Баклофен

Немного фактов

Препарат Баклосан представляет собой средство для снижения тонуса скелетной мускулатуры. В его составе вещество под названием баклофен, которое было изобретено в 1962 году в Швейцарии Ciba-Geigy. Сперва средство использовалось для лечения эпилепсии, но стойкий эффект, который оно оказывало на мышцы, позволил применять его для устранения других заболеваний. В 2001 году были проведены исследования, предлагавшие использование баклофена для ликвидации повреждений пищевода. В 2008 году французский ученый Оливьер Амаисен начал с его помощью успешно избавлять людей от алкогольной зависимости.

Баклофен при алкогольной зависимости

В настоящее время исследуется применение Баклофена в лечении некоторых зависимостей (включая алкоголизм). С 2014 года препарат временно утвержден для использования при алкогольной абстиненции.
Использование баклофена по этому показанию является спорным вопросом и причиной медицинской полемики, одним из главных действующих лиц которой является французский врач Оливье Амэсен, который, будучи сам подвержен алкогольной зависимости, принимал высокие дозы баклофена и добился общего подавления психологической алкогольной зависимости (наркомании). Он впервые опубликовал свое открытие в медицинском журнале, для чего ему пришлось осуществить определенную общественную работу по мобилизации общественного мнения против медицинского сообщества. В действительности, протокол Амэсена, в отличие от обычной практики использования более низких доз Баклофена (с целью снижения зависимости, а не избавления от неё), исследуется в клинических испытаниях, при наличии многих позитивных отзывов от практиков. Некоторые объясняют это сопротивление органов здравоохранения экономическими интересами определенных компаний, которые могут оказаться под угрозой.

Применение препарата Баклофен

Внутрь (лучше во время еды).Рекомендуемые дозы для взрослых
Начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки в течение 3 дней, затем на каждый 4-й день лечения разовую дозу повышают на 5 мг (кратность приема — 3 раза в сутки) до достижения оптимальной дозы в 20–25 мг 3 раза в сутки. Рекомендуемая схема приема:
1–3-й день — по 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки;
4–6-й день — по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки;
7–9-й день — по 15 мг (1 1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки;
10–12-й день — по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки.
У большинства пациентов терапевтический эффект отмечают после применения препарата в дозе 30–75 мг/сут.
При необходимости дозу можно постепенно повышать. Пациентам, нуждающимся в повышенных дозах (суточная доза 75–100 мг), желательно назначать таблетки, содержащие 25 мг баклофена.
Суточная доза препарата не должна превышать 100 мг. Длительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Прием препарата не следует прерывать внезапно, поскольку в этом случае могут возникать галлюцинации и обостряться спастические состояния

При необходимости отмены баклофена его дозу снижают постепенно.
Пациентам пожилого возраста дозу препарата следует повышать с особой осторожностью, поскольку риск возникновения побочных реакций у них более высок.Рекомендуемые дозы для детей
Обычная суточная доза препарата составляет 0,75–2 мг/кг массы тела. Лечение необходимо начинать с дозы 5 мг, которую принимают 2 раза в сутки

Детям от 12 мес до 2 лет назначают по 10–20 мг/сут, 2–6 лет — 20–30 мг/сут, 6–10 лет — 30–60 мг/сут.
Для детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг массы тела. При необходимости дозу можно осторожно повышать каждые 3 дня до получения оптимального терапевтического эффекта.Рекомендуемые дозы для пациентов с нарушенной функцией почек
Пациентам с нарушенной функцией почек, а также больным, находящимся на гемодиализе, дозу препарата снижают до 5 мг/сут.

Дозировки

Перорально: Для снижения мышечного тонуса после травм и при заболеваниях спинного мозга (таких как: опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, поперечный миелит), при рассеянном склерозе, нарушении мозгового кровообращения, церебральном параличе, менингите и после черепно-мозговых травм. Препарат в виде раствора для введения в субарахноидальное пространство применяется у взрослых для лечения пациентов с тяжелой хронической спастичностью на фоне рассеянного склероза, с травмами спинного мозга или черепно-мозговыми травмами, которые не поддаются эффективному лечению баклофеном для перорального применения, а также у детей в возрасте 4-18 лет с тяжелой хронической спастичностью церебрального или спинального происхождения (на фоне травмы, рассеянного склероза или других заболеваний спинного мозга), которые не реагируют на лечение пероральными противоспастическими препаратами (в том числе, баклофеном для перорального применения) и / или у которых развиваются неприемлемые побочные эффекты после введения эффективных доз пероральных препаратов.
Доза зависит от заболевания пациента, массы его тела, наличия любых других медицинских условий и приема других лекарственных препаратов

Принимая во внимание действие препарата и необходимость контроля над его побочными эффектами, требуется медленное увеличение дозы.
В неврологии баклофен используется в дозах 30-75 мг / день, а у госпитализированных больных доза может достигать 100-120 мг / день.
Начальная доза обычно составляет от 3 х 5 мг в течение первых 3 дней. Затем дозу увеличивают до 3 х 10 мг на следующие три дня

И так далее, с шагом в 10 мг вплоть до эффективной дозы. Баклофен можно принимать в объеме до 80 мг в сутки. Однако, очень часть врачи назначают и более высокие дозы препарата. Неврологи из университетов Альберта Энштейна и Колумбийского Университета проводили исследования приема высоких доз Баклофена (до 300 мг в день) на протяжении нескольких лет у пациентов с мышечной спастичностью.
При достижении дозы, производящей желаемый эффект, организм не требует увеличения дозы для достижения такого же эффекта, даже после многих лет использования.
При алкогольной абстиненции прием Баклофена следует начинать с суточной дозы, равной 15 мг в день, затем дозу постепенно увеличивают на 5-10 мг каждые 2 или 3 дня до проявления ожидаемого эффекта (снижения или прекращения потребления алкоголя). Для приема общей дозы более 120 мг в сутки следует проконсультироваться с врачом, имеющим опыт в лечении алкогольной зависимости. Для приема более 180 мг в сутки, следует обратиться в центр поддерживающей терапии и профилактики наркомании или специализированный центр медицинского обслуживания. Предельная доза Баклофена составляет 300 мг в день.
При достижении цели при приеме Баклофена, дозировку следует постепенно снижать до оптимального уровня эффективности (снижение потребления алкоголя или воздержание при минимальной дозировке).
При отсутствии клинического ответа у пациента лечение следует постепенно прекратить.

Интратекальные инъекции: непосредственно в спинномозговую жидкость, с использованием подкожного имплантата, чтобы увеличить эффективность активного ингредиента, достигающего участков воздействия препарата, которые находятся на уровне спинного рога спинного мозга. При таком применении, первая доза препарата вводится эпидурально, чтобы оценить эффект. Длительный прием препарата обеспечивается при помощи насоса и подкожного катетера, доза корректируется программистом и врачом в соответствии с потребностями пациента. Такой способ применения более эффективен, при отсутствии терапевтической альтернативы в лечении тяжелой спастичности, после неудачного перорального применения баклофена, или если эффективные дозы вызывают побочные эффекты на центральную нервную систему. Этот метод особенно полезен для пациентов с травмой спинного мозга или рассеянным склерозом с болезненными спазмами, которые не могут принимать таблетки Баклофена или пациентов со спастической диплегией (формой церебрального паралича, отличающегося тем, что спазмы можно регулировать путем регулярного введения лекарственного средства через систему имплантируемого насоса). При подкожном введении, насосы с баклофеном могут вызывать инфекции. Из-за рисков, связанных с абстинентным синдромом, при интратекальном введении следует обеспечить усиленное наблюдение за больным.

Развитие Баклофена как мышечного релаксанта

Первоначально Баклофен был разработан как препарат для лечения эпилепсии. Он был впервые синтезирован в Ciba-Geigy швейцарским химиком Heinrich Keberle в 1962 году. Несмотря на низкую эффективность при эпилепсии, Баклофен оказывал положительное действие на некоторых пациентов со спастичностью. Изначально препарат был разработан для перорального применения, однако интратекальный прием (т.е. доставка препарата непосредственно в спинной мозг) помогает преодолеть трудности, связанные с приемом высоких доз препарата, вызывающие слишком много нежелательных эффектов при пероральном применении.
В 2001 году была выпущена статья, в которой сообщалось об эффективности Баклофена в лечении желудочного рефлюкса.

Абстинентный синдром


Резкое прекращение приема Баклофена может быть опасно. Наиболее тяжелые случаи связаны с делирием. К симптомам абстинентного синдрома относятся: слуховые, тактильные или визуальные галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение, дезориентация, флуктуация уровней сознания, бессонница, проблемы с памятью, тревожность, гипертония, гипертермия, расстройства настроения, тахикардия, эпилептические припадки, тремор. При пероральном приеме Баклофена сообщений о смерти не поступало. Постепенное снижение дозы следует осуществлять исключительно под наблюдением врача. Точно также, не следует изменять дозировку во время лечения без медицинской консультации. Риски, связанные с прекращением приема, увеличиваются при интратекальном введении.

Особые указания по применению препарата Баклофен

Во время лечения Баклофеном возможно обострение психотических синдромов, шизофрении, судорог и возникновение состояния дезориентации во времени и пространстве

Таким пациентам препарат необходимо назначать осторожно и под тщательным медицинским наблюдением.
Дозу препарата необходимо снижать постепенно в течение 1–2 нед, поскольку после внезапной отмены лечения могут развиваться тревожность и спутанность сознания, галлюцинации, психоз, маниакальный синдром, паранойя и конвульсии, возможно усиление спастических симптомов.
С осторожностью назначают Баклофен пациентам с нарушением функции почек или печени (дозу снижают в зависимости от степени нарушения); пациентам пожилого возраста (существует повышенный риск возникновения нежелательных реакций); больным с эпилепсией (необходим тщательный клинический и ЭЭГ-контроль, поскольку выявляли случаи снижения эффективности противосудорожного лечения и изменения в диаграмме ЭЭГ); пациентам, у которых поддержание вертикального положения тела, равновесия или увеличение двигательной амплитуды зависят от тонуса мышц; пациентам, получающим антигипертензивное лечение (возможность возникновения гипотензии); больным с инсультом, нарушением дыхательной функции; пациентам с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочи).
При лечении Баклофеном в сыворотке крови могут повышаться концентрация АлАТ, ЩФ или глюкозы. Рекомендуется постоянный лабораторный контроль, особенно у пациентов с нарушениями функции печени и больных сахарным диабетом.
Баклофен проникает через плацентарный барьер

В связи с отсутствием данных относительно применения препарата в период беременности принимать Баклофен следует только в случае крайней необходимости. Перед назначением Баклофена необходимо тщательно взвесить потенциальную пользу и возможный риск как для матери, так и для плода. Баклофен выделяется с молоком, поэтому во время приема препарата не рекомендуется кормление грудью.
Во время приема препарата могут отмечать симптомы, обусловленные его седативным действием и способностью снижать концентрацию внимания. В этом случае не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Баклофен

При одновременном применении Баклофена с препаратами, влияющими на ЦНС, и алкоголем возможно усиление седативного действия; с солями лития — усиление гиперкинетических симптомов; с трициклическими антидепрессантами — усиление действия баклофена со значительным снижением тонуса мышц; с антигипертензивными препаратами — усиление гипотензивного действия (может потребоваться коррекция дозы); с препаратами, применение которых может привести к почечной недостаточности (например ибупрофеном), замедляется выведение баклофена и могут усиливаться его токсические эффекты; с леводопой, карбидопой — у пациентов с болезнью Паркинсона возможно проявление спутанности сознания, галлюцинаций и повышенной возбудимости; с фентанилом — пролонгируется обезболивающее действие последнего.

Фармакологические свойства препарата Баклофен

Миорелаксант с центральным механизмом действия группы производных хлорфенилмасляной кислоты.
Снижает повышенный тонус скелетных мышц, обусловленный преимущественно поражением спинного мозга. Баклофен угнетает кожные рефлексы и тонус мышц, незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов. Фармакологическое действие препарата, возможно, обусловлено гиперполяризацией восходящих нервных волокон и угнетением как моносинаптических, так и полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга. Баклофен не влияет на процессы нервно-мышечной передачи. Поскольку применение баклофена в высоких дозах может обусловить угнетение функции ЦНС, не исключено влияние препарата на центры, расположенные супраспинально.
После приема внутрь баклофен быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Терапевтическая концентрация составляет 80–395 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (500–600 нг/мл) достигается спустя 2–3 ч после перорального приема. Затем концентрация поддерживается на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.
Баклофен проникает во многие ткани, но лишь незначительная его часть проходит сквозь ГЭБ. Баклофен проникает через плацентарный барьер. Минимальное количество препарата попадает в грудное молоко. Баклофен связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Около 15% принятой дозы препарата метаболизируется в печени посредством дезаминирования. Период полувыведения составляет 2,5–4 ч. От 70 до 80% баклофена выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов, остальное — с калом. Препарат практически полностью выводится из организма в течение 72 ч после приема.

Способ и особенности применения

Начальная доза действующего вещества составляет 0,005 грамма трижды в день. Постепенно ее можно увеличивать на такую же норму. Максимальное количество лекарства не должно превышать 0,1 грамма на 24 часа, в противном случае могут возникнуть побочные эффекты. Главное, не добиться в итоге противоположного действия.

Не следует повышать количество основного компонента Баклосана при:

  • сильной восприимчивости к содержащимся в нем веществам;
  • почечной недостаточности в хронической форме;
  • системном гемодиализе.

Если пациент страдает от болезней печени или сахарного диабета, требуется постоянно проводить лабораторные исследования с целью контроля общего самочувствия.

Детям до 12-ти летнего возраста назначают лекарство в виде поддерживающей терапии в небольших количествах (на 24 часа):

  • 1-2 года 0,01-0,02 грамма;
  • 2-10 лет 0,03-0,06 грамма.

Для устранения болезней расчет проводится по формуле:

  • до 10 лет 0,00075-0,002 грамма на один килограмм веса;
  • от 10 лет 0,0025 грамма на один килограмм веса.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие гипотензивных препаратов, в связи с чем может возникнуть необходимость в корректировке их доз. Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие баклофена и значительно снижать мышечный тонус. Усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС. Одновременное применение с солями лития может повышать двигательную гиперактивность пациента. Препараты, которые могут нарушать функцию почек, увеличивают T1/2 баклофена, что является причиной возникновения токсических эффектов. У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и ] могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение. Баклофен продлевает анальгезию, вызванную применением фентанила. Применение препарата в виде раствора для введения в субарахноидальное пространство в сочетании с морфином может приводить к снижению артериального давления. В таких случаях нельзя исключать риск нарушений дыхания и расстройств центральной нервной системы. Одновременное применение баклофена для интратекального ведения и общих анестетиков (например, фентанила, пропофола) может повышать риск развития сердечной дисфункции и судорог.

Фармакологические свойства

Средство изменяет и стимулирует клеточные рецепторы, которые проникают в мембраны и органеллы клеток. Он снижает количество выделяемых из везикул органических соединений. За счет этого действующее вещество приводит в норму тонус мышц. В итоге происходит замедление рефлексов спины и внутренних органов, уходит напряжение мышечных тканей, они перестают произвольно сокращаться. Также медикамент частично снимает болевой синдром и останавливает воспалительный процесс.

При долговременном приеме средства происходит улучшение подвижности конечностей. Он позволяет постепенно переходить на лечебную гимнастику и ортопедические процедуры, включая массаж тела.

Эффект от использования средства становится наиболее сильным через три часа. Баклосан имеет высокий уровень растворяемости в организме. Он выводится практически полностью вместе с мочой.

Побочные эффекты препарата Баклофен

Чаще возникают после внезапного повышения дозы, приема препарата в высоких дозах или у пациентов пожилого возраста. В большинстве случаев после снижения дозы препарата они ослабевают и исчезают. В случае возникновения серьезных побочных эффектов лечение необходимо прекратить.Со стороны ЦНС:

  • 10–63% — сонливость;
  • 5–15% — вертиго;
  • 4–12% — тошнота;
  • 1–11% — спутанность сознания;
  • 4–8% — головная боль;
  • 2–7% — бессонница;
  • 2–4% — слабость и повышенная утомляемость;
  • редко — эйфория, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, парестезия, боль и слабость в мышцах, атаксия, сухость во рту, истощение, тремор, астения, угнетение функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, дезориентация в пространстве, головокружение, рвота, нарушение адаптации, ночные страхи, нистагм, снижение судорожного порога и развитие судорожного приступа (особенно у больных с эпилепсией).
  • 0–9% — артериальная гипотензия;
  • редко — диспноэ, тахикардия, боль в груди, обморок.
  • 2–6% — запор;
  • редко — анорексия, дисгевзия, боль в животе, диарея.

2–6% — частые позывы к мочеиспусканию.

Другие: нарушения зрения и вкуса, сыпь, зуд, отек щиколотки, чрезмерное потоотделение, увеличение массы тела, ощущение заложенности носа, изменение уровня глюкозы в плазме крови и других биохимических показателей. У некоторых пациентов отмечали обострение спастических состояний (парадоксальная реакция на лекарственное средство).

Фармакокинетика

Баклофен быстро всасывается и широко распространяется по всему организму. Биотрансформации очень ограничена, и большая часть (85%) активного ингредиента выводится в неизменном виде, преимущественно с мочой.
Более липофильный, чем ГАМК, благодаря галогенированным ароматическим группам, баклофен обладает слабой способностью пересекать гематоэнцефалитический барьер.
Молекула имеет свойство проникать в грудное молоко.
Период полувыведения составляет от 3 до 4 часов. Пиковые сывороточные уровни достигаются через 30 минут – 1 час 30 минут. Около 30% связывается с белками плазмы. 85% дозы выводится в неповрежденном виде и 15% метаболизируется в первую очередь через дезаминирование.
При пероральном приеме дозы в 40 мг, 80% дозы выделяется в течение 24 часов, в первую очередь через почечную экскрецию в неметаболизированной форме. Небольшая часть выводится фекально.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Баклофен

Немного фактов

Препарат Баклосан представляет собой средство для снижения тонуса скелетной мускулатуры. В его составе вещество под названием баклофен, которое было изобретено в 1962 году в Швейцарии Ciba-Geigy. Сперва средство использовалось для лечения эпилепсии, но стойкий эффект, который оно оказывало на мышцы, позволил применять его для устранения других заболеваний. В 2001 году были проведены исследования, предлагавшие использование баклофена для ликвидации повреждений пищевода. В 2008 году французский ученый Оливьер Амаисен начал с его помощью успешно избавлять людей от алкогольной зависимости.

Баклофен при алкогольной зависимости

В настоящее время исследуется применение Баклофена в лечении некоторых зависимостей (включая алкоголизм). С 2014 года препарат временно утвержден для использования при алкогольной абстиненции.
Использование баклофена по этому показанию является спорным вопросом и причиной медицинской полемики, одним из главных действующих лиц которой является французский врач Оливье Амэсен, который, будучи сам подвержен алкогольной зависимости, принимал высокие дозы баклофена и добился общего подавления психологической алкогольной зависимости (наркомании). Он впервые опубликовал свое открытие в медицинском журнале, для чего ему пришлось осуществить определенную общественную работу по мобилизации общественного мнения против медицинского сообщества. В действительности, протокол Амэсена, в отличие от обычной практики использования более низких доз Баклофена (с целью снижения зависимости, а не избавления от неё), исследуется в клинических испытаниях, при наличии многих позитивных отзывов от практиков. Некоторые объясняют это сопротивление органов здравоохранения экономическими интересами определенных компаний, которые могут оказаться под угрозой.

Применение препарата Баклофен

Внутрь (лучше во время еды).Рекомендуемые дозы для взрослых
Начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки в течение 3 дней, затем на каждый 4-й день лечения разовую дозу повышают на 5 мг (кратность приема — 3 раза в сутки) до достижения оптимальной дозы в 20–25 мг 3 раза в сутки. Рекомендуемая схема приема:
1–3-й день — по 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки;
4–6-й день — по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки;
7–9-й день — по 15 мг (1 1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки;
10–12-й день — по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки.
У большинства пациентов терапевтический эффект отмечают после применения препарата в дозе 30–75 мг/сут.
При необходимости дозу можно постепенно повышать. Пациентам, нуждающимся в повышенных дозах (суточная доза 75–100 мг), желательно назначать таблетки, содержащие 25 мг баклофена.
Суточная доза препарата не должна превышать 100 мг. Длительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Прием препарата не следует прерывать внезапно, поскольку в этом случае могут возникать галлюцинации и обостряться спастические состояния

При необходимости отмены баклофена его дозу снижают постепенно.
Пациентам пожилого возраста дозу препарата следует повышать с особой осторожностью, поскольку риск возникновения побочных реакций у них более высок.Рекомендуемые дозы для детей
Обычная суточная доза препарата составляет 0,75–2 мг/кг массы тела. Лечение необходимо начинать с дозы 5 мг, которую принимают 2 раза в сутки

Детям от 12 мес до 2 лет назначают по 10–20 мг/сут, 2–6 лет — 20–30 мг/сут, 6–10 лет — 30–60 мг/сут.
Для детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг массы тела. При необходимости дозу можно осторожно повышать каждые 3 дня до получения оптимального терапевтического эффекта.Рекомендуемые дозы для пациентов с нарушенной функцией почек
Пациентам с нарушенной функцией почек, а также больным, находящимся на гемодиализе, дозу препарата снижают до 5 мг/сут.

Дозировки

Перорально: Для снижения мышечного тонуса после травм и при заболеваниях спинного мозга (таких как: опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, поперечный миелит), при рассеянном склерозе, нарушении мозгового кровообращения, церебральном параличе, менингите и после черепно-мозговых травм. Препарат в виде раствора для введения в субарахноидальное пространство применяется у взрослых для лечения пациентов с тяжелой хронической спастичностью на фоне рассеянного склероза, с травмами спинного мозга или черепно-мозговыми травмами, которые не поддаются эффективному лечению баклофеном для перорального применения, а также у детей в возрасте 4-18 лет с тяжелой хронической спастичностью церебрального или спинального происхождения (на фоне травмы, рассеянного склероза или других заболеваний спинного мозга), которые не реагируют на лечение пероральными противоспастическими препаратами (в том числе, баклофеном для перорального применения) и / или у которых развиваются неприемлемые побочные эффекты после введения эффективных доз пероральных препаратов.
Доза зависит от заболевания пациента, массы его тела, наличия любых других медицинских условий и приема других лекарственных препаратов

Принимая во внимание действие препарата и необходимость контроля над его побочными эффектами, требуется медленное увеличение дозы.
В неврологии баклофен используется в дозах 30-75 мг / день, а у госпитализированных больных доза может достигать 100-120 мг / день.
Начальная доза обычно составляет от 3 х 5 мг в течение первых 3 дней. Затем дозу увеличивают до 3 х 10 мг на следующие три дня

И так далее, с шагом в 10 мг вплоть до эффективной дозы. Баклофен можно принимать в объеме до 80 мг в сутки. Однако, очень часть врачи назначают и более высокие дозы препарата. Неврологи из университетов Альберта Энштейна и Колумбийского Университета проводили исследования приема высоких доз Баклофена (до 300 мг в день) на протяжении нескольких лет у пациентов с мышечной спастичностью.
При достижении дозы, производящей желаемый эффект, организм не требует увеличения дозы для достижения такого же эффекта, даже после многих лет использования.
При алкогольной абстиненции прием Баклофена следует начинать с суточной дозы, равной 15 мг в день, затем дозу постепенно увеличивают на 5-10 мг каждые 2 или 3 дня до проявления ожидаемого эффекта (снижения или прекращения потребления алкоголя). Для приема общей дозы более 120 мг в сутки следует проконсультироваться с врачом, имеющим опыт в лечении алкогольной зависимости. Для приема более 180 мг в сутки, следует обратиться в центр поддерживающей терапии и профилактики наркомании или специализированный центр медицинского обслуживания. Предельная доза Баклофена составляет 300 мг в день.
При достижении цели при приеме Баклофена, дозировку следует постепенно снижать до оптимального уровня эффективности (снижение потребления алкоголя или воздержание при минимальной дозировке).
При отсутствии клинического ответа у пациента лечение следует постепенно прекратить.

Интратекальные инъекции: непосредственно в спинномозговую жидкость, с использованием подкожного имплантата, чтобы увеличить эффективность активного ингредиента, достигающего участков воздействия препарата, которые находятся на уровне спинного рога спинного мозга. При таком применении, первая доза препарата вводится эпидурально, чтобы оценить эффект. Длительный прием препарата обеспечивается при помощи насоса и подкожного катетера, доза корректируется программистом и врачом в соответствии с потребностями пациента. Такой способ применения более эффективен, при отсутствии терапевтической альтернативы в лечении тяжелой спастичности, после неудачного перорального применения баклофена, или если эффективные дозы вызывают побочные эффекты на центральную нервную систему. Этот метод особенно полезен для пациентов с травмой спинного мозга или рассеянным склерозом с болезненными спазмами, которые не могут принимать таблетки Баклофена или пациентов со спастической диплегией (формой церебрального паралича, отличающегося тем, что спазмы можно регулировать путем регулярного введения лекарственного средства через систему имплантируемого насоса). При подкожном введении, насосы с баклофеном могут вызывать инфекции. Из-за рисков, связанных с абстинентным синдромом, при интратекальном введении следует обеспечить усиленное наблюдение за больным.

Развитие Баклофена как мышечного релаксанта

Первоначально Баклофен был разработан как препарат для лечения эпилепсии. Он был впервые синтезирован в Ciba-Geigy швейцарским химиком Heinrich Keberle в 1962 году. Несмотря на низкую эффективность при эпилепсии, Баклофен оказывал положительное действие на некоторых пациентов со спастичностью. Изначально препарат был разработан для перорального применения, однако интратекальный прием (т.е. доставка препарата непосредственно в спинной мозг) помогает преодолеть трудности, связанные с приемом высоких доз препарата, вызывающие слишком много нежелательных эффектов при пероральном применении.
В 2001 году была выпущена статья, в которой сообщалось об эффективности Баклофена в лечении желудочного рефлюкса.

Абстинентный синдром


Резкое прекращение приема Баклофена может быть опасно. Наиболее тяжелые случаи связаны с делирием. К симптомам абстинентного синдрома относятся: слуховые, тактильные или визуальные галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение, дезориентация, флуктуация уровней сознания, бессонница, проблемы с памятью, тревожность, гипертония, гипертермия, расстройства настроения, тахикардия, эпилептические припадки, тремор. При пероральном приеме Баклофена сообщений о смерти не поступало. Постепенное снижение дозы следует осуществлять исключительно под наблюдением врача. Точно также, не следует изменять дозировку во время лечения без медицинской консультации. Риски, связанные с прекращением приема, увеличиваются при интратекальном введении.

Особые указания по применению препарата Баклофен

Во время лечения Баклофеном возможно обострение психотических синдромов, шизофрении, судорог и возникновение состояния дезориентации во времени и пространстве

Таким пациентам препарат необходимо назначать осторожно и под тщательным медицинским наблюдением.
Дозу препарата необходимо снижать постепенно в течение 1–2 нед, поскольку после внезапной отмены лечения могут развиваться тревожность и спутанность сознания, галлюцинации, психоз, маниакальный синдром, паранойя и конвульсии, возможно усиление спастических симптомов.
С осторожностью назначают Баклофен пациентам с нарушением функции почек или печени (дозу снижают в зависимости от степени нарушения); пациентам пожилого возраста (существует повышенный риск возникновения нежелательных реакций); больным с эпилепсией (необходим тщательный клинический и ЭЭГ-контроль, поскольку выявляли случаи снижения эффективности противосудорожного лечения и изменения в диаграмме ЭЭГ); пациентам, у которых поддержание вертикального положения тела, равновесия или увеличение двигательной амплитуды зависят от тонуса мышц; пациентам, получающим антигипертензивное лечение (возможность возникновения гипотензии); больным с инсультом, нарушением дыхательной функции; пациентам с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочи).
При лечении Баклофеном в сыворотке крови могут повышаться концентрация АлАТ, ЩФ или глюкозы. Рекомендуется постоянный лабораторный контроль, особенно у пациентов с нарушениями функции печени и больных сахарным диабетом.
Баклофен проникает через плацентарный барьер

В связи с отсутствием данных относительно применения препарата в период беременности принимать Баклофен следует только в случае крайней необходимости. Перед назначением Баклофена необходимо тщательно взвесить потенциальную пользу и возможный риск как для матери, так и для плода. Баклофен выделяется с молоком, поэтому во время приема препарата не рекомендуется кормление грудью.
Во время приема препарата могут отмечать симптомы, обусловленные его седативным действием и способностью снижать концентрацию внимания. В этом случае не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Баклофен

При одновременном применении Баклофена с препаратами, влияющими на ЦНС, и алкоголем возможно усиление седативного действия; с солями лития — усиление гиперкинетических симптомов; с трициклическими антидепрессантами — усиление действия баклофена со значительным снижением тонуса мышц; с антигипертензивными препаратами — усиление гипотензивного действия (может потребоваться коррекция дозы); с препаратами, применение которых может привести к почечной недостаточности (например ибупрофеном), замедляется выведение баклофена и могут усиливаться его токсические эффекты; с леводопой, карбидопой — у пациентов с болезнью Паркинсона возможно проявление спутанности сознания, галлюцинаций и повышенной возбудимости; с фентанилом — пролонгируется обезболивающее действие последнего.

Фармакологические свойства препарата Баклофен

Миорелаксант с центральным механизмом действия группы производных хлорфенилмасляной кислоты.
Снижает повышенный тонус скелетных мышц, обусловленный преимущественно поражением спинного мозга. Баклофен угнетает кожные рефлексы и тонус мышц, незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов. Фармакологическое действие препарата, возможно, обусловлено гиперполяризацией восходящих нервных волокон и угнетением как моносинаптических, так и полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга. Баклофен не влияет на процессы нервно-мышечной передачи. Поскольку применение баклофена в высоких дозах может обусловить угнетение функции ЦНС, не исключено влияние препарата на центры, расположенные супраспинально.
После приема внутрь баклофен быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Терапевтическая концентрация составляет 80–395 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (500–600 нг/мл) достигается спустя 2–3 ч после перорального приема. Затем концентрация поддерживается на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.
Баклофен проникает во многие ткани, но лишь незначительная его часть проходит сквозь ГЭБ. Баклофен проникает через плацентарный барьер. Минимальное количество препарата попадает в грудное молоко. Баклофен связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Около 15% принятой дозы препарата метаболизируется в печени посредством дезаминирования. Период полувыведения составляет 2,5–4 ч. От 70 до 80% баклофена выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов, остальное — с калом. Препарат практически полностью выводится из организма в течение 72 ч после приема.

Способ и особенности применения

Начальная доза действующего вещества составляет 0,005 грамма трижды в день. Постепенно ее можно увеличивать на такую же норму. Максимальное количество лекарства не должно превышать 0,1 грамма на 24 часа, в противном случае могут возникнуть побочные эффекты. Главное, не добиться в итоге противоположного действия.

Не следует повышать количество основного компонента Баклосана при:

  • сильной восприимчивости к содержащимся в нем веществам;
  • почечной недостаточности в хронической форме;
  • системном гемодиализе.

Если пациент страдает от болезней печени или сахарного диабета, требуется постоянно проводить лабораторные исследования с целью контроля общего самочувствия.

Детям до 12-ти летнего возраста назначают лекарство в виде поддерживающей терапии в небольших количествах (на 24 часа):

  • 1-2 года 0,01-0,02 грамма;
  • 2-10 лет 0,03-0,06 грамма.

Для устранения болезней расчет проводится по формуле:

  • до 10 лет 0,00075-0,002 грамма на один килограмм веса;
  • от 10 лет 0,0025 грамма на один килограмм веса.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие гипотензивных препаратов, в связи с чем может возникнуть необходимость в корректировке их доз. Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие баклофена и значительно снижать мышечный тонус. Усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС. Одновременное применение с солями лития может повышать двигательную гиперактивность пациента. Препараты, которые могут нарушать функцию почек, увеличивают T1/2 баклофена, что является причиной возникновения токсических эффектов. У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и ] могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение. Баклофен продлевает анальгезию, вызванную применением фентанила. Применение препарата в виде раствора для введения в субарахноидальное пространство в сочетании с морфином может приводить к снижению артериального давления. В таких случаях нельзя исключать риск нарушений дыхания и расстройств центральной нервной системы. Одновременное применение баклофена для интратекального ведения и общих анестетиков (например, фентанила, пропофола) может повышать риск развития сердечной дисфункции и судорог.

Фармакологические свойства

Средство изменяет и стимулирует клеточные рецепторы, которые проникают в мембраны и органеллы клеток. Он снижает количество выделяемых из везикул органических соединений. За счет этого действующее вещество приводит в норму тонус мышц. В итоге происходит замедление рефлексов спины и внутренних органов, уходит напряжение мышечных тканей, они перестают произвольно сокращаться. Также медикамент частично снимает болевой синдром и останавливает воспалительный процесс.

При долговременном приеме средства происходит улучшение подвижности конечностей. Он позволяет постепенно переходить на лечебную гимнастику и ортопедические процедуры, включая массаж тела.

Эффект от использования средства становится наиболее сильным через три часа. Баклосан имеет высокий уровень растворяемости в организме. Он выводится практически полностью вместе с мочой.

Побочные эффекты препарата Баклофен

Чаще возникают после внезапного повышения дозы, приема препарата в высоких дозах или у пациентов пожилого возраста. В большинстве случаев после снижения дозы препарата они ослабевают и исчезают. В случае возникновения серьезных побочных эффектов лечение необходимо прекратить.Со стороны ЦНС:

  • 10–63% — сонливость;
  • 5–15% — вертиго;
  • 4–12% — тошнота;
  • 1–11% — спутанность сознания;
  • 4–8% — головная боль;
  • 2–7% — бессонница;
  • 2–4% — слабость и повышенная утомляемость;
  • редко — эйфория, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, парестезия, боль и слабость в мышцах, атаксия, сухость во рту, истощение, тремор, астения, угнетение функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, дезориентация в пространстве, головокружение, рвота, нарушение адаптации, ночные страхи, нистагм, снижение судорожного порога и развитие судорожного приступа (особенно у больных с эпилепсией).
  • 0–9% — артериальная гипотензия;
  • редко — диспноэ, тахикардия, боль в груди, обморок.
  • 2–6% — запор;
  • редко — анорексия, дисгевзия, боль в животе, диарея.

2–6% — частые позывы к мочеиспусканию.

Другие: нарушения зрения и вкуса, сыпь, зуд, отек щиколотки, чрезмерное потоотделение, увеличение массы тела, ощущение заложенности носа, изменение уровня глюкозы в плазме крови и других биохимических показателей. У некоторых пациентов отмечали обострение спастических состояний (парадоксальная реакция на лекарственное средство).

Фармакокинетика

Баклофен быстро всасывается и широко распространяется по всему организму. Биотрансформации очень ограничена, и большая часть (85%) активного ингредиента выводится в неизменном виде, преимущественно с мочой.
Более липофильный, чем ГАМК, благодаря галогенированным ароматическим группам, баклофен обладает слабой способностью пересекать гематоэнцефалитический барьер.
Молекула имеет свойство проникать в грудное молоко.
Период полувыведения составляет от 3 до 4 часов. Пиковые сывороточные уровни достигаются через 30 минут – 1 час 30 минут. Около 30% связывается с белками плазмы. 85% дозы выводится в неповрежденном виде и 15% метаболизируется в первую очередь через дезаминирование.
При пероральном приеме дозы в 40 мг, 80% дозы выделяется в течение 24 часов, в первую очередь через почечную экскрецию в неметаболизированной форме. Небольшая часть выводится фекально.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Баклофен

Немного фактов

Препарат Баклосан представляет собой средство для снижения тонуса скелетной мускулатуры. В его составе вещество под названием баклофен, которое было изобретено в 1962 году в Швейцарии Ciba-Geigy. Сперва средство использовалось для лечения эпилепсии, но стойкий эффект, который оно оказывало на мышцы, позволил применять его для устранения других заболеваний. В 2001 году были проведены исследования, предлагавшие использование баклофена для ликвидации повреждений пищевода. В 2008 году французский ученый Оливьер Амаисен начал с его помощью успешно избавлять людей от алкогольной зависимости.

Баклофен при алкогольной зависимости

В настоящее время исследуется применение Баклофена в лечении некоторых зависимостей (включая алкоголизм). С 2014 года препарат временно утвержден для использования при алкогольной абстиненции.
Использование баклофена по этому показанию является спорным вопросом и причиной медицинской полемики, одним из главных действующих лиц которой является французский врач Оливье Амэсен, который, будучи сам подвержен алкогольной зависимости, принимал высокие дозы баклофена и добился общего подавления психологической алкогольной зависимости (наркомании). Он впервые опубликовал свое открытие в медицинском журнале, для чего ему пришлось осуществить определенную общественную работу по мобилизации общественного мнения против медицинского сообщества. В действительности, протокол Амэсена, в отличие от обычной практики использования более низких доз Баклофена (с целью снижения зависимости, а не избавления от неё), исследуется в клинических испытаниях, при наличии многих позитивных отзывов от практиков. Некоторые объясняют это сопротивление органов здравоохранения экономическими интересами определенных компаний, которые могут оказаться под угрозой.

Применение препарата Баклофен

Внутрь (лучше во время еды).Рекомендуемые дозы для взрослых
Начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки в течение 3 дней, затем на каждый 4-й день лечения разовую дозу повышают на 5 мг (кратность приема — 3 раза в сутки) до достижения оптимальной дозы в 20–25 мг 3 раза в сутки. Рекомендуемая схема приема:
1–3-й день — по 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки;
4–6-й день — по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки;
7–9-й день — по 15 мг (1 1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки;
10–12-й день — по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки.
У большинства пациентов терапевтический эффект отмечают после применения препарата в дозе 30–75 мг/сут.
При необходимости дозу можно постепенно повышать. Пациентам, нуждающимся в повышенных дозах (суточная доза 75–100 мг), желательно назначать таблетки, содержащие 25 мг баклофена.
Суточная доза препарата не должна превышать 100 мг. Длительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Прием препарата не следует прерывать внезапно, поскольку в этом случае могут возникать галлюцинации и обостряться спастические состояния

При необходимости отмены баклофена его дозу снижают постепенно.
Пациентам пожилого возраста дозу препарата следует повышать с особой осторожностью, поскольку риск возникновения побочных реакций у них более высок.Рекомендуемые дозы для детей
Обычная суточная доза препарата составляет 0,75–2 мг/кг массы тела. Лечение необходимо начинать с дозы 5 мг, которую принимают 2 раза в сутки

Детям от 12 мес до 2 лет назначают по 10–20 мг/сут, 2–6 лет — 20–30 мг/сут, 6–10 лет — 30–60 мг/сут.
Для детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг массы тела. При необходимости дозу можно осторожно повышать каждые 3 дня до получения оптимального терапевтического эффекта.Рекомендуемые дозы для пациентов с нарушенной функцией почек
Пациентам с нарушенной функцией почек, а также больным, находящимся на гемодиализе, дозу препарата снижают до 5 мг/сут.

Дозировки

Перорально: Для снижения мышечного тонуса после травм и при заболеваниях спинного мозга (таких как: опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, поперечный миелит), при рассеянном склерозе, нарушении мозгового кровообращения, церебральном параличе, менингите и после черепно-мозговых травм. Препарат в виде раствора для введения в субарахноидальное пространство применяется у взрослых для лечения пациентов с тяжелой хронической спастичностью на фоне рассеянного склероза, с травмами спинного мозга или черепно-мозговыми травмами, которые не поддаются эффективному лечению баклофеном для перорального применения, а также у детей в возрасте 4-18 лет с тяжелой хронической спастичностью церебрального или спинального происхождения (на фоне травмы, рассеянного склероза или других заболеваний спинного мозга), которые не реагируют на лечение пероральными противоспастическими препаратами (в том числе, баклофеном для перорального применения) и / или у которых развиваются неприемлемые побочные эффекты после введения эффективных доз пероральных препаратов.
Доза зависит от заболевания пациента, массы его тела, наличия любых других медицинских условий и приема других лекарственных препаратов

Принимая во внимание действие препарата и необходимость контроля над его побочными эффектами, требуется медленное увеличение дозы.
В неврологии баклофен используется в дозах 30-75 мг / день, а у госпитализированных больных доза может достигать 100-120 мг / день.
Начальная доза обычно составляет от 3 х 5 мг в течение первых 3 дней. Затем дозу увеличивают до 3 х 10 мг на следующие три дня

И так далее, с шагом в 10 мг вплоть до эффективной дозы. Баклофен можно принимать в объеме до 80 мг в сутки. Однако, очень часть врачи назначают и более высокие дозы препарата. Неврологи из университетов Альберта Энштейна и Колумбийского Университета проводили исследования приема высоких доз Баклофена (до 300 мг в день) на протяжении нескольких лет у пациентов с мышечной спастичностью.
При достижении дозы, производящей желаемый эффект, организм не требует увеличения дозы для достижения такого же эффекта, даже после многих лет использования.
При алкогольной абстиненции прием Баклофена следует начинать с суточной дозы, равной 15 мг в день, затем дозу постепенно увеличивают на 5-10 мг каждые 2 или 3 дня до проявления ожидаемого эффекта (снижения или прекращения потребления алкоголя). Для приема общей дозы более 120 мг в сутки следует проконсультироваться с врачом, имеющим опыт в лечении алкогольной зависимости. Для приема более 180 мг в сутки, следует обратиться в центр поддерживающей терапии и профилактики наркомании или специализированный центр медицинского обслуживания. Предельная доза Баклофена составляет 300 мг в день.
При достижении цели при приеме Баклофена, дозировку следует постепенно снижать до оптимального уровня эффективности (снижение потребления алкоголя или воздержание при минимальной дозировке).
При отсутствии клинического ответа у пациента лечение следует постепенно прекратить.

Интратекальные инъекции: непосредственно в спинномозговую жидкость, с использованием подкожного имплантата, чтобы увеличить эффективность активного ингредиента, достигающего участков воздействия препарата, которые находятся на уровне спинного рога спинного мозга. При таком применении, первая доза препарата вводится эпидурально, чтобы оценить эффект. Длительный прием препарата обеспечивается при помощи насоса и подкожного катетера, доза корректируется программистом и врачом в соответствии с потребностями пациента. Такой способ применения более эффективен, при отсутствии терапевтической альтернативы в лечении тяжелой спастичности, после неудачного перорального применения баклофена, или если эффективные дозы вызывают побочные эффекты на центральную нервную систему. Этот метод особенно полезен для пациентов с травмой спинного мозга или рассеянным склерозом с болезненными спазмами, которые не могут принимать таблетки Баклофена или пациентов со спастической диплегией (формой церебрального паралича, отличающегося тем, что спазмы можно регулировать путем регулярного введения лекарственного средства через систему имплантируемого насоса). При подкожном введении, насосы с баклофеном могут вызывать инфекции. Из-за рисков, связанных с абстинентным синдромом, при интратекальном введении следует обеспечить усиленное наблюдение за больным.

Развитие Баклофена как мышечного релаксанта

Первоначально Баклофен был разработан как препарат для лечения эпилепсии. Он был впервые синтезирован в Ciba-Geigy швейцарским химиком Heinrich Keberle в 1962 году. Несмотря на низкую эффективность при эпилепсии, Баклофен оказывал положительное действие на некоторых пациентов со спастичностью. Изначально препарат был разработан для перорального применения, однако интратекальный прием (т.е. доставка препарата непосредственно в спинной мозг) помогает преодолеть трудности, связанные с приемом высоких доз препарата, вызывающие слишком много нежелательных эффектов при пероральном применении.
В 2001 году была выпущена статья, в которой сообщалось об эффективности Баклофена в лечении желудочного рефлюкса.

Абстинентный синдром


Резкое прекращение приема Баклофена может быть опасно. Наиболее тяжелые случаи связаны с делирием. К симптомам абстинентного синдрома относятся: слуховые, тактильные или визуальные галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение, дезориентация, флуктуация уровней сознания, бессонница, проблемы с памятью, тревожность, гипертония, гипертермия, расстройства настроения, тахикардия, эпилептические припадки, тремор. При пероральном приеме Баклофена сообщений о смерти не поступало. Постепенное снижение дозы следует осуществлять исключительно под наблюдением врача. Точно также, не следует изменять дозировку во время лечения без медицинской консультации. Риски, связанные с прекращением приема, увеличиваются при интратекальном введении.

Особые указания по применению препарата Баклофен

Во время лечения Баклофеном возможно обострение психотических синдромов, шизофрении, судорог и возникновение состояния дезориентации во времени и пространстве

Таким пациентам препарат необходимо назначать осторожно и под тщательным медицинским наблюдением.
Дозу препарата необходимо снижать постепенно в течение 1–2 нед, поскольку после внезапной отмены лечения могут развиваться тревожность и спутанность сознания, галлюцинации, психоз, маниакальный синдром, паранойя и конвульсии, возможно усиление спастических симптомов.
С осторожностью назначают Баклофен пациентам с нарушением функции почек или печени (дозу снижают в зависимости от степени нарушения); пациентам пожилого возраста (существует повышенный риск возникновения нежелательных реакций); больным с эпилепсией (необходим тщательный клинический и ЭЭГ-контроль, поскольку выявляли случаи снижения эффективности противосудорожного лечения и изменения в диаграмме ЭЭГ); пациентам, у которых поддержание вертикального положения тела, равновесия или увеличение двигательной амплитуды зависят от тонуса мышц; пациентам, получающим антигипертензивное лечение (возможность возникновения гипотензии); больным с инсультом, нарушением дыхательной функции; пациентам с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочи).
При лечении Баклофеном в сыворотке крови могут повышаться концентрация АлАТ, ЩФ или глюкозы. Рекомендуется постоянный лабораторный контроль, особенно у пациентов с нарушениями функции печени и больных сахарным диабетом.
Баклофен проникает через плацентарный барьер

В связи с отсутствием данных относительно применения препарата в период беременности принимать Баклофен следует только в случае крайней необходимости. Перед назначением Баклофена необходимо тщательно взвесить потенциальную пользу и возможный риск как для матери, так и для плода. Баклофен выделяется с молоком, поэтому во время приема препарата не рекомендуется кормление грудью.
Во время приема препарата могут отмечать симптомы, обусловленные его седативным действием и способностью снижать концентрацию внимания. В этом случае не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Баклофен

При одновременном применении Баклофена с препаратами, влияющими на ЦНС, и алкоголем возможно усиление седативного действия; с солями лития — усиление гиперкинетических симптомов; с трициклическими антидепрессантами — усиление действия баклофена со значительным снижением тонуса мышц; с антигипертензивными препаратами — усиление гипотензивного действия (может потребоваться коррекция дозы); с препаратами, применение которых может привести к почечной недостаточности (например ибупрофеном), замедляется выведение баклофена и могут усиливаться его токсические эффекты; с леводопой, карбидопой — у пациентов с болезнью Паркинсона возможно проявление спутанности сознания, галлюцинаций и повышенной возбудимости; с фентанилом — пролонгируется обезболивающее действие последнего.

Фармакологические свойства препарата Баклофен

Миорелаксант с центральным механизмом действия группы производных хлорфенилмасляной кислоты.
Снижает повышенный тонус скелетных мышц, обусловленный преимущественно поражением спинного мозга. Баклофен угнетает кожные рефлексы и тонус мышц, незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов. Фармакологическое действие препарата, возможно, обусловлено гиперполяризацией восходящих нервных волокон и угнетением как моносинаптических, так и полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга. Баклофен не влияет на процессы нервно-мышечной передачи. Поскольку применение баклофена в высоких дозах может обусловить угнетение функции ЦНС, не исключено влияние препарата на центры, расположенные супраспинально.
После приема внутрь баклофен быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Терапевтическая концентрация составляет 80–395 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (500–600 нг/мл) достигается спустя 2–3 ч после перорального приема. Затем концентрация поддерживается на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.
Баклофен проникает во многие ткани, но лишь незначительная его часть проходит сквозь ГЭБ. Баклофен проникает через плацентарный барьер. Минимальное количество препарата попадает в грудное молоко. Баклофен связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Около 15% принятой дозы препарата метаболизируется в печени посредством дезаминирования. Период полувыведения составляет 2,5–4 ч. От 70 до 80% баклофена выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов, остальное — с калом. Препарат практически полностью выводится из организма в течение 72 ч после приема.

Способ и особенности применения

Начальная доза действующего вещества составляет 0,005 грамма трижды в день. Постепенно ее можно увеличивать на такую же норму. Максимальное количество лекарства не должно превышать 0,1 грамма на 24 часа, в противном случае могут возникнуть побочные эффекты. Главное, не добиться в итоге противоположного действия.

Не следует повышать количество основного компонента Баклосана при:

  • сильной восприимчивости к содержащимся в нем веществам;
  • почечной недостаточности в хронической форме;
  • системном гемодиализе.

Если пациент страдает от болезней печени или сахарного диабета, требуется постоянно проводить лабораторные исследования с целью контроля общего самочувствия.

Детям до 12-ти летнего возраста назначают лекарство в виде поддерживающей терапии в небольших количествах (на 24 часа):

  • 1-2 года 0,01-0,02 грамма;
  • 2-10 лет 0,03-0,06 грамма.

Для устранения болезней расчет проводится по формуле:

  • до 10 лет 0,00075-0,002 грамма на один килограмм веса;
  • от 10 лет 0,0025 грамма на один килограмм веса.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие гипотензивных препаратов, в связи с чем может возникнуть необходимость в корректировке их доз. Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие баклофена и значительно снижать мышечный тонус. Усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС. Одновременное применение с солями лития может повышать двигательную гиперактивность пациента. Препараты, которые могут нарушать функцию почек, увеличивают T1/2 баклофена, что является причиной возникновения токсических эффектов. У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и ] могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение. Баклофен продлевает анальгезию, вызванную применением фентанила. Применение препарата в виде раствора для введения в субарахноидальное пространство в сочетании с морфином может приводить к снижению артериального давления. В таких случаях нельзя исключать риск нарушений дыхания и расстройств центральной нервной системы. Одновременное применение баклофена для интратекального ведения и общих анестетиков (например, фентанила, пропофола) может повышать риск развития сердечной дисфункции и судорог.

Фармакологические свойства

Средство изменяет и стимулирует клеточные рецепторы, которые проникают в мембраны и органеллы клеток. Он снижает количество выделяемых из везикул органических соединений. За счет этого действующее вещество приводит в норму тонус мышц. В итоге происходит замедление рефлексов спины и внутренних органов, уходит напряжение мышечных тканей, они перестают произвольно сокращаться. Также медикамент частично снимает болевой синдром и останавливает воспалительный процесс.

При долговременном приеме средства происходит улучшение подвижности конечностей. Он позволяет постепенно переходить на лечебную гимнастику и ортопедические процедуры, включая массаж тела.

Эффект от использования средства становится наиболее сильным через три часа. Баклосан имеет высокий уровень растворяемости в организме. Он выводится практически полностью вместе с мочой.

Побочные эффекты препарата Баклофен

Чаще возникают после внезапного повышения дозы, приема препарата в высоких дозах или у пациентов пожилого возраста. В большинстве случаев после снижения дозы препарата они ослабевают и исчезают. В случае возникновения серьезных побочных эффектов лечение необходимо прекратить.Со стороны ЦНС:

  • 10–63% — сонливость;
  • 5–15% — вертиго;
  • 4–12% — тошнота;
  • 1–11% — спутанность сознания;
  • 4–8% — головная боль;
  • 2–7% — бессонница;
  • 2–4% — слабость и повышенная утомляемость;
  • редко — эйфория, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, парестезия, боль и слабость в мышцах, атаксия, сухость во рту, истощение, тремор, астения, угнетение функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, дезориентация в пространстве, головокружение, рвота, нарушение адаптации, ночные страхи, нистагм, снижение судорожного порога и развитие судорожного приступа (особенно у больных с эпилепсией).
  • 0–9% — артериальная гипотензия;
  • редко — диспноэ, тахикардия, боль в груди, обморок.
  • 2–6% — запор;
  • редко — анорексия, дисгевзия, боль в животе, диарея.

2–6% — частые позывы к мочеиспусканию.

Другие: нарушения зрения и вкуса, сыпь, зуд, отек щиколотки, чрезмерное потоотделение, увеличение массы тела, ощущение заложенности носа, изменение уровня глюкозы в плазме крови и других биохимических показателей. У некоторых пациентов отмечали обострение спастических состояний (парадоксальная реакция на лекарственное средство).

Фармакокинетика

Баклофен быстро всасывается и широко распространяется по всему организму. Биотрансформации очень ограничена, и большая часть (85%) активного ингредиента выводится в неизменном виде, преимущественно с мочой.
Более липофильный, чем ГАМК, благодаря галогенированным ароматическим группам, баклофен обладает слабой способностью пересекать гематоэнцефалитический барьер.
Молекула имеет свойство проникать в грудное молоко.
Период полувыведения составляет от 3 до 4 часов. Пиковые сывороточные уровни достигаются через 30 минут – 1 час 30 минут. Около 30% связывается с белками плазмы. 85% дозы выводится в неповрежденном виде и 15% метаболизируется в первую очередь через дезаминирование.
При пероральном приеме дозы в 40 мг, 80% дозы выделяется в течение 24 часов, в первую очередь через почечную экскрецию в неметаболизированной форме. Небольшая часть выводится фекально.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *