Атомоксетин (страттера)

Состав и форма выпуска

Капсулы 10 мг 1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину) 10 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 18 мг 1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину) 18 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 25 мг 1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину) 25 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 40 мг 1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину) 40 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 60 мг 1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину) 60 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении флупентиксол усиливает эффекты лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, а также этанола; может потенцировать действие средств для наркоза.

При одновременном применении возможно уменьшение и полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина и средств с аналогичным механизмом действия.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно развитие экстрапирамидных нарушений; с метоклопрамидом, пиперазином — повышается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Отрицательные свойства

Несмотря на неоспоримые преимущества данных препаратов перед классическими, они, тем не менее, оказывают несколько негативных действий на организм.

В первую очередь, это риск повышения массы тела, способный привести к ожирению. Последствиями становятся сахарный диабет, заболевания сердца, панкреатит, атеросклероз. Атипичные препараты в большей степени провоцируют ожирение, чем типичные представители.

Появляется патологическое поглощение жидкости. Человек за сутки способен выпить около 20 л воды. Это вызывает головную боль, нарушения зрения, расстройства пищеварения и даже кому.

Все антипсихотики проявляют кардиотоксичность в разной степени. Сюда относят нарушение ритма, проводимости миокарда, гипотонию, воспаление сердечной мышцы. В тяжелых случаях у пациентов с кардиопатологией антипсихотики вызывают инфаркт миокарда, стенокардию, становятся причиной внезапной смерти.

Из других побочных эффектов атипичных нейролептиков выделяют сонливость и седацию. В начале терапии такие проявления даже полезны, особенно в тех случаях, когда пациента одолевает бессонница. Однако впоследствии они приводят к нарушению мышления, сознания, двигательной активности, мешают выполнению повседневной работы и профессиональной деятельности.

Такие эффекты, в случае когда они выходят за рамки дозволенного, нередко принимают за новые симптомы заболевания. Это вносит определенные сложности в ясное понимание картины расстройства.

Стоит повторить, что действие разных представителей атипичных психотиков разнится между собой. Среди них присутствуют средства с минимальной выраженностью побочных эффектов. С другой стороны, существуют и такие препараты, действие которых более выражено, но негативных последствий тоже больше.

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

  • мании;
  • бред и галлюцинации;
  • психомоторное возбуждение;
  • синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения. 

Передозировка

Опыт по передозировке суильпирида ограничен. Специфические симптомы
отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — синдром паркинсонизма.

Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Что такое нейролептики

Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.

Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:

  • шизофрения;
  • биполярное расстройство;
  • мании;
  • фобии;
  • аффекты;
  • истерии;
  • тяжелые формы бессонницы;
  • старческое слабоумие;
  • аутизм;
  • невроз навязчивых состояний.

Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.

Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.

К другим эффектам относят:

  • снотворный;
  • седативный;
  • противотревожный;
  • противорвотный;
  • гипотермический;
  • гипотензивный;
  • стабилизирует поведение.

Впервые мир узнал об антипсихотиках в 1950 году с синтезированием аминазина. До этого для лечения психозов применяли белену, опиаты, бромиды, антигистаминные средства.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи или во время еды, 1 раз/сут, утром.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с пациентами с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью.

В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата 1 раз/сут пациентам можно рекомендовать прием 2 раза/сут, с разделением дозы на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.

Отмена препарата не требует постепенного снижения дозы.

Детям и подросткам с массой тела до 70 кг рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 500 мкг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1,2 мг/кг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1,8 мг/кг не ранее чем через 2–4 нед после начала приема препарата.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1,2 мг/кг/сут. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1,8 мг/кг или 120 мг.

У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1,8 мг/кг, систематически не оценивалась.

Детям и подросткам с массой тела более 70 кг, а также взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2–4 нед после начала приема препарата.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 мг. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 мг.

У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% от обычной дозы.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия хронической почечной недостаточности) атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось. Поэтому препарат Страттера можно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования. Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Правила применения капсул

Капсулы препарата Страттера не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза следует немедленно промыть их водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности необходимо промыть водой.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и хронической дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения хлордиазепоксида), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении, при хронических заболеваниях почек и/или печени.

Требуется особая осторожность при применении хлордиазепоксида, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене хлордиазепоксида после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Хлордиазепоксид следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим хлордиазепоксид, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочные действия

Дети и подростки

Тошнота (9%) и рвота (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, а среднее повышение сАД и дАД — на 2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо.

У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0,2%, n=7) и синкопе (0,8%, n=26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — сонливость (включая седативное действие); часто (1–10%) — раздражительность, колебания настроения, головокружение; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

Со стороны органа зрения: часто (1–10%) — мидриаз.

Дерматологические реакции: часто (1–10%) — дерматит, сыпь; иногда (0,1–1%) — зуд.

Прочие: часто (1–10%) — грипп, утомляемость, снижение массы тела; иногда (0,1–1%) — слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 раза чаще, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: тремор (5,1 и 1,1% соответственно), обморок (2,1 и 0,7% соответственно), конъюнктивит (3 и 1,5% соответственно), раннее утреннее пробуждение (3 и 1,1% соответственно), мидриаз (2,5 и 0,7% соответственно).

Взрослые

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, отмечались со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — бессонница (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); часто (1–10%) — снижение либидо, головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, среднее повышение сАД (около 3 мм рт.ст.) и дАД (около 1 мм рт.ст.) по сравнению с плацебо.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто (1–10%) — дерматит, повышенная потливость.

Прочие: часто (1–10%) — слабость, сонливость, озноб, снижение массы тела.

Побочное действие

Как уже упоминалось, в отличие от других атипичных нейролептиков, Сероквель не вызывает таких негативных побочных эффектов, как экстрапирамидные расстройства. Последнее свойство позволяет свободно применять данное средство, как среди несовершеннолетних, так и пожилых больных, которые более остальных категорий пациентов таким расстройствам подвержены.

Данные влияния препарата на обмен веществ разнятся, но большинство специалистов утверждает, что прибавка к весу, все же, имеется, но она незначительна по сравнению с действием других атипичных антипсихотиков.

Что касается такого побочного действия, как гиперпролактинемия, то оно достаточно серьезно. Повышения уровня пролактина в крови, вызываемое блокадой определенных рецепторов, приводит к появлению остеопороза, галактореи (самопроизвольного истечения молока из груди), аменореи (отсутствие менструации), сексуальной дисфункции, гинекомастии (увеличение груди у мужчин). Сероквель не повышает уровень пролактина и даже позволяет исправить нарушения в сексуальной сфере, вызванные другим препаратом.

Проводились исследования влияния Кветиапина на фунциональность сердечно-сосудистой системы. Выяснилось, что препарат не является кардиотоксиным и не влияет на внутрисердечную проводимость. На электрофизиологическую деятельность головного мозга он также особого действия не оказывает.

Из всего вышесказанного можно сделать вывод, что согласно опыту применения Сероквеля в мировой врачебной практике, препарат оказывает отличный терапевтический эффект при разных психических расстройствах, не имея серьезных противопоказаний и побочных действий.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлордиазепоксид почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м введения всасывание медленное.

Связывание с белками плазмы высокое — около 96%.

Хлордиазепоксид проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком, проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов десметилдиазепама, десметилхлордиазепоксида, демоксепама и оксазепама.

T1/2 хлордиазепоксида вариабелен и составляет 5-30 ч, T1/2
главного активного метаболита (десметилдиазепама) составляет несколько суток. Выводится с мочой в неизменном виде и в виде конъюгированных метаболитов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, седативными, снотворными, анестезирующими средствами, анальгетиками, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС, особенно при парентеральном введении.

Одновременное применение антацидов может отсрочить, но не уменьшить всасывание хлордиазепоксида.

При одновременном приеме внутрь гормональных контрацептивов усиливается эффективность хлордиазепоксида. Повышается частота случаев развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении с миорелаксантами возможно усиление действия миорелаксантов; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия.

При одновременном применении теофиллин в низких дозах извращает седативное действие хлордиазепоксида.

При одновременном применении фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм хлордиазепоксида. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

В экспериментальных исследованиях показано, что при одновременном применении хлордиазепоксид может усиливать токсичность циклофосфамида.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия хлордиазепоксида.

Особые указания

Не следует применять флупентиксол в недостаточно высоких дозах у пациентов в состоянии возбуждения или гиперактивности.

С осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При развитии ЗНС следует немедленно прекратить применение флупентиксола и начать неотложную симптоматическую терапию.

В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.

При длительном применении флупентиксола в повышенных дозах необходимо проводить регулярное обследование состояния пациента с целью перехода на лечение с использованием меньших доз.

В период лечения флупентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

Флупентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

При применении флупентиксола (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции.

Противопоказания

— пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

— гиперпролактинемия;

— острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;

— аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;

— феохромоцитома;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для в/м введения);

— детский возраст до 6 лет (для капсул);

— в комбинации с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол);

— повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

С осторожностью:

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с этанолом, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа » torsade de pointes » (антиаритмические средства класса 1а (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, больным с паркинсонизмом, при дисменорее, в пожилом возрасте.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Атомоксетин (страттера)

Состав и форма выпуска

Капсулы 10 мг 1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину) 10 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 18 мг 1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину) 18 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 25 мг 1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину) 25 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 40 мг 1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину) 40 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 60 мг 1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину) 60 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении флупентиксол усиливает эффекты лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, а также этанола; может потенцировать действие средств для наркоза.

При одновременном применении возможно уменьшение и полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина и средств с аналогичным механизмом действия.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно развитие экстрапирамидных нарушений; с метоклопрамидом, пиперазином — повышается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Отрицательные свойства

Несмотря на неоспоримые преимущества данных препаратов перед классическими, они, тем не менее, оказывают несколько негативных действий на организм.

В первую очередь, это риск повышения массы тела, способный привести к ожирению. Последствиями становятся сахарный диабет, заболевания сердца, панкреатит, атеросклероз. Атипичные препараты в большей степени провоцируют ожирение, чем типичные представители.

Появляется патологическое поглощение жидкости. Человек за сутки способен выпить около 20 л воды. Это вызывает головную боль, нарушения зрения, расстройства пищеварения и даже кому.

Все антипсихотики проявляют кардиотоксичность в разной степени. Сюда относят нарушение ритма, проводимости миокарда, гипотонию, воспаление сердечной мышцы. В тяжелых случаях у пациентов с кардиопатологией антипсихотики вызывают инфаркт миокарда, стенокардию, становятся причиной внезапной смерти.

Из других побочных эффектов атипичных нейролептиков выделяют сонливость и седацию. В начале терапии такие проявления даже полезны, особенно в тех случаях, когда пациента одолевает бессонница. Однако впоследствии они приводят к нарушению мышления, сознания, двигательной активности, мешают выполнению повседневной работы и профессиональной деятельности.

Такие эффекты, в случае когда они выходят за рамки дозволенного, нередко принимают за новые симптомы заболевания. Это вносит определенные сложности в ясное понимание картины расстройства.

Стоит повторить, что действие разных представителей атипичных психотиков разнится между собой. Среди них присутствуют средства с минимальной выраженностью побочных эффектов. С другой стороны, существуют и такие препараты, действие которых более выражено, но негативных последствий тоже больше.

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

  • мании;
  • бред и галлюцинации;
  • психомоторное возбуждение;
  • синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения. 

Передозировка

Опыт по передозировке суильпирида ограничен. Специфические симптомы
отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — синдром паркинсонизма.

Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Что такое нейролептики

Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.

Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:

  • шизофрения;
  • биполярное расстройство;
  • мании;
  • фобии;
  • аффекты;
  • истерии;
  • тяжелые формы бессонницы;
  • старческое слабоумие;
  • аутизм;
  • невроз навязчивых состояний.

Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.

Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.

К другим эффектам относят:

  • снотворный;
  • седативный;
  • противотревожный;
  • противорвотный;
  • гипотермический;
  • гипотензивный;
  • стабилизирует поведение.

Впервые мир узнал об антипсихотиках в 1950 году с синтезированием аминазина. До этого для лечения психозов применяли белену, опиаты, бромиды, антигистаминные средства.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи или во время еды, 1 раз/сут, утром.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с пациентами с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью.

В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата 1 раз/сут пациентам можно рекомендовать прием 2 раза/сут, с разделением дозы на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.

Отмена препарата не требует постепенного снижения дозы.

Детям и подросткам с массой тела до 70 кг рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 500 мкг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1,2 мг/кг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1,8 мг/кг не ранее чем через 2–4 нед после начала приема препарата.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1,2 мг/кг/сут. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1,8 мг/кг или 120 мг.

У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1,8 мг/кг, систематически не оценивалась.

Детям и подросткам с массой тела более 70 кг, а также взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2–4 нед после начала приема препарата.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 мг. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 мг.

У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% от обычной дозы.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия хронической почечной недостаточности) атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось. Поэтому препарат Страттера можно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования. Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Правила применения капсул

Капсулы препарата Страттера не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза следует немедленно промыть их водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности необходимо промыть водой.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и хронической дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения хлордиазепоксида), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении, при хронических заболеваниях почек и/или печени.

Требуется особая осторожность при применении хлордиазепоксида, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене хлордиазепоксида после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Хлордиазепоксид следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим хлордиазепоксид, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочные действия

Дети и подростки

Тошнота (9%) и рвота (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, а среднее повышение сАД и дАД — на 2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо.

У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0,2%, n=7) и синкопе (0,8%, n=26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — сонливость (включая седативное действие); часто (1–10%) — раздражительность, колебания настроения, головокружение; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

Со стороны органа зрения: часто (1–10%) — мидриаз.

Дерматологические реакции: часто (1–10%) — дерматит, сыпь; иногда (0,1–1%) — зуд.

Прочие: часто (1–10%) — грипп, утомляемость, снижение массы тела; иногда (0,1–1%) — слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 раза чаще, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: тремор (5,1 и 1,1% соответственно), обморок (2,1 и 0,7% соответственно), конъюнктивит (3 и 1,5% соответственно), раннее утреннее пробуждение (3 и 1,1% соответственно), мидриаз (2,5 и 0,7% соответственно).

Взрослые

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, отмечались со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — бессонница (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); часто (1–10%) — снижение либидо, головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, среднее повышение сАД (около 3 мм рт.ст.) и дАД (около 1 мм рт.ст.) по сравнению с плацебо.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто (1–10%) — дерматит, повышенная потливость.

Прочие: часто (1–10%) — слабость, сонливость, озноб, снижение массы тела.

Побочное действие

Как уже упоминалось, в отличие от других атипичных нейролептиков, Сероквель не вызывает таких негативных побочных эффектов, как экстрапирамидные расстройства. Последнее свойство позволяет свободно применять данное средство, как среди несовершеннолетних, так и пожилых больных, которые более остальных категорий пациентов таким расстройствам подвержены.

Данные влияния препарата на обмен веществ разнятся, но большинство специалистов утверждает, что прибавка к весу, все же, имеется, но она незначительна по сравнению с действием других атипичных антипсихотиков.

Что касается такого побочного действия, как гиперпролактинемия, то оно достаточно серьезно. Повышения уровня пролактина в крови, вызываемое блокадой определенных рецепторов, приводит к появлению остеопороза, галактореи (самопроизвольного истечения молока из груди), аменореи (отсутствие менструации), сексуальной дисфункции, гинекомастии (увеличение груди у мужчин). Сероквель не повышает уровень пролактина и даже позволяет исправить нарушения в сексуальной сфере, вызванные другим препаратом.

Проводились исследования влияния Кветиапина на фунциональность сердечно-сосудистой системы. Выяснилось, что препарат не является кардиотоксиным и не влияет на внутрисердечную проводимость. На электрофизиологическую деятельность головного мозга он также особого действия не оказывает.

Из всего вышесказанного можно сделать вывод, что согласно опыту применения Сероквеля в мировой врачебной практике, препарат оказывает отличный терапевтический эффект при разных психических расстройствах, не имея серьезных противопоказаний и побочных действий.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлордиазепоксид почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м введения всасывание медленное.

Связывание с белками плазмы высокое — около 96%.

Хлордиазепоксид проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком, проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов десметилдиазепама, десметилхлордиазепоксида, демоксепама и оксазепама.

T1/2 хлордиазепоксида вариабелен и составляет 5-30 ч, T1/2
главного активного метаболита (десметилдиазепама) составляет несколько суток. Выводится с мочой в неизменном виде и в виде конъюгированных метаболитов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, седативными, снотворными, анестезирующими средствами, анальгетиками, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС, особенно при парентеральном введении.

Одновременное применение антацидов может отсрочить, но не уменьшить всасывание хлордиазепоксида.

При одновременном приеме внутрь гормональных контрацептивов усиливается эффективность хлордиазепоксида. Повышается частота случаев развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении с миорелаксантами возможно усиление действия миорелаксантов; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия.

При одновременном применении теофиллин в низких дозах извращает седативное действие хлордиазепоксида.

При одновременном применении фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм хлордиазепоксида. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

В экспериментальных исследованиях показано, что при одновременном применении хлордиазепоксид может усиливать токсичность циклофосфамида.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия хлордиазепоксида.

Особые указания

Не следует применять флупентиксол в недостаточно высоких дозах у пациентов в состоянии возбуждения или гиперактивности.

С осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При развитии ЗНС следует немедленно прекратить применение флупентиксола и начать неотложную симптоматическую терапию.

В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.

При длительном применении флупентиксола в повышенных дозах необходимо проводить регулярное обследование состояния пациента с целью перехода на лечение с использованием меньших доз.

В период лечения флупентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

Флупентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

При применении флупентиксола (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции.

Противопоказания

— пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

— гиперпролактинемия;

— острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;

— аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;

— феохромоцитома;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для в/м введения);

— детский возраст до 6 лет (для капсул);

— в комбинации с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол);

— повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

С осторожностью:

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с этанолом, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа » torsade de pointes » (антиаритмические средства класса 1а (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, больным с паркинсонизмом, при дисменорее, в пожилом возрасте.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Атомоксетин (страттера)

Состав и форма выпуска

Капсулы 10 мг 1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину) 10 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 18 мг 1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину) 18 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 25 мг 1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину) 25 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 40 мг 1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину) 40 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Капсулы 60 мг 1 капс.
атомоксетина гидрохлорид (эквивалентен атомоксетину) 60 мг
вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный
состав оболочки капсул: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый, краситель индигокармин

в упаковках контурных ячейковых по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 (по 14 шт.) упаковки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении флупентиксол усиливает эффекты лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, а также этанола; может потенцировать действие средств для наркоза.

При одновременном применении возможно уменьшение и полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина и средств с аналогичным механизмом действия.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно развитие экстрапирамидных нарушений; с метоклопрамидом, пиперазином — повышается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Отрицательные свойства

Несмотря на неоспоримые преимущества данных препаратов перед классическими, они, тем не менее, оказывают несколько негативных действий на организм.

В первую очередь, это риск повышения массы тела, способный привести к ожирению. Последствиями становятся сахарный диабет, заболевания сердца, панкреатит, атеросклероз. Атипичные препараты в большей степени провоцируют ожирение, чем типичные представители.

Появляется патологическое поглощение жидкости. Человек за сутки способен выпить около 20 л воды. Это вызывает головную боль, нарушения зрения, расстройства пищеварения и даже кому.

Все антипсихотики проявляют кардиотоксичность в разной степени. Сюда относят нарушение ритма, проводимости миокарда, гипотонию, воспаление сердечной мышцы. В тяжелых случаях у пациентов с кардиопатологией антипсихотики вызывают инфаркт миокарда, стенокардию, становятся причиной внезапной смерти.

Из других побочных эффектов атипичных нейролептиков выделяют сонливость и седацию. В начале терапии такие проявления даже полезны, особенно в тех случаях, когда пациента одолевает бессонница. Однако впоследствии они приводят к нарушению мышления, сознания, двигательной активности, мешают выполнению повседневной работы и профессиональной деятельности.

Такие эффекты, в случае когда они выходят за рамки дозволенного, нередко принимают за новые симптомы заболевания. Это вносит определенные сложности в ясное понимание картины расстройства.

Стоит повторить, что действие разных представителей атипичных психотиков разнится между собой. Среди них присутствуют средства с минимальной выраженностью побочных эффектов. С другой стороны, существуют и такие препараты, действие которых более выражено, но негативных последствий тоже больше.

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

  • мании;
  • бред и галлюцинации;
  • психомоторное возбуждение;
  • синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения. 

Передозировка

Опыт по передозировке суильпирида ограничен. Специфические симптомы
отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — синдром паркинсонизма.

Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Что такое нейролептики

Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.

Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:

  • шизофрения;
  • биполярное расстройство;
  • мании;
  • фобии;
  • аффекты;
  • истерии;
  • тяжелые формы бессонницы;
  • старческое слабоумие;
  • аутизм;
  • невроз навязчивых состояний.

Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.

Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.

К другим эффектам относят:

  • снотворный;
  • седативный;
  • противотревожный;
  • противорвотный;
  • гипотермический;
  • гипотензивный;
  • стабилизирует поведение.

Впервые мир узнал об антипсихотиках в 1950 году с синтезированием аминазина. До этого для лечения психозов применяли белену, опиаты, бромиды, антигистаминные средства.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи или во время еды, 1 раз/сут, утром.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с пациентами с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью.

В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата 1 раз/сут пациентам можно рекомендовать прием 2 раза/сут, с разделением дозы на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.

Отмена препарата не требует постепенного снижения дозы.

Детям и подросткам с массой тела до 70 кг рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 500 мкг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1,2 мг/кг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1,8 мг/кг не ранее чем через 2–4 нед после начала приема препарата.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1,2 мг/кг/сут. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1,8 мг/кг или 120 мг.

У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1,8 мг/кг, систематически не оценивалась.

Детям и подросткам с массой тела более 70 кг, а также взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2–4 нед после начала приема препарата.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 мг. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 мг.

У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% от обычной дозы.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия хронической почечной недостаточности) атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось. Поэтому препарат Страттера можно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования. Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Правила применения капсул

Капсулы препарата Страттера не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза следует немедленно промыть их водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности необходимо промыть водой.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и хронической дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения хлордиазепоксида), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении, при хронических заболеваниях почек и/или печени.

Требуется особая осторожность при применении хлордиазепоксида, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене хлордиазепоксида после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Хлордиазепоксид следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим хлордиазепоксид, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочные действия

Дети и подростки

Тошнота (9%) и рвота (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, а среднее повышение сАД и дАД — на 2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо.

У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0,2%, n=7) и синкопе (0,8%, n=26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — сонливость (включая седативное действие); часто (1–10%) — раздражительность, колебания настроения, головокружение; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

Со стороны органа зрения: часто (1–10%) — мидриаз.

Дерматологические реакции: часто (1–10%) — дерматит, сыпь; иногда (0,1–1%) — зуд.

Прочие: часто (1–10%) — грипп, утомляемость, снижение массы тела; иногда (0,1–1%) — слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 раза чаще, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: тремор (5,1 и 1,1% соответственно), обморок (2,1 и 0,7% соответственно), конъюнктивит (3 и 1,5% соответственно), раннее утреннее пробуждение (3 и 1,1% соответственно), мидриаз (2,5 и 0,7% соответственно).

Взрослые

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, отмечались со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — бессонница (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); часто (1–10%) — снижение либидо, головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, среднее повышение сАД (около 3 мм рт.ст.) и дАД (около 1 мм рт.ст.) по сравнению с плацебо.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто (1–10%) — дерматит, повышенная потливость.

Прочие: часто (1–10%) — слабость, сонливость, озноб, снижение массы тела.

Побочное действие

Как уже упоминалось, в отличие от других атипичных нейролептиков, Сероквель не вызывает таких негативных побочных эффектов, как экстрапирамидные расстройства. Последнее свойство позволяет свободно применять данное средство, как среди несовершеннолетних, так и пожилых больных, которые более остальных категорий пациентов таким расстройствам подвержены.

Данные влияния препарата на обмен веществ разнятся, но большинство специалистов утверждает, что прибавка к весу, все же, имеется, но она незначительна по сравнению с действием других атипичных антипсихотиков.

Что касается такого побочного действия, как гиперпролактинемия, то оно достаточно серьезно. Повышения уровня пролактина в крови, вызываемое блокадой определенных рецепторов, приводит к появлению остеопороза, галактореи (самопроизвольного истечения молока из груди), аменореи (отсутствие менструации), сексуальной дисфункции, гинекомастии (увеличение груди у мужчин). Сероквель не повышает уровень пролактина и даже позволяет исправить нарушения в сексуальной сфере, вызванные другим препаратом.

Проводились исследования влияния Кветиапина на фунциональность сердечно-сосудистой системы. Выяснилось, что препарат не является кардиотоксиным и не влияет на внутрисердечную проводимость. На электрофизиологическую деятельность головного мозга он также особого действия не оказывает.

Из всего вышесказанного можно сделать вывод, что согласно опыту применения Сероквеля в мировой врачебной практике, препарат оказывает отличный терапевтический эффект при разных психических расстройствах, не имея серьезных противопоказаний и побочных действий.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлордиазепоксид почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м введения всасывание медленное.

Связывание с белками плазмы высокое — около 96%.

Хлордиазепоксид проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком, проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов десметилдиазепама, десметилхлордиазепоксида, демоксепама и оксазепама.

T1/2 хлордиазепоксида вариабелен и составляет 5-30 ч, T1/2
главного активного метаболита (десметилдиазепама) составляет несколько суток. Выводится с мочой в неизменном виде и в виде конъюгированных метаболитов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, седативными, снотворными, анестезирующими средствами, анальгетиками, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС, особенно при парентеральном введении.

Одновременное применение антацидов может отсрочить, но не уменьшить всасывание хлордиазепоксида.

При одновременном приеме внутрь гормональных контрацептивов усиливается эффективность хлордиазепоксида. Повышается частота случаев развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении с миорелаксантами возможно усиление действия миорелаксантов; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия.

При одновременном применении теофиллин в низких дозах извращает седативное действие хлордиазепоксида.

При одновременном применении фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм хлордиазепоксида. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

В экспериментальных исследованиях показано, что при одновременном применении хлордиазепоксид может усиливать токсичность циклофосфамида.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия хлордиазепоксида.

Особые указания

Не следует применять флупентиксол в недостаточно высоких дозах у пациентов в состоянии возбуждения или гиперактивности.

С осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При развитии ЗНС следует немедленно прекратить применение флупентиксола и начать неотложную симптоматическую терапию.

В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.

При длительном применении флупентиксола в повышенных дозах необходимо проводить регулярное обследование состояния пациента с целью перехода на лечение с использованием меньших доз.

В период лечения флупентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

Флупентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

При применении флупентиксола (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции.

Противопоказания

— пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

— гиперпролактинемия;

— острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;

— аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;

— феохромоцитома;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для в/м введения);

— детский возраст до 6 лет (для капсул);

— в комбинации с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол);

— повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

С осторожностью:

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с этанолом, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа » torsade de pointes » (антиаритмические средства класса 1а (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, больным с паркинсонизмом, при дисменорее, в пожилом возрасте.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *