Наркотик фентанил

Содержание

Составы и применение фентанила

Доступны многие утвержденные формы рецептурных доз: инъекция, трансдермальный пластырь, пероральная сублингвальная таблетка или трансмукозальная пастилка, назальный или оральный спрей.

Таблица 1. Фентанил брендов в США.

марка / Сильные стороны * / Лекарственная форма производитель

Abstral (бренд-продукт снят с производства) 100, 200, 300, 400, 600, 800 мкг сублингвальная (под языком) таблетка Sentynl Therapeutics, Inc
Actiq 200, 400, 600, 800, 1200, 1600 мкг оральная трансмукозальная пастилка («леденец») Цефалон, Inc.
Duragesic 12, 25, 50, 75, 100 мкг / час трансдермальная система (пластырь на коже фентанила) Янссен Фармасьютикалс, Инк.
Fentora 100, 200, 400, 600, 800 мкг шипучая буккальная таблетка (помещенная в область щеки / десны) Цефалон, Inc.
Ionsys (Прекращено) 40 мкг / активация ионофоретическая трансдермальная система Лекарственная компания
Lazanda 100, 300, 400 мкг / спрей носовой спрей Депомед, Инк.
Onsolis (Прекращено) 200, 400, 600, 800, 1200 мкг щечная пленка (помещается в область щек / десен) BioDelivery Sciences International, Inc.
Sublimaze 50 мкг / мл (базовая форма) впрыскивание Akorn, Inc.
Subsys 100, 200, 400, 600, 800, 1200, 1600 мкг подъязычный (под язык) спрей Insys Therapeutics, Inc.

* мкг = микрограмм; мкг / час = микрограмм в час;  В таблице не указаны рекомендуемые дозы, частота или длительность приема препарата. Дозы не эквивалентны между различными формами доз и замена может быть смертельной. Только пациенты, которые считаются толерантными к опиоидам (получали определенное количество опиоидов в течение последней недели), должны использовать фентанил. Следуйте за назначениями своего доктора для точной дозировки.

Фентанил использует

  • Оральные трансмукозные пастилки (Actiq), шипучие буккальные таблетки (Fentora), назальный спрей (Lazanda) и сублингвальный спрей (Subsys) используются для лечения прорывной боли при раке у пациентов, которые уже получили опиоидные препараты (опиоидные терпимые) для их основной постоянной боли.
  • Duragesic, трансдермальный пластырь, используется для хронической боли у пациентов, которые толерантны к опиоидам и которым требуется длительная опиоидная анальгезия круглосуточно и для которых другие методы лечения не подходят.
  • Инъекции (Sublimaze) вводятся внутривенно (в / в) или внутримышечно (в / м) квалифицированным медицинским работником для хирургического обезболивания и анестезии.

Толерантные к опиоидам пациенты уже получали терапевтическую дозу опиата в течение определенного периода времени.

Прочитайте «Руководство по лечению пациентов» которое сопровождает ваше лекарство каждый раз, когда вы получаете новый рецепт.

Некоторые формы доступны только через программу под названием «Доступ к стратегии оценки рисков и смягчения последствий (REMS) трансмукозального немедленного высвобождения фентанила (TIRF). Чтобы получить эти лекарства, вам и вашему врачу необходимо принять участие в этой программе и воспользоваться аптекой, которая входит в Программу TIRF REMS Access.

История фентанила

Сроки развития фентанила в США.

  • 1959-1960: впервые разработанный Янссеном для внутривенного (IV) хирургического наркоза.
  • 1968: Цитрат фентанила (Sublimaze) одобрен FDA и входит в общее медицинское использование в Соединенных Штатах.
  • 1990: Duragesic, разработана трансдермальная пленка пролонгированного действия. Этот широко используемый продукт представляет собой пластырь фентанила длительного действия, наносимый на кожу для лечения сильной продолжающейся боли, такой как прорывная раковая боль, у пациентов, которые уже использовали и переносят опиоиды.
  • 1998: Actiq, оральная трансмукозальная пастилка, одобренная для лечения прорывного рака у пациентов с опиоидной толерантностью. Actiq иногда называют Actiq или фентанил «леденец».
  • 2006: Fentora, шипучая буккальная таблетка, одобрена FDA для пациентов с опиоид-толерантным раком. Ionsys, ионофоретическая трансдермальная система, также была одобрена в 2006 году, но была добровольно удалена с рынка в 2017 году.
  • 2009: Onsolis, трансбуккальная пленка (растворенная между щекой и десной) была одобрена в 2009 году от боли при раке, но была прекращена в 2011 году.
  • 2011: Абстральные сублингвальные таблетки и интраназальный спрей Лазанда одобрены как для прорывных болей у пациентов с опиоид-толерантным раком. Abstral больше не доступен на рынке США.
  • 2012: Subsys, сублингвальный спрей, одобрен для лечения прорывной боли при раке у пациентов с толерантностью к опиоидам.

Фармакокинетика

Минимальная эффективная обезболивающая концентрация в крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, — 0.3-1.5 нг/мл. Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация препарата должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы — 80-89% (преимущественно с альбуминами и липопротеинами, зависит от pH плазмы). Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Объем распределения — 60-80 л (3.1-7.8 л/кг).Метаболизируется в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование) с участием цитохрома P450 (CYP3A4), почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс — 400-500 мл/ мин, T1/2 — 10-30 мин. Выводится почками (75% — в виде метаболитов и 10% — в неизмененном виде) и с желчью (9% — в виде метаболитов). После аппликации ТТС накапливается в жировой ткани и мышцах и медленно высвобождается в кровь. Высвобождение фентанила происходит с постоянной скоростью в течение 72 ч, при этом терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепенно увеличивается в первые 12-24 ч, сохраняясь относительно постоянной в течение оставшегося периода (T1/2 после четвертой аппликации — около 17 ч). Концентрация в крови пропорциональна размеру ТТС.После повторных аппликаций достигается Css в плазме, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера. После удаления пластыря концентрация препарата постепенно снижается. Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после четвертой аппликации) объясняет медленное его исчезновение из плазмы. T1/2 после аппликации ТТС — 17 ч (13-22ч) при однократном применении и 17-30.8 ч после 5 аппликаций продолжительностью по 72 ч. У пожилых, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинению его T1/2

Передозировка

При незначительной передозировке наблюдается угнетение кашлевого центра, миоз (сильное сужение зрачков), возникновение галлюцинаций, снижение секреторной активности желудка, раздражение хеморецепторов кишечника, уменьшение мочеотделения, понижение основного обмена, понижение температуры тела, головокружение, головные боли, повышение тонуса гладкой мускулатуры, бронхоспазм, спазм в мочеточниках, боли при мочеиспускании, подавление продольной перистальтики кишечника, усиление поперечной перистальтики кишечника, усиление тонуса антрального отдела желудка, угнетение базальной секреции, замедление пассажа кишечного содержимого, дискинезия толстого кишечника, нарушения зрения, диспепсические расстройства, повреждение слизистой оболочки желудка, поражение интерстициальной ткани, отёк лёгких, гипоксия, брадикардия, остановка сердца, значительное угнетение дыхательного центра, ступор дыхательного центра головного мозга и остановка дыхания[источник не указан 677 дней

При длительном употреблении фентанила в дозах, даже незначительно превышающих терапевтические, возможно развитие таких заболеваний, как гастрит, язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки. Также употребление фентанила может вызвать повреждение эндотелия сосудов печени, повреждение гепатоцитов и цирроз печени, что обусловлено гепатотоксичностью фентанила[источник не указан 677 дней

Передозировка фентанила — распространённое явление среди наркозависимых. В частности это послужило причиной смерти известных американских исполнителей: рок-певца Принса и рэпера Lil Peep.

Смертельная доза для человека — 2 миллиграмма. Получить передозировку при приеме фентанила очень легко.

Особые указания

фентанил оказывает кратковременное действие, но не вследствие быстрого распада и выведения, а в результате высокой растворимости в липидах и так называемого эффекта распределения. Поэтому в тех случаях, когда в ходе длительной анестезии повторяют введение фентанила, может отмечаться его пролонгированное действие; иногда также наблюдается эффект рикошета, поэтому после окончания хирургического вмешательства необходимо строго контролировать состояние пациента. При возникновении ригидности мышц, вызывающей затруднения дыхания, может потребоваться применение миорелаксантов и проведение ИВЛ.

Замедленный выход пациента из наркоза или угнетение дыхания после относительной или абсолютной передозировки фентанила могут быть устранены путем введения налоксона. Брадикардию можно устранить или предотвратить введением атропина.

При отсутствии условий для проведения ИВЛ применение фентанила недопустимо.

Протипоказання

  • гиперчувствительность к любому компоненту препапарата
  • акушерские операции (до извлечения плода)
  • выраженная гипертензия в малом круге кровообращения
  • угнетение дыхательного центра
  • пневмония
  • ателектаз и инфаркт легкого
  • бронхиальная астма
  • склонность к бронхоспазму
  • заболевания экстрапирамидной системы
  • внутричерепная гипертензия
  • кишечная непроходимость
  • лекарственная зависимость
  • алкоголизм
  • наркомания
  • беременность
  • период лактации (грудное вскармливание необходимо прекратить)
  • применение у пациентов после оперативных вмешательств на желчевыводящих путях, купирование краткосрочной и слабой боли.

Лекарственное взаимодействие

Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие м-холиноблокирующей активностью (в т.ч

суксаметоний) не снижают риск брадикардии и артериальной гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра.Азота закись усиливает мышечную ригидность.Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и ГКС фентанил следует применять в уменьшенных дозахОбезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, тримеперидина) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами фентанила

Медицинская детоксикация

Многие люди, которые ищут способы избавиться от своей наркотической зависимости и прекратить компульсивную тягу к фентанилу, обращаются за помощью в наркологические клиники, где проводится детоксикация. Сперва человека нужно стабилизировать, заменив опиоидный агонист на бупренорфин, или метадон. Обычно проводится постепенное снижение дозы и медленное замещение наркотика на что-то другое.

Сроки медикаментозного лечения зависят от длительности употребления, величины употреблявшейся дозы, степени физической зависимости, наличия сопутствующих психических расстройств, а также многих других факторов.

Назначение

Начнем с назначения ЛС. Препараты, как и раньше, назначаются по МНН, а при его отсутствии — по группировочному наименованию. Или же по торговому наименованию, если первые два отсутствуют.

Здесь стоит обратить внимание на то, что информация в Государственном реестре лекарственных средств постоянно обновляется, и некоторые препараты (например, отпуск кодеинсодержащих препаратов) недавно лишились группировочных наименований в регистрационных досье. Таким образом, выписка их по торговому наименованию не является нарушением, даже если на рецепте нет отметки «По решению врачебной комиссии»

Поэтому необходимо внимательно проверять то, какие данные о препарате содержатся в ГРЛС.

Изменения приказа коснулись назначения лекарственных препаратов в стационарах. Теперь на них так же распространяется правило назначения только по МНН или группировочному наименованию. Назначить препарат по торговому наименованию в стационаре можно только при их отсутствии. Ранее, напомним, в приказе № 1175н лекарственные препараты в стационарах можно было назначать сразу по ТН.

Еще теперь при выписке из стационара пациенту назначаются ЛС (в том числе наркотические, психотропные, сильнодействующие) с оформлением рецепта или эти препараты выдаются одновременно с выпиской из истории болезни на срок приема до 5 дней. Раньше лекарства просто выдавали пациенту, а оформление рецепта разрешалось только в «отдельных случаях».

Чем лечат боль при раке, или куда ведет лестница обезболивания

Наверное, каждый врач считает более правильными и удачными те препараты, которые оказались наиболее действенными в его личном практическом опыте. Но любой онколог, стремясь купировать болевой синдром, должен помнить про рекомендации ВОЗ для лечения онкологических болей.

Рекомендации эти были выстроены в виде трехступенчатой «лестницы» еще в 1986 году, и с тех пор основные постулаты остались неизменными.

Первая ступень. При слабой боли начинают с ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств и препаратов (НПВС/НПВП). Это привычные безрецептурные парацетамол, ибупрофен, аспирин и др. При мышечной и суставной боли назначают диклофенак и др.

Схема действия НПВС — они блокируют фермент циклооксигеназу, снижая синтез простагландинов, тем самым уменьшая чувствительность болевых рецепторов.

Такие препараты не вызывают привыкания и зависимости, но в большой дозировке могут навредить ЖКТ, поэтому бесконечно и бесконтрольно дозу увеличивать нельзя, чтобы не усложнить ситуацию желудочным кровотечением.

Вторая ступень. Далее, если боль усиливается, назначают кодеин и трамадол. Это «легкие» опиаты. Они действуют за счет того, что присоединяются к опиоидным рецепторам ЦНС и замещают там эндорфины.

Эндорфины — нейромедиаторы, одна из функций которых — тормозить передачу слабых болевых импульсов из спинного мозга в головной. Это позволяет нам не плакать от боли каждый раз, когда мы ставим локти на стол или спрыгиваем с высоты полуметра. Но при интенсивной боли выработка эндорфинов уменьшается. Опиоидные рецепторы освобождаются, нервные импульсы не тормозятся, человек испытывает боль.

Так обычно ведет себя тормозящий вставочный нейрон — выделяет эндорфины, чтобы заблокировать входящий нервный импульс, чтобы мозг «не обращал внимания»

Трамадол принимают вместе с анальгином, парацетамолом и другими медикаментами первой ступени — эффект получается комплексным: одновременное воздействие и на центральную, и на периферическую нервную систему.

Важно, что трамадол, хотя и является опиатом — относится к ненаркотическим анальгетикам. Пациенту проще его получить и не нужно бояться потенциальной зависимости

Третья ступень. На этой ступени оказываются врач и его пациент, когда ему уже перестали помогать слабые опиаты. В дело вступают сильные опиаты, основной — морфин. Сильные опиаты связываются с опиоидными рецепторами гораздо надежнее слабых, поэтому действуют мощнее. Однако, такой эффект стоит дорого: эти препараты уже могут вызывать зависимость — но только, если употреблять их неправильно и бесконтрольно.

Поэтому на третью ступень начинают взбираться так же постепенно. Назначают бупренорфин или фентанил, эффективность которых 50% и 75% относительно морфина — и вводят их строго по расписанию, начиная с минимальной дозы. Под контролем врача, при соблюдении рекомендованных дозировок и кратности приема, при плавном повышении «мощности» вероятность развития патологической зависимости крайне мала.

Важно, что на каждой ступени может использоваться так называемая адъювантная, то есть вспомогательная, терапия. Адъювантные препараты не обезболивают самостоятельно, но в сочетании с основными анальгетиками либо усиливают их действие, либо нивелируют побочные эффекты

В эту группу входят антидепрессанты, кортикостероиды, противорвотные и противосудорожные, антигистаминные и т. д.

Что делать при передозировке фентанилом?

Наркодилеры бадяжат кокаин, экстази, метамфетамины дешевыми опиатами, в том числе и фентанилом, поэтому ни один наркоман не застрахован от передозировки опиатами. В таких случаях помогает налоксон, который быстро останавливает воздействие опиата на опиоидные рецепторы. Передозировка фентанилом снимается значительно легче при помощи налоксона, чем передозировка например, морфином.

Если вы обнаружите, что кто-то лежит без сознания или даже выглядит уже мёртвым, звоните немедленно в скорую помощь. Медики вколят налоксон, если будет подозрение в передозировке опиатами. После инъекции налоксона следует наблюдать за больным по меньшей мере два часа и следить, чтобы дыхание вновь не замедлилось и не прекратилось.

Использование фентанила и злоупотребление

Фентанил побочные эффекты (использование по рецепту)

У фентанила много побочных эффектов, и они могут быть одинаковыми, независимо от того, используется ли препарат по закону по рецепту или принимается незаконно. Риск вредных эффектов может быть уменьшен с помощью рецепта, потому что поставщик медицинских услуг выбирает и контролирует дозы, и вы получите информацию и информацию об их использовании.

Тем не менее, даже если вы правильно принимаете дозу, как это предписано врачом, вы подвержены риску опиоидной зависимости, злоупотребления и неправильного использования, которые могут привести к смерти. Если у вас есть какие-либо серьезные симптомы, немедленно позвоните своему врачу или сотрудникам службы экстренной помощи.

Общие побочные эффекты:

  • запор и черный, смолистый стул
  • тошнота
  • сонливость или чувство усталости
  • рвота
  • головная боль
  • головокружение
  • боль в животе
  • низкий уровень эритроцитов
  • отек руки, руки, ноги и ступни
  • пониженное кровяное давление
  • бред или обморок

Серьезные побочные эффекты:

  • крайняя сонливость
  • изменения ритма сердца
  • боль в груди
  • жесткие мышцы
  • проблемы с ходьбой
  • высокая температура тела
  • отек лица, горла или языка
  • спутанность сознания
  • беспамятство
  • угнетение дыхания (замедленное дыхание)
  • остановка дыхания (дыхание остановлено)

Эти серьезные реакции опасны для жизни и могут означать, что была принята чрезмерная доза. Свяжитесь с медицинским работником или позвоните в службу неотложной помощи (03) немедленно.

Это не полный список всех возможных побочных эффектов фентанила. Звоните своему врачу для получения дополнительной медицинской консультации о побочных эффектах.

Эффекты фентанила (злоупотребление)

Фентанил злоупотребляение:

  • впрыскивание
  • нюхать
  • курение
  • принимая под язык
  • добавив его на промокательную бумагу, которую потом кладут в рот

Фентанильные пятна свидетельствуют о злоупотреблении, а затем лицо делает инъекции или прием препарата. Пластыри также могут быть заморожены, разрезаны на куски или помещены под язык или в полость щеки.

Люди, которые злоупотребляют этим опиоидом, делают это для приятного эффекта. Когда опиоидные лекарственные средства связываются с опиоидными рецепторами, они повышают уровень дофамина в областях возбуждения мозга, вызывая состояние эйфории или расслабления, спокойствия и сонливости.

Как и другие опиоиды, использование этого препарата, легального или нелегального, вызывает сильную зависимость. Это может привести к желанию большего употребления наркотиков, повышению толерантности и физической и умственной зависимости от наркотика. Злоупотребление и зависимость возникает из-за быстрого действия и мощной эйфории.

При злоупотреблении фентанилом масштабы последствий часто непредсказуемы, поскольку количество принимаемого лекарства обычно неизвестно. Некоторые из ожидаемых эффектов, которые могут произойти, включают:

  • интенсивный, краткосрочный максимум
  • релаксация, седация
  • временное чувство эйфории
  • обезболивание
  • зависимость
  • потливость
  • зуд
  • тошнота
  • замедленное дыхание
  • пониженное кровяное давление
  • обморок
  • припадки
  • смерть

Другие побочные эффекты могут включать: спутанность сознания, липкую или синюшную кожу, сонливость, головокружение, тошноту, рвоту и задержку мочи.

Наличие бессознательного состояния или комы, сужения зрачка и угнетения дыхания (замедленное или отсутствующее дыхание) вместе настоятельно указывают на передозировку опиоида. Немедленно обратитесь в службу поддержки (03).

Фентанил и опасности совместимости с наркотиками и препаратами

Может возникнуть опасное лекарственное взаимодействие с фентанилом. Препараты, такие как другие обезболивающие, антидепрессанты, снотворные, средства против беспокойства, антигистаминные препараты или транквилизаторы, могут взаимодействовать и оказывать серьезное или опасное для жизни действие. Всегда говорите любому врачу, что вы принимаете это лекарство и у вас есть опасность взаимодействия с лекарством, прежде чем принимать какое-либо лекарство с фентанилом.

Показання

— для нейролептанальгезии (в сочетании с дроперидолом) — для премедикации (в составе определенных схем) — для вводного наркоза — для обезболивания (при кратковременных внеполостных операциях) — в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией, при болевом синдроме сильной и средней интенсивности при инфаркте миокарда, почечных и печеночных коликах. — для купирования постоянных (персистирующих) умеренных и сильных хронических болей, которые требуют постоянного, круглосуточного назначения опиоидов на протяжении длительного периода времени и не могут быть купированы другим способом (например, нестероидными противовоспалительными средствами (или у больных с противопоказанием к применению препаратов этой группы), комбинацией опиоидов либо опиоидными препаратами незамедлительного высвобождения).

Эффект и зависимость от Фентанила

Когда человек употребляет наркотики, он испытывает эйфорию и седативный эффект. Хотя ощущение эйфории от такого вещества будет менее выраженным, чем от морфина. При постоянном использовании вызывает очень быстрое увеличение переносимости к веществу, а также стойкую физиологическую зависимость.

Такая быстрая зависимость, обусловлена тем, что данный наркотик имеет усиленное действие, так как проникает сразу же в мозг наркомана, не задерживаясь в клетках, как другие наркотики.

Токсические вещества находящиеся в Фентаниле попадают в опиоидные рецепторы. После этого у человека начинается серьезное отравление в организме. Это характеризуется проблемами с дыханием, нарушением работы центральной нервной системы, вплоть до коматозного состояния, страшным ступором в мышцах и чрезмерным сужением зрачков.

Ломка от какого наркотика очень похожа на ломку от употребления опиатов. При этом у человека начинаются серьезные боли в мышцах и ощущение, будто наркоман заболел гриппом. Человек будет испытывать чувство чрезмерного беспокойства, депрессию, подавленность, тошноту и рвоту.

Subjective effects

Disclaimer: The effects listed below cite the Subjective Effect Index (SEI), a research literature based on collected anecdotal reports and the personal experiences of PsychonautWiki contributors. As a result, they should be regarded with a healthy degree of skepticism. It is worth noting that these effects will not necessarily occur in a predictable or reliable manner, although higher doses are more liable to induce a full spectrum of effects. Likewise, adverse effects become much more likely with higher doses and may include addiction, serious injury, or death .

Physical effects

    • Sedation — Fentanyl can be described as much more sedating then other opiates. Even at moderate dosages, fentanyl can result in overwhelming feelings of sedation and tiredness that is considerably more sedating than that of heroin and oxycodone.
    • Pain relief — In comparison to other opiates, fentanyl can be described as a strong analgesic, providing relief even at non-recreational doses.
    • Physical euphoria — Fentanyl can be considered as less intense in its physical euphoria when compared with that of morphine or diacetylmorphine (heroin). The sensation itself can be described as strong feelings of intense physical comfort, warmth and bliss which spread throughout the body.
    • Itchiness — Unlike other opioids, fentanyl presents very little itch response due to little to no amounts of released histamines.
    • Respiratory depression — In comparison to other opiates, fentanyl displays this effect at lower doses relative to euphoria than other opiates, and even at low doses results in the sensation that the breath is slowed down mildly to moderately, but does not cause noticeable impairment. At high doses and overdoses, opioid-induced respiratory depression can result in a shortness of breath, abnormal breathing patterns, semi-consciousness, or unconsciousness. Severe overdoses can result in a coma or death without immediate medical attention.
    • Constipation
    • Cough suppression
    • Decreased libido
    • Difficulty urinating
    • Pupil constriction
    • Increased perspiration
    • Decreased blood pressure
    • Appetite suppression
    • Orgasm suppression

Cognitive effects

    • Cognitive euphoria — Fentanyl can be considered less intense in its cognitive euphoria when compared with that of morphine or heroin due to the upper limit of how much can be converted into its active form through metabolism. It is still, however, capable of extreme intensity and overwhelming bliss at heavier dosages with a low tolerance. The sensation itself can be described as powerful and overwhelming feeling of emotional bliss, contentment, and happiness.
    • Anxiety suppression
    • Compulsive redosing
    • Dream potentiation

Visual effects

  • Suppressions

    Double vision — At high doses, the eyes un-focus and re-focus uncontrollably. This creates a blurred effect and double vision that is present no matter where one focuses their eyes.

Experience reports

There are currently no anecdotal reports which describe the effects of this compound within our experience index. Additional experience reports can be found here:

Erowid Experience Vaults: Fentanyl

Применение ФЕНТАНИЛ

в/м и в/в. Взрослым для премедикации перед наркозом или в целях анальгезии в послеоперационный период фентанил вводят в/м в дозе 0,05–0,1 мг. Для вводного наркоза вводят в/в в дозе 0,1–0,2 мг. При нейропептанальгезии фентанил вводят в/в в дозе 0,2–0,6 мг, эту дозу следует вводить частями, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента, по возможности под контролем частоты дыхания. Дополнительные дозы фентанила необходимо вводить приблизительно каждые 20 мин. Более высокие дозы (0,05–0,1 мг/кг) применяют при операциях на открытом сердце.

Пластырь (ТТС) — на 72 ч накладывают на плоскую поверхность кожи (нераздраженную с минимальным волосяным покровом, при необходимости вымытую водой, без применения моющих средств и тщательно высушенную) и плотно прижимают. Места аппликации чередуют, дозу подбирают индивидуально.

Детям для премедикации перед операцией фентанил вводят в/м в дозе 0,002 мг/кг за 30–60 мин до проведения операции; в той же дозе фентанил применяют в целях анальгезии в послеоперационный период. Для вводного наркоза и поддержания общей анестезии вводят в/в в дозе 0,002 мг/кг или в/м в дозе 0,0015–0,0025 мг/кг.

Правовой статус

Фентанил и некоторые его производные (карфентанил, ремифентанил, суфентанил) входят как наркотические средства в Список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Ряд его производных (альфа-ментилфентанил, альфа-метилтиофентанил, ацетил-альфаметилфентанил, ацетилфентанил, бета-гидрокси-3-метилфентанил, бета-гидроксифентанил, 3-метилтиофентанил, 3-метилфентанил, пара-фторфентанил, тиофентанил) внесены в Список I наркотических средств, оборот которых в Российской Федерации запрещён.

Показания

— для нейролептанальгезии (в сочетании с дроперидолом) — для премедикации (в составе определенных схем) — для вводного наркоза — для обезболивания (при кратковременных внеполостных операциях) — в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией, при болевом синдроме сильной и средней интенсивности при инфаркте миокарда, почечных и печеночных коликах. — для купирования постоянных (персистирующих) умеренных и сильных хронических болей, которые требуют постоянного, круглосуточного назначения опиоидов на протяжении длительного периода времени и не могут быть купированы другим способом (например, нестероидными противовоспалительными средствами (или у больных с противопоказанием к применению препаратов этой группы), комбинацией опиоидов либо опиоидными препаратами незамедлительного высвобождения).

Побочные эффекты от фентанила

Фентанил вызывает множество побочных эффектов.

Наиболее часто встречающиеся:

  • Головокружение
  • Обмороки
  • Изменение размера зрачков
  • Искажения зрения
  • Сверх-успокоенность
  • Путаные мысли
  • Смены настроения (приступы тревожности, депрессии)
  • Необычная усталость и слабость
  • Звон или барабанный стук в ушах
  • Сдавленность в груди
  • Замедленное дыхание
  • Бледная кожа
  • Неконтролируемое дрожание конечностей
  • Боли в спине
  • Боль и спазмы по всему телу
  • Болячки во рту (при оральном трансмукозальном приеме)
  • Тошнота или рвота
  • Запор
  • Затрудненное мочеиспускание
  • Отек лодыжек, ног, или рук
  • Потеря аппетита
  • Потеря веса

Более жесткие последствия:

  • Сильное расстройство координации движений (атаксия)
  • Неуклюжесть или шаткость
  • Тяжело ходить
  • Хронический запор
  • Подергивания мышц
  • Нерегулярное сердцебиение
  • Стеснённое дыхание / одышка
  • Зрительные, слуховые и тактильные галлюцинации
  • Пониженная бдительность, замедленная реакция
  • Потеря сознания
  • Судороги

Какие есть варианты лечения зависимости?

Лекарственные препараты

Существуют медикаментозные методы лечения, при которых фентанил заменяется на Налтрексон. При таком лечении удается временно купировать острые симптомы синдрома отмены благодаря блокировке опиоидных рецепторов. Налтрексон помогает несколько сократить вред, наносимый употреблением фентанила. Очевидно, что медикаментозное лечение нисколько не избавляет человека от собственно наркотической зависимости.

Программа реабилитации

Чтобы человек бросил принимать наркотики, ему нужно полностью поменять свое поведение, овладеть навыками трезвой жизни. Недостаточно просто очистить тело от фентанила, ведь тяга употреблять никуда при этом не девается. Необходимо научиться жить без наркотика, а это долгий и непростой процесс, который называется реабилитация.

Если вы, или близкий вам человек попали в наркотическое рабство и хотите завязать с употреблением — ищите хорошую программу реабилитации. Озадачены вопросом, куда наркоман может обратиться за помощью? Позвольте предложить помощь в Доме Надежды — в центре социальной реабилитации для наркоманов и алкоголиков. Победить зависимость нелегко, но возможно. Не позволяйте фентанилу и другим наркотикам лишить вас жизни.

Александр Рябогин, волонтер «Дома Надежды»

Фармакологическое действие

Наркотический анальгетик, агонист опиатных рецепторов (преимущественно мю-рецепторы) ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Основными терапевтическими эффектами препарата являются обезболивающий и седативный. Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры n.vagus и рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и сфинктера Одди), улучшает всасывание воды из ЖКТ. Снижает АД, кишечную перистальтику и почечный кровоток. В крови повышает концентрацию амилазы и липазы; снижает концентрацию СТГ, катехоламинов, АДГ, кортизола, пролактина. Способствует наступлению сна (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию имеет значительные индивидуальные различия. В отличие от др. опиоидных анальгетиков значительно реже вызывает гистаминовые реакции. Максимальный анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через 3-5 мин, при в/м — через 20-30 мин; продолжительность действия препарата при однократном в/в введении до 100 мкг — 0.5-1 ч, при в/м введении в качестве дополнительных доз — 1-2 ч, при использовании ТТС — 72 ч.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество ФЕНТАНИЛ

ДЮРОГЕЗИК
Janssen-Cilag

трансдермальная терапевтическая система 25 мкг/ч пакет, № 5

трансдермальная терапевтическая система 50 мкг/ч пакет, № 5

трансдермальная терапевтическая система 75 мкг/ч пакет, № 5

трансдермальная терапевтическая система 100 мкг/ч пакет, № 5

опиоиды

ФЕНТАВЕРА 12 мкг/час
Acino

пластырь трансдермальный 12 мкг/ч саше, № 5

ФЕНТАВЕРА 25 мкг/час

пластырь трансдермальный 25 мкг/ч саше, № 5

ФЕНТАВЕРА 50 мкг/час

пластырь трансдермальный 50 мкг/ч саше, № 5

ФЕНТАВЕРА 75 мкг/час

пластырь трансдермальный 75 мкг/ч саше, № 5

ФЕНТАВЕРА 100 мкг/час

пластырь трансдермальный 100 мкг/ч саше, № 5

опиоиды

ФЕНТАНИЛ КАЛЦЕКС
Kalceks

раствор для инъекций 0,05 мг/мл ампула 2 мл, № 5, 10

опиоиды

Применение спецслужбами

Согласно официальному заявлению министра здравоохранения Юрия Шевченко, в инциденте с захватом заложников во время мюзикла «Норд-Ост»: «Для нейтрализации террористов был применён состав на основе производных фентанила… Сами по себе эти средства вызвать летальный исход не могут». Энди Оппенхеймер, ведущий американский специалист по химическому оружию, прокомментировал этот эпизод так: «Последствия, которые мы наблюдаем у бывших заложников, — рвота, потеря ориентации и паралич дыхательных путей, — сходны с теми, которые оказывает применение фентанила». Скорее всего, препарат на основе фентанила использовался совместно с галотаном, который обладает значительно большей летучестью[источник не указан 786 дней







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Наркотик фентанил

Содержание

Составы и применение фентанила

Доступны многие утвержденные формы рецептурных доз: инъекция, трансдермальный пластырь, пероральная сублингвальная таблетка или трансмукозальная пастилка, назальный или оральный спрей.

Таблица 1. Фентанил брендов в США.

марка / Сильные стороны * / Лекарственная форма производитель

Abstral (бренд-продукт снят с производства) 100, 200, 300, 400, 600, 800 мкг сублингвальная (под языком) таблетка Sentynl Therapeutics, Inc
Actiq 200, 400, 600, 800, 1200, 1600 мкг оральная трансмукозальная пастилка («леденец») Цефалон, Inc.
Duragesic 12, 25, 50, 75, 100 мкг / час трансдермальная система (пластырь на коже фентанила) Янссен Фармасьютикалс, Инк.
Fentora 100, 200, 400, 600, 800 мкг шипучая буккальная таблетка (помещенная в область щеки / десны) Цефалон, Inc.
Ionsys (Прекращено) 40 мкг / активация ионофоретическая трансдермальная система Лекарственная компания
Lazanda 100, 300, 400 мкг / спрей носовой спрей Депомед, Инк.
Onsolis (Прекращено) 200, 400, 600, 800, 1200 мкг щечная пленка (помещается в область щек / десен) BioDelivery Sciences International, Inc.
Sublimaze 50 мкг / мл (базовая форма) впрыскивание Akorn, Inc.
Subsys 100, 200, 400, 600, 800, 1200, 1600 мкг подъязычный (под язык) спрей Insys Therapeutics, Inc.

* мкг = микрограмм; мкг / час = микрограмм в час;  В таблице не указаны рекомендуемые дозы, частота или длительность приема препарата. Дозы не эквивалентны между различными формами доз и замена может быть смертельной. Только пациенты, которые считаются толерантными к опиоидам (получали определенное количество опиоидов в течение последней недели), должны использовать фентанил. Следуйте за назначениями своего доктора для точной дозировки.

Фентанил использует

  • Оральные трансмукозные пастилки (Actiq), шипучие буккальные таблетки (Fentora), назальный спрей (Lazanda) и сублингвальный спрей (Subsys) используются для лечения прорывной боли при раке у пациентов, которые уже получили опиоидные препараты (опиоидные терпимые) для их основной постоянной боли.
  • Duragesic, трансдермальный пластырь, используется для хронической боли у пациентов, которые толерантны к опиоидам и которым требуется длительная опиоидная анальгезия круглосуточно и для которых другие методы лечения не подходят.
  • Инъекции (Sublimaze) вводятся внутривенно (в / в) или внутримышечно (в / м) квалифицированным медицинским работником для хирургического обезболивания и анестезии.

Толерантные к опиоидам пациенты уже получали терапевтическую дозу опиата в течение определенного периода времени.

Прочитайте «Руководство по лечению пациентов» которое сопровождает ваше лекарство каждый раз, когда вы получаете новый рецепт.

Некоторые формы доступны только через программу под названием «Доступ к стратегии оценки рисков и смягчения последствий (REMS) трансмукозального немедленного высвобождения фентанила (TIRF). Чтобы получить эти лекарства, вам и вашему врачу необходимо принять участие в этой программе и воспользоваться аптекой, которая входит в Программу TIRF REMS Access.

История фентанила

Сроки развития фентанила в США.

  • 1959-1960: впервые разработанный Янссеном для внутривенного (IV) хирургического наркоза.
  • 1968: Цитрат фентанила (Sublimaze) одобрен FDA и входит в общее медицинское использование в Соединенных Штатах.
  • 1990: Duragesic, разработана трансдермальная пленка пролонгированного действия. Этот широко используемый продукт представляет собой пластырь фентанила длительного действия, наносимый на кожу для лечения сильной продолжающейся боли, такой как прорывная раковая боль, у пациентов, которые уже использовали и переносят опиоиды.
  • 1998: Actiq, оральная трансмукозальная пастилка, одобренная для лечения прорывного рака у пациентов с опиоидной толерантностью. Actiq иногда называют Actiq или фентанил «леденец».
  • 2006: Fentora, шипучая буккальная таблетка, одобрена FDA для пациентов с опиоид-толерантным раком. Ionsys, ионофоретическая трансдермальная система, также была одобрена в 2006 году, но была добровольно удалена с рынка в 2017 году.
  • 2009: Onsolis, трансбуккальная пленка (растворенная между щекой и десной) была одобрена в 2009 году от боли при раке, но была прекращена в 2011 году.
  • 2011: Абстральные сублингвальные таблетки и интраназальный спрей Лазанда одобрены как для прорывных болей у пациентов с опиоид-толерантным раком. Abstral больше не доступен на рынке США.
  • 2012: Subsys, сублингвальный спрей, одобрен для лечения прорывной боли при раке у пациентов с толерантностью к опиоидам.

Фармакокинетика

Минимальная эффективная обезболивающая концентрация в крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, — 0.3-1.5 нг/мл. Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация препарата должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы — 80-89% (преимущественно с альбуминами и липопротеинами, зависит от pH плазмы). Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Объем распределения — 60-80 л (3.1-7.8 л/кг).Метаболизируется в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование) с участием цитохрома P450 (CYP3A4), почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс — 400-500 мл/ мин, T1/2 — 10-30 мин. Выводится почками (75% — в виде метаболитов и 10% — в неизмененном виде) и с желчью (9% — в виде метаболитов). После аппликации ТТС накапливается в жировой ткани и мышцах и медленно высвобождается в кровь. Высвобождение фентанила происходит с постоянной скоростью в течение 72 ч, при этом терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепенно увеличивается в первые 12-24 ч, сохраняясь относительно постоянной в течение оставшегося периода (T1/2 после четвертой аппликации — около 17 ч). Концентрация в крови пропорциональна размеру ТТС.После повторных аппликаций достигается Css в плазме, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера. После удаления пластыря концентрация препарата постепенно снижается. Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после четвертой аппликации) объясняет медленное его исчезновение из плазмы. T1/2 после аппликации ТТС — 17 ч (13-22ч) при однократном применении и 17-30.8 ч после 5 аппликаций продолжительностью по 72 ч. У пожилых, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинению его T1/2

Передозировка

При незначительной передозировке наблюдается угнетение кашлевого центра, миоз (сильное сужение зрачков), возникновение галлюцинаций, снижение секреторной активности желудка, раздражение хеморецепторов кишечника, уменьшение мочеотделения, понижение основного обмена, понижение температуры тела, головокружение, головные боли, повышение тонуса гладкой мускулатуры, бронхоспазм, спазм в мочеточниках, боли при мочеиспускании, подавление продольной перистальтики кишечника, усиление поперечной перистальтики кишечника, усиление тонуса антрального отдела желудка, угнетение базальной секреции, замедление пассажа кишечного содержимого, дискинезия толстого кишечника, нарушения зрения, диспепсические расстройства, повреждение слизистой оболочки желудка, поражение интерстициальной ткани, отёк лёгких, гипоксия, брадикардия, остановка сердца, значительное угнетение дыхательного центра, ступор дыхательного центра головного мозга и остановка дыхания[источник не указан 677 дней

При длительном употреблении фентанила в дозах, даже незначительно превышающих терапевтические, возможно развитие таких заболеваний, как гастрит, язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки. Также употребление фентанила может вызвать повреждение эндотелия сосудов печени, повреждение гепатоцитов и цирроз печени, что обусловлено гепатотоксичностью фентанила[источник не указан 677 дней

Передозировка фентанила — распространённое явление среди наркозависимых. В частности это послужило причиной смерти известных американских исполнителей: рок-певца Принса и рэпера Lil Peep.

Смертельная доза для человека — 2 миллиграмма. Получить передозировку при приеме фентанила очень легко.

Особые указания

фентанил оказывает кратковременное действие, но не вследствие быстрого распада и выведения, а в результате высокой растворимости в липидах и так называемого эффекта распределения. Поэтому в тех случаях, когда в ходе длительной анестезии повторяют введение фентанила, может отмечаться его пролонгированное действие; иногда также наблюдается эффект рикошета, поэтому после окончания хирургического вмешательства необходимо строго контролировать состояние пациента. При возникновении ригидности мышц, вызывающей затруднения дыхания, может потребоваться применение миорелаксантов и проведение ИВЛ.

Замедленный выход пациента из наркоза или угнетение дыхания после относительной или абсолютной передозировки фентанила могут быть устранены путем введения налоксона. Брадикардию можно устранить или предотвратить введением атропина.

При отсутствии условий для проведения ИВЛ применение фентанила недопустимо.

Протипоказання

  • гиперчувствительность к любому компоненту препапарата
  • акушерские операции (до извлечения плода)
  • выраженная гипертензия в малом круге кровообращения
  • угнетение дыхательного центра
  • пневмония
  • ателектаз и инфаркт легкого
  • бронхиальная астма
  • склонность к бронхоспазму
  • заболевания экстрапирамидной системы
  • внутричерепная гипертензия
  • кишечная непроходимость
  • лекарственная зависимость
  • алкоголизм
  • наркомания
  • беременность
  • период лактации (грудное вскармливание необходимо прекратить)
  • применение у пациентов после оперативных вмешательств на желчевыводящих путях, купирование краткосрочной и слабой боли.

Лекарственное взаимодействие

Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие м-холиноблокирующей активностью (в т.ч

суксаметоний) не снижают риск брадикардии и артериальной гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра.Азота закись усиливает мышечную ригидность.Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и ГКС фентанил следует применять в уменьшенных дозахОбезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, тримеперидина) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами фентанила

Медицинская детоксикация

Многие люди, которые ищут способы избавиться от своей наркотической зависимости и прекратить компульсивную тягу к фентанилу, обращаются за помощью в наркологические клиники, где проводится детоксикация. Сперва человека нужно стабилизировать, заменив опиоидный агонист на бупренорфин, или метадон. Обычно проводится постепенное снижение дозы и медленное замещение наркотика на что-то другое.

Сроки медикаментозного лечения зависят от длительности употребления, величины употреблявшейся дозы, степени физической зависимости, наличия сопутствующих психических расстройств, а также многих других факторов.

Назначение

Начнем с назначения ЛС. Препараты, как и раньше, назначаются по МНН, а при его отсутствии — по группировочному наименованию. Или же по торговому наименованию, если первые два отсутствуют.

Здесь стоит обратить внимание на то, что информация в Государственном реестре лекарственных средств постоянно обновляется, и некоторые препараты (например, отпуск кодеинсодержащих препаратов) недавно лишились группировочных наименований в регистрационных досье. Таким образом, выписка их по торговому наименованию не является нарушением, даже если на рецепте нет отметки «По решению врачебной комиссии»

Поэтому необходимо внимательно проверять то, какие данные о препарате содержатся в ГРЛС.

Изменения приказа коснулись назначения лекарственных препаратов в стационарах. Теперь на них так же распространяется правило назначения только по МНН или группировочному наименованию. Назначить препарат по торговому наименованию в стационаре можно только при их отсутствии. Ранее, напомним, в приказе № 1175н лекарственные препараты в стационарах можно было назначать сразу по ТН.

Еще теперь при выписке из стационара пациенту назначаются ЛС (в том числе наркотические, психотропные, сильнодействующие) с оформлением рецепта или эти препараты выдаются одновременно с выпиской из истории болезни на срок приема до 5 дней. Раньше лекарства просто выдавали пациенту, а оформление рецепта разрешалось только в «отдельных случаях».

Чем лечат боль при раке, или куда ведет лестница обезболивания

Наверное, каждый врач считает более правильными и удачными те препараты, которые оказались наиболее действенными в его личном практическом опыте. Но любой онколог, стремясь купировать болевой синдром, должен помнить про рекомендации ВОЗ для лечения онкологических болей.

Рекомендации эти были выстроены в виде трехступенчатой «лестницы» еще в 1986 году, и с тех пор основные постулаты остались неизменными.

Первая ступень. При слабой боли начинают с ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств и препаратов (НПВС/НПВП). Это привычные безрецептурные парацетамол, ибупрофен, аспирин и др. При мышечной и суставной боли назначают диклофенак и др.

Схема действия НПВС — они блокируют фермент циклооксигеназу, снижая синтез простагландинов, тем самым уменьшая чувствительность болевых рецепторов.

Такие препараты не вызывают привыкания и зависимости, но в большой дозировке могут навредить ЖКТ, поэтому бесконечно и бесконтрольно дозу увеличивать нельзя, чтобы не усложнить ситуацию желудочным кровотечением.

Вторая ступень. Далее, если боль усиливается, назначают кодеин и трамадол. Это «легкие» опиаты. Они действуют за счет того, что присоединяются к опиоидным рецепторам ЦНС и замещают там эндорфины.

Эндорфины — нейромедиаторы, одна из функций которых — тормозить передачу слабых болевых импульсов из спинного мозга в головной. Это позволяет нам не плакать от боли каждый раз, когда мы ставим локти на стол или спрыгиваем с высоты полуметра. Но при интенсивной боли выработка эндорфинов уменьшается. Опиоидные рецепторы освобождаются, нервные импульсы не тормозятся, человек испытывает боль.

Так обычно ведет себя тормозящий вставочный нейрон — выделяет эндорфины, чтобы заблокировать входящий нервный импульс, чтобы мозг «не обращал внимания»

Трамадол принимают вместе с анальгином, парацетамолом и другими медикаментами первой ступени — эффект получается комплексным: одновременное воздействие и на центральную, и на периферическую нервную систему.

Важно, что трамадол, хотя и является опиатом — относится к ненаркотическим анальгетикам. Пациенту проще его получить и не нужно бояться потенциальной зависимости

Третья ступень. На этой ступени оказываются врач и его пациент, когда ему уже перестали помогать слабые опиаты. В дело вступают сильные опиаты, основной — морфин. Сильные опиаты связываются с опиоидными рецепторами гораздо надежнее слабых, поэтому действуют мощнее. Однако, такой эффект стоит дорого: эти препараты уже могут вызывать зависимость — но только, если употреблять их неправильно и бесконтрольно.

Поэтому на третью ступень начинают взбираться так же постепенно. Назначают бупренорфин или фентанил, эффективность которых 50% и 75% относительно морфина — и вводят их строго по расписанию, начиная с минимальной дозы. Под контролем врача, при соблюдении рекомендованных дозировок и кратности приема, при плавном повышении «мощности» вероятность развития патологической зависимости крайне мала.

Важно, что на каждой ступени может использоваться так называемая адъювантная, то есть вспомогательная, терапия. Адъювантные препараты не обезболивают самостоятельно, но в сочетании с основными анальгетиками либо усиливают их действие, либо нивелируют побочные эффекты

В эту группу входят антидепрессанты, кортикостероиды, противорвотные и противосудорожные, антигистаминные и т. д.

Что делать при передозировке фентанилом?

Наркодилеры бадяжат кокаин, экстази, метамфетамины дешевыми опиатами, в том числе и фентанилом, поэтому ни один наркоман не застрахован от передозировки опиатами. В таких случаях помогает налоксон, который быстро останавливает воздействие опиата на опиоидные рецепторы. Передозировка фентанилом снимается значительно легче при помощи налоксона, чем передозировка например, морфином.

Если вы обнаружите, что кто-то лежит без сознания или даже выглядит уже мёртвым, звоните немедленно в скорую помощь. Медики вколят налоксон, если будет подозрение в передозировке опиатами. После инъекции налоксона следует наблюдать за больным по меньшей мере два часа и следить, чтобы дыхание вновь не замедлилось и не прекратилось.

Использование фентанила и злоупотребление

Фентанил побочные эффекты (использование по рецепту)

У фентанила много побочных эффектов, и они могут быть одинаковыми, независимо от того, используется ли препарат по закону по рецепту или принимается незаконно. Риск вредных эффектов может быть уменьшен с помощью рецепта, потому что поставщик медицинских услуг выбирает и контролирует дозы, и вы получите информацию и информацию об их использовании.

Тем не менее, даже если вы правильно принимаете дозу, как это предписано врачом, вы подвержены риску опиоидной зависимости, злоупотребления и неправильного использования, которые могут привести к смерти. Если у вас есть какие-либо серьезные симптомы, немедленно позвоните своему врачу или сотрудникам службы экстренной помощи.

Общие побочные эффекты:

  • запор и черный, смолистый стул
  • тошнота
  • сонливость или чувство усталости
  • рвота
  • головная боль
  • головокружение
  • боль в животе
  • низкий уровень эритроцитов
  • отек руки, руки, ноги и ступни
  • пониженное кровяное давление
  • бред или обморок

Серьезные побочные эффекты:

  • крайняя сонливость
  • изменения ритма сердца
  • боль в груди
  • жесткие мышцы
  • проблемы с ходьбой
  • высокая температура тела
  • отек лица, горла или языка
  • спутанность сознания
  • беспамятство
  • угнетение дыхания (замедленное дыхание)
  • остановка дыхания (дыхание остановлено)

Эти серьезные реакции опасны для жизни и могут означать, что была принята чрезмерная доза. Свяжитесь с медицинским работником или позвоните в службу неотложной помощи (03) немедленно.

Это не полный список всех возможных побочных эффектов фентанила. Звоните своему врачу для получения дополнительной медицинской консультации о побочных эффектах.

Эффекты фентанила (злоупотребление)

Фентанил злоупотребляение:

  • впрыскивание
  • нюхать
  • курение
  • принимая под язык
  • добавив его на промокательную бумагу, которую потом кладут в рот

Фентанильные пятна свидетельствуют о злоупотреблении, а затем лицо делает инъекции или прием препарата. Пластыри также могут быть заморожены, разрезаны на куски или помещены под язык или в полость щеки.

Люди, которые злоупотребляют этим опиоидом, делают это для приятного эффекта. Когда опиоидные лекарственные средства связываются с опиоидными рецепторами, они повышают уровень дофамина в областях возбуждения мозга, вызывая состояние эйфории или расслабления, спокойствия и сонливости.

Как и другие опиоиды, использование этого препарата, легального или нелегального, вызывает сильную зависимость. Это может привести к желанию большего употребления наркотиков, повышению толерантности и физической и умственной зависимости от наркотика. Злоупотребление и зависимость возникает из-за быстрого действия и мощной эйфории.

При злоупотреблении фентанилом масштабы последствий часто непредсказуемы, поскольку количество принимаемого лекарства обычно неизвестно. Некоторые из ожидаемых эффектов, которые могут произойти, включают:

  • интенсивный, краткосрочный максимум
  • релаксация, седация
  • временное чувство эйфории
  • обезболивание
  • зависимость
  • потливость
  • зуд
  • тошнота
  • замедленное дыхание
  • пониженное кровяное давление
  • обморок
  • припадки
  • смерть

Другие побочные эффекты могут включать: спутанность сознания, липкую или синюшную кожу, сонливость, головокружение, тошноту, рвоту и задержку мочи.

Наличие бессознательного состояния или комы, сужения зрачка и угнетения дыхания (замедленное или отсутствующее дыхание) вместе настоятельно указывают на передозировку опиоида. Немедленно обратитесь в службу поддержки (03).

Фентанил и опасности совместимости с наркотиками и препаратами

Может возникнуть опасное лекарственное взаимодействие с фентанилом. Препараты, такие как другие обезболивающие, антидепрессанты, снотворные, средства против беспокойства, антигистаминные препараты или транквилизаторы, могут взаимодействовать и оказывать серьезное или опасное для жизни действие. Всегда говорите любому врачу, что вы принимаете это лекарство и у вас есть опасность взаимодействия с лекарством, прежде чем принимать какое-либо лекарство с фентанилом.

Показання

— для нейролептанальгезии (в сочетании с дроперидолом) — для премедикации (в составе определенных схем) — для вводного наркоза — для обезболивания (при кратковременных внеполостных операциях) — в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией, при болевом синдроме сильной и средней интенсивности при инфаркте миокарда, почечных и печеночных коликах. — для купирования постоянных (персистирующих) умеренных и сильных хронических болей, которые требуют постоянного, круглосуточного назначения опиоидов на протяжении длительного периода времени и не могут быть купированы другим способом (например, нестероидными противовоспалительными средствами (или у больных с противопоказанием к применению препаратов этой группы), комбинацией опиоидов либо опиоидными препаратами незамедлительного высвобождения).

Эффект и зависимость от Фентанила

Когда человек употребляет наркотики, он испытывает эйфорию и седативный эффект. Хотя ощущение эйфории от такого вещества будет менее выраженным, чем от морфина. При постоянном использовании вызывает очень быстрое увеличение переносимости к веществу, а также стойкую физиологическую зависимость.

Такая быстрая зависимость, обусловлена тем, что данный наркотик имеет усиленное действие, так как проникает сразу же в мозг наркомана, не задерживаясь в клетках, как другие наркотики.

Токсические вещества находящиеся в Фентаниле попадают в опиоидные рецепторы. После этого у человека начинается серьезное отравление в организме. Это характеризуется проблемами с дыханием, нарушением работы центральной нервной системы, вплоть до коматозного состояния, страшным ступором в мышцах и чрезмерным сужением зрачков.

Ломка от какого наркотика очень похожа на ломку от употребления опиатов. При этом у человека начинаются серьезные боли в мышцах и ощущение, будто наркоман заболел гриппом. Человек будет испытывать чувство чрезмерного беспокойства, депрессию, подавленность, тошноту и рвоту.

Subjective effects

Disclaimer: The effects listed below cite the Subjective Effect Index (SEI), a research literature based on collected anecdotal reports and the personal experiences of PsychonautWiki contributors. As a result, they should be regarded with a healthy degree of skepticism. It is worth noting that these effects will not necessarily occur in a predictable or reliable manner, although higher doses are more liable to induce a full spectrum of effects. Likewise, adverse effects become much more likely with higher doses and may include addiction, serious injury, or death .

Physical effects

    • Sedation — Fentanyl can be described as much more sedating then other opiates. Even at moderate dosages, fentanyl can result in overwhelming feelings of sedation and tiredness that is considerably more sedating than that of heroin and oxycodone.
    • Pain relief — In comparison to other opiates, fentanyl can be described as a strong analgesic, providing relief even at non-recreational doses.
    • Physical euphoria — Fentanyl can be considered as less intense in its physical euphoria when compared with that of morphine or diacetylmorphine (heroin). The sensation itself can be described as strong feelings of intense physical comfort, warmth and bliss which spread throughout the body.
    • Itchiness — Unlike other opioids, fentanyl presents very little itch response due to little to no amounts of released histamines.
    • Respiratory depression — In comparison to other opiates, fentanyl displays this effect at lower doses relative to euphoria than other opiates, and even at low doses results in the sensation that the breath is slowed down mildly to moderately, but does not cause noticeable impairment. At high doses and overdoses, opioid-induced respiratory depression can result in a shortness of breath, abnormal breathing patterns, semi-consciousness, or unconsciousness. Severe overdoses can result in a coma or death without immediate medical attention.
    • Constipation
    • Cough suppression
    • Decreased libido
    • Difficulty urinating
    • Pupil constriction
    • Increased perspiration
    • Decreased blood pressure
    • Appetite suppression
    • Orgasm suppression

Cognitive effects

    • Cognitive euphoria — Fentanyl can be considered less intense in its cognitive euphoria when compared with that of morphine or heroin due to the upper limit of how much can be converted into its active form through metabolism. It is still, however, capable of extreme intensity and overwhelming bliss at heavier dosages with a low tolerance. The sensation itself can be described as powerful and overwhelming feeling of emotional bliss, contentment, and happiness.
    • Anxiety suppression
    • Compulsive redosing
    • Dream potentiation

Visual effects

  • Suppressions

    Double vision — At high doses, the eyes un-focus and re-focus uncontrollably. This creates a blurred effect and double vision that is present no matter where one focuses their eyes.

Experience reports

There are currently no anecdotal reports which describe the effects of this compound within our experience index. Additional experience reports can be found here:

Erowid Experience Vaults: Fentanyl

Применение ФЕНТАНИЛ

в/м и в/в. Взрослым для премедикации перед наркозом или в целях анальгезии в послеоперационный период фентанил вводят в/м в дозе 0,05–0,1 мг. Для вводного наркоза вводят в/в в дозе 0,1–0,2 мг. При нейропептанальгезии фентанил вводят в/в в дозе 0,2–0,6 мг, эту дозу следует вводить частями, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента, по возможности под контролем частоты дыхания. Дополнительные дозы фентанила необходимо вводить приблизительно каждые 20 мин. Более высокие дозы (0,05–0,1 мг/кг) применяют при операциях на открытом сердце.

Пластырь (ТТС) — на 72 ч накладывают на плоскую поверхность кожи (нераздраженную с минимальным волосяным покровом, при необходимости вымытую водой, без применения моющих средств и тщательно высушенную) и плотно прижимают. Места аппликации чередуют, дозу подбирают индивидуально.

Детям для премедикации перед операцией фентанил вводят в/м в дозе 0,002 мг/кг за 30–60 мин до проведения операции; в той же дозе фентанил применяют в целях анальгезии в послеоперационный период. Для вводного наркоза и поддержания общей анестезии вводят в/в в дозе 0,002 мг/кг или в/м в дозе 0,0015–0,0025 мг/кг.

Правовой статус

Фентанил и некоторые его производные (карфентанил, ремифентанил, суфентанил) входят как наркотические средства в Список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Ряд его производных (альфа-ментилфентанил, альфа-метилтиофентанил, ацетил-альфаметилфентанил, ацетилфентанил, бета-гидрокси-3-метилфентанил, бета-гидроксифентанил, 3-метилтиофентанил, 3-метилфентанил, пара-фторфентанил, тиофентанил) внесены в Список I наркотических средств, оборот которых в Российской Федерации запрещён.

Показания

— для нейролептанальгезии (в сочетании с дроперидолом) — для премедикации (в составе определенных схем) — для вводного наркоза — для обезболивания (при кратковременных внеполостных операциях) — в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией, при болевом синдроме сильной и средней интенсивности при инфаркте миокарда, почечных и печеночных коликах. — для купирования постоянных (персистирующих) умеренных и сильных хронических болей, которые требуют постоянного, круглосуточного назначения опиоидов на протяжении длительного периода времени и не могут быть купированы другим способом (например, нестероидными противовоспалительными средствами (или у больных с противопоказанием к применению препаратов этой группы), комбинацией опиоидов либо опиоидными препаратами незамедлительного высвобождения).

Побочные эффекты от фентанила

Фентанил вызывает множество побочных эффектов.

Наиболее часто встречающиеся:

  • Головокружение
  • Обмороки
  • Изменение размера зрачков
  • Искажения зрения
  • Сверх-успокоенность
  • Путаные мысли
  • Смены настроения (приступы тревожности, депрессии)
  • Необычная усталость и слабость
  • Звон или барабанный стук в ушах
  • Сдавленность в груди
  • Замедленное дыхание
  • Бледная кожа
  • Неконтролируемое дрожание конечностей
  • Боли в спине
  • Боль и спазмы по всему телу
  • Болячки во рту (при оральном трансмукозальном приеме)
  • Тошнота или рвота
  • Запор
  • Затрудненное мочеиспускание
  • Отек лодыжек, ног, или рук
  • Потеря аппетита
  • Потеря веса

Более жесткие последствия:

  • Сильное расстройство координации движений (атаксия)
  • Неуклюжесть или шаткость
  • Тяжело ходить
  • Хронический запор
  • Подергивания мышц
  • Нерегулярное сердцебиение
  • Стеснённое дыхание / одышка
  • Зрительные, слуховые и тактильные галлюцинации
  • Пониженная бдительность, замедленная реакция
  • Потеря сознания
  • Судороги

Какие есть варианты лечения зависимости?

Лекарственные препараты

Существуют медикаментозные методы лечения, при которых фентанил заменяется на Налтрексон. При таком лечении удается временно купировать острые симптомы синдрома отмены благодаря блокировке опиоидных рецепторов. Налтрексон помогает несколько сократить вред, наносимый употреблением фентанила. Очевидно, что медикаментозное лечение нисколько не избавляет человека от собственно наркотической зависимости.

Программа реабилитации

Чтобы человек бросил принимать наркотики, ему нужно полностью поменять свое поведение, овладеть навыками трезвой жизни. Недостаточно просто очистить тело от фентанила, ведь тяга употреблять никуда при этом не девается. Необходимо научиться жить без наркотика, а это долгий и непростой процесс, который называется реабилитация.

Если вы, или близкий вам человек попали в наркотическое рабство и хотите завязать с употреблением — ищите хорошую программу реабилитации. Озадачены вопросом, куда наркоман может обратиться за помощью? Позвольте предложить помощь в Доме Надежды — в центре социальной реабилитации для наркоманов и алкоголиков. Победить зависимость нелегко, но возможно. Не позволяйте фентанилу и другим наркотикам лишить вас жизни.

Александр Рябогин, волонтер «Дома Надежды»

Фармакологическое действие

Наркотический анальгетик, агонист опиатных рецепторов (преимущественно мю-рецепторы) ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Основными терапевтическими эффектами препарата являются обезболивающий и седативный. Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры n.vagus и рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и сфинктера Одди), улучшает всасывание воды из ЖКТ. Снижает АД, кишечную перистальтику и почечный кровоток. В крови повышает концентрацию амилазы и липазы; снижает концентрацию СТГ, катехоламинов, АДГ, кортизола, пролактина. Способствует наступлению сна (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию имеет значительные индивидуальные различия. В отличие от др. опиоидных анальгетиков значительно реже вызывает гистаминовые реакции. Максимальный анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через 3-5 мин, при в/м — через 20-30 мин; продолжительность действия препарата при однократном в/в введении до 100 мкг — 0.5-1 ч, при в/м введении в качестве дополнительных доз — 1-2 ч, при использовании ТТС — 72 ч.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество ФЕНТАНИЛ

ДЮРОГЕЗИК
Janssen-Cilag

трансдермальная терапевтическая система 25 мкг/ч пакет, № 5

трансдермальная терапевтическая система 50 мкг/ч пакет, № 5

трансдермальная терапевтическая система 75 мкг/ч пакет, № 5

трансдермальная терапевтическая система 100 мкг/ч пакет, № 5

опиоиды

ФЕНТАВЕРА 12 мкг/час
Acino

пластырь трансдермальный 12 мкг/ч саше, № 5

ФЕНТАВЕРА 25 мкг/час

пластырь трансдермальный 25 мкг/ч саше, № 5

ФЕНТАВЕРА 50 мкг/час

пластырь трансдермальный 50 мкг/ч саше, № 5

ФЕНТАВЕРА 75 мкг/час

пластырь трансдермальный 75 мкг/ч саше, № 5

ФЕНТАВЕРА 100 мкг/час

пластырь трансдермальный 100 мкг/ч саше, № 5

опиоиды

ФЕНТАНИЛ КАЛЦЕКС
Kalceks

раствор для инъекций 0,05 мг/мл ампула 2 мл, № 5, 10

опиоиды

Применение спецслужбами

Согласно официальному заявлению министра здравоохранения Юрия Шевченко, в инциденте с захватом заложников во время мюзикла «Норд-Ост»: «Для нейтрализации террористов был применён состав на основе производных фентанила… Сами по себе эти средства вызвать летальный исход не могут». Энди Оппенхеймер, ведущий американский специалист по химическому оружию, прокомментировал этот эпизод так: «Последствия, которые мы наблюдаем у бывших заложников, — рвота, потеря ориентации и паралич дыхательных путей, — сходны с теми, которые оказывает применение фентанила». Скорее всего, препарат на основе фентанила использовался совместно с галотаном, который обладает значительно большей летучестью[источник не указан 786 дней







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Наркотик фентанил

Содержание

Составы и применение фентанила

Доступны многие утвержденные формы рецептурных доз: инъекция, трансдермальный пластырь, пероральная сублингвальная таблетка или трансмукозальная пастилка, назальный или оральный спрей.

Таблица 1. Фентанил брендов в США.

марка / Сильные стороны * / Лекарственная форма производитель

Abstral (бренд-продукт снят с производства) 100, 200, 300, 400, 600, 800 мкг сублингвальная (под языком) таблетка Sentynl Therapeutics, Inc
Actiq 200, 400, 600, 800, 1200, 1600 мкг оральная трансмукозальная пастилка («леденец») Цефалон, Inc.
Duragesic 12, 25, 50, 75, 100 мкг / час трансдермальная система (пластырь на коже фентанила) Янссен Фармасьютикалс, Инк.
Fentora 100, 200, 400, 600, 800 мкг шипучая буккальная таблетка (помещенная в область щеки / десны) Цефалон, Inc.
Ionsys (Прекращено) 40 мкг / активация ионофоретическая трансдермальная система Лекарственная компания
Lazanda 100, 300, 400 мкг / спрей носовой спрей Депомед, Инк.
Onsolis (Прекращено) 200, 400, 600, 800, 1200 мкг щечная пленка (помещается в область щек / десен) BioDelivery Sciences International, Inc.
Sublimaze 50 мкг / мл (базовая форма) впрыскивание Akorn, Inc.
Subsys 100, 200, 400, 600, 800, 1200, 1600 мкг подъязычный (под язык) спрей Insys Therapeutics, Inc.

* мкг = микрограмм; мкг / час = микрограмм в час;  В таблице не указаны рекомендуемые дозы, частота или длительность приема препарата. Дозы не эквивалентны между различными формами доз и замена может быть смертельной. Только пациенты, которые считаются толерантными к опиоидам (получали определенное количество опиоидов в течение последней недели), должны использовать фентанил. Следуйте за назначениями своего доктора для точной дозировки.

Фентанил использует

  • Оральные трансмукозные пастилки (Actiq), шипучие буккальные таблетки (Fentora), назальный спрей (Lazanda) и сублингвальный спрей (Subsys) используются для лечения прорывной боли при раке у пациентов, которые уже получили опиоидные препараты (опиоидные терпимые) для их основной постоянной боли.
  • Duragesic, трансдермальный пластырь, используется для хронической боли у пациентов, которые толерантны к опиоидам и которым требуется длительная опиоидная анальгезия круглосуточно и для которых другие методы лечения не подходят.
  • Инъекции (Sublimaze) вводятся внутривенно (в / в) или внутримышечно (в / м) квалифицированным медицинским работником для хирургического обезболивания и анестезии.

Толерантные к опиоидам пациенты уже получали терапевтическую дозу опиата в течение определенного периода времени.

Прочитайте «Руководство по лечению пациентов» которое сопровождает ваше лекарство каждый раз, когда вы получаете новый рецепт.

Некоторые формы доступны только через программу под названием «Доступ к стратегии оценки рисков и смягчения последствий (REMS) трансмукозального немедленного высвобождения фентанила (TIRF). Чтобы получить эти лекарства, вам и вашему врачу необходимо принять участие в этой программе и воспользоваться аптекой, которая входит в Программу TIRF REMS Access.

История фентанила

Сроки развития фентанила в США.

  • 1959-1960: впервые разработанный Янссеном для внутривенного (IV) хирургического наркоза.
  • 1968: Цитрат фентанила (Sublimaze) одобрен FDA и входит в общее медицинское использование в Соединенных Штатах.
  • 1990: Duragesic, разработана трансдермальная пленка пролонгированного действия. Этот широко используемый продукт представляет собой пластырь фентанила длительного действия, наносимый на кожу для лечения сильной продолжающейся боли, такой как прорывная раковая боль, у пациентов, которые уже использовали и переносят опиоиды.
  • 1998: Actiq, оральная трансмукозальная пастилка, одобренная для лечения прорывного рака у пациентов с опиоидной толерантностью. Actiq иногда называют Actiq или фентанил «леденец».
  • 2006: Fentora, шипучая буккальная таблетка, одобрена FDA для пациентов с опиоид-толерантным раком. Ionsys, ионофоретическая трансдермальная система, также была одобрена в 2006 году, но была добровольно удалена с рынка в 2017 году.
  • 2009: Onsolis, трансбуккальная пленка (растворенная между щекой и десной) была одобрена в 2009 году от боли при раке, но была прекращена в 2011 году.
  • 2011: Абстральные сублингвальные таблетки и интраназальный спрей Лазанда одобрены как для прорывных болей у пациентов с опиоид-толерантным раком. Abstral больше не доступен на рынке США.
  • 2012: Subsys, сублингвальный спрей, одобрен для лечения прорывной боли при раке у пациентов с толерантностью к опиоидам.

Фармакокинетика

Минимальная эффективная обезболивающая концентрация в крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, — 0.3-1.5 нг/мл. Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация препарата должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы — 80-89% (преимущественно с альбуминами и липопротеинами, зависит от pH плазмы). Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Объем распределения — 60-80 л (3.1-7.8 л/кг).Метаболизируется в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование) с участием цитохрома P450 (CYP3A4), почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс — 400-500 мл/ мин, T1/2 — 10-30 мин. Выводится почками (75% — в виде метаболитов и 10% — в неизмененном виде) и с желчью (9% — в виде метаболитов). После аппликации ТТС накапливается в жировой ткани и мышцах и медленно высвобождается в кровь. Высвобождение фентанила происходит с постоянной скоростью в течение 72 ч, при этом терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепенно увеличивается в первые 12-24 ч, сохраняясь относительно постоянной в течение оставшегося периода (T1/2 после четвертой аппликации — около 17 ч). Концентрация в крови пропорциональна размеру ТТС.После повторных аппликаций достигается Css в плазме, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера. После удаления пластыря концентрация препарата постепенно снижается. Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после четвертой аппликации) объясняет медленное его исчезновение из плазмы. T1/2 после аппликации ТТС — 17 ч (13-22ч) при однократном применении и 17-30.8 ч после 5 аппликаций продолжительностью по 72 ч. У пожилых, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинению его T1/2

Передозировка

При незначительной передозировке наблюдается угнетение кашлевого центра, миоз (сильное сужение зрачков), возникновение галлюцинаций, снижение секреторной активности желудка, раздражение хеморецепторов кишечника, уменьшение мочеотделения, понижение основного обмена, понижение температуры тела, головокружение, головные боли, повышение тонуса гладкой мускулатуры, бронхоспазм, спазм в мочеточниках, боли при мочеиспускании, подавление продольной перистальтики кишечника, усиление поперечной перистальтики кишечника, усиление тонуса антрального отдела желудка, угнетение базальной секреции, замедление пассажа кишечного содержимого, дискинезия толстого кишечника, нарушения зрения, диспепсические расстройства, повреждение слизистой оболочки желудка, поражение интерстициальной ткани, отёк лёгких, гипоксия, брадикардия, остановка сердца, значительное угнетение дыхательного центра, ступор дыхательного центра головного мозга и остановка дыхания[источник не указан 677 дней

При длительном употреблении фентанила в дозах, даже незначительно превышающих терапевтические, возможно развитие таких заболеваний, как гастрит, язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки. Также употребление фентанила может вызвать повреждение эндотелия сосудов печени, повреждение гепатоцитов и цирроз печени, что обусловлено гепатотоксичностью фентанила[источник не указан 677 дней

Передозировка фентанила — распространённое явление среди наркозависимых. В частности это послужило причиной смерти известных американских исполнителей: рок-певца Принса и рэпера Lil Peep.

Смертельная доза для человека — 2 миллиграмма. Получить передозировку при приеме фентанила очень легко.

Особые указания

фентанил оказывает кратковременное действие, но не вследствие быстрого распада и выведения, а в результате высокой растворимости в липидах и так называемого эффекта распределения. Поэтому в тех случаях, когда в ходе длительной анестезии повторяют введение фентанила, может отмечаться его пролонгированное действие; иногда также наблюдается эффект рикошета, поэтому после окончания хирургического вмешательства необходимо строго контролировать состояние пациента. При возникновении ригидности мышц, вызывающей затруднения дыхания, может потребоваться применение миорелаксантов и проведение ИВЛ.

Замедленный выход пациента из наркоза или угнетение дыхания после относительной или абсолютной передозировки фентанила могут быть устранены путем введения налоксона. Брадикардию можно устранить или предотвратить введением атропина.

При отсутствии условий для проведения ИВЛ применение фентанила недопустимо.

Протипоказання

  • гиперчувствительность к любому компоненту препапарата
  • акушерские операции (до извлечения плода)
  • выраженная гипертензия в малом круге кровообращения
  • угнетение дыхательного центра
  • пневмония
  • ателектаз и инфаркт легкого
  • бронхиальная астма
  • склонность к бронхоспазму
  • заболевания экстрапирамидной системы
  • внутричерепная гипертензия
  • кишечная непроходимость
  • лекарственная зависимость
  • алкоголизм
  • наркомания
  • беременность
  • период лактации (грудное вскармливание необходимо прекратить)
  • применение у пациентов после оперативных вмешательств на желчевыводящих путях, купирование краткосрочной и слабой боли.

Лекарственное взаимодействие

Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие м-холиноблокирующей активностью (в т.ч

суксаметоний) не снижают риск брадикардии и артериальной гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра.Азота закись усиливает мышечную ригидность.Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и ГКС фентанил следует применять в уменьшенных дозахОбезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, тримеперидина) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами фентанила

Медицинская детоксикация

Многие люди, которые ищут способы избавиться от своей наркотической зависимости и прекратить компульсивную тягу к фентанилу, обращаются за помощью в наркологические клиники, где проводится детоксикация. Сперва человека нужно стабилизировать, заменив опиоидный агонист на бупренорфин, или метадон. Обычно проводится постепенное снижение дозы и медленное замещение наркотика на что-то другое.

Сроки медикаментозного лечения зависят от длительности употребления, величины употреблявшейся дозы, степени физической зависимости, наличия сопутствующих психических расстройств, а также многих других факторов.

Назначение

Начнем с назначения ЛС. Препараты, как и раньше, назначаются по МНН, а при его отсутствии — по группировочному наименованию. Или же по торговому наименованию, если первые два отсутствуют.

Здесь стоит обратить внимание на то, что информация в Государственном реестре лекарственных средств постоянно обновляется, и некоторые препараты (например, отпуск кодеинсодержащих препаратов) недавно лишились группировочных наименований в регистрационных досье. Таким образом, выписка их по торговому наименованию не является нарушением, даже если на рецепте нет отметки «По решению врачебной комиссии»

Поэтому необходимо внимательно проверять то, какие данные о препарате содержатся в ГРЛС.

Изменения приказа коснулись назначения лекарственных препаратов в стационарах. Теперь на них так же распространяется правило назначения только по МНН или группировочному наименованию. Назначить препарат по торговому наименованию в стационаре можно только при их отсутствии. Ранее, напомним, в приказе № 1175н лекарственные препараты в стационарах можно было назначать сразу по ТН.

Еще теперь при выписке из стационара пациенту назначаются ЛС (в том числе наркотические, психотропные, сильнодействующие) с оформлением рецепта или эти препараты выдаются одновременно с выпиской из истории болезни на срок приема до 5 дней. Раньше лекарства просто выдавали пациенту, а оформление рецепта разрешалось только в «отдельных случаях».

Чем лечат боль при раке, или куда ведет лестница обезболивания

Наверное, каждый врач считает более правильными и удачными те препараты, которые оказались наиболее действенными в его личном практическом опыте. Но любой онколог, стремясь купировать болевой синдром, должен помнить про рекомендации ВОЗ для лечения онкологических болей.

Рекомендации эти были выстроены в виде трехступенчатой «лестницы» еще в 1986 году, и с тех пор основные постулаты остались неизменными.

Первая ступень. При слабой боли начинают с ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств и препаратов (НПВС/НПВП). Это привычные безрецептурные парацетамол, ибупрофен, аспирин и др. При мышечной и суставной боли назначают диклофенак и др.

Схема действия НПВС — они блокируют фермент циклооксигеназу, снижая синтез простагландинов, тем самым уменьшая чувствительность болевых рецепторов.

Такие препараты не вызывают привыкания и зависимости, но в большой дозировке могут навредить ЖКТ, поэтому бесконечно и бесконтрольно дозу увеличивать нельзя, чтобы не усложнить ситуацию желудочным кровотечением.

Вторая ступень. Далее, если боль усиливается, назначают кодеин и трамадол. Это «легкие» опиаты. Они действуют за счет того, что присоединяются к опиоидным рецепторам ЦНС и замещают там эндорфины.

Эндорфины — нейромедиаторы, одна из функций которых — тормозить передачу слабых болевых импульсов из спинного мозга в головной. Это позволяет нам не плакать от боли каждый раз, когда мы ставим локти на стол или спрыгиваем с высоты полуметра. Но при интенсивной боли выработка эндорфинов уменьшается. Опиоидные рецепторы освобождаются, нервные импульсы не тормозятся, человек испытывает боль.

Так обычно ведет себя тормозящий вставочный нейрон — выделяет эндорфины, чтобы заблокировать входящий нервный импульс, чтобы мозг «не обращал внимания»

Трамадол принимают вместе с анальгином, парацетамолом и другими медикаментами первой ступени — эффект получается комплексным: одновременное воздействие и на центральную, и на периферическую нервную систему.

Важно, что трамадол, хотя и является опиатом — относится к ненаркотическим анальгетикам. Пациенту проще его получить и не нужно бояться потенциальной зависимости

Третья ступень. На этой ступени оказываются врач и его пациент, когда ему уже перестали помогать слабые опиаты. В дело вступают сильные опиаты, основной — морфин. Сильные опиаты связываются с опиоидными рецепторами гораздо надежнее слабых, поэтому действуют мощнее. Однако, такой эффект стоит дорого: эти препараты уже могут вызывать зависимость — но только, если употреблять их неправильно и бесконтрольно.

Поэтому на третью ступень начинают взбираться так же постепенно. Назначают бупренорфин или фентанил, эффективность которых 50% и 75% относительно морфина — и вводят их строго по расписанию, начиная с минимальной дозы. Под контролем врача, при соблюдении рекомендованных дозировок и кратности приема, при плавном повышении «мощности» вероятность развития патологической зависимости крайне мала.

Важно, что на каждой ступени может использоваться так называемая адъювантная, то есть вспомогательная, терапия. Адъювантные препараты не обезболивают самостоятельно, но в сочетании с основными анальгетиками либо усиливают их действие, либо нивелируют побочные эффекты

В эту группу входят антидепрессанты, кортикостероиды, противорвотные и противосудорожные, антигистаминные и т. д.

Что делать при передозировке фентанилом?

Наркодилеры бадяжат кокаин, экстази, метамфетамины дешевыми опиатами, в том числе и фентанилом, поэтому ни один наркоман не застрахован от передозировки опиатами. В таких случаях помогает налоксон, который быстро останавливает воздействие опиата на опиоидные рецепторы. Передозировка фентанилом снимается значительно легче при помощи налоксона, чем передозировка например, морфином.

Если вы обнаружите, что кто-то лежит без сознания или даже выглядит уже мёртвым, звоните немедленно в скорую помощь. Медики вколят налоксон, если будет подозрение в передозировке опиатами. После инъекции налоксона следует наблюдать за больным по меньшей мере два часа и следить, чтобы дыхание вновь не замедлилось и не прекратилось.

Использование фентанила и злоупотребление

Фентанил побочные эффекты (использование по рецепту)

У фентанила много побочных эффектов, и они могут быть одинаковыми, независимо от того, используется ли препарат по закону по рецепту или принимается незаконно. Риск вредных эффектов может быть уменьшен с помощью рецепта, потому что поставщик медицинских услуг выбирает и контролирует дозы, и вы получите информацию и информацию об их использовании.

Тем не менее, даже если вы правильно принимаете дозу, как это предписано врачом, вы подвержены риску опиоидной зависимости, злоупотребления и неправильного использования, которые могут привести к смерти. Если у вас есть какие-либо серьезные симптомы, немедленно позвоните своему врачу или сотрудникам службы экстренной помощи.

Общие побочные эффекты:

  • запор и черный, смолистый стул
  • тошнота
  • сонливость или чувство усталости
  • рвота
  • головная боль
  • головокружение
  • боль в животе
  • низкий уровень эритроцитов
  • отек руки, руки, ноги и ступни
  • пониженное кровяное давление
  • бред или обморок

Серьезные побочные эффекты:

  • крайняя сонливость
  • изменения ритма сердца
  • боль в груди
  • жесткие мышцы
  • проблемы с ходьбой
  • высокая температура тела
  • отек лица, горла или языка
  • спутанность сознания
  • беспамятство
  • угнетение дыхания (замедленное дыхание)
  • остановка дыхания (дыхание остановлено)

Эти серьезные реакции опасны для жизни и могут означать, что была принята чрезмерная доза. Свяжитесь с медицинским работником или позвоните в службу неотложной помощи (03) немедленно.

Это не полный список всех возможных побочных эффектов фентанила. Звоните своему врачу для получения дополнительной медицинской консультации о побочных эффектах.

Эффекты фентанила (злоупотребление)

Фентанил злоупотребляение:

  • впрыскивание
  • нюхать
  • курение
  • принимая под язык
  • добавив его на промокательную бумагу, которую потом кладут в рот

Фентанильные пятна свидетельствуют о злоупотреблении, а затем лицо делает инъекции или прием препарата. Пластыри также могут быть заморожены, разрезаны на куски или помещены под язык или в полость щеки.

Люди, которые злоупотребляют этим опиоидом, делают это для приятного эффекта. Когда опиоидные лекарственные средства связываются с опиоидными рецепторами, они повышают уровень дофамина в областях возбуждения мозга, вызывая состояние эйфории или расслабления, спокойствия и сонливости.

Как и другие опиоиды, использование этого препарата, легального или нелегального, вызывает сильную зависимость. Это может привести к желанию большего употребления наркотиков, повышению толерантности и физической и умственной зависимости от наркотика. Злоупотребление и зависимость возникает из-за быстрого действия и мощной эйфории.

При злоупотреблении фентанилом масштабы последствий часто непредсказуемы, поскольку количество принимаемого лекарства обычно неизвестно. Некоторые из ожидаемых эффектов, которые могут произойти, включают:

  • интенсивный, краткосрочный максимум
  • релаксация, седация
  • временное чувство эйфории
  • обезболивание
  • зависимость
  • потливость
  • зуд
  • тошнота
  • замедленное дыхание
  • пониженное кровяное давление
  • обморок
  • припадки
  • смерть

Другие побочные эффекты могут включать: спутанность сознания, липкую или синюшную кожу, сонливость, головокружение, тошноту, рвоту и задержку мочи.

Наличие бессознательного состояния или комы, сужения зрачка и угнетения дыхания (замедленное или отсутствующее дыхание) вместе настоятельно указывают на передозировку опиоида. Немедленно обратитесь в службу поддержки (03).

Фентанил и опасности совместимости с наркотиками и препаратами

Может возникнуть опасное лекарственное взаимодействие с фентанилом. Препараты, такие как другие обезболивающие, антидепрессанты, снотворные, средства против беспокойства, антигистаминные препараты или транквилизаторы, могут взаимодействовать и оказывать серьезное или опасное для жизни действие. Всегда говорите любому врачу, что вы принимаете это лекарство и у вас есть опасность взаимодействия с лекарством, прежде чем принимать какое-либо лекарство с фентанилом.

Показання

— для нейролептанальгезии (в сочетании с дроперидолом) — для премедикации (в составе определенных схем) — для вводного наркоза — для обезболивания (при кратковременных внеполостных операциях) — в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией, при болевом синдроме сильной и средней интенсивности при инфаркте миокарда, почечных и печеночных коликах. — для купирования постоянных (персистирующих) умеренных и сильных хронических болей, которые требуют постоянного, круглосуточного назначения опиоидов на протяжении длительного периода времени и не могут быть купированы другим способом (например, нестероидными противовоспалительными средствами (или у больных с противопоказанием к применению препаратов этой группы), комбинацией опиоидов либо опиоидными препаратами незамедлительного высвобождения).

Эффект и зависимость от Фентанила

Когда человек употребляет наркотики, он испытывает эйфорию и седативный эффект. Хотя ощущение эйфории от такого вещества будет менее выраженным, чем от морфина. При постоянном использовании вызывает очень быстрое увеличение переносимости к веществу, а также стойкую физиологическую зависимость.

Такая быстрая зависимость, обусловлена тем, что данный наркотик имеет усиленное действие, так как проникает сразу же в мозг наркомана, не задерживаясь в клетках, как другие наркотики.

Токсические вещества находящиеся в Фентаниле попадают в опиоидные рецепторы. После этого у человека начинается серьезное отравление в организме. Это характеризуется проблемами с дыханием, нарушением работы центральной нервной системы, вплоть до коматозного состояния, страшным ступором в мышцах и чрезмерным сужением зрачков.

Ломка от какого наркотика очень похожа на ломку от употребления опиатов. При этом у человека начинаются серьезные боли в мышцах и ощущение, будто наркоман заболел гриппом. Человек будет испытывать чувство чрезмерного беспокойства, депрессию, подавленность, тошноту и рвоту.

Subjective effects

Disclaimer: The effects listed below cite the Subjective Effect Index (SEI), a research literature based on collected anecdotal reports and the personal experiences of PsychonautWiki contributors. As a result, they should be regarded with a healthy degree of skepticism. It is worth noting that these effects will not necessarily occur in a predictable or reliable manner, although higher doses are more liable to induce a full spectrum of effects. Likewise, adverse effects become much more likely with higher doses and may include addiction, serious injury, or death .

Physical effects

    • Sedation — Fentanyl can be described as much more sedating then other opiates. Even at moderate dosages, fentanyl can result in overwhelming feelings of sedation and tiredness that is considerably more sedating than that of heroin and oxycodone.
    • Pain relief — In comparison to other opiates, fentanyl can be described as a strong analgesic, providing relief even at non-recreational doses.
    • Physical euphoria — Fentanyl can be considered as less intense in its physical euphoria when compared with that of morphine or diacetylmorphine (heroin). The sensation itself can be described as strong feelings of intense physical comfort, warmth and bliss which spread throughout the body.
    • Itchiness — Unlike other opioids, fentanyl presents very little itch response due to little to no amounts of released histamines.
    • Respiratory depression — In comparison to other opiates, fentanyl displays this effect at lower doses relative to euphoria than other opiates, and even at low doses results in the sensation that the breath is slowed down mildly to moderately, but does not cause noticeable impairment. At high doses and overdoses, opioid-induced respiratory depression can result in a shortness of breath, abnormal breathing patterns, semi-consciousness, or unconsciousness. Severe overdoses can result in a coma or death without immediate medical attention.
    • Constipation
    • Cough suppression
    • Decreased libido
    • Difficulty urinating
    • Pupil constriction
    • Increased perspiration
    • Decreased blood pressure
    • Appetite suppression
    • Orgasm suppression

Cognitive effects

    • Cognitive euphoria — Fentanyl can be considered less intense in its cognitive euphoria when compared with that of morphine or heroin due to the upper limit of how much can be converted into its active form through metabolism. It is still, however, capable of extreme intensity and overwhelming bliss at heavier dosages with a low tolerance. The sensation itself can be described as powerful and overwhelming feeling of emotional bliss, contentment, and happiness.
    • Anxiety suppression
    • Compulsive redosing
    • Dream potentiation

Visual effects

  • Suppressions

    Double vision — At high doses, the eyes un-focus and re-focus uncontrollably. This creates a blurred effect and double vision that is present no matter where one focuses their eyes.

Experience reports

There are currently no anecdotal reports which describe the effects of this compound within our experience index. Additional experience reports can be found here:

Erowid Experience Vaults: Fentanyl

Применение ФЕНТАНИЛ

в/м и в/в. Взрослым для премедикации перед наркозом или в целях анальгезии в послеоперационный период фентанил вводят в/м в дозе 0,05–0,1 мг. Для вводного наркоза вводят в/в в дозе 0,1–0,2 мг. При нейропептанальгезии фентанил вводят в/в в дозе 0,2–0,6 мг, эту дозу следует вводить частями, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента, по возможности под контролем частоты дыхания. Дополнительные дозы фентанила необходимо вводить приблизительно каждые 20 мин. Более высокие дозы (0,05–0,1 мг/кг) применяют при операциях на открытом сердце.

Пластырь (ТТС) — на 72 ч накладывают на плоскую поверхность кожи (нераздраженную с минимальным волосяным покровом, при необходимости вымытую водой, без применения моющих средств и тщательно высушенную) и плотно прижимают. Места аппликации чередуют, дозу подбирают индивидуально.

Детям для премедикации перед операцией фентанил вводят в/м в дозе 0,002 мг/кг за 30–60 мин до проведения операции; в той же дозе фентанил применяют в целях анальгезии в послеоперационный период. Для вводного наркоза и поддержания общей анестезии вводят в/в в дозе 0,002 мг/кг или в/м в дозе 0,0015–0,0025 мг/кг.

Правовой статус

Фентанил и некоторые его производные (карфентанил, ремифентанил, суфентанил) входят как наркотические средства в Список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Ряд его производных (альфа-ментилфентанил, альфа-метилтиофентанил, ацетил-альфаметилфентанил, ацетилфентанил, бета-гидрокси-3-метилфентанил, бета-гидроксифентанил, 3-метилтиофентанил, 3-метилфентанил, пара-фторфентанил, тиофентанил) внесены в Список I наркотических средств, оборот которых в Российской Федерации запрещён.

Показания

— для нейролептанальгезии (в сочетании с дроперидолом) — для премедикации (в составе определенных схем) — для вводного наркоза — для обезболивания (при кратковременных внеполостных операциях) — в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией, при болевом синдроме сильной и средней интенсивности при инфаркте миокарда, почечных и печеночных коликах. — для купирования постоянных (персистирующих) умеренных и сильных хронических болей, которые требуют постоянного, круглосуточного назначения опиоидов на протяжении длительного периода времени и не могут быть купированы другим способом (например, нестероидными противовоспалительными средствами (или у больных с противопоказанием к применению препаратов этой группы), комбинацией опиоидов либо опиоидными препаратами незамедлительного высвобождения).

Побочные эффекты от фентанила

Фентанил вызывает множество побочных эффектов.

Наиболее часто встречающиеся:

  • Головокружение
  • Обмороки
  • Изменение размера зрачков
  • Искажения зрения
  • Сверх-успокоенность
  • Путаные мысли
  • Смены настроения (приступы тревожности, депрессии)
  • Необычная усталость и слабость
  • Звон или барабанный стук в ушах
  • Сдавленность в груди
  • Замедленное дыхание
  • Бледная кожа
  • Неконтролируемое дрожание конечностей
  • Боли в спине
  • Боль и спазмы по всему телу
  • Болячки во рту (при оральном трансмукозальном приеме)
  • Тошнота или рвота
  • Запор
  • Затрудненное мочеиспускание
  • Отек лодыжек, ног, или рук
  • Потеря аппетита
  • Потеря веса

Более жесткие последствия:

  • Сильное расстройство координации движений (атаксия)
  • Неуклюжесть или шаткость
  • Тяжело ходить
  • Хронический запор
  • Подергивания мышц
  • Нерегулярное сердцебиение
  • Стеснённое дыхание / одышка
  • Зрительные, слуховые и тактильные галлюцинации
  • Пониженная бдительность, замедленная реакция
  • Потеря сознания
  • Судороги

Какие есть варианты лечения зависимости?

Лекарственные препараты

Существуют медикаментозные методы лечения, при которых фентанил заменяется на Налтрексон. При таком лечении удается временно купировать острые симптомы синдрома отмены благодаря блокировке опиоидных рецепторов. Налтрексон помогает несколько сократить вред, наносимый употреблением фентанила. Очевидно, что медикаментозное лечение нисколько не избавляет человека от собственно наркотической зависимости.

Программа реабилитации

Чтобы человек бросил принимать наркотики, ему нужно полностью поменять свое поведение, овладеть навыками трезвой жизни. Недостаточно просто очистить тело от фентанила, ведь тяга употреблять никуда при этом не девается. Необходимо научиться жить без наркотика, а это долгий и непростой процесс, который называется реабилитация.

Если вы, или близкий вам человек попали в наркотическое рабство и хотите завязать с употреблением — ищите хорошую программу реабилитации. Озадачены вопросом, куда наркоман может обратиться за помощью? Позвольте предложить помощь в Доме Надежды — в центре социальной реабилитации для наркоманов и алкоголиков. Победить зависимость нелегко, но возможно. Не позволяйте фентанилу и другим наркотикам лишить вас жизни.

Александр Рябогин, волонтер «Дома Надежды»

Фармакологическое действие

Наркотический анальгетик, агонист опиатных рецепторов (преимущественно мю-рецепторы) ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Основными терапевтическими эффектами препарата являются обезболивающий и седативный. Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры n.vagus и рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и сфинктера Одди), улучшает всасывание воды из ЖКТ. Снижает АД, кишечную перистальтику и почечный кровоток. В крови повышает концентрацию амилазы и липазы; снижает концентрацию СТГ, катехоламинов, АДГ, кортизола, пролактина. Способствует наступлению сна (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию имеет значительные индивидуальные различия. В отличие от др. опиоидных анальгетиков значительно реже вызывает гистаминовые реакции. Максимальный анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через 3-5 мин, при в/м — через 20-30 мин; продолжительность действия препарата при однократном в/в введении до 100 мкг — 0.5-1 ч, при в/м введении в качестве дополнительных доз — 1-2 ч, при использовании ТТС — 72 ч.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество ФЕНТАНИЛ

ДЮРОГЕЗИК
Janssen-Cilag

трансдермальная терапевтическая система 25 мкг/ч пакет, № 5

трансдермальная терапевтическая система 50 мкг/ч пакет, № 5

трансдермальная терапевтическая система 75 мкг/ч пакет, № 5

трансдермальная терапевтическая система 100 мкг/ч пакет, № 5

опиоиды

ФЕНТАВЕРА 12 мкг/час
Acino

пластырь трансдермальный 12 мкг/ч саше, № 5

ФЕНТАВЕРА 25 мкг/час

пластырь трансдермальный 25 мкг/ч саше, № 5

ФЕНТАВЕРА 50 мкг/час

пластырь трансдермальный 50 мкг/ч саше, № 5

ФЕНТАВЕРА 75 мкг/час

пластырь трансдермальный 75 мкг/ч саше, № 5

ФЕНТАВЕРА 100 мкг/час

пластырь трансдермальный 100 мкг/ч саше, № 5

опиоиды

ФЕНТАНИЛ КАЛЦЕКС
Kalceks

раствор для инъекций 0,05 мг/мл ампула 2 мл, № 5, 10

опиоиды

Применение спецслужбами

Согласно официальному заявлению министра здравоохранения Юрия Шевченко, в инциденте с захватом заложников во время мюзикла «Норд-Ост»: «Для нейтрализации террористов был применён состав на основе производных фентанила… Сами по себе эти средства вызвать летальный исход не могут». Энди Оппенхеймер, ведущий американский специалист по химическому оружию, прокомментировал этот эпизод так: «Последствия, которые мы наблюдаем у бывших заложников, — рвота, потеря ориентации и паралич дыхательных путей, — сходны с теми, которые оказывает применение фентанила». Скорее всего, препарат на основе фентанила использовался совместно с галотаном, который обладает значительно большей летучестью[источник не указан 786 дней







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *