Азалептин

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и хронической дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения хлордиазепоксида), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении, при хронических заболеваниях почек и/или печени.

Требуется особая осторожность при применении хлордиазепоксида, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене хлордиазепоксида после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Хлордиазепоксид следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим хлордиазепоксид, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Возможные трудности при приеме антидепрессантов

Отсутствие или наличие нежелательного эффекта от данной группы препаратов происходит по разным причинам:

  • некомпетентное назначение средства (самостоятельно или по врачебной ошибке);
  • преждевременная отмена одного препарата и назначение другого;
  • неправильно подобранная доза – недостаточная дозировка, отсутствие индивидуального подхода в ее назначении, доза не была вовремя увеличена;
  • преждевременная поддерживающая терапия;
  • применение нескольких препаратов вместо монотерапии.

Чаще всего трудности в приеме антидепрессантов появляются в случае несоблюдения схемы их приема.

Пациенты могут преждевременно отказываться от продолжения использования препаратов, например, если почувствовали улучшение. Но это становится фатальной ошибкой при терапии депрессии, так как такие первые улучшения еще нестабильны и прерывание терапии на этом этапе с большой вероятностью возобновит нежелательные симптомы.

Для закрепления результата антидепрессивные средства следует принимать длительно.

С другой стороны, человек резко отменяет прием препарата, если не чувствует эффекта от него. При этом нужно учитывать, что действие средства развивается не сразу: первые сдвиги в терапии наступают в течение 1–2 месяцев.

Если менять дозировку медикаментозных средств, то делать это нужно постепенно. Резкая отмена способна усугубить состояние. И конечно, не забывать принимать лекарства систематически в дозе, указанной врачом.

И не стоит переживать, что со временем возрастает количество таблеток. Просто постепенно увеличивается их дозировка.

А бывает и так, что больной откладывает начало медикаментозной терапии. По разным причинам. Но ведь гипертоник принимает гипотензивные средства, не задумываясь об их надобности, потому что знает: без них он подвергает риску свое здоровье. Так и с депрессией. Отдельные ее формы просто требуют медикаментозного вмешательства.

Что касается побочных эффектов от приема препаратов, то в начале лечения возможно их присутствие. Это могут быть запоры, жажда или астения. Но обычно они проходят в течение нескольких недель. Если же они сохраняются, то стоит предупредить лечащего врача.

Много разговоров ходит по поводу абстинентного синдрома при приеме антидепрессантов. Стоит отметить, что при корректном назначении они не вызывают привыкания и тяжелых негативных проявлений. Синдром отмены появляется как следствие грубого нарушения схемы лечения. Поэтому помните, что препараты назначаются исключительно врачом-психиатром и не допускают самостоятельной корректировки.

Вообще, существует много интересных фактов приема антидепрессивных средств. Например, препарат Кломипрамин у некоторых пациентов вызывал оргазм во время зевания!

Транквилизаторы

Еще одна группа для лечения «черной меланхолии». Такие препараты оказывают тормозящее воздействие на нервную систему, взаимодействуя с рецепторами ГАМК. Они обладают следующими действиями:

  • снимают тревогу;
  • устраняют страх и панику;
  • нормализуют эмоциональный фон;
  • понижают давление, восстанавливают сердечный ритм.

Все эффекты, которые оказывают эти лекарства, систематизированы по группам:

  • противотревожный – устранение тревожных, устрашающих мыслей;
  • седативный – успокаивающее действие. Снижает концентрацию внимания, развивает заторможенность;
  • снотворный – восстанавливает процесс засыпания, улучшает качество сна;
  • миорелаксантный – расслабляющее действие вплоть до вялости и бездействия;
  • противосудорожный.

Не все средства этой группы производят вышеперечисленные эффекты. Старое поколение обладает более обширным кругом влияния, но и нежелательных проявлений от них больше. Они, вызывая сонливость, вялость, разбитость, не могут быть применены в дневные часы. Их также запрещается употреблять при вождении транспорта и для других действий, где требуется особая концентрация внимания.

Более современные медикаменты не оказывают нежелательного воздействия, их можно принимать днем и даже находясь за рулем. Примером является препарат Буспирон. Он активно борется против тревожности и судорожной готовности, но при этом не провоцирует сонливость, апатию, не вызывает привыкания.

К другим представителям транквилизаторов относят: Феназепам, Алпразолам, Клобазам и другие. 

Существует принципиальная разница между антидепрессантами и транквилизаторами. Антидепрессанты действуют постепенно, по накопительной системе. Для появления первых результатов должно пройти время. Их эффект – более мягкий, с меньшим количеством побочек. Они стабилизируют настроение и стимулируют работу нашей психики.

Транквилизаторы – это средства мгновенного действия, призванные снимать приступы тревоги, страха. Их применяют и при панических атаках. Результат даже после первого употребления проявляется очень быстро. Но длительный их прием грозит развитием привыкания уже через 3 недели.

Транквилизирующие препараты не стремятся стабилизировать надолго состояние. Они призваны снять острый приступ беспокойства, угнетая нервную систему.

Абстрактно представить действие транквилизаторов вы можете, вспомнив песню Виктора Цоя с одноименным названием «Транквилизатор». Ведь написал он ее не случайно, а после того как вышел из знаменитой психиатрической больницы в Питере «на Пряжке». В ней он «косил» от армии, имитируя маниакально-депрессивный психоз.

Транквилизирующие препараты – это те средства, которые обладают сильнейшим успокоительным воздействием, но и требуют к себе пристального внимания. Они не терпят длительного применения и назначаются только психиатром.

Дозировка

Раствор для внутримышечного введения

При острых и хронических психозах лечение начинают с в/м инъекций в дозе 400-800 мг/сут и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.

В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида назначают 1-3 раза/сут, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.

Таблетки и капсулы принимают 1-3 раза/сут, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности.

Таблетки

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Капсулы

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.

Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК:

КК (мл/мин) Доза Сульпирида по сравнению со стандартной (%) Увеличение интервала между приемами Сульпирида
30-60 мл/мин 70 1.5 раза
10-30 мл/мин 50 2 раза
менее 10 мл/мин 30 3 раза

Побочные действия

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства, редко — экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия). Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антипаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Побочные действия

Дети и подростки

Тошнота (9%) и рвота (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, а среднее повышение сАД и дАД — на 2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо.

У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0,2%, n=7) и синкопе (0,8%, n=26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — сонливость (включая седативное действие); часто (1–10%) — раздражительность, колебания настроения, головокружение; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

Со стороны органа зрения: часто (1–10%) — мидриаз.

Дерматологические реакции: часто (1–10%) — дерматит, сыпь; иногда (0,1–1%) — зуд.

Прочие: часто (1–10%) — грипп, утомляемость, снижение массы тела; иногда (0,1–1%) — слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 раза чаще, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: тремор (5,1 и 1,1% соответственно), обморок (2,1 и 0,7% соответственно), конъюнктивит (3 и 1,5% соответственно), раннее утреннее пробуждение (3 и 1,1% соответственно), мидриаз (2,5 и 0,7% соответственно).

Взрослые

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, отмечались со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — бессонница (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); часто (1–10%) — снижение либидо, головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, среднее повышение сАД (около 3 мм рт.ст.) и дАД (около 1 мм рт.ст.) по сравнению с плацебо.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто (1–10%) — дерматит, повышенная потливость.

Прочие: часто (1–10%) — слабость, сонливость, озноб, снижение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.

Нерекомендуемые комбинации

Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа » torsade de pointes»: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.

Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.

Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид — угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, седативными, снотворными, анестезирующими средствами, анальгетиками, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС, особенно при парентеральном введении.

Одновременное применение антацидов может отсрочить, но не уменьшить всасывание хлордиазепоксида.

При одновременном приеме внутрь гормональных контрацептивов усиливается эффективность хлордиазепоксида. Повышается частота случаев развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении с миорелаксантами возможно усиление действия миорелаксантов; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия.

При одновременном применении теофиллин в низких дозах извращает седативное действие хлордиазепоксида.

При одновременном применении фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм хлордиазепоксида. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

В экспериментальных исследованиях показано, что при одновременном применении хлордиазепоксид может усиливать токсичность циклофосфамида.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия хлордиазепоксида.

Нейролептики

Нейролептики Клозапин, Рисперидон – еще одна типичная группа препаратов для борьбы с депрессией. Они обладают довольно разнообразным действием на организм. Успокаивают, снимают напряжение, избавляют от страха и агрессивности – такие свойства проявляют успокаивающие нейролептики. Другие представители, наоборот, оказывают стимулирующее воздействие.

Их принцип работы основывается на регулировании уровня медиаторов в ЦНС, их выработке и усвоении.

Для купирования депрессивных состояний, как правило, нейролептики назначают в комбинации с антидепрессантами. При этом используют атипичные нейролептические средства.

Большинство антипсихотиков отпускаются строго по рецепту врача, так как их относят к группе сильнодействующих препаратов. Для этого достаточно обратиться за консультацией к невропатологу или психиатру, и, в случае необходимости, они выпишут рецепт.

Следует уяснить, что назначение психотических средств самостоятельно недопустимо. Этим должен заниматься специалист, а конкретно – психиатр. Именно он устанавливает необходимую дозу и корректирует ее, регулярно оценивает состояние пациента и динамику болезни. Необходимо также периодически сдавать анализ крови на содержание препарата, чтобы оценить степень его накопления в организме.

Помните, что бесконтрольный прием антипсихотических средств способен привести к тяжелым последствиям. Необходимость назначения таких препаратов всегда тщательно оценивается специалистом с учетом возможных рисков.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлордиазепоксид почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м введения всасывание медленное.

Связывание с белками плазмы высокое — около 96%.

Хлордиазепоксид проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком, проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов десметилдиазепама, десметилхлордиазепоксида, демоксепама и оксазепама.

T1/2 хлордиазепоксида вариабелен и составляет 5-30 ч, T1/2
главного активного метаболита (десметилдиазепама) составляет несколько суток. Выводится с мочой в неизменном виде и в виде конъюгированных метаболитов.

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

  • мании;
  • бред и галлюцинации;
  • психомоторное возбуждение;
  • синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения. 

Что такое нейролептики

Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.

Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:

  • шизофрения;
  • биполярное расстройство;
  • мании;
  • фобии;
  • аффекты;
  • истерии;
  • тяжелые формы бессонницы;
  • старческое слабоумие;
  • аутизм;
  • невроз навязчивых состояний.

Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.

Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.

К другим эффектам относят:

  • снотворный;
  • седативный;
  • противотревожный;
  • противорвотный;
  • гипотермический;
  • гипотензивный;
  • стабилизирует поведение.

Впервые мир узнал об антипсихотиках в 1950 году с синтезированием аминазина. До этого для лечения психозов применяли белену, опиаты, бромиды, антигистаминные средства.

Особенности биполярной депрессии

Биполярная депрессия немного отличается от других форм заболевания, ведь она является частью маниакально-депрессивного расстройства. Её лечение рассматривается в неразрывном контексте с маниакальной фазой.

Как известно, биполярное расстройство характеризуется сменой 2 фаз: маниакальной и депрессивной. Происходит чередование стадии возбуждения, повышенного настроения, эйфории, взбудораженности со стадией апатии, тоски и бессилия. То есть наблюдается лабильность, неуравновешенность настроения.

В этом случае первым шагом в терапии депрессии становится назначение нормотимиков для нормализации фона настроения, чтобы предупредить его скачки. Кроме этого, нормотимики сами по себе обладают некоторым антидепрессивным действием. Среди самых используемых нормотимических средств выделяют препараты лития, карбамазепин, вальпроат и ламотриджин.

Помимо этой группы препаратов пациенту прописывают антидепрессанты, но они имеют особую схему приема. Дело в том, что в данном случае они способны вызвать инверсию фазы, то есть спровоцировать манию, и это ограничивает их использование – оно, как правило, является довольно коротким.

При биполярной депрессии назначают и атипичные нейролептики, тоже под особым контролем.

Подводя итоги, стоит повторить главное. Депрессия – это болезнь, которая в определенных случаях все-таки требует медикаментозного лечения. Самые главные средства для борьбы с ней – это антидепрессанты.  Но есть и их помощники

В случае, когда приема психотических препаратов становится недостаточно, обратите внимание на ваше физическое здоровье. Возможно, здесь вы найдете причину вашей тоски и апатии

И еще один важный момент. Прием лекарственных средств не исключает дополнительных, немедикаментозных методов воздействия на расстройство. Комплексная терапия в разы быстрее способна побороть недуг.

Беременность и лактация

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода

Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Антидепрессанты против депрессии

Прежде всего, для лечения депрессии назначают антидепрессанты. Это первые и главные препараты для ее медикаментозного купирования.

Существует теория, согласно которой депрессия возникает из-за снижения в головном мозге уровня определенных медиаторов: серотонина, дофамина, норадреналина и других подобных веществ. Действие антидепрессантов направлено на предотвращение разрушения этих медиаторов или блокировку их обратного захвата. При этом их концентрация в области синаптической щели увеличивается, что усиливает их воздействие.

У каждого больного существует свой антидепрессивный порог, ниже которого препараты этой группы не оказывают должного воздействия, а проявляют либо легкий седативный, либо побочные эффекты.

 Впервые мир услышал об этих средствах в 1950 году, когда были синтезированы ипрониазид, а также имипрамин. До этого для борьбы с депрессией применяли опиаты, амфетамины, барбитураты, вытяжки из зверобоя и раувольфии.

Основные эффекты, которые оказывают антидепрессивные средства:

  • поднимают настроение;
  • устраняют тревожность, раздражительность;
  • снимают апатичность;
  • нормализуют эмоциональный фон;
  • улучшают аппетит и сон.

Антидепрессанты достаточно популярны в лечении депрессии. По статистике, наибольшее количество их употребляют в Исландии.

Среди врачей и ученых бытует факт, что наиболее подвержены возникновению депрессивного расстройства юмористы, веселящие всех люди. Несмотря на их внешнюю жизнерадостность и позитивизм, они часто становятся заложниками этого состояния.

Известного комика Джима Керри, еще до его признания публикой, сразила как раз эта болезнь. Ему удалось избавиться от нее традиционными методами: антидепрессантами и психотерапией.

Существует 4 поколения таких препаратов, отличающихся сроком возникновения.

Первое поколение представлено трициклическими антидепрессантами: амитриптилин. Они оказывают очень сильное лечебное воздействие, но и оставляют после себя много побочных эффектов. Среди них:

  • бред, галлюцинации;
  • нарушение сна;
  • головные боли и головокружение;
  • возбуждение;
  • запоры, снижение АД и половой функции.

Их возникновение связано с неспецифическим воздействием препаратов на медиаторы. Грубо говоря, они способствуют синтезу как нужных, так и ненужных в данном состоянии нейромедийных веществ. Из-за их хаотичного взаимодействия и появляются нежелательные последствия.

Препараты второго поколения являются производными первых антидепрессантов, они проявляют уже избирательное действие, поэтому вызывают меньше «побочек». Но к сожалению, против глубоких форм депрессии они бессильны. Их представителями выступают Миансерин, Мапротилин. В настоящее время эта группа препаратов отошла на второй план.

Третье поколение антидепрессантов – это принципиально новые средства с мягким действием и минимумом негативных последствий. Они работают селективно, то есть избирательно, действуя исключительно на серотонин, а, точнее – на его обратный захват. Именуются они селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Сертралин). Помимо устранения тревожности, они снижают проявления панических атак, фобий, навязчивых состояний. Восстанавливают нормальный аппетит. Малотоксичны и подходят для пожилых пациентов. Наибольшую эффективность они проявляют при купировании глубокой депрессии. При более легкой степени их действие малозаметно.

Прорывом в синтезе антидепрессантов стали средства четвертого поколения. Они характеризуются максимальным скоплением положительных свойств и минимумом отрицательных. Препараты этой группы хорошо переносятся пациентами:

  • не оказывают токсического воздействия на печень, почки, сердце и половую систему;
  • не способствуют повышению массы тела;
  • под их воздействием не развивается сонливость, что сохраняет возможность управлять транспортом при параллельном их приеме.

Антидепрессанты четвертого поколения в настоящее время чаще всего применяются в терапии депрессии. Их исключительная переносимость организмом, удобная схема приема и отсутствие побочных эффектов делают непререкаемыми лидерами среди их аналогов.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Азалептин

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и хронической дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения хлордиазепоксида), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении, при хронических заболеваниях почек и/или печени.

Требуется особая осторожность при применении хлордиазепоксида, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене хлордиазепоксида после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Хлордиазепоксид следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим хлордиазепоксид, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Возможные трудности при приеме антидепрессантов

Отсутствие или наличие нежелательного эффекта от данной группы препаратов происходит по разным причинам:

  • некомпетентное назначение средства (самостоятельно или по врачебной ошибке);
  • преждевременная отмена одного препарата и назначение другого;
  • неправильно подобранная доза – недостаточная дозировка, отсутствие индивидуального подхода в ее назначении, доза не была вовремя увеличена;
  • преждевременная поддерживающая терапия;
  • применение нескольких препаратов вместо монотерапии.

Чаще всего трудности в приеме антидепрессантов появляются в случае несоблюдения схемы их приема.

Пациенты могут преждевременно отказываться от продолжения использования препаратов, например, если почувствовали улучшение. Но это становится фатальной ошибкой при терапии депрессии, так как такие первые улучшения еще нестабильны и прерывание терапии на этом этапе с большой вероятностью возобновит нежелательные симптомы.

Для закрепления результата антидепрессивные средства следует принимать длительно.

С другой стороны, человек резко отменяет прием препарата, если не чувствует эффекта от него. При этом нужно учитывать, что действие средства развивается не сразу: первые сдвиги в терапии наступают в течение 1–2 месяцев.

Если менять дозировку медикаментозных средств, то делать это нужно постепенно. Резкая отмена способна усугубить состояние. И конечно, не забывать принимать лекарства систематически в дозе, указанной врачом.

И не стоит переживать, что со временем возрастает количество таблеток. Просто постепенно увеличивается их дозировка.

А бывает и так, что больной откладывает начало медикаментозной терапии. По разным причинам. Но ведь гипертоник принимает гипотензивные средства, не задумываясь об их надобности, потому что знает: без них он подвергает риску свое здоровье. Так и с депрессией. Отдельные ее формы просто требуют медикаментозного вмешательства.

Что касается побочных эффектов от приема препаратов, то в начале лечения возможно их присутствие. Это могут быть запоры, жажда или астения. Но обычно они проходят в течение нескольких недель. Если же они сохраняются, то стоит предупредить лечащего врача.

Много разговоров ходит по поводу абстинентного синдрома при приеме антидепрессантов. Стоит отметить, что при корректном назначении они не вызывают привыкания и тяжелых негативных проявлений. Синдром отмены появляется как следствие грубого нарушения схемы лечения. Поэтому помните, что препараты назначаются исключительно врачом-психиатром и не допускают самостоятельной корректировки.

Вообще, существует много интересных фактов приема антидепрессивных средств. Например, препарат Кломипрамин у некоторых пациентов вызывал оргазм во время зевания!

Транквилизаторы

Еще одна группа для лечения «черной меланхолии». Такие препараты оказывают тормозящее воздействие на нервную систему, взаимодействуя с рецепторами ГАМК. Они обладают следующими действиями:

  • снимают тревогу;
  • устраняют страх и панику;
  • нормализуют эмоциональный фон;
  • понижают давление, восстанавливают сердечный ритм.

Все эффекты, которые оказывают эти лекарства, систематизированы по группам:

  • противотревожный – устранение тревожных, устрашающих мыслей;
  • седативный – успокаивающее действие. Снижает концентрацию внимания, развивает заторможенность;
  • снотворный – восстанавливает процесс засыпания, улучшает качество сна;
  • миорелаксантный – расслабляющее действие вплоть до вялости и бездействия;
  • противосудорожный.

Не все средства этой группы производят вышеперечисленные эффекты. Старое поколение обладает более обширным кругом влияния, но и нежелательных проявлений от них больше. Они, вызывая сонливость, вялость, разбитость, не могут быть применены в дневные часы. Их также запрещается употреблять при вождении транспорта и для других действий, где требуется особая концентрация внимания.

Более современные медикаменты не оказывают нежелательного воздействия, их можно принимать днем и даже находясь за рулем. Примером является препарат Буспирон. Он активно борется против тревожности и судорожной готовности, но при этом не провоцирует сонливость, апатию, не вызывает привыкания.

К другим представителям транквилизаторов относят: Феназепам, Алпразолам, Клобазам и другие. 

Существует принципиальная разница между антидепрессантами и транквилизаторами. Антидепрессанты действуют постепенно, по накопительной системе. Для появления первых результатов должно пройти время. Их эффект – более мягкий, с меньшим количеством побочек. Они стабилизируют настроение и стимулируют работу нашей психики.

Транквилизаторы – это средства мгновенного действия, призванные снимать приступы тревоги, страха. Их применяют и при панических атаках. Результат даже после первого употребления проявляется очень быстро. Но длительный их прием грозит развитием привыкания уже через 3 недели.

Транквилизирующие препараты не стремятся стабилизировать надолго состояние. Они призваны снять острый приступ беспокойства, угнетая нервную систему.

Абстрактно представить действие транквилизаторов вы можете, вспомнив песню Виктора Цоя с одноименным названием «Транквилизатор». Ведь написал он ее не случайно, а после того как вышел из знаменитой психиатрической больницы в Питере «на Пряжке». В ней он «косил» от армии, имитируя маниакально-депрессивный психоз.

Транквилизирующие препараты – это те средства, которые обладают сильнейшим успокоительным воздействием, но и требуют к себе пристального внимания. Они не терпят длительного применения и назначаются только психиатром.

Дозировка

Раствор для внутримышечного введения

При острых и хронических психозах лечение начинают с в/м инъекций в дозе 400-800 мг/сут и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.

В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида назначают 1-3 раза/сут, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.

Таблетки и капсулы принимают 1-3 раза/сут, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности.

Таблетки

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Капсулы

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.

Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК:

КК (мл/мин) Доза Сульпирида по сравнению со стандартной (%) Увеличение интервала между приемами Сульпирида
30-60 мл/мин 70 1.5 раза
10-30 мл/мин 50 2 раза
менее 10 мл/мин 30 3 раза

Побочные действия

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства, редко — экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия). Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антипаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Побочные действия

Дети и подростки

Тошнота (9%) и рвота (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, а среднее повышение сАД и дАД — на 2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо.

У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0,2%, n=7) и синкопе (0,8%, n=26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — сонливость (включая седативное действие); часто (1–10%) — раздражительность, колебания настроения, головокружение; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

Со стороны органа зрения: часто (1–10%) — мидриаз.

Дерматологические реакции: часто (1–10%) — дерматит, сыпь; иногда (0,1–1%) — зуд.

Прочие: часто (1–10%) — грипп, утомляемость, снижение массы тела; иногда (0,1–1%) — слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 раза чаще, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: тремор (5,1 и 1,1% соответственно), обморок (2,1 и 0,7% соответственно), конъюнктивит (3 и 1,5% соответственно), раннее утреннее пробуждение (3 и 1,1% соответственно), мидриаз (2,5 и 0,7% соответственно).

Взрослые

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, отмечались со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — бессонница (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); часто (1–10%) — снижение либидо, головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, среднее повышение сАД (около 3 мм рт.ст.) и дАД (около 1 мм рт.ст.) по сравнению с плацебо.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто (1–10%) — дерматит, повышенная потливость.

Прочие: часто (1–10%) — слабость, сонливость, озноб, снижение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.

Нерекомендуемые комбинации

Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа » torsade de pointes»: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.

Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.

Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид — угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, седативными, снотворными, анестезирующими средствами, анальгетиками, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС, особенно при парентеральном введении.

Одновременное применение антацидов может отсрочить, но не уменьшить всасывание хлордиазепоксида.

При одновременном приеме внутрь гормональных контрацептивов усиливается эффективность хлордиазепоксида. Повышается частота случаев развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении с миорелаксантами возможно усиление действия миорелаксантов; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия.

При одновременном применении теофиллин в низких дозах извращает седативное действие хлордиазепоксида.

При одновременном применении фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм хлордиазепоксида. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

В экспериментальных исследованиях показано, что при одновременном применении хлордиазепоксид может усиливать токсичность циклофосфамида.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия хлордиазепоксида.

Нейролептики

Нейролептики Клозапин, Рисперидон – еще одна типичная группа препаратов для борьбы с депрессией. Они обладают довольно разнообразным действием на организм. Успокаивают, снимают напряжение, избавляют от страха и агрессивности – такие свойства проявляют успокаивающие нейролептики. Другие представители, наоборот, оказывают стимулирующее воздействие.

Их принцип работы основывается на регулировании уровня медиаторов в ЦНС, их выработке и усвоении.

Для купирования депрессивных состояний, как правило, нейролептики назначают в комбинации с антидепрессантами. При этом используют атипичные нейролептические средства.

Большинство антипсихотиков отпускаются строго по рецепту врача, так как их относят к группе сильнодействующих препаратов. Для этого достаточно обратиться за консультацией к невропатологу или психиатру, и, в случае необходимости, они выпишут рецепт.

Следует уяснить, что назначение психотических средств самостоятельно недопустимо. Этим должен заниматься специалист, а конкретно – психиатр. Именно он устанавливает необходимую дозу и корректирует ее, регулярно оценивает состояние пациента и динамику болезни. Необходимо также периодически сдавать анализ крови на содержание препарата, чтобы оценить степень его накопления в организме.

Помните, что бесконтрольный прием антипсихотических средств способен привести к тяжелым последствиям. Необходимость назначения таких препаратов всегда тщательно оценивается специалистом с учетом возможных рисков.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлордиазепоксид почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м введения всасывание медленное.

Связывание с белками плазмы высокое — около 96%.

Хлордиазепоксид проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком, проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов десметилдиазепама, десметилхлордиазепоксида, демоксепама и оксазепама.

T1/2 хлордиазепоксида вариабелен и составляет 5-30 ч, T1/2
главного активного метаболита (десметилдиазепама) составляет несколько суток. Выводится с мочой в неизменном виде и в виде конъюгированных метаболитов.

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

  • мании;
  • бред и галлюцинации;
  • психомоторное возбуждение;
  • синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения. 

Что такое нейролептики

Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.

Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:

  • шизофрения;
  • биполярное расстройство;
  • мании;
  • фобии;
  • аффекты;
  • истерии;
  • тяжелые формы бессонницы;
  • старческое слабоумие;
  • аутизм;
  • невроз навязчивых состояний.

Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.

Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.

К другим эффектам относят:

  • снотворный;
  • седативный;
  • противотревожный;
  • противорвотный;
  • гипотермический;
  • гипотензивный;
  • стабилизирует поведение.

Впервые мир узнал об антипсихотиках в 1950 году с синтезированием аминазина. До этого для лечения психозов применяли белену, опиаты, бромиды, антигистаминные средства.

Особенности биполярной депрессии

Биполярная депрессия немного отличается от других форм заболевания, ведь она является частью маниакально-депрессивного расстройства. Её лечение рассматривается в неразрывном контексте с маниакальной фазой.

Как известно, биполярное расстройство характеризуется сменой 2 фаз: маниакальной и депрессивной. Происходит чередование стадии возбуждения, повышенного настроения, эйфории, взбудораженности со стадией апатии, тоски и бессилия. То есть наблюдается лабильность, неуравновешенность настроения.

В этом случае первым шагом в терапии депрессии становится назначение нормотимиков для нормализации фона настроения, чтобы предупредить его скачки. Кроме этого, нормотимики сами по себе обладают некоторым антидепрессивным действием. Среди самых используемых нормотимических средств выделяют препараты лития, карбамазепин, вальпроат и ламотриджин.

Помимо этой группы препаратов пациенту прописывают антидепрессанты, но они имеют особую схему приема. Дело в том, что в данном случае они способны вызвать инверсию фазы, то есть спровоцировать манию, и это ограничивает их использование – оно, как правило, является довольно коротким.

При биполярной депрессии назначают и атипичные нейролептики, тоже под особым контролем.

Подводя итоги, стоит повторить главное. Депрессия – это болезнь, которая в определенных случаях все-таки требует медикаментозного лечения. Самые главные средства для борьбы с ней – это антидепрессанты.  Но есть и их помощники

В случае, когда приема психотических препаратов становится недостаточно, обратите внимание на ваше физическое здоровье. Возможно, здесь вы найдете причину вашей тоски и апатии

И еще один важный момент. Прием лекарственных средств не исключает дополнительных, немедикаментозных методов воздействия на расстройство. Комплексная терапия в разы быстрее способна побороть недуг.

Беременность и лактация

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода

Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Антидепрессанты против депрессии

Прежде всего, для лечения депрессии назначают антидепрессанты. Это первые и главные препараты для ее медикаментозного купирования.

Существует теория, согласно которой депрессия возникает из-за снижения в головном мозге уровня определенных медиаторов: серотонина, дофамина, норадреналина и других подобных веществ. Действие антидепрессантов направлено на предотвращение разрушения этих медиаторов или блокировку их обратного захвата. При этом их концентрация в области синаптической щели увеличивается, что усиливает их воздействие.

У каждого больного существует свой антидепрессивный порог, ниже которого препараты этой группы не оказывают должного воздействия, а проявляют либо легкий седативный, либо побочные эффекты.

 Впервые мир услышал об этих средствах в 1950 году, когда были синтезированы ипрониазид, а также имипрамин. До этого для борьбы с депрессией применяли опиаты, амфетамины, барбитураты, вытяжки из зверобоя и раувольфии.

Основные эффекты, которые оказывают антидепрессивные средства:

  • поднимают настроение;
  • устраняют тревожность, раздражительность;
  • снимают апатичность;
  • нормализуют эмоциональный фон;
  • улучшают аппетит и сон.

Антидепрессанты достаточно популярны в лечении депрессии. По статистике, наибольшее количество их употребляют в Исландии.

Среди врачей и ученых бытует факт, что наиболее подвержены возникновению депрессивного расстройства юмористы, веселящие всех люди. Несмотря на их внешнюю жизнерадостность и позитивизм, они часто становятся заложниками этого состояния.

Известного комика Джима Керри, еще до его признания публикой, сразила как раз эта болезнь. Ему удалось избавиться от нее традиционными методами: антидепрессантами и психотерапией.

Существует 4 поколения таких препаратов, отличающихся сроком возникновения.

Первое поколение представлено трициклическими антидепрессантами: амитриптилин. Они оказывают очень сильное лечебное воздействие, но и оставляют после себя много побочных эффектов. Среди них:

  • бред, галлюцинации;
  • нарушение сна;
  • головные боли и головокружение;
  • возбуждение;
  • запоры, снижение АД и половой функции.

Их возникновение связано с неспецифическим воздействием препаратов на медиаторы. Грубо говоря, они способствуют синтезу как нужных, так и ненужных в данном состоянии нейромедийных веществ. Из-за их хаотичного взаимодействия и появляются нежелательные последствия.

Препараты второго поколения являются производными первых антидепрессантов, они проявляют уже избирательное действие, поэтому вызывают меньше «побочек». Но к сожалению, против глубоких форм депрессии они бессильны. Их представителями выступают Миансерин, Мапротилин. В настоящее время эта группа препаратов отошла на второй план.

Третье поколение антидепрессантов – это принципиально новые средства с мягким действием и минимумом негативных последствий. Они работают селективно, то есть избирательно, действуя исключительно на серотонин, а, точнее – на его обратный захват. Именуются они селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Сертралин). Помимо устранения тревожности, они снижают проявления панических атак, фобий, навязчивых состояний. Восстанавливают нормальный аппетит. Малотоксичны и подходят для пожилых пациентов. Наибольшую эффективность они проявляют при купировании глубокой депрессии. При более легкой степени их действие малозаметно.

Прорывом в синтезе антидепрессантов стали средства четвертого поколения. Они характеризуются максимальным скоплением положительных свойств и минимумом отрицательных. Препараты этой группы хорошо переносятся пациентами:

  • не оказывают токсического воздействия на печень, почки, сердце и половую систему;
  • не способствуют повышению массы тела;
  • под их воздействием не развивается сонливость, что сохраняет возможность управлять транспортом при параллельном их приеме.

Антидепрессанты четвертого поколения в настоящее время чаще всего применяются в терапии депрессии. Их исключительная переносимость организмом, удобная схема приема и отсутствие побочных эффектов делают непререкаемыми лидерами среди их аналогов.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

Азалептин

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и хронической дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения хлордиазепоксида), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении, при хронических заболеваниях почек и/или печени.

Требуется особая осторожность при применении хлордиазепоксида, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене хлордиазепоксида после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Хлордиазепоксид следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим хлордиазепоксид, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Возможные трудности при приеме антидепрессантов

Отсутствие или наличие нежелательного эффекта от данной группы препаратов происходит по разным причинам:

  • некомпетентное назначение средства (самостоятельно или по врачебной ошибке);
  • преждевременная отмена одного препарата и назначение другого;
  • неправильно подобранная доза – недостаточная дозировка, отсутствие индивидуального подхода в ее назначении, доза не была вовремя увеличена;
  • преждевременная поддерживающая терапия;
  • применение нескольких препаратов вместо монотерапии.

Чаще всего трудности в приеме антидепрессантов появляются в случае несоблюдения схемы их приема.

Пациенты могут преждевременно отказываться от продолжения использования препаратов, например, если почувствовали улучшение. Но это становится фатальной ошибкой при терапии депрессии, так как такие первые улучшения еще нестабильны и прерывание терапии на этом этапе с большой вероятностью возобновит нежелательные симптомы.

Для закрепления результата антидепрессивные средства следует принимать длительно.

С другой стороны, человек резко отменяет прием препарата, если не чувствует эффекта от него. При этом нужно учитывать, что действие средства развивается не сразу: первые сдвиги в терапии наступают в течение 1–2 месяцев.

Если менять дозировку медикаментозных средств, то делать это нужно постепенно. Резкая отмена способна усугубить состояние. И конечно, не забывать принимать лекарства систематически в дозе, указанной врачом.

И не стоит переживать, что со временем возрастает количество таблеток. Просто постепенно увеличивается их дозировка.

А бывает и так, что больной откладывает начало медикаментозной терапии. По разным причинам. Но ведь гипертоник принимает гипотензивные средства, не задумываясь об их надобности, потому что знает: без них он подвергает риску свое здоровье. Так и с депрессией. Отдельные ее формы просто требуют медикаментозного вмешательства.

Что касается побочных эффектов от приема препаратов, то в начале лечения возможно их присутствие. Это могут быть запоры, жажда или астения. Но обычно они проходят в течение нескольких недель. Если же они сохраняются, то стоит предупредить лечащего врача.

Много разговоров ходит по поводу абстинентного синдрома при приеме антидепрессантов. Стоит отметить, что при корректном назначении они не вызывают привыкания и тяжелых негативных проявлений. Синдром отмены появляется как следствие грубого нарушения схемы лечения. Поэтому помните, что препараты назначаются исключительно врачом-психиатром и не допускают самостоятельной корректировки.

Вообще, существует много интересных фактов приема антидепрессивных средств. Например, препарат Кломипрамин у некоторых пациентов вызывал оргазм во время зевания!

Транквилизаторы

Еще одна группа для лечения «черной меланхолии». Такие препараты оказывают тормозящее воздействие на нервную систему, взаимодействуя с рецепторами ГАМК. Они обладают следующими действиями:

  • снимают тревогу;
  • устраняют страх и панику;
  • нормализуют эмоциональный фон;
  • понижают давление, восстанавливают сердечный ритм.

Все эффекты, которые оказывают эти лекарства, систематизированы по группам:

  • противотревожный – устранение тревожных, устрашающих мыслей;
  • седативный – успокаивающее действие. Снижает концентрацию внимания, развивает заторможенность;
  • снотворный – восстанавливает процесс засыпания, улучшает качество сна;
  • миорелаксантный – расслабляющее действие вплоть до вялости и бездействия;
  • противосудорожный.

Не все средства этой группы производят вышеперечисленные эффекты. Старое поколение обладает более обширным кругом влияния, но и нежелательных проявлений от них больше. Они, вызывая сонливость, вялость, разбитость, не могут быть применены в дневные часы. Их также запрещается употреблять при вождении транспорта и для других действий, где требуется особая концентрация внимания.

Более современные медикаменты не оказывают нежелательного воздействия, их можно принимать днем и даже находясь за рулем. Примером является препарат Буспирон. Он активно борется против тревожности и судорожной готовности, но при этом не провоцирует сонливость, апатию, не вызывает привыкания.

К другим представителям транквилизаторов относят: Феназепам, Алпразолам, Клобазам и другие. 

Существует принципиальная разница между антидепрессантами и транквилизаторами. Антидепрессанты действуют постепенно, по накопительной системе. Для появления первых результатов должно пройти время. Их эффект – более мягкий, с меньшим количеством побочек. Они стабилизируют настроение и стимулируют работу нашей психики.

Транквилизаторы – это средства мгновенного действия, призванные снимать приступы тревоги, страха. Их применяют и при панических атаках. Результат даже после первого употребления проявляется очень быстро. Но длительный их прием грозит развитием привыкания уже через 3 недели.

Транквилизирующие препараты не стремятся стабилизировать надолго состояние. Они призваны снять острый приступ беспокойства, угнетая нервную систему.

Абстрактно представить действие транквилизаторов вы можете, вспомнив песню Виктора Цоя с одноименным названием «Транквилизатор». Ведь написал он ее не случайно, а после того как вышел из знаменитой психиатрической больницы в Питере «на Пряжке». В ней он «косил» от армии, имитируя маниакально-депрессивный психоз.

Транквилизирующие препараты – это те средства, которые обладают сильнейшим успокоительным воздействием, но и требуют к себе пристального внимания. Они не терпят длительного применения и назначаются только психиатром.

Дозировка

Раствор для внутримышечного введения

При острых и хронических психозах лечение начинают с в/м инъекций в дозе 400-800 мг/сут и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.

В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида назначают 1-3 раза/сут, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.

Таблетки и капсулы принимают 1-3 раза/сут, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности.

Таблетки

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Капсулы

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.

Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК:

КК (мл/мин) Доза Сульпирида по сравнению со стандартной (%) Увеличение интервала между приемами Сульпирида
30-60 мл/мин 70 1.5 раза
10-30 мл/мин 50 2 раза
менее 10 мл/мин 30 3 раза

Побочные действия

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства, редко — экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия). Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антипаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Побочные действия

Дети и подростки

Тошнота (9%) и рвота (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, а среднее повышение сАД и дАД — на 2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо.

У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0,2%, n=7) и синкопе (0,8%, n=26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — сонливость (включая седативное действие); часто (1–10%) — раздражительность, колебания настроения, головокружение; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

Со стороны органа зрения: часто (1–10%) — мидриаз.

Дерматологические реакции: часто (1–10%) — дерматит, сыпь; иногда (0,1–1%) — зуд.

Прочие: часто (1–10%) — грипп, утомляемость, снижение массы тела; иногда (0,1–1%) — слабость.

Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 раза чаще, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: тремор (5,1 и 1,1% соответственно), обморок (2,1 и 0,7% соответственно), конъюнктивит (3 и 1,5% соответственно), раннее утреннее пробуждение (3 и 1,1% соответственно), мидриаз (2,5 и 0,7% соответственно).

Взрослые

У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, отмечались со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.

Со стороны ЦНС:
очень часто (>10%) — бессонница (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); часто (1–10%) — снижение либидо, головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль; иногда (0,1–1%) — раннее утреннее пробуждение.

В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, среднее повышение сАД (около 3 мм рт.ст.) и дАД (около 1 мм рт.ст.) по сравнению с плацебо.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто (1–10%) — дерматит, повышенная потливость.

Прочие: часто (1–10%) — слабость, сонливость, озноб, снижение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.

Нерекомендуемые комбинации

Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа » torsade de pointes»: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.

Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.

Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид — угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, седативными, снотворными, анестезирующими средствами, анальгетиками, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС, особенно при парентеральном введении.

Одновременное применение антацидов может отсрочить, но не уменьшить всасывание хлордиазепоксида.

При одновременном приеме внутрь гормональных контрацептивов усиливается эффективность хлордиазепоксида. Повышается частота случаев развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении с миорелаксантами возможно усиление действия миорелаксантов; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия.

При одновременном применении теофиллин в низких дозах извращает седативное действие хлордиазепоксида.

При одновременном применении фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм хлордиазепоксида. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

В экспериментальных исследованиях показано, что при одновременном применении хлордиазепоксид может усиливать токсичность циклофосфамида.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия хлордиазепоксида.

Нейролептики

Нейролептики Клозапин, Рисперидон – еще одна типичная группа препаратов для борьбы с депрессией. Они обладают довольно разнообразным действием на организм. Успокаивают, снимают напряжение, избавляют от страха и агрессивности – такие свойства проявляют успокаивающие нейролептики. Другие представители, наоборот, оказывают стимулирующее воздействие.

Их принцип работы основывается на регулировании уровня медиаторов в ЦНС, их выработке и усвоении.

Для купирования депрессивных состояний, как правило, нейролептики назначают в комбинации с антидепрессантами. При этом используют атипичные нейролептические средства.

Большинство антипсихотиков отпускаются строго по рецепту врача, так как их относят к группе сильнодействующих препаратов. Для этого достаточно обратиться за консультацией к невропатологу или психиатру, и, в случае необходимости, они выпишут рецепт.

Следует уяснить, что назначение психотических средств самостоятельно недопустимо. Этим должен заниматься специалист, а конкретно – психиатр. Именно он устанавливает необходимую дозу и корректирует ее, регулярно оценивает состояние пациента и динамику болезни. Необходимо также периодически сдавать анализ крови на содержание препарата, чтобы оценить степень его накопления в организме.

Помните, что бесконтрольный прием антипсихотических средств способен привести к тяжелым последствиям. Необходимость назначения таких препаратов всегда тщательно оценивается специалистом с учетом возможных рисков.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлордиазепоксид почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м введения всасывание медленное.

Связывание с белками плазмы высокое — около 96%.

Хлордиазепоксид проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком, проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов десметилдиазепама, десметилхлордиазепоксида, демоксепама и оксазепама.

T1/2 хлордиазепоксида вариабелен и составляет 5-30 ч, T1/2
главного активного метаболита (десметилдиазепама) составляет несколько суток. Выводится с мочой в неизменном виде и в виде конъюгированных метаболитов.

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

  • мании;
  • бред и галлюцинации;
  • психомоторное возбуждение;
  • синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения. 

Что такое нейролептики

Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.

Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:

  • шизофрения;
  • биполярное расстройство;
  • мании;
  • фобии;
  • аффекты;
  • истерии;
  • тяжелые формы бессонницы;
  • старческое слабоумие;
  • аутизм;
  • невроз навязчивых состояний.

Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.

Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.

К другим эффектам относят:

  • снотворный;
  • седативный;
  • противотревожный;
  • противорвотный;
  • гипотермический;
  • гипотензивный;
  • стабилизирует поведение.

Впервые мир узнал об антипсихотиках в 1950 году с синтезированием аминазина. До этого для лечения психозов применяли белену, опиаты, бромиды, антигистаминные средства.

Особенности биполярной депрессии

Биполярная депрессия немного отличается от других форм заболевания, ведь она является частью маниакально-депрессивного расстройства. Её лечение рассматривается в неразрывном контексте с маниакальной фазой.

Как известно, биполярное расстройство характеризуется сменой 2 фаз: маниакальной и депрессивной. Происходит чередование стадии возбуждения, повышенного настроения, эйфории, взбудораженности со стадией апатии, тоски и бессилия. То есть наблюдается лабильность, неуравновешенность настроения.

В этом случае первым шагом в терапии депрессии становится назначение нормотимиков для нормализации фона настроения, чтобы предупредить его скачки. Кроме этого, нормотимики сами по себе обладают некоторым антидепрессивным действием. Среди самых используемых нормотимических средств выделяют препараты лития, карбамазепин, вальпроат и ламотриджин.

Помимо этой группы препаратов пациенту прописывают антидепрессанты, но они имеют особую схему приема. Дело в том, что в данном случае они способны вызвать инверсию фазы, то есть спровоцировать манию, и это ограничивает их использование – оно, как правило, является довольно коротким.

При биполярной депрессии назначают и атипичные нейролептики, тоже под особым контролем.

Подводя итоги, стоит повторить главное. Депрессия – это болезнь, которая в определенных случаях все-таки требует медикаментозного лечения. Самые главные средства для борьбы с ней – это антидепрессанты.  Но есть и их помощники

В случае, когда приема психотических препаратов становится недостаточно, обратите внимание на ваше физическое здоровье. Возможно, здесь вы найдете причину вашей тоски и апатии

И еще один важный момент. Прием лекарственных средств не исключает дополнительных, немедикаментозных методов воздействия на расстройство. Комплексная терапия в разы быстрее способна побороть недуг.

Беременность и лактация

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода

Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Антидепрессанты против депрессии

Прежде всего, для лечения депрессии назначают антидепрессанты. Это первые и главные препараты для ее медикаментозного купирования.

Существует теория, согласно которой депрессия возникает из-за снижения в головном мозге уровня определенных медиаторов: серотонина, дофамина, норадреналина и других подобных веществ. Действие антидепрессантов направлено на предотвращение разрушения этих медиаторов или блокировку их обратного захвата. При этом их концентрация в области синаптической щели увеличивается, что усиливает их воздействие.

У каждого больного существует свой антидепрессивный порог, ниже которого препараты этой группы не оказывают должного воздействия, а проявляют либо легкий седативный, либо побочные эффекты.

 Впервые мир услышал об этих средствах в 1950 году, когда были синтезированы ипрониазид, а также имипрамин. До этого для борьбы с депрессией применяли опиаты, амфетамины, барбитураты, вытяжки из зверобоя и раувольфии.

Основные эффекты, которые оказывают антидепрессивные средства:

  • поднимают настроение;
  • устраняют тревожность, раздражительность;
  • снимают апатичность;
  • нормализуют эмоциональный фон;
  • улучшают аппетит и сон.

Антидепрессанты достаточно популярны в лечении депрессии. По статистике, наибольшее количество их употребляют в Исландии.

Среди врачей и ученых бытует факт, что наиболее подвержены возникновению депрессивного расстройства юмористы, веселящие всех люди. Несмотря на их внешнюю жизнерадостность и позитивизм, они часто становятся заложниками этого состояния.

Известного комика Джима Керри, еще до его признания публикой, сразила как раз эта болезнь. Ему удалось избавиться от нее традиционными методами: антидепрессантами и психотерапией.

Существует 4 поколения таких препаратов, отличающихся сроком возникновения.

Первое поколение представлено трициклическими антидепрессантами: амитриптилин. Они оказывают очень сильное лечебное воздействие, но и оставляют после себя много побочных эффектов. Среди них:

  • бред, галлюцинации;
  • нарушение сна;
  • головные боли и головокружение;
  • возбуждение;
  • запоры, снижение АД и половой функции.

Их возникновение связано с неспецифическим воздействием препаратов на медиаторы. Грубо говоря, они способствуют синтезу как нужных, так и ненужных в данном состоянии нейромедийных веществ. Из-за их хаотичного взаимодействия и появляются нежелательные последствия.

Препараты второго поколения являются производными первых антидепрессантов, они проявляют уже избирательное действие, поэтому вызывают меньше «побочек». Но к сожалению, против глубоких форм депрессии они бессильны. Их представителями выступают Миансерин, Мапротилин. В настоящее время эта группа препаратов отошла на второй план.

Третье поколение антидепрессантов – это принципиально новые средства с мягким действием и минимумом негативных последствий. Они работают селективно, то есть избирательно, действуя исключительно на серотонин, а, точнее – на его обратный захват. Именуются они селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Сертралин). Помимо устранения тревожности, они снижают проявления панических атак, фобий, навязчивых состояний. Восстанавливают нормальный аппетит. Малотоксичны и подходят для пожилых пациентов. Наибольшую эффективность они проявляют при купировании глубокой депрессии. При более легкой степени их действие малозаметно.

Прорывом в синтезе антидепрессантов стали средства четвертого поколения. Они характеризуются максимальным скоплением положительных свойств и минимумом отрицательных. Препараты этой группы хорошо переносятся пациентами:

  • не оказывают токсического воздействия на печень, почки, сердце и половую систему;
  • не способствуют повышению массы тела;
  • под их воздействием не развивается сонливость, что сохраняет возможность управлять транспортом при параллельном их приеме.

Антидепрессанты четвертого поколения в настоящее время чаще всего применяются в терапии депрессии. Их исключительная переносимость организмом, удобная схема приема и отсутствие побочных эффектов делают непререкаемыми лидерами среди их аналогов.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *