях.

Таким образом, при относительно невысокой стоимости Тебантин обладает характерной для габапентина клинической эффективностью и низким спектром побочных действий при основных видах невропатической боли.

Статья впервые опубликована в журнале «Боль» № 1(14) 2007 г. Предоставлена компанией «Рихтер Гедеон».

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.

Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например «torsade de pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).

Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

— брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин,

— гипокалиемия,

— врожденное удлинение интервала QT,

— одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

— у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;

— при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих этиловый спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также прием алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия между габапентином и другими противосудорожными средствами (фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, карбамазепин), а также пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не установлено.Антациды снижают биодоступность габапентина (в исследованиях при совместном приеме с Маалоксом биодоступность габапентина снижалась на 20%, при приеме через 2 ч после приема Маалокса — на 5%).Циметидин незначительно снижает выведение габапентина.Напроксен (в дозе 250 мг), по-видимому, повышает абсорбцию габапентина (в дозе 125 мг) с 12 до 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.Морфин (60 мг) при приеме через 2 ч после приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44%

Психологическая помощь

Психологическая помощь помогает снизить количество употребляемого алкоголя и увеличить вероятность абстиненции. Виды эффективной психологической помощи разнообразны: КПТ; программа 12 шагов; семейная психотерапия; тренинг социальной компетентности. Меньше доказательств эффективности у психодинамически ориентированной психотерапии.

Мотивационное консультирование (МК) – метод, направленный на побуждение к изменению поведения. Мета-анализ 59 исследований МК показал, что этот метод, по сравнению с отсутствием какой-либо психологической помощи, снижает уровень потребления психоактивных веществ. Однако каких-либо значительных преимуществ в сравнении с другими видами помощи у МК нет.

Мета-анализ 53 исследований эффективности КПТ при лечении алкоголизма и зависимостей от других веществ показал умеренный эффект. Более современный мета-анализ 12 исследований показал маленький, но клинически значимый эффект комбинации МК/КПТ. Доказательств того, что КПТ в комбинации с лекарствами помогает предотвратить рецидив алкогольной зависимости нет.

Программа “Анонимные Алкоголики”, основанная на 12-шаговом подходе – самая известная программа самопомощи. Мета-анализ показывает, что участие в программе приносит такой же эффект, как и другие виды психологической помощи.

Лечение в специализированной клинике предполагает стопроцентную абстиненцию и круглосуточный медицинский уход. Эффективность такого подхода до сих пор не изучена в сравнительных исследованиях. С клинической точки зрения, такой формат лечения может быть хорош для лиц с сильной алкогольной зависимостью и психиатрическими или другими медицинскими заболеваниями.

Заключение

Если вам назначил препараты врач, необходимо четко следовать инструкции, либо рецепту. Самолечение в случае с анестетиками – очень плохое решение. В больших количествах любое лекарство – опасный яд. Лекарственные препараты при передозировке обладают высокой токсичностью и имеют свойство откладываться в тканях, в чем схожи с синтетическими наркотиками. К примеру, кодеин – это алкалоид опиума, он содержится в сотнях различных препаратов: Но-шпалгин, Нурофен плюс, Нурофен плюс Н, Седальгин-Нео, Солпадеин, Тетралгин. Все они в той или иной мере представляют опасность для человеческого организма. среди побочных эффектов как тяжелое отравление, так и привыкание. Даже если вы купили препарат без рецепта, не стоит пренебрегать инструкцией по применению.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Габапентин наркотический препарат

Беременность и лактация

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода

Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Действующие рецептурные аналоги

Реклама:

Схожими терапевтическими свойствами обладают препараты различных клинико-фармакологических групп. Выбирая заменитель Прегабалина, врач ориентируется на преобладание в клинике определенных симптомов. Для лечения фибромиалгии нужен тот, который способен быстро ликвидировать острую боль. У качественных аналогов анальгетический эффект сохраняется на протяжении суток и более.

Другие качественные аналоги, как и Прегабалин, сразу купируют эпилептический припадок. Но механизм действия на центральную нервную систему у них несколько иной. Они блокирую передачу импульсов или оказывают непосредственное влияние на определенные отделы головного мозга.

Габапентин в капсулах

Это антиконвульсант, который используется для лечения эпилепсии, а также для устранения нейропатической боли. По строению Габапентин схож с аминомасляной кислотой, но напрямую он ГАМК-рецепторы блокировать не способен. Противосудорожное средство назначается врачами пациентам с такими патологиями:

  • фокальными судорогами;
  • резистентной эпилепсией;
  • мигренью;
  • невралгией постгерпетической, алкогольной.

Габапентин иногда используется в период естественной менопаузы для устранения приливов крови к лицу и верхней части тела. В отличие от Габапентина он не провоцирует привыкания и синдрома отмены, применяется в педиатрии.

Финлепсин и Карбамазепин

Финлепсин и его отечественный аналог Карбамазепин — противоэпилептические средства. Они проявляют выраженную анальгезирующую, нормотимическую, антиманиакальную и антидиуретическую активность. Препараты сокращают высвобождение глутамата, обладающего возбуждающим действием. Поэтому они востребованы в лечении заболеваний, осложненных тревожностью, депрессией, раздражительностью и агрессивностью:

  • идиопатической невралгии языкоглоточного или тройничного нерва;
  • острых маниакальных состояний;
  • фазнопротекающих аффективных расстройств;
  • синдрома алкогольной абстиненции.

Финлепсин и Карбамазепин не обладают широким перечнем противопоказаний. Но из-за их токсичности по отношению к печени лечение проводится с постоянным мониторингом ее функциональных показателей.

Депакин Хроно

Реклама:

Депакин Хроно — противосудорожный препарат, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Активным ингредиентом является вальпроевая кислота, обладающая нормотимическим эффектом. Депакин Хроно включается в терапевтические схемы после диагностирования у взрослых и детей таких патологий:

  • генерализованных эпилептических приступов;
  • синдрома Леннокса — Гасто;
  • парциального эпилептического приступа.

У Депакин Хроно есть выраженное достоинство — неспособность вызывать физическое и психологическое привыкание. Требуется соблюдение рекомендаций невролога, психотерапевта, ортопеда, ревматолога. Но нужно учитывать отсутствие совместимости с алкоголем и нейролептиками.

Как выбрать лекарство

На самом деле, самым важным моментом является то, какие именно лекарства мы принимаем. На рисунке можно увидеть шкалу агрессивности различных препаратов из группы НПВС по отношению к желудку.

Самыми агрессивными препаратами являются Аспирин, Кеторолак, Пироксикам, Индометацин. По возможности рекомендуется использовать селективные препараты, которые обладают минимальными гастро-рисками. Их применение всегда более желательно, к ним относится Целекоксиб и Рофекоксиб. Но несмотря на их относительную безопасность, назначать их должен строго по показаниям лечащий доктор, не забывайте об этом.

Фармакокинетика

При в/м введении 100 мг препарата Cmax сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.

При назначении внутрь Cmax сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л при приеме 1 таблетки, содержащей 200 мг, и 0.25 мг/мл для 1 капсулы, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый Vd в равновесном состоянии 0.94 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.

Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

Сульпирид выводится в основном через почки, путем кпубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. T1/2 препарата составляет 7 ч.

Побічні ефекти

При лечении нейропатической боли:- Организм в целом:случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;- Пищеварительный тракт:запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;- Нервная система:нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;- Дыхательная система:одышка, фарингит;- Кожа и подкожные ткани:кожная сыпь;- Органы чувств:амблиопия.При лечении парциальных судорог:- Организм в целом:боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица;- Сердечно-сосудистая система:симптомы вазодилатации или гипертензия;- Пищеварительный тракт:запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;- Система крови, лимфатическая система:лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);- Костно-мьшечная система:переломы, миалгии, артралгии;- Нервная система:амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;- Дыхательная система:кашель, фарингит, ринит, пневмония;- Кожа и подкожные ткани:ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;- Органы чувств:амблиопия, диплопия, нарушение зрения;- Мочеполовая система:инфекция мочевых путей, импотенция.

Пациенты и методы исследования

В исследование включено 30 больных от 19 до 77 лет (16 мужчин и 14 женщин), госпитализированных в областной Противоболевой центр Новосибирской государственной областной клинической больницы. В исследование включены пациенты, страдающие тригеминальной невралгией (ТН), постгерпетической невралгией (ПГН), посттравматической невралгией (ПТН) и различными видами сенсорных полиневропатий (ПНП). Длительность болевого синдрома составляла от 7 до 1300 дней (средняя длительность 114,7 ± 249,8 ± 45,6 дня). 8 пациентов страдали болевым синдромом умеренной степени выраженности и 22 — выраженным болевым синдромом.

Каждому больному назначался Тебантин в суточной дозе от 1200 до 1500 мг. Продолжительность наблюдения составила 14 дней. В качестве контрольных критериев использовались визуально-аналоговая шкала (ВАШ, 10 баллов), невропатический симптоматический счет (НСС) , оценка частоты болевых пароксизмов в день (ЧБП/день) и в неделю (ЧБП/нед.), наличие побочных эффектов.

Что же делать в таком случае?!

Алгоритм действий для пациентов, не имеющих проблем с желудком, и тех, у кого в анамнезе была язвенная болезнь или эрозивные изменения, различен. Для первой группы, при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов более, чем на 5 дней, обязательно назначение препаратов из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП). Таких как, омепразол, пантопразол, рабепразол и т. д. (на весь курс приема). Для второй группы, любые назначения из группы НПВС, независимо от срока приёма, требуют параллельного назначения ингибиторов протонной помпы. Так же обязателен прием ИПП пациентам, принимающих длительно аспирин.

Фармакологічні властивості

Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от др. ЛС, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК), и в терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК подпиты а и b, бензодиазепиновыми, глютаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными). В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая neocortex и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике

Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток

Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.

Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)

В данном случае они не эффективны.

Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно

Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.

Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)

Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от др. ЛС, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК), и в терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК подпиты а и b, бензодиазепиновыми, глютаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными). В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая neocortex и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Заполнить нишу

В США для лечения алкогольной зависимости уже не одно десятилетие употребляют два лекарственных препарата. Первый – дисульфирам (антабус), который вмешивается в нормальный процесс расщепления алкоголя в организме, что делает употребление алкоголя делом неприятным. Второй – налтрексон (РеВиа, вивитрол) блокирует опиоидные рецепторы в клетках головного мозга, что помогает влиять на чувство удовольствия во время употребления алкоголя.

Оба препарата нацелены на притупление мотивации поиска чувства удовольствия, которая лежит в основе алкогольной зависимости. Но они сравнительно неэффективны против тревоги, депрессии, бессонницы и других стойких симптомов отмены, которые помогают поддержать однажды сформировавшийся алкоголизм. Кроме того, их использование ассоциируется с неприятным эффектом, и это тоже не способствует их приему пациентами.

Есть и более новый препарат – акампросат (кампрал), одобренный властями как средство для лечения алкоголизма. Он используется с целью нормализации разрегулированной стрессовой системы мозга после острой отмены — подобно габапентину. Но он пока показал в клинических испытаниях очень скромный положительный эффект, при отсутствии воздействия на настроение или сон.

Габапентин обладает благоприятным профилем безопасности и действует через нормализацию уровней нейротрансмиттера ГАМК в миндалевидном теле – части мозга, связанной с эмоциями, таким образом снижая тревогу и другие симптомы, связанные со стрессом при отмене. Предшествующее исследование группы Mason показало эффект габапентина у пациентов с зависимостью к конопле.

Успокаивающий эффект габапентина в сверхактивных отделах головного мозга был основанием для его допуска в США для лечения эпилепсии и невропатических болей. Его также часто назначают вне перечня официальных показаний – в частности, при других состояниях, связанных с болями, включая мигрени.

По материалам:
Gabapentin is safe, effective for treating alcohol dependence, study shows. – Internet (sciencedaily.com), 04.11.13

«Волшебные» пилюли

Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.

Режим дозирования

Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.

При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:

  • первый день не более 300 мг за 1 прием;
  • второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
  • третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.

Результаты исследования

При поступлении в Противоболевой центр и первичном осмотре все пациенты с невропатической болью имели общие клинические симптомы, заключавшиеся как в спонтанно возникающих болевых ощущениях (ноющие постоянные боли и болевые пароксизмы), так и в вызванных сенсорных нарушениях (аллодиния, дизестезия, гиперпатия и гиперальгезия). У некоторых пациентов отмечались вегетативные нарушения в виде отека, изменения цвета и температуры кожи, трофических изменений, а также чувствительные и двигательные расстройства. Характеристика болевого синдрома в исследуемой группе больных представлена в табл. 1.

Результаты лечения оценивались на 1-й (визит 1), 7-й (визит 2) и 14-й (визит 3) дни. Из данных, приведенных в табл. 2, следует, что достоверное снижение боли и частоты болевых пароксизмов было достигнуто уже в первые 7 дней лечения. На 14-й день лечения отмечено более значительное снижение интенсивности болевых ощущений по ВАШ с сохранением отдельных сенсорных феноменов в виде покалывания, жжения и онемения.

При сравнении результатов лечения с половозрастными характеристиками пациентов и длительностью заболевания отмечено, что эффективность лечения не зависит от пола, возраста и длительности заболевания, но у женщин значения НСС, как и до лечения, сохраняются более высокими, чем у мужчин (r = 0,43, P < 0,05). Достоверно большее снижение оценки по НСС наблюдается у пациентов, имевших более высокое значение этого критерия в начале терапии (r = 0,44, P < 0,05). У пациентов, имевших большую интенсивность боли по ВАШ, наблюдалось достоверно более значительное урежение болевых пароксизмов (r = 0,4, P < 0,05) (табл. 3).

Снижение интенсивности болевых ощущений и сенсорных феноменов невропатической боли отмечено при всех видах болевых синдромов. У всех больных на 14-й день наблюдения сохранялись только отдельные сенсорные феномены незначительной интенсивности с некоторым преобладанием у пациентов с сенсорными полиневропатиями (табл. 4).

У пациентов наблюдалось достоверное урежение частоты болевых пароксизмов с несколько меньшим эффектом у больных, страдавших сенсорными полиневропатиями (табл. 5).

Положительный эффект был получен в отношении всех сенсорных феноменов, но с несколько меньшим значением при покалывании и онемении (табл. 6).

Из побочных эффектов у пациентов наблюдались головокружение (2 случая), головная боль (2 случая) и сухость во рту (2 случая), которые не были причиной прекращения лечения.

На основании вышеизложенного можно заключить, что при применении Тебантина достоверный клинический эффект развивается в течение первой недели лечения независимо от длительности заболевания и вида болевого синдрома. Положительные результаты были получены в отношении интенсивности спонтанной и пароксизмальной боли, частоты болевых пароксизмов, вызываемых сенсорных феноменов (жжение, аллодиния, ноющая боль). Оказалось, что несколько большей устойчивостью к Тебантину обладают такие сенсорные феномены, как покалывание и онемение.

Установлено, что некоторой особенностью применения Тебантина является больший эффект у мужчин и несколько сниженный по отношению к другим невропатическим болевым синдромам эффект при сенсорных полиневропатиях.

Таким образом, при относительно невысокой стоимости Тебантин обладает характерной для габапентина клинической эффективностью и низким спектром побочных действий при основных видах невропатической боли.

Статья впервые опубликована в журнале «Боль» № 1(14) 2007 г. Предоставлена компанией «Рихтер Гедеон».

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.

Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например «torsade de pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).

Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

— брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин,

— гипокалиемия,

— врожденное удлинение интервала QT,

— одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

— у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;

— при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих этиловый спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также прием алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия между габапентином и другими противосудорожными средствами (фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, карбамазепин), а также пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не установлено.Антациды снижают биодоступность габапентина (в исследованиях при совместном приеме с Маалоксом биодоступность габапентина снижалась на 20%, при приеме через 2 ч после приема Маалокса — на 5%).Циметидин незначительно снижает выведение габапентина.Напроксен (в дозе 250 мг), по-видимому, повышает абсорбцию габапентина (в дозе 125 мг) с 12 до 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.Морфин (60 мг) при приеме через 2 ч после приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44%

Психологическая помощь

Психологическая помощь помогает снизить количество употребляемого алкоголя и увеличить вероятность абстиненции. Виды эффективной психологической помощи разнообразны: КПТ; программа 12 шагов; семейная психотерапия; тренинг социальной компетентности. Меньше доказательств эффективности у психодинамически ориентированной психотерапии.

Мотивационное консультирование (МК) – метод, направленный на побуждение к изменению поведения. Мета-анализ 59 исследований МК показал, что этот метод, по сравнению с отсутствием какой-либо психологической помощи, снижает уровень потребления психоактивных веществ. Однако каких-либо значительных преимуществ в сравнении с другими видами помощи у МК нет.

Мета-анализ 53 исследований эффективности КПТ при лечении алкоголизма и зависимостей от других веществ показал умеренный эффект. Более современный мета-анализ 12 исследований показал маленький, но клинически значимый эффект комбинации МК/КПТ. Доказательств того, что КПТ в комбинации с лекарствами помогает предотвратить рецидив алкогольной зависимости нет.

Программа “Анонимные Алкоголики”, основанная на 12-шаговом подходе – самая известная программа самопомощи. Мета-анализ показывает, что участие в программе приносит такой же эффект, как и другие виды психологической помощи.

Лечение в специализированной клинике предполагает стопроцентную абстиненцию и круглосуточный медицинский уход. Эффективность такого подхода до сих пор не изучена в сравнительных исследованиях. С клинической точки зрения, такой формат лечения может быть хорош для лиц с сильной алкогольной зависимостью и психиатрическими или другими медицинскими заболеваниями.

Заключение

Если вам назначил препараты врач, необходимо четко следовать инструкции, либо рецепту. Самолечение в случае с анестетиками – очень плохое решение. В больших количествах любое лекарство – опасный яд. Лекарственные препараты при передозировке обладают высокой токсичностью и имеют свойство откладываться в тканях, в чем схожи с синтетическими наркотиками. К примеру, кодеин – это алкалоид опиума, он содержится в сотнях различных препаратов: Но-шпалгин, Нурофен плюс, Нурофен плюс Н, Седальгин-Нео, Солпадеин, Тетралгин. Все они в той или иной мере представляют опасность для человеческого организма. среди побочных эффектов как тяжелое отравление, так и привыкание. Даже если вы купили препарат без рецепта, не стоит пренебрегать инструкцией по применению.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Габапентин наркотический препарат

Беременность и лактация

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода

Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Действующие рецептурные аналоги

Реклама:

Схожими терапевтическими свойствами обладают препараты различных клинико-фармакологических групп. Выбирая заменитель Прегабалина, врач ориентируется на преобладание в клинике определенных симптомов. Для лечения фибромиалгии нужен тот, который способен быстро ликвидировать острую боль. У качественных аналогов анальгетический эффект сохраняется на протяжении суток и более.

Другие качественные аналоги, как и Прегабалин, сразу купируют эпилептический припадок. Но механизм действия на центральную нервную систему у них несколько иной. Они блокирую передачу импульсов или оказывают непосредственное влияние на определенные отделы головного мозга.

Габапентин в капсулах

Это антиконвульсант, который используется для лечения эпилепсии, а также для устранения нейропатической боли. По строению Габапентин схож с аминомасляной кислотой, но напрямую он ГАМК-рецепторы блокировать не способен. Противосудорожное средство назначается врачами пациентам с такими патологиями:

  • фокальными судорогами;
  • резистентной эпилепсией;
  • мигренью;
  • невралгией постгерпетической, алкогольной.

Габапентин иногда используется в период естественной менопаузы для устранения приливов крови к лицу и верхней части тела. В отличие от Габапентина он не провоцирует привыкания и синдрома отмены, применяется в педиатрии.

Финлепсин и Карбамазепин

Финлепсин и его отечественный аналог Карбамазепин — противоэпилептические средства. Они проявляют выраженную анальгезирующую, нормотимическую, антиманиакальную и антидиуретическую активность. Препараты сокращают высвобождение глутамата, обладающего возбуждающим действием. Поэтому они востребованы в лечении заболеваний, осложненных тревожностью, депрессией, раздражительностью и агрессивностью:

  • идиопатической невралгии языкоглоточного или тройничного нерва;
  • острых маниакальных состояний;
  • фазнопротекающих аффективных расстройств;
  • синдрома алкогольной абстиненции.

Финлепсин и Карбамазепин не обладают широким перечнем противопоказаний. Но из-за их токсичности по отношению к печени лечение проводится с постоянным мониторингом ее функциональных показателей.

Депакин Хроно

Реклама:

Депакин Хроно — противосудорожный препарат, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Активным ингредиентом является вальпроевая кислота, обладающая нормотимическим эффектом. Депакин Хроно включается в терапевтические схемы после диагностирования у взрослых и детей таких патологий:

  • генерализованных эпилептических приступов;
  • синдрома Леннокса — Гасто;
  • парциального эпилептического приступа.

У Депакин Хроно есть выраженное достоинство — неспособность вызывать физическое и психологическое привыкание. Требуется соблюдение рекомендаций невролога, психотерапевта, ортопеда, ревматолога. Но нужно учитывать отсутствие совместимости с алкоголем и нейролептиками.

Как выбрать лекарство

На самом деле, самым важным моментом является то, какие именно лекарства мы принимаем. На рисунке можно увидеть шкалу агрессивности различных препаратов из группы НПВС по отношению к желудку.

Самыми агрессивными препаратами являются Аспирин, Кеторолак, Пироксикам, Индометацин. По возможности рекомендуется использовать селективные препараты, которые обладают минимальными гастро-рисками. Их применение всегда более желательно, к ним относится Целекоксиб и Рофекоксиб. Но несмотря на их относительную безопасность, назначать их должен строго по показаниям лечащий доктор, не забывайте об этом.

Фармакокинетика

При в/м введении 100 мг препарата Cmax сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.

При назначении внутрь Cmax сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л при приеме 1 таблетки, содержащей 200 мг, и 0.25 мг/мл для 1 капсулы, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый Vd в равновесном состоянии 0.94 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.

Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

Сульпирид выводится в основном через почки, путем кпубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. T1/2 препарата составляет 7 ч.

Побічні ефекти

При лечении нейропатической боли:- Организм в целом:случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;- Пищеварительный тракт:запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;- Нервная система:нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;- Дыхательная система:одышка, фарингит;- Кожа и подкожные ткани:кожная сыпь;- Органы чувств:амблиопия.При лечении парциальных судорог:- Организм в целом:боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица;- Сердечно-сосудистая система:симптомы вазодилатации или гипертензия;- Пищеварительный тракт:запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;- Система крови, лимфатическая система:лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);- Костно-мьшечная система:переломы, миалгии, артралгии;- Нервная система:амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;- Дыхательная система:кашель, фарингит, ринит, пневмония;- Кожа и подкожные ткани:ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;- Органы чувств:амблиопия, диплопия, нарушение зрения;- Мочеполовая система:инфекция мочевых путей, импотенция.

Пациенты и методы исследования

В исследование включено 30 больных от 19 до 77 лет (16 мужчин и 14 женщин), госпитализированных в областной Противоболевой центр Новосибирской государственной областной клинической больницы. В исследование включены пациенты, страдающие тригеминальной невралгией (ТН), постгерпетической невралгией (ПГН), посттравматической невралгией (ПТН) и различными видами сенсорных полиневропатий (ПНП). Длительность болевого синдрома составляла от 7 до 1300 дней (средняя длительность 114,7 ± 249,8 ± 45,6 дня). 8 пациентов страдали болевым синдромом умеренной степени выраженности и 22 — выраженным болевым синдромом.

Каждому больному назначался Тебантин в суточной дозе от 1200 до 1500 мг. Продолжительность наблюдения составила 14 дней. В качестве контрольных критериев использовались визуально-аналоговая шкала (ВАШ, 10 баллов), невропатический симптоматический счет (НСС) , оценка частоты болевых пароксизмов в день (ЧБП/день) и в неделю (ЧБП/нед.), наличие побочных эффектов.

Что же делать в таком случае?!

Алгоритм действий для пациентов, не имеющих проблем с желудком, и тех, у кого в анамнезе была язвенная болезнь или эрозивные изменения, различен. Для первой группы, при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов более, чем на 5 дней, обязательно назначение препаратов из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП). Таких как, омепразол, пантопразол, рабепразол и т. д. (на весь курс приема). Для второй группы, любые назначения из группы НПВС, независимо от срока приёма, требуют параллельного назначения ингибиторов протонной помпы. Так же обязателен прием ИПП пациентам, принимающих длительно аспирин.

Фармакологічні властивості

Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от др. ЛС, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК), и в терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК подпиты а и b, бензодиазепиновыми, глютаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными). В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая neocortex и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике

Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток

Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.

Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)

В данном случае они не эффективны.

Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно

Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.

Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)

Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от др. ЛС, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК), и в терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК подпиты а и b, бензодиазепиновыми, глютаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными). В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая neocortex и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Заполнить нишу

В США для лечения алкогольной зависимости уже не одно десятилетие употребляют два лекарственных препарата. Первый – дисульфирам (антабус), который вмешивается в нормальный процесс расщепления алкоголя в организме, что делает употребление алкоголя делом неприятным. Второй – налтрексон (РеВиа, вивитрол) блокирует опиоидные рецепторы в клетках головного мозга, что помогает влиять на чувство удовольствия во время употребления алкоголя.

Оба препарата нацелены на притупление мотивации поиска чувства удовольствия, которая лежит в основе алкогольной зависимости. Но они сравнительно неэффективны против тревоги, депрессии, бессонницы и других стойких симптомов отмены, которые помогают поддержать однажды сформировавшийся алкоголизм. Кроме того, их использование ассоциируется с неприятным эффектом, и это тоже не способствует их приему пациентами.

Есть и более новый препарат – акампросат (кампрал), одобренный властями как средство для лечения алкоголизма. Он используется с целью нормализации разрегулированной стрессовой системы мозга после острой отмены — подобно габапентину. Но он пока показал в клинических испытаниях очень скромный положительный эффект, при отсутствии воздействия на настроение или сон.

Габапентин обладает благоприятным профилем безопасности и действует через нормализацию уровней нейротрансмиттера ГАМК в миндалевидном теле – части мозга, связанной с эмоциями, таким образом снижая тревогу и другие симптомы, связанные со стрессом при отмене. Предшествующее исследование группы Mason показало эффект габапентина у пациентов с зависимостью к конопле.

Успокаивающий эффект габапентина в сверхактивных отделах головного мозга был основанием для его допуска в США для лечения эпилепсии и невропатических болей. Его также часто назначают вне перечня официальных показаний – в частности, при других состояниях, связанных с болями, включая мигрени.

По материалам:
Gabapentin is safe, effective for treating alcohol dependence, study shows. – Internet (sciencedaily.com), 04.11.13

«Волшебные» пилюли

Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.

Режим дозирования

Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.

При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:

  • первый день не более 300 мг за 1 прием;
  • второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
  • третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.

Результаты исследования

При поступлении в Противоболевой центр и первичном осмотре все пациенты с невропатической болью имели общие клинические симптомы, заключавшиеся как в спонтанно возникающих болевых ощущениях (ноющие постоянные боли и болевые пароксизмы), так и в вызванных сенсорных нарушениях (аллодиния, дизестезия, гиперпатия и гиперальгезия). У некоторых пациентов отмечались вегетативные нарушения в виде отека, изменения цвета и температуры кожи, трофических изменений, а также чувствительные и двигательные расстройства. Характеристика болевого синдрома в исследуемой группе больных представлена в табл. 1.

Результаты лечения оценивались на 1-й (визит 1), 7-й (визит 2) и 14-й (визит 3) дни. Из данных, приведенных в табл. 2, следует, что достоверное снижение боли и частоты болевых пароксизмов было достигнуто уже в первые 7 дней лечения. На 14-й день лечения отмечено более значительное снижение интенсивности болевых ощущений по ВАШ с сохранением отдельных сенсорных феноменов в виде покалывания, жжения и онемения.

При сравнении результатов лечения с половозрастными характеристиками пациентов и длительностью заболевания отмечено, что эффективность лечения не зависит от пола, возраста и длительности заболевания, но у женщин значения НСС, как и до лечения, сохраняются более высокими, чем у мужчин (r = 0,43, P < 0,05). Достоверно большее снижение оценки по НСС наблюдается у пациентов, имевших более высокое значение этого критерия в начале терапии (r = 0,44, P < 0,05). У пациентов, имевших большую интенсивность боли по ВАШ, наблюдалось достоверно более значительное урежение болевых пароксизмов (r = 0,4, P < 0,05) (табл. 3).

Снижение интенсивности болевых ощущений и сенсорных феноменов невропатической боли отмечено при всех видах болевых синдромов. У всех больных на 14-й день наблюдения сохранялись только отдельные сенсорные феномены незначительной интенсивности с некоторым преобладанием у пациентов с сенсорными полиневропатиями (табл. 4).

У пациентов наблюдалось достоверное урежение частоты болевых пароксизмов с несколько меньшим эффектом у больных, страдавших сенсорными полиневропатиями (табл. 5).

Положительный эффект был получен в отношении всех сенсорных феноменов, но с несколько меньшим значением при покалывании и онемении (табл. 6).

Из побочных эффектов у пациентов наблюдались головокружение (2 случая), головная боль (2 случая) и сухость во рту (2 случая), которые не были причиной прекращения лечения.

На основании вышеизложенного можно заключить, что при применении Тебантина достоверный клинический эффект развивается в течение первой недели лечения независимо от длительности заболевания и вида болевого синдрома. Положительные результаты были получены в отношении интенсивности спонтанной и пароксизмальной боли, частоты болевых пароксизмов, вызываемых сенсорных феноменов (жжение, аллодиния, ноющая боль). Оказалось, что несколько большей устойчивостью к Тебантину обладают такие сенсорные феномены, как покалывание и онемение.

Установлено, что некоторой особенностью применения Тебантина является больший эффект у мужчин и несколько сниженный по отношению к другим невропатическим болевым синдромам эффект при сенсорных полиневропатиях.

Таким образом, при относительно невысокой стоимости Тебантин обладает характерной для габапентина клинической эффективностью и низким спектром побочных действий при основных видах невропатической боли.

Статья впервые опубликована в журнале «Боль» № 1(14) 2007 г. Предоставлена компанией «Рихтер Гедеон».

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.

Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например «torsade de pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).

Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

— брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин,

— гипокалиемия,

— врожденное удлинение интервала QT,

— одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

— у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;

— при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих этиловый спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также прием алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия между габапентином и другими противосудорожными средствами (фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, карбамазепин), а также пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не установлено.Антациды снижают биодоступность габапентина (в исследованиях при совместном приеме с Маалоксом биодоступность габапентина снижалась на 20%, при приеме через 2 ч после приема Маалокса — на 5%).Циметидин незначительно снижает выведение габапентина.Напроксен (в дозе 250 мг), по-видимому, повышает абсорбцию габапентина (в дозе 125 мг) с 12 до 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.Морфин (60 мг) при приеме через 2 ч после приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44%

Психологическая помощь

Психологическая помощь помогает снизить количество употребляемого алкоголя и увеличить вероятность абстиненции. Виды эффективной психологической помощи разнообразны: КПТ; программа 12 шагов; семейная психотерапия; тренинг социальной компетентности. Меньше доказательств эффективности у психодинамически ориентированной психотерапии.

Мотивационное консультирование (МК) – метод, направленный на побуждение к изменению поведения. Мета-анализ 59 исследований МК показал, что этот метод, по сравнению с отсутствием какой-либо психологической помощи, снижает уровень потребления психоактивных веществ. Однако каких-либо значительных преимуществ в сравнении с другими видами помощи у МК нет.

Мета-анализ 53 исследований эффективности КПТ при лечении алкоголизма и зависимостей от других веществ показал умеренный эффект. Более современный мета-анализ 12 исследований показал маленький, но клинически значимый эффект комбинации МК/КПТ. Доказательств того, что КПТ в комбинации с лекарствами помогает предотвратить рецидив алкогольной зависимости нет.

Программа “Анонимные Алкоголики”, основанная на 12-шаговом подходе – самая известная программа самопомощи. Мета-анализ показывает, что участие в программе приносит такой же эффект, как и другие виды психологической помощи.

Лечение в специализированной клинике предполагает стопроцентную абстиненцию и круглосуточный медицинский уход. Эффективность такого подхода до сих пор не изучена в сравнительных исследованиях. С клинической точки зрения, такой формат лечения может быть хорош для лиц с сильной алкогольной зависимостью и психиатрическими или другими медицинскими заболеваниями.

Заключение

Если вам назначил препараты врач, необходимо четко следовать инструкции, либо рецепту. Самолечение в случае с анестетиками – очень плохое решение. В больших количествах любое лекарство – опасный яд. Лекарственные препараты при передозировке обладают высокой токсичностью и имеют свойство откладываться в тканях, в чем схожи с синтетическими наркотиками. К примеру, кодеин – это алкалоид опиума, он содержится в сотнях различных препаратов: Но-шпалгин, Нурофен плюс, Нурофен плюс Н, Седальгин-Нео, Солпадеин, Тетралгин. Все они в той или иной мере представляют опасность для человеческого организма. среди побочных эффектов как тяжелое отравление, так и привыкание. Даже если вы купили препарат без рецепта, не стоит пренебрегать инструкцией по применению.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *