12 аналептики

Современная классификация

Аналептики принято классифицировать по воздействию, оказываемому на дыхательный центр головного мозга:

  1. Прямые стимуляторы, которые своим действием затрагивают непосредственно нейроны головного мозга, а конкретно – дыхательного центра. Сюда относятся такие вещества, как Кофеин, Секуринин, Стрихнин, Бемегрид и некоторые другие.
  2. Препараты, которые оказывают рефлекторное воздействие — Н-холиномиметики, возбуждающие соответствующие холинорецепторы центральной нервной системы. Примерами таких медикаментов являются Лобелин, Цитизин.
  3. Средства, которые оказывают комплексное воздействие — и как прямые стимуляторы, и с помощью механизма рефлекторного действия. Наиболее яркие представители этой группы – Кордиамин, или как его еще называют Никетамид, а также всем известная камфора.

Существует большое количество самых разнообразных аналептических средств, но наибольшую популярность и применение получили следующие:

  1. Этимизол. Анелептик, который способен одновременно оказывать как стимулирующее действие на дыхательный центр, так и некоторое седативное, успокаивающее воздействие на кору больших полушарий мозга. Примечательно, что Этимизол действует довольно мягко и не приводит к истощению функции дыхательного центра в отличии от многих себе подобных веществ.
  2. Камфора. Посредством применения данного вещества можно добиться одновременно нескольких результатов: обезболивание, возбуждение некоторых участков головного мозга, в частности дыхательного центра, эффективно борется с пневмококками.
  3. Кордиамин. Обладает смешанным способом воздействия на организм человека, способен стимулировать центральную нервную систему, провоцировать функционирование хеморецепторов, увеличивает чувствительность нейронов и их возбудимость.
  4. Кофеин. Хорошо известное каждому человеку вещество, так как оно содержится в любимом для многих напитке – кофе. Способно в определенных количествах вызывать активизацию сердечной деятельности и оказывать психостимулирующее действие. У некоторых же людей кофеин вызывает прямо противоположный эффект – некоторую заторможенность и замедление нервной деятельности.

ТОП-5 популярных средств

Некоторые аналептики применяются и на сегодняшний день, список наиболее популярных препаратов представлен ниже:

  1. Этимизол является молекулой кофеина, в которой разомкнуто пиримидиновое кольцо. Действует главным образом на дыхательный центр головного мозга, но при этом неопасен в плане появления судорог, так как совершенно не влияет на сосудодвигательный центр. Помимо положительного воздействия на дыхательные процессы Этимизол способен повышать настроение человека, улучшать характеристики его памяти. Также благодаря медикаменту повышается секреция гипоталамуса, в результате чего в организме наблюдается увеличение количества рилизинг-гормона под названием кортикотропин. Помимо указанных реакций данное вещество способно активизировать восстановительные процессы организма, улучшать синтез белка, восстанавливать поврежденные участки слизистой оболочки желудка. Лекарство практически никогда не вызывает отрицательной реакции со стороны организма.
  2. Камфора относится к кетонам терпенового ряда и имеет форму гексагональных полупрозрачных кристаллов. Помимо воздействия на дыхательный центр головного мозга камфора способна оказывать противоаритмическое действие, нормализовать сердцебиение. Благодаря ей расширяются коронарные сосуды, сердце получает повышенную потребность в питании кислородом. В отличии от коронарных сосудов, которые камфора расширяет, при ее приеме сосуды брюшной полости сужаются. Происходит улучшение синтеза целого ряда веществ: креатинфосфата, гликогена, АФТ.
  3. Кофеин чаще всего применяется для стимуляции ЦНС с целью увеличения работоспособности человека: как психической, так и физической. Он способен оказывать антиседативное воздействие – бороться с сонливостью, уменьшать уровень усталости. Главным образом действует на дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга. Благотворно влияет на работу сердца, повышая его ударный объем и учащая сердцебиение. Также кофеин помогает расширить сосуды как головного мозга, так и других органов, к примеру, почек и сердца. Отлично подходит для борьбы с действием наркотических средствам, при сердечно-сосудистой недостаточности, а также при спазмах сосудов головного мозга.
  4. Кордиамин, как и предыдущее вещество, действует главным образом на дыхательный и сосудодвигательный центры мозга, оказывает похожее на кофеин воздействие. Отличительными особенностями лекарства можно назвать возможность применения при асфиксии, в случае возникновения сосудистого коллапса, а также как вспомогательное средство для борьбы организма с различными инфекционными заболеваниями.
  5. Бемегрид — препарат аналептического свойства, который часто применяется в тех случаях, когда нужно повлиять на работу дыхательной функции, избегая воздействия на сосуды. Отлично подходит для следующих задач: борьба с несильной интоксикацией организма, при принятии человеком слишком большого количества средств, угнетающих функции ЦНС, а также для выведения пациента из состояния наркоза.

В качестве заключения стоит отметить, что аналептики широко применяются для самых разнообразных задач и помогают врачам добиться заметных улучшений в состоянии здоровья пациентов.

Некоторые средства все еще довольно распространены, некоторые постепенно вытесняются более современными веществами, но тем не менее они играют свою немаловажную роль в оздоровлении многих людей с самыми разнообразными проблемами.

Противопоказания

Противопоказаний к назначению аналептиков достаточно много. Самое распространенное ограничение – индивидуальная непереносимость, поскольку при использовании препаратов на этом фоне исход может быть фатальным. Помимо этого, аналептики противопоказаны при:

  • эпилепсии (подкожное введение);
  • судорогах;
  • отеке легких;
  • кровотечении из магистральных сосудов;
  • тяжелых органических поражениях сердца (ИБС, стенокардия, кардиосклероз) и легких (открытая форма туберкулеза, астма);
  • острой лихорадке неясного генеза;
  • артериальной гипертензии;
  • повышенной возбудимости;
  • внезапной остановке дыхания;
  • нефритах;
  • гепатитах;
  • токсическом зобе;
  • глаукоме;
  • нарушении целостности кожи (наружное использование);
  • старческом возрасте.

Нельзя использовать препараты аналептики, если пациент получал антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин).

Механизм действия

Аналептики — это разнообразная группа лекарств, которые действуют различными химическими путями; аналептические препараты действуют через четыре основных механизма для стимуляции дыхания. Аналептики могут действовать как блокаторы калиевых каналов , ампакины , агонисты рецепторов серотонина и антагонисты аденозина .

Двумя распространенными блокаторами калиевых каналов являются доксапрам и GAL-021. Оба действуют на калиевые каналы сонных артерий . Эти клетки отвечают за восприятие низких концентраций кислорода и передачу информации в ЦНС, что в конечном итоге приводит к учащению дыхания. Блокирование калиевых каналов на мембранах этих клеток эффективно деполяризует мембранный потенциал , что, в свою очередь, приводит к открытию потенциалзависимых кальциевых каналов и высвобождению нейромедиаторов. Это начинает процесс передачи сигнала в ЦНС. Доксапрам блокирует протекающие калиевые каналы в семействе тандомных поровых доменов калиевых каналов, в то время как GAL-021 блокирует каналы BK или большие калиевые каналы, которые активируются изменением электронного потенциала мембраны или увеличением внутреннего кальция.

AMPA

Ампакины — вторая распространенная форма аналептиков, которые вызывают другой механизм аналептического ответа. Они связываются с рецепторами AMPA или рецепторами амино-3-гидрокси-5-метил-D-аспартата в пре-Бетцингерском комплексе . Пре-Бётцингерский комплекс является частью вентральной респираторной группы, и индукция долгосрочных потенциалов в постсинаптической мембране этих нейронов приводит к увеличению частоты дыхания. Лигандом эндогенного рецептора AMPA является глутамат, а ампакины отражают взаимодействие глутамата с рецепторами. Связывание лиганда заставляет рецепторы AMPA открываться и позволять ионам натрия проникать в клетку, что приводит к деполяризации и передаче сигнала . В настоящее время CX717 является наиболее успешным ампакином в испытаниях на людях и имеет очень мало побочных эффектов.

Третий распространенный механизм, которым пользуются аналептики, — действовать как агонисты рецепторов серотонина. Буспирон и Мосаприд успешно увеличивают дыхание у животных за счет связывания с рецепторами серотонина, которые представляют собой рецепторы, связанные с G-белком, которые после активации вызывают вторичный каскад мессенджеров, и в этом случае этот каскад приводит к аналептическому ответу.

Что касается дыхания, кофеин действует как конкурентный антагонист аденозина . Исследователи обнаружили это, назначив аденозин или его производные, и обнаружили, что эффекты были противоположны эффекту кофеина. Известно, что повышенные уровни аденозина вызывают подавление спонтанной электрической активности нейронов, ингибирование нейротрансмиссии и снижение высвобождения нейротрансмиттеров. Аденозин подавляет дыхательную активность, блокируя электрическую активность респираторных нейронов. Кофеин, как антагонист аденозина, стимулирует эти респираторные нейроны, вызывая увеличение минутного объема дыхания .

Литература

  1. Левицкий М. Синтез холестерина, кортизола, стрихнина // Журнал «Химия» № 21. 2005.
  2. Буканова Ю.В., Шаронова И.Н., Скребицкий В.Г. Стрихнин-чувствительные глициновые рецепторы нейронов гиппокампа как молекулярная мишень бета-амилоидного пептида.// Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE. 2016.
  3. Legault, C.Y. Catalytic Asymmetric Hydrogénation of N-Iminopyridinium Ylides: Expedient Approach to Enantioenriched Substituted Piperidine Derivatives / C.Y. Legault, A.B. Charette // J. Am. Chem. Soc. 2005.
  4. Wingerden, J.M. Ready // J. Am. Chem. Soc. 2006.
  5. Mohr, J.T. Catalytic Enantioselective Decarboxylative Protonation / J.T. Mohr, T. Nishimata, D.C. Behenna, B.M. Stoltz // J. Am. Chem. Soc. 2006.
  6. Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE

Людмила Жаворонкова

Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

Последнее обновление: 24 января, 2020

Доксапрам

Доксапрам является внутривенным стимулятором ЦНС и дыхания, который обычно используется для лечения угнетения дыхания, вызванного анестезией или хронической обструктивной болезнью легких

Его также можно использовать для лечения апноэ новорожденных , но это может быть опасно, поэтому следует соблюдать осторожность. Доксапрам использовался для лечения угнетения дыхания при передозировке лекарств , но неэффективен для многих лекарств

Побочные эффекты доксапрама редки, но при передозировке наблюдались гипертония , тахикардия , тремор , спастичность и гиперактивные рефлексы .

Взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.

Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.

Промедол

Промедол — это анальгетик опиоидного типа, представляющий собой полусинтетический аналог морфина. Он используется в медицине для уменьшения сильных болей (родовых, постоперационных и других), но, как и опиаты естественного происхождения, при неконтролируемом приеме вызывает сильное привыкание. Можно сказать, что промедол — наркотик, такой же, как и другие натуральные или искусственные опиаты.

Побочные действия:

  • головокружение;
  • диплопия;
  • головные боли;
  • тремор;
  • судороги;
  • непроизвольные сокращения мышц;
  • сонливость;
  • слабость;
  • дезориентация;
  • эйфория;
  • галлюцинации;
  • необычные или кошмарные сновидения;
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • заторможенность психомоторных реакций;
  • звон в ушах.
  • запор;
  • тошнота;
  • анорексия;
  • рвота;
  • спазм желчевыводящих путей;
  • подавление дыхательного центра.
  • аритмия;
  • изменение артериального давления (в ту или иную сторону).

Похожие:

Методическое пособие к практическим занятиям по дисциплине «Фармакология»Занятие «Знакомство со структурой рецепта. Сокращения используемые в рецепте. Обозначение количества лекарственного вещества в рецепте…. Пояснительная записка Учебное методическое пособие «Сборник текстов…Методическое пособие предназначено для аудиторной и внеаудиторной самостоятельной работы студентов 1-4 курсов по дисциплине «Иностранный…
Методическое пособие для студентов Архангельск 2012 Рецензенты: Плакидин…Методическое пособие предназначено для организации самостоятельной работы студентов при изучении дисциплины «Клиническая фармакология»…. Учебно-методическое пособие по освоению практических навыков входит…Учебно-методическое пособие предназначено для использования в учебном процессе при проведении занятий по дисциплине «Фармацевтическая…
Учебно-методическое пособие читаКлиническая фармакология: рациональная фармакотерапия в педиатрии: Учеб метод пособие / Под общей ред. И. Н. Гаймоленко, А. Б. Долиной–… Учебное пособие для работы студентов по дисциплине «Фармакология»В пособии разработаны пять занятий по данной дисциплины, в которых указаны основные лекарственные препараты, их свойства, рецептурная…
Методическое пособие по выполнению курсовых работ по дисциплине «web-дизайн…Методическое пособие по выполнению курсовых работ по дисциплине «Web-дизайн и Web-программирование» для студентов очной и заочной… Методическое пособие по выполнению курсового проекта по дисциплине…Методическое пособие предназначено студентам при выполне­нии заданий по курсовому проекту и преподавателям для руко­водства курсовым…
Учебно-методическое пособие дисциплина: оп 7 фармакология тема: «Антибиотики»Федеральными государственными требованиями к минимуму содержания и уровню подготовки выпускников по Методическое пособие Саратов 2008 г. Организация комплексной системы…Методическое пособие предназначено для руководителей и преподавателей- организаторов обж образовательных учреждений
Методическое пособие Самара, 2011 Методическое пособие обсуждено…Методическое пособие «Оформление делового письма» для преподавателей средних профессиональных образовательных учреждений Литература Клиническая фармакология: Национальное руководствоУчебно-методическое и информационное обеспечение дисциплины клиническая фармакология
Методическое пособие по выполнению лабораторных работ по дисциплине…Изыскания и основы проектирования, автомобильных дорог. Методическое пособие по выполнению лабораторных работ по дисциплине «Основы… Методические указания для обучающихся по дисциплине клиническая фармакология СпециальностьТема: Клиническая фармакология, фармакотерапия. Фармацевтическое консультирование/информирование
Учебно-методическое пособие тверь 2015 удк 339. 543(075. 8) Ббк у428-861….С 47 Таможенные платежи: учебно-методическое пособие. – Тверь: Твер гос ун-т, 2015. – 155 с Методическое пособие для самостоятельной внеаудиторной подготовки…Основные понятия фармакодинамики лекарственных веществ. Побочные эффекты, виды реакций и осложнений лекарственной терапии

Руководство, инструкция по применению

Инструкция, руководство по применению

Сфера применения

Показания к применению аналептиков следующие:

  • борьба с асфиксией у новорожденных (правда сейчас эта проблема решается уже более современными, не химическими средствами);
  • для борьбы с отравлением наркотиками, снотворными средствами, алкоголем и этиловым спиртом;
  • в случаях, когда у человека наблюдается депрессия после состояния наркоза;
  • в случае сердечно-сосудистой недостаточности;

Также аналептики способны оказывать стимулирующее воздействие на мышцы, благодаря чему их изредка, но все же применяют при параличе, импотенции, парезе и тому подобных нарушениях.

Помимо этого медикаменты данной групп могут быть иногда применены для стимуляции зрения, слуха.

Влияние на ЦНС

Аналептики обладают стимулирующим действием практически на все отделы ЦНС. На центры
продолговатого мозга — коразол, бемегрид, кордиамин. На спинной мозг — стрихнин.
На кору головного мозга — кофеин (обладающий аналептическими свойствами). Увеличение
дозы аналептиков приводит к генерализации процессов возбуждения, сопровождающиеся повышением
рефлекторной возбудимости. В токсических дозах аналептики вызывают судороги.

Психостимуляторы. Фенамин обладает стимулирующим влиянием на восходящую активирующую ретикулярную
формацию ствола головного мозга. Не исключено прямое воздействие на нейроны
коры головного мозга. Кроме того, фенамин стимулирует отдельные
образования лимбической системы и угнетает неостриатум. В малых дозах фенамин
оказывает благоприятное влияние на выработку и осуществление условных рефлексов, в больших
дозах — угнетает их.

Сиднокарб не вызывает эйфории и двигательного возбуждения в отличие от фенамина. У кофеина
выражено прямое стимулирующее действие на кору головного мозга, усиливает
спиномозговые рефлексы.

Антидепрессанты. Имизин обладает ярко выраженными антидепрессивными свойствами, которые
сочетаются со слабым седативным эффектом. Вместе с тем в некоторых ситуациях выявляется
и психостимулирующий компонент (иногда отмечается некоторая возбужденность, эйфоричность, может
быть бессонница).

У амитриптилина наряду с высокой антидепрессивной активностью имеются выраженные психоседативные
свойства. Стимулирующее действие у него отсутствует.

Литература

  1. Левицкий М. Синтез холестерина, кортизола, стрихнина // Журнал «Химия» № 21. 2005.
  2. Буканова Ю.В., Шаронова И.Н., Скребицкий В.Г. Стрихнин-чувствительные глициновые рецепторы нейронов гиппокампа как молекулярная мишень бета-амилоидного пептида.// Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE. 2016.
  3. Legault, C.Y. Catalytic Asymmetric Hydrogénation of N-Iminopyridinium Ylides: Expedient Approach to Enantioenriched Substituted Piperidine Derivatives / C.Y. Legault, A.B. Charette // J. Am. Chem. Soc. 2005.
  4. Wingerden, J.M. Ready // J. Am. Chem. Soc. 2006.
  5. Mohr, J.T. Catalytic Enantioselective Decarboxylative Protonation / J.T. Mohr, T. Nishimata, D.C. Behenna, B.M. Stoltz // J. Am. Chem. Soc. 2006.
  6. Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE

Людмила Жаворонкова

Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

ТОП-5 популярных средств

Некоторые аналептики применяются и на сегодняшний день, список наиболее популярных препаратов представлен ниже:

  1. Этимизол является молекулой кофеина, в которой разомкнуто пиримидиновое кольцо. Действует главным образом на дыхательный центр головного мозга, но при этом неопасен в плане появления судорог, так как совершенно не влияет на сосудодвигательный центр. Помимо положительного воздействия на дыхательные процессы Этимизол способен повышать настроение человека, улучшать характеристики его памяти. Также благодаря медикаменту повышается секреция гипоталамуса, в результате чего в организме наблюдается увеличение количества рилизинг-гормона под названием кортикотропин. Помимо указанных реакций данное вещество способно активизировать восстановительные процессы организма, улучшать синтез белка, восстанавливать поврежденные участки слизистой оболочки желудка. Лекарство практически никогда не вызывает отрицательной реакции со стороны организма.
  2. Камфора относится к кетонам терпенового ряда и имеет форму гексагональных полупрозрачных кристаллов. Помимо воздействия на дыхательный центр головного мозга камфора способна оказывать противоаритмическое действие, нормализовать сердцебиение. Благодаря ей расширяются коронарные сосуды, сердце получает повышенную потребность в питании кислородом. В отличии от коронарных сосудов, которые камфора расширяет, при ее приеме сосуды брюшной полости сужаются. Происходит улучшение синтеза целого ряда веществ: креатинфосфата, гликогена, АФТ.
  3. Кофеин чаще всего применяется для стимуляции ЦНС с целью увеличения работоспособности человека: как психической, так и физической. Он способен оказывать антиседативное воздействие – бороться с сонливостью, уменьшать уровень усталости. Главным образом действует на дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга. Благотворно влияет на работу сердца, повышая его ударный объем и учащая сердцебиение. Также кофеин помогает расширить сосуды как головного мозга, так и других органов, к примеру, почек и сердца. Отлично подходит для борьбы с действием наркотических средствам, при сердечно-сосудистой недостаточности, а также при спазмах сосудов головного мозга.
  4. Кордиамин, как и предыдущее вещество, действует главным образом на дыхательный и сосудодвигательный центры мозга, оказывает похожее на кофеин воздействие. Отличительными особенностями лекарства можно назвать возможность применения при асфиксии, в случае возникновения сосудистого коллапса, а также как вспомогательное средство для борьбы организма с различными инфекционными заболеваниями.
  5. Бемегрид — препарат аналептического свойства, который часто применяется в тех случаях, когда нужно повлиять на работу дыхательной функции, избегая воздействия на сосуды. Отлично подходит для следующих задач: борьба с несильной интоксикацией организма, при принятии человеком слишком большого количества средств, угнетающих функции ЦНС, а также для выведения пациента из состояния наркоза.

В качестве заключения стоит отметить, что аналептики широко применяются для самых разнообразных задач и помогают врачам добиться заметных улучшений в состоянии здоровья пациентов.

Некоторые средства все еще довольно распространены, некоторые постепенно вытесняются более современными веществами, но тем не менее они играют свою немаловажную роль в оздоровлении многих людей с самыми разнообразными проблемами.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Бемегрид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Бемегрид назначают внутривенно. Лекарство вводят медленно. Дозировка зависит от состояния больного. Чаще всего применяется от 1 до 20 мл 0,5% р-ра средства. Если после первого укола состояние пациента не нормализовалось, то спустя 2-3 минуты можно произвести повторную инъекцию.

Применение Бимегрида должно вызвать восстановление рефлексов, углубление или полное восстановление дыхательной функции и нормализацию ЧСС (АД). Если после или во время введения препарата у больного появились судороги, то терапию необходимо прекратить.

Для детей необходимо скорректировать дозировку.

В качестве аналептика вещество применяют внутривенно. Вводят 0,5% раствор в дозировке от 2 до 5 мл.

Побочные эффекты и развитие зависимости

Аналептики. В высоких дозах вызывают клонико-тонические судороги или просто судороги.
Диапазон между дозами аналептиков, необходимых для стимуляции дихательного и сосудодвигательного
центров, и дозами, в которых они вызывают судороги, незначителен.

Психостимуляторы. При длительном применении фенамин кумулирует, к нему развивается привыкание
и в ряде случаев — лекарственная зависимость (психическая и физическая). Вызывает возбуждение,
повышает артериальное давление. При передозировке отмечаются возбуждение, беспокойство, бессонница,
тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений.

При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение
психической зависимости (теизм). Побочные эффекты проявляются в виде тошноты,
рвоты, беспокойства, бессонницы, тахикардии, сердечных аритмий.

Антидепрессанты. Побочное действие имизина чаще всего связано с атропиноподобными
свойствами (сухость в полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, запор,
задержка диуреза). Наблюдаются нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Имизин
в терапевтических дозах может снижать артериальное давление. Иногда на фоне
его действия развивается ортостатический коллапс. При передозировке вызывает тахикардию, аритмии.
Возможны нежелательные отклонения и со стороны психической деятельности. Это либо чрезмерный
седативный эффект, либо, наоборот, возбуждение, галлюцинации, бессонница. При приеме
имизина могут быть головная боль, тремор, аллергические кожные
реакции, желтуха, редко — лейкопения и агранулоцитоз.

Аналептические средства, аналептики

Активное вещество: Аммиак

Названия товаров: Аммиак

  • Антисептики местные
  • Дыхания стимуляторы
  • Местнораздражающее

Области применения

  • Дезинфекция рук медицинского персонала, хирурга
  • Обморок, синкопе, коллапс
  • Отравление алкогольное, интоксикация алкоголем
  • Укусы насекомых, инсектная аллергия

Активное вещество: Кофеин

Названия товаров: Кофеин бензоат натрия

  • Липолиза стимуляторы
  • Пурина производные
  • Секреции желез желудка стимуляторы
  • Аденозиновых рецепторов блокаторы (антагонисты)
  • Дыхания стимуляторы
  • Ксантина производные, метилксантины
  • Фосфодиэстеразы ингибиторы

Области применения

  • Мигрень
  • Недомогание, утомляемость, астеническое состояние (астения)
  • Апноэ, асфиксия
  • Артериальная гипотензия, артериальная гипотония
  • Головная боль
  • Недержание мочи, энурез
  • Отравление наркотиками, психодислептиками, галлюциногенами
  • Отслойка и разрывы сетчатки
  • Период тяжелых физических или умственных нагрузок, переутомление
  • Сонливость (гиперсомния)

Активное вещество: Налоксон

Названия товаров: Налоксон

Области применения

  • Диагностика опиоидной зависимости
  • Отравление алкогольное, интоксикация алкоголем
  • Отравление опиатами, наркотическими анальгетиками, агонистами опиоидных рецепторов

Активное вещество: Никетамид

Названия товаров: Кордиамин

Области применения

  • Апноэ, асфиксия
  • Артериальная гипотензия, артериальная гипотония
  • Обморок, синкопе, коллапс
  • Отравление барбитуратами, снотворными, противосудорожными средствами
  • Отравление наркотиками, психодислептиками, галлюциногенами
  • Отравление опиатами, наркотическими анальгетиками, агонистами опиоидных рецепторов
  • Шок

Активное вещество: Камфора

Названия товаров: Камфорный спирт | Камфорное масло

  • Антисептики местные
  • Дыхания стимуляторы
  • Местнораздражающее

Области применения

  • Артрит
  • Интоксикации (отравления)
  • Обморок, синкопе, коллапс
  • Острая сердечная (левожелудочковая) недостаточность
  • Отравление барбитуратами, снотворными, противосудорожными средствами
  • Отравление наркотиками, психодислептиками, галлюциногенами
  • Пролежни (декубитальная язва)
  • Ревматизм
  • Скелетно-мышечная боль (фибромиалгия, миалгия, артралгия, оссалгия)
  • Хроническая (застойная) сердечная недостаточность

Области применения

  • Аллерген-специфическая иммунотерапия (АСИТ)
  • Анафилактический шок
  • Гипоксия, дыхательная и легочная недостаточность
  • Кардиогенный шок
  • Острая сердечная (левожелудочковая) недостаточность
  • Хроническая (застойная) сердечная недостаточность
  • Шок

Применение

В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.

Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).

В качестве противосудорожного средства.

Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.

В качестве миорелаксирующего средства.

Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

Влияние на дыхательную систему

Аналептики. Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Соответственно увеличивается
чувствительность его к гуморальным раздражителям (СО2) и нервным стимулам. Ряд препаратов (бемегрид,
камфора) оказывает только прямое стимулирующее действие на центр дыхания.
У некоторых аналептиков центральное действие дополняется рефлекторным (с хеморецепторов синокаротидной
зоны). К таким веществам относится кордиамин (а также углекислота). Денервация
каротидных клубочков уменьшает его активирующее влияние на дыхание. Возбуждение аналептиками
дыхательного центра приводит к повышению частоты и амплитуды дыханий.

Психостимуляторы. Фенамин оказывает прямое стимулирующее действие на центр дыхания,
что проявляется главным образом на фоне его угнетения. В данном случае фенамин

выступает в роли аналептика.

Кофеин оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный центр. Возникает
учащение и углубление дыхания, что особенно отчетливо проявляется при угнетении центра
дыхания.

Антидепрессанты. На дыхательную систему не влияют.

Сфера применения

Показания к применению аналептиков следующие:

  • борьба с асфиксией у новорожденных (правда сейчас эта проблема решается уже более современными, не химическими средствами);
  • для борьбы с отравлением наркотиками, снотворными средствами, алкоголем и этиловым спиртом;
  • в случаях, когда у человека наблюдается депрессия после состояния наркоза;
  • в случае сердечно-сосудистой недостаточности;

Также аналептики способны оказывать стимулирующее воздействие на мышцы, благодаря чему их изредка, но все же применяют при параличе, импотенции, парезе и тому подобных нарушениях.

Помимо этого медикаменты данной групп могут быть иногда применены для стимуляции зрения, слуха.

Вывод

Аналептики —
это средства, которые довольно широко используются для решения разных задач, направленных на улучшение состояния пациента. Они все еще часто назначаются врачами для восстановления функции дыхания и запуска восстановительных процессов по всему организму. Некоторые из них постепенно заменяются более современными и безопасными аналогами. Однако аналептики все еще играют значительную роль при лечении пациентов с разными диагнозами, и в ближайшее время ситуация вряд ли кардинально изменится.

Аналептики — лекарственные средства, оказывающие возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центр и некоторые другие отделы ЦНС.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

12 аналептики

Современная классификация

Аналептики принято классифицировать по воздействию, оказываемому на дыхательный центр головного мозга:

  1. Прямые стимуляторы, которые своим действием затрагивают непосредственно нейроны головного мозга, а конкретно – дыхательного центра. Сюда относятся такие вещества, как Кофеин, Секуринин, Стрихнин, Бемегрид и некоторые другие.
  2. Препараты, которые оказывают рефлекторное воздействие — Н-холиномиметики, возбуждающие соответствующие холинорецепторы центральной нервной системы. Примерами таких медикаментов являются Лобелин, Цитизин.
  3. Средства, которые оказывают комплексное воздействие — и как прямые стимуляторы, и с помощью механизма рефлекторного действия. Наиболее яркие представители этой группы – Кордиамин, или как его еще называют Никетамид, а также всем известная камфора.

Существует большое количество самых разнообразных аналептических средств, но наибольшую популярность и применение получили следующие:

  1. Этимизол. Анелептик, который способен одновременно оказывать как стимулирующее действие на дыхательный центр, так и некоторое седативное, успокаивающее воздействие на кору больших полушарий мозга. Примечательно, что Этимизол действует довольно мягко и не приводит к истощению функции дыхательного центра в отличии от многих себе подобных веществ.
  2. Камфора. Посредством применения данного вещества можно добиться одновременно нескольких результатов: обезболивание, возбуждение некоторых участков головного мозга, в частности дыхательного центра, эффективно борется с пневмококками.
  3. Кордиамин. Обладает смешанным способом воздействия на организм человека, способен стимулировать центральную нервную систему, провоцировать функционирование хеморецепторов, увеличивает чувствительность нейронов и их возбудимость.
  4. Кофеин. Хорошо известное каждому человеку вещество, так как оно содержится в любимом для многих напитке – кофе. Способно в определенных количествах вызывать активизацию сердечной деятельности и оказывать психостимулирующее действие. У некоторых же людей кофеин вызывает прямо противоположный эффект – некоторую заторможенность и замедление нервной деятельности.

ТОП-5 популярных средств

Некоторые аналептики применяются и на сегодняшний день, список наиболее популярных препаратов представлен ниже:

  1. Этимизол является молекулой кофеина, в которой разомкнуто пиримидиновое кольцо. Действует главным образом на дыхательный центр головного мозга, но при этом неопасен в плане появления судорог, так как совершенно не влияет на сосудодвигательный центр. Помимо положительного воздействия на дыхательные процессы Этимизол способен повышать настроение человека, улучшать характеристики его памяти. Также благодаря медикаменту повышается секреция гипоталамуса, в результате чего в организме наблюдается увеличение количества рилизинг-гормона под названием кортикотропин. Помимо указанных реакций данное вещество способно активизировать восстановительные процессы организма, улучшать синтез белка, восстанавливать поврежденные участки слизистой оболочки желудка. Лекарство практически никогда не вызывает отрицательной реакции со стороны организма.
  2. Камфора относится к кетонам терпенового ряда и имеет форму гексагональных полупрозрачных кристаллов. Помимо воздействия на дыхательный центр головного мозга камфора способна оказывать противоаритмическое действие, нормализовать сердцебиение. Благодаря ей расширяются коронарные сосуды, сердце получает повышенную потребность в питании кислородом. В отличии от коронарных сосудов, которые камфора расширяет, при ее приеме сосуды брюшной полости сужаются. Происходит улучшение синтеза целого ряда веществ: креатинфосфата, гликогена, АФТ.
  3. Кофеин чаще всего применяется для стимуляции ЦНС с целью увеличения работоспособности человека: как психической, так и физической. Он способен оказывать антиседативное воздействие – бороться с сонливостью, уменьшать уровень усталости. Главным образом действует на дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга. Благотворно влияет на работу сердца, повышая его ударный объем и учащая сердцебиение. Также кофеин помогает расширить сосуды как головного мозга, так и других органов, к примеру, почек и сердца. Отлично подходит для борьбы с действием наркотических средствам, при сердечно-сосудистой недостаточности, а также при спазмах сосудов головного мозга.
  4. Кордиамин, как и предыдущее вещество, действует главным образом на дыхательный и сосудодвигательный центры мозга, оказывает похожее на кофеин воздействие. Отличительными особенностями лекарства можно назвать возможность применения при асфиксии, в случае возникновения сосудистого коллапса, а также как вспомогательное средство для борьбы организма с различными инфекционными заболеваниями.
  5. Бемегрид — препарат аналептического свойства, который часто применяется в тех случаях, когда нужно повлиять на работу дыхательной функции, избегая воздействия на сосуды. Отлично подходит для следующих задач: борьба с несильной интоксикацией организма, при принятии человеком слишком большого количества средств, угнетающих функции ЦНС, а также для выведения пациента из состояния наркоза.

В качестве заключения стоит отметить, что аналептики широко применяются для самых разнообразных задач и помогают врачам добиться заметных улучшений в состоянии здоровья пациентов.

Некоторые средства все еще довольно распространены, некоторые постепенно вытесняются более современными веществами, но тем не менее они играют свою немаловажную роль в оздоровлении многих людей с самыми разнообразными проблемами.

Противопоказания

Противопоказаний к назначению аналептиков достаточно много. Самое распространенное ограничение – индивидуальная непереносимость, поскольку при использовании препаратов на этом фоне исход может быть фатальным. Помимо этого, аналептики противопоказаны при:

  • эпилепсии (подкожное введение);
  • судорогах;
  • отеке легких;
  • кровотечении из магистральных сосудов;
  • тяжелых органических поражениях сердца (ИБС, стенокардия, кардиосклероз) и легких (открытая форма туберкулеза, астма);
  • острой лихорадке неясного генеза;
  • артериальной гипертензии;
  • повышенной возбудимости;
  • внезапной остановке дыхания;
  • нефритах;
  • гепатитах;
  • токсическом зобе;
  • глаукоме;
  • нарушении целостности кожи (наружное использование);
  • старческом возрасте.

Нельзя использовать препараты аналептики, если пациент получал антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин).

Механизм действия

Аналептики — это разнообразная группа лекарств, которые действуют различными химическими путями; аналептические препараты действуют через четыре основных механизма для стимуляции дыхания. Аналептики могут действовать как блокаторы калиевых каналов , ампакины , агонисты рецепторов серотонина и антагонисты аденозина .

Двумя распространенными блокаторами калиевых каналов являются доксапрам и GAL-021. Оба действуют на калиевые каналы сонных артерий . Эти клетки отвечают за восприятие низких концентраций кислорода и передачу информации в ЦНС, что в конечном итоге приводит к учащению дыхания. Блокирование калиевых каналов на мембранах этих клеток эффективно деполяризует мембранный потенциал , что, в свою очередь, приводит к открытию потенциалзависимых кальциевых каналов и высвобождению нейромедиаторов. Это начинает процесс передачи сигнала в ЦНС. Доксапрам блокирует протекающие калиевые каналы в семействе тандомных поровых доменов калиевых каналов, в то время как GAL-021 блокирует каналы BK или большие калиевые каналы, которые активируются изменением электронного потенциала мембраны или увеличением внутреннего кальция.

AMPA

Ампакины — вторая распространенная форма аналептиков, которые вызывают другой механизм аналептического ответа. Они связываются с рецепторами AMPA или рецепторами амино-3-гидрокси-5-метил-D-аспартата в пре-Бетцингерском комплексе . Пре-Бётцингерский комплекс является частью вентральной респираторной группы, и индукция долгосрочных потенциалов в постсинаптической мембране этих нейронов приводит к увеличению частоты дыхания. Лигандом эндогенного рецептора AMPA является глутамат, а ампакины отражают взаимодействие глутамата с рецепторами. Связывание лиганда заставляет рецепторы AMPA открываться и позволять ионам натрия проникать в клетку, что приводит к деполяризации и передаче сигнала . В настоящее время CX717 является наиболее успешным ампакином в испытаниях на людях и имеет очень мало побочных эффектов.

Третий распространенный механизм, которым пользуются аналептики, — действовать как агонисты рецепторов серотонина. Буспирон и Мосаприд успешно увеличивают дыхание у животных за счет связывания с рецепторами серотонина, которые представляют собой рецепторы, связанные с G-белком, которые после активации вызывают вторичный каскад мессенджеров, и в этом случае этот каскад приводит к аналептическому ответу.

Что касается дыхания, кофеин действует как конкурентный антагонист аденозина . Исследователи обнаружили это, назначив аденозин или его производные, и обнаружили, что эффекты были противоположны эффекту кофеина. Известно, что повышенные уровни аденозина вызывают подавление спонтанной электрической активности нейронов, ингибирование нейротрансмиссии и снижение высвобождения нейротрансмиттеров. Аденозин подавляет дыхательную активность, блокируя электрическую активность респираторных нейронов. Кофеин, как антагонист аденозина, стимулирует эти респираторные нейроны, вызывая увеличение минутного объема дыхания .

Литература

  1. Левицкий М. Синтез холестерина, кортизола, стрихнина // Журнал «Химия» № 21. 2005.
  2. Буканова Ю.В., Шаронова И.Н., Скребицкий В.Г. Стрихнин-чувствительные глициновые рецепторы нейронов гиппокампа как молекулярная мишень бета-амилоидного пептида.// Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE. 2016.
  3. Legault, C.Y. Catalytic Asymmetric Hydrogénation of N-Iminopyridinium Ylides: Expedient Approach to Enantioenriched Substituted Piperidine Derivatives / C.Y. Legault, A.B. Charette // J. Am. Chem. Soc. 2005.
  4. Wingerden, J.M. Ready // J. Am. Chem. Soc. 2006.
  5. Mohr, J.T. Catalytic Enantioselective Decarboxylative Protonation / J.T. Mohr, T. Nishimata, D.C. Behenna, B.M. Stoltz // J. Am. Chem. Soc. 2006.
  6. Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE

Людмила Жаворонкова

Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

Последнее обновление: 24 января, 2020

Доксапрам

Доксапрам является внутривенным стимулятором ЦНС и дыхания, который обычно используется для лечения угнетения дыхания, вызванного анестезией или хронической обструктивной болезнью легких

Его также можно использовать для лечения апноэ новорожденных , но это может быть опасно, поэтому следует соблюдать осторожность. Доксапрам использовался для лечения угнетения дыхания при передозировке лекарств , но неэффективен для многих лекарств

Побочные эффекты доксапрама редки, но при передозировке наблюдались гипертония , тахикардия , тремор , спастичность и гиперактивные рефлексы .

Взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.

Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.

Промедол

Промедол — это анальгетик опиоидного типа, представляющий собой полусинтетический аналог морфина. Он используется в медицине для уменьшения сильных болей (родовых, постоперационных и других), но, как и опиаты естественного происхождения, при неконтролируемом приеме вызывает сильное привыкание. Можно сказать, что промедол — наркотик, такой же, как и другие натуральные или искусственные опиаты.

Побочные действия:

  • головокружение;
  • диплопия;
  • головные боли;
  • тремор;
  • судороги;
  • непроизвольные сокращения мышц;
  • сонливость;
  • слабость;
  • дезориентация;
  • эйфория;
  • галлюцинации;
  • необычные или кошмарные сновидения;
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • заторможенность психомоторных реакций;
  • звон в ушах.
  • запор;
  • тошнота;
  • анорексия;
  • рвота;
  • спазм желчевыводящих путей;
  • подавление дыхательного центра.
  • аритмия;
  • изменение артериального давления (в ту или иную сторону).

Похожие:

Методическое пособие к практическим занятиям по дисциплине «Фармакология»Занятие «Знакомство со структурой рецепта. Сокращения используемые в рецепте. Обозначение количества лекарственного вещества в рецепте…. Пояснительная записка Учебное методическое пособие «Сборник текстов…Методическое пособие предназначено для аудиторной и внеаудиторной самостоятельной работы студентов 1-4 курсов по дисциплине «Иностранный…
Методическое пособие для студентов Архангельск 2012 Рецензенты: Плакидин…Методическое пособие предназначено для организации самостоятельной работы студентов при изучении дисциплины «Клиническая фармакология»…. Учебно-методическое пособие по освоению практических навыков входит…Учебно-методическое пособие предназначено для использования в учебном процессе при проведении занятий по дисциплине «Фармацевтическая…
Учебно-методическое пособие читаКлиническая фармакология: рациональная фармакотерапия в педиатрии: Учеб метод пособие / Под общей ред. И. Н. Гаймоленко, А. Б. Долиной–… Учебное пособие для работы студентов по дисциплине «Фармакология»В пособии разработаны пять занятий по данной дисциплины, в которых указаны основные лекарственные препараты, их свойства, рецептурная…
Методическое пособие по выполнению курсовых работ по дисциплине «web-дизайн…Методическое пособие по выполнению курсовых работ по дисциплине «Web-дизайн и Web-программирование» для студентов очной и заочной… Методическое пособие по выполнению курсового проекта по дисциплине…Методическое пособие предназначено студентам при выполне­нии заданий по курсовому проекту и преподавателям для руко­водства курсовым…
Учебно-методическое пособие дисциплина: оп 7 фармакология тема: «Антибиотики»Федеральными государственными требованиями к минимуму содержания и уровню подготовки выпускников по Методическое пособие Саратов 2008 г. Организация комплексной системы…Методическое пособие предназначено для руководителей и преподавателей- организаторов обж образовательных учреждений
Методическое пособие Самара, 2011 Методическое пособие обсуждено…Методическое пособие «Оформление делового письма» для преподавателей средних профессиональных образовательных учреждений Литература Клиническая фармакология: Национальное руководствоУчебно-методическое и информационное обеспечение дисциплины клиническая фармакология
Методическое пособие по выполнению лабораторных работ по дисциплине…Изыскания и основы проектирования, автомобильных дорог. Методическое пособие по выполнению лабораторных работ по дисциплине «Основы… Методические указания для обучающихся по дисциплине клиническая фармакология СпециальностьТема: Клиническая фармакология, фармакотерапия. Фармацевтическое консультирование/информирование
Учебно-методическое пособие тверь 2015 удк 339. 543(075. 8) Ббк у428-861….С 47 Таможенные платежи: учебно-методическое пособие. – Тверь: Твер гос ун-т, 2015. – 155 с Методическое пособие для самостоятельной внеаудиторной подготовки…Основные понятия фармакодинамики лекарственных веществ. Побочные эффекты, виды реакций и осложнений лекарственной терапии

Руководство, инструкция по применению

Инструкция, руководство по применению

Сфера применения

Показания к применению аналептиков следующие:

  • борьба с асфиксией у новорожденных (правда сейчас эта проблема решается уже более современными, не химическими средствами);
  • для борьбы с отравлением наркотиками, снотворными средствами, алкоголем и этиловым спиртом;
  • в случаях, когда у человека наблюдается депрессия после состояния наркоза;
  • в случае сердечно-сосудистой недостаточности;

Также аналептики способны оказывать стимулирующее воздействие на мышцы, благодаря чему их изредка, но все же применяют при параличе, импотенции, парезе и тому подобных нарушениях.

Помимо этого медикаменты данной групп могут быть иногда применены для стимуляции зрения, слуха.

Влияние на ЦНС

Аналептики обладают стимулирующим действием практически на все отделы ЦНС. На центры
продолговатого мозга — коразол, бемегрид, кордиамин. На спинной мозг — стрихнин.
На кору головного мозга — кофеин (обладающий аналептическими свойствами). Увеличение
дозы аналептиков приводит к генерализации процессов возбуждения, сопровождающиеся повышением
рефлекторной возбудимости. В токсических дозах аналептики вызывают судороги.

Психостимуляторы. Фенамин обладает стимулирующим влиянием на восходящую активирующую ретикулярную
формацию ствола головного мозга. Не исключено прямое воздействие на нейроны
коры головного мозга. Кроме того, фенамин стимулирует отдельные
образования лимбической системы и угнетает неостриатум. В малых дозах фенамин
оказывает благоприятное влияние на выработку и осуществление условных рефлексов, в больших
дозах — угнетает их.

Сиднокарб не вызывает эйфории и двигательного возбуждения в отличие от фенамина. У кофеина
выражено прямое стимулирующее действие на кору головного мозга, усиливает
спиномозговые рефлексы.

Антидепрессанты. Имизин обладает ярко выраженными антидепрессивными свойствами, которые
сочетаются со слабым седативным эффектом. Вместе с тем в некоторых ситуациях выявляется
и психостимулирующий компонент (иногда отмечается некоторая возбужденность, эйфоричность, может
быть бессонница).

У амитриптилина наряду с высокой антидепрессивной активностью имеются выраженные психоседативные
свойства. Стимулирующее действие у него отсутствует.

Литература

  1. Левицкий М. Синтез холестерина, кортизола, стрихнина // Журнал «Химия» № 21. 2005.
  2. Буканова Ю.В., Шаронова И.Н., Скребицкий В.Г. Стрихнин-чувствительные глициновые рецепторы нейронов гиппокампа как молекулярная мишень бета-амилоидного пептида.// Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE. 2016.
  3. Legault, C.Y. Catalytic Asymmetric Hydrogénation of N-Iminopyridinium Ylides: Expedient Approach to Enantioenriched Substituted Piperidine Derivatives / C.Y. Legault, A.B. Charette // J. Am. Chem. Soc. 2005.
  4. Wingerden, J.M. Ready // J. Am. Chem. Soc. 2006.
  5. Mohr, J.T. Catalytic Enantioselective Decarboxylative Protonation / J.T. Mohr, T. Nishimata, D.C. Behenna, B.M. Stoltz // J. Am. Chem. Soc. 2006.
  6. Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE

Людмила Жаворонкова

Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

ТОП-5 популярных средств

Некоторые аналептики применяются и на сегодняшний день, список наиболее популярных препаратов представлен ниже:

  1. Этимизол является молекулой кофеина, в которой разомкнуто пиримидиновое кольцо. Действует главным образом на дыхательный центр головного мозга, но при этом неопасен в плане появления судорог, так как совершенно не влияет на сосудодвигательный центр. Помимо положительного воздействия на дыхательные процессы Этимизол способен повышать настроение человека, улучшать характеристики его памяти. Также благодаря медикаменту повышается секреция гипоталамуса, в результате чего в организме наблюдается увеличение количества рилизинг-гормона под названием кортикотропин. Помимо указанных реакций данное вещество способно активизировать восстановительные процессы организма, улучшать синтез белка, восстанавливать поврежденные участки слизистой оболочки желудка. Лекарство практически никогда не вызывает отрицательной реакции со стороны организма.
  2. Камфора относится к кетонам терпенового ряда и имеет форму гексагональных полупрозрачных кристаллов. Помимо воздействия на дыхательный центр головного мозга камфора способна оказывать противоаритмическое действие, нормализовать сердцебиение. Благодаря ей расширяются коронарные сосуды, сердце получает повышенную потребность в питании кислородом. В отличии от коронарных сосудов, которые камфора расширяет, при ее приеме сосуды брюшной полости сужаются. Происходит улучшение синтеза целого ряда веществ: креатинфосфата, гликогена, АФТ.
  3. Кофеин чаще всего применяется для стимуляции ЦНС с целью увеличения работоспособности человека: как психической, так и физической. Он способен оказывать антиседативное воздействие – бороться с сонливостью, уменьшать уровень усталости. Главным образом действует на дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга. Благотворно влияет на работу сердца, повышая его ударный объем и учащая сердцебиение. Также кофеин помогает расширить сосуды как головного мозга, так и других органов, к примеру, почек и сердца. Отлично подходит для борьбы с действием наркотических средствам, при сердечно-сосудистой недостаточности, а также при спазмах сосудов головного мозга.
  4. Кордиамин, как и предыдущее вещество, действует главным образом на дыхательный и сосудодвигательный центры мозга, оказывает похожее на кофеин воздействие. Отличительными особенностями лекарства можно назвать возможность применения при асфиксии, в случае возникновения сосудистого коллапса, а также как вспомогательное средство для борьбы организма с различными инфекционными заболеваниями.
  5. Бемегрид — препарат аналептического свойства, который часто применяется в тех случаях, когда нужно повлиять на работу дыхательной функции, избегая воздействия на сосуды. Отлично подходит для следующих задач: борьба с несильной интоксикацией организма, при принятии человеком слишком большого количества средств, угнетающих функции ЦНС, а также для выведения пациента из состояния наркоза.

В качестве заключения стоит отметить, что аналептики широко применяются для самых разнообразных задач и помогают врачам добиться заметных улучшений в состоянии здоровья пациентов.

Некоторые средства все еще довольно распространены, некоторые постепенно вытесняются более современными веществами, но тем не менее они играют свою немаловажную роль в оздоровлении многих людей с самыми разнообразными проблемами.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Бемегрид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Бемегрид назначают внутривенно. Лекарство вводят медленно. Дозировка зависит от состояния больного. Чаще всего применяется от 1 до 20 мл 0,5% р-ра средства. Если после первого укола состояние пациента не нормализовалось, то спустя 2-3 минуты можно произвести повторную инъекцию.

Применение Бимегрида должно вызвать восстановление рефлексов, углубление или полное восстановление дыхательной функции и нормализацию ЧСС (АД). Если после или во время введения препарата у больного появились судороги, то терапию необходимо прекратить.

Для детей необходимо скорректировать дозировку.

В качестве аналептика вещество применяют внутривенно. Вводят 0,5% раствор в дозировке от 2 до 5 мл.

Побочные эффекты и развитие зависимости

Аналептики. В высоких дозах вызывают клонико-тонические судороги или просто судороги.
Диапазон между дозами аналептиков, необходимых для стимуляции дихательного и сосудодвигательного
центров, и дозами, в которых они вызывают судороги, незначителен.

Психостимуляторы. При длительном применении фенамин кумулирует, к нему развивается привыкание
и в ряде случаев — лекарственная зависимость (психическая и физическая). Вызывает возбуждение,
повышает артериальное давление. При передозировке отмечаются возбуждение, беспокойство, бессонница,
тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений.

При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение
психической зависимости (теизм). Побочные эффекты проявляются в виде тошноты,
рвоты, беспокойства, бессонницы, тахикардии, сердечных аритмий.

Антидепрессанты. Побочное действие имизина чаще всего связано с атропиноподобными
свойствами (сухость в полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, запор,
задержка диуреза). Наблюдаются нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Имизин
в терапевтических дозах может снижать артериальное давление. Иногда на фоне
его действия развивается ортостатический коллапс. При передозировке вызывает тахикардию, аритмии.
Возможны нежелательные отклонения и со стороны психической деятельности. Это либо чрезмерный
седативный эффект, либо, наоборот, возбуждение, галлюцинации, бессонница. При приеме
имизина могут быть головная боль, тремор, аллергические кожные
реакции, желтуха, редко — лейкопения и агранулоцитоз.

Аналептические средства, аналептики

Активное вещество: Аммиак

Названия товаров: Аммиак

  • Антисептики местные
  • Дыхания стимуляторы
  • Местнораздражающее

Области применения

  • Дезинфекция рук медицинского персонала, хирурга
  • Обморок, синкопе, коллапс
  • Отравление алкогольное, интоксикация алкоголем
  • Укусы насекомых, инсектная аллергия

Активное вещество: Кофеин

Названия товаров: Кофеин бензоат натрия

  • Липолиза стимуляторы
  • Пурина производные
  • Секреции желез желудка стимуляторы
  • Аденозиновых рецепторов блокаторы (антагонисты)
  • Дыхания стимуляторы
  • Ксантина производные, метилксантины
  • Фосфодиэстеразы ингибиторы

Области применения

  • Мигрень
  • Недомогание, утомляемость, астеническое состояние (астения)
  • Апноэ, асфиксия
  • Артериальная гипотензия, артериальная гипотония
  • Головная боль
  • Недержание мочи, энурез
  • Отравление наркотиками, психодислептиками, галлюциногенами
  • Отслойка и разрывы сетчатки
  • Период тяжелых физических или умственных нагрузок, переутомление
  • Сонливость (гиперсомния)

Активное вещество: Налоксон

Названия товаров: Налоксон

Области применения

  • Диагностика опиоидной зависимости
  • Отравление алкогольное, интоксикация алкоголем
  • Отравление опиатами, наркотическими анальгетиками, агонистами опиоидных рецепторов

Активное вещество: Никетамид

Названия товаров: Кордиамин

Области применения

  • Апноэ, асфиксия
  • Артериальная гипотензия, артериальная гипотония
  • Обморок, синкопе, коллапс
  • Отравление барбитуратами, снотворными, противосудорожными средствами
  • Отравление наркотиками, психодислептиками, галлюциногенами
  • Отравление опиатами, наркотическими анальгетиками, агонистами опиоидных рецепторов
  • Шок

Активное вещество: Камфора

Названия товаров: Камфорный спирт | Камфорное масло

  • Антисептики местные
  • Дыхания стимуляторы
  • Местнораздражающее

Области применения

  • Артрит
  • Интоксикации (отравления)
  • Обморок, синкопе, коллапс
  • Острая сердечная (левожелудочковая) недостаточность
  • Отравление барбитуратами, снотворными, противосудорожными средствами
  • Отравление наркотиками, психодислептиками, галлюциногенами
  • Пролежни (декубитальная язва)
  • Ревматизм
  • Скелетно-мышечная боль (фибромиалгия, миалгия, артралгия, оссалгия)
  • Хроническая (застойная) сердечная недостаточность

Области применения

  • Аллерген-специфическая иммунотерапия (АСИТ)
  • Анафилактический шок
  • Гипоксия, дыхательная и легочная недостаточность
  • Кардиогенный шок
  • Острая сердечная (левожелудочковая) недостаточность
  • Хроническая (застойная) сердечная недостаточность
  • Шок

Применение

В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.

Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).

В качестве противосудорожного средства.

Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.

В качестве миорелаксирующего средства.

Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

Влияние на дыхательную систему

Аналептики. Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Соответственно увеличивается
чувствительность его к гуморальным раздражителям (СО2) и нервным стимулам. Ряд препаратов (бемегрид,
камфора) оказывает только прямое стимулирующее действие на центр дыхания.
У некоторых аналептиков центральное действие дополняется рефлекторным (с хеморецепторов синокаротидной
зоны). К таким веществам относится кордиамин (а также углекислота). Денервация
каротидных клубочков уменьшает его активирующее влияние на дыхание. Возбуждение аналептиками
дыхательного центра приводит к повышению частоты и амплитуды дыханий.

Психостимуляторы. Фенамин оказывает прямое стимулирующее действие на центр дыхания,
что проявляется главным образом на фоне его угнетения. В данном случае фенамин

выступает в роли аналептика.

Кофеин оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный центр. Возникает
учащение и углубление дыхания, что особенно отчетливо проявляется при угнетении центра
дыхания.

Антидепрессанты. На дыхательную систему не влияют.

Сфера применения

Показания к применению аналептиков следующие:

  • борьба с асфиксией у новорожденных (правда сейчас эта проблема решается уже более современными, не химическими средствами);
  • для борьбы с отравлением наркотиками, снотворными средствами, алкоголем и этиловым спиртом;
  • в случаях, когда у человека наблюдается депрессия после состояния наркоза;
  • в случае сердечно-сосудистой недостаточности;

Также аналептики способны оказывать стимулирующее воздействие на мышцы, благодаря чему их изредка, но все же применяют при параличе, импотенции, парезе и тому подобных нарушениях.

Помимо этого медикаменты данной групп могут быть иногда применены для стимуляции зрения, слуха.

Вывод

Аналептики —
это средства, которые довольно широко используются для решения разных задач, направленных на улучшение состояния пациента. Они все еще часто назначаются врачами для восстановления функции дыхания и запуска восстановительных процессов по всему организму. Некоторые из них постепенно заменяются более современными и безопасными аналогами. Однако аналептики все еще играют значительную роль при лечении пациентов с разными диагнозами, и в ближайшее время ситуация вряд ли кардинально изменится.

Аналептики — лекарственные средства, оказывающие возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центр и некоторые другие отделы ЦНС.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

 

12 аналептики

Современная классификация

Аналептики принято классифицировать по воздействию, оказываемому на дыхательный центр головного мозга:

  1. Прямые стимуляторы, которые своим действием затрагивают непосредственно нейроны головного мозга, а конкретно – дыхательного центра. Сюда относятся такие вещества, как Кофеин, Секуринин, Стрихнин, Бемегрид и некоторые другие.
  2. Препараты, которые оказывают рефлекторное воздействие — Н-холиномиметики, возбуждающие соответствующие холинорецепторы центральной нервной системы. Примерами таких медикаментов являются Лобелин, Цитизин.
  3. Средства, которые оказывают комплексное воздействие — и как прямые стимуляторы, и с помощью механизма рефлекторного действия. Наиболее яркие представители этой группы – Кордиамин, или как его еще называют Никетамид, а также всем известная камфора.

Существует большое количество самых разнообразных аналептических средств, но наибольшую популярность и применение получили следующие:

  1. Этимизол. Анелептик, который способен одновременно оказывать как стимулирующее действие на дыхательный центр, так и некоторое седативное, успокаивающее воздействие на кору больших полушарий мозга. Примечательно, что Этимизол действует довольно мягко и не приводит к истощению функции дыхательного центра в отличии от многих себе подобных веществ.
  2. Камфора. Посредством применения данного вещества можно добиться одновременно нескольких результатов: обезболивание, возбуждение некоторых участков головного мозга, в частности дыхательного центра, эффективно борется с пневмококками.
  3. Кордиамин. Обладает смешанным способом воздействия на организм человека, способен стимулировать центральную нервную систему, провоцировать функционирование хеморецепторов, увеличивает чувствительность нейронов и их возбудимость.
  4. Кофеин. Хорошо известное каждому человеку вещество, так как оно содержится в любимом для многих напитке – кофе. Способно в определенных количествах вызывать активизацию сердечной деятельности и оказывать психостимулирующее действие. У некоторых же людей кофеин вызывает прямо противоположный эффект – некоторую заторможенность и замедление нервной деятельности.

ТОП-5 популярных средств

Некоторые аналептики применяются и на сегодняшний день, список наиболее популярных препаратов представлен ниже:

  1. Этимизол является молекулой кофеина, в которой разомкнуто пиримидиновое кольцо. Действует главным образом на дыхательный центр головного мозга, но при этом неопасен в плане появления судорог, так как совершенно не влияет на сосудодвигательный центр. Помимо положительного воздействия на дыхательные процессы Этимизол способен повышать настроение человека, улучшать характеристики его памяти. Также благодаря медикаменту повышается секреция гипоталамуса, в результате чего в организме наблюдается увеличение количества рилизинг-гормона под названием кортикотропин. Помимо указанных реакций данное вещество способно активизировать восстановительные процессы организма, улучшать синтез белка, восстанавливать поврежденные участки слизистой оболочки желудка. Лекарство практически никогда не вызывает отрицательной реакции со стороны организма.
  2. Камфора относится к кетонам терпенового ряда и имеет форму гексагональных полупрозрачных кристаллов. Помимо воздействия на дыхательный центр головного мозга камфора способна оказывать противоаритмическое действие, нормализовать сердцебиение. Благодаря ей расширяются коронарные сосуды, сердце получает повышенную потребность в питании кислородом. В отличии от коронарных сосудов, которые камфора расширяет, при ее приеме сосуды брюшной полости сужаются. Происходит улучшение синтеза целого ряда веществ: креатинфосфата, гликогена, АФТ.
  3. Кофеин чаще всего применяется для стимуляции ЦНС с целью увеличения работоспособности человека: как психической, так и физической. Он способен оказывать антиседативное воздействие – бороться с сонливостью, уменьшать уровень усталости. Главным образом действует на дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга. Благотворно влияет на работу сердца, повышая его ударный объем и учащая сердцебиение. Также кофеин помогает расширить сосуды как головного мозга, так и других органов, к примеру, почек и сердца. Отлично подходит для борьбы с действием наркотических средствам, при сердечно-сосудистой недостаточности, а также при спазмах сосудов головного мозга.
  4. Кордиамин, как и предыдущее вещество, действует главным образом на дыхательный и сосудодвигательный центры мозга, оказывает похожее на кофеин воздействие. Отличительными особенностями лекарства можно назвать возможность применения при асфиксии, в случае возникновения сосудистого коллапса, а также как вспомогательное средство для борьбы организма с различными инфекционными заболеваниями.
  5. Бемегрид — препарат аналептического свойства, который часто применяется в тех случаях, когда нужно повлиять на работу дыхательной функции, избегая воздействия на сосуды. Отлично подходит для следующих задач: борьба с несильной интоксикацией организма, при принятии человеком слишком большого количества средств, угнетающих функции ЦНС, а также для выведения пациента из состояния наркоза.

В качестве заключения стоит отметить, что аналептики широко применяются для самых разнообразных задач и помогают врачам добиться заметных улучшений в состоянии здоровья пациентов.

Некоторые средства все еще довольно распространены, некоторые постепенно вытесняются более современными веществами, но тем не менее они играют свою немаловажную роль в оздоровлении многих людей с самыми разнообразными проблемами.

Противопоказания

Противопоказаний к назначению аналептиков достаточно много. Самое распространенное ограничение – индивидуальная непереносимость, поскольку при использовании препаратов на этом фоне исход может быть фатальным. Помимо этого, аналептики противопоказаны при:

  • эпилепсии (подкожное введение);
  • судорогах;
  • отеке легких;
  • кровотечении из магистральных сосудов;
  • тяжелых органических поражениях сердца (ИБС, стенокардия, кардиосклероз) и легких (открытая форма туберкулеза, астма);
  • острой лихорадке неясного генеза;
  • артериальной гипертензии;
  • повышенной возбудимости;
  • внезапной остановке дыхания;
  • нефритах;
  • гепатитах;
  • токсическом зобе;
  • глаукоме;
  • нарушении целостности кожи (наружное использование);
  • старческом возрасте.

Нельзя использовать препараты аналептики, если пациент получал антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин).

Механизм действия

Аналептики — это разнообразная группа лекарств, которые действуют различными химическими путями; аналептические препараты действуют через четыре основных механизма для стимуляции дыхания. Аналептики могут действовать как блокаторы калиевых каналов , ампакины , агонисты рецепторов серотонина и антагонисты аденозина .

Двумя распространенными блокаторами калиевых каналов являются доксапрам и GAL-021. Оба действуют на калиевые каналы сонных артерий . Эти клетки отвечают за восприятие низких концентраций кислорода и передачу информации в ЦНС, что в конечном итоге приводит к учащению дыхания. Блокирование калиевых каналов на мембранах этих клеток эффективно деполяризует мембранный потенциал , что, в свою очередь, приводит к открытию потенциалзависимых кальциевых каналов и высвобождению нейромедиаторов. Это начинает процесс передачи сигнала в ЦНС. Доксапрам блокирует протекающие калиевые каналы в семействе тандомных поровых доменов калиевых каналов, в то время как GAL-021 блокирует каналы BK или большие калиевые каналы, которые активируются изменением электронного потенциала мембраны или увеличением внутреннего кальция.

AMPA

Ампакины — вторая распространенная форма аналептиков, которые вызывают другой механизм аналептического ответа. Они связываются с рецепторами AMPA или рецепторами амино-3-гидрокси-5-метил-D-аспартата в пре-Бетцингерском комплексе . Пре-Бётцингерский комплекс является частью вентральной респираторной группы, и индукция долгосрочных потенциалов в постсинаптической мембране этих нейронов приводит к увеличению частоты дыхания. Лигандом эндогенного рецептора AMPA является глутамат, а ампакины отражают взаимодействие глутамата с рецепторами. Связывание лиганда заставляет рецепторы AMPA открываться и позволять ионам натрия проникать в клетку, что приводит к деполяризации и передаче сигнала . В настоящее время CX717 является наиболее успешным ампакином в испытаниях на людях и имеет очень мало побочных эффектов.

Третий распространенный механизм, которым пользуются аналептики, — действовать как агонисты рецепторов серотонина. Буспирон и Мосаприд успешно увеличивают дыхание у животных за счет связывания с рецепторами серотонина, которые представляют собой рецепторы, связанные с G-белком, которые после активации вызывают вторичный каскад мессенджеров, и в этом случае этот каскад приводит к аналептическому ответу.

Что касается дыхания, кофеин действует как конкурентный антагонист аденозина . Исследователи обнаружили это, назначив аденозин или его производные, и обнаружили, что эффекты были противоположны эффекту кофеина. Известно, что повышенные уровни аденозина вызывают подавление спонтанной электрической активности нейронов, ингибирование нейротрансмиссии и снижение высвобождения нейротрансмиттеров. Аденозин подавляет дыхательную активность, блокируя электрическую активность респираторных нейронов. Кофеин, как антагонист аденозина, стимулирует эти респираторные нейроны, вызывая увеличение минутного объема дыхания .

Литература

  1. Левицкий М. Синтез холестерина, кортизола, стрихнина // Журнал «Химия» № 21. 2005.
  2. Буканова Ю.В., Шаронова И.Н., Скребицкий В.Г. Стрихнин-чувствительные глициновые рецепторы нейронов гиппокампа как молекулярная мишень бета-амилоидного пептида.// Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE. 2016.
  3. Legault, C.Y. Catalytic Asymmetric Hydrogénation of N-Iminopyridinium Ylides: Expedient Approach to Enantioenriched Substituted Piperidine Derivatives / C.Y. Legault, A.B. Charette // J. Am. Chem. Soc. 2005.
  4. Wingerden, J.M. Ready // J. Am. Chem. Soc. 2006.
  5. Mohr, J.T. Catalytic Enantioselective Decarboxylative Protonation / J.T. Mohr, T. Nishimata, D.C. Behenna, B.M. Stoltz // J. Am. Chem. Soc. 2006.
  6. Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE

Людмила Жаворонкова

Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

Последнее обновление: 24 января, 2020

Доксапрам

Доксапрам является внутривенным стимулятором ЦНС и дыхания, который обычно используется для лечения угнетения дыхания, вызванного анестезией или хронической обструктивной болезнью легких

Его также можно использовать для лечения апноэ новорожденных , но это может быть опасно, поэтому следует соблюдать осторожность. Доксапрам использовался для лечения угнетения дыхания при передозировке лекарств , но неэффективен для многих лекарств

Побочные эффекты доксапрама редки, но при передозировке наблюдались гипертония , тахикардия , тремор , спастичность и гиперактивные рефлексы .

Взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.

Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.

Промедол

Промедол — это анальгетик опиоидного типа, представляющий собой полусинтетический аналог морфина. Он используется в медицине для уменьшения сильных болей (родовых, постоперационных и других), но, как и опиаты естественного происхождения, при неконтролируемом приеме вызывает сильное привыкание. Можно сказать, что промедол — наркотик, такой же, как и другие натуральные или искусственные опиаты.

Побочные действия:

  • головокружение;
  • диплопия;
  • головные боли;
  • тремор;
  • судороги;
  • непроизвольные сокращения мышц;
  • сонливость;
  • слабость;
  • дезориентация;
  • эйфория;
  • галлюцинации;
  • необычные или кошмарные сновидения;
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • заторможенность психомоторных реакций;
  • звон в ушах.
  • запор;
  • тошнота;
  • анорексия;
  • рвота;
  • спазм желчевыводящих путей;
  • подавление дыхательного центра.
  • аритмия;
  • изменение артериального давления (в ту или иную сторону).

Похожие:

Методическое пособие к практическим занятиям по дисциплине «Фармакология»Занятие «Знакомство со структурой рецепта. Сокращения используемые в рецепте. Обозначение количества лекарственного вещества в рецепте…. Пояснительная записка Учебное методическое пособие «Сборник текстов…Методическое пособие предназначено для аудиторной и внеаудиторной самостоятельной работы студентов 1-4 курсов по дисциплине «Иностранный…
Методическое пособие для студентов Архангельск 2012 Рецензенты: Плакидин…Методическое пособие предназначено для организации самостоятельной работы студентов при изучении дисциплины «Клиническая фармакология»…. Учебно-методическое пособие по освоению практических навыков входит…Учебно-методическое пособие предназначено для использования в учебном процессе при проведении занятий по дисциплине «Фармацевтическая…
Учебно-методическое пособие читаКлиническая фармакология: рациональная фармакотерапия в педиатрии: Учеб метод пособие / Под общей ред. И. Н. Гаймоленко, А. Б. Долиной–… Учебное пособие для работы студентов по дисциплине «Фармакология»В пособии разработаны пять занятий по данной дисциплины, в которых указаны основные лекарственные препараты, их свойства, рецептурная…
Методическое пособие по выполнению курсовых работ по дисциплине «web-дизайн…Методическое пособие по выполнению курсовых работ по дисциплине «Web-дизайн и Web-программирование» для студентов очной и заочной… Методическое пособие по выполнению курсового проекта по дисциплине…Методическое пособие предназначено студентам при выполне­нии заданий по курсовому проекту и преподавателям для руко­водства курсовым…
Учебно-методическое пособие дисциплина: оп 7 фармакология тема: «Антибиотики»Федеральными государственными требованиями к минимуму содержания и уровню подготовки выпускников по Методическое пособие Саратов 2008 г. Организация комплексной системы…Методическое пособие предназначено для руководителей и преподавателей- организаторов обж образовательных учреждений
Методическое пособие Самара, 2011 Методическое пособие обсуждено…Методическое пособие «Оформление делового письма» для преподавателей средних профессиональных образовательных учреждений Литература Клиническая фармакология: Национальное руководствоУчебно-методическое и информационное обеспечение дисциплины клиническая фармакология
Методическое пособие по выполнению лабораторных работ по дисциплине…Изыскания и основы проектирования, автомобильных дорог. Методическое пособие по выполнению лабораторных работ по дисциплине «Основы… Методические указания для обучающихся по дисциплине клиническая фармакология СпециальностьТема: Клиническая фармакология, фармакотерапия. Фармацевтическое консультирование/информирование
Учебно-методическое пособие тверь 2015 удк 339. 543(075. 8) Ббк у428-861….С 47 Таможенные платежи: учебно-методическое пособие. – Тверь: Твер гос ун-т, 2015. – 155 с Методическое пособие для самостоятельной внеаудиторной подготовки…Основные понятия фармакодинамики лекарственных веществ. Побочные эффекты, виды реакций и осложнений лекарственной терапии

Руководство, инструкция по применению

Инструкция, руководство по применению

Сфера применения

Показания к применению аналептиков следующие:

  • борьба с асфиксией у новорожденных (правда сейчас эта проблема решается уже более современными, не химическими средствами);
  • для борьбы с отравлением наркотиками, снотворными средствами, алкоголем и этиловым спиртом;
  • в случаях, когда у человека наблюдается депрессия после состояния наркоза;
  • в случае сердечно-сосудистой недостаточности;

Также аналептики способны оказывать стимулирующее воздействие на мышцы, благодаря чему их изредка, но все же применяют при параличе, импотенции, парезе и тому подобных нарушениях.

Помимо этого медикаменты данной групп могут быть иногда применены для стимуляции зрения, слуха.

Влияние на ЦНС

Аналептики обладают стимулирующим действием практически на все отделы ЦНС. На центры
продолговатого мозга — коразол, бемегрид, кордиамин. На спинной мозг — стрихнин.
На кору головного мозга — кофеин (обладающий аналептическими свойствами). Увеличение
дозы аналептиков приводит к генерализации процессов возбуждения, сопровождающиеся повышением
рефлекторной возбудимости. В токсических дозах аналептики вызывают судороги.

Психостимуляторы. Фенамин обладает стимулирующим влиянием на восходящую активирующую ретикулярную
формацию ствола головного мозга. Не исключено прямое воздействие на нейроны
коры головного мозга. Кроме того, фенамин стимулирует отдельные
образования лимбической системы и угнетает неостриатум. В малых дозах фенамин
оказывает благоприятное влияние на выработку и осуществление условных рефлексов, в больших
дозах — угнетает их.

Сиднокарб не вызывает эйфории и двигательного возбуждения в отличие от фенамина. У кофеина
выражено прямое стимулирующее действие на кору головного мозга, усиливает
спиномозговые рефлексы.

Антидепрессанты. Имизин обладает ярко выраженными антидепрессивными свойствами, которые
сочетаются со слабым седативным эффектом. Вместе с тем в некоторых ситуациях выявляется
и психостимулирующий компонент (иногда отмечается некоторая возбужденность, эйфоричность, может
быть бессонница).

У амитриптилина наряду с высокой антидепрессивной активностью имеются выраженные психоседативные
свойства. Стимулирующее действие у него отсутствует.

Литература

  1. Левицкий М. Синтез холестерина, кортизола, стрихнина // Журнал «Химия» № 21. 2005.
  2. Буканова Ю.В., Шаронова И.Н., Скребицкий В.Г. Стрихнин-чувствительные глициновые рецепторы нейронов гиппокампа как молекулярная мишень бета-амилоидного пептида.// Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE. 2016.
  3. Legault, C.Y. Catalytic Asymmetric Hydrogénation of N-Iminopyridinium Ylides: Expedient Approach to Enantioenriched Substituted Piperidine Derivatives / C.Y. Legault, A.B. Charette // J. Am. Chem. Soc. 2005.
  4. Wingerden, J.M. Ready // J. Am. Chem. Soc. 2006.
  5. Mohr, J.T. Catalytic Enantioselective Decarboxylative Protonation / J.T. Mohr, T. Nishimata, D.C. Behenna, B.M. Stoltz // J. Am. Chem. Soc. 2006.
  6. Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE

Людмила Жаворонкова

Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

ТОП-5 популярных средств

Некоторые аналептики применяются и на сегодняшний день, список наиболее популярных препаратов представлен ниже:

  1. Этимизол является молекулой кофеина, в которой разомкнуто пиримидиновое кольцо. Действует главным образом на дыхательный центр головного мозга, но при этом неопасен в плане появления судорог, так как совершенно не влияет на сосудодвигательный центр. Помимо положительного воздействия на дыхательные процессы Этимизол способен повышать настроение человека, улучшать характеристики его памяти. Также благодаря медикаменту повышается секреция гипоталамуса, в результате чего в организме наблюдается увеличение количества рилизинг-гормона под названием кортикотропин. Помимо указанных реакций данное вещество способно активизировать восстановительные процессы организма, улучшать синтез белка, восстанавливать поврежденные участки слизистой оболочки желудка. Лекарство практически никогда не вызывает отрицательной реакции со стороны организма.
  2. Камфора относится к кетонам терпенового ряда и имеет форму гексагональных полупрозрачных кристаллов. Помимо воздействия на дыхательный центр головного мозга камфора способна оказывать противоаритмическое действие, нормализовать сердцебиение. Благодаря ей расширяются коронарные сосуды, сердце получает повышенную потребность в питании кислородом. В отличии от коронарных сосудов, которые камфора расширяет, при ее приеме сосуды брюшной полости сужаются. Происходит улучшение синтеза целого ряда веществ: креатинфосфата, гликогена, АФТ.
  3. Кофеин чаще всего применяется для стимуляции ЦНС с целью увеличения работоспособности человека: как психической, так и физической. Он способен оказывать антиседативное воздействие – бороться с сонливостью, уменьшать уровень усталости. Главным образом действует на дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга. Благотворно влияет на работу сердца, повышая его ударный объем и учащая сердцебиение. Также кофеин помогает расширить сосуды как головного мозга, так и других органов, к примеру, почек и сердца. Отлично подходит для борьбы с действием наркотических средствам, при сердечно-сосудистой недостаточности, а также при спазмах сосудов головного мозга.
  4. Кордиамин, как и предыдущее вещество, действует главным образом на дыхательный и сосудодвигательный центры мозга, оказывает похожее на кофеин воздействие. Отличительными особенностями лекарства можно назвать возможность применения при асфиксии, в случае возникновения сосудистого коллапса, а также как вспомогательное средство для борьбы организма с различными инфекционными заболеваниями.
  5. Бемегрид — препарат аналептического свойства, который часто применяется в тех случаях, когда нужно повлиять на работу дыхательной функции, избегая воздействия на сосуды. Отлично подходит для следующих задач: борьба с несильной интоксикацией организма, при принятии человеком слишком большого количества средств, угнетающих функции ЦНС, а также для выведения пациента из состояния наркоза.

В качестве заключения стоит отметить, что аналептики широко применяются для самых разнообразных задач и помогают врачам добиться заметных улучшений в состоянии здоровья пациентов.

Некоторые средства все еще довольно распространены, некоторые постепенно вытесняются более современными веществами, но тем не менее они играют свою немаловажную роль в оздоровлении многих людей с самыми разнообразными проблемами.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Бемегрид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Бемегрид назначают внутривенно. Лекарство вводят медленно. Дозировка зависит от состояния больного. Чаще всего применяется от 1 до 20 мл 0,5% р-ра средства. Если после первого укола состояние пациента не нормализовалось, то спустя 2-3 минуты можно произвести повторную инъекцию.

Применение Бимегрида должно вызвать восстановление рефлексов, углубление или полное восстановление дыхательной функции и нормализацию ЧСС (АД). Если после или во время введения препарата у больного появились судороги, то терапию необходимо прекратить.

Для детей необходимо скорректировать дозировку.

В качестве аналептика вещество применяют внутривенно. Вводят 0,5% раствор в дозировке от 2 до 5 мл.

Побочные эффекты и развитие зависимости

Аналептики. В высоких дозах вызывают клонико-тонические судороги или просто судороги.
Диапазон между дозами аналептиков, необходимых для стимуляции дихательного и сосудодвигательного
центров, и дозами, в которых они вызывают судороги, незначителен.

Психостимуляторы. При длительном применении фенамин кумулирует, к нему развивается привыкание
и в ряде случаев — лекарственная зависимость (психическая и физическая). Вызывает возбуждение,
повышает артериальное давление. При передозировке отмечаются возбуждение, беспокойство, бессонница,
тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений.

При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение
психической зависимости (теизм). Побочные эффекты проявляются в виде тошноты,
рвоты, беспокойства, бессонницы, тахикардии, сердечных аритмий.

Антидепрессанты. Побочное действие имизина чаще всего связано с атропиноподобными
свойствами (сухость в полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, запор,
задержка диуреза). Наблюдаются нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Имизин
в терапевтических дозах может снижать артериальное давление. Иногда на фоне
его действия развивается ортостатический коллапс. При передозировке вызывает тахикардию, аритмии.
Возможны нежелательные отклонения и со стороны психической деятельности. Это либо чрезмерный
седативный эффект, либо, наоборот, возбуждение, галлюцинации, бессонница. При приеме
имизина могут быть головная боль, тремор, аллергические кожные
реакции, желтуха, редко — лейкопения и агранулоцитоз.

Аналептические средства, аналептики

Активное вещество: Аммиак

Названия товаров: Аммиак

  • Антисептики местные
  • Дыхания стимуляторы
  • Местнораздражающее

Области применения

  • Дезинфекция рук медицинского персонала, хирурга
  • Обморок, синкопе, коллапс
  • Отравление алкогольное, интоксикация алкоголем
  • Укусы насекомых, инсектная аллергия

Активное вещество: Кофеин

Названия товаров: Кофеин бензоат натрия

  • Липолиза стимуляторы
  • Пурина производные
  • Секреции желез желудка стимуляторы
  • Аденозиновых рецепторов блокаторы (антагонисты)
  • Дыхания стимуляторы
  • Ксантина производные, метилксантины
  • Фосфодиэстеразы ингибиторы

Области применения

  • Мигрень
  • Недомогание, утомляемость, астеническое состояние (астения)
  • Апноэ, асфиксия
  • Артериальная гипотензия, артериальная гипотония
  • Головная боль
  • Недержание мочи, энурез
  • Отравление наркотиками, психодислептиками, галлюциногенами
  • Отслойка и разрывы сетчатки
  • Период тяжелых физических или умственных нагрузок, переутомление
  • Сонливость (гиперсомния)

Активное вещество: Налоксон

Названия товаров: Налоксон

Области применения

  • Диагностика опиоидной зависимости
  • Отравление алкогольное, интоксикация алкоголем
  • Отравление опиатами, наркотическими анальгетиками, агонистами опиоидных рецепторов

Активное вещество: Никетамид

Названия товаров: Кордиамин

Области применения

  • Апноэ, асфиксия
  • Артериальная гипотензия, артериальная гипотония
  • Обморок, синкопе, коллапс
  • Отравление барбитуратами, снотворными, противосудорожными средствами
  • Отравление наркотиками, психодислептиками, галлюциногенами
  • Отравление опиатами, наркотическими анальгетиками, агонистами опиоидных рецепторов
  • Шок

Активное вещество: Камфора

Названия товаров: Камфорный спирт | Камфорное масло

  • Антисептики местные
  • Дыхания стимуляторы
  • Местнораздражающее

Области применения

  • Артрит
  • Интоксикации (отравления)
  • Обморок, синкопе, коллапс
  • Острая сердечная (левожелудочковая) недостаточность
  • Отравление барбитуратами, снотворными, противосудорожными средствами
  • Отравление наркотиками, психодислептиками, галлюциногенами
  • Пролежни (декубитальная язва)
  • Ревматизм
  • Скелетно-мышечная боль (фибромиалгия, миалгия, артралгия, оссалгия)
  • Хроническая (застойная) сердечная недостаточность

Области применения

  • Аллерген-специфическая иммунотерапия (АСИТ)
  • Анафилактический шок
  • Гипоксия, дыхательная и легочная недостаточность
  • Кардиогенный шок
  • Острая сердечная (левожелудочковая) недостаточность
  • Хроническая (застойная) сердечная недостаточность
  • Шок

Применение

В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.

Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).

В качестве противосудорожного средства.

Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.

В качестве миорелаксирующего средства.

Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

Влияние на дыхательную систему

Аналептики. Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Соответственно увеличивается
чувствительность его к гуморальным раздражителям (СО2) и нервным стимулам. Ряд препаратов (бемегрид,
камфора) оказывает только прямое стимулирующее действие на центр дыхания.
У некоторых аналептиков центральное действие дополняется рефлекторным (с хеморецепторов синокаротидной
зоны). К таким веществам относится кордиамин (а также углекислота). Денервация
каротидных клубочков уменьшает его активирующее влияние на дыхание. Возбуждение аналептиками
дыхательного центра приводит к повышению частоты и амплитуды дыханий.

Психостимуляторы. Фенамин оказывает прямое стимулирующее действие на центр дыхания,
что проявляется главным образом на фоне его угнетения. В данном случае фенамин

выступает в роли аналептика.

Кофеин оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный центр. Возникает
учащение и углубление дыхания, что особенно отчетливо проявляется при угнетении центра
дыхания.

Антидепрессанты. На дыхательную систему не влияют.

Сфера применения

Показания к применению аналептиков следующие:

  • борьба с асфиксией у новорожденных (правда сейчас эта проблема решается уже более современными, не химическими средствами);
  • для борьбы с отравлением наркотиками, снотворными средствами, алкоголем и этиловым спиртом;
  • в случаях, когда у человека наблюдается депрессия после состояния наркоза;
  • в случае сердечно-сосудистой недостаточности;

Также аналептики способны оказывать стимулирующее воздействие на мышцы, благодаря чему их изредка, но все же применяют при параличе, импотенции, парезе и тому подобных нарушениях.

Помимо этого медикаменты данной групп могут быть иногда применены для стимуляции зрения, слуха.

Вывод

Аналептики —
это средства, которые довольно широко используются для решения разных задач, направленных на улучшение состояния пациента. Они все еще часто назначаются врачами для восстановления функции дыхания и запуска восстановительных процессов по всему организму. Некоторые из них постепенно заменяются более современными и безопасными аналогами. Однако аналептики все еще играют значительную роль при лечении пациентов с разными диагнозами, и в ближайшее время ситуация вряд ли кардинально изменится.

Аналептики — лекарственные средства, оказывающие возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центр и некоторые другие отделы ЦНС.







Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *