Препараты, содержащие декстрометорфан

Показания

Многие средства от кашля более эффективны при влажном кашле, поэтому не так легко найти лекарство для сухого. Декстрометорфан показан при большинстве заболеваний (отличительной особенностью которых является сухой кашель), но влажный кашель этим препаратом не вылечить.

Так, среди заболеваний, при которых лекарство будет особенно эффективно, это:

  • бронхиты любых видов;
  • ларингиты;
  • простудные заболевания с сухим кашлем;
  • туберкулез легких;
  • пневмонии;
  • коклюш;
  • трахеиты.

Препарат можно отнести к морфиноподобным, однако опиумного эффекта он не создает, не вызывает привыкания, сонливости. Благодаря этому лекарство назначается и взрослым, и детям. Стоит отметить, что оно не является болеутоляющим.

В состав, согласно описанию, помимо всего входит действующее вещество – декстрометорфан. Если быть более точными, то необходимо использование его соли – декстрометорфана гидробромид.

Препарат хорошо абсорбируется и всасывается, имеет низкую растворимость в воде. Большая часть достигает зоны поражения, на это ей нужно всего около 30 минут. Эффект продолжается примерно 6 часов, после чего вещества легко покидают организм, в основном благодаря работе почек.

Лечение зависимости от Декстрометорфана

Как только у человека выявили наркозависимость – требуется срочно обратиться за помощью к профессионалам, которые окажут первую помощь и проведут процедуру детоксикации, очистив организм от последствий употребления и сняв абстинентный синдром. А затем специалисты подберут оптимальный план лечения наркотической зависимости.

Аптечная наркомания требует обязательного медицинского сопровождения, именно поэтому одной детоксикации организма для избавления от зависимости недостаточно. Чтобы справиться с психологической тягой требуется помощь психологов и психотерапевтов. На групповых и индивидуальных занятиях зависимый учится справляться со своими страхами, желанием принять очередную дозу, а также жить без психостимуляторов. Реабилитация является важнейшим этапом в лечении наркомании. Для пациентов, прошедших полный курс социально-психологической реабилитации, во многих центрах предлагается программа социальной адаптации, направленная на профилактику срывов и рецидивов, а также помощь в трудоустройстве и обучении.

Если вы заметили необычные лекарственные препараты у близкого, его поведение изменилось и он стал что-то скрывать, не откладывайте на потом, позвоните по телефону горячей линии Нарко-Инфо и получите консультацию специалиста 8-800-511-90-03.

Нужна помощь
нарколога?

Опубликовано: 15.12.2020 Обновлено: 15.12.2020

Оценить:

« Баклофен — легкодоступный наркотик

Димедрол для наркоманов »

Химические свойства

Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.

Обычно в составе лекарственных средств вещество находится в виде декстрометорфана гидробромида. Это белые кристаллы, горькие на вкус, не обладающие специфическим запахом. Молекулярная масса соединения = 370,3 грамма на моль. Оно хорошо растворяется в хлороформе, хуже – в воде и эфире. Одним из основных способов получения Декстрометорфана является метилирование 3-окси-N-метилморфинана.

Вещество чаще всего используют в комбинации с прочими лекарствами в качестве замены кодеина. Также широко распространено рекреационное употребление препарата в качестве диссоциатива. Также в медицине средство используют для проведения диагностики, лечения припадков, алкоголизма, некоторых нейродегенеративных заболеваний и зависимости от героина. Иногда лекарство применяют для лечения задержки умственного развития у детей, болезни Паркинсона, при раке легких и трансплантации.

В связи с тем, что Декстрометорфан в высоких дозировках может оказывать действие, сходное с диссоциативными и психоделическими веществами (схожее с фенциклидином и кетамином) его применяют в рекреационных целях. Вещество может вызвать психологическую зависимость.

Также ведутся исследования способности лекарства блокировать NMDA-каналы в клетках поджелудочной железы и приводить к блокировке роста базального уровня инсулина. Данное свойство можно использовать, чтобы помочь больным сахарным диабетом 2 типа, которые раньше были вынуждены принимать метформин. Возможно, препарат способен повышать интенсивность выработки инсулина, не приводя к негативным последствиям, а именно – гипогликемии.

На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.

Часто задаваемые вопросы

Сколько времени занимает лечение зависимости от наркотиков?

Средний срок реабилитации при наркотической зависимости — 120 дней.

Можно ли навещать пациентов?

Да, но по предварительной договоренности с врачем. Посторонние лица не допускаются на территорию центра, чтобы сохранить анонимность пациентов.

Можно ли госпитализировать наркомана без его согласия?

Нет, но наши психологи способны убедить больного добровольно согласиться на прохождение реабилитации.

Сообщаем ли мы работодателю, что его сотрудник проходит курс лечения у нас?

Мы не выдаем никакую информацию о пациентах третьим лицам, согласно Приказу Минздрава РФ от 23 августа 1999г. № 327.

Как можно распознать, принимает ли человек наркотики?

Рекомендуем провести тест на наличие в организме наркотических и психотропных средств.

Можно ли провести консультацию без присутствия человека, которого необходимо вылечить от наркомании?

Да. Для этого необходимо записаться на консультацию по телефону: 8 (800) 551-95-17.

Сколько стоит реабилитация от наркомании?

Стоимость зависит от множества факторов и начинается от 6000 руб. / сутки.

Нужна ли реабилитация после лечения от наркотической зависимости?

Реабилитация необходима для для того, чтобы сформировать мотивацию для отказа от наркотиков, сохранить трезвость, восстановить психическое и физическое состояние, восстановить семейные и социальные связи.

Ставим мы пациентов на наркологический учет?

Нет, мы лечим наркоманию на условиях полной конфиденциальности и не разглашаем никакую информацию даже близким родственникам без согласия пациента.

Что делать, если после лечения человек сорвался и снова начал употреблять наркотики?

Необходимо пройти повторное лечение. При этом выяснить причины срыва и устранить их.

Лекарственное взаимодействие

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВС повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременный длительный прием парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, тем самым повышая риск развития гепатотоксичности.

При одновременном применении псевдоэфедрина с другими симпатомиметиками возможно аддитивное действие и развитие токсических эффектов; с ингибиторами МАО — возможно развитие гипертонического криза (применять препарат можно не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО).

Пропранолол может усиливать прессорный эффект псевдоэфедрина; псевдоэфедрин может уменьшать гипотензивное действие резерпина, метилдопы, мекамиламина гидрохлорида и алкалоидов чемерицы.

Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию декстрометорфана в крови.

Торговые наименования

Монопрепараты

в качестве противокашлевого средства : Bexin (CH), Calmerphan (CH), Calmesin (CH), Dextro.Med (CH), Emedrin (CH), Hicoseen (CH), Hustenstiller-Ratiopharm (D), Irotussin (CH), NeoTussan ( D), Pulmofor (CH), Silomat DMP (D), Tossa-X (CH), Tussastopp (A), леденцы от кашля Vicks / сироп от кашля (CH), формула Wick 44 (A), леденцы Wick / сироп от кашля ( D)

  • в качестве противокашлевого средства: Басоплекс (D), Benical (CH), Contac Kaltungs-Trunk forte (D), Lindosan (A), Pretuval (CH), Vicks MediNait (CH), капсулы Wick DayMed (D), холодный сироп Wick ( A), Wick MediNait (D)
  • как психотропное средство: Nuedexta (ЕС)

Последствия

Эффекты декстрометорфан были разделены на четыре плато. Первое плато ( от 1,5 до 2,5 мг на кг массы тела) описано как имеющая эйфорию, слуховые изменения, а также изменения в восприятии гравитации. Второе плато ( от 2,5 до 7,5 мг / кг) вызывает сильную эйфорию , яркое воображение, и закрытые глаза галлюцинации может возникнуть. Третье и четвертое плато (7,5 мг / кг и более) вызывает глубокие изменения в сознании, и пользователям часто сообщают вне тела опыта или временный психоз . Отбортовка (ускорение или замедление) сенсорного ввода также характерный эффект рекреационного использования.

Существует также заметная разница между декстрометорфан гидробромид, содержащейся в большинстве кашля подавляющих препаратов и декстрометорфан полистирексом, содержащаяся в препарате торговых маркой Delsym. Полистирекс представляет собой полимер , который связан с декстрометорфан , который требует больше времени для желудка , чтобы переварить его , как это требует, чтобы ионный обмен реакции проходить до его растворения в кровь. Из — за этого, декстрометорфан полистирекс значительно больше времени для поглощения, в результате чего более постепенного и более продолжительного эффекта , напоминающей таблетки высвобождения времени. Как кашель, версия полистирекса длится до 12 часов. Эта продолжительность также справедливо при использовании рекреационно.

В 1981 году была опубликована работа А. Госслин Подсчитано , что смертельная доза составляет от 50 до 500 мг / кг. Дозы достигает 15-20 мг / кг принимаются некоторыми пользователями отдыха. Предлагается одним кейса , что противоядие декстрометорфан передозировки налоксон , вводят внутривенно .

В дополнение к производству PCP-как психические эффекты, высокие дозы могут привести к ложно-положительный результат для PCP и опиаты в некоторых тестах наркотиков.

Аналоги

У Декстрометорфана есть много аналогов, содержание его активного вещества в которых усиливает их действие. В числе таких препаратов:

Падевикс и Гриппостад Гуд Найт. В их состав дополнительно входит парацетамол, который снимает боль, а также эффективно понижает температуру.
В Гриппексе, помимо декстрометорфана, содержится псевдоэфедрин, который расширяет бронхи, снимает отек и заложенность носа.
Фервекс имеет в составе аскорбиновую кислоту, которая помогает организму повысить сопротивляемость к заболеванию, укрепляет иммунитет

Здесь внимание обращено на Фервекс от сухого кашля.
Парацетамол, псевдоэфедрин и дополнительно хлорфенамин вместе с декстрометорфаном находятся в лекарствах Мульсинекс и Тайленол, которые можно использовать как для взрослых, так и для детей. Хлорфенамин устраняет отек верхних дыхательных путей.
Таблетки Тофф плюс, помимо этого вещества, содержат парацетамол, хлорфенамин и фенилэфрин

Последний снижает отек верхних дыхательных путей и облегчает дыхание.
В сочетании с левоментолом и терпингидратом содержится в сиропах Гликодин. Первое вещество – антисептик и анестетик, вызывает кашель, второе – формирует мокроту и стимулирует ее отхождение. Вместе с левоментолом составляют удачную комбинацию.
Также в качестве заменителей можно найти Каффетин Колд, Терасил-Д, Акодин и Алекс Плюс.

Важно отметить, что каждый из этих препаратов имеет особенности применения и противопоказания, поэтому даже если они продаются без рецепта врача, консультация обязательна. Особенно если его планируют употреблять беременные женщины, кормящие мамы, дети или люди с тяжелыми заболеваниями

Стоит отметить, что одни и те же лекарства из списка выше могут иметь разные торговые названия из-за страны выпуска.

Кентукки

Законопроект 24 Дома Кентукки гласит, что лицо, «кроме медицинского учреждения, практикующего врача, фармацевта, стажёра аптеки, техника аптеки или имеющей лицензию аптек», запрещено иметь более одного грамма чистого декстрометорфана или декстрометорфана, полученного из другие лекарства. Лицам младше 18 лет запрещено покупать продукт, содержащий декстрометорфан, и запрещено использовать ложную идентификацию при совершении покупки. Никому не разрешается покупать продукт, содержащий декстрометорфан, с намерением предоставить его лицу младше 18 лет. Поставщик продукта, содержащего декстрометорфан, должен получить документ, подтверждающий возраст, если он считает, что потенциальный покупатель моложе 18 лет. .

Любое лицо, у которого обнаружено наличие более одного грамма чистого декстрометорфана без необходимых учетных данных, подлежит штрафу в размере 1000 долларов за первое нарушение и штрафу в размере 2500 долларов за каждое последующее нарушение.

Лицо, оказывающее помощь лицу младше 18 лет в приобретении продукта, содержащего декстрометорфан, подлежит штрафу в размере 100 долларов за первое нарушение и штрафу в размере 200 долларов за каждое последующее нарушение.

Лицо в возрасте до 18 лет, которое пытается купить продукт, содержащий декстрометорфан, и использует для этого ложную идентификацию, подлежит штрафу в размере 25 долларов за первое нарушение, штрафу в 100 долларов за второе нарушение и 200 долларов за третье. и каждое последующее правонарушение.

Закон вступил в силу 19 марта 2015 года.

химия

Стереохимия

Структура декстрометорфана родственна опиоидам, таким как кодеин и морфин , но принципиально отличается от них по своей стереохимии . Его стереоцентры в положениях 9, 13 и 14 инвертированы по сравнению с центрами опиоидов с морфиновым остовом. Декстрометорфан является энантиомером опиоидного левометорфана .

Химические свойства

Декстрометорфан гидробромид [(9 S , 13 S , 14 S ) -3-метокси-17-метилморфинан; HBr] плохо растворим в воде. Хорошо растворим в этаноле , глицерине и хлороформе .

синтез

Декстрометорфан производится синтетическим путем . Разделение (±) -3- метокси — N- метилморфинан [(9 S * , 13 S * , 14 S * ) -3-метокси-17-метилморфинан] происходит через образование диастереомерных солей с D — винной кислотой. .

Законодательство

В зависимости от страны и формы (капсула, таблетка или сироп) декстрометорфан продается бесплатно в аптеках или по рецепту.

В Швейцарии он продается без рецепта, особенно под названием Бексин, Калмерфан или Пульмофор.

В Бельгии декстрометорфан не признан наркотиком. Поскольку известно, что декстрометорфан вызывает психотропные эффекты, фармацевт не может выдать продукт клиенту, если он считает, что последний будет использовать его в рекреационных целях, или если он злоупотребляет им. Использование этого продукта в рекреационных целях преследуется по законам Бельгии. Но он остается доступным без рецепта, в концентрациях порядка +/- 2 мг / мл, во флаконах разного количества, есть также таблетки с дозировкой 10 мг, поэтому некоторые приграничные бельгийцы делают объезд через Францию, к ее территории. знаменитый Туссидан, дозированный по 30 мг и меньше (легче глотать в больших количествах …). Но этот препарат демонстрирует «контроль», все чаще и чаще фармацевт отказывается от доставки препарата, это тем более верно, что несколько молодых людей сменяют друг друга, потребляя Туссидан за короткий промежуток времени (а также они обращаются к нескольким аптеки днем, чтобы «подготовиться к вечеру»). Даже если, конечно, есть фармацевты более расслабленные и менее наблюдательные, несмотря на директивы, данные в отношении некоторых продуктов психотропного характера.

Во Франции он продавался без рецепта в сиропе и таблетках. В 2014 году Агентство по лекарственным средствам предостерегло от все более широкого использования сиропов от кашля в «рекреационных» целях. В период с 2015 по 2017 год органами здравоохранения было выявлено 23 серьезных случая, связанных с декстрометорфаном.

12 июля 2017 года Минздрав разместил рецептурные препараты на основе декстрометорфана (а также кодеина , этилморфина и носкапина ). Решение было принято после увеличения числа случаев хищения и, в частности, случаев передозировки кодеина со смертельным исходом у девочки-подростка, родители которой подали прошение.

Побочные реакции

Декстрометорфан может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. Затрудненное дыхание.
  2. Снижение артериального давления.
  3. Учащенное сердцебиение, тахикардию.
  4. Ощущение тошноты и рвоты.
  5. Головокружение.
  6. Сонливость и слабость.

Стоит обратить внимание на воздействие Декстрометорфана на нервную систему. Потому что среди побочных реакций также возможны:

  • нервозность и раздражительность, резкие перепады настроения;
  • чрезмерная активность и перевозбуждение;
  • слуховые и зрительные галлюцинации;
  • судороги, гипертонус мышц;
  • спутанность сознания, проблемы с адекватным восприятием себя и окружающей среды.

Описанные выше симптомы со стороны нервной системы редки и могут возникнуть чаще всего при передозировке. Обычно побочные эффекты ограничиваются небольшой слабостью и головной болью. При появлении любого из них нужно прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Лечение этих проявлений симптоматическое.

Фармакология

Галлюциногенные и диссоциативные эффекты декстрометорфана можно объяснить главным образом декстрорфаном (DXO), метаболитом, вырабатываемым при метаболизме декстрометорфана в организме. И декстрорфан, и декстрометорфан являются антагонистами рецепторов NMDA , как диссоциативные галлюциногенные препараты кетамин и PCP, хотя декстрорфан более эффективен, чем его «родительская молекула» декстрометорфан.

Как антагонисты рецепторов NMDA, декстрорфан и декстрометорфан ингибируют возбуждающую аминокислоту и глутамат нейромедиатора в головном мозге. Это может эффективно замедлить или даже отключить определенные нейронные пути, не позволяя областям мозга общаться друг с другом. Это заставляет пользователя чувствовать себя диссоциированным или отключенным, воспринимая его как мозговой туман или дереализацию .

Эйфорические эффекты декстрометорфана иногда связывают с повышением уровня дофамина , поскольку такое повышение обычно коррелирует с приятной реакцией на лекарства, как это наблюдается с некоторыми клиническими антидепрессантами , а также с некоторыми рекреационными наркотиками. Однако влияние декстрорфана и декстрометорфана и других антагонистов рецепторов NMDA на уровни дофамина является предметом споров. Исследования показывают, что антагонисты рецепторов NMDA кетамин и PCP действительно повышают уровень дофамина, хотя другие исследования показывают, что другой антагонист рецепторов NMDA, дизоцилпин , не влияет на уровни дофамина. Некоторые данные даже предполагают, что декстрометорфан может фактически противодействовать увеличению дофамина, вызываемому морфином . Из-за этих противоречивых результатов фактическое влияние декстрометорфана на уровень дофамина остается неопределенным.

легальность

Противокашлевые препараты, содержащие декстрометорфан законны приобрести в аптеках, в большинстве стран, с некоторыми исключениями являются ОАЭ, Франция, Швеция, Эстония и Латвия.

В России , декстрометорфан (обычно продаются под торговыми марками Tussin + и Glycodin) является список III регулируемого вещества , и находится в том же списке , как бензодиазепины и большинства барбитуратов .

Соединенные Штаты

Ни одно юридического различия в настоящее время не существует в Соединенных Штатах между медицинской и рекреационной использованием, продажей или покупкой. В некоторых штатах и ​​сети магазинов были введены ограничения, например, требование подписи для DXM продажи, ограничения количества допустимого для покупки, и требуя, чтобы покупатели быть старше большинство в их государстве.

Продажа декстрометорфан в чистом виде порошка может повлечь штрафные санкции, хотя конкретного закона не существует, запрещающее его продажу или владение, кроме как в штате Иллинойс. Там было даже случаи приговорены к тюремному заключению и другим штрафы за продажу чистого декстрометорфан в этой форме, из-за случайное нарушения более общих законов о продаже легальных наркотиков — такие как перепродажа лекарства без соответствующих предупредительных надписей.

Декстрометорфан был исключен из контролируемых веществ (CSA) в 1970 году и был специально исключен из Единой конвенции о наркотических средствах . По состоянию на 2010, декстрометорфан еще исключен из США планирования контролируемых веществ ; Однако официальные лица предупредили , что она все еще может быть добавлены , если увеличено злоупотребление гарантирует его планирование. Мотивация его исключения из CSA, что, в соответствии с CSA, все оптические изомеры перечисленных опиатов Списка II , автоматически Schedule вещество II . Так как декстрометорфан представляет собой оптический изомер опиатного Расписания II левометорфан (но не действует подобно опиат), исключение было необходимо , чтобы держать его в неконтролируемое веществе. Федеральный закон Аналоговый не распространяется на декстрометорфан , потому что новое применение препарата было подано за него.

Индонезия

После того, как ранее в аптеке, The Национальное агентство по наркотикам и контроль за продуктами питания Республики Индонезии (BPOM-RI) запрещают однокомпонентный декстрометорфан продажи наркотиков или без рецепта. Индонезия является единственной страной в мире , что делает однокомпонентная декстрометорфан нелегальную даже по рецепту врача и нарушители могут быть привлечены к ответственности по закону. Индонезийские национальные Наркотические бюро (BNN RI) даже пригрозили отозвать аптеки и аптек лицензию , если они до сих пор акция декстрометорфан, и уведомляют об этом полиции для возбуждения уголовного дела. В результате этого регулирования, 130 препаратов были выведены с рынка, но препараты , содержащие многокомпонентный декстрометорфан могут быть проданы за счетчиком. В своем официальном пресс — релизе, BPOM-RI также отметил , что декстрометорфан часто используется в качестве замены для марихуаны, амфетамина и героина наркоманами, и его использование в качестве противокашлевых менее выгодно в настоящее время

Директор по борьбе с наркотиками, психотропные, и веществ , вызывающих привыкание управления (NAPZA) BPOM-Р.И., д — р Danardi Sosrosumihardjo, SpKJ, объясняет , что декстрометорфан, морфин, и героин получают из того же дерева, и заявляет эффект декстрометорфана быть эквивалентен 1/100 морфина и введенного героина. В противоположность этому , заместитель терапевтического продукта и NAPZA надзор BPOM-RI, Дра. Antonia Retno Tyas Utami, кв. MEpid., Утверждает , что декстрометорфан, будучи химически подобен к морфину, имеет гораздо более опасное и непосредственное воздействие на центральную нервную систему, вызывая , таким образом , умственное расстройство в пользователе. Она также утверждала, не приводя какие — либо предварительные научные исследования или обзор, что в отличие от пользователей морфина, dextrometorphan пользователи не может быть реабилитированы. Это утверждение противоречит многочисленным научным исследованиям , которые показывают , что налоксон в одиночку предлагает эффективное лечение и многообещающие результаты терапии в лечении декстрометорфан наркомании и отравления. Ог. Antonia Retno Tyas Utami также утверждал высокие темпы декстрометорфан злоупотребления, в том числе со смертельным исходом, в Индонезии и далее ставится под сомнение предположить , что кодеин , несмотря на более физически привыкание μ-опиоидных класс противокашлевое, быть доступны в качестве альтернативы декстрометорфан.

Лечение зависимости от Декстрометорфана

При первых признаках наркозависимости необходимо обратиться к врачу. Реабилитационный центр «Новая Жизнь» предлагает свои услуги лечения наркоманов амбулаторно и в стационаре. Надеяться на то, что справиться с проблемой самолечением не стоит. Психоактивные вещества влияют не только на физиологию человека, но и его психику, сознание. Только комплексная терапия может гарантировать положительный результат.

Реабилитация начинается с диагностики состояния здоровья зависимого человека и составления индивидуального плана лечения. Затем потребуется детоксикация организма и проведение общеукрепляющих мероприятий. Много времени занимает психотерапевтическая работа с пациентом, направленная на его мотивацию к здоровому образу жизни, полному отказу от употребления психоактивных веществ, возвращению утраченных принципов общежития.

Получить квалифицированную консультацию о способах лечения, условиях реабилитации можно по телефону 8 (800) 551-95-17.

Декстрометорфан

Dextromethorphan

Декстрометорфан

— противокашлевый препарат, оптический изомер левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Применяется в качестве подавителя кашля.

Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия, не вызывает эффекта привыкания.

Начало действия — через 10–30 минут после приёма, продолжительность — в течение 5–6 часов у взрослых и до 6–9 часов — у детей.

Блокирует глутаматергические NMDA-рецепторы в различных структурах головного мозга, в том числе в кашлевом центре (неконкурентная блокада ионного канала) ствола мозга, агонист σ1- и σ2-рецепторов головного мозга (галлюциногенный эффект), в результате подавляет возбудимость кашлевого центра в мозге, что приводит к угнетению кашлевого рефлекса.

Эффективен в отношении сухого кашля любого происхождения, в том числе возникающего при несильном раздражении глотки или бронхов, вызванного простудой или вдыханием каких-либо раздражающих веществ.

Декстрометорфан после приёма внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2 часа.

Быстро и интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2D6 с образованием активного метаболита — декстрорфана.

Сухой кашель (различной этиологии).

  • Повышенная чувствительность;
  • бронхиальная астма;
  • бронхит;
  • одновременный приём муколитических средств.
  • Нарушение функции печени;
  • I триместр беременности;
  • влажный кашель.

Категория действия на плод по FDA — C.

При беременности (особенно в I триместре) декстрометорфан назначают с осторожностью, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода

Применение в период грудного вскармливания

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения декстрометорфана.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 15 мг 4 раза в сутки, детям старше 6 лет — по 7.5 мг 4 раза в сутки.

Угнетение дыхания; спутанность сознания; снижение артериального давления, тахикардия; сонливость или головокружение; сильная тошнота или рвота, нервозность, гипертонус мышц, сильное необычное возбуждение, раздражительность или двигательное беспокойство, атаксия. При приёме 300 мг или более зарегистрированы случаи развития психоза, проявляющегося гиперактивностью, слуховыми и зрительными галлюцинациями.

Действие от Декстрометорфана

Сироп от кашля совершенно безопасен. Однако, чтобы его употребление не имело побочных эффектов, необходимо строго соблюдать дозировку препарата. В противном случае Декстрометорфан может проявлять себя следующими симптомами:

  • сонливость;
  • головокружение;
  • угнетение дыхания;
  • тошнота и рвота;
  • боли в желудке.

Регулярное использование лекарства в больших дозах вызывает зависимость. При интоксикации Декстрометорфаном сначала человек впадает в состояние эйфории. Его посещают видения. Сила такого эффекта может усиливаться алкоголем или другими наркотическими веществами. Постепенно кайф сменяется чувством страха и тревоги. В это время эмоциональные переживания могут быть настолько сильные, что человек сходит с ума.

Не знаете с чего начать? Звоните, мы подскажем

8 (800) 551-95-17

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Толперизона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 20, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.

Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):

  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг), кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг), магния стеарат (1,3/2 мг), гипромеллоза (1,9/3 мг), лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг), лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);
  • состав оболочки: макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).

Особенности применения

Употребляется после еды строго по указанной дозировке. Если время приема пропущено, принять препарат нужно как можно скорее. Но, если близится время следующего приема, делать этого не нужно. Двойная доза недопустима.

Курение и прием алкоголя во время лечения не разрешаются. Также лекарство вступает во взаимодействие с соками цитрусовых, поэтому стоит воздержаться от употребления клубники, лайма, лимона и других подобных фруктов и ягод.

Вещества, с которыми декстрометорфан не сочетается:

  • фуразолидон;
  • селегилин;
  • прокарбазин.

Реакция, в которую они вступают друг с другом, может вызвать головокружения и шок, вплоть до комы. Список веществ, с которыми не сочетается декстрометорфан, велик, поэтому перед назначением препарата врач тщательно проверяет все анализы и сопутствующие заболевания пациента.

При беременности

Препарат допустим для применения беременными женщинами, однако, на первом триместре принимается с большой осторожностью. Также с особой внимательностью врач наблюдает за кормящими мамами во время употребления Декстрометорфана. Назначать лекарство этой особой группе пациентов должен исключительно лечащий врач, который рассчитает правильную дозировку

Случаев оказания негативного воздействия препарата на младенца или ребенка в утробе не зарегистрировано. Но это не значит, что к выбору лекарств не нужно относиться со всей серьезностью. Есть большое количество иных медикаментов и способов, которые могут помочь с сухим кашлем беременным и кормящим

Назначать лекарство этой особой группе пациентов должен исключительно лечащий врач, который рассчитает правильную дозировку. Случаев оказания негативного воздействия препарата на младенца или ребенка в утробе не зарегистрировано. Но это не значит, что к выбору лекарств не нужно относиться со всей серьезностью. Есть большое количество иных медикаментов и способов, которые могут помочь с сухим кашлем беременным и кормящим.

При лечении детей

Этот лекарственный препарат применяется для лечения детей, однако, только с 6 лет. Для пациентов младше можно найти другие медикаменты, однако заниматься этим должен только специалист.

Также стоит отметить, что дозировки детей в разном возрасте (с 6 лет и до 12 лет) различаются, поэтому рассчитывать ее должен доктор. Дети также являются той группой пациентов, применение медикаментов которыми происходит под особым наблюдением лечащего врача. Обычно из-за риска аллергических реакций.

Медицинское использование

Магазинный сироп от кашля декстрометорфан

Подавление кашля

Основное применение декстрометорфана — это средство от кашля , для временного облегчения кашля, вызванного незначительным раздражением горла и бронхов (например, обычно сопровождающим грипп и простуду ), а также вызванных вдыхаемыми частицами раздражителей. Однако контролируемые исследования показали, что симптоматическая эффективность декстрометорфана аналогична плацебо.

Психоневрологические расстройства

В 2010 году FDA одобрило комбинированный препарат декстрометорфан / хинидин для лечения псевдобульбарного аффекта (неконтролируемый смех / плач). Декстрометорфан является действующим терапевтическим средством в комбинации; хинидин просто служит для ингибирования ферментативной деградации декстрометорфана и, таким образом, увеличивает его циркулирующие концентрации за счет ингибирования CYP2D6 .

В 2013 году рандомизированное клиническое исследование показало, что декстрометорфан может уменьшить общий дискомфорт и продолжительность абстинентного синдрома, связанного с расстройством, связанным с употреблением опиоидов . В сочетании с клонидином декстрометорфан сокращал общее время, необходимое для достижения пика симптомов отмены на 24 часа, при этом уменьшая тяжесть симптомов по сравнению с одним клонидином.

Комбинированное лекарственное средство декстрометорфан / бупропион проходит клинические испытания Axsome Therapeutics для лечения большого депрессивного расстройства с ускоренным назначением, присвоенным FDA в 2017 году. Комбинация показала положительные результаты в клинических испытаниях фазы 2 и фазы 3.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Препараты, содержащие декстрометорфан

Показания

Многие средства от кашля более эффективны при влажном кашле, поэтому не так легко найти лекарство для сухого. Декстрометорфан показан при большинстве заболеваний (отличительной особенностью которых является сухой кашель), но влажный кашель этим препаратом не вылечить.

Так, среди заболеваний, при которых лекарство будет особенно эффективно, это:

  • бронхиты любых видов;
  • ларингиты;
  • простудные заболевания с сухим кашлем;
  • туберкулез легких;
  • пневмонии;
  • коклюш;
  • трахеиты.

Препарат можно отнести к морфиноподобным, однако опиумного эффекта он не создает, не вызывает привыкания, сонливости. Благодаря этому лекарство назначается и взрослым, и детям. Стоит отметить, что оно не является болеутоляющим.

В состав, согласно описанию, помимо всего входит действующее вещество – декстрометорфан. Если быть более точными, то необходимо использование его соли – декстрометорфана гидробромид.

Препарат хорошо абсорбируется и всасывается, имеет низкую растворимость в воде. Большая часть достигает зоны поражения, на это ей нужно всего около 30 минут. Эффект продолжается примерно 6 часов, после чего вещества легко покидают организм, в основном благодаря работе почек.

Лечение зависимости от Декстрометорфана

Как только у человека выявили наркозависимость – требуется срочно обратиться за помощью к профессионалам, которые окажут первую помощь и проведут процедуру детоксикации, очистив организм от последствий употребления и сняв абстинентный синдром. А затем специалисты подберут оптимальный план лечения наркотической зависимости.

Аптечная наркомания требует обязательного медицинского сопровождения, именно поэтому одной детоксикации организма для избавления от зависимости недостаточно. Чтобы справиться с психологической тягой требуется помощь психологов и психотерапевтов. На групповых и индивидуальных занятиях зависимый учится справляться со своими страхами, желанием принять очередную дозу, а также жить без психостимуляторов. Реабилитация является важнейшим этапом в лечении наркомании. Для пациентов, прошедших полный курс социально-психологической реабилитации, во многих центрах предлагается программа социальной адаптации, направленная на профилактику срывов и рецидивов, а также помощь в трудоустройстве и обучении.

Если вы заметили необычные лекарственные препараты у близкого, его поведение изменилось и он стал что-то скрывать, не откладывайте на потом, позвоните по телефону горячей линии Нарко-Инфо и получите консультацию специалиста 8-800-511-90-03.

Нужна помощь
нарколога?

Опубликовано: 15.12.2020 Обновлено: 15.12.2020

Оценить:

« Баклофен — легкодоступный наркотик

Димедрол для наркоманов »

Химические свойства

Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.

Обычно в составе лекарственных средств вещество находится в виде декстрометорфана гидробромида. Это белые кристаллы, горькие на вкус, не обладающие специфическим запахом. Молекулярная масса соединения = 370,3 грамма на моль. Оно хорошо растворяется в хлороформе, хуже – в воде и эфире. Одним из основных способов получения Декстрометорфана является метилирование 3-окси-N-метилморфинана.

Вещество чаще всего используют в комбинации с прочими лекарствами в качестве замены кодеина. Также широко распространено рекреационное употребление препарата в качестве диссоциатива. Также в медицине средство используют для проведения диагностики, лечения припадков, алкоголизма, некоторых нейродегенеративных заболеваний и зависимости от героина. Иногда лекарство применяют для лечения задержки умственного развития у детей, болезни Паркинсона, при раке легких и трансплантации.

В связи с тем, что Декстрометорфан в высоких дозировках может оказывать действие, сходное с диссоциативными и психоделическими веществами (схожее с фенциклидином и кетамином) его применяют в рекреационных целях. Вещество может вызвать психологическую зависимость.

Также ведутся исследования способности лекарства блокировать NMDA-каналы в клетках поджелудочной железы и приводить к блокировке роста базального уровня инсулина. Данное свойство можно использовать, чтобы помочь больным сахарным диабетом 2 типа, которые раньше были вынуждены принимать метформин. Возможно, препарат способен повышать интенсивность выработки инсулина, не приводя к негативным последствиям, а именно – гипогликемии.

На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.

Часто задаваемые вопросы

Сколько времени занимает лечение зависимости от наркотиков?

Средний срок реабилитации при наркотической зависимости — 120 дней.

Можно ли навещать пациентов?

Да, но по предварительной договоренности с врачем. Посторонние лица не допускаются на территорию центра, чтобы сохранить анонимность пациентов.

Можно ли госпитализировать наркомана без его согласия?

Нет, но наши психологи способны убедить больного добровольно согласиться на прохождение реабилитации.

Сообщаем ли мы работодателю, что его сотрудник проходит курс лечения у нас?

Мы не выдаем никакую информацию о пациентах третьим лицам, согласно Приказу Минздрава РФ от 23 августа 1999г. № 327.

Как можно распознать, принимает ли человек наркотики?

Рекомендуем провести тест на наличие в организме наркотических и психотропных средств.

Можно ли провести консультацию без присутствия человека, которого необходимо вылечить от наркомании?

Да. Для этого необходимо записаться на консультацию по телефону: 8 (800) 551-95-17.

Сколько стоит реабилитация от наркомании?

Стоимость зависит от множества факторов и начинается от 6000 руб. / сутки.

Нужна ли реабилитация после лечения от наркотической зависимости?

Реабилитация необходима для для того, чтобы сформировать мотивацию для отказа от наркотиков, сохранить трезвость, восстановить психическое и физическое состояние, восстановить семейные и социальные связи.

Ставим мы пациентов на наркологический учет?

Нет, мы лечим наркоманию на условиях полной конфиденциальности и не разглашаем никакую информацию даже близким родственникам без согласия пациента.

Что делать, если после лечения человек сорвался и снова начал употреблять наркотики?

Необходимо пройти повторное лечение. При этом выяснить причины срыва и устранить их.

Лекарственное взаимодействие

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВС повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременный длительный прием парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, тем самым повышая риск развития гепатотоксичности.

При одновременном применении псевдоэфедрина с другими симпатомиметиками возможно аддитивное действие и развитие токсических эффектов; с ингибиторами МАО — возможно развитие гипертонического криза (применять препарат можно не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО).

Пропранолол может усиливать прессорный эффект псевдоэфедрина; псевдоэфедрин может уменьшать гипотензивное действие резерпина, метилдопы, мекамиламина гидрохлорида и алкалоидов чемерицы.

Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию декстрометорфана в крови.

Торговые наименования

Монопрепараты

в качестве противокашлевого средства : Bexin (CH), Calmerphan (CH), Calmesin (CH), Dextro.Med (CH), Emedrin (CH), Hicoseen (CH), Hustenstiller-Ratiopharm (D), Irotussin (CH), NeoTussan ( D), Pulmofor (CH), Silomat DMP (D), Tossa-X (CH), Tussastopp (A), леденцы от кашля Vicks / сироп от кашля (CH), формула Wick 44 (A), леденцы Wick / сироп от кашля ( D)

  • в качестве противокашлевого средства: Басоплекс (D), Benical (CH), Contac Kaltungs-Trunk forte (D), Lindosan (A), Pretuval (CH), Vicks MediNait (CH), капсулы Wick DayMed (D), холодный сироп Wick ( A), Wick MediNait (D)
  • как психотропное средство: Nuedexta (ЕС)

Последствия

Эффекты декстрометорфан были разделены на четыре плато. Первое плато ( от 1,5 до 2,5 мг на кг массы тела) описано как имеющая эйфорию, слуховые изменения, а также изменения в восприятии гравитации. Второе плато ( от 2,5 до 7,5 мг / кг) вызывает сильную эйфорию , яркое воображение, и закрытые глаза галлюцинации может возникнуть. Третье и четвертое плато (7,5 мг / кг и более) вызывает глубокие изменения в сознании, и пользователям часто сообщают вне тела опыта или временный психоз . Отбортовка (ускорение или замедление) сенсорного ввода также характерный эффект рекреационного использования.

Существует также заметная разница между декстрометорфан гидробромид, содержащейся в большинстве кашля подавляющих препаратов и декстрометорфан полистирексом, содержащаяся в препарате торговых маркой Delsym. Полистирекс представляет собой полимер , который связан с декстрометорфан , который требует больше времени для желудка , чтобы переварить его , как это требует, чтобы ионный обмен реакции проходить до его растворения в кровь. Из — за этого, декстрометорфан полистирекс значительно больше времени для поглощения, в результате чего более постепенного и более продолжительного эффекта , напоминающей таблетки высвобождения времени. Как кашель, версия полистирекса длится до 12 часов. Эта продолжительность также справедливо при использовании рекреационно.

В 1981 году была опубликована работа А. Госслин Подсчитано , что смертельная доза составляет от 50 до 500 мг / кг. Дозы достигает 15-20 мг / кг принимаются некоторыми пользователями отдыха. Предлагается одним кейса , что противоядие декстрометорфан передозировки налоксон , вводят внутривенно .

В дополнение к производству PCP-как психические эффекты, высокие дозы могут привести к ложно-положительный результат для PCP и опиаты в некоторых тестах наркотиков.

Аналоги

У Декстрометорфана есть много аналогов, содержание его активного вещества в которых усиливает их действие. В числе таких препаратов:

Падевикс и Гриппостад Гуд Найт. В их состав дополнительно входит парацетамол, который снимает боль, а также эффективно понижает температуру.
В Гриппексе, помимо декстрометорфана, содержится псевдоэфедрин, который расширяет бронхи, снимает отек и заложенность носа.
Фервекс имеет в составе аскорбиновую кислоту, которая помогает организму повысить сопротивляемость к заболеванию, укрепляет иммунитет

Здесь внимание обращено на Фервекс от сухого кашля.
Парацетамол, псевдоэфедрин и дополнительно хлорфенамин вместе с декстрометорфаном находятся в лекарствах Мульсинекс и Тайленол, которые можно использовать как для взрослых, так и для детей. Хлорфенамин устраняет отек верхних дыхательных путей.
Таблетки Тофф плюс, помимо этого вещества, содержат парацетамол, хлорфенамин и фенилэфрин

Последний снижает отек верхних дыхательных путей и облегчает дыхание.
В сочетании с левоментолом и терпингидратом содержится в сиропах Гликодин. Первое вещество – антисептик и анестетик, вызывает кашель, второе – формирует мокроту и стимулирует ее отхождение. Вместе с левоментолом составляют удачную комбинацию.
Также в качестве заменителей можно найти Каффетин Колд, Терасил-Д, Акодин и Алекс Плюс.

Важно отметить, что каждый из этих препаратов имеет особенности применения и противопоказания, поэтому даже если они продаются без рецепта врача, консультация обязательна. Особенно если его планируют употреблять беременные женщины, кормящие мамы, дети или люди с тяжелыми заболеваниями

Стоит отметить, что одни и те же лекарства из списка выше могут иметь разные торговые названия из-за страны выпуска.

Кентукки

Законопроект 24 Дома Кентукки гласит, что лицо, «кроме медицинского учреждения, практикующего врача, фармацевта, стажёра аптеки, техника аптеки или имеющей лицензию аптек», запрещено иметь более одного грамма чистого декстрометорфана или декстрометорфана, полученного из другие лекарства. Лицам младше 18 лет запрещено покупать продукт, содержащий декстрометорфан, и запрещено использовать ложную идентификацию при совершении покупки. Никому не разрешается покупать продукт, содержащий декстрометорфан, с намерением предоставить его лицу младше 18 лет. Поставщик продукта, содержащего декстрометорфан, должен получить документ, подтверждающий возраст, если он считает, что потенциальный покупатель моложе 18 лет. .

Любое лицо, у которого обнаружено наличие более одного грамма чистого декстрометорфана без необходимых учетных данных, подлежит штрафу в размере 1000 долларов за первое нарушение и штрафу в размере 2500 долларов за каждое последующее нарушение.

Лицо, оказывающее помощь лицу младше 18 лет в приобретении продукта, содержащего декстрометорфан, подлежит штрафу в размере 100 долларов за первое нарушение и штрафу в размере 200 долларов за каждое последующее нарушение.

Лицо в возрасте до 18 лет, которое пытается купить продукт, содержащий декстрометорфан, и использует для этого ложную идентификацию, подлежит штрафу в размере 25 долларов за первое нарушение, штрафу в 100 долларов за второе нарушение и 200 долларов за третье. и каждое последующее правонарушение.

Закон вступил в силу 19 марта 2015 года.

химия

Стереохимия

Структура декстрометорфана родственна опиоидам, таким как кодеин и морфин , но принципиально отличается от них по своей стереохимии . Его стереоцентры в положениях 9, 13 и 14 инвертированы по сравнению с центрами опиоидов с морфиновым остовом. Декстрометорфан является энантиомером опиоидного левометорфана .

Химические свойства

Декстрометорфан гидробромид [(9 S , 13 S , 14 S ) -3-метокси-17-метилморфинан; HBr] плохо растворим в воде. Хорошо растворим в этаноле , глицерине и хлороформе .

синтез

Декстрометорфан производится синтетическим путем . Разделение (±) -3- метокси — N- метилморфинан [(9 S * , 13 S * , 14 S * ) -3-метокси-17-метилморфинан] происходит через образование диастереомерных солей с D — винной кислотой. .

Законодательство

В зависимости от страны и формы (капсула, таблетка или сироп) декстрометорфан продается бесплатно в аптеках или по рецепту.

В Швейцарии он продается без рецепта, особенно под названием Бексин, Калмерфан или Пульмофор.

В Бельгии декстрометорфан не признан наркотиком. Поскольку известно, что декстрометорфан вызывает психотропные эффекты, фармацевт не может выдать продукт клиенту, если он считает, что последний будет использовать его в рекреационных целях, или если он злоупотребляет им. Использование этого продукта в рекреационных целях преследуется по законам Бельгии. Но он остается доступным без рецепта, в концентрациях порядка +/- 2 мг / мл, во флаконах разного количества, есть также таблетки с дозировкой 10 мг, поэтому некоторые приграничные бельгийцы делают объезд через Францию, к ее территории. знаменитый Туссидан, дозированный по 30 мг и меньше (легче глотать в больших количествах …). Но этот препарат демонстрирует «контроль», все чаще и чаще фармацевт отказывается от доставки препарата, это тем более верно, что несколько молодых людей сменяют друг друга, потребляя Туссидан за короткий промежуток времени (а также они обращаются к нескольким аптеки днем, чтобы «подготовиться к вечеру»). Даже если, конечно, есть фармацевты более расслабленные и менее наблюдательные, несмотря на директивы, данные в отношении некоторых продуктов психотропного характера.

Во Франции он продавался без рецепта в сиропе и таблетках. В 2014 году Агентство по лекарственным средствам предостерегло от все более широкого использования сиропов от кашля в «рекреационных» целях. В период с 2015 по 2017 год органами здравоохранения было выявлено 23 серьезных случая, связанных с декстрометорфаном.

12 июля 2017 года Минздрав разместил рецептурные препараты на основе декстрометорфана (а также кодеина , этилморфина и носкапина ). Решение было принято после увеличения числа случаев хищения и, в частности, случаев передозировки кодеина со смертельным исходом у девочки-подростка, родители которой подали прошение.

Побочные реакции

Декстрометорфан может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. Затрудненное дыхание.
  2. Снижение артериального давления.
  3. Учащенное сердцебиение, тахикардию.
  4. Ощущение тошноты и рвоты.
  5. Головокружение.
  6. Сонливость и слабость.

Стоит обратить внимание на воздействие Декстрометорфана на нервную систему. Потому что среди побочных реакций также возможны:

  • нервозность и раздражительность, резкие перепады настроения;
  • чрезмерная активность и перевозбуждение;
  • слуховые и зрительные галлюцинации;
  • судороги, гипертонус мышц;
  • спутанность сознания, проблемы с адекватным восприятием себя и окружающей среды.

Описанные выше симптомы со стороны нервной системы редки и могут возникнуть чаще всего при передозировке. Обычно побочные эффекты ограничиваются небольшой слабостью и головной болью. При появлении любого из них нужно прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Лечение этих проявлений симптоматическое.

Фармакология

Галлюциногенные и диссоциативные эффекты декстрометорфана можно объяснить главным образом декстрорфаном (DXO), метаболитом, вырабатываемым при метаболизме декстрометорфана в организме. И декстрорфан, и декстрометорфан являются антагонистами рецепторов NMDA , как диссоциативные галлюциногенные препараты кетамин и PCP, хотя декстрорфан более эффективен, чем его «родительская молекула» декстрометорфан.

Как антагонисты рецепторов NMDA, декстрорфан и декстрометорфан ингибируют возбуждающую аминокислоту и глутамат нейромедиатора в головном мозге. Это может эффективно замедлить или даже отключить определенные нейронные пути, не позволяя областям мозга общаться друг с другом. Это заставляет пользователя чувствовать себя диссоциированным или отключенным, воспринимая его как мозговой туман или дереализацию .

Эйфорические эффекты декстрометорфана иногда связывают с повышением уровня дофамина , поскольку такое повышение обычно коррелирует с приятной реакцией на лекарства, как это наблюдается с некоторыми клиническими антидепрессантами , а также с некоторыми рекреационными наркотиками. Однако влияние декстрорфана и декстрометорфана и других антагонистов рецепторов NMDA на уровни дофамина является предметом споров. Исследования показывают, что антагонисты рецепторов NMDA кетамин и PCP действительно повышают уровень дофамина, хотя другие исследования показывают, что другой антагонист рецепторов NMDA, дизоцилпин , не влияет на уровни дофамина. Некоторые данные даже предполагают, что декстрометорфан может фактически противодействовать увеличению дофамина, вызываемому морфином . Из-за этих противоречивых результатов фактическое влияние декстрометорфана на уровень дофамина остается неопределенным.

легальность

Противокашлевые препараты, содержащие декстрометорфан законны приобрести в аптеках, в большинстве стран, с некоторыми исключениями являются ОАЭ, Франция, Швеция, Эстония и Латвия.

В России , декстрометорфан (обычно продаются под торговыми марками Tussin + и Glycodin) является список III регулируемого вещества , и находится в том же списке , как бензодиазепины и большинства барбитуратов .

Соединенные Штаты

Ни одно юридического различия в настоящее время не существует в Соединенных Штатах между медицинской и рекреационной использованием, продажей или покупкой. В некоторых штатах и ​​сети магазинов были введены ограничения, например, требование подписи для DXM продажи, ограничения количества допустимого для покупки, и требуя, чтобы покупатели быть старше большинство в их государстве.

Продажа декстрометорфан в чистом виде порошка может повлечь штрафные санкции, хотя конкретного закона не существует, запрещающее его продажу или владение, кроме как в штате Иллинойс. Там было даже случаи приговорены к тюремному заключению и другим штрафы за продажу чистого декстрометорфан в этой форме, из-за случайное нарушения более общих законов о продаже легальных наркотиков — такие как перепродажа лекарства без соответствующих предупредительных надписей.

Декстрометорфан был исключен из контролируемых веществ (CSA) в 1970 году и был специально исключен из Единой конвенции о наркотических средствах . По состоянию на 2010, декстрометорфан еще исключен из США планирования контролируемых веществ ; Однако официальные лица предупредили , что она все еще может быть добавлены , если увеличено злоупотребление гарантирует его планирование. Мотивация его исключения из CSA, что, в соответствии с CSA, все оптические изомеры перечисленных опиатов Списка II , автоматически Schedule вещество II . Так как декстрометорфан представляет собой оптический изомер опиатного Расписания II левометорфан (но не действует подобно опиат), исключение было необходимо , чтобы держать его в неконтролируемое веществе. Федеральный закон Аналоговый не распространяется на декстрометорфан , потому что новое применение препарата было подано за него.

Индонезия

После того, как ранее в аптеке, The Национальное агентство по наркотикам и контроль за продуктами питания Республики Индонезии (BPOM-RI) запрещают однокомпонентный декстрометорфан продажи наркотиков или без рецепта. Индонезия является единственной страной в мире , что делает однокомпонентная декстрометорфан нелегальную даже по рецепту врача и нарушители могут быть привлечены к ответственности по закону. Индонезийские национальные Наркотические бюро (BNN RI) даже пригрозили отозвать аптеки и аптек лицензию , если они до сих пор акция декстрометорфан, и уведомляют об этом полиции для возбуждения уголовного дела. В результате этого регулирования, 130 препаратов были выведены с рынка, но препараты , содержащие многокомпонентный декстрометорфан могут быть проданы за счетчиком. В своем официальном пресс — релизе, BPOM-RI также отметил , что декстрометорфан часто используется в качестве замены для марихуаны, амфетамина и героина наркоманами, и его использование в качестве противокашлевых менее выгодно в настоящее время

Директор по борьбе с наркотиками, психотропные, и веществ , вызывающих привыкание управления (NAPZA) BPOM-Р.И., д — р Danardi Sosrosumihardjo, SpKJ, объясняет , что декстрометорфан, морфин, и героин получают из того же дерева, и заявляет эффект декстрометорфана быть эквивалентен 1/100 морфина и введенного героина. В противоположность этому , заместитель терапевтического продукта и NAPZA надзор BPOM-RI, Дра. Antonia Retno Tyas Utami, кв. MEpid., Утверждает , что декстрометорфан, будучи химически подобен к морфину, имеет гораздо более опасное и непосредственное воздействие на центральную нервную систему, вызывая , таким образом , умственное расстройство в пользователе. Она также утверждала, не приводя какие — либо предварительные научные исследования или обзор, что в отличие от пользователей морфина, dextrometorphan пользователи не может быть реабилитированы. Это утверждение противоречит многочисленным научным исследованиям , которые показывают , что налоксон в одиночку предлагает эффективное лечение и многообещающие результаты терапии в лечении декстрометорфан наркомании и отравления. Ог. Antonia Retno Tyas Utami также утверждал высокие темпы декстрометорфан злоупотребления, в том числе со смертельным исходом, в Индонезии и далее ставится под сомнение предположить , что кодеин , несмотря на более физически привыкание μ-опиоидных класс противокашлевое, быть доступны в качестве альтернативы декстрометорфан.

Лечение зависимости от Декстрометорфана

При первых признаках наркозависимости необходимо обратиться к врачу. Реабилитационный центр «Новая Жизнь» предлагает свои услуги лечения наркоманов амбулаторно и в стационаре. Надеяться на то, что справиться с проблемой самолечением не стоит. Психоактивные вещества влияют не только на физиологию человека, но и его психику, сознание. Только комплексная терапия может гарантировать положительный результат.

Реабилитация начинается с диагностики состояния здоровья зависимого человека и составления индивидуального плана лечения. Затем потребуется детоксикация организма и проведение общеукрепляющих мероприятий. Много времени занимает психотерапевтическая работа с пациентом, направленная на его мотивацию к здоровому образу жизни, полному отказу от употребления психоактивных веществ, возвращению утраченных принципов общежития.

Получить квалифицированную консультацию о способах лечения, условиях реабилитации можно по телефону 8 (800) 551-95-17.

Декстрометорфан

Dextromethorphan

Декстрометорфан

— противокашлевый препарат, оптический изомер левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Применяется в качестве подавителя кашля.

Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия, не вызывает эффекта привыкания.

Начало действия — через 10–30 минут после приёма, продолжительность — в течение 5–6 часов у взрослых и до 6–9 часов — у детей.

Блокирует глутаматергические NMDA-рецепторы в различных структурах головного мозга, в том числе в кашлевом центре (неконкурентная блокада ионного канала) ствола мозга, агонист σ1- и σ2-рецепторов головного мозга (галлюциногенный эффект), в результате подавляет возбудимость кашлевого центра в мозге, что приводит к угнетению кашлевого рефлекса.

Эффективен в отношении сухого кашля любого происхождения, в том числе возникающего при несильном раздражении глотки или бронхов, вызванного простудой или вдыханием каких-либо раздражающих веществ.

Декстрометорфан после приёма внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2 часа.

Быстро и интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2D6 с образованием активного метаболита — декстрорфана.

Сухой кашель (различной этиологии).

  • Повышенная чувствительность;
  • бронхиальная астма;
  • бронхит;
  • одновременный приём муколитических средств.
  • Нарушение функции печени;
  • I триместр беременности;
  • влажный кашель.

Категория действия на плод по FDA — C.

При беременности (особенно в I триместре) декстрометорфан назначают с осторожностью, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода

Применение в период грудного вскармливания

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения декстрометорфана.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 15 мг 4 раза в сутки, детям старше 6 лет — по 7.5 мг 4 раза в сутки.

Угнетение дыхания; спутанность сознания; снижение артериального давления, тахикардия; сонливость или головокружение; сильная тошнота или рвота, нервозность, гипертонус мышц, сильное необычное возбуждение, раздражительность или двигательное беспокойство, атаксия. При приёме 300 мг или более зарегистрированы случаи развития психоза, проявляющегося гиперактивностью, слуховыми и зрительными галлюцинациями.

Действие от Декстрометорфана

Сироп от кашля совершенно безопасен. Однако, чтобы его употребление не имело побочных эффектов, необходимо строго соблюдать дозировку препарата. В противном случае Декстрометорфан может проявлять себя следующими симптомами:

  • сонливость;
  • головокружение;
  • угнетение дыхания;
  • тошнота и рвота;
  • боли в желудке.

Регулярное использование лекарства в больших дозах вызывает зависимость. При интоксикации Декстрометорфаном сначала человек впадает в состояние эйфории. Его посещают видения. Сила такого эффекта может усиливаться алкоголем или другими наркотическими веществами. Постепенно кайф сменяется чувством страха и тревоги. В это время эмоциональные переживания могут быть настолько сильные, что человек сходит с ума.

Не знаете с чего начать? Звоните, мы подскажем

8 (800) 551-95-17

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Толперизона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 20, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.

Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):

  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг), кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг), магния стеарат (1,3/2 мг), гипромеллоза (1,9/3 мг), лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг), лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);
  • состав оболочки: макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).

Особенности применения

Употребляется после еды строго по указанной дозировке. Если время приема пропущено, принять препарат нужно как можно скорее. Но, если близится время следующего приема, делать этого не нужно. Двойная доза недопустима.

Курение и прием алкоголя во время лечения не разрешаются. Также лекарство вступает во взаимодействие с соками цитрусовых, поэтому стоит воздержаться от употребления клубники, лайма, лимона и других подобных фруктов и ягод.

Вещества, с которыми декстрометорфан не сочетается:

  • фуразолидон;
  • селегилин;
  • прокарбазин.

Реакция, в которую они вступают друг с другом, может вызвать головокружения и шок, вплоть до комы. Список веществ, с которыми не сочетается декстрометорфан, велик, поэтому перед назначением препарата врач тщательно проверяет все анализы и сопутствующие заболевания пациента.

При беременности

Препарат допустим для применения беременными женщинами, однако, на первом триместре принимается с большой осторожностью. Также с особой внимательностью врач наблюдает за кормящими мамами во время употребления Декстрометорфана. Назначать лекарство этой особой группе пациентов должен исключительно лечащий врач, который рассчитает правильную дозировку

Случаев оказания негативного воздействия препарата на младенца или ребенка в утробе не зарегистрировано. Но это не значит, что к выбору лекарств не нужно относиться со всей серьезностью. Есть большое количество иных медикаментов и способов, которые могут помочь с сухим кашлем беременным и кормящим

Назначать лекарство этой особой группе пациентов должен исключительно лечащий врач, который рассчитает правильную дозировку. Случаев оказания негативного воздействия препарата на младенца или ребенка в утробе не зарегистрировано. Но это не значит, что к выбору лекарств не нужно относиться со всей серьезностью. Есть большое количество иных медикаментов и способов, которые могут помочь с сухим кашлем беременным и кормящим.

При лечении детей

Этот лекарственный препарат применяется для лечения детей, однако, только с 6 лет. Для пациентов младше можно найти другие медикаменты, однако заниматься этим должен только специалист.

Также стоит отметить, что дозировки детей в разном возрасте (с 6 лет и до 12 лет) различаются, поэтому рассчитывать ее должен доктор. Дети также являются той группой пациентов, применение медикаментов которыми происходит под особым наблюдением лечащего врача. Обычно из-за риска аллергических реакций.

Медицинское использование

Магазинный сироп от кашля декстрометорфан

Подавление кашля

Основное применение декстрометорфана — это средство от кашля , для временного облегчения кашля, вызванного незначительным раздражением горла и бронхов (например, обычно сопровождающим грипп и простуду ), а также вызванных вдыхаемыми частицами раздражителей. Однако контролируемые исследования показали, что симптоматическая эффективность декстрометорфана аналогична плацебо.

Психоневрологические расстройства

В 2010 году FDA одобрило комбинированный препарат декстрометорфан / хинидин для лечения псевдобульбарного аффекта (неконтролируемый смех / плач). Декстрометорфан является действующим терапевтическим средством в комбинации; хинидин просто служит для ингибирования ферментативной деградации декстрометорфана и, таким образом, увеличивает его циркулирующие концентрации за счет ингибирования CYP2D6 .

В 2013 году рандомизированное клиническое исследование показало, что декстрометорфан может уменьшить общий дискомфорт и продолжительность абстинентного синдрома, связанного с расстройством, связанным с употреблением опиоидов . В сочетании с клонидином декстрометорфан сокращал общее время, необходимое для достижения пика симптомов отмены на 24 часа, при этом уменьшая тяжесть симптомов по сравнению с одним клонидином.

Комбинированное лекарственное средство декстрометорфан / бупропион проходит клинические испытания Axsome Therapeutics для лечения большого депрессивного расстройства с ускоренным назначением, присвоенным FDA в 2017 году. Комбинация показала положительные результаты в клинических испытаниях фазы 2 и фазы 3.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Препараты, содержащие декстрометорфан

Показания

Многие средства от кашля более эффективны при влажном кашле, поэтому не так легко найти лекарство для сухого. Декстрометорфан показан при большинстве заболеваний (отличительной особенностью которых является сухой кашель), но влажный кашель этим препаратом не вылечить.

Так, среди заболеваний, при которых лекарство будет особенно эффективно, это:

  • бронхиты любых видов;
  • ларингиты;
  • простудные заболевания с сухим кашлем;
  • туберкулез легких;
  • пневмонии;
  • коклюш;
  • трахеиты.

Препарат можно отнести к морфиноподобным, однако опиумного эффекта он не создает, не вызывает привыкания, сонливости. Благодаря этому лекарство назначается и взрослым, и детям. Стоит отметить, что оно не является болеутоляющим.

В состав, согласно описанию, помимо всего входит действующее вещество – декстрометорфан. Если быть более точными, то необходимо использование его соли – декстрометорфана гидробромид.

Препарат хорошо абсорбируется и всасывается, имеет низкую растворимость в воде. Большая часть достигает зоны поражения, на это ей нужно всего около 30 минут. Эффект продолжается примерно 6 часов, после чего вещества легко покидают организм, в основном благодаря работе почек.

Лечение зависимости от Декстрометорфана

Как только у человека выявили наркозависимость – требуется срочно обратиться за помощью к профессионалам, которые окажут первую помощь и проведут процедуру детоксикации, очистив организм от последствий употребления и сняв абстинентный синдром. А затем специалисты подберут оптимальный план лечения наркотической зависимости.

Аптечная наркомания требует обязательного медицинского сопровождения, именно поэтому одной детоксикации организма для избавления от зависимости недостаточно. Чтобы справиться с психологической тягой требуется помощь психологов и психотерапевтов. На групповых и индивидуальных занятиях зависимый учится справляться со своими страхами, желанием принять очередную дозу, а также жить без психостимуляторов. Реабилитация является важнейшим этапом в лечении наркомании. Для пациентов, прошедших полный курс социально-психологической реабилитации, во многих центрах предлагается программа социальной адаптации, направленная на профилактику срывов и рецидивов, а также помощь в трудоустройстве и обучении.

Если вы заметили необычные лекарственные препараты у близкого, его поведение изменилось и он стал что-то скрывать, не откладывайте на потом, позвоните по телефону горячей линии Нарко-Инфо и получите консультацию специалиста 8-800-511-90-03.

Нужна помощь
нарколога?

Опубликовано: 15.12.2020 Обновлено: 15.12.2020

Оценить:

« Баклофен — легкодоступный наркотик

Димедрол для наркоманов »

Химические свойства

Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.

Обычно в составе лекарственных средств вещество находится в виде декстрометорфана гидробромида. Это белые кристаллы, горькие на вкус, не обладающие специфическим запахом. Молекулярная масса соединения = 370,3 грамма на моль. Оно хорошо растворяется в хлороформе, хуже – в воде и эфире. Одним из основных способов получения Декстрометорфана является метилирование 3-окси-N-метилморфинана.

Вещество чаще всего используют в комбинации с прочими лекарствами в качестве замены кодеина. Также широко распространено рекреационное употребление препарата в качестве диссоциатива. Также в медицине средство используют для проведения диагностики, лечения припадков, алкоголизма, некоторых нейродегенеративных заболеваний и зависимости от героина. Иногда лекарство применяют для лечения задержки умственного развития у детей, болезни Паркинсона, при раке легких и трансплантации.

В связи с тем, что Декстрометорфан в высоких дозировках может оказывать действие, сходное с диссоциативными и психоделическими веществами (схожее с фенциклидином и кетамином) его применяют в рекреационных целях. Вещество может вызвать психологическую зависимость.

Также ведутся исследования способности лекарства блокировать NMDA-каналы в клетках поджелудочной железы и приводить к блокировке роста базального уровня инсулина. Данное свойство можно использовать, чтобы помочь больным сахарным диабетом 2 типа, которые раньше были вынуждены принимать метформин. Возможно, препарат способен повышать интенсивность выработки инсулина, не приводя к негативным последствиям, а именно – гипогликемии.

На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.

Часто задаваемые вопросы

Сколько времени занимает лечение зависимости от наркотиков?

Средний срок реабилитации при наркотической зависимости — 120 дней.

Можно ли навещать пациентов?

Да, но по предварительной договоренности с врачем. Посторонние лица не допускаются на территорию центра, чтобы сохранить анонимность пациентов.

Можно ли госпитализировать наркомана без его согласия?

Нет, но наши психологи способны убедить больного добровольно согласиться на прохождение реабилитации.

Сообщаем ли мы работодателю, что его сотрудник проходит курс лечения у нас?

Мы не выдаем никакую информацию о пациентах третьим лицам, согласно Приказу Минздрава РФ от 23 августа 1999г. № 327.

Как можно распознать, принимает ли человек наркотики?

Рекомендуем провести тест на наличие в организме наркотических и психотропных средств.

Можно ли провести консультацию без присутствия человека, которого необходимо вылечить от наркомании?

Да. Для этого необходимо записаться на консультацию по телефону: 8 (800) 551-95-17.

Сколько стоит реабилитация от наркомании?

Стоимость зависит от множества факторов и начинается от 6000 руб. / сутки.

Нужна ли реабилитация после лечения от наркотической зависимости?

Реабилитация необходима для для того, чтобы сформировать мотивацию для отказа от наркотиков, сохранить трезвость, восстановить психическое и физическое состояние, восстановить семейные и социальные связи.

Ставим мы пациентов на наркологический учет?

Нет, мы лечим наркоманию на условиях полной конфиденциальности и не разглашаем никакую информацию даже близким родственникам без согласия пациента.

Что делать, если после лечения человек сорвался и снова начал употреблять наркотики?

Необходимо пройти повторное лечение. При этом выяснить причины срыва и устранить их.

Лекарственное взаимодействие

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВС повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременный длительный прием парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, тем самым повышая риск развития гепатотоксичности.

При одновременном применении псевдоэфедрина с другими симпатомиметиками возможно аддитивное действие и развитие токсических эффектов; с ингибиторами МАО — возможно развитие гипертонического криза (применять препарат можно не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО).

Пропранолол может усиливать прессорный эффект псевдоэфедрина; псевдоэфедрин может уменьшать гипотензивное действие резерпина, метилдопы, мекамиламина гидрохлорида и алкалоидов чемерицы.

Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию декстрометорфана в крови.

Торговые наименования

Монопрепараты

в качестве противокашлевого средства : Bexin (CH), Calmerphan (CH), Calmesin (CH), Dextro.Med (CH), Emedrin (CH), Hicoseen (CH), Hustenstiller-Ratiopharm (D), Irotussin (CH), NeoTussan ( D), Pulmofor (CH), Silomat DMP (D), Tossa-X (CH), Tussastopp (A), леденцы от кашля Vicks / сироп от кашля (CH), формула Wick 44 (A), леденцы Wick / сироп от кашля ( D)

  • в качестве противокашлевого средства: Басоплекс (D), Benical (CH), Contac Kaltungs-Trunk forte (D), Lindosan (A), Pretuval (CH), Vicks MediNait (CH), капсулы Wick DayMed (D), холодный сироп Wick ( A), Wick MediNait (D)
  • как психотропное средство: Nuedexta (ЕС)

Последствия

Эффекты декстрометорфан были разделены на четыре плато. Первое плато ( от 1,5 до 2,5 мг на кг массы тела) описано как имеющая эйфорию, слуховые изменения, а также изменения в восприятии гравитации. Второе плато ( от 2,5 до 7,5 мг / кг) вызывает сильную эйфорию , яркое воображение, и закрытые глаза галлюцинации может возникнуть. Третье и четвертое плато (7,5 мг / кг и более) вызывает глубокие изменения в сознании, и пользователям часто сообщают вне тела опыта или временный психоз . Отбортовка (ускорение или замедление) сенсорного ввода также характерный эффект рекреационного использования.

Существует также заметная разница между декстрометорфан гидробромид, содержащейся в большинстве кашля подавляющих препаратов и декстрометорфан полистирексом, содержащаяся в препарате торговых маркой Delsym. Полистирекс представляет собой полимер , который связан с декстрометорфан , который требует больше времени для желудка , чтобы переварить его , как это требует, чтобы ионный обмен реакции проходить до его растворения в кровь. Из — за этого, декстрометорфан полистирекс значительно больше времени для поглощения, в результате чего более постепенного и более продолжительного эффекта , напоминающей таблетки высвобождения времени. Как кашель, версия полистирекса длится до 12 часов. Эта продолжительность также справедливо при использовании рекреационно.

В 1981 году была опубликована работа А. Госслин Подсчитано , что смертельная доза составляет от 50 до 500 мг / кг. Дозы достигает 15-20 мг / кг принимаются некоторыми пользователями отдыха. Предлагается одним кейса , что противоядие декстрометорфан передозировки налоксон , вводят внутривенно .

В дополнение к производству PCP-как психические эффекты, высокие дозы могут привести к ложно-положительный результат для PCP и опиаты в некоторых тестах наркотиков.

Аналоги

У Декстрометорфана есть много аналогов, содержание его активного вещества в которых усиливает их действие. В числе таких препаратов:

Падевикс и Гриппостад Гуд Найт. В их состав дополнительно входит парацетамол, который снимает боль, а также эффективно понижает температуру.
В Гриппексе, помимо декстрометорфана, содержится псевдоэфедрин, который расширяет бронхи, снимает отек и заложенность носа.
Фервекс имеет в составе аскорбиновую кислоту, которая помогает организму повысить сопротивляемость к заболеванию, укрепляет иммунитет

Здесь внимание обращено на Фервекс от сухого кашля.
Парацетамол, псевдоэфедрин и дополнительно хлорфенамин вместе с декстрометорфаном находятся в лекарствах Мульсинекс и Тайленол, которые можно использовать как для взрослых, так и для детей. Хлорфенамин устраняет отек верхних дыхательных путей.
Таблетки Тофф плюс, помимо этого вещества, содержат парацетамол, хлорфенамин и фенилэфрин

Последний снижает отек верхних дыхательных путей и облегчает дыхание.
В сочетании с левоментолом и терпингидратом содержится в сиропах Гликодин. Первое вещество – антисептик и анестетик, вызывает кашель, второе – формирует мокроту и стимулирует ее отхождение. Вместе с левоментолом составляют удачную комбинацию.
Также в качестве заменителей можно найти Каффетин Колд, Терасил-Д, Акодин и Алекс Плюс.

Важно отметить, что каждый из этих препаратов имеет особенности применения и противопоказания, поэтому даже если они продаются без рецепта врача, консультация обязательна. Особенно если его планируют употреблять беременные женщины, кормящие мамы, дети или люди с тяжелыми заболеваниями

Стоит отметить, что одни и те же лекарства из списка выше могут иметь разные торговые названия из-за страны выпуска.

Кентукки

Законопроект 24 Дома Кентукки гласит, что лицо, «кроме медицинского учреждения, практикующего врача, фармацевта, стажёра аптеки, техника аптеки или имеющей лицензию аптек», запрещено иметь более одного грамма чистого декстрометорфана или декстрометорфана, полученного из другие лекарства. Лицам младше 18 лет запрещено покупать продукт, содержащий декстрометорфан, и запрещено использовать ложную идентификацию при совершении покупки. Никому не разрешается покупать продукт, содержащий декстрометорфан, с намерением предоставить его лицу младше 18 лет. Поставщик продукта, содержащего декстрометорфан, должен получить документ, подтверждающий возраст, если он считает, что потенциальный покупатель моложе 18 лет. .

Любое лицо, у которого обнаружено наличие более одного грамма чистого декстрометорфана без необходимых учетных данных, подлежит штрафу в размере 1000 долларов за первое нарушение и штрафу в размере 2500 долларов за каждое последующее нарушение.

Лицо, оказывающее помощь лицу младше 18 лет в приобретении продукта, содержащего декстрометорфан, подлежит штрафу в размере 100 долларов за первое нарушение и штрафу в размере 200 долларов за каждое последующее нарушение.

Лицо в возрасте до 18 лет, которое пытается купить продукт, содержащий декстрометорфан, и использует для этого ложную идентификацию, подлежит штрафу в размере 25 долларов за первое нарушение, штрафу в 100 долларов за второе нарушение и 200 долларов за третье. и каждое последующее правонарушение.

Закон вступил в силу 19 марта 2015 года.

химия

Стереохимия

Структура декстрометорфана родственна опиоидам, таким как кодеин и морфин , но принципиально отличается от них по своей стереохимии . Его стереоцентры в положениях 9, 13 и 14 инвертированы по сравнению с центрами опиоидов с морфиновым остовом. Декстрометорфан является энантиомером опиоидного левометорфана .

Химические свойства

Декстрометорфан гидробромид [(9 S , 13 S , 14 S ) -3-метокси-17-метилморфинан; HBr] плохо растворим в воде. Хорошо растворим в этаноле , глицерине и хлороформе .

синтез

Декстрометорфан производится синтетическим путем . Разделение (±) -3- метокси — N- метилморфинан [(9 S * , 13 S * , 14 S * ) -3-метокси-17-метилморфинан] происходит через образование диастереомерных солей с D — винной кислотой. .

Законодательство

В зависимости от страны и формы (капсула, таблетка или сироп) декстрометорфан продается бесплатно в аптеках или по рецепту.

В Швейцарии он продается без рецепта, особенно под названием Бексин, Калмерфан или Пульмофор.

В Бельгии декстрометорфан не признан наркотиком. Поскольку известно, что декстрометорфан вызывает психотропные эффекты, фармацевт не может выдать продукт клиенту, если он считает, что последний будет использовать его в рекреационных целях, или если он злоупотребляет им. Использование этого продукта в рекреационных целях преследуется по законам Бельгии. Но он остается доступным без рецепта, в концентрациях порядка +/- 2 мг / мл, во флаконах разного количества, есть также таблетки с дозировкой 10 мг, поэтому некоторые приграничные бельгийцы делают объезд через Францию, к ее территории. знаменитый Туссидан, дозированный по 30 мг и меньше (легче глотать в больших количествах …). Но этот препарат демонстрирует «контроль», все чаще и чаще фармацевт отказывается от доставки препарата, это тем более верно, что несколько молодых людей сменяют друг друга, потребляя Туссидан за короткий промежуток времени (а также они обращаются к нескольким аптеки днем, чтобы «подготовиться к вечеру»). Даже если, конечно, есть фармацевты более расслабленные и менее наблюдательные, несмотря на директивы, данные в отношении некоторых продуктов психотропного характера.

Во Франции он продавался без рецепта в сиропе и таблетках. В 2014 году Агентство по лекарственным средствам предостерегло от все более широкого использования сиропов от кашля в «рекреационных» целях. В период с 2015 по 2017 год органами здравоохранения было выявлено 23 серьезных случая, связанных с декстрометорфаном.

12 июля 2017 года Минздрав разместил рецептурные препараты на основе декстрометорфана (а также кодеина , этилморфина и носкапина ). Решение было принято после увеличения числа случаев хищения и, в частности, случаев передозировки кодеина со смертельным исходом у девочки-подростка, родители которой подали прошение.

Побочные реакции

Декстрометорфан может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. Затрудненное дыхание.
  2. Снижение артериального давления.
  3. Учащенное сердцебиение, тахикардию.
  4. Ощущение тошноты и рвоты.
  5. Головокружение.
  6. Сонливость и слабость.

Стоит обратить внимание на воздействие Декстрометорфана на нервную систему. Потому что среди побочных реакций также возможны:

  • нервозность и раздражительность, резкие перепады настроения;
  • чрезмерная активность и перевозбуждение;
  • слуховые и зрительные галлюцинации;
  • судороги, гипертонус мышц;
  • спутанность сознания, проблемы с адекватным восприятием себя и окружающей среды.

Описанные выше симптомы со стороны нервной системы редки и могут возникнуть чаще всего при передозировке. Обычно побочные эффекты ограничиваются небольшой слабостью и головной болью. При появлении любого из них нужно прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Лечение этих проявлений симптоматическое.

Фармакология

Галлюциногенные и диссоциативные эффекты декстрометорфана можно объяснить главным образом декстрорфаном (DXO), метаболитом, вырабатываемым при метаболизме декстрометорфана в организме. И декстрорфан, и декстрометорфан являются антагонистами рецепторов NMDA , как диссоциативные галлюциногенные препараты кетамин и PCP, хотя декстрорфан более эффективен, чем его «родительская молекула» декстрометорфан.

Как антагонисты рецепторов NMDA, декстрорфан и декстрометорфан ингибируют возбуждающую аминокислоту и глутамат нейромедиатора в головном мозге. Это может эффективно замедлить или даже отключить определенные нейронные пути, не позволяя областям мозга общаться друг с другом. Это заставляет пользователя чувствовать себя диссоциированным или отключенным, воспринимая его как мозговой туман или дереализацию .

Эйфорические эффекты декстрометорфана иногда связывают с повышением уровня дофамина , поскольку такое повышение обычно коррелирует с приятной реакцией на лекарства, как это наблюдается с некоторыми клиническими антидепрессантами , а также с некоторыми рекреационными наркотиками. Однако влияние декстрорфана и декстрометорфана и других антагонистов рецепторов NMDA на уровни дофамина является предметом споров. Исследования показывают, что антагонисты рецепторов NMDA кетамин и PCP действительно повышают уровень дофамина, хотя другие исследования показывают, что другой антагонист рецепторов NMDA, дизоцилпин , не влияет на уровни дофамина. Некоторые данные даже предполагают, что декстрометорфан может фактически противодействовать увеличению дофамина, вызываемому морфином . Из-за этих противоречивых результатов фактическое влияние декстрометорфана на уровень дофамина остается неопределенным.

легальность

Противокашлевые препараты, содержащие декстрометорфан законны приобрести в аптеках, в большинстве стран, с некоторыми исключениями являются ОАЭ, Франция, Швеция, Эстония и Латвия.

В России , декстрометорфан (обычно продаются под торговыми марками Tussin + и Glycodin) является список III регулируемого вещества , и находится в том же списке , как бензодиазепины и большинства барбитуратов .

Соединенные Штаты

Ни одно юридического различия в настоящее время не существует в Соединенных Штатах между медицинской и рекреационной использованием, продажей или покупкой. В некоторых штатах и ​​сети магазинов были введены ограничения, например, требование подписи для DXM продажи, ограничения количества допустимого для покупки, и требуя, чтобы покупатели быть старше большинство в их государстве.

Продажа декстрометорфан в чистом виде порошка может повлечь штрафные санкции, хотя конкретного закона не существует, запрещающее его продажу или владение, кроме как в штате Иллинойс. Там было даже случаи приговорены к тюремному заключению и другим штрафы за продажу чистого декстрометорфан в этой форме, из-за случайное нарушения более общих законов о продаже легальных наркотиков — такие как перепродажа лекарства без соответствующих предупредительных надписей.

Декстрометорфан был исключен из контролируемых веществ (CSA) в 1970 году и был специально исключен из Единой конвенции о наркотических средствах . По состоянию на 2010, декстрометорфан еще исключен из США планирования контролируемых веществ ; Однако официальные лица предупредили , что она все еще может быть добавлены , если увеличено злоупотребление гарантирует его планирование. Мотивация его исключения из CSA, что, в соответствии с CSA, все оптические изомеры перечисленных опиатов Списка II , автоматически Schedule вещество II . Так как декстрометорфан представляет собой оптический изомер опиатного Расписания II левометорфан (но не действует подобно опиат), исключение было необходимо , чтобы держать его в неконтролируемое веществе. Федеральный закон Аналоговый не распространяется на декстрометорфан , потому что новое применение препарата было подано за него.

Индонезия

После того, как ранее в аптеке, The Национальное агентство по наркотикам и контроль за продуктами питания Республики Индонезии (BPOM-RI) запрещают однокомпонентный декстрометорфан продажи наркотиков или без рецепта. Индонезия является единственной страной в мире , что делает однокомпонентная декстрометорфан нелегальную даже по рецепту врача и нарушители могут быть привлечены к ответственности по закону. Индонезийские национальные Наркотические бюро (BNN RI) даже пригрозили отозвать аптеки и аптек лицензию , если они до сих пор акция декстрометорфан, и уведомляют об этом полиции для возбуждения уголовного дела. В результате этого регулирования, 130 препаратов были выведены с рынка, но препараты , содержащие многокомпонентный декстрометорфан могут быть проданы за счетчиком. В своем официальном пресс — релизе, BPOM-RI также отметил , что декстрометорфан часто используется в качестве замены для марихуаны, амфетамина и героина наркоманами, и его использование в качестве противокашлевых менее выгодно в настоящее время

Директор по борьбе с наркотиками, психотропные, и веществ , вызывающих привыкание управления (NAPZA) BPOM-Р.И., д — р Danardi Sosrosumihardjo, SpKJ, объясняет , что декстрометорфан, морфин, и героин получают из того же дерева, и заявляет эффект декстрометорфана быть эквивалентен 1/100 морфина и введенного героина. В противоположность этому , заместитель терапевтического продукта и NAPZA надзор BPOM-RI, Дра. Antonia Retno Tyas Utami, кв. MEpid., Утверждает , что декстрометорфан, будучи химически подобен к морфину, имеет гораздо более опасное и непосредственное воздействие на центральную нервную систему, вызывая , таким образом , умственное расстройство в пользователе. Она также утверждала, не приводя какие — либо предварительные научные исследования или обзор, что в отличие от пользователей морфина, dextrometorphan пользователи не может быть реабилитированы. Это утверждение противоречит многочисленным научным исследованиям , которые показывают , что налоксон в одиночку предлагает эффективное лечение и многообещающие результаты терапии в лечении декстрометорфан наркомании и отравления. Ог. Antonia Retno Tyas Utami также утверждал высокие темпы декстрометорфан злоупотребления, в том числе со смертельным исходом, в Индонезии и далее ставится под сомнение предположить , что кодеин , несмотря на более физически привыкание μ-опиоидных класс противокашлевое, быть доступны в качестве альтернативы декстрометорфан.

Лечение зависимости от Декстрометорфана

При первых признаках наркозависимости необходимо обратиться к врачу. Реабилитационный центр «Новая Жизнь» предлагает свои услуги лечения наркоманов амбулаторно и в стационаре. Надеяться на то, что справиться с проблемой самолечением не стоит. Психоактивные вещества влияют не только на физиологию человека, но и его психику, сознание. Только комплексная терапия может гарантировать положительный результат.

Реабилитация начинается с диагностики состояния здоровья зависимого человека и составления индивидуального плана лечения. Затем потребуется детоксикация организма и проведение общеукрепляющих мероприятий. Много времени занимает психотерапевтическая работа с пациентом, направленная на его мотивацию к здоровому образу жизни, полному отказу от употребления психоактивных веществ, возвращению утраченных принципов общежития.

Получить квалифицированную консультацию о способах лечения, условиях реабилитации можно по телефону 8 (800) 551-95-17.

Декстрометорфан

Dextromethorphan

Декстрометорфан

— противокашлевый препарат, оптический изомер левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Применяется в качестве подавителя кашля.

Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия, не вызывает эффекта привыкания.

Начало действия — через 10–30 минут после приёма, продолжительность — в течение 5–6 часов у взрослых и до 6–9 часов — у детей.

Блокирует глутаматергические NMDA-рецепторы в различных структурах головного мозга, в том числе в кашлевом центре (неконкурентная блокада ионного канала) ствола мозга, агонист σ1- и σ2-рецепторов головного мозга (галлюциногенный эффект), в результате подавляет возбудимость кашлевого центра в мозге, что приводит к угнетению кашлевого рефлекса.

Эффективен в отношении сухого кашля любого происхождения, в том числе возникающего при несильном раздражении глотки или бронхов, вызванного простудой или вдыханием каких-либо раздражающих веществ.

Декстрометорфан после приёма внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2 часа.

Быстро и интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2D6 с образованием активного метаболита — декстрорфана.

Сухой кашель (различной этиологии).

  • Повышенная чувствительность;
  • бронхиальная астма;
  • бронхит;
  • одновременный приём муколитических средств.
  • Нарушение функции печени;
  • I триместр беременности;
  • влажный кашель.

Категория действия на плод по FDA — C.

При беременности (особенно в I триместре) декстрометорфан назначают с осторожностью, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода

Применение в период грудного вскармливания

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения декстрометорфана.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 15 мг 4 раза в сутки, детям старше 6 лет — по 7.5 мг 4 раза в сутки.

Угнетение дыхания; спутанность сознания; снижение артериального давления, тахикардия; сонливость или головокружение; сильная тошнота или рвота, нервозность, гипертонус мышц, сильное необычное возбуждение, раздражительность или двигательное беспокойство, атаксия. При приёме 300 мг или более зарегистрированы случаи развития психоза, проявляющегося гиперактивностью, слуховыми и зрительными галлюцинациями.

Действие от Декстрометорфана

Сироп от кашля совершенно безопасен. Однако, чтобы его употребление не имело побочных эффектов, необходимо строго соблюдать дозировку препарата. В противном случае Декстрометорфан может проявлять себя следующими симптомами:

  • сонливость;
  • головокружение;
  • угнетение дыхания;
  • тошнота и рвота;
  • боли в желудке.

Регулярное использование лекарства в больших дозах вызывает зависимость. При интоксикации Декстрометорфаном сначала человек впадает в состояние эйфории. Его посещают видения. Сила такого эффекта может усиливаться алкоголем или другими наркотическими веществами. Постепенно кайф сменяется чувством страха и тревоги. В это время эмоциональные переживания могут быть настолько сильные, что человек сходит с ума.

Не знаете с чего начать? Звоните, мы подскажем

8 (800) 551-95-17

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Толперизона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 20, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.

Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):

  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг), кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг), магния стеарат (1,3/2 мг), гипромеллоза (1,9/3 мг), лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг), лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);
  • состав оболочки: макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).

Особенности применения

Употребляется после еды строго по указанной дозировке. Если время приема пропущено, принять препарат нужно как можно скорее. Но, если близится время следующего приема, делать этого не нужно. Двойная доза недопустима.

Курение и прием алкоголя во время лечения не разрешаются. Также лекарство вступает во взаимодействие с соками цитрусовых, поэтому стоит воздержаться от употребления клубники, лайма, лимона и других подобных фруктов и ягод.

Вещества, с которыми декстрометорфан не сочетается:

  • фуразолидон;
  • селегилин;
  • прокарбазин.

Реакция, в которую они вступают друг с другом, может вызвать головокружения и шок, вплоть до комы. Список веществ, с которыми не сочетается декстрометорфан, велик, поэтому перед назначением препарата врач тщательно проверяет все анализы и сопутствующие заболевания пациента.

При беременности

Препарат допустим для применения беременными женщинами, однако, на первом триместре принимается с большой осторожностью. Также с особой внимательностью врач наблюдает за кормящими мамами во время употребления Декстрометорфана. Назначать лекарство этой особой группе пациентов должен исключительно лечащий врач, который рассчитает правильную дозировку

Случаев оказания негативного воздействия препарата на младенца или ребенка в утробе не зарегистрировано. Но это не значит, что к выбору лекарств не нужно относиться со всей серьезностью. Есть большое количество иных медикаментов и способов, которые могут помочь с сухим кашлем беременным и кормящим

Назначать лекарство этой особой группе пациентов должен исключительно лечащий врач, который рассчитает правильную дозировку. Случаев оказания негативного воздействия препарата на младенца или ребенка в утробе не зарегистрировано. Но это не значит, что к выбору лекарств не нужно относиться со всей серьезностью. Есть большое количество иных медикаментов и способов, которые могут помочь с сухим кашлем беременным и кормящим.

При лечении детей

Этот лекарственный препарат применяется для лечения детей, однако, только с 6 лет. Для пациентов младше можно найти другие медикаменты, однако заниматься этим должен только специалист.

Также стоит отметить, что дозировки детей в разном возрасте (с 6 лет и до 12 лет) различаются, поэтому рассчитывать ее должен доктор. Дети также являются той группой пациентов, применение медикаментов которыми происходит под особым наблюдением лечащего врача. Обычно из-за риска аллергических реакций.

Медицинское использование

Магазинный сироп от кашля декстрометорфан

Подавление кашля

Основное применение декстрометорфана — это средство от кашля , для временного облегчения кашля, вызванного незначительным раздражением горла и бронхов (например, обычно сопровождающим грипп и простуду ), а также вызванных вдыхаемыми частицами раздражителей. Однако контролируемые исследования показали, что симптоматическая эффективность декстрометорфана аналогична плацебо.

Психоневрологические расстройства

В 2010 году FDA одобрило комбинированный препарат декстрометорфан / хинидин для лечения псевдобульбарного аффекта (неконтролируемый смех / плач). Декстрометорфан является действующим терапевтическим средством в комбинации; хинидин просто служит для ингибирования ферментативной деградации декстрометорфана и, таким образом, увеличивает его циркулирующие концентрации за счет ингибирования CYP2D6 .

В 2013 году рандомизированное клиническое исследование показало, что декстрометорфан может уменьшить общий дискомфорт и продолжительность абстинентного синдрома, связанного с расстройством, связанным с употреблением опиоидов . В сочетании с клонидином декстрометорфан сокращал общее время, необходимое для достижения пика симптомов отмены на 24 часа, при этом уменьшая тяжесть симптомов по сравнению с одним клонидином.

Комбинированное лекарственное средство декстрометорфан / бупропион проходит клинические испытания Axsome Therapeutics для лечения большого депрессивного расстройства с ускоренным назначением, присвоенным FDA в 2017 году. Комбинация показала положительные результаты в клинических испытаниях фазы 2 и фазы 3.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *